Clopidolut 75mg Hasan previene eventos por aterosclerosis (3 ampollas x 14 comprimidos)

Clopidogrel es un inhibidor plaquetario sin heparina.

El clopidogrel es un precursor. El clopidogrel debe ser metabolizado por la enzima CYP450 para crear metabolitos que inhiben la agregación plaquetaria. Los metabolitos activos de clopidogrel inhiben selectivamente la cohesión del difosfato de adenosina (ADP) en su receptor P2Y12 en las plaquetas y, por lo tanto, inhiben la activación a través de los intermediarios de ADP del complejo de glicoproteína Gpilb/1LA, inhibiendo así la acumulación de plaquetas.

Debido a la no recuperación de la cohesión, las plaquetas quedan expuestas a los metabolitos activos del clopidogrel, que se ve afectado hasta el final de la vida de las plaquetas (alrededor de 7-10 días) y la rehabilitación habitual de las plaquetas se produce al ritmo de la formación de nuevas plaquetas.

La acumulación de plaquetas, además de ADP, también se inhibe eligiendo la amplificación de la activación plaquetaria mediante la liberación de ADP.

La dosis repetida de 75 mg de Clopidogrel inhibe significativamente la agregación plaquetaria debido al ADP desde el primer día, este inhibidor va aumentando y alcanzando el nivel de estabilidad desde el 3 al sábado. El tiempo de recolección y sangrado de plaquetas vuelve gradualmente al valor básico, dentro de los 5 días posteriores a la interrupción del tratamiento.

Investigación de Caprie, comparación de la ceguera por clopidogrel con ácido acetilsalicílico (AAS), que se llevó a cabo en 19.185 pacientes con aterosclerosis debido a un infarto de miocardio reciente ( farmacocinética

absorción

Después de usar una dosis única y una dosis repetida de 75 mg/día, Clopidogrel se absorbe rápidamente. La concentración plasmática media de clopidogrel no metabolizado (2,2-2,5 ng/ml) se alcanzó aproximadamente 45 minutos después de tomar la única dosis de 75 mg. El nivel mínimo de absorción es del 50%, basado en la excreción a través de la orina de los metabolitos del clopidogrel.

Distribución

El clopidogrel y sus metabolitos administrativos no tienen cohesión activa con las proteínas plasmáticas humanas (98 % con clopidogrel y 94 % con metabolitos).

Metabolismo

El clopidogrel se metaboliza principalmente en el hígado de dos maneras: por un lado, el clopidogrel se hidroliza mediante la enzima esterasa que produce una actividad ácida carboxílica no derivada (que representa el 85% de las sustancias circulantes en plasma); por otro lado, el metabolismo del clopidogrel está regulado por muchas enzimas del citocromo P450. El clopidogrel se convierte primero en 2-oxoclopidogrel y luego en un derivado del clopidogrel. Este metabolismo está regulado por CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 y CYP2B6. Los metabolitos del tiol tienen una actividad rápida y sin recuperación con los receptores plaquetarios, por lo que previenen las plaquetas.

Eliminación

aproximadamente el 50% del clopidogrel se excreta en la orina y casi el 46% en las heces durante aproximadamente 120 horas después de tomar el medicamento. Después de tomar una dosis única de 75 mg, Clopidogrel tiene un tiempo de venta de media hora. La vida media de los metabolitos es de unos 30 minutos.

Al experimentar efectos secundarios del medicamento, es necesario suspender su uso y notificar al médico o acudir al centro médico más cercano para recibir tratamiento oportuno.

Precaución al utilizar

debido a la falta de datos, Clopidogrel no se recomienda en pacientes con accidente cerebrovascular debido a isquemia aguda (menos de 7 días).

Al igual que otros antiplaquetarios, Clopidogrel debe usarse con precaución en pacientes con riesgo de hemorragia debido a un traumatismo, cirugía (incluida la cirugía dental) u otras afecciones patológicas. Si un paciente se está preparando para una cirugía sin querer tener resistencia plaquetaria, Clopidogrel debe dejar de usar Clopidogrel 7 días antes de la cirugía.

Clopidogrel prolonga el tiempo de hemorragia y debe utilizarse con precaución en pacientes con trastornos sanguíneos, que pueden provocar hemorragias internas (sangrado en tejidos, órganos o articulaciones,...).

Los pacientes deben saber que cuando usan Clopidogrel por más tiempo de lo habitual, es necesario suspender su uso cuando aparece sangrado y deben notificar el sangrado anormal al médico.

Utilice clopidogrel con precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

No use clopidogrel con warfarina (medicamento para coagular la sangre) porque puede aumentar el nivel de sangrado.

Debido a que es probable que aumente el riesgo de hemorragia, se debe tener cuidado cuando se usa en combinación con clopidogrel con AAS, medicamentos antiinflamatorios no esteroides, heparina o medicamentos trombolíticos (ver interacción medicamentosa).

La capacidad para conducir y utilizar maquinaria.

Clopidogrel no afecta la capacidad para conducir y utilizar maquinaria.

Embarazo

No existen estudios adecuados y controlados en mujeres embarazadas. Por lo tanto, no utilice clopidogrel durante el embarazo.

Periodo de lactancia

No hay datos sobre si clopidogrel se excreta a través de la leche materna o no. Debe suspender la lactancia mientras esté en tratamiento con clopidogrel.

Interacción farmacológica

Warfarina

No use warfarina con clopidogrel debido al aumento del nivel de sangrado.

ácido acetilsalicílico (AAS)

El ASA no afecta la capacidad de inhibir la acumulación de plaquetas debido al ADP del clopidogrel, pero el clopidogrel aumenta el efecto del Asa sobre la agregación plaquetaria debido al colágeno. El uso simultáneo de 500 mg de AAS 2 veces/día no aumenta significativamente el tiempo de sangrado debido al clopidogrel. La interacción farmacológica entre clopidogrel y Asa aumenta el riesgo de hemorragia. Por tanto, es necesario tener cuidado cuando se utilizan en combinación.

heparina

Utilizado en combinación con heparina no afecta la recolección de plaquetas debido al clopidogrel. La interacción farmacológica entre clopidogrel y heparina aumenta el riesgo de hemorragia que pueda ocurrir. Por tanto, se debe tener precaución al utilizarlo combinado.

Solubilidad en sangre

Se ha evaluado la seguridad cuando se usa en combinación con clopidogrel, RTPA y heparina en nuevos pacientes con infarto de miocardio. La tasa de sangrado clínico es similar a la proporción observada cuando se usa RT-PA y heparina en combinación con AAS.

Medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE)

En un estudio clínico en personas sanas, cuando se usa en combinación con clopidogrel con naproxeno, hay un aumento en el sangrado estomacal oculto. Sin embargo, debido a que no existen investigaciones sobre la interacción entre clopidogrel y otros AINE, no está claro si esta combinación aumenta el riesgo de hemorragia estomacal. Por tanto, tenga cuidado cuando se utilice combinado, incluidos los inhibidores de la COX-2.

digoxina o teofilina

La farmacocinética no cambia cuando se combina con clopidogrel.

Antiácidos estomacales

No cambie el tiempo de absorción de Clopidogrel.

Fenitoína y tolbutamida

Los datos del estudio Caprie muestran que la fenitoína y la tolbutamida se pueden combinar de forma segura con clopidogrel.