CODIVAN 80 mg/12,5 mg Novartis-behandeling voor hypertensie (2 blisters x 14 tabletten)

Valsartan is een angiotensine II-receptorantagonist met een sterke en specifieke orale activiteit. Valsartan werkt selectief op de subreceptor van de AT1-receptor, zodat deze receptor de activiteit van angiotensine II controleert. De angiotensine II-concentratie stijgt in het plasma na gebruik van AT1-receptorblokkers met valsartan, die AT2-receptoren kunnen irriteren die niet geblokkeerd zijn en dit vormt een tegenwicht voor de efficiëntie van de AT1-receptor. Valsartan heeft geen enkele samenwerkende activiteit voor AT1-receptoren en heeft veel affiniteit met AT1-receptoren die vele malen sterker (20.000 keer) zijn vergeleken met de AT1-receptor.

Valsartan remt niet het enzym dat angiotensine (ACE) overdraagt, genaamd Kininase II, het kapitaaltransfererende angiotensine I naar angiotensine II en de afstoting van bradykinine. De bijwerkingen die verband houden met Bradykinine treden niet op. In klinische onderzoeken waarin behandelingsgroepen met Valsartan worden vergeleken met angiotensine (ACE) medicijnremmers (ACE), is het percentage droge hoest significant lager (P

De werkingspositie van thiazidediuretica vindt vooral plaats op de afstand van de nier. Op de nierschaal wordt het geassocieerd met een receptor met hoge affiniteit met de belangrijkste cohesiepositie om diuretische effecten te bevorderen en het remt het Naci-transport op afstand. Het effect van thiazide is dat door remming van Na+Ci-transport, misschien dankzij de positie van Ci-locatiegeschil, daardoor het mechanisme van reabsorptie van elektrolyten beïnvloedt: direct de uitscheiding van Na en CL met een gelijkwaardig volume verhoogt, indirect diuretisch leidt tot een verminderd plasmavolume, resulterend in het verhogen van de activiteit van renine in het plasma, het verhogen van de uitscheiding van aldosteron, het verhogen van de hoeveelheid urinesecretie en het verlagen van de mate van urineren, het verminderen van de hoeveelheid urineren en het verminderen van de niveau van urineren en het verminderen van de concentratie van de concentratie, waardoor de hoeveelheid urineren in de urine wordt verminderd. De relatie tussen Renine-Losteron wordt bemiddeld door Angiotensine II, waardoor het gebruik in combinatie met antagonistische geneesmiddelen bij Angiotensine II het herstelherstel verloren gaat door diuretica uit deze groep.

farmacokinetiek

valsartan

Absorptie: Na het drinken van alleen Valsartan wordt de piekconcentratie van het plasma van Valsartan binnen 2-4 uur bereikt. De absolute biologie van Valsartan is 23%. Wanneer Valsartan met voedsel werd ingenomen, daalde de oppervlakte onder de plasmaconcentratiecurve van Valsartan met 48%, hoewel de plasmaconcentratie 8 uur na inname van het geneesmiddel in de hongerige en volledige groep hetzelfde was.

Distributie: Het distributievolume in de stabiele toestand van Valsartan na intraveneuze injectie bedraagt ​​ongeveer 17 liter, wat aangeeft dat Valsartan niet over brede weefsels wordt verdeeld. Valsartan is sterk verbonden met serumeiwit (94 - 97%), voornamelijk serumalbumine.

Metabolisch: Valsartan wordt niet sterk gemetaboliseerd; slechts ongeveer 20% van de dosis wordt aangetroffen in de vorm van metabolieten. Er is een hydroxymetaboliet bepaald in laag plasma (minder dan 10% van de AUC valsartan). Deze metabolische stof is een inactief farmaceutisch product.

Eliminatie: Valsartan wordt voornamelijk geëlimineerd via de ontlasting (ongeveer 83% van de dosis) en urine (ongeveer 13% van de dosis), voornamelijk in een constante vorm. Na intraveneuze injectie bedraagt ​​de klaring van Valsartan in het plasma ongeveer 2 l/uur en de renale klaring 0,62 l/uur (ongeveer 30% van de totale vrijgekomen hoeveelheid). De halfwaardetijd van Valsartan is 6 uur.

hydrochloorthiazide

Absorptie: Absorbeer hydrochloorthiazide zeer snel na orale toediening (Tmax is ongeveer 2 uur). Het gebied onder de gemiddelde curve neemt lineair toe en is evenredig met de dosis binnen het behandelingsdosisbereik. De absolute biologische beschikbaarheid van hydrochloorthiazide bedraagt ​​70% na consumptie.

Distributie: Het distributievolume van de expressie bedraagt ​​4 - 8 l/kg. Hydrochloorthiazide in de bloedsomloop geassocieerd met serumeiwit (40-70%), voornamelijk serumalbumine. Hydrochloorthiazide accumuleert ook in erytrocyten, ongeveer drie keer zo hoog in plasma.

Metabolisme: Hydrochloorthiazide wordt voornamelijk in constante vorm uitgescheiden.

Eliminatie: Hydrochloorthiazideplasma wordt uiteindelijk na 6 tot 15 uur verkocht. Meer dan 95% van de absorptiedosis wordt in de urine uitgescheiden in de vorm van nee-nee.

valsartan/hydrochloorthiazide

De systemiciteit van hydrochloorthiazide wordt teruggebracht tot 30% bij gebruik in combinatie met Valsartan. De farmacologische farmacologie van Valsartan wordt niet significant beïnvloed bij gebruik in combinatie met hydrochloorthiazide. Deze interactie heeft geen invloed op de combinatie van geneesmiddelen tussen Vallsartan en Hydrochloorthiazide, omdat uit klinische controlestudies blijkt dat bij combinatiegebruik het antihypertensie-effect veel sterker is dan bij eenmalig gebruik van elk geneesmiddel of placebo.

Wanneer u bijwerkingen van het medicijn ervaart, is het noodzakelijk om te stoppen met het gebruik en de arts op de hoogte te stellen of naar de dichtstbijzijnde medische instelling te gaan voor een tijdige behandeling.

Gelijktijdig gebruik Angiotensine ARBS-receptorantagonisten - inclusief Valsartan - of ACEIS- en Aliskiren-remmers voor patiënten met diabetes Type II.

Wees voorzichtig bij het gebruik van

Veranderingen in serumelektrolyten

Wees voorzichtig bij het gebruik van kaliumsupplementen, kaliumdiuretica, zoutbevattende kaliumvervangers of geneesmiddelen die de kaliumconcentratie in het serum verhogen (heparine, ...). Thiazidediuretica kunnen het ontstaan ​​van hypokaliëmie bevorderen of het bestaande kalium verergeren. Thiazidediuretica moeten met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met significante kaliumgerelateerde aandoeningen, zoals nierinsufficiëntie (de oorzaak van het hart) en nieraandoeningen. Als hypotensie gepaard gaat met klinische symptomen (zoals zwakte, spierverlamming of transformatie op ECG), moet CO-icovan worden gestopt. Moet de toestand van hypokaliëmie en hypoglykemie aanpassen voordat met het gebruik van thiazide wordt begonnen. De concentratie kalium en serummagnesium moet periodiek worden gecontroleerd. Alle patiënten die thiazidediuretica gebruiken, moeten gecontroleerd worden als zij last hebben van slapeloosheid, vooral kalium.

Thiazidediuretica kunnen het ontstaan ​​van hypoglykemie en alkalische infectie als gevolg van hypoglykemie bevorderen of de bestaande natriumhypoglykemie verergeren. In bepaalde gevallen zijn hypoglykemie en neurologische symptomen (misselijkheid, verlies van progressie, verblinding) waargenomen. Regelmatige controle van het natriumgehalte in het serum wordt ook aanbevolen.

Gevallen van zoutverlies en/of ernstig verlies van ernstig volume van de bloedsomloop, zoals hoge doses diuretica, hypotensie met zeldzame symptomen die kunnen optreden na het starten van een gelijktijdige behandeling. Co-iavan mag alleen worden gebruikt nadat eventuele circulatie- en/of natriumverliezen zijn gecorrigeerd. Als het niet wordt behandeld, moet het worden gestart onder strikt medisch toezicht.

Wees voorzichtig bij het gebruik van co-sets om hypertensie te behandelen. Bij patiënten met één of beide zijden van de nierslagader of met een vernauwing bij de patiënt, is er slechts één nier omdat het bloedureum en serumcreatinine bij deze patiënten kunnen stijgen.

Evala, inclusief zwelling van het strottenhoofd en staven, veroorzaakt obstructie van de luchtwegen en/of zwelling van het gezicht, de lippen, de keel en/of de tong. Dit is gemeld bij patiënten die met Valsartan werden behandeld; sommige van deze patiënten waren eerder boos op andere geneesmiddelen, waaronder angiotensine-overbrengende glazuurremmers. Co-icovan moet onmiddellijk worden gestopt bij patiënten met een geangiote ontwikkeling, en mag niet worden hergebruikt door co-sets.

Er zijn meldingen geweest van thiazidediuretica, waaronder hydrochloorthiazide, die systemische lupus erythematosus verergeren of activeren.

Thiazidediuretica, waaronder hydrochloorthiazide, kunnen het vermogen om glucose te verdragen veranderen en de concentratie van cholesterol en triglyceriden verhogen.

Net als andere diuretica kan hydrochloorthiazide de concentratie van urinezuur in het serum verhogen als gevolg van een verminderde urinezuurklaring en kan het urinezuurhyperkemis in het bloed veroorzaken of verergeren en jicht bevorderen bij gevoelige patiënten.

Thiazide vermindert de calciumsecretie in de urine en kan een lichte stijging van het serum veroorzaken als er geen calciumstofwisselingsstoornissen zijn.

Vaak voorkomende overgevoeligheidsreacties op hydrochloorthiazide bij patiënten met allergieën en astma.

Hydrochloorthiazide, een sulfonamide, is in verband gebracht met een speciale reactie die leidt tot acute voorbijgaande bijziendheid en acuut hoekglaucoom. Symptomen zijn onder meer een acuut begin van gezichtsverlies of oogbollen en treden doorgaans op binnen enkele uren tot enkele weken na het starten van de medicatie. Graafhoek Een grotere hoek kan onbehandeld leiden tot permanent verlies van het gezichtsvermogen. Voorwaarde is dat u zo snel mogelijk stopt met hydrochloorthiazide. De risicofactor voor het toenemen van glaucoom in de acute hoek kan een voorgeschiedenis van allergiesulfonamide of penicilline zijn.

Patiënten met hartfalen/myocardinfarct bij patiënten met een nierfunctie afhankelijk van de activiteit van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem (zoals patiënten met ernstig congestief hartfalen), behandeling met overdraagbare medicatie of angiotensinereceptor-gerelateerde geneesmiddelgerelateerde antagonistische geneesmiddelen die verband houden met progressieve urineafscheiding en/of hyperconemose, en in een zeldzaam geval geassocieerd met acuut nierfalen en/of overlijden. Evaluatie van patiënten met hartfalen of na een hartinfarct moet altijd gepaard gaan met een beoordeling van de nierfunctie.

Wees voorzichtig bij het behandelen van de renine-angiotensine-arbs-receptor, inclusief Valsartan, met andere geneesmiddelen die renine-angiotensine blokkeren, zoals glazuurremmers of Aliskiren.

Rijvaardigheid en vermogen om machines te bedienen

Wees voorzichtig bij het autorijden en het bedienen van machines.

Zwangerschap

Vanwege het werkingsmechanisme van angiotensine II-antagonisten kan het risico op foetale gevolgen niet worden uitgesloten. Er is gemeld dat het gebruik van angiotensine (ACE) (ACE) (een groep enzymen die inwerken op het renine-angiotensine-aldosteron-RAAS-systeem) bij zwangere vrouwen in de middelste en laatste drie maanden schade of de dood kan veroorzaken voor de foetus die in de baarmoeder groeit. Bovendien is uit de reddingsgegevens gebleken dat het gebruik van angiotensine-overbrengende glazuurremmers in de eerste drie maanden verband houdt met het potentiële risico op geboorteafwijkingen. Er is melding gemaakt van spontane miskramen, vruchtwater- en nierstoornissen bij pasgeborenen wanneer zwangere vrouwen per ongeluk valsartan drinken.

Thiazidediuretica, waaronder hydrochloorthiazide, gerelateerd aan geelzucht of bloedplaatjes bij de foetus, in de baarmoeder en bij baby's, en kunnen ook verband houden met andere bijwerkingen die bij volwassenen zijn opgetreden.

gecontra-indiceerd gebruik van co-sets tijdens de zwangerschap.

De periode van borstvoeding

Het is onduidelijk of Valsartan via de moedermelk wordt uitgescheiden of niet. Valsartan wordt uitgescheiden in de moedermelk. Hydrochloorthiazide passeert de placenta en wordt via de moedermelk uitgescheiden. Gebruik daarom geen co-set voor vrouwen die borstvoeding geven.

Geneesmiddelinteractie

lithium: Het verhogen van het lithiumgehalte in het bloed kan worden teruggedraaid en er is melding gemaakt van toxiciteit bij gelijktijdig gebruik van lithium met ACE-remmers, angiotensine II-antireceptor of thiazide. Omdat de renale klaring van lithium afneemt als gevolg van thiazide, kan het risico op toxiciteit van lithium toenemen bij gebruik van Co-icovan. Daarom moet de lithiumconcentratie in het bloed zorgvuldig worden gecontroleerd tijdens het aanbevolen coördinatiebehandelingsproces.

Geneesmiddelen met dubbele blokkade Renine - Angiotensine (RAS) omvatten angiotensinereceptorantagonistische geneesmiddelen, gistremmers of Aliskiren:

Gelijktijdigheid van de angiotensinereceptorantagonist (ARBS), waaronder Valsartan, met andere geneesmiddelen die werken op het renine-angiotensinesysteem, wat gepaard gaat met een toename van het aantal hypotensie, hyperkaliëmie en veranderingen in de nierfunctie in vergelijking met enkelvoudige therapie. Het is noodzakelijk om controle van de bloeddruk, de nier- en elektrolytenfunctie aan te bevelen bij patiënten die co-sets en andere geneesmiddelen op het Renin-Angiotensin Ras-systeem gebruiken.

Het is noodzakelijk om gelijktijdig gebruik van angiotensinereceptorantagonisten, waaronder valsartan of ACEI-enzymremmers, met Aliskiren te vermijden bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (GFR-glomerulaire filtratiesnelheid

Gelijktijdig gebruik van ARBS - inclusief Valsartan - of ACEI-transferremmers met Aliskiren is gecontra-indiceerd voor patiënten met diabetes type 2.

Valsartan Unit heeft geen significante geneesmiddelinteractie met de volgende geneesmiddelen: Cimetidine, Warfarine, Furosemide, Digoxin, Atenolol, Indomethacine, Hydrochloorthiazide, Amlodipine, Glibenclamide.

Kalium: Wees voorzichtig bij het gebruik van kaliumsupplementen, kaliumdiuretica, zouthoudend zout of geneesmiddelen die de kaliumconcentratie in serum veranderen (heparine, ...) en moet regelmatig de kaliumconcentratie in serum controleren. patiëntenserum.

Niet-steroïde ontstekingsremmers (NSAID's) inclusief selectieve remmers Cycloxygenase-2 (COX-2-remmers): Wanneer angiotensine II-geneesmiddelen gelijktijdig met NSAID's worden gebruikt, kan het effect van het verlagen van de bloeddruk verminderd zijn. Bovendien kan bij oudere patiënten een verminderd volume (inclusief degenen die diuretica behandelen), of die lijden aan de nierfunctie, en die Angiotensine II en NSAID's gebruiken, leiden tot een verhoogd risico op verslechtering van de nierfunctie. Daarom wordt het controleren van de nierfunctie aanbevolen bij het starten of veranderen van de behandeling bij patiënten die Valsartan gebruiken en gelijktijdig gebruik van NSAID-geneesmiddelen.

Transport: het resultaat van een test in een menselijke buis op een menselijke lever laat zien dat Valsartan een substraat is van het transport dat medicijnen in de lever 0ATP1B1 absorbeert en het transport van medicijnen uit de MRP2-lever. Gelijktijdige behandeling met absorberende transportremmers (rifampicine, ciclosporine) of transportmiddelen (ritonavir) kan de contacten van valsartan in het lichaam vergroten.

Andere geneesmiddelen tegen hoge bloeddruk: Thiazide verhoogt de werkzaamheid van hypotensie van andere geneesmiddelen tegen hoge bloeddruk (zoals guanethidine, methyldopa, bètablokkers, vaatverwijders, calciumantagonisten, angiotensine (ACE)-enzymremmers, angiotensinereceptorblokkers (ARB) en directe remmers van threadineremmers (Dris)).

Musculoskeletale pillen: thiazide inclusief hydrochloorthiazide verhoogt bewegingsapparaat als een derivaat van Curare.

Medicijnen beïnvloeden de kaliumconcentratie in serum: Het effect van het verlagen van het kaliumkalium van diuretica kan toenemen als gevolg van gelijktijdig gebruik met diuretica om kalium, corticosteroïden, atherinezuur, amfoticine, carbenoxolon, penicilline en derivaten van salicylzuur of anti-aritmie uit te scheiden.

Het medicijn beïnvloedt de hoeveelheid natrium in het serum: Het effect van het verminderen van natrium van diuretica kan worden versterkt door gelijktijdig gebruik van medicijnen zoals antidepressiva, antipsychotica, anti-epileptica, enz.

Antidiabetica: Thiazide kan de glucosetolerantie veranderen. De dosis insuline kan nodig zijn bij orale diabetes.

Digitalisglycosiden: Bijwerkingen van thiaziden kunnen een lager kalium- of bloedmagnesiumgehalte zijn, waardoor de aritmie veroorzaakt door digitalis kan ontstaan.

Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) en selectieve remming van COX-2: Gebruik in combinatie met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (zoals het derivaat van salicylzuur, indomethacine) kan het diuretica- en antihypertensie-effect van het thiazide-ingrediënt in Co-govan verminderen. Tegelijkertijd kan het verminderen van het bloedvolume leiden tot acuut nierfalen.

Allopurinol: Het gebruik van een combinatie van thiazidediuretica (waaronder hydrochloorthiazide) kan het aantal overgevoeligheidsreacties op allopurinol verhogen.

Amantadine: Het gebruik van een combinatie van thiazidediuretica (waaronder hydrochloorthiazide) kan het risico op overspel als gevolg van Amantadine verhogen.

Geneesmiddelen tegen kanker (zoals cyclofosfamide, methotrexaat): Gebruikt in combinatie met thiazidediuretica kan de uitscheiding via de nieren van cytotoxische geneesmiddelen verminderen en het beenmergremmende effect van deze geneesmiddelen vergroten.

Anti-cholinerge geneesmiddelen: Het biologische gebruik van thiazidediuretica kan toenemen als gevolg van anti-cholinerge geneesmiddelen (zoals atropine, biperideen), uiteraard als gevolg van de verminderde maag-darmmotiliteit en de snelheid waarmee de maag wordt geleegd. Integendeel, peristaltiek zoals Cisaprid kan de biologische beschikbaarheid van thiazidediuretica verminderen.

Ionenwisselaarhars: De absorptie van thiazidediuretica, waaronder hydrochloorthiazide, wordt verminderd door cholestyramine of colestipol. Echter, afwisselend hydrochloorthiazide en hars zoals wanneer hydrochloorthiazide minimaal 4 uur vóór of 4-6 uur na gebruik wordt gebruikt. Hars minimaliseert waarschijnlijk de interactie.

Vitamine D: Bij gebruik van thiazidediuretica, waaronder hydrochloorthiazide, met vitamine D of calciumzouten, bestaat het risico op een verhoogde calciumconcentratie in het serum.

ciclosporine: kan in combinatie met cyclosporine een verhoogd risico op hyperurikemie en complicaties van jicht veroorzaken.

Calciumzout: Bij gebruik met thiazidediuretica kan dit leiden tot een verhoogd calciumgehalte in het bloed als gevolg van verhoogde calciumreabsorptie in de niertubuli.

diazoxide: Thiazidediuretica kunnen hyperglykemie van diazoxide veroorzaken.

methyldopa: Er zijn meldingen geweest van het optreden van hemolytische anemie bij gelijktijdig gebruik van hydrochloorthiazide en methyldopa.

Alcohol-, barbituraten- of narcotische groepen: gelijktijdig gebruik van thiazidediuretica met alcohol, barbituraten en narcotische stoffen kan het vermogen vergroten om de bloeddruk in de houding te verlagen.

Pressoraminen: Hydrochloorthiazide kan de respons op pressoraminen zoals noradrenaline verminderen. De klinische betekenis van dit effect is onzeker en niet voldoende om het gebruik van deze medicijnen te voorkomen.