كلوزابيل 100 دواء سيل للفصام المزمن (10 بثور × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 10 شريط × 10 أقراص
المواصفات كلوزابين
المكوّن فُصام

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
كلوزابين	100 ملغ

الاستخدامات

دواعي الاستعمال

يشار إلى كلوزابيل - 100 دواء في الحالات التالية:

علاج الفصام المضاد للأدوية أو التسامح مع الأدوية الكلاسيكية.

علم الأدوية

يصنف كلوزابين على أنه ليس مثبطات عقلية نموذجية لأن الدواء لديه القدرة على الارتباط بمستقبلات الدوبامين وللدواء العديد من التأثيرات الأخرى مع مثبطات عصبية أكثر نموذجية على الكثير من تفاعلات الجسم المعتمدة على الدوبامين.

على وجه التحديد، على الرغم من أن كلوزابين يعمل على منع اتصال الدوبامين في المستقبلات D1 وD2 وD3 وD5 ولديه تقارب كبير مع مستقبل D4، إلا أنه لا يتسبب في الحفاظ على الوضعية ولا يمنع السلوك المتكرر كما هو الحال عند علاجه بالأبومورفين. يتوافق هذا مع وجهة النظر القائلة بأن كلوزابين يعطي الأولوية للتأثيرات على مستقبلات الدوبامين في المنطقة الحوفية بدلاً من المستقبلات في منطقة النمط، وبالتالي يمكن أن يساعد في تفسير سبب قلة تأثير كلوزابين على البرج الأجنبي.

يعمل كلوزابين أيضًا كمضاد للمستقبلات الأدرينالية والكولينية والهيستامينية والسيروتونينية.

حركية الدواء

الامتصاص

في البشر، تتمتع أقراص كلوزابيل (25 مجم و100 مجم) بتوافر حيوي يعادل نوع محلول كلوزابين. بجرعة 100 مجم × مرتين في اليوم، تبلغ قيمة ذروة التركيز للحالة المستقرة في البلازما 319 نانوجرام/مل (نطاق التذبذب من 102 - 771 نانوجرام/مل)، ويتحقق هذا التركيز بعد حوالي 2.5 ساعة في المتوسط (حوالي 1 - 6 ساعات) بعد استخدام الدواء.

أيضًا عند هذه الجرعة، يكون الحد الأدنى لتركيز الحالة المستقرة في البلازما هو متوسط قيمة 122 نانوجرام/مل (نطاق التذبذب من 41 - 343 نانوجرام/مل) 100 مجم × مرتين في اليوم. لا يؤثر الطعام على التوافر الحيوي للكلوزابيل لذا يمكنك تناول الدواء أثناء الوجبة أو خارجها.

التوزيع

يرتبط حوالي 97% من كلوزابين ببروتين المصل. لم يتم تقييم التفاعل بين الكلوزابيل والأدوية كبيرة الحجم مع البروتين بشكل كامل ولكنه قد يكون مهمًا جدًا.

التمثيل الغذائي

يتم استقلاب كلوزابين بشكل كامل تقريبًا قبل طرحه، وقد وجد أن الشكل غير المثبت للدواء يكون على شكل بقع في البراز والبول. يتم إخراج حوالي 50% من الدواء المستخدم في البول و30% في البراز.

تعتبر مادة ديميثيل الكيميائية والهيدروكسيل ومشتقات الأدوية المؤكسدة هي المكونات الرئيسية التي يتم اكتشافها في كل من البول والبراز. أظهرت الاختبارات الدوائية أن مستقلبات ديميثيل الكيميائية لها تأثير ضئيل للغاية وأن مستقلبات الهيدروكسيل والأكسدة n ليست فعالة على الإطلاق.

القضاء

إذا كانت الجرعة الوحيدة 75 ملغ، فإن متوسط وقت بيع كلوزابين هو 8 ساعات (المدى من 4 إلى 12 ساعة) بينما إذا تم استخدام جرعة 100 ملغ × مرتين/يوم، بعد تحقيق متوسط ثبات زمن بيع الدواء وهو 12 ساعة (نطاق التذبذب من 4 - 66 ساعة).

أظهر اختبار مقارنة استخدام كلوزابين بجرعة وحيدة وجرعات متعددة أن مدة البيع تزداد عند استخدام كلوزابين بجرعات متعددة مقارنة عند استخدامه بجرعة واحدة، مما يثبت أن قدرة الحرائك الدوائية للدواء تعتمد على التركيز. عند مستويات الجرعة 37.5 مجم، 75 مجم و 150 مجم × مرتين في اليوم بعد الوصول إلى حالة مستقرة، تم العثور على المساحة تحت المنحنى (المنطقة تحت المنحنى)، ونسبة التركيز الأقصى والحد الأدنى في نسبة التركيز في البلازما إلى الجرعة.

قبل اتخاذ كلوزابيل 100 دواء سيل للفصام المزمن (10 بثور × 10 أقراص)

كيفية الاستخدام

يستخدم عن طريق الفم.

الجرعة

البالغين

الجرعة الأولية: 12.5 - 25 ملغ/يوم.

زيادة الجرعة: 25 - 50 مجم يومياً حتى تصل إلى 300 - 450 مجم/يوم لمدة 14 يوماً.

(ملاحظة: مع مستويات الجرعة

الجرعة القصوى: يتم علاج بعض المرضى بجرعات أعلى من مستوى الجرعة المذكورة أعلاه وأعلى جرعة مسموح باستخدامها هي 900 ملغم/يوم. ومع ذلك، تميل التأثيرات غير المرغوب فيها إلى الزيادة عندما يستخدم المريض جرعة تزيد عن 450 ملغ/يوم.

الأطفال

لا ينصح باستخدام الدواء للأطفال.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة يجب استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي. ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

الأعراض

القدر، النوم، الغيبوبة، فقدان ردود الفعل، الارتباك، الإثارة، ردود الفعل الشديدة، الهذيان، التشنجات، زيادة إفراز اللعاب، حدقة العين، عدم وضوح الرؤية، عدم تحمل ضربات القلب، انخفاض ضغط الدم، الاكتئاب، عدم انتظام ضربات القلب، فشل الجهاز التنفسي.

جرعة زائدة

يشمل غسل المعدة ثم شرب المرضى للكربون المنشط، وعلاج الأعراض جنبًا إلى جنب مع المراقبة المستمرة لوظيفة القلب والأوعية الدموية والجهاز التنفسي، والتحكم في الإلكتروليت والتوازن الحمضي القاعدي. لا ينبغي استخدام الأدرينالين وكذلك مشتقاته لعلاج أعراض انخفاض ضغط الدم ومن المحتمل أن تظهر "عكس تأثير الأدرينالين". ويحتاج المرضى أيضًا إلى المراقبة عن كثب لمدة 4 أيام على الأقل لمنع حدوث هجوم مضاد متأخر.

في حالة الطوارئ، اتصل بمركز الطوارئ 115 على الفور أو اذهب إلى أقرب محطة صحية محلية.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. مع ملاحظة أنه لا ينبغي استخدامه بمضاعفة الجرعة الموصوفة.

آثار جانبية

عند استخدام كلوزابيل - 100، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

الدوخة والتعب هو التأثير الجانبي الأكثر شيوعًا عند تناول الدواء. التأثيرات الأخرى غير المرغوب فيها للدواء على الجهاز العصبي المركزي هي الصرع والدوخة والصداع.

الأعراض الناجمة عن المخدرات تحدث بسبب المخدرات، ومنها: الارتعاش، واضطراب الجلوس، والتصلب. وكل هذه التأثيرات خفيفة وعابرة.

وردت تقارير عن ظهور أعراض مثل جفاف الفم واضطرابات التعرق وتنظيم درجة حرارة الجسم عند تناول الدواء.

تظهر الآثار الجانبية للدواء على الجهاز القلبي الوعائي، مثل عدم انتظام دقات القلب، وانخفاض ضغط الدم مع وضعية خاصة، في الأسابيع الأولى من عملية العلاج.

على الرغم من أنه نادر جدًا، فقد تم الإبلاغ أيضًا عن فشل الدورة الدموية المصحوب بفشل الجهاز التنفسي بسبب تعاطي المخدرات.

على الجهاز الهضمي، يمكن أن تحدث أيضًا آثار جانبية مثل الغثيان والقيء والإمساك. ومن الممكن أيضًا أن نواجه حالة ارتفاع إنزيم الكبد وفي حالات قليلة جدًا قد يحدث انسداد في القنوات الصفراوية.

تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

ترجع التأثيرات العكسية للدواء إلى حد كبير إلى التأثير الدوائي للكلوزابين، باستثناء الخلايا المحببة. بسبب هذا الخطر، يستخدم كلوزابين فقط لعلاج الفصام الذي لا يستجيب للأدوية الأخرى والذهان الذي يظهر أثناء علاج مرض باركنسون. على الرغم من أن بعض التفاعلات الدوائية الضارة تظهر غالبًا عند تقليل الجرعة أو إيقافها، إلا أن بعض التفاعلات الدوائية الأخرى قد لا تتعافى وقد تكون نادرة. بسبب سرطان الدم الحبوبي يعد خطر حقيقي بسبب كلوزابين، والذي يمكن أن يستمر طوال فترة العلاج وحتى عند إيقاف الدواء، ويمكن أن يكون مميتًا إذا لم يتم اكتشافه مبكرًا وإيقاف الدواء في الوقت المناسب، لذا قبل وأثناء وبعد العلاج بالكلوزابين، يجب توافر الشروط لاختبار عدد خلايا الدم البيضاء والكمية المطلقة لخلايا الدم البيضاء.

إذا كان عدد الكريات البيض أقل من 2000 خلية / مم 3 و/أو العدد المطلق للعدلات يجب التوقف عن العلاج وعدم إعادة استخدام الدواء، ويجب مراقبة مظاهر العدوى والنظر في دعم علاج بيلة دموية (Filgrastim). عندما يتم تخمين كثرة المحببات وتوقفها في الوقت المناسب، كلوزابين، يتعافى المريض عادةً خلال 7 إلى 28 يومًا بعد ذلك.

إذا زاد عدد اليوزينيات> 4000 خلية/ مم3، يجب إيقاف التعليق المؤقت للكلوزابين مؤقتًا حتى ينخفض عدد اليوزينيات إلى أقل من 3000 خلية/ مم3.

قد تكون تشنجات كلوزابين مرتبطة بزيادة الدواء بسرعة كبيرة، خاصة عند الأشخاص الذين لديهم تاريخ من الصرع أو يستخدمون في نفس الوقت أدوية تزيد من تركيز كلوزابين في البلازما. إذا ظهرت تشنجات أو تشنجات، يجب تقليل جرعة كلوزابين واستخدام مضادات التشنجات إذا لزم الأمر.

يحدث النعاس عادة أثناء العلاج بالكلوزابين ولكنه عادة ما يقل تدريجيا بعد 1-4 أسابيع من العلاج وعادة ما ينتهي إذا استمر العلاج لفترة طويلة. للتغلب على ذلك، يمكن استخدام الدواء قبل الذهاب إلى السرير.

التوقف المفاجئ عن تناول الدواء (كما في حالة نقص الكريات البيض أو كثرة الكريات البيضاء) قد يسبب ظهور أعراض الذهان مرة أخرى. ويمكن التغلب عليه بتناول دواء آخر مضاد للذهان. حمى> 38 درجة مئوية في أول 3 أسابيع، وعادة ما تظهر في منتصف 5 - 20 جلسة علاج.

الحمى عادة ما تكون حميدة وذاتية. ومع ذلك، فمن الضروري توخي الحذر للتمييز بين الحمى الناجمة عن العدوى وفحص تعداد الدم عن كثب. قد يظهر عدم انتظام دقات القلب، انخفاض ضغط الدم العمودي أو غير المصحوب بالإغماء، خاصة في الأسابيع الأولى من العلاج، غالبًا بسبب الزيادة السريعة والجرعة القوية من كلوزابين. يمكن أن ينخفض خطر انخفاض ضغط الدم عند تناول جرعات منخفضة ثم زيادة الجرعة تدريجيًا بمستويات معتدلة.

قد يستمر عدم انتظام دقات القلب طوال فترة العلاج، ولكن إذا استمرت ضربات القلب السريعة بشكل مستمر في وقت الراحة، مصحوبة بطبلة الصدر، عدم انتظام ضربات القلب، ألم في الصدر، تعب مجهول السبب، ضيق في التنفس، تنفس سريع، حمى، فمن الضروري التفكير في التهاب عضلة القلب بالكلوزابين ويجب إيقاف الدواء فورا.

قد تظهر زيادة في الوزن أثناء العلاج. ضرورة توجيه النظام الغذائي وممارسة الرياضة للمرضى أثناء تناول الدواء.

زيادة إفراز اللعاب، وهو رد فعل طبيعي للدواء، وعادة ما يتناقص لمدة بضعة أسابيع. الإمساك إذا كان هناك علاج للأعراض في كثير من الأحيان.

لا تستخدم ميكلوبراميد لعلاج القيء إذا ظهر أثناء العلاج بسبب خطر الإصابة بمتلازمة باركنسون والخلل الوظيفي المتأخر.

نظرًا لخطر ارتفاع السكر في الدم الشديد، والذي يقترن أحيانًا بغيبوبة كيتونية، وزيادة ضغط الامتصاص لدى المرضى الذين يستخدمون كلوزابين، فمن المستحسن أن يقوم المرضى الذين يعانون من مرض السكري، أو الأشخاص المعرضين لخطر الإصابة بمرض السكري (السمنة، والتاريخ العائلي لمرض السكري) بفحص نسبة السكر في الدم عند الجوع قبل وأثناء العلاج بالكلوزابين.

عند ظهور آثار جانبية للدواء كلوزابين. الدواء، فمن الضروري التوقف عن استخدامه وإخبار الطبيب أو الذهاب إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع

يمنع استخدام دواء كلوزابيل - 100 في الحالات التالية:

المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية لمكونات الدواء.

المرضى الذين لديهم تاريخ من سرطان الدم الحبوب أو اضطرابات النزيف في نخاع العظام.

المرضى الذين يعانون من اضطرابات نفسية بسبب إدمان الكحول أو التسمم، والمرضى الذين يعانون من التسمم الدوائي، والغيبوبة والوهن العصبي المركزي الشديد، والمرضى الذين يعانون من أمراض الكبد والكبد الشديدة.

كن حذرًا عند استخدام

كلوزابيل يمكن أن يسبب كريات الدم البيضاء الحبوبية. قبل البدء في العلاج بالمريض كلوزابيل، يجب إجراء اختبار للمريض لتحديد عدد وصيغة خلايا الدم البيضاء. تحديد عدد خلايا الدم البيضاء يجب أن يتم خلال فترة العلاج بل ويجب أن يستمر بعد انتهاء العلاج، ويجب فحص عدد خلايا الدم البيضاء أسبوعياً لمدة 4 أشهر ثم كل نصف شهر حتى نهاية 4 أسابيع بعد توقف العلاج.

يجب توخي الحذر في القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

عند استخدامها لقيادة الأشياء وتشغيل الآلات.

الحمل

حتى الآن، لم يتم إثبات سلامة دواء كلوزابين للنساء الحوامل، لذا لم يتم التوصية باستخدام الدواء لهذه المواضيع.

فترة الرضاعة الطبيعية

أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أن دواء كلوزابين يفرز في الحليب، لذا يجب على الأمهات اللاتي يعالجن بالكلوزابين عدم الرضاعة الطبيعية.

التفاعل الدوائي

يمكن أن يزيد كلوزابيل من التأثير على الجهاز العصبي المركزي: الكحول، مثبطات الإنزيم، مثبطات الجهاز العصبي المركزي مثل مسكنات الألم التي تسبب الإدمان، البنزوديازيبين وأدوية مضادات الهيستامين H1. يجب توخي الحذر عند استخدام كلوزابيل في المرضى الذين يستخدمون (أو فقط) البنزوديازيبين لأن مجموعة الأدوية يمكن أن تزيد من خطر فشل الدورة الدموية مع فشل الجهاز التنفسي.

بسبب الآثار الجانبية، من الضروري أيضًا استخدام الكلى أثناء استخدام كلوزابيل في وقت واحد مع الأدوية التي لها تأثيرات مضادة للكولين، أو انخفاض ضغط الدم أو مثبطات الجهاز التنفسي. بعض الأدوية الأخرى لها تأثير ضعف وظيفة نخاع العظم (على سبيل المثال: كاربامازين، كابتوبريل وبروبيل ثيوراسيل) وقد تزيد من خطر تكون الخلايا المحببة إذا تم استخدامها في وقت واحد مع كلوزابين.

التخزين

يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية. تجنب الضوء.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.