CODIVAN 80mg/12.5mg Novartis hipertansiyon tedavisi (2 kabarcık x 14 tablet)

Valsartan, oral olarak güçlü ve spesifik aktiviteye sahip bir Anjiyotensin II reseptör antagonistidir. Valsartan, AT1 reseptör alt reseptörü üzerinde seçici olarak etki eder ve bu reseptör, anjiyotensin II'nin aktivitesini kontrol eder. Bloke olmayan AT2 reseptörlerini tahriş edebilen valsartanlı AT1 reseptör blokerleri kullanıldığında plazmadaki anjiyotensin II konsantrasyonu artar ve bu da AT1 reseptörünün etkinliği ile dengeleyici bir etki yapar. Valsartan, AT1 reseptörleri için herhangi bir ortak aktiviteye sahip değildir ve AT1 reseptörleriyle karşılaştırıldığında AT1 reseptörlerine kıyasla birçok kat daha güçlü (20.000 kat) çok fazla afiniteye sahiptir.

Valsartan, Kininaz II adı verilen anjiyotensini (ACE) aktaran enzimi, anjiyotensin II'ye sermaye aktarılan anjiyotensin I'i ve bradikinin elden çıkarılmasını engellemez. Bradykinin'e bağlı yan etkiler görülmez. Valsartan tedavi gruplarını Anjiyotensin (ACE) ilaç inhibitörleri (ACE) ile karşılaştıran klinik çalışmalarda, Anjiyotensin transfer inhibitörü grubuyla karşılaştırıldığında Valsartan ile tedavi edilen hasta grubunda kuru öksürük oranı anlamlı derecede düşüktür (P

Tiazid diüretiklerin etki pozisyonu esas olarak böbreğe olan mesafede meydana gelir. Böbrek kabuğunda, diüretik etkileri teşvik etmek için ana uyum pozisyonuna sahip yüksek afiniteli bir reseptör ile ilişkilidir ve Naci'nin uzaktan taşınmasını engeller. Tiyazidin etkisi, Na+Ci-taşınmasının inhibisyonu yoluyla, belki de Ci-lokasyon anlaşmazlığının konumu sayesinde, dolayısıyla elektrolitlerin yeniden emilim mekanizmasını etkilemesidir: eşdeğer hacimde Na ve CL atılımını doğrudan arttırmak, dolaylı olarak diüretik, plazma hacminin azalmasına yol açarak plazmada renin aktivitesinin artmasına, Aldosteron atılımının artmasına, idrar sekresyon miktarının artmasına ve idrara çıkma düzeyinin azalmasına, idrara çıkma miktarının azalmasına ve idrara çıkma düzeyinin azalmasına neden olur. idrara çıkma ve konsantrasyonun azaltılması, idrardaki idrara çıkma miktarının azaltılması. Renin-Losteron arasındaki ilişki Anjiyotensin II ile orta düzeydedir, dolayısıyla Anjiyotensin II iyileşmesi sağlayan antagonist ilaçlarla kombinasyon halinde kullanıldığında bu grubun diüretikleri nedeniyle iyileşme kaybolur.

farmakokinetik

valsartan

Emilim: Valsartan'ın tek başına içilmesinden sonra, Valsartanın plazmasının en yüksek konsantrasyonuna 2-4 saat içinde ulaşılır. Valsartan'ın mutlak biyolojisi %23'tür. Valsartan yiyecekle birlikte alındığında, Valsartan'ın plazma konsantrasyon eğrisinin altında kalan alan %48 azaldı, ancak aç ve tok grupta ilacı aldıktan sonraki 8 saatteki plazma konsantrasyonu aynıydı.

Dağılım: İntravenöz enjeksiyondan sonra Valsartan'ın stabil durumundaki dağılım hacmi yaklaşık 17 litredir, bu da Valsartanın geniş dokulara dağılmadığını gösterir. Valsartan, başta serum albümini olmak üzere serum proteinine (%94 - 97) güçlü bir şekilde bağlanır.

Metabolik: Valsartan yüksek oranda metabolize edilmez; dozun yalnızca %20'si metabolit formunda bulunur. Düşük plazmada (EAA valsartanın %10'undan az) bir hidroksi metaboliti belirlenmiştir. Bu metabolik madde aktif olmayan bir farmasötiktir.

Eliminasyon: Valsartan esas olarak dışkı (dozun yaklaşık %83'ü) ve idrar (dozun yaklaşık %13'ü) yoluyla, çoğunlukla sabit formda elimine edilir. İntravenöz enjeksiyondan sonra Valsartan'ın plazmadaki klerensi yaklaşık 2 l/saattir ve renal klerensi 0.62 l/saattir (toplam serbest kalma miktarının yaklaşık %30'u). Valsartan'ın yarı ömrü 6 saattir.

hidroklorotiyazid

Emilim: Hidroklorotiazid oral uygulamadan sonra çok hızlı bir şekilde emilir (Tmax yaklaşık 2 saattir). Ortalama eğrinin altında kalan alan, tedavi dozu aralığında doza göre doğrusal ve orantısal olarak artar. Hidroklorotiyazidin mutlak biyoyararlanımı içildikten sonra %70'tir.

Dağılım: İfade dağılım hacmi 4 - 8 l/kg'dır. Dolaşımdaki hidroklorotiyazid, başta serum albümini olmak üzere serum proteiniyle (%40-70) ilişkilidir. Hidroklorotiyazid ayrıca eritrositlerde plazmada yaklaşık 3 kat daha fazla birikir.

Metabolizma: Hidroklorotiyazid esas olarak sabit formda atılır.

Eliminasyon: Hidroklorotiyazid plazması 6 ila 15 saat sonunda satılır. Emilim dozunun %95'inden fazlası idrarla hayır şeklinde atılır.

valsartan/hidroklorotiyazid

Valsartan ile kombinasyon halinde kullanıldığında hidroklorotiyazidin sistemiklik sistemi %30'a düşer. Valsartan'ın farmakolojik farmakolojisi, hidroklorotiyazid ile kombinasyon halinde kullanıldığında önemli ölçüde etkilenmez. Bu etkileşim, Vallsartan ve Hidroklorotiazid arasındaki ilaç kombinasyonunu etkilemez çünkü klinik kontrol çalışmaları, kombinasyon halinde kullanıldığında anti-hipertansiyon etkisinin, her ilacın veya plasebonun tek başına kullanılmasından çok daha güçlü olduğunu göstermektedir.

İlacın yan etkileri görüldüğünde kullanmayı bırakıp doktora haber vermek veya zamanında tedavi için en yakın sağlık kuruluşuna gitmek gerekir.

Tip II diyabet hastalarında Valsartan dahil olmak üzere Anjiyotensin ARBS reseptör antagonistleri veya ACEIS ve Aliskiren inhibitörlerinin birlikte kullanılması.

Kullanırken dikkatli olun

Serum elektrolitlerindeki değişiklikler

Potasyum takviyeleri, potasyum diüretik, tuz içeren potasyum replasmanı veya serumdaki potasyum konsantrasyonunu artıran ilaçlar (heparin, ...) kullanırken dikkatli olun. Tiyazid diüretikleri hipokaleminin başlamasını teşvik edebilir veya mevcut potasyum potasyumu kötüleştirebilir. Tiyazid diüretikleri, böbrek yetmezliği (kalbin nedeni) ve böbrek hastalığı gibi potasyumla ilişkili önemli rahatsızlıkları olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Hipotansiyona klinik bulgular (zayıflık, kas felci veya EKG'de transformasyon gibi) eşlik ediyorsa CO-icovan durdurulmalıdır. Tiyazid kullanımına başlamadan önce mevcut hipokalemi ve hipoglisemi durumu ayarlanmalıdır. Potasyum ve serum magnezyum konsantrasyonu periyodik olarak kontrol edilmelidir. Tiazid diüretikleri kullanan tüm hastalar, özellikle potasyum olmak üzere uykusuzluk açısından izlenmelidir.

Tiyazid diüretikleri, hipogliseminin ve hipoglisemiye bağlı alkalin enfeksiyonun başlamasını teşvik edebilir veya mevcut sodyum hipoglisemisini şiddetlendirebilir. Belirli vakalarda hipoglisemi, nörolojik semptomlar (mide bulantısı, ilerleme kaybı, baş dönmesi durumu) gözlemlenmiştir. Serumdaki sodyum seviyelerinin düzenli olarak izlenmesi de önerilir.

Eş zamanlı tedaviye başlandıktan sonra tuz kaybı ve/veya yüksek dozda diüretik kullanımı, hipotansiyon gibi ciddi dolaşım hacmi kaybı ve nadir semptomlarla birlikte ortaya çıkabilen vakalar. Co-iavan yalnızca dolaşımdaki ve/veya sodyum kayıpları ayarlandıktan sonra kullanılmalı, tedavi edilmiyorsa sıkı tıbbi gözetim altında başlanmalıdır.

Hipertansiyon tedavisinde yardımcı setler kullanılırken dikkatli olunmalıdır. Böbrek atardamarının bir veya her iki yanında veya hastada daralma olan hastalarda, kan üre ve serum kreatinin miktarı artabileceğinden dolayı tek böbrek vardır.

Valsartan ile tedavi edilen hastalarda bildirilen, gırtlak şişmesi ve barlar da dahil olmak üzere Evala, hava yolunun tıkanmasına ve/veya yüz, dudak, boğaz ve/veya dilin şişmesine neden olur; bu hastalardan bazıları daha önce anjiyotensin transfer eden emaye inhibitörleri dahil diğer ilaçlara kızmıştır. Anjiyo gelişimi olan hastalarda Co-icovan derhal durdurulmalı ve ortak setler tarafından tekrar kullanılmamalıdır.

Sistemik lupus eritematozusu kötüleştiren veya aktive eden hidroklorotiazid dahil tiazid diüretikler hakkında raporlar mevcuttur.

Hidroklorotiazid dahil tiyazid diüretikler, glikozu tolere etme yeteneğini değiştirebilir ve kolesterol ve trigliserit konsantrasyonunu artırabilir.

Diğer diüretikler gibi, hidroklorotiyazid de ürik asidin temizlenmesindeki azalmaya bağlı olarak serumdaki ürik asit konsantrasyonunu artırabilir ve kanda ürik asit hiperkemisine neden olabilir veya durumu kötüleştirebilir ve hassas hastalarda gut hastalığını teşvik edebilir.

Tiazid idrarda kalsiyum salgısını azaltır ve kalsiyum metabolizması bozuklukları olmadığında serumda hafif bir artışa neden olabilir.

Alerjisi ve astımı olan hastalarda hidroklorotiyazide karşı yaygın aşırı duyarlılık reaksiyonları.

Bir sülfonamid olan hidroklorotiazid, akut geçici miyopiye ve akut açılı glokoma yol açan özel bir reaksiyonla ilişkilendirilmiştir. Semptomlar akut başlangıçlı görme kaybı veya gözbebeklerini içerir ve genellikle ilaca başladıktan birkaç saat ila birkaç hafta sonra ortaya çıkar. Kazı açısı arttığında açı tedavi edilmezse kalıcı görme kaybına neden olabilir. Ön koşul, hidroklorotiyazidin mümkün olan en kısa sürede durdurulmasıdır. Akut açı glokomunun artmasına yönelik risk faktörü, sülfonamid veya penisilin alerjisi öyküsünü içerebilir.

Kalp yetmezliği/miyokard enfarktüsü olan hastalar, Renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin aktivitesine bağlı olarak böbrek fonksiyonu olan hastalarda (şiddetli konjestif kalp yetmezliği olan hastalar gibi), ilerleyici idrar akıntısı ve/veya hiperkonemoz ile ilişkili ve nadir bir vakada akut böbrek yetmezliği ve/veya ölümle ilişkili transfer ilacı veya Anjiyotensin reseptörüne bağlı ilaçla ilişkili antagonistik ilaçlarla tedavi. Kalp yetmezliği olan veya miyokard enfarktüsü sonrası hastaların değerlendirilmesi her zaman böbrek fonksiyon değerlendirmesiyle birlikte yapılmalıdır.

Valsartan da dahil olmak üzere Renin - Anjiyotensin Arbs reseptörünü, emaye inhibitörleri veya Aliskiren gibi diğer Renin - Anjiyotensin blokaj ilaçlarıyla tedavi ederken dikkatli olun.

Araç ve makine kullanma becerisi

Araç ve makine kullanırken dikkatli olun.

Gebelik

Anjiyotensin II antagonistlerinin çalışma mekanizması nedeniyle fetal etki riski göz ardı edilemez. Hamilelerde orta ve son 3 ayda Anjiyotensin (ACE) (ACE) (renin-anjiyotensin-aldosteron-RAAS sistemine etki eden bir grup enzim) kullanımının rahimde büyüyen fetusta hasara veya ölüme neden olabileceği bildirilmektedir. Ayrıca kurtarma verilerinde anjiyotensin transfer eden mine inhibitörlerinin ilk 3 ayda kullanılması potansiyel doğum kusurları riski ile ilişkilidir. Hamile kadınların yanlışlıkla Valsartan içmesi sonucu yenidoğanlarda spontan düşük, amniyotik sıvı ve böbrek fonksiyon bozukluğu görüldüğüne dair bir rapor bulunmaktadır.

Hidroklorotiyazid de dahil olmak üzere tiyazid diüretikleri, rahimdeki ve bebeklerdeki fetüsteki sarılık veya trombositlerle ilişkilidir ve ayrıca yetişkinlerde meydana gelen diğer yan etkilerle de ilişkili olabilir.

Hamilelik sırasında birlikte setlerin kullanımı kontrendikedir.

Emzirme dönemi

Valsartan'ın anne sütüyle atılıp atılmadığı belirsizdir. Valsartan anne sütüne geçer. Hidroklorotiyazid plasentayı geçer ve anne sütüyle atılır. Bu nedenle emziren kadınlar için ortak set kullanmayın.

İlaç etkileşimi

lityum: Lityumun ACE inhibitörleri, Anjiyotensin II anti-reseptör veya tiyazid ile aynı anda kullanılması durumunda kandaki lityum düzeyinin artması tersine çevrilebilir ve toksik olduğu rapor edilmiştir. Tiazide bağlı olarak lityumun renal klerensi azaldığı için, Co-icovan ile lityumun toksisite riski artabilir. Bu nedenle önerilen koordinasyon tedavisi sürecinde kan lityum konsantrasyonunun dikkatli bir şekilde izlenmesi.

Çift blokajlı ilaçlar Renin - Anjiyotensin (RAS), Anjiyotensin reseptör antagonisti ilaçları, Maya inhibitörlerini veya Aliskiren'i içerir:

Valsartan da dahil olmak üzere Anjiyotensin reseptör antagonistinin (ARBS) Renin - Anjiyotensin sistemi üzerinde çalışan diğer ilaçlarla birlikte kullanılması, tekli tedaviye kıyasla hipotansiyon, hiperkalemi ve böbrek fonksiyonunda değişiklik oranında artışla ilişkilidir. Renin - Anjiyotensin Ras sistemi üzerinde ko-setler ve diğer ilaçları kullanan hastalarda kan basıncının, böbrek ve elektrolit fonksiyonunun izlenmesinin önerilmesi gerekmektedir.

Ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda (GFR glomerüler filtrasyon hızı

Valsartan dahil ARBS veya ACEI transfer inhibitörlerinin Aliskiren ile eş zamanlı kullanımı Tip 2 diyabet hastalarında kontrendikedir.

Valsartan Ünitesinin aşağıdaki ilaçlarla anlamlı bir ilaç etkileşimi yoktur: Simetidin, Warfarin, Furosemid, Digoksin, Atenolol, İndometasin, Hidroklorotiyazid, Amlodipin, Glibenklamid.

Potasyum: Potasyum takviyeleri, potasyum diüretikleri, tuz içeren tuz veya serumdaki potasyum konsantrasyonunu değiştiren ilaçları (heparin, ...) kullanırken dikkatli olun ve potasyum konsantrasyonunu düzenli olarak kontrol edin. serum hasta serumunda.

Seçici inhibitörler Sikloksijenaz-2 (COX-2 inhibitörleri) dahil steroid olmayan antiinflamatuar (NSAID'ler): Anjiyotensin II ilaçları NSAID'lerle eş zamanlı kullanıldığında kan basıncını düşürme etkisi bozulabilir. Ayrıca, hacim bozukluğu olan (diüretik tedavisi görenler dahil) yaşlı hastalarda veya böbrek fonksiyonundan şikayetçi olan ve Anjiyotensin II ve NSAID kullanan yaşlı hastalarda, böbrek fonksiyonunun kötüleşmesi riskinin artmasına yol açabilir. Bu nedenle, NSAID ilaçlarıyla birlikte Valsartan kullanan hastalarda tedaviye başlarken veya tedaviyi değiştirirken böbrek fonksiyonlarının izlenmesi önerilir.

Taşıma: İnsan karaciğeri üzerinde bir insan tüpünde yapılan testin sonucu, Valsartan'ın, ilaçları karaciğere (0ATP1B1) emen ve MRP2 karaciğerinden ilaç taşınmasını sağlayan bir taşıma substratı olduğunu gösterir. Emici taşınma inhibitörleri (rifampin, siklosporin) veya taşıma (ritonavir) ile eş zamanlı tedavi, valsartanın vücuttaki temasını artırabilir.

Diğer anti-hipertansiyon ilaçları: Tiazid, diğer hipertansiyon ilaçlarının (guanetidin, metildopa, beta blokerler, vazodilatörler, kalsiyum kanal blokerleri, anjiyotensin (ACE) enzim inhibitörleri, anjiyotensin reseptör blokerleri (ARB) ve threadin inhibitörlerinin doğrudan inhibitörleri (Dris) gibi) hipotansiyonun etkinliğini artırır.

Kas-iskelet hapları: Hidroklorotiyazid içeren tiyazid, kas-iskelet sistemi aktivitesini artırır. Curare'nin bir türevi olarak.

İlaçlar serumdaki potasyum konsantrasyonunu etkiler: Diüretiklerin potasyum potasyumu azaltma etkisi, potasyum, kortikosteroidler, aterik, amfotisin, karbenoksolon, penisilin ve salisilik asit türevlerini veya anti-aritmiyi vücuttan uzaklaştıran diüretiklerle eş zamanlı kullanıldığında artabilir.

İlaç serumdaki sodyum miktarını etkiler: Diüretiklerin sodyumu azaltma etkisi eş zamanlı olarak artırılabilir. antidepresanlar, anti-psikotik ilaçlar, anti-epileptik ilaçlar vb. ilaçların kullanımı.

Anti-diyabetik ilaçlar: Tiazid glukoz toleransını değiştirebilir. İnsülin dozuna ihtiyaç duyulabilir ve ağız yoluyla diyabet söz konusu olabilir.

Digitalis glikozitleri: Tiazid yan etkileri, potasyum veya kan magnezyumunu düşürerek dijitalin neden olduğu aritminin ortaya çıkmasını mümkün kılabilir.

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) ve COX-2'nin seçici inhibisyonu: Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlarla (Salisilik Asit türevi, İndometasin gibi) birlikte kullanım, Co-govan'daki tiyazid bileşeninin diüretikleri ve anti-hipertansiyon etkisini azaltabilir. Aynı zamanda kan hacminin azalması da akut böbrek yetmezliğine yol açabilir.

Allopurinol: Tiyazid diüretiklerinin (hidroklorotiazid dahil) bir kombinasyonunun kullanılması, allopurinole karşı aşırı duyarlılık reaksiyonlarının oranını artırabilir.

Amantadin: Tiazid diüretiklerin (hidroklorotiyazid dahil) bir arada kullanılması Amantadine bağlı zina riskini artırabilir.

Anti-kanser ilaçları (siklofosfamid, metotreksat gibi): Tiazid diüretiklerle birlikte kullanıldığında sitotoksik ilaçların böbreklerden atılımını azaltabilir ve bu ilaçların kemik iliği inhibisyon etkisini artırabilir.

Antikolinerjik ilaçlar: Antikolinerjik ilaçlara (atropin, biperiden gibi) bağlı olarak tiyazid diüretiklerinin biyolojik kullanımı artabilir, bunun nedeni de mide - bağırsak hareketliliğinin ve mide boşalma hızının azalmasıdır. Aksine, Cisaprid gibi peristalsis, tiyazid diüretiklerinin biyoyararlanımını azaltabilir.

İyon değiştirme reçinesi: Hidroklorotiyazid de dahil olmak üzere tiyazid diüretiklerinin emilimi kolestiramin veya kolestipol tarafından azaltılacaktır. Bununla birlikte, hidroklorotiazid kullanımdan en az 4 saat önce veya 4-6 saat sonra kullanıldığında, hidroklorotiyazid ve reçinenin dönüşümlü olarak kullanılması önerilir. Reçinenin etkileşimi en aza indirmesi muhtemeldir.

D Vitamini: Hidroklorotiyazid dahil tiazid diüretiklerin D vitamini veya kalsiyum tuzları ile birlikte kullanılması durumunda serumdaki kalsiyum konsantrasyonunun artma riski vardır.

Siklosporin: Siklosporin ile kombine edildiğinde hiperürisemi ve gut komplikasyonlarının riskinde artışa neden olabilir.

Kalsiyum tuzu: Tiazid diüretiklerle birlikte kullanıldığında böbrek tübüllerinde kalsiyum yeniden emiliminin artması nedeniyle kan kalsiyumunun artmasına neden olabilir.

diazoksit: Tiyazid diüretikleri diazoksit hiperglisemisine neden olabilir.

Metildopa: Hidroklorotiyazid ve metildopanın eş zamanlı kullanımıyla ortaya çıkan hemolitik anemi vakaları rapor edilmiştir.

Alkol, barbitürat veya narkotik grupları: Tiyazid diüretiklerinin alkol, barbitüratlar, narkotik maddelerle eş zamanlı kullanımı postür kan basıncını düşürme yeteneğini artırabilir.

Presör aminler: Hidroklorotiyazid, Noradrenalin gibi presör aminlere verilen yanıtı azaltabilir. Bu etkinin klinik önemi belirsizdir ve bu ilaçların kullanımını engellemeye yeterli değildir.