Клопидогрел Стада 75мг медикаментозная профилактика артериального тромбоза (2 блистера по 14 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 2 блистера по 14 таблеток.
Характеристики Клопидогрель
Состав Инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, псориаз

Состав

Информация о составеСодержание
Клопидогрель75мг

Использование

показания

Периодическая профилактика тромбозов

Клопидогрел Стада 75 мг показан в:

Больные с инфарктом миокарда (от нескольких дней до менее 35 дней), инсультом на фоне ишемии (от 7 дней до менее 6 месяцев) или заболеванием периферических артерий.

Больные с острым коронарным синдромом:

  • Острый коронарный синдром не имеет различия сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт сердечной мышцы без зубца Q), в том числе у пациентов с коронарными стойками (стентами) во время кожного вмешательства, применяемыми в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (АСК).
  • Острый инфаркт миокарда имеет отличие в сочетании с АСК у пациентов, получающих медикаментозное лечение, и медикаментозным лечением миомы.

    • Профилактика явлений атеросклероза и тромбозов крови при мерцательной аритмии

    У взрослых пациентов с фибрилляцией предсердий существует хотя бы один риск развития событий со стороны кровеносных сосудов, не подходит для лечения антивитамином витамина К (АВК), а тем, кто менее подвержен риску кровотечений, клопидогрель показан в сочетании с АСК для профилактики тромбозов и блокирования тромбозов, включая инсульт.

    Фармакология

    Клопидогрель является ингибитором агрегации тромбоцитов вследствие селективного ингибирования присоединения аденозиндифосфата (АДФ) к его рецептору в тромбоцитах. Клопидогрел также ингибирует тренировку тромбоцитов за счет совместного транспорта в других местах в дополнение к усилению активации тромбоцитов за счет высвобождения АДФ. Клопидогрел действует путем невосстановления тромбоцитов. Сбор тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному значению в течение 5 дней после прекращения лечения.

    Безопасность и эффективность клопидогрела в профилактике ишемических осложнений в сосудах выявлена ​​в ряде исследований у больных стабильной стенокардией, установлены заболевания периферических артерий. Клопидогрел значительно снижает частоту возникновения ишемии (инфаркта миокарда, ишемического инсульта и гибели кровеносных сосудов).

    Динамическая фармакокинетика

    абсорбция

    После приема единственной дозы или повторного приема 75 мг/сут клопидогрел быстро всасывается. Средняя пиковая концентрация клопидогреля в плазме не изменяется (около 2,2 – 2,5 мг/мл после приема однократной дозы 75 мг) достигается примерно через 45 минут после приема. Скорость всасывания составляет не менее 50%, исходя из выведения метаболитов клопидогрела с мочой.

    распространение

    Клопидогрель и основные метаболиты (неактивные) в крови связываются in vitro in vitro с белками плазмы человека (порядка 98% и 94%). В Vito ненасыщенная когезия возникает в широком диапазоне концентраций.

    преобразование

    Клопидогрель широко метаболизируется в печени. In vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется по двум основным метаболическим путям: один через посредника эстеразу и приводит к гидрофобии в необразованное производное карбоновой кислоты (85% от количества метаболитов в крови) и через посредник с множественным цитохромом Р450. Клопидогрел сначала превращается в метаболиты 2-оксо-клопидогреля. Следующий метаболизм промежуточных метаболитов 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активных метаболитов, проводника-проводника клопидогреля.

    In vitro эта линия метаболизма осуществляется через посредников CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2B6. Тиоловые метаболиты активны, выделяются in vitro, быстро соединяются с тромбоцитами, ингибируя тем самым тромбоциты.

    CMAX метаболитов в 2 раза выше после применения клопидогреля в разовой дозе 300 мг, а также через 4 дня поддерживающей дозы 75 мг. CMAX достигается примерно через 30–60 минут после приема препарата.

    Устранение

    У человека после приема дозы клопидогрела, отмеченной 14С, около 50% выводится с мочой и около 46% выводится с калом в течение 120 часов после приема. После приема единственной дозы 75 мг период полувыведения клопидогрела составляет около 6 часов. Время реализации основного метаболита (неактивного) в процессе кровообращения составляет 8 часов после однократного приема и повторного приема.

    генетическая аптека

    Клопидогрел активируется несколькими полиморфными ферментами CYP450. CYP2C19 участвует в образовании активных метаболитов и промежуточных метаболитов 2-оло-клопидогрела.

    Фармакокинетика метаболитов, активных в отношении клопидогрела и эффектов резистентности к тромбоцитам, измеренная с помощью теста набора тромбоцитов Ex vivo, варьируется в зависимости от генотипа CYP2C19. CYP2C19*1 Аллена соответствует полной метаболической функции, тогда как CYP2C19*2 и CYP2C19*3 Чужих соответствуют снижению метаболизма. Чужеродные CYP2C19*2 и CYP2C19*3 составляют 85% от числа Чужеродных, снижающих функцию у плохо метаболизируемых и 99% у бедных азиатов.

    Другие аллены, связанные с отсутствием метаболизма, включают CYP2C19M, *5, *6, *7 и *8, но эти аллены менее распространены в общей популяции. У пациента с плохим обменом веществ будут 2 чужеродные функции, определенные выше. Частота опубликованных генотипов CYP2C19 с плохим метаболизмом составляет около 2% для белых людей, 4% для чернокожих и 14% для китайцев. Исследование анализов для определения генотипа CYP2C19 пациента.

    Специальные предметы

    Фармакокинетика метаболитов клопидогреля в этих особых объектах недостаточно изучена.

    Почечная недостаточность: после повторного приема дозы клопидогреля 75 мг/день на объектах с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина с 5–15 мл/минуту) эффект ингибирования агрегации тромбоцитов, вызванный АДФ, ниже (25%) по сравнению со здоровыми субъектами, однако увеличение такого же времени кровотечения, как и у здоровых людей, происходит при использовании клопидогреля 75 мг/день. Кроме того, клиническая переносимость у пациентов хорошая.

    Печеночная недостаточность: после повторного приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут в течение 10 дней у пациентов с тяжелым нарушением функции печени ингибирование агрегации тромбоцитов, вызванное АДФ, аналогично таковому у здоровых объектов. Эффект продления среднего времени кровотечения в обеих группах аналогичен.

    Раса: Текущее соотношение CYP2C19 Чужого вызывает промежуточный и плохой метаболизм различных CYP2C19 в зависимости от расы. В литературе имеются лишь ограниченные данные по азиатским популяциям, позволяющие оценить клиническую значимость определения генотипа этого CYP для клинических последствий событий.

    Прежде чем принимать Клопидогрел Стада 75мг медикаментозная профилактика артериального тромбоза (2 блистера по 14 таблеток)

    Как применять

    Принимать перорально, можно с пищей или нет.

    Не разжевывайте, не разламывайте и не измельчайте таблетку, а проглатывайте ее целиком.

    Дозировка

    Взрослые и пожилые люди:

    Клопидогрел рекомендуется принимать однократно в дозе 75 мг/день.

    У пациентов с острым коронарным синдромом:

  • Острый коронарный синдром не имеет различия сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт сердечной мышцы без зубца Q), лечение клопидогрелом рекомендуется начинать с однократной дозы 300 мг, применяемой однократно, а затем продолжать в дозе 75 мг/сут (в сочетании с АСК 75–325 мг ежедневно). Чем выше доза АСК, тем выше риск кровотечения, поэтому не следует применять АСК в дозе, превышающей 100 мг. Оптимальное время лечения официально не определено. Данные клинических испытаний подтверждают возможность использования до 12 месяцев, а максимальный эффект отмечается с 3-го месяца.
  • Острый инфаркт миокарда имеет отличие сегмента ST: Лечение клопидогрелом целесообразно начинать в однократной дозе 75 мг, применяемой только после начала лечения нагрузочной дозой 300 мг в сочетании с АСК и с тромбозом или без него, у пациентов старше 75 лет, без введения дозы в начале лечения. Комбинированную терапию следует начинать как можно скорее после появления симптомов и продолжать в течение не менее 4 недель. Преимущества комбинации клопидогрела и АСК через 4 недели не изучались.

    • У пациентов с фибрилляцией предсердий прием клопидогреля следует начинать с однократной дозы 75 мг. Прием АСК (75–100 мг в сутки) следует начинать и продолжать в виде терапии в сочетании с клопидогрелом.

    Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке?

    Что делать, если вы забыли принять 1 дозу?

    Если вы забыли принять лекарство более чем на 12 часов, просто примите следующую дозу в обычное время. Не удваивайте дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

    Дети: клопидогрел не следует применять у детей из-за неизвестной эффективности.

    Почечная недостаточность: опыт применения у пациентов с почечной недостаточностью ограничен.

    Печеночная недостаточность: опыт лечения пациентов с заболеваниями печени, которые могут вызывать кровотечения, ограничен.

    Побочные эффекты

    Краткое описание безопасности: безопасность клопидогрела была оценена более чем 44 000 пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, из которых более 12 000 пациентов проходили лечение в течение 1 года и более. Общий прием клопидогрела в дозе 75 мг/день аналогичен приему асы в дозе 325 мг/день в исследованиях Капри, независимо от возраста, пола и расы. Клинически значимые побочные реакции зарегистрированы в исследованиях Caprie, Cure, Clarity, Commit и Active-A ниже. Помимо опыта клинических исследований, о побочных реакциях также сообщают спонтанно.

    Кровотечение является наиболее частым побочным эффектом, о котором сообщалось, главным образом, в первый месяц лечения, как в клинических исследованиях, так и в отчетах после кровообращения.

    В исследовании Caprie у пациентов, получавших клопидогрель или АСК, общая частота кровотечений при любом типе кровотечений составляла 9,3%. Доля серьезных случаев аналогична клопидогрелу и АСК.

    В исследовании Cure комбинация клопидогреля и АСК не вызывала чрезмерного кровотечения в течение 7 дней после коронарно-коронарной хирургии у пациентов, которые прекратили лечение более чем за 5 дней до операции. У пациентов, получавших лечение в течение 5 дней после операции моста, частота инцидентов составляет 9,6% в группе клопидогрела в сочетании с АСК и 6,3% в группе плацебо в сочетании с АСК.

    В исследовании Clarity в целом наблюдается феномен увеличения частоты кровотечений в группе клопидогрела в сочетании с АСК по сравнению с группой плацебо в сочетании с АСК. Это соотношение одинаково в двух группах при группировании больного по исходным характеристикам, способу введения клетчатки или лечению гепарином или нет.

    В групповом исследовании частота тяжелых распространенных кровотечений без кровоизлияний в мозг или кровоизлияний в мозг была низкой и одинаковой в обеих группах.

    В исследовании Active-A отмечена более высокая частота кровотечений в группе клопидогреля в сочетании с АСК по сравнению с группой плацебо в сочетании с АСК (6,7% по сравнению с 4,3%). Тяжелые кровотечения преимущественно возникают в обеих группах (5,3% в группе клопидогрела в сочетании с АСК; 3,5% в группе плацебо в сочетании с АСК), преимущественно через желудочно-кишечный тракт (3,5% против 1,8%). В группе, принимавшей клопидогрел в сочетании с АСК, наблюдалось чрезмерное внутричерепное кровотечение по сравнению с плацебо в сочетании с АСК (эквивалентно 1,4% по сравнению с 0,8%). Статистически значимой разницы в уровне смертности вследствие кровотечения (1,1% в группе применения клопидогрела в сочетании с АСК и 0,7% в группе плацебо в сочетании с АСК) и кровотечения и инсульта (0,8% и 0,6%) между группами нет.

    Побочные реакции могут возникать в ходе клинических исследований или о них сообщалось спонтанно, представленных ниже.

    Частота определяется следующим образом: Общая (от 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

    Заболевания крови и лимфатической системы

  • Нечасто: тромбоцитопения, лейкопения, гиперкассеты эозина.
    • редко: лейкопения, включая тяжелую лейкопению.

    Очень редко: геморрагии, сниженная тромбоцитопения (ТТП), анемия необъяснимая, снижение всей кровянистости, гранулоцитоз, выраженная тромбоцитопения, затруднение кроветворения типа А, гранулоцитопения, анемия.

  • Неизвестные заболевания сердца: синдром Куниса (аллергены и аллергии, вызывающие инфаркт миокарда), связанные с реакциями гиперчувствительности к клопидогрелу.

    • Нарушения иммунной системы

  • Очень редко: сывороточная болезнь, анафилактическая реакция.
  • Неизвестно: диагональная реакция между тиенопиридинами (такими как тиклопидин, прасугрел).

    • Психические расстройства

  • Очень редко: галлюцинации, спутанность сознания.

    • Расстройства нервной системы

  • Нечасто: внутриклеточное кровотечение (сообщалось о некоторых случаях, приводивших к смерти), головная боль, аномальные явления, головокружение.

    • Очень редко: нарушения вкуса. Меньше нарушений со стороны глаз: Кровоточивость глаз (конъюнктива, глаз, сетчатка).

    Расстройства слуха и гипноза

  • Редко: головокружение.

    • Заболевания кровеносных сосудов

  • Часто: гематома.

    • Очень редко: серьезное кровотечение, кровотечение из хирургической раны, васкулит, артериальная гипотензия.

    Нарушения дыхания, грудной клетки и средостения

  • Часто: носовое кровотечение.

    • Очень редко: респираторное кровотечение (кашель с кровью, легочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальная пневмония, эозиновый лейкоз.

    Желудочно-кишечные расстройства

  • Часто: желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боль в животе, расстройство желудка.
    • реже: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм. редко: Кровотечение из брюшины.

    Очень редко: желудочно-кишечное кровотечение и постбрюшинная смерть, панкреатит, колит (в т.ч. колит толстой кишки или колит с увеличением лимфоцитов), стоматит.

    Нарушения со стороны печени - желчь

  • Очень редко: острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонения показателей функции печени.

    • Кожные и подкожные кожные заболевания

  • Часто: синяки.

    • Нечасто: сыпь, зуд, кровоточивость кожи (кровотечения).

    Очень редко: Водяной дерматит (токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса-Джонсона, разнообразные розовые высыпания, острые пустулы всего тела (AGEP), ангионевротический отек, лекарственно-чувствительный синдром, лекарственный синдром с эосемагическим гипертиреозом и многими общими симптомами тела (Дресса), розовая сыпь или шелушение.

    Нарушения репродуктивной и молочной системы

  • Редко: женские молочные железы.

    • Нарушения опорно-двигательного аппарата, соединительной ткани и костей

  • Очень редко: мышечно-костное кровотечение (суставная гематома), артрит, боль в суставах, мышечная боль.

    • Магия и расстройства мочеиспускания

  • Меньше: кровотечение.

    • Очень редко: гломерулонефрит, повышение креатинина крови.

    Общее расстройство

  • Часто: кровотечение на месте.

    • Очень редко: Лихорадка.

    Биохимический индекс

  • Нечасто: удлинение времени кровотечения, снижение количества нейтрофилов, уменьшение количества тромбоцитов.

    • Немедленно сообщите врачу или фармацевту о вредных реакциях, возникающих при применении препарата.

    Предупреждения

    Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

    противопоказан

  • Пациентам, принимающим клопидогрель или любой готовый продукт препарата.

    Осторожность при применении

    нарушения свертываемости крови и гематологии

    В связи с риском развития кровотечений и неблагоприятных гематологических эффектов, в процессе лечения возникают клинические симптомы, указывающие на кровотечение, необходимо быстро провести подсчет клеток крови и/или другие соответствующие анализы. Как и другие антитромбоцитарные средства, следует соблюдать осторожность при применении клопидогреля у пациентов с риском повышенного кровотечения из-за травмы, хирургического вмешательства или других патологических состояний, а также у пациентов, которые лечатся азами, гепарином, гликопротеином LLB/LLA или нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ингибиторы ЦОГ-2 или СИРИРИН (СИРИС). Другие препараты, связанные с риском кровотечения, такие как пентокситиллин.

    Пациентов необходимо тщательно контролировать при любых признаках кровотечения, включая скрытое кровотечение, особенно в первые несколько недель лечения и/или после выполнения кардиоинвазивных или хирургических процедур. Не рекомендуется применять комбинацию клопидогрела с варфарином, поскольку эта комбинация может усилить кровотечение.

    Если пациент участвует в программе хирургического вмешательства и не уделяет должного внимания эффекту резистентности тромбоцитов, клопидогрел следует прекратить прием клопидогреля за 7 дней до операции. Пациенты должны уведомить врача и стоматолога о том, что клопидогрель используется по графику хирургического вмешательства, и прежде чем принимать какой-либо новый препарат. Клопидогрел удлиняет время кровотечения, и его следует применять с осторожностью у пациентов с повреждениями, склонными к кровотечениям (особенно желудка и внутриглазных сосудов).

    Пациенты должны знать, что при использовании клопидогреля (отдельно или в сочетании с АСК) остановка кровотечения занимает больше времени, чем обычно, и им следует уведомить врача об аномальном кровотечении.

    Объект тромбоцитопении (ТТП)

    Сообщалось о тромбоцитопении крови (ТТП), но редко после применения клопидогреля, иногда только после непродолжительного приема препарата. Это явление проявляется снижением количества тромбоцитов и мелкоклеточной анемией крови, сопровождающейся либо нервными проявлениями, нарушением функции почек, либо лихорадкой. ТТП представляет собой опасную для жизни ситуацию, требующую немедленного лечения, включая методы экстракции плазмы.

    Затрудненная свертываемость крови

    После применения клопидогреля сообщалось о кровотечениях, не вызывающих затруднений. В случае подтверждения того, что время тромбопластина увеличивается в каждой активированной части (АЧТВ) с кровотечением или без него, целесообразно учитывать затрудненность образования тромбов. Пациенты, у которых диагностированы проблемы со свертыванием крови, должны находиться под наблюдением и лечением специалистов и прекратить прием клопидогреля.

    Недавний ишемический инсульт

    Из-за отсутствия данных клопидогрел не рекомендуется в течение первых 7 дней после острого ишемического инсульта.

    Цитохром P450 2C19 (CYP2C19)

    Генетически

    генетическая аптека: у пациентов с уровнем CYP2C19 клопидогрел в рекомендуемой дозе образует менее активные метаболиты клопидогреля и оказывает меньшее влияние на функцию тромбоцитов. Исследование анализов для определения генотипа CYP2C19 пациента.

    Поскольку клопидогрел частично метаболизируется в активное метаболическое вещество с помощью CYP2C19, использование активных ингибиторов этого фермента сможет снизить концентрацию активных метаболитов клопидогреля. Клиническое участие этого взаимодействия неясно. В целях осторожности не рекомендуется одновременное применение клопидогреля с сильными или умеренными ингибиторами CYP2C19.

    Субстрат CYP2C8

    Будьте осторожны у пациентов, получающих одновременно клопидогрель и CYP2C8.

    Перекрестные реакции между тиенопиридином

    Пациентов необходимо обследовать на наличие гиперчувствительности к тиенопиридину (например, клопидогрелю, тиклопидину, прасугрелу) в связи с сообщениями о перекрестных реакциях между тиенопиридином. Тиенопиридин может вызывать аллергические реакции от легкой до тяжелой степени, такие как сыпь, ангионевротический отек или гематурийные диагональные реакции, такие как тромбоцитопения и нейтропеновая лейкопения. У пациентов с аллергическими реакциями ранее и/или гематологическими реакциями на тиенопидин может повышаться риск возникновения таких же или других реакций на другой тиенопирицин. Рекомендуется наблюдение за проявлениями гиперчувствительности у пациентов с аллергией на тиенопиридин.

    почечная недостаточность

    Опыт лечения клопидогрелом у пациентов с почечной недостаточностью ограничен. Поэтому таким пациентам следует применять клопидогрель с осторожностью.

    Печеночная недостаточность

    Опыт ограничен в применении у пациентов со средней степенью заболевания печени, у которых может возникнуть кровотечение. Поэтому таким пациентам следует применять клопидогрел.

    Вспомогательные вещества на основе лактозы

    Этот продукт содержит лактозу, пациентам с редкими генетическими нарушениями толерантности к галактозе, дефицитом лактазы Лаппа или нарушениями всасывания глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

    На способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

    Умение управлять механизмами на клопидогрель существенно не влияет. Однако будьте осторожны, поскольку препарат может вызвать нежелательные эффекты, такие как головная боль, головокружение.

    Беременность

    Клинические данные по применению клопидогрела во время беременности ограничены, не следует применять клопидогрел во время беременности. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или послеродовое развитие.

    Период кормления грудью

    неизвестно, выделяется ли клопидогрель с грудным молоком или нет. Исследования на животных показали, что клопидогрел выделяется с грудным молоком. Не кормите грудью во время лечения клопидогрелом.

    Интерактивный препарат

    пероральные антикоагулянты

    Не рекомендуется одновременное применение клопидогреля с антикоагулянтными препаратами, поскольку он может усиливать кровопускание. Хотя применение клопидогрела в дозе 75 мг/день не изменяет фармакокинетику с-варфарина или международный индекс нормализации (ИНФ) у пациентов, длительно получающих варфарин, одновременное применение клопидогрела с варфарином увеличивает риск кровотечения из-за его независимого влияния на коагуляцию.

    Ингибитор гликопротеиновых рецепторов llb/llla

    Клопидогрел следует применять с осторожностью пациентам, одновременно применяющим ингибиторы гликопротеина LLB/LLA.

    ацетилсалициловая кислота (АСК)

    АСК не меняет способность ингибировать тромбоциты посредством промежуточного АДФ клопидогреля, но клопидогрел увеличивает эффективность Асы в отношении агрегации тромбоцитов посредством коллагена. Однако сочетание 500 мг АСК 2 раза/день с клопидогрелом 1 раз в день не приводит к значительному увеличению времени кровотечения, вызванному клопидогрелом. Может возникнуть фармакологическое взаимодействие между клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой, повышающее риск кровотечений. Поэтому будьте осторожны при использовании комбинации.

    гепарин

    В клиническом исследовании, проведенном на здоровых людях, применение в сочетании с клопидогрелом показало, что доза гепарина не является осторожной и не изменяет влияние гепарина на свертывание крови.

    Применение в сочетании с гепарином не влияет на ингибирование скопления тромбоцитов за счет клопидогреля. Фармакологическое взаимодействие клопидогрела и гепарина возможно и увеличивает риск кровотечения. Поэтому будьте осторожны при использовании комбинации.

    Таблетки от гематомы

    Безопасность при применении клопидогреля со специфическими волокнами перца или неспецифическим фибрином и гепаринами оценивалась у пациентов с острым инфарктом миокарда. Клинически значимая частота кровотечений аналогична наблюдаемой только при использовании клетчатки крови и гепарина в сочетании с АСК.

    говорит

    В клиническом исследовании, проведенном на здоровых добровольцах, при одновременном применении клопидогреля и напроксена выявлен феномен усиления скрытых желудочных кровотечений.

    Однако в настоящее время из-за отсутствия исследований взаимодействия клопидогреля со всеми другими НПВП неясно, увеличивает ли эта комбинация риск желудочного кровотечения. Поэтому будьте осторожны при сочетании клопидогрела с НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2.

    Серьезные реконфактентные ингибиторы (СИОЗС)

    Поскольку СИОЗС влияет на активацию тромбоцитов и увеличивает риск кровотечения, следует соблюдать осторожность при одновременном применении СИОЗС с клопидогрелом.

    Другая координация лечения

    Поскольку клопидогрел частично метаболизируется в активное метаболическое вещество с помощью CYP2C19, использование активных ингибиторов этого фермента сможет снизить концентрацию активных метаболитов клопидогреля. Клиническое участие этого взаимодействия неясно. В целях осторожности не рекомендуется одновременное применение клопидогреля с сильными или умеренными ингибиторами CYP2C19.

    Лекарственные средства являются сильными, средними или средними ингибиторами CYP2C19, включая омепразол и эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, карбамазепин и эфавиренз.

    Ингибиторы протонной помпы (ИПП)

    Применяйте омепразол 80 мг 1 раз/раз и клопидогрель одновременно или с интервалом 12 часов, снижая воздействие активных метаболитов клопидогреля на 45 % (по сравнению с начальной дозой) и 40 % (по сравнению с поддерживающей дозой). Ингибирование тромбоцитов снизилось примерно на 39 % (по сравнению с начальной дозой) и на 21 % (по сравнению с поддерживающей дозой). Ожидается, что эзомепразол будет взаимодействовать с клопидогрелом аналогично.

    Данные о клиническом влиянии фармакокинетики (ФК)/фармакокинетики (ФД) на сердечно-сосудистые события получены в результате противоречивых наблюдений и клинических исследований. В целях осторожности не рекомендуется одновременное применение клопидогреля с омепразолом или эзомепразолом.

    Замечено, что пантопразол или лансопразол уменьшают контакт с активными метаболитами клопидогреля.

    Одновременное применение Пантопразола 80 мг 1 раз/сут с клопидогрелом снижает концентрацию активности клопидогрела в плазме на 20% (по сравнению с начальной дозой) и 14% (по сравнению с поддерживающей дозой). Это связано со средним снижением агрегации тромбоцитов, эквивалентным 15% и 11%. Этот результат показывает, что можно одновременно применять клопидогрель с пантопразолом.

    Нет никаких доказательств того, что другие препараты снижают кислотность желудка, такие как блокаторы H2 или антациды, взаимодействующие с тромбоцитарно-резистентной активностью клопидогрела.

    Другие препараты

    Проведен ряд других клинических исследований применения клопидогрела в сочетании с другими препаратами для наблюдения за фармакокинетическим и фармакокинетическим взаимодействием. Клинического взаимодействия, имеющего фармакологическое значение, при применении клопидогрела в сочетании с атенололом и нифедипином или препаратами атенолола и нифедипина одновременно не выявлено. Более того, на фармацевтическую активность клопидогрела существенно не влияет его применение в сочетании с фенобарбиталом или эстрогеном.

    Фармакокинетика дигоксина или теофилина не изменяется при сочетании с клопидогрелом.

    Желудочные антациды не изменяют уровень всасывания клопидогреля.

    Данные исследования Caprie показывают, что фенитоин и толбутамид — фармацевтические препараты, метаболизируемые CYP2C9, можно безопасно комбинировать с клопидогрелом.

    Субстрат CYP2C8

    Клопидогрел повышает уровень контакта с репаглинидом у здоровых добровольцев. Исследования in vitro показывают, что увеличение контакта с репаглинидом обусловлено ингибиторами CYP2C8 глюкуронидными метаболитами клопидогрела. Из-за риска повышения концентрации в плазме следует с осторожностью применять клопидогрел одновременно с метаболическими препаратами, преимущественно CYP2C8 (такими как Репаглинид, Паклитаксет).

    Помимо конкретной информации о взаимодействии лекарств, описанной выше, исследования взаимодействия клопидогреля с некоторыми лекарственными средствами, часто применяемыми у пациентов с тромбозами вследствие атеросклероза, не проводились. Однако пациенты, включенные в клинические исследования, использующие клопидогрел, также применялись одновременно с другими лекарственными средствами, включая диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы фермента переноса ангиотензина, блокаторы кальциевых каналов, препараты, снижающие уровень холестерина, препараты для расширения коронарных артерий, препараты для лечения диабета (включая инсулин), анти-Kinh анти-GPIIB/LLA препараты, которые не наблюдают каких-либо побочных эффектов, которые не наблюдают никаких побочных эффектов, которые не наблюдают никаких побочных эффектов, которые не наблюдают никаких побочных эффектов незнакомые эффекты Клиническое значение.

    • Хранение

    Оставить в сухом прохладном месте, избегать света, температуры ниже 30°С.

    Чтобы оставаться в недоступном для детей месте.

    Другие препараты

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    count views

    Популярные ключевые слова