Clopidogrel Stada 75 мг для профілактики артеріального тромбозу (2 блістери по 14 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 2 блістерами по 14 таблеток
Характеристики Клопідогрель
Склад Інфаркт міокарда, ішемічна хвороба серця, псоріаз

Склад

Інформація про складЗміст
Клопідогрель75 мг

Використання

показання

Періодична профілактика тромбозу

Клопідогрель Стада 75 мг вказано в:

Пацієнти з інфарктом міокарда (від кількох днів до менше 35 днів), інсультом внаслідок ішемії (від 7 днів до менше 6 місяців) або встановлено захворювання периферичних артерій.

Пацієнти з гострим коронарним синдромом:

  • Гострий коронарний синдром не має різниці сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт серцевого м’яза без зубця Q), у тому числі у пацієнтів із коронарними стійками (стентом) під час шкірного втручання, що використовується в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою (АСК).
  • Гострий інфаркт міокарда має відмінності в поєднанні з АСК у пацієнтів, які отримують медикаментозне лікування та лікування міоми.
  • Запобігання явищам атеросклерозу та тромбозу крові при фібриляції передсердь

    Пацієнтам із фібриляцією передсердь у дорослих існує принаймні один ризик ускладнень, пов’язаних із кровоносними судинами, непридатним для лікування антивітамінами вітаміну К (АВК), а тим, у кого ризик кровотечі менший, клопідогрель показаний у комбінації з АСК для профілактики тромбозів і закупоркових тромбозів, включаючи інсульт.

    Фармакологія

    Клопідогрель є інгібітором агрегації тромбоцитів завдяки селективному пригніченню приєднання аденозиндифосфату (АДФ) до його рецептора в тромбоцитах. Клопідогрель також пригнічує тренування тромбоцитів завдяки спільному транспортуванню деінде на додаток до посилення активації тромбоцитів у результаті вивільнення АДФ. Клопідогрель діє шляхом невідновлення відновлення тромбоцитів. Збір тромбоцитів і час кровотечі поступово повертаються до основного значення протягом 5 днів після припинення лікування.

    Безпека та ефективність клопідогрелю в профілактиці ішемічних ускладнень у кровоносних судинах були виявлені в деяких дослідженнях у пацієнтів зі стабільною стенокардією, були встановлені захворювання периферичних артерій. Клопідогрель значно знижує частоту ішемії (інфаркт міокарда, ішемічний інсульт і смерть кровоносних судин).

    Динамічна фармакокінетика

    всмоктування

    Після прийому єдиної дози або повторної дози 75 мг/добу клопідогрель швидко всмоктується. Середня пікова концентрація клопідогрелю в плазмі крові не змінюється (приблизно 2,2-2,5 мг/мл після прийому разової дози 75 мг) і досягається приблизно через 45 хвилин після вживання. Швидкість всмоктування становить щонайменше 50%, виходячи з виведення метаболітів клопідогрелю з сечею.

    розповсюдження

    Клопідогрель і основні метаболіти (неактивні) в крові зв'язуються in vitro in vitro з білками плазми людини (порядку 98% і 94%). У Vito ненасичена когезія відбувається в широкому діапазоні концентрацій.

    перетворення

    Клопідогрель широко метаболізується в печінці. In vitro та in vivo клопідогрель метаболізується двома основними метаболічними шляхами: один через посередник естерази та призводить до гідрофобії в похідне карбонової кислоти (85 % кількості метаболітів у крові) та посередник за допомогою множинного цитохрому Р450. Клопідогрель спочатку перетворюється на метаболіти 2-оксо-клопідогрелю. Наступний метаболізм проміжних метаболітів 2-оксо-клопідогрелю призводить до утворення активних метаболітів, провідників клопідогрелю.

    In vitro ця метаболічна лінія проходить через посередників CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 і CYP2B6. Тіолові метаболіти активні, виділені in vitro, швидко з'єднуються з тромбоцитами, тим самим інгібуючи тромбоцити.

    CMAX метаболітів в 2 рази вище після застосування клопідогрелю в одноразовій дозі 300 мг, а також після 4 днів підтримуючої дози 75 мг. CMAX досягається приблизно через 30 - 60 хвилин після прийому препарату.

    Усунення

    У людей після прийому дози клопідогрелю, позначеної 14C, приблизно 50 % виводиться із сечею, а приблизно 46 % виводиться з калом протягом 120 годин після вживання. Після прийому єдиної дози 75 мг період напіввиведення клопідогрелю становить приблизно 6 годин. Час реалізації основного метаболіту (неактивного) під час циркуляції становить 8 годин після разової та повторної дози.

    генетична аптека

    Клопідогрель активується кількома поліморфними ферментами CYP450. CYP2C19 бере участь в утворенні активних метаболітів і проміжних метаболітів 2-оло-клопідогрелю.

    Фармакокінетика метаболітів, активних щодо клопідогрелю та ефектів резистентності до тромбоцитів, виміряна тестом набору тромбоцитів Ex vivo, змінюється залежно від генотипу CYP2C19. Allen CYP2C19*1 відповідає повній метаболічній функції, тоді як Alien CYP2C19*2 і CYP2C19*3 відповідають зниженню метаболізму. На чужорідні CYP2C19*2 і CYP2C19*3 припадає 85% кількості чужорідних CYP2C19*3, які знижують функцію погано метаболізованих, і 99% у бідних азіатів.

    Інші алени, пов’язані з відсутністю метаболізму, включають CYP2C19M, *5, *6, *7 і *8, але ці алени менш поширені серед звичайної популяції. Пацієнт із поганим обміном речовин матиме 2 чужорідні функції, як визначено вище. Частота опублікованих генотипів CYP2C19 із низьким метаболізмом становить близько 2% для білих людей, 4% для темношкірих людей і 14% для китайців. Вивчення тестів для визначення генотипу CYP2C19 пацієнта.

    Спеціальні предмети

    Фармакокінетика метаболітів клопідогрелю недостатньо відома в цих спеціальних об’єктах.

    Ниркова недостатність: після повторного застосування клопідогрелю у дозі 75 мг/день у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (виведення креатиніну з 5–15 мл/хвилину) ефект пригнічення агрегації тромбоцитів, спричинений АДФ, нижчий (25 %) порівняно зі здоровими суб’єктами, однак подовження такого ж часу кровотечі, як і у здорових людей, при застосуванні клопідогрелю 75 мг/добу. Крім того, клінічна переносимість у пацієнтів хороша.

    Печінкова недостатність: після повторних доз клопідогрелю 75 мг/добу протягом 10 днів у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю інгібування агрегації тромбоцитів, спричинене АДФ, подібне до такого у здорових об’єктів. Ефект подовження середнього часу кровотечі подібний між двома групами.

    Раса: поточне співвідношення чужорідного CYP2C19 спричиняє проміжний і поганий метаболізм різних CYP2C19 залежно від раси. У літературі є лише обмежені дані щодо азіатських популяцій для оцінки клінічної значущості визначення генотипу цього CYP для клінічних наслідків подій.

    Перед прийомом Clopidogrel Stada 75 мг для профілактики артеріального тромбозу (2 блістери по 14 таблеток)

    Спосіб застосування

    застосовувати перорально, з їжею чи ні.

    Не розжовуйте, не розламуйте та не подрібнюйте таблетку, а проковтніть цілу таблетку.

    Дозування

    Дорослі та люди літнього віку:

    Клопідогрель рекомендовано для разової дози 75 мг/добу.

    У пацієнтів з гострим коронарним синдромом:

  • При гострому коронарному синдромі немає різниці сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт серцевого м’яза без зубця Q), лікування клопідогрелем рекомендується розпочинати з одноразової дози 300 мг, а потім продовжувати з дози 75 мг/добу (у поєднанні з АСК 75–325 мг щодня). Чим вища доза АСК, тим вищий ризик кровотечі, тому не слід застосовувати АСК у дозі, що перевищує 100 мг. Оптимальний час лікування офіційно не визначено. Дані клінічних випробувань підтверджують використання до 12 місяців, а максимальні переваги реєструються з 3-го місяця.
  • Гострий інфаркт міокарда має різницю в сегменті ST: доцільно розпочинати лікування клопідогрелем у одноразовій дозі 75 мг, яка використовується лише після початку лікування з навантажувальної дози 300 мг у комбінації з АСК і з тромбозом або без нього, у пацієнтів старше 75 років, без дози на початку лікування. Комбіновану терапію слід розпочинати якнайшвидше після появи симптомів і продовжувати щонайменше 4 тижні. Переваги комбінації клопідогрелю та АСК через 4 тижні не досліджувалися.
  • У пацієнтів із фібриляцією передсердь клопідогрель слід починати з одноразової дози 75 мг. АСК (75 - 100 мг на добу) слід розпочинати та продовжувати у вигляді терапії, поєднаної з клопідогрелем.

    Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Щоб вибрати відповідну дозу, необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні?

    Що робити, якщо ви забули 1 дозу?

    Якщо ви забули прийняти ліки більше ніж на 12 годин, просто прийміть наступну дозу у звичайний час. Не подвоюйте дозу, щоб компенсувати забуту дозу.

    Педіатрії: клопідогрель не слід застосовувати дітям через невідому ефективність.

    Ниркова недостатність. Досвід лікування пацієнтів із нирковою недостатністю обмежений.

    Печінкова недостатність: досвід лікування пацієнтів із захворюваннями печінки, які можуть спричиняти кровотечу, обмежений.

    Побічні ефекти

    Коротка інформація про безпеку: безпеку клопідогрелю оцінювали понад 44 000 пацієнтів, які брали участь у клінічних дослідженнях, з яких понад 12 000 пацієнтів отримували лікування протягом 1 року або більше. Загальне споживання клопідогрелю 75 мг/день подібне до Asa 325 мг/день у дослідженнях Caprie незалежно від віку, статі чи раси. Клінічно значущі побічні реакції зареєстровані в дослідженнях Caprie, Cure, Clarity, Commit та Active-A. Окрім досвіду клінічних досліджень, побічні реакції також повідомляються спонтанно.

    Кровотеча є найпоширенішим побічним ефектом, про який повідомляють переважно в перший місяць лікування, як у клінічних дослідженнях, так і у звітах після кровообігу.

    У дослідженні Caprie у пацієнтів, які отримували клопідогрель або АСК, загальна частота кровотеч для будь-якого типу кровотечі становить 9,3%. Частка серйозних випадків подібна до клопідогрелю та АСК.

    У дослідженні Cure комбінація клопідогрелю та АСК не спричиняла надмірної кровотечі протягом 7 днів після операції на коронарних артеріях у пацієнтів, які припинили лікування більш ніж за 5 днів до операції. У пацієнтів, які все ще отримували лікування протягом 5 днів після операції на мосту, частота випадків становить 9,6% у групі клопідогрелю в комбінації з АСК і 6,3% у групі плацебо в комбінації з АСК.

    У дослідженні Clarity загалом спостерігається феномен збільшення частоти кровотеч у групі клопідогрелю у комбінації з АСК порівняно з групою плацебо у поєднанні з АСК. Це співвідношення є подібним у двох групах при групуванні пацієнтів відповідно до початкових характеристик, методу волоконних опцій або того, лікується він гепарином чи ні.

    У дослідженні комітів частота важких звичайних кровотеч без кровотечі в мозок або кровотечі в мозок є низькою та однаковою в обох групах.

    У дослідженні Active-A вища частота кровотечі в групі клопідогрелю у співпраці з Asa порівняно з групою плацебо у співпраці з ASA (6,7% порівняно з 4,3%). Сильна кровотеча в основному виникає в обох групах (5,3% у групі клопідогрелю у комбінації з АСК; 3,5% у групі плацебо у співпраці з АСК), переважно через шлунково-кишковий тракт (3,5% порівняно з 1,8%). Спостерігається надмірна внутрішньочерепна кровотеча в групі, яка застосовувала клопідогрель у комбінації з АСК, порівняно з плацебо у співпраці з АСК (еквівалентно 1,4% порівняно з 0,8%). Немає статистично значущої різниці в рівні смертності внаслідок кровотечі (1,1% у групі, яка застосовувала клопідогрель у комбінації з АСК та 0,7% у групі плацебо у співпраці з АСК) та інсульту, пов’язаного з кровотечею (0,8% та 0,6%) між групами.

    Побічні реакції можуть виникати під час клінічних досліджень або про них спонтанно повідомлялося, наведені нижче.

    Частота визначається наступним чином: часто (від 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

    Захворювання крові та лімфатичної системи

  • Нечасто: тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперкапія еозину.
  • рідко: лейкопенія, включаючи серйозну лейкопенію.

    Дуже рідко: крововилив зменшена тромбоцитопенія (ТТП), незрозуміла анемія, зменшена кількість крові, гранулоцитоз, важка тромбоцитопенія, порушення крові з типом А, гранулоцитопенія, анемія.

  • Невідомі розлади серця: синдром Куніса (алергени та алергії, що викликають інфаркт міокарда), пов’язані з реакціями гіперчутливості на клопідогрель.
  • розлади імунної системи

  • Дуже рідко: захворювання сироватки крові, анафілактична реакція.
  • Невідомо: діагональна реакція між тієнопіридином (таким як тиклопідин, прасугрель).
  • Психічні розлади

  • Дуже рідко: галюцинації, сплутаність свідомості.
  • Розлади нервової системи

  • Нечасто: внутрішньоклітинна кровотеча (у деяких випадках повідомлялося про смерть), головний біль, ненормальний стан, запаморочення.
  • Дуже рідко: розлади смаку. Рідше розлади очей: Очні кровотечі (кон'юнктива, око, сітківка).

    Захворювання слуху та гіпнотизація

  • Рідко: запаморочення.
  • Розлади кровоносних судин

  • Часто: гематома.
  • Дуже рідко: серйозна кровотеча, кровотеча з хірургічної рани, васкуліт, артеріальна гіпотензія.

    Розлади дихання, органів грудної клітки та середостіння

  • Часто: носова кровотеча.
  • Дуже рідко: респіраторна кровотеча (кров'яний кашель, легенева кровотеча), бронхоспазм, інтерстиціальна пневмонія, еозинова лейкемія.

    Шлунково-кишкові розлади

  • Часто: шлунково-кишкова кровотеча, діарея, біль у животі, розлад травлення.
  • рідше: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, блювота, нудота, запор, метеоризм. рідко: кровотеча після очеревини.

    Дуже рідко: шлунково-кишкова кровотеча та постперитонеальна смерть, панкреатит, коліт (включаючи збільшення кількості лімфоцитів у товстій кишці або коліті), стоматит.

    Розлади печінки – жовч

  • Дуже рідко: гостра печінкова недостатність, гепатит, відхилення показників функції печінки.
  • Розлади шкіри та підшкірної шкіри

  • Часто: синці.
  • Нечасто: висип, свербіж, кровоточивість шкіри (кровотеча).

    Дуже рідко: шкірний дерматит (токсичний епідермальний некроз, синдром Стівенса-Джонсона, різноманітні рожеві висипання, гострі пустули по всьому тілу (AGEP), ангіоневротичний набряк, чутливий до ліків синдром, медикаментозний синдром із еосемагічним гіпертиреозом і багатьма загальними симптомами тіла (сукня), рожевий висип або лущення.

    Розлади репродуктивної та молочної системи

  • Рідко: жіночі молочні залози.
  • захворювання опорно-рухового апарату, сполучної тканини та кісток

  • Дуже рідко: м’язово-кісткова кровотеча (суглобова гематома), артрит, біль у суглобах, біль у м’язах.
  • Магія та розлади сечовипускання

  • Менше: кровотеча.
  • Дуже рідко: гломерулонефрит, підвищення рівня креатиніну в крові.

    Загальний розлад

  • Часто: кровотеча на місці.
  • Дуже рідко: гарячка.

    Біохімічний індекс

  • Нечасто: подовження часу кровотечі, зменшення кількості нейтрофілів, зменшення кількості тромбоцитів.
  • Негайно повідомте лікаря або фармацевта про шкідливі реакції, які виникають під час використання препарату.

    Попередження

    Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитись з наведеною нижче інформацією.

    протипоказано

  • Пацієнтам, які приймають клопідогрель або будь-який готовий продукт препарату.

    Обережно при застосуванні

    розлади кровотечі та гематологія

    Через ризик кровотечі та несприятливих гематологічних ефектів, під час лікування виникають клінічні симптоми, які вказують на кровотечу, необхідно швидко провести аналіз крові та/або інші відповідні тести. Як і інші антиагреганти, слід бути обережним при застосуванні клопідогрелю пацієнтам із ризиком посилення кровотечі внаслідок травми, хірургічного втручання чи інших патологічних станів, а також пацієнтам, які лікуються Аса, гепарином, глікопротеїном LLB/LLA або нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ), включаючи інгібітори ЦОГ-2 або SSRIRIN (SSRIN). Інші препарати, пов’язані з ризиком кровотечі, як пентокситилін.

    За пацієнтами необхідно ретельно спостерігати за будь-якими ознаками кровотечі, включаючи приховану кровотечу, особливо в перші кілька тижнів лікування та/або після проведення інвазивних чи хірургічних процедур на серці. Не рекомендується використовувати комбінацію клопідогрелю з варфарином, оскільки ця комбінація може посилити кровотечу.

    Якщо пацієнт перебуває на програмі хірургічного втручання та не стежить за ефектом резистентності тромбоцитів, клопідогрель слід припинити застосування клопідогрелю за 7 днів до операції. Пацієнти повинні повідомити лікаря та стоматолога про те, що клопідогрель використовується за графіком операції, і перед тим, як приймати будь-який новий препарат. Клопідогрель подовжує час кровотечі, тому його слід обережно застосовувати пацієнтам із схильністю до кровотеч (особливо шлункової та внутрішньоочної)

    Пацієнти повинні знати, що при застосуванні клопідогрелю (окремо або в комбінації з АСК) кровотеча зупиняється довше, ніж зазвичай, і повинні повідомляти лікаря про аномальну кровотечу.

    Об'єкт тромбоцитопенії (ТТП)

    Повідомлялося про тромбоцитопенію крові (ТТП), але рідко після застосування клопідогрелю, іноді лише після короткого періоду лікування. Це явище проявляється зниженням кількості тромбоцитів і малокров'яної анемією, що супроводжується нервовими проявами, порушенням функції нирок або лихоманкою. ТТП є небезпечною для життя ситуацією, яка потребує негайного лікування, включаючи методи екстракції плазми.

    Утруднене згортання крові

    Після застосування клопідогрелю повідомлялося про кровотечу без твердої форми. У разі підтвердження того, що подовжується час тромбопластину кожної активованої частини (АЧТЧ) з або без кровотечі, доцільно враховувати складність згустків. Пацієнти, у яких діагностовано утруднене згортання крові, повинні перебувати під наглядом і лікуванням експертів і повинні припинити застосування клопідогрелю.

    Недавній ішемічний інсульт

    Через відсутність даних клопідогрель не рекомендується застосовувати протягом перших 7 днів після гострого ішемічного інсульту.

    Цитохром P450 2C19 (CYP2C19)

    Генетично

    генетична аптека: у пацієнтів, які є нижчими за CYP2C19, клопідогрель у рекомендованій дозі утворює менш активні метаболіти клопідогрелю та менше впливає на функцію тромбоцитів. Вивчення тестів для визначення генотипу CYP2C19 пацієнта.

    Оскільки клопідогрель частково метаболізується в активну метаболічну речовину за допомогою CYP2C19, використання активних інгібіторів цього ферменту зможе знизити концентрацію активних метаболітів клопідогрелю. Клінічна участь цієї взаємодії невизначена. З метою обережності не рекомендується одночасне застосування клопідогрелю з сильними або помірними інгібіторами CYP2C19.

    Субстрат CYP2C8

    Будьте обережні з пацієнтами, які одночасно отримують клопідогрель і CYP2C8.

    Перехресні реакції між тієнопіридином

    Пацієнтів необхідно перевірити на наявність гіперчутливості до тієнопіридину (таких як клопідогрель, тиклопідин, прасугрель) через повідомлення про перехресні реакції між тієнопіридином. Тієнопіридин може спричинити алергічні реакції від легких до тяжких, такі як висипання, ангіоневротичний набряк або діагональні реакції гематурії, такі як тромбоцитопенія та нейтропенова лейкопенія. Пацієнти з алергічними реакціями напередодні та/або гематологічними реакціями на тієнопіридин можуть підвищити ризик виникнення таких же або інших реакцій на інший тієнопірицин. Рекомендований моніторинг ознак гіперчутливості у пацієнтів з алергією на тієнопіридин.

    ниркова недостатність

    Досвід лікування клопідогрелем обмежений у пацієнтів з нирковою недостатністю. Тому використовуйте клопідогрель обережно для цих пацієнтів.

    Печінкова недостатність

    Досвід лікування пацієнтів із середнім захворюванням печінки обмежений, у яких може бути кровотеча. Тому цим пацієнтам слід застосовувати клопідогрель.

    Допоміжні речовини лактози

    Цей препарат містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними генетичними порушеннями толерантності до галактози, дефіцитом лактази Лаппа або розладами всмоктування глюкози-галактози не повинні використовувати цей препарат.

    Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

    Здатність керувати механізмами суттєво не впливає на клопідогрель. Однак будьте обережні, оскільки препарат може викликати такі небажані ефекти, як головний біль, запаморочення.

    Вагітність

    Клінічні дані щодо застосування клопідогрелю під час вагітності обмежені, тому не слід застосовувати клопідогрель під час вагітності. Дослідження на тваринах не показують прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плоду, народження або післяпологовий розвиток.

    Період годування груддю

    невідомо, чи виділяється клопідогрель у грудне молоко чи ні. Дослідження на тваринах показали, що клопідогрель проникає в грудне молоко. Не годуйте груддю під час лікування клопідогрелем.

    Інтерактивний препарат

    пероральні антикоагулянти

    Не рекомендується одночасне застосування клопідогрелю з антикоагулянтами, оскільки це може посилити кровотворення. Хоча застосування клопідогрелю 75 мг/добу не змінює фармакокінетику s-варфарину або міжнародний нормалізаційний індекс (INF) у пацієнтів, які тривалий час лікуються варфарином, одночасне застосування клопідогрелю з варфарином підвищує ризик кровотечі через його незалежний вплив на коагуляцію.

    Інгібітор глікопротеїнових рецепторів llb/llla

    Клопідогрель слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які одночасно застосовують інгібітори глікопротеїну LLB/LLA.

    ацетилсаліцилова кислота (АСК)

    АСК не змінює здатність пригнічувати тромбоцити через посередник АДФ клопідогрелю, але клопідогрель підвищує ефективність АСА щодо агрегації тромбоцитів через колаген. Однак комбінація 500 мг АСК 2 рази/добу з клопідогрелем 1 раз на добу значно не збільшує подовження часу кровотечі, викликаної клопідогрелем. Фармакологічна взаємодія між клопідогрелем та ацетилсаліциловою кислотою може виникнути та збільшити ризик кровотечі. Тому будьте обережні, використовуючи комбінацію.

    гепарин

    У клінічному дослідженні, проведеному на здорових людях, застосування в комбінації з клопідогрелем показало, що доза гепарину не є обережною або не змінює вплив гепарину на згортання крові.

    Застосування в комбінації з гепарином не впливає на пригнічення накопичення тромбоцитів за рахунок клопідогрелю. Можлива фармакологічна взаємодія між клопідогрелем і гепарином, що підвищує ризик кровотечі. Тому будьте обережні, використовуючи комбінацію.

    Таблетки від гематом

    Безпека при застосуванні клопідогрелю зі специфічною клітковиною перцю або неспецифічним фібрином і гепаринами була оцінена у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда. Клінічно значуща частота кровотечі подібна до спостережуваної лише при застосуванні клітковини крові та гепарину в комбінації з АСК.

    НПЗЗ

    У клінічному дослідженні, проведеному на здорових добровольцях, при одночасному застосуванні клопідогрелю та напроксену спостерігався феномен посилення прихованої шлункової кровотечі.

    Однак наразі через відсутність досліджень взаємодії між клопідогрелем та іншими НПЗП неясно, чи підвищує ця комбінація ризик шлункової кровотечі. Тому слід бути обережними при застосуванні клопідогрелю в комбінації з НПЗЗ, включаючи інгібітори ЦОГ-2.

    Сервісні реконфаціентні інгібітори (СІЗЗС)

    Оскільки СІЗЗС впливає на активацію тромбоцитів і підвищує ризик кровотечі, слід бути обережним при одночасному застосуванні СІЗЗС із клопідогрелем.

    Інша координація лікування

    Оскільки клопідогрель частково метаболізується в активну метаболічну речовину за допомогою CYP2C19, використання активних інгібіторів цього ферменту зможе знизити концентрацію активних метаболітів клопідогрелю. Клінічна участь цієї взаємодії невизначена. З метою обережності не рекомендується одночасне застосування клопідогрелю з сильними або помірними інгібіторами CYP2C19.

    Ліки є сильними або середніми або середніми інгібіторами CYP2C19, включаючи омепразол та езомепразол, флувоксамін, флуоксетин, моклобемід, вориконазол, флуконазол, тиклопідин, карбамазепін та ефавіренз.

    Інгібітори протонної помпи (ІПП)

    Використовуйте омепразол 80 мг 1 раз/раз і клопідогрель одночасно або з інтервалом у 12 годин, зменшуючи вплив активних метаболітів клопідогрелю на 45% (порівняно з початковою дозою) і 40% (порівняно з підтримуючою дозою). Пригнічення тромбоцитів зменшилося приблизно на 39 % (порівняно з початковою дозою) і на 21 % (порівняно з підтримуючою дозою). Очікується, що езомепразол спричинить подібну взаємодію з клопідогрелем.

    Дані про клінічний вплив фармакокінетики (ФК)/Фармакокінетики (ФД) на серцево-судинні події отримані в результаті суперечливих спостережень і клінічних досліджень. З метою обережності не рекомендується одночасне застосування клопідогрелю з омепразолом або езомепразолом.

    Помічено, що пантопразол або лансопразол зменшили контакт з активними метаболітами клопідогрелю.

    Одночасне застосування пантопразолу 80 мг 1 раз/добу з клопідогрелем знижує плазмову концентрацію активності клопідогрелю на 20 % (порівняно з початковою дозою) і на 14 % (порівняно з підтримуючою дозою). Це пов’язано із середнім середнім зниженням агрегації тромбоцитів, еквівалентним 15% і 11%. Цей результат показує, що можна застосовувати клопідогрель одночасно з пантопразолом.

    Немає жодних доказів того, що інші препарати знижують кислотність шлунка, наприклад H2-блокатори або антациди, які взаємодіють із резистентністю тромбоцитів клопідогрелю.

    Інші препарати

    Було проведено ряд інших клінічних досліджень із застосуванням клопідогрелю в комбінації з іншими препаратами для спостереження за фармакокінетичною та фармакокінетичною взаємодією. Немає клінічно значущої фармакологічної взаємодії при застосуванні клопідогрелю з атенололом і ніфедипіном або обома препаратами атенололу та ніфедипіну. Крім того, фармацевтична активність клопідогрелю не зазнає істотного впливу при застосуванні в комбінації з фенобарбіталом або естрогеном.

    Фармакокінетика дигоксину або теофіліну не змінюється при поєднанні з клопідогрелем.

    Шлункові антациди не змінюють рівень всмоктування клопідогрелю.

    Дані дослідження Caprie показують, що фенітоїн і толбутамід – лікарські засоби, які метаболізуються CYP2C9, можна безпечно поєднувати з клопідогрелем.

    Субстрат CYP2C8

    Клопідогрель підвищує рівень контакту з репаглінідом у здорових добровольців. Дослідження in vitro показують, що збільшення контакту з репаглінідом зумовлене інгібіторами CYP2C8 метаболітами глюкуроніду клопідогрелю. Через ризик підвищення концентрації в плазмі клопідогрелю слід обережно застосовувати одночасно з метаболічними препаратами, в основному за допомогою CYP2C8 (такими як репаглінід, паклітаксет).

    На додаток до конкретної інформації про взаємодію з лікарськими засобами, описаної вище, дослідження взаємодії між клопідогрелем і деякими препаратами, які часто застосовуються у пацієнтів з тромбозом внаслідок атеросклерозу, не проводилися. Однак пацієнти, які брали участь у клінічних дослідженнях із застосуванням клопідогрелю, також застосовувалися одночасно з іншими препаратами, включаючи діуретики, бета-блокатори, інгібітори ферменту перенесення ангіотензину, блокатори кальцієвих каналів, препарати, що знижують рівень холестерину, препарати для розширення коронарних судин, препарати для діабету (включаючи інсулін), препарати проти Кіна, анти-GPIIB/LLA, які не спостерігають жодних побічних ефектів, які не спостерігають жодних побічних ефектів. ефекти, які не бачать ефекти, які не бачать жодних побічних ефектів на будь-які ефекти, які є незнайомими ефектами Клінічне значення.
  • Зберігання

    Залиште прохолодне сухе місце, уникайте світла, температура нижче 30 ° C.

    Тримати в недоступному для дітей місці.

    Інші препарати

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    count views

    Популярні ключові слова