CODIVAN 80mg/12.5mg Rawatan Novartis untuk hipertensi (2 lepuh x 14 tablet)

Valsartan ialah antagonis reseptor Angiotensin II dengan aktiviti yang kuat dan khusus, secara lisan. Valsartan secara selektif bertindak pada sub-reseptor reseptor AT1 bahawa reseptor ini mengawal aktiviti angiotensin II. Kepekatan Angiotensin II meningkat dalam plasma selepas menggunakan penyekat reseptor AT1 dengan valsartan yang boleh merengsakan reseptor AT2 yang tidak disekat dan ini menjadikan pengimbang dengan kecekapan reseptor AT1. Valsartan tidak mempunyai sebarang aktiviti kerjasama untuk reseptor AT1 dan mempunyai banyak pertalian dengan reseptor AT1 berkali ganda lebih kuat (20,000 kali) berbanding dengan reseptor AT1.

Valsartan tidak menghalang enzim memindahkan angiotensin (ACE), bernama Kininase II, modal memindahkan angiotensin I ke dalam angiotensin II dan pelupusan bradikinin. Kesan sampingan yang berkaitan dengan Bradykinin tidak berlaku. Dalam ujian klinikal yang membandingkan kumpulan rawatan Valsartan dengan perencat ubat Angiotensin (ACE) (ACE), kadar batuk kering adalah jauh lebih rendah (P

Kedudukan tindakan diuretik thiazide terutamanya berlaku pada jarak buah pinggang. Pada cangkang buah pinggang, ia dikaitkan dengan reseptor pertalian tinggi dengan kedudukan kohesi utama untuk menggalakkan kesan diuretik dan ia menghalang pengangkutan Naci di kejauhan. Kesan thiazide ialah melalui perencatan pengangkutan Na+Ci-, mungkin terima kasih kepada kedudukan pertikaian lokasi Ci, oleh itu menjejaskan mekanisme penyerapan semula elektrolit: secara langsung meningkatkan perkumuhan Na dan CL dengan isipadu yang setara, secara tidak langsung diuretik membawa kepada penurunan jumlah plasma, mengakibatkan peningkatan aktiviti renin renin dalam perkumuhan plasma, meningkatkan perkumuhan renin dalam plasma. dan mengurangkan tahap kencing, mengurangkan jumlah kencing dan mengurangkan tahap kencing dan mengurangkan kepekatan kepekatan, mengurangkan jumlah kencing dalam air kencing. Hubungan antara Renin-Losterone adalah perantaraan oleh Angiotensin II, jadi penggunaan dalam kombinasi dengan ubat antagonis dengan pemulihan pemulihan Angiotensin II hilang akibat diuretik kumpulan ini.

farmakokinetik

valsartan

Penyerapan: Selepas meminum Valsartan sahaja, kepekatan puncak plasma Valsartan dicapai dalam 2-4 jam. Biologi mutlak Valsartan ialah 23%. Apabila Valsartan diambil dengan makanan, kawasan di bawah lengkung kepekatan plasma Valsartan menurun 48%, walaupun kepekatan plasma pada 8 jam selepas mengambil ubat dalam kumpulan lapar dan kenyang adalah sama.

Pengagihan: Isipadu pengedaran dalam keadaan Valsartan yang stabil selepas suntikan intravena adalah kira-kira 17 liter, menunjukkan bahawa Valsartan tidak diagihkan ke dalam tisu yang luas. Valsartan berkait rapat dengan protein serum (94 - 97%), terutamanya albumin serum.

Metabolik: Valsartan tidak dimetabolismekan dengan tinggi, hanya kira-kira 20% daripada dos didapati dalam bentuk metabolit. Metabolit hidroksi telah ditentukan dalam plasma rendah (kurang daripada 10% daripada AUC valsartan). Bahan metabolik ini ialah farmaseutikal yang tidak aktif.

Penghapusan: Valsartan terutamanya disingkirkan oleh najis (kira-kira 83% daripada dos) dan air kencing (kira-kira 13% daripada dos), terutamanya dalam bentuk yang tetap. Selepas suntikan intravena, pelepasan Valsartan dalam plasma adalah kira-kira 2 l/j dan pelepasan buah pinggang ialah 0.62 l/j (kira-kira 30% daripada jumlah pembebasan). Separuh hayat Valsartan ialah 6 jam.

hidroklorotiazid

Penyerapan: Serap hydrochlorothiazide dengan cepat selepas oral (Tmax adalah kira-kira 2 jam). Kawasan di bawah lengkung purata meningkat secara linear dan nisbah mengikut dos dalam julat dos rawatan. Ketersediaan bio mutlak hydrochlorothiazide ialah 70% selepas diminum.

Taburan: Isipadu taburan ungkapan ialah 4 - 8 l/kg. Hydrochlorothiazide dalam peredaran dikaitkan dengan protein serum (40-70%), terutamanya serum albumin. Hydrochlorothiazide juga terkumpul dalam eritrosit kira-kira 3 kali lebih tinggi dalam plasma.

Metabolisme: Hydrochlorothiazide dikumuhkan terutamanya dalam bentuk tetap.

Penghapusan: Plasma Hydrochlorothiazide dijual dari 6 hingga 15 jam pada akhirnya. Lebih daripada 95% dos penyerapan dikumuhkan dalam air kencing dalam bentuk no no.

valsartan/hydrochlorothiazide

Sistem kesisteman hydrochlorothiazide dikurangkan kepada 30% apabila digunakan dalam kombinasi dengan Valsartan. Farmakologi farmakologi Valsartan tidak terjejas dengan ketara apabila digunakan dalam kombinasi dengan hydrochlorothiazide. Interaksi ini tidak menjejaskan gabungan ubat antara Vallsartan dan Hydrochlorothiazide, kerana dalam kajian kawalan klinikal menunjukkan bahawa apabila digunakan secara gabungan, kesan anti-hipertensi adalah lebih kuat daripada penggunaan tunggal setiap ubat atau plasebo.

Apabila mengalami kesan sampingan ubat, adalah perlu untuk berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan tepat pada masanya.

Antagonis reseptor ARBS Angiotensin serentak - termasuk Valsartan - atau perencat ACEIS dan Aliskiren untuk pesakit diabetes Jenis II.

Berhati-hati apabila menggunakan

Perubahan dalam elektrolit serum

Berhati-hati apabila menggunakan suplemen kalium, diuretik kalium, penggantian kalium yang mengandungi garam, atau ubat yang meningkatkan kepekatan kalium dalam serum (heparin, ...). Diuretik thiazide boleh menggalakkan permulaan hipokalemia atau memburukkan kalium kalium sedia ada. Diuretik thiazide harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan keadaan berkaitan kalium yang ketara, seperti kerosakan buah pinggang (penyebab jantung) dan penyakit buah pinggang. Jika hipotensi disertai dengan tanda-tanda klinikal (seperti kelemahan, kelumpuhan otot, atau perubahan pada ECG), CO-icovan harus dihentikan. Perlu melaraskan keadaan hipokalemia dan hipoglikemia yang ada sebelum memulakan penggunaan thiazide. Kepekatan kalium dan magnesium serum perlu diperiksa secara berkala. Semua pesakit yang menggunakan diuretik thiazide harus dipantau dengan insomnia, terutamanya kalium.

Diuretik thiazide boleh menggalakkan permulaan hipoglikemia dan jangkitan alkali akibat hipoglikemia atau memburukkan lagi natrium hipoglisemia yang sedia ada. Hipoglisemia, gejala neurologi (loya, kehilangan perkembangan, keadaan mempesonakan) telah diperhatikan dalam kes tertentu. Pemantauan tetap paras natrium dalam serum juga disyorkan.

Kes kehilangan garam dan/atau kehilangan teruk jumlah peredaran darah yang teruk seperti dos tinggi diuretik, hipotensi dengan gejala jarang berlaku yang mungkin berlaku selepas permulaan rawatan set bersama. Co-iavan hanya boleh digunakan selepas melaraskan sebarang kehilangan peredaran dan/atau natrium, jika tidak dirawat, ia harus bermula di bawah pengawasan perubatan yang ketat.

Harus berhati-hati apabila menggunakan co-set untuk merawat hipertensi. Pada pesakit dengan satu atau kedua-dua belah arteri buah pinggang atau penyempitan pada pesakit, hanya terdapat satu buah pinggang kerana urea darah dan kreatinin serum boleh meningkat pada pesakit ini.

Evala, termasuk pembengkakan dan bar laring, menyebabkan saluran pernafasan tersumbat dan/atau bengkak muka, bibir, tekak dan/atau Valsartan, beberapa pesakit yang pernah dirawat dengan Valsartan ini sebelum ini, pernah dirawat dengan pesakit yang pernah dirawat dengan Valsartan ini. marah dengan ubat lain termasuk perencat enamel pemindahan angiotensin. Co-icovan harus dihentikan serta-merta dalam pesakit perkembangan angioed, dan tidak boleh digunakan semula oleh co-set.

Terdapat laporan mengenai diuretik thiazide, termasuk hydrochlorothiazide yang memburukkan atau mengaktifkan sistemik lupus erythematosus.

Diuretik thiazide, termasuk hydrochlorothiazide, boleh mengubah keupayaan untuk bertolak ansur dengan glukosa dan meningkatkan kepekatan kolesterol dan trigliserida.

Seperti diuretik lain, hydrochlorothiazide boleh meningkatkan kepekatan asid urik dalam serum akibat pengurangan pelepasan asid urik dan boleh menyebabkan atau memburukkan hiperkemis asid urik darah dan menggalakkan gout pada pesakit yang sensitif.

Thiazide mengurangkan rembesan kalsium dalam air kencing dan boleh menyebabkan sedikit peningkatan dalam serum jika tiada gangguan metabolik kalsium.

Reaksi hipersensitiviti yang biasa kepada hydrochlorothiazide pada pesakit yang mengalami alahan dan asma.

Hydrochlorothiazide, yang merupakan sulfonamide, telah dikaitkan dengan tindak balas khas yang membawa kepada miopia sementara akut dan glaukoma sudut akut. Gejala termasuk kehilangan penglihatan akut atau bola mata dan biasanya berlaku dalam beberapa jam hingga beberapa minggu selepas memulakan ubat. Sudut penggalian sudut meningkat yang tidak dirawat boleh menyebabkan kehilangan penglihatan kekal. Prasyarat adalah untuk menghentikan hydrochlorothiazide secepat mungkin. Faktor risiko untuk meningkatkan glaukoma sudut akut mungkin termasuk sejarah alahan sulfonamida atau penisilin.

Pesakit dengan kegagalan jantung/infarksi miokardium pada pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang bergantung kepada aktiviti sistem renin-angiotensin-aldosteron (seperti pesakit dengan kegagalan jantung kongestif yang teruk), rawatan dengan pemindahan ubat atau ubat antagonis berkaitan dengan reseptor Angiotensin yang berkaitan dengan pelepasan air kencing yang progresif dan/atau kes hiperkonemosis, dan dalam kes kematian yang jarang berlaku, dan dalam kes kematian yang jarang berlaku. Penilaian pesakit yang mengalami kegagalan jantung atau selepas infarksi miokardium hendaklah sentiasa disertakan dengan penilaian fungsi buah pinggang.

Berhati-hati semasa merawat reseptor Renin - Angiotensin Arbs, termasuk Valsartan, dengan ubat sekatan Renin - Angiotensin lain seperti perencat enamel atau Aliskiren.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Berhati-hati semasa memandu dan mengendalikan mesin.

Kehamilan

Disebabkan oleh mekanisme operasi antagonis Angiotensin II, risiko impak janin tidak boleh dikecualikan. Menggunakan Angiotensin (ACE) (ACE) (sekumpulan enzim yang bertindak ke atas sistem renin-angiotensin-aldosteron-RAAS) untuk wanita hamil pada pertengahan dan 3 bulan terakhir dilaporkan menyebabkan kerosakan atau kematian bagi janin yang membesar di dalam rahim. Di samping itu, dalam data penyelamat, penggunaan perencat enamel pemindahan angiotensin dalam 3 bulan pertama adalah berkaitan dengan potensi risiko kecacatan kelahiran. Terdapat laporan mengenai keguguran spontan, cecair amniotik dan disfungsi buah pinggang pada bayi baru lahir apabila wanita hamil secara tidak sengaja meminum Valsartan.

Diuretik thiazide, termasuk hydrochlorothiazide yang berkaitan dengan jaundis atau platelet pada janin dalam rahim dan bayi, dan mungkin juga berkaitan dengan kesan sampingan lain yang telah berlaku pada orang dewasa.

penggunaan co-set yang dikontraindikasikan semasa kehamilan.

Tempoh penyusuan

Tidak jelas sama ada Valsartan dikumuhkan melalui susu ibu atau tidak. Valsartan dikumuhkan dalam susu ibu. Hydrochlorothiazide melepasi plasenta dan dikumuhkan melalui susu ibu. Oleh itu, jangan gunakan co-set untuk wanita menyusu.

Interaksi ubat

litium: Peningkatan paras litium dalam darah boleh diterbalikkan dan toksik telah dilaporkan apabila digunakan serentak litium dengan perencat ACE, anti-reseptor Angiotensin II atau thiazide. Oleh kerana pelepasan buah pinggang litium berkurangan disebabkan oleh thiazide, risiko ketoksikan litium boleh ditingkatkan dengan Co-icovan. Oleh itu, pemantauan teliti kepekatan litium darah semasa proses rawatan penyelarasan yang disyorkan.

Ubat sekatan berganda Renin - Angiotensin (RAS) termasuk ubat antagonis reseptor Angiotensin, Perencat yis atau Aliskiren:

Seiring dengan antagonis reseptor Angiotensin (ARBS), termasuk Valsartan, dengan ubat lain yang berfungsi pada sistem Renin - Angiotensin yang dikaitkan dengan peningkatan kadar hipotensi, hiperkalemia dan perubahan dalam fungsi buah pinggang berbanding terapi tunggal. Adalah perlu untuk mengesyorkan pemantauan tekanan darah, fungsi buah pinggang dan elektrolit pada pesakit yang menggunakan set bersama dan ubat lain pada sistem Renin - Angiotensin Ras.

Adalah perlu untuk mengelakkan penggunaan serentak antagonis reseptor Angiotensin termasuk valsartan atau perencat enzim ACEI dengan Aliskiren pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (kelajuan penapisan glomerular GFR

Penggunaan serentak ARBS - termasuk Valsartan - atau perencat pemindahan ACEI dengan Aliskiren adalah kontraindikasi untuk pesakit diabetes Jenis 2.

Unit Valsartan tidak mempunyai interaksi ubat yang ketara dengan ubat-ubatan berikut: Cimetidine, Warfarin, Furosemide, Digoxin, Atenolol, Indomethacin, Hydrochlorothiazide, Amlodipine, Glibenclamide.

Potassium: Berhati-hati apabila menggunakan suplemen kalium, diuretik kalium, garam yang mengandungi kepekatan tetap, serum heparin, atau ubat yang mengubah kepekatan garam secara tetap, atau ubat-ubatan yang mengandungi kalium. kepekatan kalium dalam serum pesakit serum.

Anti-radang bukan steroid (NSAID) termasuk perencat terpilih Cycloxygenase-2 (perencat COX-2): Apabila ubat angiotensin II digunakan serentak dengan NSAID, kesan menurunkan tekanan darah mungkin terjejas. Lebih-lebih lagi, pada pesakit yang lebih tua, jumlah terjejas (termasuk mereka yang merawat diuretik), atau mengalami fungsi buah pinggang, dan menggunakan Angiotensin II dan NSAID boleh membawa kepada peningkatan risiko memburukkan fungsi buah pinggang. Oleh itu, pemantauan fungsi buah pinggang disyorkan apabila memulakan atau menukar rawatan pada pesakit yang menggunakan Valsartan dengan penggunaan ubat NSAID serentak.

Pengangkutan: Hasil daripada ujian dalam tiub manusia pada hati manusia menunjukkan bahawa Valsartan ialah substrat pengangkutan yang menyerap dadah ke dalam hati 0ATP1B1 dan pengangkutan dadah keluar dari hati MRP2. Rawatan serentak perencat pengangkutan penyerap (rifampin, ciclosporin) atau pengangkutan (ritonavir) boleh meningkatkan sentuhan valsartan dalam badan.

Ubat anti hipertensi lain: Thiazide meningkatkan keberkesanan hipotensi ubat hipertensi lain (seperti guanethidine, methyldopa, penyekat beta, vasodilator, penyekat saluran kalsium, perencat enzim angiotensin (ACE), penyekat reseptor angiotensin (ARB) dan perencat langsung perencat threadin (Musculoshiazital) termasuk pil Musculoshiazital (Musculoshiazital). meningkatkan aktiviti muskuloskeletal sebagai terbitan Curare.

Ubat-ubatan menjejaskan kepekatan kalium dalam serum: Kesan mengurangkan kalium kalium diuretik mungkin meningkat disebabkan penggunaan serentak dengan diuretik untuk mengeluarkan kalium, kortikosteroid, akterik, amphoticin, carbenoxolone, penisilin g dan terbitan asid salisilik atau jumlah anti-aritmia.

Dadah natrium dalam serum boleh merah: kesan diuretik natrium boleh menjejaskan: dipertingkatkan dengan penggunaan serentak ubat-ubatan seperti antidepresan, ubat anti-psikotik, ubat anti-epileptik, dll.

Ubat anti-diabetes: Thiazide boleh mengubah toleransi glukosa. Dos insulin mungkin diperlukan dan diabetes oral.

Digitalis glycosides: Kesan sampingan thiazide boleh menurunkan kalium atau magnesium darah, yang memungkinkan timbulnya aritmia yang disebabkan oleh digitalis.

Ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs) dan perencatan terpilih COX-2: Penggunaan dalam kombinasi dengan ubat anti-radang bukan steroid (seperti terbitan Asid Salisilik, Indomethacin) boleh mengurangkan kesan diuretik dan antihipertensi bahan thiazide dalam Co-govan. Mengurangkan jumlah darah pada masa yang sama boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang akut.

Allopurinol: Menggunakan gabungan diuretik thiazide (termasuk hydrochlorothiazide) boleh meningkatkan kadar tindak balas hipersensitiviti kepada allopurinol.

Amantadine: Menggunakan gabungan diuretik thiazide (termasuk hydrochlorothiazide) boleh meningkatkan risiko perzinaan disebabkan oleh Amantadine.

Ubat anti-kanser (seperti cyclophosphamide, methotrexate): Digunakan dalam kombinasi dengan diuretik thiazide boleh mengurangkan perkumuhan melalui buah pinggang untuk ubat-ubatan sitotoksik ini dan meningkatkan kesan sumsum tulang.

ubat anti-kolinergik: Penggunaan biologi diuretik thiazide mungkin meningkat disebabkan oleh ubat-ubatan anti-kolinenergik (seperti atropin, biperiden), jelas disebabkan oleh pengurangan perut - motilitas usus dan kelajuan kosong gastrik. Sebaliknya, peristalsis seperti Cisaprid boleh mengurangkan bioavailabiliti diuretik thiazide.

Resin penukar ion: Penyerapan diuretik thiazide, termasuk hydrochlorothiazide, akan dikurangkan oleh cholestyramin atau colestipol. Walau bagaimanapun, berselang seli hydrochlorothiazide dan resin seperti apabila hydrochlorothiazide digunakan sekurang-kurangnya 4 jam sebelum atau 4-6 jam selepas digunakan. Resin berkemungkinan meminimumkan interaksi.

Vitamin D: Apabila menggunakan diuretik thiazide, termasuk hydrochlorothiazide, dengan vitamin D atau garam kalsium, terdapat risiko meningkatkan kepekatan kalsium dalam serum.

cyclosporin: Apabila digabungkan dengan siklosporin boleh menyebabkan peningkatan risiko hiperurisemia dan komplikasi gout.

Garam kalsium: Apabila digunakan bersama kalsium, ia boleh menyebabkan peningkatan kalsium dalam darah. dalam tubul renal.

diazoksida: Diuretik tiazid boleh menyebabkan hiperglikemia diazoksida.

metildopa: Terdapat laporan dalam anemia hemolitik yang berlaku apabila menggunakan hidroklorotiazid dan metildopa serentak.

Alkohol, barbiturat atau kumpulan narkotik: penggunaan serentak diuretik thiazide dengan alkohol, barbiturat, bahan narkotik boleh meningkatkan keupayaan untuk menurunkan tekanan darah postur.

Amina penekan: Hydrochlorothiazide boleh mengurangkan tindak balas kepada amina penekan seperti Noradrenalin. Kepentingan klinikal kesan ini tidak pasti dan tidak mencukupi untuk menghalang penggunaan ubat-ubatan ini.