Clopidogrel Stada 75mg lekowa profilaktyka w leczeniu zakrzepicy tętniczej (2 blistry x 14 tabletek)
Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 2 blistry po 14 tabletek
Specyfikacja Klopidogrel
Składnik Zawał mięśnia sercowego, choroba wieńcowa, łuszczyca
Składnik
| Informacje o składzie | Treść |
| Klopidogrel | 75 mg |
Używa
wskazania
Okresowa profilaktyka zakrzepicy
Clopidogrel Stada 75 mg jest wskazany w:
Ustalono pacjentów z zawałem mięśnia sercowego (od kilku dni do mniej niż 35 dni), udarem mózgu spowodowanym niedokrwieniem (od 7 dni do mniej niż 6 miesięcy) lub chorobą tętnic obwodowych.
Pacjenci z ostrym zespołem wieńcowym:
Zapobieganie przypadkom miażdżycy i zakrzepicy krwi w migotaniu przedsionków
U pacjentów dorosłych z migotaniem przedsionków istnieje co najmniej jedno ryzyko powikłań naczyniowych, nieodpowiednich do leczenia antywitaminą witaminy K (VKA) oraz u pacjentów, u których ryzyko krwawienia jest mniejsze, klopidogrel jest wskazany w skojarzeniu z ASA w zapobieganiu zakrzepicy i zakrzepicy zatorowej, w tym udarowi.
Farmakologia
Klopidogrel jest inhibitorem agregacji płytek krwi, wynikającym z selektywnego hamowania przyłączania difosforanu adenozyny (ADP) do jego receptora w płytkach krwi. Klopidogrel hamuje także szkolenie płytek krwi w wyniku współtransportu w inne miejsce, a także wzmacnia aktywację płytek krwi w wyniku uwalniania ADP. Klopidogrel działa poprzez brak regeneracji płytek krwi. Zbiór płytek krwi i czas krwawienia stopniowo powracają do wartości podstawowej, w ciągu 5 dni od zakończenia leczenia.
Bezpieczeństwo i skuteczność klopidogrelu w zapobieganiu powikłaniom niedokrwiennym naczyń krwionośnych wykazano w niektórych badaniach u pacjentów ze stabilną dławicą piersiową i wykazano choroby tętnic obwodowych. Klopidogrel znacząco zmniejsza częstość występowania niedokrwienia (zawał mięśnia sercowego, udar niedokrwienny mózgu i zgony naczyń krwionośnych).
Farmakokinetyka dynamiczna
wchłanianie
Po przyjęciu jedynej dawki lub wielokrotnym podaniu 75 mg/dobę klopidogrel szybko się wchłania. Średnie maksymalne stężenie klopidogrelu w osoczu nie ulega zmianie (około 2,2 – 2,5 mg/ml po przyjęciu pojedynczej dawki 75 mg) osiągane jest po około 45 minutach po wypiciu. Szybkość wchłaniania wynosi co najmniej 50%, biorąc pod uwagę wydalanie metabolitów klopidogrelu z moczem.
dystrybucja
Klopidogrel i główne metabolity (nieaktywne) we krwi wiążą się in vitro in vitro z białkami osocza ludzkiego (w kolejności 98% i 94%). W Vito nienasycona spójność występuje w szerokim zakresie stężeń.
transformacja
Klopidogrel jest szeroko metabolizowany w wątrobie. In vitro i in vivo klopidogrel jest metabolizowany na dwóch głównych szlakach metabolicznych: jeden za pośrednictwem esterazy i prowadzący do hydrofobii do niedoświadczonej pochodnej kwasu karboksylowego (85% ilości metabolitów we krwi) oraz pośrednik z wieloma cytochromami P450. Klopidogrel jest najpierw przekształcany w metabolity 2-okso-klopidogrelu. Kolejny metabolizm metabolitów pośrednich, 2-okso-klopidogrelu, prowadzi do powstania aktywnych metabolitów, przewodnika klopidogrelu.
In vitro ta linia metaboliczna przebiega przez pośredników CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 i CYP2B6. Metabolity tiolowe są aktywne, wyizolowane in vitro, szybko łączą się z płytkami krwi, hamując w ten sposób akcję płytek krwi.
CMAX metabolitów jest 2-krotnie wyższe po zastosowaniu klopidogrelu w pojedynczej dawce 300 mg oraz po 4 dniach stosowania dawki podtrzymującej 75 mg. CMAX osiągane jest około 30 - 60 minut po zażyciu leku.
Eliminacja
U ludzi, po przyjęciu dawki klopidogrelu oznaczonej wartością 14C, około 50% jest wydalane z moczem, a około 46% z kałem w ciągu 120 godzin po wypiciu. Po przyjęciu jedynej dawki 75 mg, okres półtrwania klopidogrelu wynosi około 6 godzin. Czas sprzedaży głównego metabolitu (nieaktywnego) w krążeniu wynosi 8 godzin po podaniu pojedynczej dawki i dawce powtórzonej.
apteka genetyczna
Klopidogrel jest aktywowany przez wiele polimorficznych enzymów CYP450. CYP2C19 bierze udział w tworzeniu aktywnych metabolitów i metabolitów pośrednich 2-olo-klopidogrelu.
Farmakokinetyka metabolitów wykazuje aktywność klopidogrelu i oporność na płytki krwi, mierzona testem wiązania płytek ex vivo, różni się w zależności od genotypu CYP2C19. Allen CYP2C19*1 odpowiada pełnej funkcji metabolicznej, podczas gdy Alien CYP2C19*2 i CYP2C19*3 odpowiadają zmniejszeniu metabolizmu. Obce CYP2C19*2 i CYP2C19*3 stanowią 85% liczby obcych, które osłabiają funkcję słabo metabolizowanych i 99% u biednych Azjatów.
Inne alleny związane z brakiem metabolizmu obejmują CYP2C19M, *5, *6, *7 i *8, ale te alleny są mniej powszechne w zwykłej populacji. Pacjent ze słabym metabolizmem będzie miał 2 obce funkcje, jak zdefiniowano powyżej. Częstotliwość publikacji dotyczących genotypów o słabym metabolizmie CYP2C19 wynosi około 2% dla osób rasy białej, 4% dla osób rasy czarnej i 14% dla Chińczyków. Badanie testów w celu określenia genotypu CYP2C19 pacjenta.
Przedmioty specjalne
Farmakokinetyka metabolitów klopidogrelu w przypadku tych specjalnych obiektów nie jest dobrze poznana.
Niewydolność nerek: Po powtarzaniu dawek klopidogrelu 75 mg/dobę u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny od 5 do 15 ml/min), działanie hamujące agregację płytek krwi spowodowaną ADP jest słabsze (25%) w porównaniu do zdrowych osób, jednakże wydłużenie tego samego czasu krwawienia jak u osób zdrowych stosuje klopidogrel w dawce 75 mg/dobę. Ponadto tolerancja kliniczna u pacjentów jest dobra.
Niewydolność wątroby: Po wielokrotnym podawaniu klopidogrelu w dawce 75 mg/dobę przez 10 dni pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, hamowanie agregacji płytek krwi spowodowane przez ADP jest podobne jak u osób zdrowych. Efekt wydłużenia średniego czasu krwawienia jest podobny w obu grupach.
Rasa: Obecny stosunek obcego CYP2C19 powoduje pośredni i słaby metabolizm różnych CYP2C19 w zależności od rasy. W literaturze dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące populacji azjatyckich, umożliwiające ocenę klinicznego znaczenia określenia genotypu tego CYP dla klinicznych konsekwencji zdarzeń.
Przed wzięciem Clopidogrel Stada 75mg lekowa profilaktyka w leczeniu zakrzepicy tętniczej (2 blistry x 14 tabletek)
Jak używać
stosować doustnie, może być z jedzeniem lub nie.
Nie należy żuć, łamać ani kruszyć pigułki, lecz należy połknąć całą tabletkę.
Dawkowanie
Dorośli i osoby starsze:
Zaleca się stosowanie klopidogrelu w pojedynczej dawce 75 mg/dzień.
U pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym:
U pacjentów z migotaniem przedsionków podawanie klopidogrelu należy rozpoczynać od pojedynczej dawki 75 mg. Należy rozpocząć leczenie ASA (75 - 100 mg dziennie) i kontynuować je w formie terapii skojarzonej z klopidogrelem.
Uwaga: powyższa dawka ma charakter wyłącznie informacyjny. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycznym. Co zrobić w przypadku przedawkowania?
Co zrobić w przypadku pominięcia 1 dawki?
Jeżeli zapomnisz o przyjęciu leku dłużej niż 12 godzin, kolejną dawkę po prostu zażyj o zwykłej porze. Nie należy podwajać dawki w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Dzieci: Klopidogrelu nie należy stosować u dzieci ze względu na nieznaną skuteczność.
Niewydolność nerek: Doświadczenie w leczeniu pacjentów z niewydolnością nerek jest ograniczone.
Niewydolność wątroby: Doświadczenie w stosowaniu u pacjentów z chorobami wątroby, które mogą powodować krwawienie, jest ograniczone.
Skutki uboczne
Podsumowanie bezpieczeństwa: Bezpieczeństwo klopidogrelu oceniano u 44 000 pacjentów uczestniczących w badaniach klinicznych, z czego ponad 12 000 pacjentów leczonych przez 1 rok lub dłużej. Ogólne spożycie klopidogrelu w dawce 75 mg/dobę jest podobne do dawki Asa w dawce 325 mg/dobę w badaniach Caprie, niezależnie od wieku, płci i rasy. Klinicznie istotne działania niepożądane odnotowano w poniższych badaniach Caprie, Cure, Clarity, Commit i Active-A. Oprócz doświadczeń z badań klinicznych, działania niepożądane są również zgłaszane spontanicznie.
Krwawienie jest najczęstszym działaniem niepożądanym zgłaszanym głównie w pierwszym miesiącu leczenia, zarówno w badaniach klinicznych, jak i w raportach po krążeniu.
W badaniu Caprie, u pacjentów leczonych klopidogrelem lub ASA, ogólny wskaźnik krwawień dla każdego rodzaju krwawienia wynosi 9,3%. Odsetek poważnych przypadków jest podobny w przypadku klopidogrelu i ASA.
W badaniu Cure klopidogrel i ASA łącznie nie powodowały nadmiernego krwawienia w ciągu 7 dni po operacji wieńcowej u pacjentów, którzy przerwali leczenie na dłużej niż 5 dni przed operacją. U pacjentów nadal leczonych w ciągu 5 dni od operacji mostu częstość występowania incydentów wynosi 9,6% w grupie klopidogrelu w skojarzeniu z ASA i 6,3% w grupie placebo w skojarzeniu z ASA.
Ogólnie rzecz biorąc, w badaniu Clarity występuje zjawisko zwiększonej częstości krwawień w grupie klopidogrelu w połączeniu z ASA w porównaniu z grupą placebo w skojarzeniu z ASA. Stosunek ten jest podobny w dwóch grupach, gdy grupuje się pacjentów według cech wyjściowych, metody stosowania błonnika lub tego, czy jest on leczony heparyną czy nie.
W badaniu przeprowadzonym częstość występowania ciężkich, częstych krwawień bez krwawień do mózgu lub krwawień do mózgu jest niska i taka sama w obu grupach.
W badaniu Active-A, większa częstość krwawień w grupie klopidogrelu we współpracy z Asa w porównaniu z grupą placebo we współpracy z ASA (6,7% w porównaniu do 4,3%). Ciężkie krwawienia powstają głównie w obu grupach (5,3% w grupie klopidogrelu w skojarzeniu z ASA; 3,5% w grupie placebo w skojarzeniu z ASA), głównie z przewodu pokarmowego (3,5% w porównaniu do 1,8%). W grupie stosującej klopidogrel w skojarzeniu z ASA obserwuje się nadmierne krwawienia wewnątrzczaszkowe w porównaniu do placebo w skojarzeniu z ASA (odpowiednik 1,4% w porównaniu do 0,8%). Nie ma statystycznie istotnej różnicy w śmiertelności z powodu krwawień (1,1% w grupie stosującej klopidogrel w skojarzeniu z ASA i 0,7% w grupie placebo we współpracy z ASA) i udaru krwotocznego (0,8% i 0,6%) pomiędzy grupami.
Działania niepożądane mogą wystąpić w badaniach klinicznych lub zostały zgłoszone spontanicznie, co przedstawiono poniżej.
Częstotliwość określa się w następujący sposób: Często (1/100 do 1/1000 do 1/10 000 do
Zaburzenia krwi i układu limfatycznego
Bardzo rzadko: krwotok, zmniejszona małopłytkowość (TTP), niewyjaśniona niedokrwistość, zmniejszona ilość całej krwi, granulocytoza, ciężka małopłytkowość, trudności w krwawieniu typu A, granulocytopenia, niedokrwistość.
zaburzenia układu odpornościowego
Zaburzenia psychiczne
Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo rzadko: zaburzenia smaku. Mniej chorób oczu: Krwawienie do oka (spojówka, oko, siatkówka).
Choroby uszu i hipnotyzujące
Zaburzenia naczyń krwionośnych
Bardzo rzadko: poważne krwawienie, krwawienie z rany chirurgicznej, zapalenie naczyń, niedociśnienie.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Bardzo rzadko: krwawienie z dróg oddechowych (kaszel z krwią, krwawienie z płuc), skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie płuc, białaczka eozynowa.
Zaburzenia żołądka i jelit
Bardzo rzadko: krwawienie z przewodu pokarmowego i śmierć pozaotrzewnowa, zapalenie trzustki, zapalenie jelita grubego (w tym zwiększona liczba limfocytów w okrężnicy lub zapaleniu jelita grubego), zapalenie jamy ustnej.
Zaburzenia wątroby – żółć
Zaburzenia skóry i skóry podskórnej
Niezbyt często: wysypka, swędzenie, krwawienie skórne (krwawienie). Bardzo rzadko: wodniste zapalenie skóry (toksyczna martwica naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, różowa wysypka na całym ciele, ostre krosty całego ciała (AGEP), obrzęk naczynioruchowy, zespół lekowrażliwości, zespół lekowy z eosemagiczną nadczynnością tarczycy i wieloma ogólnymi objawami ze strony ciała (Sukienka), różową wysypką lub łuszczeniem się. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, tkanki łącznej i kości Zaburzenia magii i układu moczowego Bardzo rzadko: kłębuszkowe zapalenie nerek, zwiększone stężenie kreatyniny we krwi. Zaburzenie ogólne Bardzo rzadko: gorączka. Indeks biochemiczny Należy natychmiast zgłosić lekarzowi lub farmaceucie szkodliwe reakcje występujące podczas stosowania leku.
Ostrzeżenia
Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.
przeciwwskazane
Zachowaj ostrożność podczas stosowania
zaburzeń krwawienia i hematologii
Ze względu na ryzyko krwawień i niekorzystne skutki hematologiczne, w trakcie leczenia występują objawy kliniczne sugerujące krwawienie, należy szybko wykonać morfologię krwi i/lub inne odpowiednie badania. Podobnie jak inne leki przeciwpłytkowe, należy zachować ostrożność podczas stosowania klopidogrelu u pacjentów z ryzykiem zwiększonego krwawienia z powodu urazu, zabiegu chirurgicznego lub innych stanów patologicznych oraz u pacjentów leczonych Asa, heparyną, glikoproteiną LLB/LLA lub niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym inhibitorami COX-2 lub SSRIRIN (SSRIS). Inne leki związane z ryzykiem krwawienia, takie jak pentoksytylina.
Należy uważnie monitorować pacjentów pod kątem oznak krwawienia, w tym krwawienia ukrytego, szczególnie w ciągu pierwszych kilku tygodni leczenia i (lub) po zabiegach inwazyjnych lub chirurgicznych na sercu. Nie zaleca się stosowania kombinacji klopidogrelu z warfaryną, ponieważ to połączenie może nasilać krwawienie.
Jeśli pacjent jest objęty programem chirurgicznym i nie zwraca uwagi na efekt oporności płytek krwi, klopidogrel powinien zaprzestać stosowania klopidogrelu na 7 dni przed operacją. Pacjenci powinni powiadomić lekarza i dentystę, aby wiedzieć, że Clopidogrel stosuje się do harmonogramu operacji oraz przed przyjęciem nowego leku. Klopidogrel wydłuża czas krwawienia i należy go stosować ostrożnie u pacjentów z uszkodzeniami skłonnymi do krwawień (szczególnie z żołądka i do oczu).
Pacjenci powinni wiedzieć, że w przypadku stosowania klopidogrelu (samego lub w skojarzeniu z ASA) zatrzymanie krwawienia trwa dłużej niż zwykle, i powinni zgłosić lekarzowi nieprawidłowe krwawienie.
Obiekt trombocytopenii (TTP)
Zgłaszano małopłytkowość krwi (TTP), ale rzadko po zastosowaniu klopidogrelu, a czasami tylko po krótkim czasie leczenia. Zjawisko to objawia się zmniejszeniem liczby płytek krwi i niedokrwistością drobnokrwinkową, której towarzyszą objawy nerwowe, zaburzenia czynności nerek lub gorączka. TTP to sytuacja zagrażająca życiu, wymagająca natychmiastowego leczenia, w tym metod ekstrakcji osocza.
Trudne krzepnięcie krwi
Po zastosowaniu klopidogrelu zgłaszano przypadki krwotoku beztwardego. W przypadku potwierdzenia wydłużającego czas tromboplastyny w każdej aktywowanej części (APTT) z krwawieniem lub bez krwawienia, wskazane jest uwzględnienie trudności w tworzeniu się skrzepów. Pacjenci, u których zdiagnozowano trudności z krzepnięciem krwi, muszą być monitorowani i leczeni przez specjalistów oraz powinni zaprzestać stosowania klopidogrelu.
Niedawny udar niedokrwienny
Ze względu na brak danych nie zaleca się stosowania klopidogrelu przez pierwsze 7 dni po ostrym udarze niedokrwiennym.
Cytochrom P450 2C19 (CYP2C19)
Genetyczniefarmacja genetyczna: U pacjentów z gorszą aktywnością CYP2C19, klopidogrel w zalecanej dawce tworzy mniej aktywne metabolity klopidogrelu i ma mniejszy wpływ na czynność płytek krwi. Badanie testów w celu określenia genotypu CYP2C19 pacjenta.
Ponieważ klopidogrel jest częściowo metabolizowany do czynnej substancji metabolicznej przez CYP2C19, stosowanie aktywnych inhibitorów tego enzymu będzie w stanie zmniejszyć stężenie aktywnych metabolitów klopidogrelu. Kliniczne znaczenie tej interakcji jest niepewne. Dla zachowania ostrożności nie zaleca się jednoczesnego stosowania klopidogrelu z silnymi lub umiarkowanymi inhibitorami CYP2C19.
substrat CYP2C8
Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych jednocześnie klopidogrelem i CYP2C8.
Reakcje krzyżowe pomiędzy tienopirydyną
Należy zbadać pacjentów pod kątem nadwrażliwości na tienopirydynę (taką jak klopidogrel, tyklopidyna, prasugrel) ze względu na raport dotyczący reakcji krzyżowych pomiędzy tienopirydyną. Tienopirydyna może powodować łagodne do ciężkich reakcje alergiczne, takie jak wysypka, obrzęk naczynioruchowy lub reakcje ukośne krwiomoczowe, takie jak trombocytopenia i leukopenia neutropenowa. Pacjenci, u których wystąpiły reakcje alergiczne przed i (lub) reakcjami hematologicznymi na tienopydynę, mogą zwiększać ryzyko wystąpienia takich samych lub innych reakcji na inną tienopirycynę. Zalecane monitorowanie objawów nadwrażliwości u pacjentów z alergią na tienopirydynę.
niewydolność nerek
Doświadczenie w leczeniu klopidogrelem u pacjentów z niewydolnością nerek jest ograniczone. Dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania klopidogrelu u tych pacjentów.
Niewydolność wątroby
Doświadczenie w leczeniu pacjentów ze średnią chorobą wątroby, u których może wystąpić krwawienie, jest ograniczone. Dlatego u tych pacjentów należy stosować klopidogrel.
Substancje pomocnicze: laktoza
Ten produkt zawiera laktozę, dlatego leku nie powinni stosować pacjenci z rzadkimi genetycznymi zaburzeniami tolerancji galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.
Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych nie wpływa znacząco na klopidogrel. Należy jednak zachować ostrożność, ponieważ lek może powodować niepożądane skutki, takie jak ból głowy, zawroty głowy.
Ciąża
Dane kliniczne dotyczące stosowania klopidogrelu w czasie ciąży są ograniczone, nie należy stosować klopidogrelu w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego wpływu na ciążę, rozwój zarodka/płodu, poród ani rozwój poporodowy.
Okres karmienia
nie wiadomo, czy klopidogrel przenika do mleka matki, czy nie. Badania na zwierzętach wykazały, że klopidogrel przenika do mleka matki. Nie karmić piersią podczas leczenia klopidogrelem.
Lek interaktywny
doustne leki przeciwzakrzepowe
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania klopidogrelu z lekami przeciwzakrzepowymi, ponieważ może to nasilać uwalnianie krwi. Chociaż stosowanie klopidogrelu w dawce 75 mg/dobę nie zmienia farmakokinetyki s-warfaryny ani międzynarodowego wskaźnika normalizacji (INF) u pacjentów leczonych długotrwale warfaryną, jednoczesne stosowanie klopidogrelu z warfaryną zwiększa ryzyko krwawienia ze względu na jego niezależny wpływ na krzepnięcie.
Inhibitor receptora glikoproteinowego lb/lla
Klopidogrel należy stosować ostrożnie u pacjentów stosujących jednocześnie inhibitory glikoproteiny LLB/LLA.
kwas acetylosalicylowy (ASA)
ASA nie zmienia zdolności hamowania płytek krwi poprzez pośredniczący ADP klopidogrelu, ale klopidogrel zwiększa skuteczność Asa w agregacji płytek krwi poprzez kolagen. Jednakże skojarzenie 500 mg ASA 2 razy na dobę z klopidogrelem raz na dobę nie powoduje istotnego wydłużenia czasu krwawienia spowodowanego klopidogrelem. Może wystąpić interakcja farmakologiczna pomiędzy klopidogrelem i kwasem acetylosalicylowym, zwiększająca ryzyko krwawienia. Dlatego należy zachować ostrożność podczas używania kombinacji.
heparyna
W badaniu klinicznym przeprowadzonym na zdrowych osobach stosowanie w skojarzeniu z klopidogrelem wykazało, że dawka heparyny nie jest ostrożna lub zmienia wpływ heparyny na krzepnięcie krwi.
Stosowanie w skojarzeniu z heparyną nie wpływa na hamowanie gromadzenia się płytek krwi przez klopidogrel. Możliwa jest interakcja farmakologiczna pomiędzy klopidogrelem i heparyną, która zwiększa ryzyko krwawień. Dlatego należy zachować ostrożność podczas używania kombinacji.
Tabletki na krwiak
Bezpieczeństwo stosowania klopidogrelu z określonym błonnikiem, błonnikiem pieprzowym lub niespecyficzną fibryną i heparyną oceniano u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego. Klinicznie istotna częstość krwawień jest podobna do obserwowanej tylko w przypadku stosowania krwi błonnikowej i heparyny w połączeniu z ASA.
NLPZ
W badaniu klinicznym przeprowadzonym na zdrowych ochotnikach, jednoczesne stosowanie klopidogrelu i naproksenu wykazało zjawisko nasilenia ukrytego krwawienia z żołądka.
Jednakże obecnie, ze względu na brak badań dotyczących interakcji klopidogrelu i wszystkich innych NLPZ, nie jest jasne, czy to połączenie zwiększa ryzyko krwawienia z żołądka. Dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania klopidogrelu w skojarzeniu z NLPZ, w tym inhibitorami COX-2.
Serywne inhibitory rekonfacitentu (SSRI)
Ponieważ SSRI wpływają na aktywację płytek krwi i zwiększają ryzyko krwawienia, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania SSRI z klopidogrelem.
Koordynacja innego leczenia
Ponieważ klopidogrel jest częściowo metabolizowany do czynnej substancji metabolicznej przez CYP2C19, stosowanie aktywnych inhibitorów tego enzymu będzie w stanie zmniejszyć stężenie aktywnych metabolitów klopidogrelu. Kliniczne znaczenie tej interakcji jest niepewne. Dla zachowania ostrożności nie zaleca się jednoczesnego stosowania klopidogrelu z silnymi lub umiarkowanymi inhibitorami CYP2C19.
Leki to silne, średnie lub średnie inhibitory CYP2C19, w tym omeprazol i esomeprazol, fluwoksamina, fluoksetyna, moklobemid, worykonazol, flukonazol, tyklopidyna, karbamazepina i efawirenz.
Inhibitory pompy protonowej (PPI)
Należy stosować omeprazol w dawce 80 mg 1 raz/raz i klopidogrel w tym samym czasie lub w odstępie 12 godzin, zmniejszając ekspozycję na aktywne metabolity klopidogrelu o 45% (w porównaniu z dawką początkową) i 40% (w porównaniu z dawką podtrzymującą). Hamowanie płytek krwi zmniejszyło się o około 39% (w porównaniu z dawką początkową) i 21% (w porównaniu z dawką podtrzymującą). Oczekuje się, że esomeprazol będzie powodować podobne interakcje z klopidogrelem.
Dane dotyczące klinicznego wpływu farmakokinetyki (PK)/farmakokinetyki (PD) na zdarzenia sercowo-naczyniowe pochodzą z niespójnych obserwacji i badań klinicznych. Ze względów ostrożności nie zaleca się jednoczesnego stosowania klopidogrelu z omeprazolem lub esomeprazolem.
Zaobserwowano, że pantoprazol lub lansoprazol zmniejszają kontakt z aktywnymi metabolitami klopidogrelu.
Jednoczesne stosowanie Pantoprazolu 80 mg 1 raz/dobę z klopidogrelem zmniejsza stężenie w osoczu aktywności klopidogrelu o 20% (w porównaniu z dawką początkową) i 14% (w porównaniu z dawką podtrzymującą). Wiąże się to ze średnim zmniejszeniem agregacji płytek krwi wynoszącym odpowiednio 15% i 11%. Wynik ten pokazuje, że można go stosować jednocześnie klopidogrel z pantoprazolem.
Nie ma dowodów na to, że inne leki zmniejszają wydzielanie kwasu żołądkowego, takie jak blokery H2 lub leki zobojętniające sok żołądkowy, które wchodzą w interakcję z działaniem klopidogrelu opornym na płytki krwi.
Inne leki
Przeprowadzono wiele innych badań klinicznych z zastosowaniem klopidogrelu w skojarzeniu z innymi lekami w celu sprawdzenia interakcji farmakokinetycznych i farmakokinetycznych. Nie ma interakcji klinicznych o znaczeniu farmakologicznym w przypadku stosowania klopidogrelu w skojarzeniu z atenololem i nifedypiną lub lekami zawierającymi zarówno atenolol, jak i nifedypinę. Co więcej, aktywność farmaceutyczna klopidogrelu nie ulega znaczącemu wpływowi w przypadku stosowania w połączeniu z fenobarbitalem lub estrogenem.
farmakokinetyka digoksyny i teofiliny nie zmienia się w przypadku skojarzenia z klopidogrelem.
Leki zobojętniające żołądek nie zmieniają poziomu wchłaniania klopidogrelu.
Dane z badania Caprie pokazują, że fenytoinę i tolbutamid – produkty farmaceutyczne metabolizowane przez CYP2C9 można bezpiecznie łączyć z klopidogrelem.
substrat CYP2C8
Klopidogrel zwiększa poziom kontaktu z repaglinidem u zdrowych ochotników. Badania in vitro wykazują, że zwiększony kontakt z repaglinidem wynika z działania inhibitorów CYP2C8 przez glukuronidowe metabolity klopidogrelu. Ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia klopidogrelu w osoczu należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania klopidogrelu z lekiem metabolizowanym głównie przez CYP2C8 (np. Repaglinid, Paclitaxet).
Oprócz opisanych powyżej informacji dotyczących interakcji leków, nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji klopidogrelu z niektórymi lekami często stosowanymi u pacjentów z zakrzepicą spowodowaną miażdżycą. Jednakże u pacjentów biorących udział w badaniach klinicznych, w których stosuje się klopidogrel, przyjmowano także jednocześnie inne leki, w tym leki moczopędne, beta-adrenolityki, inhibitory enzymu przenoszącego angiotensynę, blokery kanału wapniowego, leki obniżające cholesterol, leki na rozszerzenie naczyń wieńcowych, leki na cukrzycę (w tym insulinę), leki anty-Kinh anty-GPIIB/LLA, które nie wykazują żadnych działań niepożądanych, które nie wykazują żadnych działań niepożądanych, które nie wykazują skutków, które nie wykazują żadnych skutków ubocznych na żadnych efektach, które są nieznane skutki Znaczenie kliniczne.Przechowywanie
Pozostawić w chłodnym, suchym miejscu, unikać światła i temperatury poniżej 30°C.
Aby trzymać się poza zasięgiem dzieci.
Inne leki
- CO-DIOVAN 160/25MG TABLETS
- FLUOMIZIN 10 MG VAGINAL TABLETS
- LERCADIP 10 MG FILM COATED TABLETS
- PONSTAN FORTE 500MG TABLETS
- Xelevia
- ZITROMAX 250MG CAPSULES
Zastrzeżenie
Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.
Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.
Popularne słowa kluczowe
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions