Combizar United medicinale per la pressione alta (3 blister x 10 compresse)

Forma farmaceutica Scatola da 3 blister x 10 compresse
Specifiche Losartan, idroclorotiazide
Ingrediente Unito

Ingrediente

Informazioni sulla composizioneContenuto
Losartan50 mg
Idroclorotiazide12,5 mg

Usi

indicazioni

I farmaci Combizar sono indicati per il trattamento della pressione alta nei pazienti idonei al trattamento combinato.

Farmacologia

Losartan Potassio

L'angiotensina II (costituita da angiotensina I), è un vasocostrittore, che è il primo ormone del sistema Renina-Angiotensina ed è un componente importante nella fisiologia patologica dell'ipertensione. Questa sostanza (angiotensina II) stimola anche la secrezione di aldosterone dal guscio surrenale. Il losartan e i principali metaboliti intasano la secrezione di aldosterone e dell'angiotensina II impedendo la coesione dell'angiotensina II nel recettore AT1 in molti tessuti. Il recettore AT2 si trova anche in molti tessuti, ma non è chiaro se questo recettore sia correlato al condizionatore cardiovascolare.

Studi di associazione in vitro dimostrano che il losartan è un inibitore competitivo reversibile del recettore AT1. La sostanza metabolica ha l'attività dei farmaci da 10 a 40 volte più forte del losartan, calcolata in peso ed è un inibitore non competitivo e reversibile del recettore AT1. Sia il losartan che i suoi metaboliti attivi non inibiscono l’ACE; Oltre a non combinare o inibire altri recettori ormonali o canali ionici noti come importanti nella regolazione cardiovascolare.

idroclorotiazide (HCTZ)

L'idroclorotiazide è un diuretico tiazidico. La tiazidica aumenta la secrezione di acqua inibendo il riassorbimento degli ioni sodio e cloruro a distanza. L'effetto dell'escrezione del sodio nelle urine si verifica insieme alla perdita secondaria di potassio e bicarbonato che può causare lieve ematuria, cloro nel sangue e metabolismo alcalino. La tiazidica riduce anche l'escrezione di calcio e acido urico.

I diuretici tiazidici solitamente non influenzano la normale pressione sanguigna. Se assunti per un lungo periodo, i diuretici tiazidici riducono la resistenza dei vasi sanguigni periferici. L’esatto meccanismo che riduce la resistenza periferica non è noto, ma l’escrezione di sodio attraverso i reni è necessaria per ridurre la pressione sanguigna.

Inizialmente, i diuretici riducono la pressione sanguigna riducendo il peso cardiaco, il volume plasmatico e il volume extracellulare. L'apporto cardiaco tornerà gradualmente alla normalità, i valori plasmatici ed extracellulari sono leggermente inferiori al normale, ma la resistenza vascolare periferica diminuisce, portando ad un abbassamento della pressione sanguigna.

Farmacocinetica dinamica

Losartan Potassio

Dopo aver bevuto, il losartan viene ben assorbito, ma il sistema è precursore nel fegato, formando un metabolita attivo (E - 3174) e altri metaboliti non attivi. La biodisponibilità delle compresse di Losartan è di circa il 33%. La concentrazione media di picco del losartan e dei metaboliti raggiunge l'attività corrispondente dopo 1 ora e 3 - 4 ore. Non vi è alcuna differenza clinica sulla concentrazione di losartan nel plasma quando il farmaco viene assunto con il cibo.

sia il losartan che i suoi metaboliti si combinano con le proteine ​​plasmatiche per oltre il 99%, principalmente con l'albumina. Il volume di distribuzione del losartan è relativamente basso: 34 litri. La concentrazione plasmatica dei metaboliti è più attiva del losartan a tutti i dosaggi. CMAX e AUC di E - 3174 sono circa 2 e 5 - 8 volte superiori al valore corrispondente del Losartan. Dopo l'assunzione, le concentrazioni plasmatiche e i metaboliti del losartan presentano una rapida diminuzione dell'attività, con un'emivita di circa 2 ore (1,5 - 2,5 ore) e 6 - 9 ore. A causa del breve tempo di vendita, sia il losartan che i metaboliti presentano un accumulo significativo nel plasma quando si utilizzano 100 mg al giorno.

La clearance plasmatica e i metaboliti del losartan hanno un'attività corrispondente di circa 600 ml/min e 50 ml/min. Il losartan viene metabolizzato principalmente nel fegato. Circa il 35% della dose orale viene escreta nelle urine in forma costante e metabolica. Solo il 4% della dose viene escreta immodificata dal rene. La clearance renale del losartan è 74 ml/min. Circa il 6% della dose viene escreta nelle urine sotto forma di attività metabolica con clearance renale di 26 ml/min. Anche il losartan e le sostanze metaboliche vengono escrete attraverso la bile, con il 58% delle dosi orali ritrovate nelle feci.

idroclorotiazide (HCTZ)

L'idroclorotiazide viene assorbita dal sistema digestivo a seconda della formula e del dosaggio. La nascita è di circa il 50-60%. Dopo l'assunzione di HCTZ, l'effetto diuretico si verifica entro 2 ore, la concentrazione massima viene raggiunta dopo circa 4 ore e dura circa 6-12 ore. Il tempo di impatto varia da 6 a 12 ore.

Il farmaco può attraversare la placenta, ma non può oltrepassare la barriera sanguigna e si distribuisce nel latte materno. L'HCTZ non viene metabolizzato ma viene eliminato in forma costante per 24 ore. Il tempo iniziale di smaltimento di HCTZ è stato registrato nell'intervallo da 5,6 a 14,8 ore quando le concentrazioni plasmatiche sono state monitorate per almeno 24 ore. Uno studio recente ha registrato un tempo medio di vendita di 2,5 ore in pazienti con funzionalità renale normale. Si prevede che il tempo di vendita aumenti di 12-20 ore nei pazienti con grave malattia renale (come clearance renale

Prima di prendere Combizar United medicinale per la pressione alta (3 blister x 10 compresse)

Dosaggio e utilizzo
  • Dose iniziale e di mantenimento negli adulti: 1 compressa di Losartan combinazione 50 mg + HCTZ 12,5 mg una volta al giorno.

    • Per i pazienti che non rispondono completamente, aggiustare la dose massima: 2 compresse di combinazione di Losartan 50 mg + HCTZ 12,5 mg al giorno.

    o come indicato da un medico.

    In generale, l'effetto ipotensivo viene raggiunto 3 settimane dopo l'inizio del trattamento.

    Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista. Cosa fare

    in caso di sovradosaggio?

    Losartan potassio: i dati sul sovradosaggio nell'uomo sono limitati. La manifestazione più frequente da overdose è probabilmente l'abbassamento della pressione sanguigna e la tachicardia; È anche possibile avvertire un battito cardiaco lento a causa della stimolazione simpatica (nervo vago). Se si verifica ipotensione sintomatica, deve essere trattato un trattamento di supporto. Sia il losartan che i metaboliti sono attivi, non possono essere rimossi mediante emolisi.

    Idroclorotiazide: la manifestazione principale sono i disturbi idrici ed elettrolitici dovuti a un sacco di tratto urinario. Se si utilizza la digitale, l'ipoglicemia aumenta l'aritmia.

    Gestione: trattamento di supporto dei sintomi. Lancio dello stomaco se nuovo ai farmaci. Può usare carbone attivo dopo il vomito. Dovrebbe valutare e correggere rapidamente i disturbi idrici ed elettrolitici.

    Cosa fare quando si dimentica una dose? Tuttavia, se si è vicini alla dose successiva, salti la dose dimenticata e prenda la dose successiva all'ora prevista. Si noti che non deve essere utilizzato il doppio della dose prescritta.

    Effetti collaterali

    In generale il trattamento con Losartan Potassio - Idroclorotiazide è ben tollerato. La maggior parte degli effetti collaterali sono lievi e transitori e non è necessario interrompere il trattamento. Negli studi clinici controllati, l'interruzione del trattamento a causa di effetti collaterali clinici nel gruppo pazienti viene trattata con una forma di combinazione rispetto al gruppo placebo, rispettivamente del 2,8% e del 2,3%.

    I seguenti effetti collaterali sono stati registrati con Losartan - Idroclorotiazide:

  • Corpo: dolore addominale, edema, debolezza, mal di testa.
    • Cardiovascolare: il cuore batte forte.

    Apparato digerente: diarrea, nausea.

  • Muscolo muscolare: mal di schiena.
    • nervoso/mentale: vertigini.
  • Apparato respiratorio: secchezza delle fauci, sinusite, bronchite, faringite, infezioni delle vie respiratorie superiori.
    • pelle: eruzione cutanea.

    Istruzioni su come gestire l'ADR

    È necessario avvisare il medico degli effetti indesiderati durante l'assunzione del farmaco.

    Avvertenze

    Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

    controindicato

    Il medicinale Combizar è controindicato nei seguenti casi:

  • Troppa ipersensibilità a qualsiasi ingrediente del farmaco (eccipienti: cellulosa microcristallina, lattosio, idrossipropilcellulosa, amido, magnesio stearato, Opadry, giallo).

    • Ipersensibilità ai derivati ​​sulfamidici.

    gravidanza.

  • Pazienti con anuria.

    • Prestare attenzione quando si utilizza

    Non utilizzare la forma di combinazione di Losartan - HCTZ in pazienti che potrebbero avere disidratazione intravascolare (ad esempio, pazienti trattati con pillole diuretiche ad alte dosi).

    La combinazione di losartan - combinazione HCTZ non deve essere utilizzata nei pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina I dati sulla concentrazione plasmatica di losartan aumentano significativamente nei pazienti con cirrosi, che dovrebbero prendere in considerazione l'uso di dosi basse per i pazienti con una storia di insufficienza epatica. Pertanto, la forma di combinazione Losartan - HCTZ non deve essere utilizzata per i pazienti che necessitano del dosaggio standard di Losartan.

    Il losartan può aumentare l'azotemia e la creatinina sierica nei pazienti con stenosi renale ristretta su entrambi i lati o con stenosi dell'arteria umana di un solo rene. Questi cambiamenti nella funzionalità renale possono essere ripristinati una volta interrotto il trattamento.

    Capacità di guidare e di utilizzare macchinari

    Non sono state condotte ricerche sull'influenza sulla capacità di guidare e di utilizzare macchinari.

    Tuttavia, si possono occasionalmente riscontrare vertigini o sonnolenza durante l'assunzione del farmaco, soprattutto all'inizio del trattamento o quando la dose è stata recentemente aumentata. È necessario prestare attenzione quando si guida o si utilizzano macchinari.

    Gravidanza

    Se utilizzati in donne incinte nel secondo e terzo mese di gravidanza, i farmaci che agiscono sul sistema renina-angiotensina (come il losartan) possono causare danni e persino la morte del feto in via di sviluppo. Smetti di usare Losartan non appena scopri una gravidanza.

    Il periodo dell'allattamento al seno

    Non è chiaro se il losartan venga escreto attraverso il latte materno o meno. L'HCTZ compare nel latte materno. A causa della capacità di causare effetti collaterali nei bambini allattati al seno, è consigliabile considerare l'interruzione dell'allattamento al seno e l'interruzione dell'uso del farmaco, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.

    Interazione farmacologica

    Losartan Potassio

    Se usati contemporaneamente, i seguenti farmaci possono interagire con il losartan:

  • cimetidina: può verificarsi un aumento di circa il 18% dell'AUC del losartan ma non vi è alcun effetto sulla farmacocinetica dei metaboliti attivi.

    • Fenobarbital: sconto di circa il 20% sull'AUC del losartan e sull'AUC dei metaboliti attivi.

  • Rifampicina e fluconazolo: riducono la concentrazione dei metaboliti con attività del losartan.
  • Diuretici di potassio (come spironolattone, triamterene, amiloride), integratori di potassio o sostanze contenenti sale contenenti potassio: aumento del potassio nel siero.

    • idroclorotiazide (HCTZ)

    Se usati contemporaneamente, i seguenti farmaci possono interagire con HCTZ:

  • Alcol, barbiturici o analgesici che creano dipendenza: possono verificarsi con una postura verticale.
  • Farmaci per il diabete (farmaci orali e insulinici): potrebbe essere necessario aggiustare la dose del trattamento del diabete.
  • Acidi biliari colestiramina e colestipolo: l'assorbimento di HCTZ è ridotto in presenza di farmaci montati su acidi biliari negativi. Dosi singole di colestiramina o colestipolo associati a HCTZ riducono l'assorbimento del farmaco da parte del sistema digestivo rispettivamente dell'85 e del 43%.
  • Corticosteroidi, ACTH: causano forti interruzioni di corrente, in particolare ipokaliemia.
  • Ammine che aumentano la pressione sanguigna (come l'adrenalina): la risposta alle ammine che causano ipertensione può diminuire ma non abbastanza da impedire l'uso di questi farmaci.

    • Rilassanti muscolari, non riducenti (come la tubocurarina): possono aumentare in risposta ai rilassanti muscolari. litio: i diuretici riducono la clearance del litio e aumentano il rischio di avvelenamento da litio.

    Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS): i FANS possono ridurre l'effetto dei diuretici, eliminare il sodio nelle urine e trattare l'ipertensione arteriosa dell'HCTZ.

    Conservazione

    Conservare a una temperatura non superiore a 30 ° C.

    Altri farmaci

    Disclaimer

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