دواء Copdumilast Armephaco لعلاج مرض الانسداد الرئوي المزمن (3 بثور × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 3 شرائط × 10 أقراص
المواصفات روفلوميلاست
المكوّن 120 ارميفاكو

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
روفلوميلاست	0.5 ملغ

الاستخدامات

دواعي الاستعمال

يشار إلى COPDUMilast لعلاج مرض الانسداد الرئوي المزمن الشديد (COPD) (FEV1 أقل من 50% بعد استخدام موسعات القصبات الهوائية) مع التهاب الشعب الهوائية المزمن لدى البالغين الذين لديهم تاريخ من الإصابة الحادة المنتظمة ويستخدم مع موسعات القصبات الهوائية.

علم الأدوية

التصنيف: أدوية انسداد الجهاز التنفسي

رمز ATC: R03DX07

روفلوميلاست ومستقلباته- روفلوميلاست N-OXI مثبطات انتقائية فوسفوديستريز 4 (PDE4). ونتيجة لذلك، يزيد الدواء من تراكم الأمبيرات داخل الخلايا.

في الوقت الحالي، الآلية الدقيقة للدواء غير معروفة، ولكن يعتقد أنها مرتبطة بزيادة تركيز AMP داخل الخلايا في خلايا الرئة.

في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن، يتم علاجهم لمدة 4 أسابيع باستخدام روفلوميلاست 0.5 ملغ مرة واحدة يوميًا، مما يقلل من عدد كريات الدم البيضاء المتعادلة والأعصاب في البلغم بنسبة 31% و42%. وفي دراسة الموارد الدوائية لدى الأشخاص الأصحاء، فإن روفلوميلاست 0.5 ملغ مرة واحدة يومياً يقلل من العدد الإجمالي للخلايا والعدلات والنرجسية في سوائل غسيل القصبات الهوائية بما يعادل 35% و38% و73%.

الحركية الدوائية

الامتصاص

التوافر الحيوي المطلق بعد تناول جرعة 0.5 ملغ من روفلوميلاست حوالي 80%. الحد الأقصى لتركيز الدواء هو حوالي ساعة واحدة بعد تناوله (يتراوح من 0.5 إلى ساعتين) في حالة الجوع، في حين يتم الوصول إلى تركيز المستقلبات ن - أوكسيد بعد ما يقرب من 8 ساعات (من 4 إلى 13 ساعة).

لا يؤثر الطعام على الكمية الإجمالية للأدوية الممتصة في الدم ولكنه يبطئ الوقت للوصول إلى تركيز الذروة (TMAX) بحوالي ساعة واحدة ويقلل تركيز الذروة (CMAX) بحوالي 40%؛ ومع ذلك، لا يتأثر CMAX وTMAX للأيضات. أظهرت الدراسات المختبرية أن كلا من مستقلبات Roflumilast وN-OXID لا تمنع نقل P-GP.

التوزيع

تبلغ نسبة الأدوية الأصلية ومستقلبات أكسيد النون المرتبطة ببروتينات البلازما 99% و97%. يبلغ حجم التوزيع بجرعة واحدة من 0.5 ملغ من روفلوميلاست حوالي 2.9 لتر/كجم. وأظهرت الأبحاث التي أجريت على الفئران ذات العلامات أن الدواء عبر الحاجز الدموي بمعدل منخفض.

تحويل الروفلوميلاست لعملية التمثيل الغذائي الرئيسي في المرحلة الأولى (السيتوكروم p450) والمرحلة الثانية (الرابط). N-Oxid هو المستقلب الوحيد الموجود في البلازما. يمثل إجمالي كمية الأدوية الأصلية ومستقلبات أكسيد النيتروجين 87.5% من الجرعة الإجمالية الموجودة في البلازما. لا يتم العثور على الروفلوميلاست في البول بينما يوجد أثر للروفلوميلاست إن- أوكسيد (أقل من 1%). تم العثور على المستقلبات المرتبطة مثل Roflumilast N-OXID Glucuronide و4-Amino-3.5-Diكلورopyridine N-Oxide في البول.

وفي الوقت نفسه، فإن القدرة على تثبيط إنزيم PDE4 الخاص بـ Roflumilast أقوى بثلاث مرات من Roflumilast N-OXID في المختبر، حيث أجريت أبحاث في الجامعة الأمريكية بالقاهرة على Roflumilast N-OXID مع حوالي 10 أضعاف المساحة تحت المنحنى لـ Roflumilast.

تظهر الأبحاث المختبرية وأبحاث التفاعلات الدوائية السريرية أن تحويل Roflumilast إلى Roflumilast N-Oxid يتم تحفيزه بواسطة CYP1A2 و3A4. بناءً على الدراسات المختبرية التي أجريت على ميكروسومات الكبد البشرية، عند تركيزات علاج الدم، لا تمنع مستقلبات Roflumilast وN-OXID CYP 1A3، 2A6، 2B6، 2C8، 2C9، 2C19، 2D6، 2E1، 3A4/5، أو 4A9/11. لذلك، هناك خطر أقل للتفاعل الدوائي بين الروفلوميلاست والمواد التي يتم استقلابها بواسطة الإنزيمات المذكورة أعلاه. بالإضافة إلى ذلك، في المختبر، لا تحفز دراسات الروفلوميلاست CYP 1A2 أو 2A6 أو 2C9 أو 2C19 أو 3A4/5 وتحفز CYP 2B6 الضعيف.

القضاء

يبلغ وقت بيع نفايات Roflumilast عند استخدام الحقن حوالي 9.6 لتر/ساعة. بعد الشرب، يكون وقت بيع Roflumilast وN-Oxid Roflumilast حوالي 17 و30 ساعة. يتم تحقيق تركيز الدواء في الحالة المستقرة لـ Roflumilast و N-Oxid بعد 4 أيام مع Roflumilast وبعد 6 أيام مع Roflumilast N-OXID عند تناول الجرعة اليومية مرة واحدة. حوالي 70% من العلامات تظهر في البول بعد حقن أو شرب الروفلوميلاست.

قبل اتخاذ دواء Copdumilast Armephaco لعلاج مرض الانسداد الرئوي المزمن (3 بثور × 10 أقراص)

طريقة الاستخدام

يجب تناول الدواء عن طريق الفم في نفس الوقت من اليوم مع الكثير من الماء. يمكن شربه عند الجوع أو الشبع.

الجرعة

الجرعة الموصى بها من الدواء هي قرص واحد من COPDumilast (0.5 ملجم من Roflumilast)، مرة واحدة يوميًا. قد يلزم استخدام الدواء لبضعة أسابيع لتحقيق أقصى قدر من التأثير العلاجي. في الدراسات السريرية، تمت الإشارة إلى الدواء لمدة تصل إلى عام واحد.

مجموعة المرضى الخاصة:

كبار السن: لا تعديل للجرعة.

مرضى الفشل الكلوي: لا تعديل للجرعة.

المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي: الدراسات السريرية في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الخفيف (تشايلد-بف أ) ليست كافية لاقتراح تعديل الجرعة؛ ولذلك يجب توخي الحذر مع هؤلاء المرضى.

لا يستخدم المرضى الذين يعانون من فشل الكبد المتوسط أو الشديد دواء COPDumilast.

الأطفال: ليس فقط للمرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة، عليك استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي. ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

ماذا تفعل عندما تنسى جرعة واحدة؟ ومع ذلك، إذا كان وقت الاسترخاء مع الجرعة التالية قصيرًا جدًا، فتخطي الجرعة واستمر في تقويم الدواء. لا تستخدم جرعة مضاعفة للتعويض عن الجرعة المنسية.

آثار جانبية

في الدراسات السريرية التي أجريت على مرضى مرض الانسداد الرئوي المزمن، تبين أن حوالي 16% من المرضى الذين يعانون من التفاعلات العكسية للدواء مقارنة بـ 5% في المجموعة التي تستخدم الدواء الوهمي. تشمل التفاعلات الدوائية الأكثر شيوعًا الإسهال (5.9%)، وفقدان الوزن (3.4%)، والغثيان (2.9%)، وآلام البطن (1.9%)، والصداع (1.7%). معظم هذه الآثار الجانبية خفيفة ومتوسطة. تحدث هذه الآثار الجانبية بشكل رئيسي في الأسابيع الأولى من تناول الدواء وتتعافى من تلقاء نفسها.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع

يمنع استخدام عقار كوبدوميلاست في الحالات التالية:

لا تستخدم COPDumilast مع المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد إلى الشديد (Child-Pugh B أو C).

الحذر عند استخدام

طب الطوارئ: لا يستخدم Copdumilast كدواء طوارئ للمرضى الذين يعانون من تشنج قصبي حاد.

فقدان الوزن: في دراسات مدتها عام واحد، كانت نسبة المرضى الذين يعانون من فقدان الوزن بسبب تعاطي المخدرات أعلى من مجموعة المجموعةبو. بعد إيقاف الدواء، يكتسب معظم المرضى الوزن مرة أخرى بعد 3 أشهر.

يجب فحص وزن المريض في كل فحص. يجب أن يوصى المرضى بإجراء اختبار الوزن الدوري. إذا كان هناك فقدان غير مبرر للوزن ومخاوف سريرية، فيجب إيقاف الدواء ومتابعة الوزن التالي.

الحالات السريرية الخاصة: بسبب قلة الخبرة السريرية، يجب عدم أو إيقاف العلاج بـ Roflumilast للمرضى الذين يعانون من نقص المناعة الشديد (مثل المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية، التصلب المتعدد، الذئبة الجهازية، المادة البيضاء التقدمية)، الالتهابات الشديدة، السرطان (باستثناء سرطان الخلايا القاعدية) أو المرضى الذين يخضعون لأدوية مثبطة للمناعة (ميثوتريكسات، أزاثوبرين، أزاثوبرين، أزاثوبرين، أزاثوبرين، أزاثوبرين، أزاثوبرين، أزاثوبرين إنفليكسيماب، إيثانرسيبت، أو الكورتيكوستيرويدات عن طريق الفم باستثناء الكورتيكوستيرويدات الجسمية قصيرة المدى). الخبرة في تناول الأدوية مع مرضى السل والتهاب الكبد الفيروسي والهربس والتهابات الهربس النطاقي محدودة.

لم يتم بحث الدواء للمرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني (مستويات NYHA 3 و 4) ويجب عدم التوصية باستخدامه لهؤلاء المرضى. الاضطرابات النفسية: قد يزيد روفلوميلاست من خطر الإصابة بالاضطرابات النفسية مثل الأرق والقلق والأرق والاكتئاب. في بعض الحالات، يحدث المرضى الذين ينوون الانتحار وينتحرون في المرضى الذين لديهم أو ليس لديهم تاريخ من الاكتئاب، وغالبًا ما يحدث ذلك في الأسابيع الأولى من تناول الأدوية. لذلك، من الضروري إجراء تقييم دقيق لمخاطر وفوائد العلاج أو مواصلة العلاج بـ Roflumilast للمرضى الذين لديهم تاريخ طبي أو لديهم أعراض عقلية أو عند الاستخدام المتزامن مع الأدوية المعرضة لخطر حدوث مضاعفات عقلية.

لا ينصح بهذا الدواء للمرضى الذين لديهم تاريخ من الاكتئاب أو الانتحار. يجب توجيه المرضى ومقدمي الرعاية لإخطار الطبيب بحدوث تغير في السلوك والمزاج بالإضافة إلى ظهور حالة انتحار. إذا ظهرت الأعراض أو كانت هذه الأعراض أكثر شدة، أو عندما لا تزال هناك حاجة للتوقف عن استخدام روفلوميلاست للمرضى.

التحمل الأخير: في حين أن بعض الآثار الجانبية مثل الإسهال والغثيان وآلام البطن، فإن الألم الأول يحدث بشكل رئيسي خلال الأسابيع القليلة الأولى من العلاج وسيتعافى معظمها عند مواصلة العلاج؛ في بعض الحالات، ينبغي تقييم ما إذا كانت علامات عدم تحمل الدواء لا تضعف. يمكن أن يحدث هذا لبعض المرضى ذوي الاحتياجات الخاصة مثل النساء السود غير المدخنات أو المرضى الذين يتناولون مثبطات CYP1A2/2C19/3A4 (مثل فلوفوكسامين وسيميتيدين) أو مثبطات CYP1A2/3A4 Enoxacin.

المرضى الذين يقل وزنهم عن 60 كجم: قد يؤدي استخدام روفلوميلاست إلى زيادة خطر اضطرابات النوم (الأرق بشكل رئيسي) للمرضى الذين يقل وزنهم عن 60 كجم، وذلك بسبب ارتفاع تأثير مثبط PDE4 لدى هؤلاء المرضى.

الثيوفيللين: لا يوجد دليل سريري على الاستخدام المتزامن مع الثيوفيلين في نظام العلاج المداومة. ولذلك، لا ينصح بالاستخدام المتزامن مع الثيوفيلين.

اللاكتوز: لأنه في تركيبة المنتج التي تحتوي على اللاكتوز، يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من الجالاكت

تأثير الدواء على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

تأثيرات غير معروفة للدواء.

استخدام الأدوية للنساء أثناء الحمل والرضاعة

لم تتم دراسة تأثيرات الدواء على النساء الحوامل بشكل كامل.

لا يسبب الروفلوميلاست طفرات جينية في الفئران، أو الأرانب. ومع ذلك، فإن استخدام COPDumilast للنساء الحوامل فقط هو الذي أدى إلى تقييم مخاطر وفوائد الدواء على الجنين بشكل كامل.

لا تستخدم Roflumilast أثناء المخاض والولادة. على الرغم من عدم وجود بحث حول تأثيرات الأدوية على مستخدميها أثناء المخاض والولادة، تظهر الأبحاث التي أجريت على الحيوانات أن الدواء يقطع عملية المخاض والولادة لدى الفئران.

يتم إفراز الروفلوميلاست و/أو مستقلباته في حليب الفئران. يمكن أن يفرز الدواء في حليب الإنسان، رغم أنه لم يتم دراسته، لذلك لا ينصح باستخدام الدواء للنساء المرضعات.

دواء تفاعلي

منشطات CYP P450: تعمل المثبطات القوية لإنزيم CYP P450 على تقليل كمية الدواء في الدم مما يؤدي إلى انخفاض التأثير العلاجي لـ Roflumilast. لذلك، لا يُنصح بالاستخدام المتزامن لمنشطات CYP P450 (مثل ريفامبيسين، الفينوباربيتال، كاربامازيبين، والفينيتوين).

مثبطات CYP P450: الاستخدام المتزامن لمثبطات CYP3A4 أو كل من CYP3A4 وCYP1A2 (مثل الإريثروميسين، الكيتوكونازول، فلوفوكسامين، إينوكساسين، السيميتيدين) يمكن أن يزيد من مستويات الدواء في الدم مما يؤدي إلى زيادة الآثار الجانبية للدواء. ومن الضروري تقييم المخاطر والفوائد قبل هذا التنسيق.

موانع الحمل الفموية التي تحتوي على جيستودين وإثينيل استراديول: قد يؤدي دمج هذه الأدوية مع روفلوميلاست إلى زيادة تركيز روفلوميلاست في الدم وزيادة خطر الآثار الجانبية. ولذلك، فمن الضروري النظر في المخاطر والفوائد عند الإشارة إليها.

التخزين

اترك مكانًا باردًا، وتجنب الضوء، ودرجات حرارة أقل من 30 درجة مئوية.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.