클로피돌루트75mg 하산이 죽상경화증으로 인한 사건을 예방한다(수포 3개×14정)

클로피도그렐은 비헤파린 혈소판 억제제입니다.

클로피도그렐은 전구체입니다. 클로피도그렐은 혈소판 응집을 억제하는 대사산물을 생성하기 위해 CYP450 효소에 의해 대사되어야 합니다. 클로피도그렐의 활성 대사산물은 혈소판의 P2Y12 수용체에 있는 아데노신 이인산(ADP)의 응집을 선택적으로 억제함으로써 당단백질 Gpilb/1LA 복합체의 ADP 매개체를 통한 활성화를 억제하여 혈소판 수집을 억제합니다.

비회복 응집으로 인해 혈소판은 클로피도그렐의 활성 대사산물에 노출되며 이는 혈소판 수명이 끝날 때까지(약 7~10일) 영향을 받으며 일반적인 혈소판 재활은 새로운 혈소판 형성 속도로 이루어집니다.

ADP 외에도 혈소판 수집은 ADP 방출에 의한 혈소판 활성화 증폭을 선택하여 억제됩니다.

클로피도그렐 75mg 반복투여는 첫날부터 ADP로 인한 혈소판 응집을 유의하게 억제했고, 3일부터 토요일까지 이 억제제가 증가해 안정성 수준에 도달했다. 혈소판 수집 및 출혈 시간은 치료 중단 후 5일 이내에 점차적으로 기본 값으로 돌아갑니다.

Caprie 연구, 새로 발생한 심근경색( 약동학

흡수

클로피도그렐은 1회 75mg/일 반복투여 후 빠르게 흡수됩니다. 클로피도그렐의 평균 혈장 농도(2.2-2.5ng/ml)는 75mg의 단독 투여 후 약 45분 후에 대사되지 않았습니다. 최소 흡수 수준은 클로피도그렐 대사산물의 소변 배설을 기준으로 50%입니다.

배포

클로피도그렐과 투여 대사체는 인간 혈장 단백질과 활성 응집력이 없습니다(클로피도그렐은 98%, 대사체는 94%).

신진대사

클로피도그렐은 주로 간에서 두 가지 방식으로 대사됩니다. 한편으로는 클로피도그렐은 비유도 카르복실산 활성(혈장 내 혈장 순환 물질의 85%를 차지함)을 생성하는 에스테라제 효소에 의해 가수분해되고, 다른 한편으로는 클로피도그렐 대사는 많은 사이토크롬 P450 효소에 의해 조절됩니다. 클로피도그렐은 먼저 2-옥소-클로피도그렐로 전환된 다음 클로피도그렐 유도체로 전환됩니다. 이 대사는 CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 및 CYP2B6에 의해 조절됩니다. 티올 대사산물은 혈소판 수용체와 빠르고 비회복 활성을 가지므로 혈소판을 예방합니다.

제거

클로피도그렐은 복용 후 약 120시간 동안 약 50%가 소변으로, 약 46%가 대변으로 배설됩니다. 클로피도그렐은 75mg을 1회 복용한 후 30분의 판매시간을 갖는다. 대사산물의 반감기는 약 30분입니다.

약물의 부작용이 나타날 경우에는 사용을 중지하고 의사에게 알리거나 가까운 의료기관을 방문하여 적시에 치료를 받는 것이 필요합니다.

사용시 주의사항

자료가 부족하여 급성 허혈(7일 미만)에 의한 뇌졸중 환자에게는 클로피도그렐을 권장하지 않는다.

다른 항혈소판제와 마찬가지로 클로피도그렐은 외상, 수술(치아 수술 포함) 또는 기타 병리학적 상태로 인해 출혈 위험이 있는 환자에게 주의해서 사용해야 합니다. 환자가 혈소판 저항성을 원하지 않고 수술을 준비하는 경우 클로피도그렐은 수술 7일 전부터 클로피도그렐 사용을 중단해야 합니다.

클로피도그렐은 출혈 시간을 연장하므로 내부 출혈(조직, 기관 또는 관절 출혈 등)을 유발할 수 있는 혈액 질환이 있는 환자에게는 주의해서 사용해야 합니다.

환자들은 클로피도그렐을 평소보다 장기간 복용할 경우 출혈이 나타나면 복용을 중단하고 비정상적인 출혈이 있을 경우 의사에게 알려야 한다는 점을 알아야 합니다.

신부전 또는 간부전 환자에게는 클로피도그렐을 주의 깊게 사용하십시오.

클로피도그렐을 와파린(혈액 응고제)과 함께 사용하면 출혈 수준이 높아질 수 있으므로 사용하지 마세요.

출혈 위험을 증가시킬 가능성이 있으므로 클로피도그렐과 ASA, 비스테로이드성 항염증제, 헤파린 또는 혈전용해제를 병용투여 시 주의한다(약물 상호작용 참조).

기계 운전 및 조작 능력

클로피도그렐은 기계 운전 및 조작 능력에 영향을 미치지 않습니다.

임신

임산부에 대한 적절하고 통제된 연구는 없습니다. 따라서 임신 중에는 클로피도그렐을 사용하지 마십시오.

수유기간

클로피도그렐이 모유를 통해 배설되는지에 대한 자료는 없습니다. 클로피도그렐 치료를 받는 동안에는 수유를 중단해야 합니다.

약물 상호작용

와파린

출혈 수준이 증가하므로 클로피도그렐과 와파린을 함께 사용하지 마십시오.

아세틸살리실산(ASA)

ASA는 클로피도그렐의 ADP로 인한 혈소판 응집 억제 능력에는 영향을 미치지 않으나, 클로피도그렐은 콜라겐으로 인한 혈소판 응집에 대한 아사의 효과를 증가시킨다. ASA 500mg을 1일 2회 동시 사용하는 경우 클로피도그렐로 인한 출혈 시간이 크게 늘어나지 않습니다. 클로피도그렐과 아사 사이의 약리학적 상호작용은 출혈 위험을 증가시킬 수 있습니다. 따라서 병용시 주의가 필요합니다.

헤파린

헤파린과 병용하여도 클로피도그렐로 인한 혈소판 수집에 영향을 미치지 않습니다. 클로피도그렐과 헤파린 사이의 약리학적 상호작용은 발생할 수 있는 출혈의 위험을 증가시킵니다. 그러므로 병용시에는 주의하시기 바랍니다.

혈액 용해도

클로피도그렐, RTPA 및 헤파린과 함께 사용했을 때의 안전성은 심근경색이 있는 새로운 환자에게 평가되었습니다. 임상적 출혈률은 RT-PA와 헤파린을 ASA와 함께 사용할 때 관찰된 비율과 유사합니다.

비스테로이드성 항염증제(NSAID)

건강한 사람을 대상으로 한 임상 연구에서 클로피도그렐과 나프록센을 병용하면 숨은 위출혈이 증가하는 것으로 나타났습니다. 그러나 클로피도그렐과 다른 NSAID 사이의 상호작용 연구는 없기 때문에 이 병용이 위출혈 위험을 증가시키는지는 불분명합니다. 따라서 COX-2 억제제 등을 병용투여 시 주의하시기 바랍니다.

디곡신 또는 테오필린

클로피도그렐과 병용해도 약동학은 변하지 않습니다.

위 제산제

클로피도그렐의 흡수시간을 바꾸지 마세요.

페니토인과 톨부타미드

Caprie 연구 데이터에 따르면 페니토인과 톨부타미드는 클로피도그렐과 안전하게 결합될 수 있습니다.