Combizar United lék na vysoký krevní tlak (3 blistry x 10 tablet)

Léková forma Krabička 3 blistry x 10 tablet
Specifikace Losartan, hydrochlorothiazid
Složka Sjednocený

Složka

Informace o složeníObsah
losartan50 mg
hydrochlorothiazid12,5 mg

Použití

indikace

Léky Combizar jsou indikovány k léčbě vysokého krevního tlaku u pacientů vhodných pro kombinovanou léčbu.

Farmakologie

Losartan draselný

angiotensin II (tvořený z angiotenzinu I), je vazokonstriktor, což je první hormonální hormon systému Renin - angiotensin a je důležitou složkou v patologické fyziologii hypertenze. Tato látka (angiotensin II) také stimuluje sekreci aldosteronu z nadledvinového obalu. Losartan a jeho hlavní metabolity ucpávají a vylučují aldosteron angiotensinu II tím, že brání kohezi angiotenzinu II na receptor AT1 v mnoha tkáních. Receptor AT2 se také nachází v mnoha tkáních, ale není jasné, zda tento receptor souvisí s kardiovaskulárním klimatizačním zařízením.

Studie kombinování in vitro ukazují, že losartan je reverzibilní kompetitivní inhibitor receptoru AT1. Metabolická látka má aktivitu léků 10 až 40krát silnější než losartan, počítáno na hmotnost, a je nekompetitivním, reverzibilním inhibitorem receptoru AT1. Losartan ani jeho aktivní metabolity neinhibují ACE; Stejně tak nekombinuje nebo neinhibuje jiné hormonální receptory nebo iontové kanály, které jsou známé jako důležité v kardiovaskulární regulaci.

hydrochlorothiazid (HCTZ)

Hydrochlorothiazid je thiazidové diuretikum. Thiazid zvyšuje sekreci vody inhibicí reabsorpce sodíkových a chloridových iontů na dálku. Vliv vylučování sodíku močí nastává spolu se sekundární ztrátou draslíku a bikarbonátu, která může způsobit mírnou hematurii, krevní chlor, alkalický metabolismus. Thiazid také snižuje vylučování vápníku a kyseliny močové.

Thiazidová diuretika obvykle neovlivňují normální krevní tlak. Při dlouhodobém užívání snižují thiazidová diuretika odolnost periferních cév. Přesný mechanismus, který snižuje periferní rezistenci, není znám, ale vylučování sodíku ledvinami je nezbytné ke snížení krevního tlaku.

Zpočátku diuretika snižují krevní tlak snížením hmotnosti srdce, objemu plazmy a extracelulárního objemu. Srdeční zásobení se postupně vrátí k normálu, plazmatické a extracelulární hodnoty jsou o něco nižší než normálně, ale periferní vaskulární odpor klesá, což vede ke snížení krevního tlaku.

Dynamická farmakokinetika

Losartan draselný

Po vypití se losartan dobře vstřebává, ale systémový prekurzor v játrech tvoří aktivní metabolit (E - 3174) a další neaktivní metabolity. Biologická dostupnost tablet losartanu je asi 33 %. Průměrná maximální koncentrace losartanu a metabolitů má odpovídající aktivitu po 1 hodině a 3 - 4 hodinách. Není žádný klinický rozdíl v koncentraci losartanu v plazmě, když se lék užívá s jídlem.

Losartan i jeho metabolity se kombinují s plazmatickými proteiny z více než 99 %, zejména s albuminem. Distribuční objem losartanu je relativně nízký, 34 litrů. Plazmatická koncentrace metabolitů je ve všech dávkách aktivnější než losartan. CMAX a AUC E - 3174 jsou asi 2 a 5 - 8 krát vyšší než odpovídající hodnota losartanu. Po vypití se plazmatické koncentrace a metabolity losartanu rychle snižují v aktivitě s poločasem asi 2 hodiny (1,5 - 2,5 hodiny) a 6 - 9 hodin. V důsledku krátké doby prodeje se jak losartan, tak metabolity významně hromadí v plazmě při použití 100 mg denně.

Plazmatická clearance a metabolity losartanu mají odpovídající aktivitu přibližně 600 ml/min a 50 ml/min. Losartan je metabolizován hlavně v játrech. Asi 35 % perorální dávky se vylučuje močí v konstantní formě a metabolické formě. Pouze 4 % dávky se vyloučí v nezměněné formě ledvinami. Renální clearance losartanu je 74 ml/min. Asi 6 % dávky se vylučuje močí ve formě metabolické aktivity s renální clearance 26 ml/min. Losartan a metabolické látky jsou také vylučovány žlučí, přičemž 58 % perorálních dávek se nachází ve stolici.

hydrochlorothiazid (HCTZ)

Hydrochlorothiazid se absorbuje z trávicího systému v závislosti na složení a dávkování. Porodnost je asi 50 - 60 %. Po užití HCTZ se diuretický účinek dostaví do 2 hodin, maximální koncentrace je dosaženo přibližně po 4 hodinách a trvá přibližně 6 až 12 hodin. Doba dopadu se pohybuje od 6 do 12 hodin.

Lék může projít placentou, ale nemůže projít krevní bariérou a je distribuován do mateřského mléka. HCTZ není metabolizován, ale je eliminován konstantní formou po dobu 24 hodin. Počáteční doba likvidace HCTZ byla zaznamenána v rozmezí 5,6 - 14,8 hodin, kdy byly plazmatické koncentrace sledovány po dobu alespoň 24 hodin. Nedávná studie zaznamenala průměrnou dobu prodeje 2,5 hodiny u pacientů s normální funkcí ledvin. Očekává se, že doba prodeje se prodlouží o 12–20 hodin u pacientů se závažným onemocněním ledvin (jako je clearance ledvin

Před odběrem Combizar United lék na vysoký krevní tlak (3 blistry x 10 tablet)

Dávkování a použití
  • Počáteční a udržovací dávka u dospělých: 1 tableta kombinace losartanu 50 mg + HCTZ 12,5 mg jednou denně.

    • U pacientů, kteří plně nereagují, upravte maximální dávku: 2 kombinované tablety losartanu 50 mg + HCTZ 12,5 mg denně.

    nebo podle pokynů lékaře.

    Obecně je hypotenzního účinku dosaženo 3 týdny po začátku léčby.

    Poznámka: Výše ​​uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku se musíte poradit s lékařem nebo lékařským specialistou. Co dělat

    při předávkování?

    Losartan Draslík: Údaje o předávkování u lidí jsou omezené. Nejčastějším projevem předávkování je pravděpodobně nižší krevní tlak a tachykardie; Je také možné zažít pomalý srdeční tep v důsledku sympatické stimulace (vagus nerv). Pokud se objeví symptomatická hypotenze, musí být léčena podpůrná léčba. Losartan i metabolity jsou aktivní, nelze je odstranit hemolýzou.

    hydrochlorothiazid: Hlavním projevem jsou poruchy vody a elektrolytů způsobené velkým množstvím močových cest. Pokud používáte digitalis, hypoglykémie zvyšuje arytmii.

    Management: Léčba na podporu symptomů. Spuštění žaludku, pokud je nová léčba. Po zvracení lze použít aktivní uhlí. Měli byste rychle vyhodnotit a upravit poruchy vody a elektrolytů.

    Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Všimněte si, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

    Vedlejší efekty

    Obecně je léčba přípravkem Losartan Potassium - Hydrochlorothiazide dobře snášena. Většina z mírných, přechodných vedlejších účinků a není třeba léčbu ukončit. V kontrolovaných klinických studiích je přerušení léčby z důvodu klinických vedlejších účinků ve skupině pacientů léčeno kombinovanou formou ve srovnání se skupinou s placebem, respektive 2,8 % a 2,3 %.

    U přípravku Losartan - Hydrochlorothiazid byly zaznamenány následující nežádoucí účinky:

  • Tělo: bolest břicha, edém, slabost, bolest hlavy.
    • Kardiovaskulární: Srdce rychle bije.

    Trávicí systém: průjem, nevolnost.

  • Svalové svaly: bolest zad.
    • nervózní/duševní: závratě.
  • Dýchací systém: sucho v ústech, sinusitida, bronchitida, faryngitida, infekce horních cest dýchacích.
    • kůže: vyrážka.

    Pokyny, jak zacházet s ADR

    Potřeba upozornit lékaře na nežádoucí účinky při užívání léku.

    Varování

    Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

    kontraindikováno

    Přípravek Combizar je kontraindikován v následujících případech:

  • Přílišná přecitlivělost na kteroukoli složku přípravku (pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, laktóza, hydroxypropylcelulóza, škrob, magnesium-stearát, Opadry, žlutá).

    • Hypersenzitivita na sulfonamidové deriváty.

    těhotenství.

  • Pacienti s anurií.

    • Buďte opatrní při používání

    Nepoužívejte formu kombinace losartan - HCTZ u pacientů, kteří mohou mít intravaskulární dehydrataci (například pacienti léčení vysokými dávkami diuretických pilulek).

    Kombinace losartanu a HCTZ by se neměla používat u pacientů se závažným selháním ledvin (clearance kreatininu Údaje o plazmatické koncentraci losartanu se významně zvyšují u pacientů s cirhózou, proto je třeba zvážit použití nízkých dávek u pacientů s anamnézou selhání jater. Proto by forma kombinace losartan - HCTZ neměla být používána u pacientů, kteří potřebují standardní dávkování losartanu.

    Losartan může zvýšit močovinu v krvi a sérový kreatinin u pacientů se zúženou stenózou ledvin na obou stranách nebo se stenózou lidské tepny pouze jedné ledviny. Tyto změny ve funkci ledvin se mohou po ukončení léčby obnovit.

    Schopnost řídit a obsluhovat stroje

    Nebyl proveden žádný výzkum ovlivňující schopnost řídit a obsluhovat stroje.

    Při užívání léku se však může občas setkat se závratěmi nebo ospalostí, zejména na začátku léčby nebo nově zvýšené dávky. Při řízení nebo obsluze strojů byste měli být opatrní.

    Těhotenství

    Při použití u těhotných žen ve druhém a třetím 3. měsíci těhotenství mohou léky působící na systém Renin - Angiotensin (jako je Losartan) způsobit poškození a dokonce smrt vyvíjejícího se plodu. Přestaňte používat Losartan, jakmile zjistíte těhotenství.

    Období kojení

    Není jasné, zda se losartan bude vylučovat mateřským mlékem nebo ne. HCTZ se objevuje v mateřském mléce. Vzhledem ke schopnosti vyvolat nežádoucí účinky u kojených dětí je vhodné zvážit ukončení kojení a užívání léku s ohledem na důležitost léku pro matku.

    Léková interakce

    Losartan draselný

    Při současném užívání mohou s losartanem interagovat následující léky:

  • cimetidin: Může dojít ke zvýšení asi 18 % AUC losartanu, ale žádný vliv na farmakokinetiku aktivních metabolitů.

    • Fenobarbital: Snížení asi 20 % AUC losartanu a AUC aktivních metabolitů.

  • Rifampicin a flukonazol: Snižte koncentraci metabolitů aktivitou losartanu.
  • Draselná diuretika (jako je spironolakton, triamteren, amilorid), doplňky draslíku nebo látky obsahující sůl obsahující draslík: zvýšení draslíku v séru.

    • hydrochlorothiazid (HCTZ)

    Při současném použití mohou následující léky interagovat s HCTZ:

  • Alkohol, barbituráty nebo návykové analgetikum: mohou se objevit při vertikální pozici.
  • Léky na cukrovku (perorální a inzulínové léky): může být nutné upravit dávku při léčbě cukrovky.
  • Cholestyramin a colestipol žlučové kyseliny: Absorpce HCTZ se snižuje v přítomnosti negativních léků s obsahem žlučových kyselin. Jednotlivé dávky cholestyraminu nebo colestipolu v kombinaci s HCTZ snižují absorpci léčiva z trávicího systému o 85 a 43 %.
  • Kortikosteroidy, ACTH: způsobují silné výpadky proudu, zejména hypokalemii.
  • Aminy, které zvyšují krevní tlak (jako je adrenalin): reakce na aminy, které způsobují hypertenzi, se může snížit, ale ne natolik, aby zabránila užívání těchto léků.

    • Svalová relaxancia, neredukující (jako je tubokurarin): mohou zesílit v reakci na svalová relaxancia. lithium: Diuretika snižují clearance lithia a zvyšují riziko otravy lithiem.

    Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID): NSAID mohou snížit účinek diuretik, eliminovat sodík v moči a léčit vysoký krevní tlak HCTZ.

    Skladování

    Skladujte při teplotě nepřesahující 30 °C.

    Jiné drogy

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    count views

    Populární klíčová slova