CODIVAN 80mg/12,5mg Novartis tratamiento para la hipertensión (2 blisters x 14 comprimidos)

Valsartán es un antagonista del receptor de angiotensina II con una actividad fuerte y específica, por vía oral. Valsartán actúa selectivamente sobre el subreceptor del receptor AT1 y este receptor controla la actividad de la angiotensina II. La concentración de angiotensina II aumenta en plasma después del uso de bloqueadores de los receptores AT1 con valsartán, lo que puede irritar los receptores AT2 que no están bloqueados y esto contrarresta la eficacia del receptor AT1. Valsartán no tiene ninguna actividad de cooperación con los receptores AT1 y tiene mucha afinidad con los receptores AT1 muchas veces más fuerte (20.000 veces) en comparación con el receptor AT1.

Valsartán no inhibe la enzima que transfiere angiotensina (ECA), denominada quininasa II, que transfiere angiotensina I a angiotensina II y desinversión de bradicinina. Los efectos secundarios relacionados con la bradicinina no ocurren. En ensayos clínicos que comparan los grupos de tratamiento con valsartán con medicamentos inhibidores de la angiotensina (ECA), la tasa de tos seca es significativamente menor (P

La posición de acción de los diuréticos tiazídicos se produce principalmente a distancia del riñón. En la membrana renal, está asociado con un receptor de alta afinidad con la principal posición de cohesión para promover los efectos diuréticos e inhibe el transporte de Naci a distancia. El efecto de la tiazida es que a través de la inhibición del transporte de Na+Ci, tal vez gracias a la posición de la disputa de ubicación de Ci, afecta así el mecanismo de reabsorción de electrolitos: aumenta directamente la excreción de Na y CL con un volumen equivalente, indirectamente diurético que conduce a una disminución del volumen plasmático, lo que resulta en un aumento de la actividad de la renina en el plasma, mejora de la excreción de aldosterona, aumenta la cantidad de secreción urinaria y disminuye el nivel de micción, reduce la cantidad de micción y reduce el nivel de orina y disminuyendo la concentración de la concentración, reduciendo la cantidad de orina en la orina. La relación Renina-Losterona es intermedia con la Angiotensina II, por lo que el uso en combinación con fármacos antagonistas de la Angiotensina II se pierde para recuperar la recuperación debido a los diuréticos de este grupo.

farmacocinética

valsartán

Absorción: Después de beber Valsartán solo, la concentración plasmática máxima de Valsartán se alcanza en 2 a 4 horas. La biología absoluta de Valsartán es del 23%. Cuando Valsartan se toma con alimentos, el área bajo la curva de concentración plasmática de Valsartan disminuyó un 48%, aunque la concentración plasmática a las 8 horas después de tomar el fármaco en el grupo con hambre y en el grupo completo fue la misma.

Distribución: El volumen de distribución en estado estable de Valsartán después de la inyección intravenosa es de aproximadamente 17 litros, lo que indica que Valsartán no se distribuye en tejidos amplios. Valsartán está fuertemente relacionado con las proteínas séricas (94 - 97%), principalmente con la albúmina sérica.

Metabólico: Valsartán no se metaboliza altamente, sólo alrededor del 20% de la dosis se encuentra en forma de metabolitos. Se ha determinado un metabolito hidroxi en plasma bajo (menos del 10% del AUC de valsartán). Esta sustancia metabólica es un fármaco inactivo.

Eliminación: Valsartán se elimina principalmente por las heces (alrededor del 83% de la dosis) y la orina (alrededor del 13% de la dosis), principalmente de forma constante. Después de la inyección intravenosa, el aclaramiento de Valsartán en plasma es de aproximadamente 2 l/h y el aclaramiento renal es de 0,62 l/h (aproximadamente el 30% de la cantidad total de liberación). La vida media de Valsartán es de 6 horas.

hidroclorotiazida

Absorción: Absorba la hidroclorotiazida muy rápidamente después de la administración oral (Tmax es de aproximadamente 2 horas). El área debajo de la curva promedio aumenta linealmente y en proporción según la dosis dentro del rango de dosis del tratamiento. La biodisponibilidad absoluta de hidroclorotiazida es del 70% después de beber.

Distribución: El volumen de distribución de expresión es de 4 - 8 l/kg. Hidroclorotiazida en la circulación asociada con proteínas séricas (40-70%), principalmente albúmina sérica. La hidroclorotiazida también se acumula en los eritrocitos aproximadamente 3 veces más que en el plasma.

Metabolismo: La hidroclorotiazida se excreta principalmente en forma constante.

Eliminación: El plasma de hidroclorotiazida se vende de 6 a 15 horas al final. Más del 95% de la dosis de absorción se excreta en la orina en forma de no no.

valsartán/hidroclorotiazida

El sistema de sistémico de hidroclorotiazida se reduce al 30% cuando se usa en combinación con Valsartán. La farmacología farmacológica de Valsartán no se ve afectada significativamente cuando se usa en combinación con hidroclorotiazida. Esta interacción no afecta la combinación de medicamentos entre Vallsartán e Hidroclorotiazida, porque en estudios de control clínico se muestra que cuando se usan en combinación, el efecto antihipertensivo es mucho más fuerte que el uso único de cada medicamento o placebo.

Al experimentar efectos secundarios del medicamento, es necesario dejar de usarlo y notificar al médico o acudir al centro médico más cercano para recibir tratamiento oportuno.

Concomitancia con antagonistas de los receptores ARBS de angiotensina -incluido Valsartán- o inhibidores de ACEIS y Aliskiren para pacientes con diabetes tipo II.

Tenga cuidado al usarlo

Cambios en los electrolitos séricos

Tenga cuidado al utilizar suplementos de potasio, diuréticos de potasio, sustitutos de potasio que contengan sal o medicamentos que aumenten la concentración de potasio en suero (heparina, ...). Los diuréticos tiazídicos pueden favorecer la aparición de hipopotasemia o empeorar el potasio existente. Los diuréticos tiazídicos deben usarse con precaución en pacientes con afecciones importantes relacionadas con el potasio, como insuficiencia renal (la causa del corazón) y enfermedad renal. Si la hipotensión se acompaña de signos clínicos (como debilidad, parálisis muscular o transformación en el ECG), se debe suspender CO-icovan. Se deben ajustar las condiciones de hipopotasemia e hipoglucemia disponibles antes de iniciar el uso de tiazidas. La concentración de potasio y magnesio sérico debe controlarse periódicamente. Todos los pacientes que toman diuréticos tiazídicos deben ser monitoreados en busca de insomnio, especialmente potasio.

Los diuréticos tiazídicos pueden promover la aparición de hipoglucemia e infección alcalina debido a la hipoglucemia o exacerbar la hipoglucemia de sodio existente. En casos particulares se han observado hipoglucemia, síntomas neurológicos (náuseas, pérdida de progresión, estado de deslumbramiento). También se recomienda un control regular de los niveles de sodio en suero.

Casos de pérdida de sal y/o pérdida grave de volumen circulatorio grave como dosis altas de diuréticos, hipotensión con síntomas raros que pueden ocurrir después del inicio del tratamiento conjunto. Co-iavan solo debe usarse después de ajustar cualquier pérdida circulante y/o de sodio; si no se trata, debe comenzar bajo estricta supervisión médica.

Debe tener cuidado al usar co-sets para tratar la hipertensión. En pacientes con uno o ambos lados de la arteria renal o estrechamiento en el paciente, solo hay un riñón debido a que la urea en sangre y la creatinina sérica pueden aumentar en estos pacientes. Evala, incluida la hinchazón y las barras de la laringe, causa obstrucción de las vías respiratorias y/o hinchazón de la cara, labios, garganta y/o lengua que se han informado en pacientes tratados con Valsartán, algunos de estos pacientes que previamente han estado enojados con otros medicamentos, incluido el esmalte que transfiere angiotensina. inhibidores. Co-icovan debe suspenderse inmediatamente en pacientes con angioed desarrollo y no debe reutilizarse por parte de co-sets.

Ha habido informes sobre diuréticos tiazídicos, incluida la hidroclorotiazida, que empeoran o activan el lupus eritematoso sistémico.

Los diuréticos tiazídicos, incluida la hidroclorotiazida, pueden cambiar la capacidad de tolerar la glucosa y aumentar la concentración de colesterol y triglicéridos.

Al igual que otros diuréticos, la hidroclorotiazida puede aumentar la concentración de ácido úrico en el suero debido a la reducción en el aclaramiento de ácido úrico y puede causar o empeorar la hiperkemis de ácido úrico en sangre y promover la gota en pacientes sensibles.

La tiazida reduce la secreción de calcio en la orina y puede causar un ligero aumento en el suero en ausencia de trastornos metabólicos del calcio.

Reacciones de hipersensibilidad comunes a la hidroclorotiazida en pacientes con alergias y asma.

La hidroclorotiazida, que es una sulfonamida, se ha asociado con una reacción especial que conduce a una miopía transitoria aguda y glaucoma de ángulo agudo. Los síntomas incluyen una aparición aguda de pérdida de la visión o de los globos oculares y, por lo general, ocurren entre horas y algunas semanas después de comenzar a tomar el medicamento. El aumento del ángulo de excavación si no se trata puede provocar una pérdida permanente de la visión. El requisito previo es suspender la hidroclorotiazida lo más rápido posible. El factor de riesgo para aumentar el glaucoma de ángulo agudo puede incluir antecedentes de alergia a las sulfonamidas o penicilinas.

Pacientes con insuficiencia cardíaca/infarto de miocardio en pacientes con función renal dependiendo de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona (como pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva grave), tratamiento con medicación transferida o fármacos antagonistas relacionados con los receptores de angiotensina relacionados con secreción urinaria progresiva y/o hiperconemosis, y en un caso raro asociado con insuficiencia renal aguda y/o muerte. La evaluación de pacientes con insuficiencia cardíaca o después de un infarto de miocardio siempre debe ir acompañada de una evaluación de la función renal.

Tenga cuidado al tratar el receptor de renina-angiotensina Arbs, incluido Valsartán, con otros medicamentos bloqueadores de renina-angiotensina, como inhibidores del esmalte o Aliskiren.

La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

Tenga cuidado al conducir y utilizar maquinaria.

Embarazo

Debido al mecanismo de acción de los antagonistas de la angiotensina II, no se puede excluir el riesgo de impacto fetal. Se informa que el uso de angiotensina (ACE) (ACE) (un grupo de enzimas que actúan sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona-SRAA) para mujeres embarazadas en la mitad y los últimos 3 meses causa daño o muerte al feto que crece en el útero. Además, en los datos de rescate, el uso de inhibidores del esmalte que transfieren angiotensina en los primeros 3 meses se relaciona con el riesgo potencial de defectos congénitos. Ha habido informes sobre abortos espontáneos, líquido amniótico y disfunción renal en recién nacidos cuando mujeres embarazadas beben accidentalmente valsartán.

Los diuréticos tiazídicos, incluida la hidroclorotiazida, están relacionados con la ictericia o las plaquetas en el feto, en el útero y en los bebés, y también pueden estar relacionados con otros efectos secundarios que se han producido en adultos.

uso contraindicado de co-sets durante el embarazo.

El período de lactancia

No está claro si Valsartán se excreta a través de la leche materna o no. Valsartán se excreta en la leche materna. La hidroclorotiazida pasa a través de la placenta y se excreta a través de la leche materna. Por lo tanto, no utilice co-set para mujeres que amamantan.

Interacción con otros medicamentos

litio: el aumento del nivel de litio en la sangre puede revertirse y se ha informado que es tóxico cuando se usa simultáneamente litio con inhibidores de la ECA, antirreceptores de angiotensina II o tiazidas. Debido a que el aclaramiento renal del litio disminuye debido a la tiazida, el riesgo de toxicidad del litio puede aumentar con Co-icovan. Por lo tanto, se recomienda un control cuidadoso de la concentración de litio en sangre durante el proceso de tratamiento de coordinación recomendado.

Los fármacos de doble bloqueo Renina - Angiotensina (RAS) incluyen fármacos antagonistas de los receptores de angiotensina, inhibidores de levadura o Aliskiren:

La concomitancia del antagonista del receptor de angiotensina (ARBS), incluido Valsartán, con otros medicamentos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina se asocia con un aumento en la tasa de hipotensión, hiperpotasemia y cambios en la función renal en comparación con la terapia única. Es necesario recomendar el control de la presión arterial, la función renal y electrolítica en pacientes que utilizan co-sets y otros fármacos del sistema renina-angiotensina ras.

Es necesario evitar el uso simultáneo de antagonistas de los receptores de angiotensina, incluidos valsartán o inhibidores de la enzima IECA, con Aliskiren en pacientes con insuficiencia renal grave (Velocidad de filtración glomerular TFG

El uso simultáneo de ARBS, incluido Valsartán, o inhibidores de la transferencia de IECA con Aliskiren está contraindicado en pacientes con diabetes tipo 2.

Valsartán Unidad no tiene una interacción farmacológica significativa con los siguientes medicamentos: Cimetidina, Warfarina, Furosemida, Digoxina, Atenolol, Indometacina, Hidroclorotiazida, Amlodipino, Glibenclamida.

Potasio: Tenga cuidado al utilizar suplementos de potasio, diuréticos de potasio, sal que contengan sal o medicamentos que cambien la concentración de potasio en suero (heparina,...) y debe controlar periódicamente la concentración de potasio. en suero del paciente.

Antiinflamatorios no esteroides (AINE), incluidos los inhibidores selectivos de la cicloxigenasa-2 (inhibidores de la COX-2): cuando los medicamentos angiotensina II se usan simultáneamente con AINE, el efecto de reducir la presión arterial puede verse afectado. Además, en pacientes de edad avanzada, la alteración del volumen (incluidos aquellos que reciben tratamiento con diuréticos) o la función renal, y el uso de angiotensina II y AINE puede provocar un mayor riesgo de empeoramiento de la función renal. Por lo tanto, se recomienda controlar la función renal al iniciar o cambiar el tratamiento en pacientes que usan Valsartán con el uso simultáneo de medicamentos AINE.

Transporte: El resultado de una prueba en un tubo humano en un hígado humano muestra que Valsartán es un sustrato del transporte que absorbe los medicamentos hacia el hígado 0ATP1B1 y el transporte de medicamentos fuera del hígado MRP2. El tratamiento simultáneo con inhibidores absorbentes del transporte (rifampicina, ciclosporina) o inhibidores del transporte (ritonavir) puede aumentar los contactos de valsartán en el organismo.

Otros medicamentos contra la hipertensión: la tiazida aumenta la eficacia de la hipotensión de otros medicamentos para la hipertensión (como guanetidina, metildopa, betabloqueantes, vasodilatadores, bloqueadores de los canales de calcio, inhibidores de las enzimas angiotensina (ECA), bloqueadores de los receptores de angiotensina (BRA) e inhibidores directos de los inhibidores de threadin (Dris)).

Pastillas musculoesqueléticas: la tiazida, incluida la hidroclorotiazida, aumenta la actividad musculoesquelética. como derivado de Curare.

Los medicamentos afectan la concentración de potasio en suero: el efecto de reducción de potasio de los diuréticos puede aumentar debido al uso simultáneo con diuréticos para excretar potasio, corticosteroides, actérico, anfoticina, carbenoxolona, penicilina g y derivados del ácido salicílico o antiarritmia.

El medicamento afecta la cantidad de sodio en suero: el efecto de reducción de sodio de los diuréticos se puede mejorar mediante el uso simultáneo de medicamentos como antidepresivos, antipsicóticos, antiepilépticos, etc.

Medicamentos antidiabéticos: la tiazida puede cambiar la tolerancia a la glucosa. La dosis de insulina puede ser necesaria y la diabetes oral.

Glucósidos digitálicos: Los efectos secundarios de las tiazidas pueden ser niveles más bajos de potasio o magnesio en sangre, posibilitando que surja la arritmia causada por los digitálicos.

Medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) e inhibición selectiva de la COX-2: el uso en combinación con medicamentos antiinflamatorios no esteroides (como el derivado del ácido salicílico, la indometacina) puede reducir los efectos diuréticos y antihipertensivos del ingrediente tiazida de Co-govan. Al mismo tiempo, reducir el volumen de sangre puede provocar insuficiencia renal aguda.

Alopurinol: el uso de una combinación de diuréticos tiazídicos (incluida la hidroclorotiazida) puede aumentar la tasa de reacciones de hipersensibilidad al alopurinol.

Amantadina: el uso de una combinación de diuréticos tiazídicos (incluida la hidroclorotiazida) puede aumentar el riesgo de adulterio debido a la amantadina.

Medicamentos contra el cáncer (como ciclofosfamida, metotrexato): utilizados en combinación con diuréticos tiazídicos pueden reducir la excreción a través de los riñones de medicamentos citotóxicos y aumentar el efecto de inhibición de la médula ósea de estos medicamentos.

Medicamentos anticolinérgicos: El uso biológico de diuréticos tiazídicos puede aumentar debido a los fármacos anticolinérgicos (como atropina, biperideno), obviamente debido a la reducción de la motilidad estomacal-intestinal y la velocidad de vaciado gástrico. Por el contrario, peristalsis como Cisaprid pueden reducir la biodisponibilidad de los diuréticos tiazídicos.

Resina de intercambio iónico: la colestiramina o el colestipol reducirán la absorción de los diuréticos tiazídicos, incluida la hidroclorotiazida. Sin embargo, alternar hidroclorotiazida y resina como cuando se usa hidroclorotiazida al menos 4 horas antes o 4-6 horas después de su uso. Es probable que la resina minimice la interacción.

Vitamina D: cuando se usan diuréticos tiazídicos, incluida hidroclorotiazida, con vitamina D o sales de calcio, existe el riesgo de aumentar la concentración de calcio en el suero.

ciclosporina: cuando se combina con ciclosporina puede causar un mayor riesgo de hiperuricemia y complicaciones de la gota.

Sal de calcio: cuando se usa con diuréticos tiazídicos, puede provocar un aumento del calcio en la sangre debido a una mayor reabsorción de calcio en el riñón túbulos.

diazóxido: los diuréticos tiazídicos pueden causar hiperglucemia del diazóxido.

Metildopa: ha habido informes de anemia hemolítica que ocurre cuando se usan simultáneamente hidroclorotiazida y metildopa.

Alcohol, barbitúricos o grupos de narcóticos: el uso simultáneo de diuréticos tiazídicos con alcohol, barbitúricos y sustancias narcóticas puede aumentar la capacidad de reducir la presión arterial postural.

Aminas presoras: la hidroclorotiazida puede reducir la respuesta a aminas presoras como la noradrenalina. La importancia clínica de este efecto es incierta y no es suficiente para prevenir el uso de estos medicamentos.