CODIVAN 80mg/12,5mg Novartis tratamento para hipertensão (2 blisters x 14 comprimidos)

Valsartana é um antagonista do receptor da angiotensina II com atividade oral forte e específica. Valsartan atua seletivamente no subreceptor do receptor AT1, que controla a atividade da angiotensina II. A concentração de angiotensina II aumenta no plasma após o uso de bloqueadores do receptor AT1 com valsartana que pode irritar os receptores AT2 que não estão bloqueados e isso contrabalança a eficiência do receptor AT1. Valsartan não tem nenhuma atividade cooperante para os receptores AT1 e tem muita afinidade com os receptores AT1, muitas vezes mais forte (20.000 vezes) em comparação com o receptor AT1.

Valsartan não inibe a enzima transferidora de angiotensina (ECA), chamada Kininase II, capital transferida de angiotensina I em angiotensina II e desinvestimento de bradicinina. Os efeitos colaterais relacionados à Bradicinina não ocorrem. Em ensaios clínicos que comparam grupos de tratamento com Valsartan com medicamentos inibidores da angiotensina (ECA), a taxa de tosse seca é significativamente menor (P

A posição de ação dos diuréticos tiazídicos ocorre principalmente na distância do rim. Na concha renal, está associado a um receptor de alta afinidade com posição principal de coesão para promover efeitos diuréticos e inibe o transporte de Naci à distância. O efeito da tiazida é através da inibição do transporte de Na + Ci-, talvez graças à posição da disputa de localização Ci, afetando assim o mecanismo de reabsorção de eletrólitos: aumentando diretamente a excreção de Na e CL com volume equivalente, indiretamente diurético levando à diminuição do volume plasmático, resultando no aumento da atividade da renina no plasma, aumentando a excreção de aldosterona, aumentando a quantidade de secreção urinária e diminuindo o nível de micção, reduzindo a quantidade de micção e reduzindo o nível de micção e diminuindo a concentração da concentração, reduzindo a quantidade de micção na urina. A relação Renina-Losterona é intermediária pela Angiotensina II, portanto o uso em combinação com drogas antagonistas com recuperação da Angiotensina II é perdido devido aos diuréticos deste grupo.

farmacocinética

valsartana

Absorção: Depois de beber Valsartan sozinho, o pico de concentração plasmática de Valsartan é alcançado em 2-4 horas. A biologia absoluta do Valsartan é de 23%. Quando Valsartan tomado com alimentos, a área sob a curva de concentração plasmática de Valsartan diminuiu 48%, embora a concentração plasmática 8 horas após a ingestão do medicamento no grupo com fome e no grupo cheio fosse a mesma.

Distribuição: O volume de distribuição no estado estável do Valsartan após injeção intravenosa é de cerca de 17 litros, indicando que o Valsartan não é distribuído em tecidos amplos. Valsartan está fortemente ligado às proteínas séricas (94 - 97%), principalmente à albumina sérica.

Metabólico: Valsartan não é altamente metabolizado, apenas cerca de 20% da dose é encontrada na forma de metabólitos. Um hidroximetabolito foi determinado em plasma baixo (menos de 10% da AUC valsartan). Esta substância metabólica é um produto farmacêutico inativo.

Eliminação: A valsartana é eliminada principalmente pelas fezes (cerca de 83% da dose) e urina (cerca de 13% da dose), principalmente de forma constante. Após injeção intravenosa, a depuração de Valsartan no plasma é de cerca de 2 l/h e a depuração renal é de 0,62 l/h (cerca de 30% da quantidade total de libertação). A meia-vida do Valsartan é de 6 horas.

hidroclorotiazida

Absorção: Absorva a hidroclorotiazida muito rapidamente após administração oral (Tmax é de cerca de 2 horas). A área abaixo da curva média aumenta linearmente e proporcionalmente de acordo com a dose dentro da faixa de dose do tratamento. A biodisponibilidade absoluta da hidroclorotiazida é de 70% após a ingestão.

Distribuição: O volume de distribuição da expressão é de 4 - 8 l/kg. Hidroclorotiazida na circulação associada a proteínas séricas (40-70%), principalmente albumina sérica. A hidroclorotiazida também se acumula nos eritrócitos aproximadamente 3 vezes mais no plasma.

Metabolismo: A hidroclorotiazida é excretada principalmente na forma constante.

Eliminação: O plasma da hidroclorotiazida é vendido de 6 a 15 horas no final. Mais de 95% da dose de absorção é excretada na urina na forma de não, não.

valsartana/hidroclorotiazida

O sistema de sistemicidade da hidroclorotiazida é reduzido para 30% quando usado em combinação com Valsartan. A farmacologia farmacológica do Valsartan não é significativamente afetada quando utilizado em combinação com hidroclorotiazida. Esta interação não afeta a combinação de medicamentos entre Vallsartan e Hidroclorotiazida, pois em estudos de controle clínico mostra que quando usado em combinação, o efeito anti-hipertensivo é muito mais forte do que o uso único de cada medicamento ou placebo.

Ao sentir efeitos colaterais do medicamento, é necessário interromper o uso e avisar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.

Concomitância Antagonistas dos receptores ARBS da angiotensina - incluindo Valsartan - ou inibidores da ECA e aliscireno para pacientes com diabetes tipo II.

Tenha cuidado ao usar

Alterações nos eletrólitos séricos

Tenha cuidado ao usar suplementos de potássio, diuréticos de potássio, reposição de potássio contendo sal ou medicamentos que aumentem a concentração de potássio no soro (heparina, ...). Os diuréticos tiazídicos podem promover o aparecimento de hipocalemia ou piorar o potássio existente. Os diuréticos tiazídicos devem ser usados ​​com cautela em pacientes com condições significativas relacionadas ao potássio, como insuficiência renal (a causa do coração) e doença renal. Se a hipotensão for acompanhada de sinais clínicos (como fraqueza, paralisia muscular ou transformação no ECG), o CO-icovan deve ser interrompido. Deve-se ajustar o quadro de hipocalemia e hipoglicemia disponíveis antes de iniciar o uso da tiazida. A concentração de potássio e magnésio sérico deve ser verificada periodicamente. Todos os pacientes em uso de diuréticos tiazídicos devem ser monitorados com insônia, principalmente potássio.

Os diuréticos tiazídicos podem promover o aparecimento de hipoglicemia e infecção alcalina devido à hipoglicemia ou exacerbar a hipoglicemia sódica existente. Hipoglicemia, sintomas neurológicos (náuseas, perda de progressão, estado de deslumbramento) foram observados em casos particulares. O monitoramento regular dos níveis de sódio no soro também é recomendado.

Casos de perda de sal e/ou perda grave de volume circulatório grave, como altas doses de diuréticos, hipotensão com sintomas raros que podem ocorrer após o início do tratamento co-set. Co-iavan só deve ser usado após ajuste de eventuais perdas circulantes e/ou de sódio, caso não seja tratado, deve ser iniciado sob estrita supervisão médica.

Deve-se ter cautela ao usar co-sets para tratar hipertensão. Em pacientes com um ou ambos os lados da artéria renal ou estreitamento do paciente, há apenas um rim por causa da uréia no sangue e a creatinina sérica pode aumentar nesses pacientes. Evala, incluindo inchaço da laringe e barras, causa obstrução das vias aéreas e/ou inchaço da face, lábios, garganta e/ou língua que foram relatados em pacientes tratados com Valsartan, alguns desses pacientes que já estiveram irritados com outros medicamentos, incluindo inibidores de esmalte transferidores de angiotensina. Co-icovan deve ser interrompido imediatamente em pacientes com desenvolvimento angioedótico e não deve ser reutilizado por co-sets.

Houve relatos de diuréticos tiazídicos, incluindo hidroclorotiazida, que pioram ou ativam o lúpus eritematoso sistêmico.

Os diuréticos tiazídicos, incluindo a hidroclorotiazida, podem alterar a capacidade de tolerar a glicose e aumentar a concentração de colesterol e triglicerídeos.

Como outros diuréticos, a hidroclorotiazida pode aumentar a concentração de ácido úrico no soro devido à redução na depuração do ácido úrico e pode causar ou piorar a hipercemis de ácido úrico no sangue e promover gota em pacientes sensíveis.

A tiazida reduz a secreção de cálcio na urina e pode causar ligeiro aumento no soro na ausência de distúrbios metabólicos do cálcio.

Reações de hipersensibilidade comuns à hidroclorotiazida em pacientes com alergias e asma.

A hidroclorotiazida, que é uma sulfonamida, tem sido associada a uma reação especial que leva a miopia transitória aguda e glaucoma de ângulo agudo. Os sintomas incluem um início agudo de perda de visão ou do globo ocular e geralmente ocorre dentro de horas a algumas semanas após o início da medicação. O aumento do ângulo de escavação não tratado pode levar à perda permanente da visão. O pré-requisito é interromper a hidroclorotiazida o mais rápido possível. O fator de risco para aumento do glaucoma de ângulo agudo pode incluir história de alergia à sulfonamida ou penicilina.

Pacientes com insuficiência cardíaca/infarto do miocárdio em pacientes com função renal dependendo da atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona (como pacientes com insuficiência cardíaca congestiva grave), tratamento com medicação de transferência ou medicamentos antagonistas relacionados ao receptor de angiotensina relacionados à descarga urinária progressiva e/ou hiperconemose, e em um caso raro associado a insuficiência renal aguda e/ou morte. A avaliação de pacientes com insuficiência cardíaca ou após infarto do miocárdio deve sempre vir acompanhada da avaliação da função renal.

Tenha cuidado ao tratar o receptor Renina - Angiotensina Arbs, incluindo Valsartan, com outros medicamentos bloqueadores de Renina - Angiotensina, como inibidores de esmalte ou Aliscireno.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

Tenha cuidado ao dirigir e operar máquinas.

Gravidez

Devido ao mecanismo de funcionamento dos antagonistas da angiotensina II, o risco de impacto fetal não pode ser excluído. O uso de angiotensina (ACE) (ACE) (um grupo de enzimas que atuam no sistema renina-angiotensina-aldosterona-SRAA) para mulheres grávidas no meio e nos últimos 3 meses causa danos ou morte ao feto em crescimento no útero. Além disso, nos dados de resgate, o uso de inibidores de transferência de angiotensina no esmalte nos primeiros 3 meses está relacionado ao risco potencial de defeitos congênitos. Houve um relato de aborto espontâneo, líquido amniótico e disfunção renal em recém-nascidos quando mulheres grávidas bebem acidentalmente Valsartan.

Os diuréticos tiazídicos, incluindo a hidroclorotiazida, estão relacionados à icterícia ou plaquetas no feto, no útero e nos bebês, e também podem estar relacionados a outros efeitos colaterais que ocorreram em adultos.

O uso de co-sets é contra-indicado durante a gravidez.

O período de amamentação

Não está claro se Valsartan é excretado através do leite materno ou não. Valsartan é excretado no leite materno. A hidroclorotiazida atravessa a placenta e é excretada pelo leite materno. Portanto, não use co-set para mulheres que amamentam.

Interação medicamentosa

lítio: O aumento do nível de lítio no sangue pode ser revertido e foi relatada toxicidade quando usado simultaneamente lítio com inibidores da ECA, anti-receptor de angiotensina II ou tiazídicos. Como a depuração renal do lítio diminui devido à tiazida, o risco de toxicidade do lítio pode aumentar com Co-icovan. Portanto, monitoramento cuidadoso da concentração de lítio no sangue durante o processo de tratamento de coordenação recomendado.

Medicamentos de bloqueio duplo Renina - Angiotensina (RAS) incluem medicamentos antagonistas do receptor de angiotensina, inibidores de levedura ou Aliscireno:

Concomitância do antagonista do receptor da angiotensina (ARBS), incluindo Valsartan, com outros medicamentos que atuam no sistema Renina-Angiotensina que está associado a um aumento na taxa de hipotensão, hipercalemia e alterações na função renal em comparação com a terapia única. É necessário recomendar o monitoramento da pressão arterial, função renal e eletrolítica em pacientes em uso de co-sets e outros medicamentos do sistema Renina - Angiotensina Ras.

É necessário evitar o uso simultâneo de antagonistas dos receptores da angiotensina, incluindo valsartana ou inibidores da enzima IECA, com aliscireno em pacientes com insuficiência renal grave (velocidade de filtração glomerular da TFG

O uso simultâneo de ARBS - incluindo Valsartan - ou inibidores de transferência de IECA com Aliscireno é contra-indicado para pacientes com diabetes tipo 2.

Valsartan Unit não apresenta interação medicamentosa significativa com os seguintes medicamentos: Cimetidina, Varfarina, Furosemida, Digoxina, Atenolol, Indometacina, Hidroclorotiazida, Amlodipina, Glibenclamida.

Potássio: Tenha cuidado ao usar suplementos de potássio, diuréticos de potássio, sal contendo sal, ou medicamentos que alteram a concentração de potássio no soro (heparina, ...) e deve verificar regularmente a concentração de potássio no soro do paciente. soro.

Antiinflamatórios não esteróides (AINEs), incluindo inibidores seletivos Cicloxigenase-2 (inibidores da COX-2): Quando medicamentos angiotensina II são usados ​​simultaneamente com AINEs, o efeito de redução da pressão arterial pode ser prejudicado. Além disso, em pacientes mais velhos, com volume prejudicado (incluindo aqueles que tratam diuréticos), ou que sofrem de função renal, e o uso de Angiotensina II e AINEs pode levar a um risco aumentado de piora da função renal. Portanto, recomenda-se monitorar a função renal ao iniciar ou alterar o tratamento em pacientes em uso de Valsartana com uso simultâneo de AINEs.

Transporte: O resultado de um teste em um tubo humano em um fígado humano mostra que Valsartan é um substrato do transporte que absorve medicamentos para o fígado 0ATP1B1 e do transporte de medicamentos para fora do fígado MRP2. O tratamento simultâneo de inibidores absorventes de transporte (rifampicina, ciclosporina) ou transporte (ritonavir) pode aumentar os contatos de valsartan no corpo.

Outros medicamentos anti-hipertensão: A tiazida aumenta a eficácia da hipotensão de outros medicamentos para hipertensão (como guanetidina, metildopa, betabloqueadores, vasodilatadores, bloqueadores dos canais de cálcio, inibidores das enzimas angiotensina (ECA), bloqueadores dos receptores de angiotensina (ARB) e inibidores diretos de inibidores de threadina (Dris)). atividade como um derivado do Curare.

Os medicamentos afetam a concentração de potássio no soro: O efeito da redução do potássio dos diuréticos pode aumentar devido ao uso simultâneo com diuréticos para excretar potássio, corticosteróides, atheric, anfoticina, carbenoxolona, ​​penicilina g e derivados de ácido salicílico ou antiarritmia. medicamentos antipsicóticos, medicamentos antiepilépticos, etc.

Medicamentos antidiabéticos: A tiazida pode alterar a tolerância à glicose. A dose de insulina pode ser necessária e diabetes oral.

Glicosídeos digitálicos: Os efeitos colaterais das tiazidas podem ser redução de potássio ou magnésio no sangue, possibilitando o surgimento da arritmia causada pelos digitálicos.

Antiinflamatórios não esteróides (AINEs) e inibição seletiva da COX-2: O uso em combinação com medicamentos antiinflamatórios não esteróides (como o derivado do ácido salicílico, indometacina) pode reduzir o efeito diurético e anti-hipertensivo do ingrediente tiazídico do Co-govan. A redução do volume sanguíneo ao mesmo tempo pode levar à insuficiência renal aguda.

Alopurinol: O uso de uma combinação de diuréticos tiazídicos (incluindo hidroclorotiazida) pode aumentar a taxa de reações de hipersensibilidade ao alopurinol.

Amantadina: O uso de uma combinação de diuréticos tiazídicos (incluindo hidroclorotiazida) pode aumentar o risco de adultério devido à Amantadina.

Medicamentos anticâncer (como ciclofosfamida, metotrexato): usados ​​em combinação com diuréticos tiazídicos podem reduzir a excreção renal de medicamentos citotóxicos e aumentar o efeito de inibição da medula óssea desses medicamentos.

medicamentos anticolinérgicos: O uso biológico de diuréticos tiazídicos pode aumentar devido a medicamentos anticolinérgicos (como atropina, biperideno), obviamente devido à redução da motilidade estômago-intestinal e da velocidade de esvaziamento gástrico. Pelo contrário, o peristaltismo como o Cisaprid pode reduzir a biodisponibilidade dos diuréticos tiazídicos.

Resina de troca iônica: A absorção de diuréticos tiazídicos, incluindo hidroclorotiazida, será reduzida pela colestiramina ou colestipol. No entanto, alternando alternadamente hidroclorotiazida e resina como quando a hidroclorotiazida é usada pelo menos 4 horas antes ou 4-6 horas após o uso. É provável que a resina minimize a interação.

Vitamina D: Ao usar diuréticos tiazídicos, incluindo hidroclorotiazida, com vitamina D ou sais de cálcio, existe o risco de aumentar a concentração de cálcio no soro.

ciclosporina: Quando combinada com ciclosporina pode causar um risco aumentado de hiperuricemia e complicações de gota.

Sal de cálcio: Quando usado com diuréticos tiazídicos, pode levar ao aumento do cálcio no sangue devido ao aumento da reabsorção de cálcio nos túbulos renais.

diazóxido: Os diuréticos tiazídicos podem causar hiperglicemia do diazóxido.

metildopa: Houve relatos de anemia hemolítica ocorrendo ao usar simultaneamente hidroclorotiazida e metildopa.

Grupos de álcool, barbitúricos ou narcóticos: o uso simultâneo de diuréticos tiazídicos com álcool, barbitúricos e substâncias narcóticas pode aumentar a capacidade de reduzir a pressão arterial postural.

Aminas pressoras: A hidroclorotiazida pode reduzir a resposta a aminas pressoras como a noradrenalina. O significado clínico deste efeito é incerto e não é suficiente para prevenir o uso destes medicamentos.