Clopidolut 75 mg Hasan previne evenimentele datorate aterosclerozei (3 blistere x 14 comprimate)

Clopidogrelul este un inhibitor al trombocitelor non-heparinic.

Clopidogrelul este un precursor. Clopidogrelul trebuie metabolizat de enzima CYP450 pentru a crea metaboliți care inhibă agregarea trombocitelor. Metaboliții activi ai clopidogrelului inhibă selectiv coeziunea adenozindifosfatului (ADP) pe receptorul său P2Y12 din trombocite și, prin urmare, inhibă activarea prin intermediarii ADP a complexului glicoproteină Gpilb/1LA, inhibând astfel colectarea de trombocite.

Datorită coeziunii de nerecuperare, trombocitele sunt expuse la metaboliții activi ai Clopidogrelului, care este afectat până la sfârșitul vieții trombocitelor (aproximativ 7-10 zile), iar reabilitarea obișnuită a trombocitelor are loc în ritmul formării de noi trombocite.

Colecțiile de trombocite, pe lângă ADP, sunt de asemenea inhibate prin alegerea amplificării activării trombocitelor prin eliberarea de ADP.

Doza repetata de 75 mg Clopidogrel inhiba semnificativ agregarea trombocitara datorita ADP din prima zi, acest inhibitor crescand si atingand nivelul de stabilitate din a 3-a pana sambata. Recoltarea trombocitelor și timpul de sângerare revin treptat la valoarea de bază, în decurs de 5 zile de la întreruperea tratamentului.

Cercetarea Caprie, compararea orbirii la clopidogrel cu acid acetilsalicilic (AAS), care a fost efectuată la peste 19.185 de pacienți cu ateroscleroză din cauza infarctului miocardic nou apărut ( farmacocinetică

absorbție

După utilizarea unei doze unice și a unei doze repetate de 75 mg/zi, Clopidogrelul se absoarbe rapid. Concentrația plasmatică medie a clopidogrelului nu sa metabolizat (2,2-2,5 ng/ml) a atins aproximativ 45 de minute după administrarea singurei doze de 75 mg. Nivelul minim de absorbție este de 50%, bazat pe excreția prin urină a metaboliților clopidogrelului.

Distribuție

Clopidogrelul și metaboliții administrativi nu au coeziune activă cu proteinele plasmatice umane (98% cu clopidogrel și 94% cu metaboliți).

Metabolism

Clopidogrelul este metabolizat în principal în ficat în două moduri: pe de o parte clopidogrelul este hidrolizat de enzima esterază care produce activitate acidă carboxilic nederivată (reprezentând 85% din substanțele de circulație plasmatică în plasmă), pe de altă parte, metabolismul clopidogrelului este reglat de multe citocrome P450. Clopidogrelul este transformat mai întâi în 2-oxo-clopidogrel și apoi transformat într-un derivat al clopidogrelului. Acest metabolism este reglat de CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 și CYP2B6. Metaboliții tiol au activitate rapidă și de nerecuperare cu receptorii trombocitelor, prevenind astfel trombocitele.

Eliminare

aproximativ 50% clopidogrelul este excretat în urină și aproape 46% în fecale timp de aproximativ 120 de ore după administrarea medicamentului. După administrarea unei doze unice de 75 mg, Clopidogrel are un timp de vânzare de jumătate de oră. Timpul de înjumătățire al metaboliților este de aproximativ 30 de minute.

Când vă confruntați cu reacții adverse ale medicamentului, este necesar să opriți utilizarea și să anunțați medicul sau să mergeți la cea mai apropiată unitate medicală pentru tratament în timp util.

Atenție la utilizarea

din cauza lipsei de date, Clopidogrelul nu este recomandat la pacienții cu AVC din cauza ischemiei acute (mai puțin de 7 zile).

Ca și alte anti-trombocite, Clopidogrel trebuie utilizat cu atenție la pacienții cu risc de sângerare din cauza traumatismelor, doar a unei intervenții chirurgicale (inclusiv a unei intervenții chirurgicale dentare) sau a altor afecțiuni patologice. Dacă un pacient se pregătește pentru o intervenție chirurgicală fără a dori să aibă rezistență la trombocite, Clopidogrel ar trebui să înceteze utilizarea Clopidogrel cu 7 zile înainte de operație.

Clopidogrelul prelungește timpul de sângerare și trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu afecțiuni sanguine, care pot provoca sângerări interne (sângerări la țesuturi, organe sau articulații, ...).

Pacienții trebuie să știe că atunci când utilizează Clopidogrel mai mult decât de obicei, este necesar să înceteze utilizarea când apare sângerare și ar trebui să informeze medicul despre sângerare anormală.

Utilizați cu atenție clopidogrelul la pacienții cu insuficiență renală sau insuficiență hepatică.

Nu utilizați Clopidogrel cu warfarină (medicament pentru coagularea sângelui), deoarece poate crește nivelul de sângerare.

Deoarece este probabil să crească riscul de sângerare, este atent atunci când este utilizat în asociere cu clopidogrel cu AAS, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, heparină sau medicamente trombolitice (vezi interacțiunea medicamentoasă).

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Clopidogrelul nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Sarcina

Nu există studii adecvate și controlate asupra femeilor însărcinate. Prin urmare, nu utilizați clopidogrel în timpul sarcinii.

Perioada de alăptare

Nu există date despre dacă clopidogrelul este excretat prin laptele matern sau nu. Ar trebui să înceteze alăptarea în timp ce sunteți tratat cu clopidogrel.

Interacțiunea medicamentoasă

Warfarină

Nu utilizați warfarină cu clopidogrel din cauza creșterii nivelului de sângerare.

acid acetilsalicilic (ASA)

ASA nu afectează capacitatea de a inhiba adunarea trombocitelor datorită ADP-ului Clopidogrel, dar Clopidogrel crește efectul Asa asupra agregării trombocitelor din cauza colagenului. Utilizarea simultană a 500 mg AAS de 2 ori/zi nu crește semnificativ timpul de sângerare din cauza clopidogrelului. Interacțiunea farmacologică dintre clopidogrel și Asa crește riscul de sângerare este posibilă. Prin urmare, este necesar să fii precaut atunci când este utilizat în combinație.

heparină

Utilizat în asociere cu heparină nu afectează colectarea trombocitelor din cauza clopidogrelului. Interacțiunea farmacologică dintre clopidogrel și heparină crește riscul de sângerare care poate apărea. Prin urmare, prudență atunci când este utilizat în combinație.

Solubilitatea în sânge

Siguranța atunci când este utilizat în asociere cu clopidogrel, RTPA și heparină a fost evaluată la pacienții noi cu infarct miocardic. Rata de sângerare clinică este similară cu raportul observat atunci când se utilizează RT-PA și heparină în combinație cu ASA.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)

Într-un studiu clinic la persoane sănătoase, atunci când este utilizat în asociere cu clopidogrel cu Naproxen, există o creștere a sângerării gastrice ascunse. Cu toate acestea, deoarece nu există cercetări de interacțiune între clopidogrel și alte AINS, nu este clar dacă această combinație crește riscul de sângerare gastrică. Prin urmare, aveți grijă când sunt utilizate în combinație, inclusiv inhibitori de COX-2.

digoxină sau teofilină

Farmacocinetica nu se modifică atunci când este combinată cu clopidogrel.

Antiacide gastrice

Nu modificați timpul de absorbție al Clopidogrelului.

Fenitoină și Tolbutamid

Datele din studiul Caprie arată că fenitoina și tolbutamida pot fi combinate în siguranță cu Clopidogrel.