كومبيزار يونايتد دواء لارتفاع ضغط الدم (3 شرائط × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 3 شرائط × 10 أقراص
المواصفات اللوسارتان، هيدروكلوروثيازيد
المكوّن متحد

المكوّن

معلومات التكوينمحتوى
اللوسارتان50 ملغ
هيدروكلوروثيازيد12.5 ملغ

الاستخدامات

دواعي الاستعمال

يشار إلى أدوية كومبيزار لعلاج ارتفاع ضغط الدم لدى المرضى المناسبين للعلاج المشترك.

علم الأدوية

اللوسارتان البوتاسيوم

الأنجيوتنسين II (المكون من الأنجيوتنسين I)، هو مضيق للأوعية، وهو أول هرمون هرموني في نظام الرينين - أنجيوتنسين وهو عنصر مهم في علم وظائف الأعضاء المرضي لارتفاع ضغط الدم. كما تعمل هذه المادة (الأنجيوتنسين II) على تحفيز إفراز الألدوستيرون من قشرة الغدة الكظرية. اللوسارتان والمستقلبات الرئيسية لها انسداد وإفراز الألدوستيرون للأنجيوتنسين II عن طريق منع تماسك الأنجيوتنسين II في مستقبل AT1 في العديد من الأنسجة. يوجد مستقبل AT2 أيضًا في العديد من الأنسجة ولكن من غير الواضح ما إذا كان هذا المستقبل مرتبطًا بمكيف الهواء القلبي الوعائي.

أظهرت الدراسات التي أجريت على الجمع في المختبر أن اللوسارتان هو مثبط تنافسي عكسي لمستقبل AT1. تتمتع المادة الأيضية بنشاط دوائي أقوى بـ 10 إلى 40 مرة من اللوسارتان، محسوبًا بالوزن، وهي مثبط غير تنافسي وقابل للعكس لمستقبل AT1. كل من اللوسارتان ومستقلباته النشطة لا تمنع الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. وكذلك عدم دمج أو تثبيط مستقبلات الهرمونات الأخرى أو القنوات الأيونية المعروفة بأهميتها في تنظيم القلب والأوعية الدموية.

هيدروكلوروثيازيد (HCTZ)

هيدروكلوروثيازيد هو مدر للبول من الثيازيد. يزيد الثيازيد من إفراز الماء عن طريق تثبيط إعادة امتصاص أيونات الصوديوم والكلوريد عن بعد. يحدث تأثير إفراز الصوديوم في البول جنبًا إلى جنب مع الفقد الثانوي للبوتاسيوم والبيكربونات الذي يمكن أن يسبب بيلة دموية خفيفة وكلور الدم واستقلاب قلوي. كما يقلل الثيازيد من إفراز الكالسيوم وحمض البوليك.

مدرات البول الثيازيدية عادة لا تؤثر على ضغط الدم الطبيعي. عند تناول مدرات البول الثيازيدية لفترة طويلة، فإنها تقلل من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية. الآلية الدقيقة التي تقلل المقاومة المحيطية غير معروفة، لكن إفراز الصوديوم عبر الكلى ضروري لخفض ضغط الدم.

في البداية، تعمل مدرات البول على خفض ضغط الدم عن طريق تقليل وزن القلب وحجم البلازما والحجم خارج الخلية. سيعود إمداد القلب تدريجياً إلى طبيعته، وتكون قيم البلازما وخارج الخلية أقل قليلاً من المعدل الطبيعي، لكن مقاومة الأوعية الدموية الطرفية تنخفض، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم.

الحرائك الدوائية الديناميكية

اللوسارتان البوتاسيوم

بعد الشرب، يتم امتصاص اللوسارتان جيدًا ولكنه يشكل المادة الأولية للنظام في الكبد، مكونًا مستقلبًا نشطًا (E - 3174) ومستقلبات أخرى غير نشطة. يبلغ التوافر البيولوجي لأقراص اللوسارتان حوالي 33٪. متوسط ​​​​ذروة تركيز اللوسارتان ومستقلباته له نشاط مماثل بعد ساعة واحدة و3-4 ساعات. لا يوجد فرق سريري في تركيز اللوسارتان في البلازما عند استخدام الدواء مع الطعام.

يتحد كل من اللوسارتان ومستقلباته مع بروتينات البلازما بنسبة تزيد عن 99%، وبشكل رئيسي مع الألبومين. حجم توزيع اللوسارتان منخفض نسبيًا ويبلغ 34 لترًا. يكون تركيز المستقلبات في البلازما أكثر نشاطًا من اللوسارتان في جميع الجرعات. CMAX وAUC لـ E - 3174 أعلى بحوالي 2 و5 - 8 مرات من القيمة المقابلة للوسارتان. بعد الشرب، ينخفض ​​نشاط تركيزات اللوسارتان ومستقلباته في البلازما بشكل سريع، مع نصف عمر يبلغ حوالي ساعتين (1.5 - 2.5 ساعة) و6 - 9 ساعات. نظرًا لقصر وقت البيع، فإن كلاً من اللوسارتان ومستقلباته يتراكم بشكل كبير في البلازما عند استخدام 100 ملغ في اليوم.

تتمتع تصفية اللوسارتان من البلازما ومستقلباته بالنشاط المقابل بحوالي 600 مل/دقيقة و50 مل/دقيقة. يتم استقلاب اللوسارتان بشكل رئيسي في الكبد. يتم إخراج حوالي 35% من الجرعة الفموية في البول بشكل ثابت وفي شكل استقلابي. يتم إخراج 4٪ فقط من الجرعة دون تغيير عن طريق الكلى. تبلغ تصفية الكلى من اللوسارتان 74 مل / دقيقة. يتم إخراج حوالي 6% من الجرعة في البول على شكل نشاط استقلابي مع تصفية كلوية تبلغ 26 مل/دقيقة. يتم أيضًا إخراج اللوسارتان والمواد الأيضية من خلال الصفراء، حيث توجد 58% من الجرعات الفموية في البراز.

هيدروكلوروثيازيد (HCTZ)

يتم امتصاص هيدروكلوروثيازيد من الجهاز الهضمي اعتمادًا على التركيبة والجرعة. الولادة حوالي 50 - 60٪. بعد تناول HCTZ، يحدث تأثير مدر للبول خلال ساعتين، ويتم الوصول إلى تركيز الذروة بعد حوالي 4 ساعات ويستمر حوالي 6 إلى 12 ساعة. مدة التأثير تتراوح من 6 - 12 ساعة.

يمكن للدواء أن يمر عبر المشيمة، لكنه لا يستطيع عبور الحاجز الدموي ويتم توزيعه في حليب الثدي. لا يتم استقلاب HCTZ ولكن يتم التخلص منه بشكل ثابت لمدة 24 ساعة. تم تسجيل وقت بدء التخلص من HCTZ في حدود 5.6 - 14.8 ساعة عندما تم رصد تركيزات البلازما لمدة 24 ساعة على الأقل. سجلت دراسة حديثة متوسط ​​وقت بيع يبلغ 2.5 ساعة لدى المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية. ومن المتوقع أن يزيد وقت البيع بمقدار 12-20 ساعة في المرضى الذين يعانون من مرض كلوي حاد (مثل تصفية الكلى

قبل اتخاذ كومبيزار يونايتد دواء لارتفاع ضغط الدم (3 شرائط × 10 أقراص)

الجرعة والاستخدام
  • البدء والمحافظة على الجرعة عند البالغين: قرص واحد من تركيبة اللوسارتان 50 مجم + HCTZ 12.5 مجم مرة واحدة يوميًا.

    • بالنسبة للمرضى الذين لا يستجيبون بشكل كامل، اضبط الجرعة القصوى: قرصين من مجموعة اللوسارتان 50 مجم + HCTZ 12.5 مجم يوميًا.

    أو حسب تعليمات الطبيب.

    بشكل عام، يتم تحقيق تأثير انخفاض ضغط الدم بعد 3 أسابيع من بداية العلاج.

    ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة، يجب استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي. ماذا يفعل

    عند استخدام جرعة زائدة؟

    لوسارتان بوتاسيوم: البيانات المتعلقة بالجرعة الزائدة عند البشر محدودة. من المحتمل أن تكون أكثر مظاهر الجرعة الزائدة انخفاض ضغط الدم وعدم انتظام دقات القلب. ومن الممكن أيضًا أن تعاني من بطء ضربات القلب بسبب التحفيز الودي (العصب المبهم). في حالة حدوث انخفاض ضغط الدم العرضي، يجب علاج العلاج الداعم. كل من اللوسارتان ومستقلباته نشطة، ولا يمكن إزالتها عن طريق انحلال الدم.

    هيدروكلوروثيازيد: المظهر الرئيسي هو اضطرابات الماء والكهارل بسبب كثرة المسالك البولية. في حالة استخدام الديجيتاليس، يؤدي نقص السكر في الدم إلى زيادة عدم انتظام ضربات القلب.

    الإدارة: علاج دعم الأعراض. إطلاق المعدة إذا كان جديداً على الدواء. يمكن استخدام الكربون المنشط بعد القيء. وينبغي تقييم وضبط اضطرابات الماء والكهارل بسرعة.

    ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. مع ملاحظة أنه لا ينبغي استخدامه بمضاعفة الجرعة الموصوفة.

    آثار جانبية

    بشكل عام، يعتبر العلاج باستخدام لوسارتان بوتاسيوم - هيدروكلوروثيازيد جيد التحمل. معظم الآثار الجانبية خفيفة وعابرة ولا حاجة لوقف العلاج. في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة، يتم علاج التوقف عن العلاج بسبب الآثار الجانبية السريرية في مجموعة المرضى بشكل مركب مقارنة بمجموعة الدواء الوهمي، على التوالي 2.8% و2.3%.

    يتم تسجيل الآثار الجانبية التالية عند استخدام اللوسارتان - هيدروكلوروثيازيد:

  • الجسم: آلام في البطن، وذمة، ضعف، صداع.
    • القلب والأوعية الدموية: ينبض القلب بسرعة.

    الجهاز الهضمي: إسهال، غثيان.

  • العضلة العضلية: آلام الظهر.
    • عصبي/ذهني: دوخة.
  • الجهاز التنفسي: جفاف الفم، التهاب الجيوب الأنفية، التهاب الشعب الهوائية، التهاب البلعوم، التهابات الجهاز التنفسي العلوي.
    • الجلد: طفح جلدي.

    تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

    ضرورة إخطار الطبيب بالأعراض غير المرغوب فيها عند تناول الدواء.

    تحذيرات

    قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

    موانع

    يمنع استخدام دواء كومبيزار في الحالات التالية:

  • فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء (سواغات: السليلوز الجريزوفولفين، اللاكتوز، هيدروكسي بروبيل السليلوز، النشا، ستيرات المغنيسيوم، أوبادري، أصفر).

    • فرط الحساسية لمشتقات السلفوناميد.

    الحمل.

  • المرضى الذين يعانون من انقطاع البول.

    • كن حذرًا عند استخدام

    لا تستخدم تركيبة اللوسارتان - HCTZ في المرضى الذين قد يعانون من الجفاف داخل الأوعية الدموية (على سبيل المثال، المرضى الذين يعالجون بأقراص مدرة للبول بجرعات عالية).

    تركيبة اللوسارتان - لا ينبغي استخدام تركيبة HCTZ للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة) أو المرضى الذين يعانون من فشل الكبد.

    يزداد تركيز بيانات اللوسارتان في البلازما بشكل ملحوظ في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد، والذين يجب عليهم التفكير في استخدام جرعات منخفضة للمرضى الذين لديهم تاريخ من فشل الكبد. لذلك، لا ينبغي استخدام تركيبة اللوسارتان - HCTZ للمرضى الذين يحتاجون إلى جرعة اللوسارتان القياسية.

    يمكن للوسارتان أن يزيد من اليوريا في الدم والكرياتينين في الدم لدى المرضى الذين يعانون من تضيق الكلى على الجانبين أو تضيق الشريان البشري في كلية واحدة فقط. يمكن أن تتعافى هذه التغييرات في وظائف الكلى عند التوقف عن العلاج.

    القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

    لم يتم إجراء أي بحث حول التأثير على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات.

    ومع ذلك، قد يحدث أحيانًا دوخة أو نعاس عند تناول الدواء، خاصة في بداية العلاج أو عند زيادة الجرعة حديثًا. يجب توخي الحذر عند القيادة أو تشغيل الآلات.

    الحمل

    عند استخدامه للنساء الحوامل في الأشهر الثلاثة الثانية والثالثة من الحمل، فإن الأدوية التي تعمل على نظام الرينين - أنجيوتنسين (مثل اللوسارتان) يمكن أن تسبب ضررًا وحتى الموت للجنين النامي. توقفي عن استخدام اللوسارتان بمجرد اكتشاف الحمل.

    فترة الرضاعة الطبيعية

    من غير الواضح ما إذا كان اللوسارتان سيفرز عبر حليب الثدي أم لا. يظهر HCTZ في حليب الثدي. نظراً لقدرته على إحداث أعراض جانبية لدى الأطفال الذين يرضعون، ينصح بمراعاة التوقف عن الرضاعة الطبيعية والتوقف عن استخدام الدواء، مع مراعاة أهمية الدواء للأم.

    التفاعلات الدوائية

    لوسارتان بوتاسيوم

    عند استخدامها في نفس الوقت، قد تتفاعل الأدوية التالية مع اللوسارتان:

  • السيميتيدين: يمكن أن يحدث زيادة بحوالي 18% في المساحة تحت المنحنى للوسارتان ولكن لا يوجد تأثير على الحرائك الدوائية للمستقلبات النشطة.

    • الفينوباربيتال: خصم حوالي 20% من المساحة تحت المنحنى للوسارتان والمساحة تحت المنحنى للمستقلبات النشطة.

  • ريفامبيسين وفلوكونازول: يقللان من تركيز المستقلبات مع نشاط اللوسارتان.
  • مدرات البول البوتاسيوم (مثل سبيرونولاكتون، تريامتيرين، أميلوريد)، مكملات البوتاسيوم، أو المواد المحتوية على الملح والتي تحتوي على البوتاسيوم: زيادة البوتاسيوم في المصل.

    • هيدروكلوروثيازيد (HCTZ)

    عند استخدامها في نفس الوقت، يمكن أن تتفاعل الأدوية التالية مع HCTZ:

  • الكحول أو الباربيتورات أو المسكنات المسببة للإدمان: قد تحدث مع الوضعية العمودية.
  • أدوية السكري (أدوية الفم والأنسولين): قد تحتاج إلى تعديل جرعة علاج مرض السكري.
  • الأحماض الصفراوية الكوليسترامين والكوليستيبول: ينخفض ​​امتصاص HCTZ في وجود الأدوية المركبة على الحمض الصفراوي السالب. إن الجرعات المفردة من الكوليسترامين أو الكوليستيبول مع HCTZ تقلل من امتصاص الدواء من الجهاز الهضمي بنسبة 85 و 43٪ على التوالي.
  • الكورتيكوستيرويدات، ACTH: تسبب انقطاعًا قويًا للتيار الكهربائي، وخاصة نقص بوتاسيوم الدم.
  • الأمينات التي تزيد من ضغط الدم (مثل الأدرينالين): قد تنخفض الاستجابة للأمينات التي تسبب ارتفاع ضغط الدم ولكن ليس بدرجة كافية لمنع استخدام هذه الأدوية.

    • مرخيات العضلات غير المخفضة (مثل توبوكورارين): قد تزيد استجابة لمرخيات العضلات. الليثيوم: مدرات البول تقلل تصفية الليثيوم وتزيد من خطر التسمم بالليثيوم.

    مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs): مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية يمكن أن تقلل من تأثير مدر البول، وتزيل الصوديوم في البول وتعالج ارتفاع ضغط الدم HCTZ.

    التخزين

    يحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.

    عقاقير أخرى

    إخلاء المسؤولية

    تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

    لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.

    count views

    كلمات رئيسية شعبية