Copdumilast Armephaco Arzneimittel zur Aufrechterhaltung einer chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (3 Blisterpackungen x 10 Tabletten)

Darreichungsform Packung mit 3 Blisterpackungen x 10 Tabletten
Spezifikationen Roflumilast
Inhaltsstoff 120 Armephaco

Inhaltsstoff

Informationen zur Zusammensetzung	Inhalt
Roflumilast	0,5 mg

Verwendet

Indikationen

COPDUMilast ist zur Behandlung der schweren chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (COPD) (FEV1

Pharmakologie

Klassifizierung: Arzneimittel gegen Atemwegsobstruktion

ATC-Code: R03DX07

Roflumilast und seine Metaboliten – Roflumilast N-OXI-selektive Inhibitoren Phosphodiesterase 4 (PDE4). Infolgedessen erhöht das Medikament die Anreicherung intrazellulärer Ampere.

Derzeit ist der genaue Wirkmechanismus des Arzneimittels unbekannt, es wird jedoch angenommen, dass er mit der Erhöhung der intrazellulären AMP-Konzentration in Lungenzellen zusammenhängt.

Bei Patienten mit COPD, die 4 Wochen lang einmal täglich mit 0,5 mg Roflumilast behandelt wurden, reduzierte sich die Zahl der neutropen Leukozyten und Nerven im Schleim um 31 % bzw. 42 %. In der Untersuchung der pharmakologischen Ressourcen bei gesunden Menschen reduzierte Roflumilast 0,5 mg einmal täglich die Gesamtzahl der Zellen, Neutrophilen und Narzissmus in Bronchialspülflüssigkeiten, was 35 %, 38 % und 73 % entspricht.

Pharmakokinetik

Absorption

Absolute Bioverfügbarkeit nach Einnahme einer 0,5-mg-Dosis Roflumilast etwa 80 %. Die maximale Arzneimittelkonzentration wird etwa 1 Stunde nach der Einnahme (zwischen 0,5 und 2 Stunden) im Hungerzustand erreicht, während die Konzentration des Metaboliten N-Oxid nach fast 8 Stunden (zwischen 4 und 13 Stunden) erreicht wird.

Nahrung hat keinen Einfluss auf die Gesamtmenge der im Blut absorbierten Medikamente, verlangsamte aber die Zeit bis zum Erreichen der Spitzenkonzentration (TMAX) um etwa eine Stunde und verringerte die Spitzenkonzentration (CMAX) um etwa 40 %; CMAX und TMAX der Metaboliten werden jedoch nicht beeinflusst. Eine In-vitro-Studie zeigt, dass sowohl Roflumilast als auch N-OXID-Metaboliten den P-GP-Transport nicht hemmen.

Verteilung

Originalarzneimittel und N-Oxid-Metaboliten, die mit Plasmaproteinen assoziiert sind, betragen 99 % und 97 %. Das Verteilungsvolumen bei einer Einzeldosis von 0,5 mg Roflumilast beträgt etwa 2,9 l/kg. Untersuchungen an Mäusen mit Markern zeigen, dass das Medikament die Blutbarriere nur langsam durchdringt.

Roflumilast-Umwandlung des Hauptstoffwechsels in Phase I (Cytochrom p450) und Phase II (Link). N-Oxid ist der einzige im Plasma vorkommende Metabolit. Die Gesamtmenge an Originalarzneimitteln und N-Oxid-Metaboliten macht 87,5 % der im Plasma gefundenen Gesamtdosis aus. Im Urin wird Roflumilast nicht gefunden, während Spuren von Roflumilast-N-Oxid vorhanden sind (weniger als 1 %). Verknüpfende Metaboliten wie Roflumilast N-OXID-Glucuronid und 4-Amino-3,5-Dichlorpyridin-N-Oxid werden im Urin gefunden.

Mittlerweile ist die Fähigkeit, das PDE4-Enzym von Roflumilast zu hemmen, dreimal stärker als bei Roflumilast N-OXID in In-vitro-Studien zur AUC von Roflumilast N-OXID mit etwa dem 10-fachen der AUC von Roflumilast.

In-vitro-Forschung und klinische Forschung zu Arzneimittelwechselwirkungen zeigen, dass die Umwandlung von Roflumilast in Roflumilast N-Oxid durch CYP1A2 und 3A4 katalysiert wird. Basierend auf In-vitro-Studien an menschlichen Lebermikrosomen hemmen Roflumilast und N-OXID-Metaboliten bei Blutbehandlungskonzentrationen CYP 1A3, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 oder 4A9/11 nicht. Daher besteht ein geringeres Risiko einer Arzneimittelwechselwirkung zwischen Roflumilast und Substanzen, die durch die oben genannten Enzyme verstoffwechselt werden. Darüber hinaus stimulieren In-vitro-Studien mit Roflumilast CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 oder 3A4/5 nicht und stimulieren schwaches CYP 2B6.

Eliminierung

Die Abfallverkaufszeit von Roflumilast beträgt bei Verwendung einer Injektion etwa 9,6 l/h. Nach dem Trinken beträgt die Verkaufszeit von Roflumilast und N-Oxid Roflumilast etwa 17 bzw. 30 Stunden. Die Wirkstoffkonzentration im stabilen Zustand von Roflumilast und N-Oxid wird bei Roflumilast nach 4 Tagen und bei Roflumilast N-OXID nach 6 Tagen bei einmaliger Einnahme der Tagesdosis erreicht. Etwa 70 % der Marker werden nach der Injektion oder dem Trinken von Roflumilast im Urin gefunden.

Vor der Einnahme Copdumilast Armephaco Arzneimittel zur Aufrechterhaltung einer chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (3 Blisterpackungen x 10 Tabletten)

So verwenden Sie

Orale Medikamente sollten zur gleichen Tageszeit und mit viel Wasser eingenommen werden. Kann trinken, wenn man hungrig oder satt ist.

Dosierung

Die empfohlene Dosis des Arzneimittels beträgt 1 Tablette COPDumilast (0,5 mg Roflumilast) einmal täglich. Um den maximalen Behandlungseffekt zu erzielen, muss das Medikament möglicherweise einige Wochen lang angewendet werden. In klinischen Studien ist das Medikament für bis zu 1 Jahr indiziert.

Spezielle Patientengruppe:

Ältere Menschen: Keine Dosisanpassung.

Patienten mit Nierenversagen: Keine Dosisanpassung.

Patienten mit Leberfunktionsstörung: Klinische Studien an Patienten mit leichtem Leberversagen (Child-Pugh a) reichen nicht aus, um eine Anpassung der Dosis vorzuschlagen; Daher ist bei diesen Patienten Vorsicht geboten.

Patienten mit mittlerem oder schwerem Leberversagen sollten COPDumilast nicht verwenden.

Kinder: Nicht nur für Patienten unter 18 Jahren.

Hinweis: Die obige Dosis dient nur als Referenz. Die spezifische Dosierung hängt vom Zustand und dem Fortschreiten der Krankheit ab. Für eine geeignete Dosis müssen Sie einen Arzt oder Facharzt konsultieren. Was ist bei einer Überdosierung zu tun?

Was ist zu tun, wenn Sie eine Dosis vergessen haben? Wenn jedoch die Zeit zum Entspannen mit der nächsten Dosis zu kurz ist, lassen Sie die Dosis aus und setzen Sie den Medikamentenkalender fort. Verwenden Sie nicht die doppelte Dosis, um eine vergessene Dosis auszugleichen.

Nebenwirkungen

In klinischen Studien mit COPD-Patienten litten etwa 16 % der Patienten unter UAW, verglichen mit 5 % in der Placebo-Gruppe. Zu den häufigsten UAW zählen Durchfall (5,9 %), Gewichtsverlust (3,4 %), Übelkeit (2,9 %), Bauchschmerzen (1,9 %) und Kopfschmerzen (1,7 %). Die meisten dieser Nebenwirkungen sind leicht und mittelschwer. Diese Nebenwirkungen treten vor allem in den ersten Wochen der Medikamenteneinnahme auf und klingen von selbst wieder ab.

Warnungen

Bevor Sie das Medikament verwenden, müssen Sie die Anweisungen sorgfältig lesen und die folgenden Informationen beachten.

kontraindiziert

Das Medikament Copdumilast ist in den folgenden Fällen kontraindiziert:

Verwenden Sie COPDumilast nicht bei Patienten mit schwerem bis schwerem Leberversagen (Child-Pugh B oder C).

Vorsicht bei der Anwendung

Notfallmedikament: Copdumilast wird nicht als Notfallmedikament für Patienten mit akutem Bronchospasmus verwendet.

Gewichtsverlust: In 1-Jahres-Studien ist der Anteil der Patienten mit Gewichtsverlust aufgrund des Drogenkonsums höher als in der Groupbo-Gruppe. Nach Absetzen des Medikaments nehmen die meisten Patienten nach 3 Monaten wieder zu.

Das Gewicht des Patienten sollte bei jeder Untersuchung überprüft werden. Den Patienten sollte eine regelmäßige Gewichtskontrolle empfohlen werden. Wenn ein unerklärlicher Gewichtsverlust und klinische Bedenken vorliegen, müssen Sie das Medikament absetzen und dem nächsten Gewicht folgen.

Besondere klinische Fälle: Aufgrund der mangelnden klinischen Erfahrung sollte die Behandlung mit Roflumilast bei Patienten mit schwerer Immunschwäche (z. B. HIV-infizierte Patienten, Multisklerose, systemischer Lupus, progressive weiße Substanz), schweren Infektionen, Krebs (außer Basalzellkrebs) oder Patienten, die immunsuppressive Medikamente (Methotrexat, Azathoprin, Azathoprin, Azathoprin, Azathoprin, Azathoprin, Azathoprin, Azathoprin Infliximab, Ethanercept oder orale Kortikosteroide, mit Ausnahme von kurzzeitigen Kortikosteroiden für den Körper. Erfahrungen mit der Einnahme von Medikamenten bei Patienten mit Tuberkulose, Virushepatitis, Herpes und Herpes-Zoster-Infektionen sind begrenzt.

Das Medikament wurde nicht für Patienten mit kongestierter Herzinsuffizienz (NYHA-Stufen 3 und 4) erforscht, daher sollte die Anwendung für diese Patienten nicht empfohlen werden. Psychische Störungen: Roflumilast kann das Risiko für psychische Störungen wie Schlaflosigkeit, Angstzustände, Unruhe und Depressionen erhöhen. In einigen Fällen treten Suizidabsichten und -begehungen bei Patienten mit oder ohne Depression in der Vorgeschichte auf, die häufig in den ersten Wochen der Medikamenteneinnahme auftreten. Daher ist es notwendig, das Risiko und den Nutzen einer Behandlung sorgfältig abzuwägen oder die Behandlung mit Roflumilast bei Patienten mit einer Vorgeschichte oder psychischen Symptomen oder bei gleichzeitiger Anwendung mit Arzneimitteln, bei denen das Risiko psychischer Komplikationen besteht, mit Roflumilast fortzusetzen.

Das Medikament wird nicht für Patienten mit einer Vorgeschichte von Depressionen oder Selbstmord empfohlen. Patienten und Betreuer sollten angewiesen werden, den Arzt zu benachrichtigen, aber Verhaltens- und Stimmungsänderungen sowie den Anschein von Suizid zu vermeiden. Wenn die Symptome auftreten oder diese Symptome schwerwiegender sind oder wenn weiterhin Suizidabsichten vorliegen, muss die Anwendung von Roflumilast bei Patienten abgebrochen werden.

Letzte Toleranz: Während einige Nebenwirkungen wie Durchfall, Übelkeit, Bauchschmerzen auftreten, treten die ersten Schmerzen hauptsächlich in den ersten Wochen der Behandlung auf und die meisten bessern sich, wenn die Behandlung fortgesetzt wird; In manchen Fällen sollte abgeklärt werden, ob die Anzeichen einer Arzneimittelunverträglichkeit nicht beeinträchtigt sind. Dies kann bei einigen besonderen Patienten passieren, wie etwa nicht rauchenden schwarzen Frauen oder Patienten, die CYP1A2/2C19/3A4-Inhibitoren (wie Fluvoxamin und Cimetidin) oder CYP1A2/3A4-Enoxacin-Inhibitoren einnehmen.

Patienten mit einem Gewicht unter 60 kg: Die Anwendung von Roflumilast kann das Risiko von Schlafstörungen (hauptsächlich Schlaflosigkeit) bei Patienten mit einem Gewicht unter 60 kg erhöhen, da bei diesen Patienten die PDE4-Hemmerwirkung stärker ist.

Theophyllin: Es gibt keine klinischen Hinweise auf eine gleichzeitige Anwendung mit Theophyllin im Rahmen der Erhaltungstherapie. Daher wird die gleichzeitige Anwendung mit Theophyllin nicht empfohlen.

Laktose: Da die Produktformel Laktose enthält, ist bei Patienten mit Galact Vorsicht geboten.

Die Auswirkungen des Arzneimittels auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

Unbekannte Auswirkungen des Arzneimittels.

Verwendung von Medikamenten für Frauen während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Auswirkungen des Medikaments auf schwangere Frauen wurden nicht vollständig untersucht.

Roflumilast verursacht keine Genmutationen bei Mäusen oder Kaninchen. Allerdings wurden die Risiken und Vorteile des Arzneimittels für den Fötus nur bei der Anwendung von COPDumilast bei schwangeren Frauen vollständig bewertet.

Verwenden Sie Roflumilast nicht während der Wehen und bei der Geburt. Obwohl es keine Untersuchungen zu den Auswirkungen von Medikamenten auf Konsumenten während der Wehen und der Geburt gibt, zeigen Tierversuche, dass das Medikament den Wehen- und Geburtsprozess bei Mäusen unterbricht.

Roflumilast und/oder seine Metaboliten werden bei Mäusen in die Milch ausgeschieden. Das Medikament kann in die Muttermilch übergehen, obwohl dies nicht untersucht wurde, weshalb es nicht empfohlen wird, das Medikament stillenden Frauen zu verschreiben.

Interaktives Arzneimittel

CYP P450-Stimulanzien: Die starken Inhibitoren des CYP P450-Enzyms reduzieren die Arzneimittelmenge im Blut, was zu einer verringerten Behandlungswirkung von Roflumilast führt. Daher wird die gleichzeitige Anwendung von CYP P450-Stimulanzien (wie Rifampicin, Phenobarbital, Carbamazepin und Phenytoin) nicht empfohlen.

CYP P450-Inhibitoren: Die gleichzeitige Anwendung von CYP3A4-Inhibitoren oder sowohl CYP3A4 als auch CYP1A2 (wie Erythromycin, Ketoconazol, Fluvoxamin, Enoxacin, Cimetidin) kann den Arzneimittelspiegel im Blut erhöhen, was zu verstärkten Nebenwirkungen des Arzneimittels führt. Vor dieser Koordinierung ist eine Risiko-Nutzen-Abwägung erforderlich.

Orale Kontrazeptiva mit Gestoden und Ethinylestradiol: Die Kombination dieser Medikamente mit Roflumilast kann die Konzentration von Roflumilast im Blut erhöhen und das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen. Daher ist es notwendig, bei entsprechender Indikation das Risiko und den Nutzen abzuwägen.

Lagerung

Lassen Sie es an einem kühlen Ort, vermeiden Sie Licht und Temperaturen unter 30⁰C.

Andere Drogen

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