Remédio Combizar United para hipertensão (3 blisters x 10 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 3 blisters x 10 comprimidos
Especificações Losartan, hidroclorotiazida
Ingrediente Unido

Ingrediente

Informações de composiçãoContente
Losartana50mg
Hidroclorotiazida12,5mg

Usos

indicações

Os medicamentos Combizar são indicados para o tratamento da hipertensão arterial em pacientes adequados para tratamento combinado.

Farmacologia

Losartan Potássico

a angiotensina II (composta por angiotensina I), é um vasoconstritor, que é o primeiro hormônio hormonal do sistema Renina - Angiotensina e é um componente importante na fisiologia patológica da hipertensão. Esta substância (angiotensina II) também estimula a secreção de aldosterona pela membrana adrenal. Losartan e seus principais metabólitos obstruem e secretam aldosterona da angiotensina II, impedindo a adesão da angiotensina II ao receptor AT1 em muitos tecidos. O receptor AT2 também é encontrado em muitos tecidos, mas não está claro se este receptor está relacionado ao ar condicionado cardiovascular.

Estudos de combinação in vitro mostram que Losartan é um inibidor competitivo reversível do receptor AT1. A substância metabólica tem atividade medicamentosa 10 a 40 vezes mais forte que a losartana, calculada pelo peso e é um inibidor reversível e não competitivo do receptor AT1. Tanto o Losartan como os seus metabolitos activos não inibem a ECA; Além de não combinar ou inibir outros receptores hormonais ou canais iônicos conhecidos como importantes na regulação cardiovascular.

hidroclorotiazida (HCTZ)

A hidroclorotiazida é um diurético tiazídico. A tiazida aumenta a secreção de água ao inibir a reabsorção de íons sódio e cloreto à distância. O efeito da excreção de sódio na urina ocorre juntamente com a perda secundária de potássio e bicarbonato que pode causar hematúria leve, cloro no sangue e metabolismo alcalino. A tiazida também reduz a excreção de cálcio e ácido úrico.

Os diuréticos tiazídicos geralmente não afetam a pressão arterial normal. Quando tomados por muito tempo, os diuréticos tiazídicos reduzem a resistência dos vasos sanguíneos periféricos. O mecanismo exato que reduz a resistência periférica é desconhecido, mas a excreção de sódio pelos rins é necessária para reduzir a pressão arterial.

Inicialmente, os diuréticos reduzem a pressão arterial, reduzindo o peso cardíaco, o volume plasmático e o volume extracelular. O suprimento cardíaco retornará gradualmente ao normal, os valores plasmáticos e extracelulares são ligeiramente inferiores ao normal, mas a resistência vascular periférica diminui, levando à redução da pressão arterial.

Farmacocinética dinâmica

Losartan Potássico

Depois de beber, Losartan é bem absorvido, mas o precursor do sistema no fígado, formando um metabólito ativo (E - 3174) e outros metabólitos não ativos. A biodisponibilidade dos comprimidos de Losartan é de cerca de 33%. A concentração máxima média de Losartan e metabólitos apresenta atividade correspondente após 1 hora e 3 a 4 horas. Não há diferença clínica na concentração plasmática de losartana quando o medicamento é usado com alimentos.

tanto o Losartan quanto seus metabólitos combinam-se com as proteínas plasmáticas em mais de 99%, principalmente com a albumina. O volume de distribuição do Losartan é relativamente baixo, de 34 litros. A concentração plasmática dos metabólitos é mais ativa que a do Losartan em todas as doses. CMAX e AUC de E - 3174 são cerca de 2 e 5 - 8 vezes superiores ao valor correspondente de Losartan. Após a ingestão, as concentrações plasmáticas e os metabólitos de Losartan apresentam uma rápida diminuição da atividade, com meia-vida de cerca de 2 horas (1,5 - 2,5 horas) e 6 - 9 horas. Devido ao curto tempo de venda, tanto o losartan quanto os metabólitos apresentam acúmulo significativo no plasma ao usar 100 mg por dia.

A depuração plasmática e os metabólitos da losartana têm atividade correspondente de cerca de 600 ml/min e 50 ml/min. Losartan é metabolizado principalmente no fígado. Cerca de 35% da dose oral é excretada na urina de forma constante e metabólica. Apenas 4% da dose é excretada inalterada pelos rins. A depuração renal do Losartan é de 74 ml/min. Cerca de 6% da dose é excretada na urina na forma de atividade metabólica com depuração renal de 26 ml/min. Losartana e substâncias metabólicas também são excretadas pela bile, sendo 58% das doses orais encontradas nas fezes.

hidroclorotiazida (HCTZ)

A hidroclorotiazida é absorvida pelo sistema digestivo dependendo da fórmula e dosagem. O nascimento é de cerca de 50 a 60%. Depois de tomar HCTZ, o efeito diurético ocorre em 2 horas, o pico de concentração é atingido após cerca de 4 horas e dura cerca de 6 a 12 horas. O tempo de impacto varia de 6 a 12 horas.

O medicamento pode passar pela placenta, mas não consegue passar pela barreira hemorrágica e é distribuído no leite materno. A HCTZ não é metabolizada, mas é eliminada de forma constante durante 24 horas. O tempo de descarte inicial do HCTZ foi registrado na faixa de 5,6 a 14,8 horas quando as concentrações plasmáticas foram monitoradas por pelo menos 24 horas. Um estudo recente registrou um tempo médio de venda de 2,5 horas em pacientes com função renal normal. Espera-se que o tempo de venda aumente em 12-20 horas em pacientes com doença renal grave (como depuração renal

Antes de tomar Remédio Combizar United para hipertensão (3 blisters x 10 comprimidos)

Dosagem e uso
  • Dose inicial e manutenção em adultos: 1 comprimido da combinação Losartan 50 mg + HCTZ 12,5 mg uma vez ao dia.

    • Para pacientes que não respondem totalmente, ajuste para a dose máxima: 2 comprimidos combinados de Losartan 50 mg + HCTZ 12,5 mg por dia.

    ou conforme orientação de um médico.

    Em geral, o efeito de hipotensão é alcançado 3 semanas após o início do tratamento.

    Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para obter uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista médico. O que

    faz quando se usa overdose?

    Losartan Potássico: Os dados sobre overdose em humanos são limitados. A manifestação mais frequente de sobredosagem é provavelmente a diminuição da pressão arterial e a taquicardia; Também é possível sentir batimentos cardíacos lentos devido à estimulação simpática (nervo vago). Se ocorrer hipotensão sintomática, deve ser tratado tratamento de suporte. Tanto o losartan quanto os metabólitos são ativos e não podem ser removidos por hemólise.

    hidroclorotiazida: A principal manifestação são distúrbios hídricos e eletrolíticos devido a muito trato urinário. Se estiver usando digitálicos, a hipoglicemia aumenta a arritmia.

    Manejo: Tratamento de suporte de sintomas. Lançamento do estômago se for novo na medicação. Pode usar carvão ativado após vomitar. Deve avaliar e ajustar rapidamente os distúrbios hídricos e eletrolíticos.

    O que fazer quando você esquece uma dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Observe que não deve ser usado o dobro da dose prescrita.

    Efeitos colaterais

    Em geral, o tratamento com Losartana Potássica – Hidroclorotiazida é bem tolerado. A maioria dos efeitos colaterais leves e transitórios e não há necessidade de interromper o tratamento. Em ensaios clínicos controlados, a descontinuação do tratamento devido a efeitos colaterais clínicos no grupo de pacientes é tratada com uma forma combinada em comparação com o grupo placebo, respectivamente 2,8% e 2,3%.

    Os seguintes efeitos colaterais são registrados com Losartan - Hidroclorotiazida:

  • Corpo: dor abdominal, edema, fraqueza, dor de cabeça.
    • Cardiovascular: o coração bate rápido.

    Sistema digestivo: diarréia, náusea.

  • Músculo muscular: dor nas costas.
    • nervoso/mental: tontura.
  • Sistema respiratório: boca seca, sinusite, bronquite, faringite, infecções respiratórias superiores.
    • pele: erupção cutânea.

    Instruções sobre como lidar com ADR

    É necessário notificar o médico sobre efeitos indesejados ao tomar o medicamento.

    Avisos

    Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

    contra-indicado

    Medicamento Combizar contra-indicado nos seguintes casos:

  • Muito hipersensibilidade a qualquer ingrediente do medicamento (excipientes: celulose microcristalina, lactose, hidroxipropilcelulose, amido, estearato de magnésio, Opadry, amarelo).

    • Hipersensibilidade a derivados de sulfonamidas.

    gravidez.

  • Pacientes com anúria.

    • Tenha cuidado ao usar

    Não use a forma de combinação de Losartan - HCTZ em pacientes que possam ter desidratação intravascular (por exemplo, pacientes tratados com pílulas diuréticas em altas doses).

    A combinação losartana - combinação HCTZ não deve ser usada em pacientes com insuficiência renal grave (depuração de creatinina Os dados de concentração plasmática de losartana aumentam significativamente em pacientes com cirrose, que devem considerar o uso de doses baixas para pacientes com histórico de insuficiência hepática. Portanto, a forma de combinação Losartan - HCTZ não deve ser usada em pacientes que necessitam da dosagem padrão de Losartan.

    Losartan pode aumentar a uréia sanguínea e a creatinina sérica em pacientes com estenose renal estreitada em ambos os lados ou estenose da artéria humana em apenas um rim. Essas alterações na função renal podem ser recuperadas quando o tratamento é interrompido.

    A capacidade de dirigir e operar máquinas

    Não foram feitas pesquisas que afetem a capacidade de dirigir e operar máquinas.

    No entanto, ocasionalmente pode ocorrer tontura ou sonolência ao tomar o medicamento, especialmente no início do tratamento ou no aumento da dose recentemente. Deve-se ter cautela ao dirigir ou operar máquinas.

    Gravidez

    Quando usados ​​em mulheres grávidas no segundo e terceiro 3 meses de gravidez, os medicamentos que atuam no sistema Renina-Angiotensina (como Losartan) podem causar danos e até a morte do feto em desenvolvimento. Pare de usar Losartan assim que detectar gravidez.

    O período de amamentação

    Não está claro se Losartan será excretado através do leite materno ou não. HCTZ aparece no leite materno. Devido à capacidade de causar efeitos colaterais em bebês amamentados, é aconselhável considerar a interrupção da amamentação e o uso do medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.

    Interação medicamentosa

    Losartan Potássico

    Quando usados ​​ao mesmo tempo, os seguintes medicamentos podem interagir com Losartan:

  • cimetidina: Pode ocorrer um aumento de cerca de 18% da AUC do losartan, mas não há efeito na farmacocinética dos metabolitos activos.

    • Fenobarbital: Desconto de cerca de 20% na AUC do Losartan e na AUC dos metabólitos ativos.

  • Rifampicina e Fluconazol: Reduzem a concentração de metabólitos com atividade de losartana.
  • Diuréticos de potássio (como espironolactona, triantereno, amilorida), suplementos de potássio ou substâncias contendo sal contendo potássio: aumento de potássio no soro.

    • hidroclorotiazida (HCTZ)

    Quando usados ​​ao mesmo tempo, os seguintes medicamentos podem interagir com o HCTZ:

  • Álcool, barbitúrico ou analgésico viciante: pode ocorrer com postura vertical.
  • Medicamentos para diabetes (medicamentos orais e insulínicos): pode ser necessário ajustar a dose do tratamento para diabetes.
  • Ácidos biliares Colestiramina e Colestipol: Absorção de HCTZ reduzida na presença de medicamentos montados em ácidos biliares negativos. Doses únicas de colestiramina ou colestipol combinadas com HCTZ reduzem a absorção do medicamento pelo sistema digestivo, respectivamente em 85 e 43%.
  • Corticosteróides, ACTH: causando fortes cortes de energia, especialmente hipocalemia.
  • Aminas que aumentam a pressão arterial (como a adrenalina): a resposta às aminas que causam hipertensão pode diminuir, mas não o suficiente para impedir o uso desses medicamentos.

    • Relaxantes musculares não redutores (como tubocurarina): podem aumentar em resposta aos relaxantes musculares. lítio: Os diuréticos reduzem a depuração do lítio e aumentam o risco de envenenamento por lítio.

    Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs): Os AINEs podem reduzir o impacto do diurético, eliminar o sódio na urina e tratar a hipertensão arterial da HCTZ.

    Armazenamento

    Armazenar em temperatura não superior a 30°C.

    Outras drogas

    Isenção de responsabilidade

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