Copdumilast Armephaco lék na udržení chronické obstrukční plicní nemoci (3 blistry x 10 tablet)

Léková forma Krabička 3 blistry x 10 tablet
Specifikace Roflumilast
Složka 120 Armephaco

Složka

Informace o složení	Obsah
Roflumilast	0,5 mg

Použití

indikace

COPDUMilast je indikován k léčbě těžké chronické obstrukční plicní nemoci (CHOPN) (FEV1

Farmakologie

Klasifikace: Léky na respirační obstrukci

ATC kód: R03DX07

Roflumilast a jeho metabolity - Roflumilast N-OXI selektivní inhibitory Fosfodiesteráza 4 (PDE4). V důsledku toho lék zvyšuje akumulaci am intracelulárních zesilovačů.

V současné době není přesný mechanismus účinku léku znám, ale předpokládá se, že souvisí se zvýšením intracelulární koncentrace AMP v plicních buňkách.

U pacientů s CHOPN léčených po dobu 4 týdnů Roflumilastem 0,5 mg jednou denně, což snižuje počet neutropenových leukocytů a nervů ve hlenu o 31 % a 42 %. Ve studii farmakologických zdrojů u zdravých lidí snižuje Roflumilast 0,5 mg jednou denně celkový počet buněk, neutrofilů a narcismu v tekutinách na promývání průdušek, což odpovídá 35 %, 38 % a 73 %.

Farmakokinetika

absorpce

Absolutní biologická dostupnost po užití 0,5 mg dávky Roflumilastu asi 80 %. Maximální koncentrace léčiva je asi 1 hodinu po požití (v rozmezí 0,5 až 2 hodiny) ve stavu hladu, zatímco koncentrace metabolitů n-oxidu je dosaženo po téměř 8 hodinách (od 4 do 13 hodin).

Jídlo neovlivňuje celkové množství léků absorbovaných do krve, ale zpomalilo čas k dosažení maximální koncentrace (TMAX) přibližně o 1 hodinu a snížilo maximální koncentraci (CMAX) přibližně o 40 %; CMAX a TMAX metabolitů však nejsou ovlivněny. Studie in vitro ukazuje, že jak Roflumilast, tak metabolity N-OXID neinhibují transport P-GP.

Distribuce

Původní léky a n-oxidové metabolity spojené s plazmatickými proteiny jsou z 99 % a 97 %. Distribuční objem s jednorázovou dávkou 0,5 mg Roflumilastu je přibližně 2,9 l/kg. Výzkum na myších s markery ukazuje, že lék prochází krvavou bariérou nízkou rychlostí.

Roflumilast konverze hlavního metabolismu ve fázi I (cytochrom p450) a fázi II (link). N-oxid je jediný metabolit nalezený v plazmě. Celkové množství původních léčiv a n-oxidových metabolitů tvoří 87,5 % celkové dávky nalezené v plazmě. V moči se Roflumilast nenachází, zatímco je zde stopa Roflumilast N-oxidu (méně než 1 %). Spojovací metabolity, jako je Roflumilast N-OXID glukuronid a 4-amino-3,5-dichlorpyridin N-oxid, se nacházejí v moči.

Mezitím je schopnost inhibovat enzym PDE4 Roflumilastu 3x silnější než Roflumilast N-OXID při in vitro, AUC výzkumu Roflumilastu N-OXID s asi 10x AUC Roflumilastu.

Výzkum in vitro a klinický výzkum lékových interakcí ukazují, že přeměna Roflumilastu na Roflumilast N-Oxid je katalyzována CYP1A2 a 3A4. Na základě in vitro studií na lidských jaterních mikrozomech neinhibují Roflumilast a metabolity N-OXID při koncentracích při léčbě CYP 1A3, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 nebo 4A9/11. Proto je menší riziko lékové interakce mezi roflumilastem a látkami metabolizovanými výše uvedenými enzymy. Kromě toho in vitro studie Roflumilast nestimulují CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 nebo 3A4/5 a stimulují slabý CYP 2B6.

Eliminace

Doba prodeje odpadu Roflumilastu při použití injekce je asi 9,6 l/h. Po vypití je doba prodeje Roflumilastu a N-Oxid Roflumilast asi 17 a 30 hodin. Koncentrace léčiva ve stabilním stavu Roflumilastu a N-Oxidu je dosaženo po 4 dnech u Roflumilastu a po 6 dnech u Roflumilastu N-OXID při jednorázové denní dávce. Asi 70 % markerů se nachází v moči po injekci nebo pití Roflumilastu.

Před odběrem Copdumilast Armephaco lék na udržení chronické obstrukční plicní nemoci (3 blistry x 10 tablet)

Jak používat

perorální léky by se měly užívat ve stejnou denní dobu a zapít velkým množstvím vody. Může pít, když je hladový nebo plný.

Dávkování

Doporučená dávka léku je 1 tableta COPDumilastu (0,5 mg Roflumilastu) jednou denně. K dosažení maximálního účinku léčby může být nutné užívat lék několik týdnů. V klinických studiích byl lék indikován po dobu až 1 roku.

Speciální skupina pacientů:

Starší lidé: Žádná úprava dávky.

Pacienti se selháním ledvin: Žádná úprava dávky.

Pacienti s poruchou funkce jater: Klinické studie u pacientů s mírným jaterním selháním (Child-Pugh a) nestačí k navržení úpravy dávky; Proto je třeba u těchto pacientů postupovat opatrně.

Pacienti s průměrným nebo těžkým jaterním selháním CHOPNumilast nepoužívají.

Děti: Nejen pro pacienty mladší 18 let.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku se musíte poradit s lékařem nebo odborným lékařem. Co dělat při předávkování?

Co dělat, když zapomenete 1 dávku? Pokud je však čas na relaxaci s další dávkou příliš krátký, dávku přeskočte a pokračujte v kalendáři léku. Nepoužívejte dvojnásobnou dávku, abyste kompenzovali vynechanou dávku.

Vedlejší efekty

V klinických studiích u pacientů s CHOPN mělo asi 16 % pacientů s ADR ve srovnání s 5 % ve skupině užívající placebo. Mezi nejčastější ADR patří průjem (5,9 %), úbytek hmotnosti (3,4 %), nevolnost (2,9 %), bolest břicha (1,9 %) a bolest hlavy (1,7 %). Většina těchto vedlejších účinků je lehká a střední. Tyto nežádoucí účinky se vyskytují hlavně v prvních týdnech léčby a samy se upraví.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

kontraindikováno

Lék Copdumilast je kontraindikován v následujících případech:

COPDumilast nepoužívejte u pacientů s těžkým až těžkým selháním jater (Child-Pugh B nebo C).

Pozor při používání

Urgentní lék: Copdumilast se nepoužívá jako urgentní lék u pacientů s akutním bronchospasmem.

Hubnutí: V jednoročních studiích je podíl pacientů s úbytkem hmotnosti vyšší než ve skupině v důsledku užívání léku. Po vysazení léku většina pacientů po 3 měsících opět přibere na váze.

Při každém vyšetření by měla být zkontrolována hmotnost pacienta. Pacientům by měla být doporučena pravidelná kontrola hmotnosti. Pokud dojde k nevysvětlitelnému úbytku hmotnosti a klinickým obavám, je třeba přestat užívat lék a následovat další váhu.

Zvláštní klinické případy: Vzhledem k nezkušeným klinickým zkušenostem by neměli nebo neměli přerušit léčbu přípravkem Roflumilast u pacientů se závažnou imunodeficiencí (jako jsou pacienti infikovaní HIV, roztroušená skleróza, systémový lupus, progresivní bílá látka), těžkými infekcemi, rakovinou (kromě rakoviny bazálních buněk) nebo pacientů užívajících imunosupresivní léky (methotrexát, azathoprin, azathoprin, azathoprin azathoprin, azathoprin, azathoprin, azathoprin infliximab, ethanercept nebo perorální kortikosteroidy s výjimkou krátkodobých tělesných kortikosteroidů). Zkušenosti s užíváním léků u pacientů s tuberkulózou, virovou hepatitidou, herpesem a herpes Zoster jsou omezené.

Lék nebyl zkoumán u pacientů s městnaným srdečním selháním (úrovně 3 a 4 NYHA), neměl by se u těchto pacientů doporučit. Duševní poruchy: Roflumilast může zvýšit riziko duševních poruch, jako je nespavost, úzkost, neklid a deprese. V některých případech se pacienti, kteří zamýšlejí a spáchají sebevraždu, vyskytují u pacientů s nebo bez anamnézy deprese, která se často vyskytuje v prvních týdnech užívání drog. Proto je nutné pečlivě zhodnotit rizika a přínosy léčby nebo pokračovat v léčbě přípravkem Roflumilast u pacientů s anamnézou nebo s duševními příznaky nebo při současném užívání s léky s rizikem psychických komplikací.

Lék se nedoporučuje u pacientů s depresí nebo sebevraždou v anamnéze. Pacienti a ošetřovatelé by měli být poučeni, aby informovali lékaře o změně chování a nálady a také o sebevraždě. Pokud se příznaky objeví nebo jsou tyto příznaky závažnější, nebo pokud je v úmyslu sebevraždy stále nutné u pacientů přestat používat Roflumilast.

Poslední tolerance: zatímco některé nežádoucí účinky, jako je průjem, nevolnost, bolest břicha, první bolest se objeví hlavně během prvních několika týdnů léčby a většina se zotaví, když bude léčba pokračovat; V některých případech je třeba posoudit, zda nejsou narušeny známky lékové intolerance. To se může stát některým zvláštním pacientům, jako jsou černošky nekuřácké nebo pacienti užívající inhibitory CYP1A2/2C19/3A4 (jako je fluvoxamin a cimetidin) nebo inhibitory enoxacinu CYP1A2/3A4.

Pacienti s hmotností nižší než 60 kg: Užívání Roflumilastu může zvýšit riziko poruch spánku (hlavně nespavosti) u pacientů s hmotností nižší než 60 kg kvůli vyššímu účinku inhibitoru PDE4 u těchto pacientů.

Theofylin: Neexistují žádné klinické důkazy o současném použití s theofylinem v udržovacím léčebném režimu. Současné užívání s theofylinem se proto nedoporučuje.

Laktóza: Vzhledem k tomu, že přípravek obsahuje laktózu, je třeba opatrnosti u pacientů s Galact

Účinek léku na schopnost řídit a obsluhovat stroje

neznámé účinky léku.

Užívání léků u žen během těhotenství a kojení

dosud plně neprostudovalo účinky léku na těhotné ženy.

Roflumilast nezpůsobuje genové mutace u myší ani králíků. Avšak pouze použití COPDumilastu u těhotných žen plně vyhodnotilo riziko a přínosy léku pro plod.

Nepoužívejte Roflumilast během porodu. Ačkoli neexistuje žádný výzkum účinků drog na uživatele během porodu, výzkumy na zvířatech ukazují, že droga přerušuje proces porodu u myší.

Roflumilast a/nebo jeho metabolity jsou u myší vylučovány do mléka. Lék může být vylučován do lidského mléka, ačkoli to nebylo studováno, takže se nedoporučuje jmenovat lék kojícím ženám.

Interaktivní lék

Stimulanty CYP P450: Silné inhibitory enzymu CYP P450 snižují množství léku v krvi, což vede ke snížení léčebného účinku Roflumilastu. Proto se současné užívání stimulantů CYP P450 (jako je rifampicin, fenobarbital, karbamazepin a fenytoin) nedoporučuje.

Inhibitory CYP P450: Konkomplikované užívání inhibitorů CYP3A4 nebo obou CYP3A4 a CYP1A2 (jako je erytromycin, ketokonazol, fluvoxamin, enoxacin, cimetidin) může zvýšit hladiny léku v krvi, což vede ke zvýšeným vedlejším účinkům léku. Před touto koordinací je nutné posoudit rizika a přínosy.

Perorální antikoncepce s Gestodenem a Ethinylestradiolem: Kombinace těchto léků s Roflumilastem může zvýšit koncentraci Roflumilastu v krvi a zvýšit riziko nežádoucích účinků. Proto je nutné při indikaci zvážit rizika a přínosy.

Skladování

Nechte chladné místo, vyhněte se světlu, teplotám pod 30⁰C.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.