CODIVAN 80 mg/12,5 mg Novartis tratament pentru hipertensiune arterială (2 blistere x 14 comprimate)

Valsartanul este un antagonist al receptorilor de angiotensină II cu activitate puternică și specifică, oral. Valsartanul acționează selectiv asupra subreceptorului receptorului AT1, care controlează activitatea angiotensinei II. Concentrația de angiotensină II crește în plasmă după utilizarea blocanților receptorilor AT1 cu valsartan care pot irita receptorii AT2 care nu sunt blocați și acest lucru face contrapondere cu eficiența receptorului AT1. Valsartanul nu are nicio activitate de cooperare pentru receptorii AT1 și are multă afinitate cu receptorii AT1 de multe ori mai puternic (de 20.000 de ori) în comparație cu receptorul AT1.

Valsartanul nu inhibă enzima care transferă angiotensina (ACE), denumită Kininază II, capitalul transferat angiotensinei I în angiotensină II și dezinvestirea bradikininei. Reacțiile adverse legate de Bradykinin nu apar. În studiile clinice care compară grupurile de tratament cu Valsartan cu inhibitori ai medicamentelor (ECA), rata tusei uscate este semnificativ mai mică (P

Poziția de acțiune a diureticelor tiazidice are loc în principal pe distanța rinichiului. Pe învelișul rinichilor, este asociat cu un receptor de mare afinitate cu poziția principală de coeziune pentru a promova efectele diuretice și inhibă transportul Naci la distanță. Efectul tiazidei este acela că prin inhibarea transportului Na+Ci-, poate datorită poziției disputei de localizare Ci, afectând deci mecanismul de reabsorbție a electroliților: creșterea directă a excreției de Na și CL cu volum echivalent, indirect diuretic ducând la scăderea volumului plasmatic, rezultând în creșterea activității reninei, creșterea cantității de excreție urinară de aldoster și a secretiei plasmatice de aldoster. scăderea nivelului de urinare, reducerea cantității de urinare și reducerea nivelului de urinare și scăderea concentrației concentrației, reducerea cantității de urinare în urină. Relația dintre Renin-Losteron este intermediară de Angiotensina II, astfel încât utilizarea în combinație cu medicamente antagoniste cu recuperarea Angiotensinei II se pierde din cauza diureticelor din acest grup.

farmacocinetică

valsartan

Absorbție: După consumul de Valsartan în monoterapie, concentrația maximă a Valsartanului în plasmă este atinsă în 2-4 ore. Biologia absolută a valsartanului este de 23%. Atunci când Valsartan este administrat cu alimente, aria de sub curba concentrației plasmatice a Valsartanului a scăzut cu 48%, deși concentrația plasmatică la 8 ore după administrarea medicamentului în grupul cu foame și complet a fost aceeași.

Distribuție: Volumul de distribuție în stare stabilă de Valsartan după injectarea intravenoasă este de aproximativ 17 litri, ceea ce indică faptul că Valsartanul nu este distribuit în țesuturi largi. Valsartanul este strâns legat de proteinele serice (94 - 97%), în principal albumina serică.

Metabolice: Valsartanul nu este foarte metabolizat, doar aproximativ 20% din doză se găsește sub formă de metaboliți. Un metabolit hidroxi a fost determinat în plasma scăzută (mai puțin de 10% din ASC valsartan). Această substanță metabolică este un produs farmaceutic inactiv.

Eliminare: Valsartanul este eliminat în principal prin fecale (aproximativ 83% din doză) și urină (aproximativ 13% din doză), în principal într-o formă constantă. După injectarea intravenoasă, clearance-ul plasmatic al valsartanului este de aproximativ 2 l/h, iar clearance-ul renal este de 0,62 l/h (aproximativ 30% din cantitatea totală de eliberare). Timpul de înjumătățire al valsartanului este de 6 ore.

hidroclorotiazidă

Absorbție: Se absoarbe hidroclorotiazida foarte repede după administrare orală (Tmax este de aproximativ 2 ore). Aria de sub curba medie crește liniar și raportul în funcție de doză în intervalul dozei de tratament. Biodisponibilitatea absolută a hidroclorotiazidei este de 70% după băutură.

Distribuție: Volumul de distribuție a expresiei este de 4 - 8 l/kg. Hidroclorotiazida în circulație asociată cu proteinele serice (40-70%), în principal albumina serică. De asemenea, hidroclorotiazida se acumulează în eritrocite de aproximativ 3 ori mai mare în plasmă.

Metabolism: Hidroclorotiazida este excretată în principal în formă constantă.

Eliminare: Plasma de hidroclorotiazidă este vândută în 6 până la 15 ore. Mai mult de 95% din doza de absorbție este excretată în urină sub formă de nu nu.

valsartan/hidroclorotiazidă

Sistemul de sistemicitate al hidroclorotiazidei este redus la 30% atunci când este utilizat în asociere cu Valsartan. Farmacologia farmacologică a valsartanului nu este afectată semnificativ atunci când este utilizat în asociere cu hidroclorotiazidă. Această interacțiune nu afectează combinația de medicamente dintre Vallsartan și Hidroclorotiazidă, deoarece în studiile clinice de control arată că atunci când este utilizat în asociere, efectul anti-hipertensiune arterială este mult mai puternic decât utilizarea unică a fiecărui medicament sau placebo.

Când întâmpinați reacții adverse ale medicamentului, este necesar să opriți utilizarea și să anunțați medicul sau să mergeți la cea mai apropiată unitate medicală pentru un tratament în timp util.

Concomitent Antagonişti ai receptorilor de angiotensină ARBS - inclusiv valsartan - sau inhibitori de ACEIS şi Aliskiren pentru pacienţii cu diabet zaharat de tip II.

Fiți precaut când utilizați

Modificări ale electroliților serici

Aveți grijă când utilizați suplimente de potasiu, diuretice cu potasiu, înlocuitori de potasiu care conțin sare sau medicamente care cresc concentrația de potasiu în ser (heparină, ...). Diureticele tiazidice pot favoriza apariția hipokaliemiei sau pot agrava potasiul de potasiu existent. Diureticele tiazidice trebuie utilizate cu prudență la pacienții cu afecțiuni semnificative legate de potasiu, cum ar fi insuficiența renală (cauza inimii) și afecțiunile renale. Dacă hipotensiunea arterială este însoțită de semne clinice (cum ar fi slăbiciune, paralizie musculară sau transformare la ECG), CO-icovan trebuie oprit. Ar trebui să ajusteze starea de hipopotasemie și hipoglicemie disponibile înainte de a începe utilizarea tiazidei. Concentrația de potasiu și magneziu seric trebuie verificată periodic. Toți pacienții care utilizează diuretice tiazidice trebuie monitorizați cu insomnie, în special potasiu.

Diureticele tiazidice pot favoriza apariția hipoglicemiei și infecției alcaline din cauza hipoglicemiei sau pot exacerba hipoglicemia de sodiu existentă. S-au observat în cazuri particulare hipoglicemie, simptome neurologice (greață, pierderea progresiei, stare de orbire). De asemenea, se recomandă monitorizarea regulată a nivelului de sodiu din ser.

Cazuri de pierdere de sare și/sau pierdere severă a volumului circulator sever, cum ar fi doze mari de diuretice, hipotensiune arterială cu simptome rare care pot apărea după începerea tratamentului concomitent. Co-iavan trebuie utilizat numai după ajustarea oricăror pierderi circulante și/sau de sodiu, dacă nu este tratat, ar trebui să înceapă sub supraveghere medicală strictă. La pacienții cu una sau ambele părți ale arterei renale sau îngustarea pacientului, există un singur rinichi, deoarece ureea din sânge și creatinina serică pot crește la acești pacienți. anterior a fost supărat cu alte medicamente, inclusiv inhibitorii de transfer al smalțului angiotensinei. Co-icovan trebuie oprit imediat la pacienții cu dezvoltare angioedică și nu trebuie reutilizat prin co-seturi.

Au existat raportări privind diureticele tiazidice, inclusiv hidroclorotiazida, care agravează sau activează lupusul eritematos sistemic.

Diureticele tiazidice, inclusiv hidroclorotiazida, pot modifica capacitatea de a tolera glucoza și pot crește concentrația de colesterol și trigliceride.

Ca și alte diuretice, hidroclorotiazida poate crește concentrația de acid uric în ser datorită reducerii clearance-ului acidului uric și poate provoca sau agrava hiperkemisul acidului uric din sânge și poate promova guta la pacienții sensibili.

Tiazida reduce secreția de calciu în urină și poate provoca o ușoară creștere a serului în absența tulburărilor metabolice ale calciului.

Reacții frecvente de hipersensibilitate la hidroclorotiazidă la pacienții cu alergii și astm.

Hidroclorotiazida, care este o sulfonamidă, a fost asociată cu o reacție specială care duce la o miopie acută tranzitorie și glaucom cu unghi acut. Simptomele includ un debut acut al pierderii vederii sau al globilor oculari și care apare de obicei în câteva ore până la câteva săptămâni după începerea tratamentului. Unghiul de excavare crescut unghiul netratat poate duce la pierderea permanentă a vederii. Condiția prealabilă este oprirea hidroclorotiazidei cât mai repede posibil. Factorul de risc pentru creșterea glaucomului cu unghi acut poate include antecedente de alergie la sulfonamidă sau penicilină.

Pacienții cu insuficiență cardiacă/infarct miocardic la pacienții cu funcție renală în funcție de activitatea sistemului renină-angiotensină-aldosteron (cum ar fi pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă severă), tratament cu medicamente de transfer sau medicamente antagoniste legate de receptorii de angiotensină, legate de secreții urinare progresive și/sau caz rar de insuficiență renală și/sau hiperconemoză, asociată și acută cu insuficiență renală/acută. Evaluarea pacienților cu insuficiență cardiacă sau după infarct miocardic ar trebui să vină întotdeauna cu evaluarea funcției renale.

Fiți precaut atunci când tratați receptorul Renina - Angiotensină Arbs, inclusiv Valsartan, cu alte medicamente care blochează Renina - Angiotensină, cum ar fi inhibitorii de smalț sau Aliskiren.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Fiți atenți când conduceți vehicule și utilizați utilaje.

Sarcina

Datorită mecanismului de funcționare al antagoniștilor angiotensinei II, riscul de impact fetal nu poate fi exclus. Utilizarea angiotensinei (ACE) (ACE) (un grup de enzime care acționează asupra sistemului renină-angiotensină-aldosteron-RAAS) pentru femeile însărcinate în mijlocul și ultimele 3 luni este raportată că provoacă leziuni sau moartea fătului care crește în uter. În plus, în datele de salvare, utilizarea inhibitorilor de transfer al smalțului angiotensinei în primele 3 luni este legată de riscul potențial de malformații congenitale. A existat un raport privind avortul spontan, lichidul amniotic și disfuncția rinichilor la nou-născuți atunci când femeile însărcinate beau accidental Valsartan.

Diuretice tiazidice, inclusiv hidroclorotiazidă legate de icter sau trombocite la făt în uter și sugari și pot fi, de asemenea, legate de alte reacții adverse care au apărut la adulți.

utilizarea co-seturi contraindicată în timpul sarcinii.

Perioada de alăptare

Nu este clar dacă Valsartanul este excretat prin laptele matern sau nu. Valsartanul se excretă în laptele matern. Hidroclorotiazida trece prin placentă și este excretată prin laptele matern. Prin urmare, nu utilizați co-set pentru femeile care alăptează.

Interacțiunea medicamentoasă

litiu: creșterea nivelului de litiu din sânge poate fi inversată și a fost raportată toxicitate atunci când este utilizat concomitent litiu cu inhibitori ECA, antireceptor angiotensină II sau tiazidă. Deoarece clearance-ul renal al litiului scade din cauza tiazidei, riscul de toxicitate al litiului poate fi crescut cu Co-icovan. Prin urmare, monitorizarea atentă a concentrației de litiu din sânge în timpul procesului de tratament de coordonare recomandat.

Medicamentele cu blocare dublă Renina - Angiotensină (RAS) includ medicamente antagoniste ale receptorilor de angiotensină, inhibitori de drojdie sau Aliskiren:

Concomitent antagonistul receptorilor de angiotensină (ARBS), inclusiv Valsartan, cu alte medicamente care acționează asupra sistemului Renină - Angiotensină, care este asociată cu o creștere a ratei hipotensiunii arteriale, hiperkaliemiei și modificări ale funcției renale în comparație cu terapia unică. Este necesar să se recomande monitorizarea tensiunii arteriale, a rinichilor și a funcției electroliților la pacienții care utilizează co-seturi și alte medicamente din sistemul Renin - Angiotensin Ras.

Este necesar să se evite utilizarea simultană a antagoniștilor receptorilor de angiotensină, inclusiv valsartan sau inhibitori ai enzimei IECA, cu Aliskiren, la pacienții cu insuficiență renală severă (viteza de filtrare glomerulară GFR

Utilizarea concomitentă a ARBS - inclusiv valsartan - sau a inhibitorilor de transfer IECA cu Aliskiren este contraindicată pentru pacienții cu diabet zaharat de tip 2.

Valsartan Unit nu are o interacțiune medicamentoasă semnificativă cu următoarele medicamente: Cimetidină, Warfarină, Furosemid, Digoxină, Atenolol, Indometacin, Hidroclorotiazidă, Amlodipină, Glibenclamidă. (heparină, ...) și trebuie să verifice în mod regulat concentrația de potasiu din serul seric al pacientului.

Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv inhibitori selectivi Cicloxigenaza-2 (inhibitori COX-2): Când medicamentele angiotensină II sunt utilizate simultan cu AINS, efectul de scădere a tensiunii arteriale poate fi afectat. Mai mult, la pacienții mai în vârstă, volumul afectat (inclusiv cei care tratează diuretice), sau care suferă de funcție renală, și utilizarea angiotensinei II și AINS poate duce la un risc crescut de agravare a funcției renale. Prin urmare, se recomandă monitorizarea funcției renale la începerea sau schimbarea tratamentului la pacienții care utilizează valsartan cu utilizarea concomitentă de medicamente AINS.

Transport: Rezultatul unui test într-un tub uman pe un ficat uman arată că Valsartanul este un substrat al transportului care absoarbe medicamentele în ficat 0ATP1B1 și al transportului medicamentului din ficat MRP2. Tratamentul simultan cu inhibitori absorbanți de transport (rifampină, ciclosporină) sau de transport (ritonavir) poate crește contactele valsartanului în organism.

Alte medicamente antihipertensive: tiazida crește eficacitatea hipotensiunii arteriale a altor medicamente pentru hipertensiune arterială (cum ar fi guanetidină, metildopa, beta-blocante, vasodilatatoare, blocante ale canalelor de calciu, inhibitori ai enzimelor angiotensinei (ACE), blocante ale receptorilor angiotensinei (BRA) și inhibitori direcți ai inhibitorilor de threadină (Drisculole)sketal. hidroclorotiazida crește activitatea musculo-scheletică ca derivat al Curare.

Medicamentele afectează concentrația de potasiu în ser: Efectul de reducere a potasiului de potasiu a diureticelor poate crește datorită utilizării simultane cu diuretice pentru a excreta potasiu, corticosteroizi, acterici, amfoticină, carbenoxolonă, penicilină și derivați ai acidului salicilic sau anti-aritmia medicamentului afectează cantitatea de sodiu în ser: sodiul diureticelor poate fi intensificat prin utilizarea concomitentă a unor medicamente precum antidepresive, medicamente antipsihotice, medicamente antiepileptice etc.

Medicamente antidiabetice: tiazidele pot modifica toleranța la glucoză. Poate fi necesară doza de insulină și diabetul oral.

Glicozide digitale: efectele secundare tiazidice pot fi scăderea potasiului sau a magneziului din sânge, făcând posibilă apariția aritmiei cauzate de digitalică.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) și inhibarea selectivă a COX-2: Utilizarea în combinație cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (cum ar fi derivatul acidului salicilic, indometacina) poate reduce efectul diuretic și antihipertensiune al ingredientului tiazidic din Co-govan. Reducerea volumului sanguin în același timp poate duce la insuficiență renală acută.

Alopurinol: Utilizarea unei combinații de diuretice tiazidice (inclusiv hidroclorotiazidă) poate crește rata reacțiilor de hipersensibilitate la alopurinol.

Amantadină: Utilizarea unei combinații de diuretice tiazidice (inclusiv hidroclorotiazidă) poate crește riscul de adulter din cauza amantadinei.

Medicamente anticanceroase (cum ar fi ciclofosfamidă, metotrexat): Utilizate în asociere cu diuretice tiazidice pot reduce excreția prin rinichi și pot crește efectul acestor medicamente toxice pentru inhibarea măduvei osoase.

medicamente anticolinergice: Utilizarea biologică a diureticelor tiazidice poate crește datorită medicamentelor anticolinenergice (cum ar fi atropina, biperidenul), evident datorită reducerii motilității stomacului - intestinal și vitezei golului gastric. Dimpotrivă, peristaltismul precum Cisaprid poate reduce biodisponibilitatea diureticelor tiazidice.

Rășină schimbătoare de ioni: absorbția diureticelor tiazidice, inclusiv hidroclorotiazida, va fi redusă de colestiramină sau colestipol. Cu toate acestea, alternând hidroclorotiazidă și rășină ca atunci când hidroclorotiazida este utilizată cu cel puțin 4 ore înainte sau 4-6 ore după utilizare. Este posibil ca rășina să minimizeze interacțiunea.

Vitamina D: atunci când utilizați diuretice tiazidice, inclusiv hidroclorotiazidă, cu vitamina D sau săruri de calciu, există riscul de creștere a concentrației de calciu în ser.

ciclosporina: atunci când este combinată cu ciclosporină, poate provoca un risc crescut de hiperuricemie și complicații ale gutei. în tubii renali.

diazoxid: diureticele tiazidice pot provoca hiperglicemie a diazoxidului.

metildopa: s-au raportat cazuri de anemie hemolitică care apar atunci când se utilizează simultan hidroclorotiazidă și metildopa.

Alcool, grupe de barbiturice sau narcotice: utilizarea concomitentă a diureticelor tiazidice cu alcool, barbiturice, substanțe narcotice poate crește capacitatea de a scădea tensiunea arterială.

Amine presoare: Hidroclorotiazida poate reduce răspunsul la aminele presoare precum noradrenalina. Semnificația clinică a acestui efect este incertă și insuficientă pentru a preveni utilizarea acestor medicamente.