クロザピル100トレント慢性統合失調症治療薬（10水疱×10錠）

剤形ブリスター10箱×10錠
仕様クロザピン
成分統合失調症

成分

成分情報	コンテンツ
クロザピン	100mg

用途

適応症

クロザピル - 100 種類の薬剤は次の場合に適応されます。

抗薬物療法による統合失調症または古典的薬物に対する耐性のある統合失調症の治療。

薬理学

クロザピンは、ドーパミン受容体に結合する能力があり、ドーパミンに依存する身体の多くの反応に対して、より典型的な神経抑制剤と同様に他の多くの効果があるため、クロザピンは典型的な精神抑制剤ではないと分類されています。

具体的には、クロザピンは受容体 D1、D2、D3、D5 でのドーパミンの結合を妨げる働きがあり、D4 受容体との親和性が高いですが、アポモルヒネで治療した場合のように姿勢を維持させたり、反復行動を阻害したりすることはありません。これは、クロザピンがパターン領域の受容体よりも辺縁領域のドーパミン受容体に対する効果を優先するという見解と一致しており、したがってクロザピンがフォーリンタワーの影響をほとんど持たない理由を説明するのに役立ちます。

クロザピンは、アドレナリン作動性受容体、コリン作動性、ヒスタミン作動性、セロトニン作動性のアンタゴニストとしても作用します。

薬物動態

吸収

ヒトの場合、クロザピル錠剤 (25 mg および 100 mg) は、クロザピン溶液の種類と同等の生物学的利用能を持っています。 100 mg x 2 回/日の用量では、血漿中の安定状態のピーク濃度は平均値 319 ng/ml (変動範囲は 102 ～ 771 ng/ml) であり、この濃度は薬剤使用後平均約 2.5 時間 (約 1 ～ 6 時間) 後に達成されます。

また、この用量では、血漿中の安定状態の最小濃度は、100 mg x 2 回/日の平均値 122 ng/ml (変動範囲は 41 ～ 343 ng/ml) です。食事はクロザピルの生物学的利用能に影響を与えないため、食事中または食事外に薬を服用できます。

配布

約 97% のクロザピンが血清タンパク質に結合します。クロザピルと大型薬剤とタンパク質との相互作用は十分に評価されていませんが、非常に重要である可能性があります。

代謝

クロザピンは排泄される前にほぼ完全に代謝され、未確認の形態で糞便や尿中に汚れとして存在することが判明しています。使用された薬物の約 50% は尿中に排泄され、30% は糞便中に排泄されます。

尿と糞便の両方で検出される主成分は、脱メチル化学物質、ヒドロキシル化物質、n - オキシダント薬物誘導体です。薬理学的試験では、デメチル化学代謝物にはほとんど効果がなく、水酸化と n - 酸化の代謝物にはまったく効果がないことが示されています。

排除

75 mg の単回投与のみの場合、クロザピンの平均販売時間は 8 時間 (範囲は 4 ～ 12 時間) ですが、100 mg x 2 回/日の用量を使用した場合は、薬物の販売時間の平均安定性 12 時間に達した後 (変動の範囲は 4 ～ 66 時間)。

クロザピンの単回投与と複数回投与を比較した試験では、クロザピンを単回投与で使用した場合に比べて、複数回投与で使用した場合の販売時間が増加することが示され、薬物の薬物動態の能力が濃度に依存していることが証明されました。安定状態に達した後、37.5 mg、75 mg、および 150 mg x 2 回/日の用量レベルで、用量に対する血漿比の AUC (曲線下面積)、ピーク濃度および最小濃度が求められます。

服用する前にクロザピル100トレント慢性統合失調症治療薬（10水疱×10錠）

使用方法

経口的に使用します。

投与量

成人

開始用量: 12.5 ～ 25 mg/日。

用量を増やす: 14 日間、1 日あたり 25 ～ 50 mg を、300 ～ 450 mg に達するまで続けます。

(注: 用量レベルが 100 mg 未満の場合、クロザピン 25 mg またはクロザピン 50 mg の皮膚細胞の形態を選択できます)。

最大用量: 一部の患者は上記の用量レベルよりも高い用量で治療され、使用が許可される最高用量は 900 mg/日です。ただし、患者が 450 mg/日を超える用量を使用すると、望ましくない影響が増加する傾向があります。

子供

この薬は子供には推奨されません。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

症状

運命、睡眠、昏睡、反射神経の喪失、混乱、興奮、激しい反射、せん妄、けいれん、唾液分泌の増加、瞳孔、かすみ目、心拍数の異常、低血圧、うつ病、不整脈、呼吸不全。

過剰摂取

胃洗浄と患者への活性炭の摂取、心血管機能と呼吸機能の継続的なモニタリングと組み合わせた対症療法、電解質管理、酸塩基バランスが含まれます。アドレナリンは、低血圧の症状の治療にその誘導体と同様に使用すべきではなく、「アドレナリンの効果を逆転させる」可能性があります。また、遅れての反撃を防ぐために、少なくとも 4 日間は患者を注意深く監視する必要があります。

緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

Clozapyl - 100 を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

薬を服用した場合に最も一般的な副作用は、めまいや倦怠感です。中枢神経系に対する薬物のその他の望ましくない影響は、てんかん、めまい、頭痛です。

薬物によって引き起こされる症状には、震え、座っていると落ち着きがなく体が硬くなるなどがあります。これらの効果はすべて軽くて一時的なものです。

この薬を服用すると、口渇、発汗障害、体温調節などの症状が現れることが報告されています。

心臓血管系に対する薬剤の副作用である頻脈、特殊な姿勢による低血圧は、多くの場合、治療プロセスの最初の数週間に現れます。

非常にまれですが、薬物使用による呼吸不全を伴う循環不全も報告されています。

消化管では、吐き気、嘔吐、便秘などの副作用が発生する可能性もあります。肝酵素が増加するケースに遭遇する可能性もあり、非常にまれに胆道閉塞が発生する可能性があります。

ADR の処理方法に関する指示

顆粒球を除き、ADR は主にクロザピンの薬理作用によるものです。このリスクのため、クロザピンは他の薬剤が効かない統合失調症やパーキンソン病の治療中に出現する精神病の治療にのみ使用されます。一部の ADR は用量の減量または中止でよく出現しますが、他の ADR は回復しない可能性があり、まれである可能性があります。穀物白血病は、クロザピンによる本当のリスクです。クロザピンによる本当のリスクは、治療期間中および薬剤の中止後も持続する可能性があり、早期に発見して薬剤を適時に中止しなければ死に至る可能性があります。そのため、クロザピンによる治療前、治療中、治療後に白血球数と白血球の絶対量を検査する条件が必要です。

白血球の数が 2,000 細胞/mm3 未満、および/または白血球の絶対数が 2,000 個未満の場合、好中球数が 1,000 細胞/mm3 未満の場合は、治療を中止し、薬剤を再使用せず、感染症の症状を監視し、血尿治療（フィルグラスチム）のサポートを検討する必要があります。顆粒球症が推測され、クロザピンの投与を適切なタイミングで中止すると、通常、患者はその後 7 ～ 28 日以内に回復します。

好酸球増加数が 4000 細胞/mm3 を超えて増加した場合は、好酸球増加数が

クロザピンのけいれんは、特にてんかんの既往歴がある人、または血漿中のクロザピン濃度を上昇させる薬剤を同時に使用している人の場合、薬剤の急激な増加に関連している可能性があります。けいれんやけいれんが見られる場合は、クロザピンの用量を減らし、必要に応じて抗けいれん剤を使用します。

クロザピンの治療中に眠気は通常発生しますが、通常は治療の 1 ～ 4 週間後に徐々に減少し、治療が長期間続くと通常はなくなります。この症状を克服するには、就寝前にこの薬を使用するとよいでしょう。

突然薬を中止すると (白血球減少症や白血球増加症の場合など)、再び精神病の症状が生じる可能性があります。別の抗精神病薬を服用することで克服できます。最初の 3 週間で 38 °C を超える発熱があり、通常は 5 ～ 20 回の治療の途中で現れます。

発熱は通常、良性であり、自然なものです。ただし、感染症による発熱との区別や血球数の精査には注意が必要です。頻脈、垂直性を伴う低血圧、または失神を伴わない低血圧は、特に治療の最初の数週間に現れることがありますが、これは多くの場合クロザピンの急速な増加と高用量が原因です。低血圧のリスクは低用量で減少し、その後中程度のレベルで徐々に用量を増やしていきます。

頻脈は治療期間中続く可能性がありますが、安静時に速い心拍が継続し、胸部鼓動、不整脈、胸痛、特発性疲労、息切れ、呼吸速さ、発熱を伴う場合は、クロザピン心筋炎を考慮する必要があり、直ちに薬を中止する必要があります。

治療中に体重増加が見られる場合があります。投薬中の患者の食事療法と運動療法を指導する必要がある。

唾液分泌が増加します。これは薬の正常な反応であり、通常は数週間減少します。便秘の場合は対症療法が行われることが多いです。

パーキンソン症候群や晩期機能不全のリスクがあるため、治療中に嘔吐が現れた場合は、嘔吐の治療にメクロプラミドを使用しないでください。

クロザピンを使用している患者では、ケトン性昏睡や吸収圧の上昇を伴う重度の高血糖のリスクがあるため、糖尿病患者または糖尿病のリスクがある人（肥満、糖尿病の家族歴）は、クロザピン治療前および治療中に空腹時の血糖値をチェックすることが推奨されます。

薬の副作用がある場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

クロザピル薬 - 100 は以下の場合には禁忌です:

薬剤の成分に対して過敏症のある患者。

穀物白血病または骨髄出血疾患の病歴のある患者。

アルコール依存症または中毒による精神障害のある患者、薬物中毒、昏睡状態および重度の中枢神経衰弱の患者、重度の肝臓および肝疾患の患者。

使用時には注意してください

クロザピルは穀物白血球を引き起こす可能性があります。クロザピルによる治療を開始する前に、患者は検査を受けて白血球数と白血球数を決定する必要があります。白血球数の測定は治療期間中に行う必要があり、治療終了後も継続する必要があります。白血球数は 4 か月間は毎週、その後は治療中止後 4 週間が終了するまで半月ごとに検査する必要があります。

機械を運転および操作する能力

物体を駆動したり機械を操作したりする場合には注意が必要です。

妊娠

これまでのところ、妊娠中の女性に対するクロザピンの安全性は証明されていないため、妊娠中の女性にはこの薬は推奨されていません。

授乳期間

動物実験では、クロザピンが乳中に排泄されることが示されているため、クロザピンによる治療を受けている母親は母乳で育てるべきではありません。

薬物相互作用

クロザピルは、アルコール、酵素阻害剤、習慣性鎮痛剤などの中枢神経阻害剤、ベンゾジアゼピン、H1 抗ヒスタミン薬などの中枢神経系への影響を高める可能性があります。ベンゾジアゼピンを使用している（または使用しているだけの）患者にクロザピルを使用する場合は、注意が必要です。薬剤の併用により、呼吸不全を伴う循環不全のリスクが高まる可能性があります。

副作用のため、クロザピルを抗コリン作用、血圧降下剤、呼吸抑制剤などの薬剤と同時に使用している間は、腎臓を使用することも必要です。他の一部の薬剤（例: カルバマジン、カプトプリル、プロピルチオウラシル）は骨髄の機能を損なう作用があり、クロザピンと同時に使用すると顆粒球のリスクが増加する可能性があります。

保管

光を避け、30 °C 以下の温度で保管してください。

その他の薬

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