Препарат Clopias USP запобігає подіям частоти крові (3 блістери по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Клопідогрель, ацетилсаліцилова кислота (аспірин)
Склад USP

Склад

Інформація про склад	Зміст
Клопідогрель	75 мг
Ацетилсаліцилова кислота (аспірин)	100 мг

Використання

показання

Клопії показані в таких випадках:

Для профілактики тромбоутворення атеросклерозу у дорослих хворих застосовували як клопідогрель, так і аспірин. Clopias — це лікарський засіб із фіксованою комбінацією для продовження лікування:

Синдром гострої коронарної артерії (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q), у тому числі пацієнтів, у яких коронарну артерію втручали шкірним стентом.

Гострий інфаркт міокарда з диференціальним дифференціалом у пацієнтів, які підходять для лікування клітковиною.

Фармакологія

Аспірин:

Аспірин не пригнічується циклооксигеназою, таким чином пригнічуючи синтез простагландинів. Клітини, які мають здатність синтезувати нову циклооксигеназу, зможуть продовжувати синтез простагландину після того, як рівень саліцилової кислоти знизиться. Аспірин змінює баланс між TXA (тромбоксан А, агрегація тромбоцитів) і PGI (простагландин, інгібітори агрегації тромбоцитів). Тромбоцити є без’ядерними клітинами, нездатними синтезувати нову циклооксигеназу, тому циклооксигеназа пригнічується так само, як пригнічується, доки тромбоцити не утворюються знову, тому вона знижує синтез обох ниток у тромбоцитах і pgi в ендотеліальних кровоносних судинах. Таким чином, аспірин пригнічує несприятливий збір тромбоцитів, поки тромбоцити не утворюються. Аспірин також пригнічує вироблення простагландинів у нирках. Вироблення простагландинів у нирках є менш фізіологічно важливим для пацієнтів із нормальними нирками, але відіграє дуже важливу роль у підтримці кровообігу через нирки у людей з хронічною нирковою недостатністю, серцевою недостатністю, печінковою недостатністю або мають порушення об’єму плазми. У цих пацієнтів вплив аспірину на синтез простагландинів у нирках може призвести до гострої ниркової недостатності, затримки води та гострої серцевої недостатності.

Клопідогрель:

Клопідогрель є попередником, один із його метаболітів є інгібіторами надходження тромбоцитів, клопідогрель повинен метаболізуватися ферментами CYP450 для утворення метаболічної речовини, яка пригнічує тромбоцити.

Активні метаболіти клопідогрелю вибірково пригнічують когезію аденозиндифосфату (АДФ) з його рецептором на тромбоцитах і таким чином пригнічують активність Комплекс глікопротеїну GPII-IIIA через посередники АДФ, таким чином пригнічуючи агрегацію тромбоцитів.

Оскільки когезію неможливо скасувати, ці тромбоцити впливають на решту свого життя (приблизно 7-10 днів), і нормальне відновлення функції тромбоцитів відбувається зі швидкістю, яка відповідає руху тромбоцитів. Накопичення тромбоцитів, спричинене суб’єктами, які не володіють АДФ, також пригнічується блокуючим ефектом активності тромбоцитів, спричиненим АДФ.

Оскільки метаболіти є активними, утвореними ферментами CYP450, деякі з яких мають поліморфну активність або об’єкти, які пригнічуються іншими препаратами, не всі пацієнти мають адекватне пригнічення тромбоцитів.

Пригнічення тромбоцитів залежить від дози може відбутися через 2 години після прийому ліків. Доза 75 мг на добу, повторювана багато разів, викликає явне пригнічення агрегації тромбоцитів, викликаної АДФ, з першого дня, цей ефект посилюється і досягає стабільного стану від 3 до 7. У стабільному стані середній інгібітор помітний при дозі 75 мг/добу приблизно на 40% до 60%. Збір тромбоцитів і час кровотечі поступово повертаються до вихідного значення протягом 5 днів після лікування.

фармакокінетика

клопідогрель:

поглинання:

Після одноразових і повторних доз 75 мг/добу клопідогрель швидко всмоктується. Середня пікова концентрація клопідогрелю в плазмі не змінюється (приблизно 2,2-2,5 нг/мл після прийому разової дози 75 мг) настає приблизно через 45 хвилин після вживання. Швидкість всмоктування становить щонайменше 50%, виходячи з виведення метаболітів клопідогрелю з сечею.

Розповсюдження:

Клопідогрель і основний метаболіт у крові (неактивний) зчеплення in vitro можуть бути скасовані білками плазми людини (порядку 98% і 94%). In Vitro ненасичена когезія відбувається з широким діапазоном концентрацій.

Метаболізм:

Клопідогрель широко метаболізується в печінці. In vitro та in vivo клопідогрель метаболізується у двох основних метаболічних лініях: одна через посередницьку естеразу та призводить до гідрофільного виділення в карбонову кислоту, яка не є активною (85% кількості метаболічної речовини в крові), та посередницька за допомогою множинного цитохрому р450. Наступний метаболізм проміжних метаболітів 2-оло-клопідогрелю призводить до утворення активного метаболіту, тіолового похідного клопідогрелю. Тіолові метаболіти є активними, були виділені in vitro, швидко нездатні відновити рецептор тромбоцитів, тим самим пригнічуючи тромбоцити.

У людей після прийому дози клопідогрелю, позначеної 14C, близько 50% виводилося з сечею, а приблизно 46% виводилося протягом 120 годин після вживання. Час напіввиведення основних метаболітів у крові (неактивних) становить 8 годин після одноразової та повторної дози.

Всмоктування:

Після всмоктування аспірин в клопіях перетворюється в саліцилову кислоту і досягає пікової концентрації в плазмі протягом 1 години після вживання, концентрація аспірину в плазмі практично не виявляється після прийому препарату через 1,5-3 години.

Розповсюдження:

Аспірин меншою мірою зв'язується з білками плазми і очевидним розподілом (10:1). Його метаболіти, саліцилова кислота, мають високий відношення до білків плазми, але зв’язування залежить від концентрації (нелінійне). При низьких концентраціях ( Метаболізм і виведення:

Аспірин у Clopias швидко розчиняється в плазмі на саліцилову кислоту з періодом напіврозпаду від 0,3 до 0,4 години для доз аспірину від 75 до 100 мг. Саліцилова кислота в основному реагує в печінці з утворенням саліцилунової кислоти, глюкуроніду фенолу, саліцилового глюкуроніду та вторинного метаболізму. Виводиться нирками переважно у формі вільної саліцилової кислоти та кон’югованих метаболітів.

Перед прийомом Препарат Clopias USP запобігає подіям частоти крові (3 блістери по 10 таблеток)

Спосіб застосування

Приймайте таблетки, запиваючи склянкою води.

Дозування

Дорослі та люди похилого віку: приймати по 1 капсулі на день.

Гострий коронарний синдром не відрізняється (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q): оптимальний час лікування офіційно не встановлено. Дані клінічних випробувань використовувалися протягом 12 місяців, а максимальні переваги були помічені протягом 3 місяців. Якщо пацієнт припиняє використовувати Clopias, пацієнт все ще матиме користь, якщо він продовжує використовувати препарат проти накопичення тромбоцитів.

Гострий інфаркт міокарда має відмінності: лікування слід розпочинати якнайшвидше після появи симптомів і продовжувати щонайменше 4 тижні. Переваги поєднання клопідогрелю з аспірином поза 4 тижнями не вивчалися. Якщо лікування Clopias пацієнта припинено, пацієнт все ще матиме користь, якщо він продовжує використовувати тромбоцитарні антиагреганти.

Діти: безпека та ефективність Clopias у дітей та підлітків віком до 18 років не визначені. Clopias не рекомендовано для цього об’єкта.

Пацієнти з нирковою недостатністю: Clopias не слід застосовувати пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю. Лікування обмежене пацієнтами з легкою та середньою нирковою недостатністю. Таким чином, Clopias слід застосовувати обережно цим пацієнтам.

Пацієнти з печінковою недостатністю: Clopias не слід застосовувати пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю. Лікування обмежене у пацієнтів з порушенням функції печінки, які мали органи. Таким чином, Clopias слід застосовувати обережно цим пацієнтам.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Щоб отримати відповідну дозу, необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити

при передозуванні?

Передозування клопідогрелю: Дослідження на тваринах, разова доза клопідогрелю ≥ 1500 мг/кг призводить до некрозу – шлунково-кишкової кровотечі, езофагіту та кишкового запалення у щурів, мавп. У миші також спостерігається нефроторома та інтерстиціальне запалення ниркових канальців. Передозування клопідогрелю часто призводить до підвищення ризику кровотечі та кровотечі. Тому, якщо ви помітили кровотечу, зверніться до лікаря або відділення невідкладної допомоги найближчої лікарні.

Передозування аспірину: симптоми середні: шум у вухах, втрата слуху, запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, симптоми з боку травлення (нудота, блювота, біль у животі). Серйозні симптоми: гарячка, прискорене дихання, збільшення кератоми в крові, респіраторна лужна інфекція, метаболічний ацидоз, кома, простежуваність серцево-судинної системи, дихальна недостатність, крововилив, важка гіпоглікемія.

У разі серйозного передозування слід вжити таких заходів:

госпіталізовано, очистити шлунок, викликавши блювоту (зверніть увагу, щоб не вдихати) або промити шлунок, випити активоване вугілля. Провести перитонеальний, геморагічний, при необхідності переливання крові. Контролювати та підтримувати необхідні для життя функції. Лікування високої температури, інфузії, електроліти, кислотно-лужний баланс; лікування скупчення цетону; Підтримуйте відповідний рівень глюкози в крові.

Крім того, необхідно тривалий час стежити за передозуванням, оскільки всмоктування може тривати; Якщо тест, проведений до вживання алкоголю за 6 годин, не показує концентрації отруєння саліцилатом, необхідно повторити тест.

Змушує хімічні речовини сечі збільшувати виведення саліцилатів. Однак пероральний бікарбонат не слід застосовувати, оскільки він може збільшити всмоктування саліцилату. Якщо використовується ацетазоламід, необхідно ретельно враховувати ризик серйозної метаболічної кислотної інфекції та отруєння саліцилатами (спричиненого підвищеним проникненням саліцилату в мозок через метаболічну кислотну інфекцію).

Стежте за набряком легенів і судомами та за потреби виконайте відповідну терапію.

Переливання крові або вітамін К, якщо необхідно для лікування кровотечі.

Якщо є будь-який симптом передозування, пов’язаний з Clopias, негайно припиніть прийом препарату та негайно повідомте лікаря.

Що робити, якщо ви забули 1 дозу? Якщо ви забули прийняти ліки більше ніж на 12 годин: Просто прийміть наступну дозу у звичайний час і не подвоюйте дозу, щоб компенсувати дозу, яку ви забули прийняти.

Побічні ефекти

Під час використання Clopias у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Поширений, ADR> 1/100

Гематологія: Кровотеча, кровотеча може виникати у вигляді кровотечі в шлунку або кишечнику, синців, гематом (аномальна кровотеча або синці під шкірою), кровотечі з носа, кровотечі. У деяких випадках також повідомлялося про кровотечі в очі, череп або суглоби;

травна система: діарея, нудота, блювання, печія, біль у шлунку, виразка шлунка;

Центральна нервова система: втома; шкіра: заборона, кропив'янка; Інше: анафілаксія.

Нечасто, 1/1000

Центральна нервова система: головний біль, неспокій, дратівливість, запаморочення;

Травна система: блювання, нудота, запор, метеоризм у шлунку або кишечнику; печінка: токсичний для печінки; Гематологія: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, подовження часу кровотечі;

Автоматична система: Бронхоспазм.

Інструкції щодо поводження з ADR

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказаний

Препарати Clopias протипоказані в таких випадках:

Пацієнти, які приймають клопідогрель, аспірин або інші інгредієнти препарату.

Пацієнти, які приймають нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ).

Пацієнти із супутніми захворюваннями включають астму, носову течію, носові поліпи (різновид пухлини в носі).

Виразка шлунка, крововилив у мозок, важке захворювання печінки, важке захворювання нирок.

Вагітні жінки: останні 3 місяці вагітності.

Будьте обережні, використовуючи

клопідогрель:

Розлади крові та гематологія: клопідогрель слід обережно застосовувати пацієнтам із високим ризиком кровотечі внаслідок травми, хірургічного втручання чи інших захворювань, а також пацієнтам, які отримують аспірин, гепарин, інгібітори глікопротеїну ilb/illa або протизапальні препарати (НПЗП), включаючи інгібітори ЦОГ-2, або селективні серотонін-селективні реінгібітори. пентоксифілін. Клопідогрель не слід застосовувати одночасно з антикоагулянтами, оскільки це може збільшити ризик кровотечі.

Будьте обережні щодо пацієнтів із ризиком кровотечі, наприклад:

Виразка шлунка;

Кровотеча всередині тканин, органів або суглобів тіла;

Нещодавня серйозна травма;

Нещодавно проведене хірургічне втручання (включаючи видалення зуба);

Прибуття на операцію (включаючи видалення зуба) протягом наступних 7 днів.

Тромбоцитопенія крові:

Будьте обережні у випадку тромбоцитопенічної кровотечі (ТТП), перенесеної гемофілії, транзиторної церебрально-судинної недостатності, перехресної реакції між тіенопіридином.

гемгіліопа.

Клопідогрель подовжує час згортання крові. Якщо у пацієнта є тромб в церебральній артерії (церебральна емульсія), його слід припинити.

Перехресна реакція між тієнопіридинами.

Пацієнти з підвищеною чутливістю до тієнопридину (таких як клопідогрель, тиклопідин, прасугрель) через перехресну реакцію між тіенпридином. Тіопіридин може спричинити легкі або важкі алергічні реакції, такі як висип, ангіоневротичний набряк або діагностичні реакції гематурії, такі як тромбоцити та нейтропенія.

Будьте обережні з пацієнтами, які одночасно отримують клопідогрель і продукти метаболізму через Cytochrom P450 2019 (CYP2C19) і CYP2C8.

Пацієнти з печінковою недостатністю, нирковою недостатністю.

аспірин:

Продукти, що містять аспірин, повинні бути обережними у людей з астмою, подагрою та дефіцитом G6PD. Ацетилсаліцилова кислота може сприяти розвитку синдрому Рея у деяких дітей. З обережністю застосовувати при артеріальній гіпертензії, а також при наявності в анамнезі шлунка, дванадцятипалої кишки та геморою внаслідок кровотечі або лікування антикоагулянтами.

Ацетилсаліцилову кислоту слід застосовувати з обережністю пацієнтам із порушенням функції нирок або помірною функцією печінки (протипоказано, якщо тяжка форма) або пацієнтам із дегідратацією через те, що НПЗЗ можуть порушити функцію нирок. Пацієнтам із печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня необхідно регулярно перевіряти функцію печінки.

Ацетилсаліцилова кислота може сприяти розвитку бронхоспазму та астми або інших реакцій гіперчутливості. Факторами ризику є астма, сінна лихоманка, поліпи в носі або хронічні респіраторні захворювання. Те ж саме стосується пацієнтів, які також мають алергічні реакції на інші речовини (наприклад, шкірні реакції, свербіж або кропив'янка).

Слід припинити використання при перших проявах шкірного висипу, пошкодження слизової або будь-яких ознак гіперчутливості.

Пацієнти похилого віку особливо чутливі до побічних ефектів НПЗП, включаючи ацетилсаліцилову кислоту, таких як шлункова кровотеча та виразка, які можуть бути летальними. У разі тривалого лікування пацієнти повинні проходити регулярні огляди.

Будьте обережні при одночасному прийомі препаратів, таких як пероральні кортикостероїди, селективні інгібітори реабсорбції серотоніну та деферазінокс, що може підвищити ризик розвитку виразки шлунка. Низькі дози ацетилсаліцилової кислоти знижують секрецію сечової кислоти. Тому пацієнти ризикують посилити напади подагри.

Ризик гіпоглікемії при застосуванні сульфоніліру та інсуліну може збільшуватися при прийомі вищих доз аспірину.

Не застосовувати пацієнтам з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази, порушеннями всмоктування глюкози - галактози.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

У деяких випадках препарати можуть викликати головний біль, запаморочення, тому це слід враховувати при керуванні автотранспортом і роботі з механізмами.

Вагітність

Аспірин пригнічує циклооксигеназу та вироблення простагландинів, що важливо для закриття артеріосклер. Аспірин також пригнічує скорочення матки, що спричиняє затримку пологів. Вплив на вироблення простагландинів може призвести до раннього закриття артерії протоки в матці з серйозним ризиком гіпертензії легеневої артерії та дихальної недостатності новонародженого.

Ризик кровотечі зростає як у матері, так і у плода, оскільки аспірин пригнічує агрегацію тромбоцитів у матері та плоду. Тому не використовуйте Клопіас в останні 3 місяці вагітності.

Дослідження клопідогрелю на мишах і кроликах у дозах 500 мг і 300 мг/кг/день (що еквівалентно 65 і 78 разам у порівнянні з основною дозою на мг/м2 шкіри) показують, що клопідогрель не впливає на репродукцію. Однак немає адекватних і контрольованих досліджень на вагітних жінках, не слід використовувати Clopias під час вагітності.

Період грудного вигодовування

аспірин проникає в грудне молоко, але при нормальному лікуванні існує дуже невеликий ризик шкідливих наслідків для немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні. Дослідження на мишах показують, що клопідогрель виділяється в мишаче молоко, але невідомо, чи виділяється препарат через грудне молоко. Тому не слід застосовувати Клопіас або припиняти грудне вигодовування під час лікування через серйозний ризик розвитку реакцій у дітей.

Інтерактивний препарат

Деякі препарати можуть впливати на використання Clopias або навпаки:

На концентрацію саліцилатів у плазмі менше впливають інші препарати, але одночасне застосування з аспірином знижує концентрацію індометацину, напроксену та фенопрофену.

Взаємодія аспірину з варфарином підвищує ризик кровотечі. З метотрексатом, похідними сульфонілсечовини крові, фенітоїном, вальпроєвою кислотою підвищується концентрація цього препарату в сироватці крові та посилюється токсичність.Інші взаємодії аспірину включають антагонізм спіронолактону з ди натрієм і позитивний транспорт пеніциліну з мозкової рідини - кісткового мозку в кровотік. Аспірин зменшує дію сечової кислоти в сечі, наприклад пробенецид і сульфінпіразол.

Клопідогрель впливає на метаболізм печінкових ферментів. Інгібування ізоферменту CYP2C9 in vitro при високих концентраціях. Перетворюється в метаболіти, активні за допомогою CYP2C19. Фармакокінетичний потенціал (зниження концентрації метаболічної активності) та фармакологічна енергія (зниження резистентності тромбоцитів) взаємодіють з інгібіторами CYP2C19, тому уникайте використання Clopias з інгібіторами CYP2C19 (омепразол).

Дослідження показують, що інгібітори протонної помпи можуть мати недолік клопідогрелю щодо тромбоцитної активності. Усі інгібітори протонної помпи метаболізуються через CYP2C19 зі зміною рівня. Омепразол зменшує дію клопідогрелю, що зменшує попит, коли він використовується першим. Інші інгібітори протонної помпи, такі як рабепразол і лансопразол, можуть впливати на резистентність тромбоцитів до клопідогрелю. Дані щодо пантопразолу та езомепразолу демонструють нейтральні ефекти. Пантопразол є найслабшим інгібітором CYP2C19 і не демонструє чіткої взаємодії з клопідогрелем. Виходячи з поточних даних, пантопразол може бути найкращим варіантом для пацієнтів, які застосовують клопідогрель, яким необхідно використовувати інгібітори протонної помпи.

Інші препарати, що впливають на резистентність тромбоцитів до клопідогрелю, такі як: цилостазол, циметидин.

Одночасне застосування клопідогрелю з нестероїдними протизапальними засобами, варфарином, підвищує ризик кровотечі.

Зберігання

Зберігати препарати в сухому місці, при температурі не нижче 30 °С, уникаючи світла.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.