Copdumilast Armephaco φάρμακο για τη διατήρηση της χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας (3 κυψέλες x 10 δισκία)

Φαρμακοτεχνική μορφή Κουτί με 3 κυψέλες x 10 δισκία
Προδιαγραφές Ροφλουμιλάστη
Συστατικό 120 Armephaco

Συστατικό

Πληροφορίες σύνθεσης	Περιεχόμενο
Ροφλουμιλάστη	0,5 mg

Χρήσεις

ενδείξεις

Το COPDUMilast ενδείκνυται για τη θεραπεία της σοβαρής χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας (ΧΑΠ) (FEV1

Φαρμακολογία

Ταξινόμηση: Φάρμακα για αναπνευστική απόφραξη

Κωδικός ATC: R03DX07

Η ροφλουμιλάστη και οι μεταβολίτες της-Επιλεκτικοί αναστολείς ροφλουμιλάστης N-OXI Φωσφοδιεστεράση 4 (PDE4). Ως αποτέλεσμα, το φάρμακο αυξάνει τη συσσώρευση των ενδοκυτταρικών ενισχυτών am.

Επί του παρόντος, ο ακριβής μηχανισμός του φαρμάκου είναι άγνωστος, αλλά πιστεύεται ότι σχετίζεται με την αύξηση της ενδοκυτταρικής συγκέντρωσης AMP στα κύτταρα του πνεύμονα.

Σε ασθενείς με ΧΑΠ, που έλαβαν θεραπεία για 4 εβδομάδες με Roflumilast 0,5 mg μία φορά την ημέρα, μειώνοντας τα λευκοκύτταρα ουδετεροπενίου και τα νεύρα στο φλέγμα κατά 31% και 4%. Στη μελέτη των φαρμακολογικών πόρων σε υγιή άτομα, το Roflumilast 0,5 mg μία φορά την ημέρα μειώνει τον συνολικό αριθμό κυττάρων, ουδετερόφιλων και ναρκισσισμού στα βρογχικά υγρά πλυσίματος, που ισοδυναμεί με 35%, 38% και 73%.

Φαρμακοκινητική

απορρόφηση

Απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μετά από λήψη δόσης 0,5 mg Roflumilast περίπου 80%. Η μέγιστη συγκέντρωση του φαρμάκου είναι περίπου 1 ώρα μετά τη λήψη (που κυμαίνεται από 0,5 έως 2 ώρες) σε κατάσταση πείνας, ενώ η συγκέντρωση των μεταβολιτών n - οξείδιο επιτυγχάνεται μετά από σχεδόν 8 ώρες (από 4 έως 13 ώρες).

Η τροφή δεν επηρεάζει τη συνολική ποσότητα φαρμάκων που απορροφάται στο αίμα, αλλά επιβράδυνε το χρόνο για να επιτευχθεί η μέγιστη συγκέντρωση (TMAX) περίπου 1 ώρα και μείωσε τη μέγιστη συγκέντρωση (CMAX) κατά περίπου 40%. Ωστόσο, το CMAX και το TMAX των μεταβολιτών δεν επηρεάζονται. In vitro μελέτη δείχνει ότι τόσο οι μεταβολίτες Roflumilast όσο και N-OXID δεν αναστέλλουν τη μεταφορά P-GP.

Διανομή

Τα πρωτότυπα φάρμακα και οι μεταβολίτες ν-οξειδίων που σχετίζονται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 99% και 97%. Ο όγκος κατανομής με μια εφάπαξ δόση 0,5 mg ροφλουμιλάστης είναι περίπου 2,9 L/kg. Έρευνα σε ποντίκια με δείκτες δείχνει ότι το φάρμακο διέρχεται από τον αιματηρό φραγμό με χαμηλό ρυθμό.

Μετατροπή ροφλουμιλάστης του κύριου μεταβολισμού στη φάση Ι (κυτόχρωμα p450) και φάση II (σύνδεσμος). Το N-Oxid είναι ο μόνος μεταβολίτης που βρίσκεται στο πλάσμα. Η συνολική ποσότητα των αρχικών φαρμάκων και των μεταβολιτών ν-οξειδίων αντιπροσωπεύει το 87,5% της συνολικής δόσης που βρίσκεται στο πλάσμα. Στα ούρα, το Roflumilast δεν ανευρίσκεται ενώ υπάρχει ένα ίχνος Roflumilast N-Oxide (λιγότερο από 1%). Συνδετικοί μεταβολίτες όπως το Roflumilast N-OXID Glucuronide και το 4-Amino-3,5-Dichloropyridine N-Oxide βρίσκονται στα ούρα.

Εν τω μεταξύ, η ικανότητα αναστολής του ενζύμου PDE4 της ροφλουμιλάστης είναι 3 φορές ισχυρότερη από τη ροφλουμιλάστη N-OXID σε έρευνα In vitro, AUC του Roflumilast N-OXID με περίπου 10 φορές την AUC του Roflumilast.

Η in vitro έρευνα και η κλινική έρευνα αλληλεπίδρασης φαρμάκων δείχνουν ότι η μετατροπή του Roflumilast σε Roflumilast N-Oxid καταλύεται από τα CYP1A2 και 3A4. Με βάση in vitro μελέτες σε ανθρώπινα ηπατικά μικροσώματα, σε συγκεντρώσεις θεραπείας στο αίμα, οι μεταβολίτες της ροφλουμιλάστης και του N-OXID δεν αναστέλλουν τα CYP 1A3, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 ή 4A9/1. Επομένως, υπάρχει μικρότερος κίνδυνος αλληλεπίδρασης φαρμάκων μεταξύ της ροφλουμιλάστης και των ουσιών που μεταβολίζονται από τα παραπάνω ένζυμα. Επιπλέον, οι μελέτες In vitro, Roflumilast δεν διεγείρουν τα CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 ή 3A4/5 και διεγείρουν το ασθενές CYP 2B6.

Εξάλειψη

Ο χρόνος πώλησης αποβλήτων της Roflumilast όταν χρησιμοποιείται μια ένεση είναι περίπου 9,6 l/h. Μετά την κατανάλωση, ο χρόνος πώλησης του Roflumilast και του N-Oxid Roflumilast είναι περίπου 17 και 30 ώρες. Η συγκέντρωση του φαρμάκου στη σταθερή κατάσταση του Roflumilast και του N-Oxid επιτυγχάνεται μετά από 4 ημέρες με Roflumilast και μετά από 6 ημέρες με Roflumilast N-OXID όταν λαμβάνεται μία ημερήσια δόση. Περίπου το 70% των δεικτών βρίσκονται στα ούρα μετά από ένεση ή κατανάλωση ροφλουμιλάστης.

Πριν τη λήψη Copdumilast Armephaco φάρμακο για τη διατήρηση της χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας (3 κυψέλες x 10 δισκία)

Τρόπος χρήσης

από του στόματος φαρμακευτική αγωγή, πρέπει να λαμβάνεται την ίδια ώρα της ημέρας και με πολύ νερό. Μπορεί να πιει όταν πεινάει ή είναι χορτάτος.

Δοσολογία

Η συνιστώμενη δόση του φαρμάκου είναι 1 δισκίο COPDumilast (0,5 mg Roflumilast), μία φορά την ημέρα. Το φάρμακο μπορεί να χρειαστεί να χρησιμοποιηθεί για μερικές εβδομάδες για να επιτευχθεί το μέγιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Σε κλινικές μελέτες, το φάρμακο ενδείκνυται για έως και 1 έτος.

Ομάδα ειδικών ασθενών:

Ηλικιωμένοι: Καμία προσαρμογή δόσης.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια: Καμία προσαρμογή της δόσης.

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία: Οι κλινικές μελέτες σε ασθενείς με ήπια ηπατική ανεπάρκεια (Child-Pugh a) δεν επαρκούν για να προτείνουν την προσαρμογή της δόσης. Επομένως, θα πρέπει να δίνεται προσοχή με αυτούς τους ασθενείς.

Οι ασθενείς με μέση ή σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια δεν χρησιμοποιούν COPDumilast.

Παιδιά: Όχι μόνο για ασθενείς κάτω των 18 ετών.

Σημείωση: Η παραπάνω δόση είναι μόνο για αναφορά. Η συγκεκριμένη δοσολογία εξαρτάται από την κατάσταση και το επίπεδο εξέλιξης της νόσου. Για την κατάλληλη δόση, πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό ή ειδικό γιατρό. Τι πρέπει να κάνετε όταν χρησιμοποιείτε υπερβολική δόση;

Τι να κάνετε όταν ξεχάσετε 1 δόση; Ωστόσο, εάν ο χρόνος χαλάρωσης με την επόμενη δόση είναι πολύ σύντομος, παραλείψτε τη δόση και συνεχίστε το ημερολόγιο του φαρμάκου. Μην χρησιμοποιείτε διπλή δόση για να αντισταθμίσετε τη χαμένη δόση.

Παρενέργειες

Σε κλινικές μελέτες σε ασθενείς με ΧΑΠ, περίπου το 16% των ασθενών με ADR σε σύγκριση με το 5% στην ομάδα που χρησιμοποιούσε εικονικό φάρμακο. Η πιο συχνή ADR περιλαμβάνει διάρροια (5,9%), απώλεια βάρους (3,4%), ναυτία (2,9%), κοιλιακό άλγος (1,9%) και κεφαλαλγία (1,7%). Οι περισσότερες από αυτές τις παρενέργειες είναι ελαφριές και μέτριες. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται κυρίως τις πρώτες εβδομάδες της φαρμακευτικής αγωγής και αναρρώνουν από μόνες τους.

Προειδοποιήσεις

Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο, πρέπει να διαβάσετε προσεκτικά τις οδηγίες και να ανατρέξετε στις παρακάτω πληροφορίες.

αντενδείκνυται

Το φάρμακο Copdumilast αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Μην χρησιμοποιείτε το COPDumilast σε ασθενείς με σοβαρή έως σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (Child-Pugh B ή C).

Προσοχή κατά τη χρήση

Επείγον φάρμακο: Το Copdumilast δεν χρησιμοποιείται ως φάρμακο έκτακτης ανάγκης για ασθενείς με οξύ βρογχόσπασμο.

Απώλεια βάρους: Σε μελέτες 1 έτους, το ποσοστό που οφείλεται στη χρήση φαρμάκων της ομάδας με απώλεια βάρους είναι υψηλότερο. Μετά τη διακοπή του φαρμάκου, οι περισσότεροι ασθενείς ξανακερδίζουν βάρος μετά από 3 μήνες.

Το βάρος του ασθενούς θα πρέπει να ελέγχεται για κάθε εξέταση. Οι ασθενείς θα πρέπει να συστήνονται για περιοδικό έλεγχο βάρους. Εάν υπάρχει ανεξήγητη απώλεια βάρους και κλινικές ανησυχίες, πρέπει να σταματήσετε το φάρμακο και να ακολουθήσετε το επόμενο βάρος.

Ειδικές κλινικές περιπτώσεις: Λόγω της άπειρης κλινικής εμπειρίας, δεν πρέπει ή διακόπτεται η θεραπεία με Roflumilast για ασθενείς με σοβαρή ανοσοανεπάρκεια (όπως ασθενείς με HIV λοίμωξη, σκλήρυνση κατά πλάκας, συστηματικός λύκος, προοδευτική λευκή ουσία), σοβαρές λοιμώξεις, καρκίνο (εκτός από βασικοκυτταρικό καρκίνο) ή ασθενείς που υποβάλλονται σε ανοσοκατασταλτικά φάρμακα A, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine Infliximab, ethanercept ή από του στόματος κορτικοστεροειδή εκτός από τα βραχυπρόθεσμα κορτικοστεροειδή για το σώμα). Η εμπειρία στη λήψη φαρμάκων με ασθενείς με φυματίωση, ιογενή ηπατίτιδα, έρπητα και λοιμώξεις από έρπητα ζωστήρα είναι περιορισμένη.

Το φάρμακο δεν έχει ερευνηθεί για ασθενείς με συμφορημένη καρδιακή ανεπάρκεια (επίπεδα NYHA 3 και 4) δεν θα πρέπει να συνιστά χρήση σε αυτούς τους ασθενείς. Ψυχικές διαταραχές: Η ροφλουμιλάστη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ψυχικών διαταραχών όπως η αϋπνία, το άγχος, η ανησυχία και η κατάθλιψη. Σε ορισμένες περιπτώσεις, ασθενείς που σκοπεύουν και αυτοκτονήσουν εμφανίζονται σε ασθενείς με ή χωρίς ιστορικό κατάθλιψης, που συχνά εμφανίζεται τις πρώτες εβδομάδες λήψης φαρμάκων. Επομένως, είναι απαραίτητο να αξιολογήσετε προσεκτικά τον κίνδυνο και τα οφέλη της θεραπείας ή να συνεχίσετε τη θεραπεία με Roflumilast για ασθενείς με ιστορικό ή ψυχικά συμπτώματα ή όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με φάρμακα που διατρέχουν κίνδυνο ψυχικών επιπλοκών.

Το φάρμακο δεν συνιστάται σε ασθενείς με ιστορικό κατάθλιψης ή αυτοκτονίας. Οι ασθενείς και οι φροντιστές θα πρέπει να λαμβάνουν οδηγίες να ειδοποιούν τον γιατρό αλλά αλλαγή συμπεριφοράς και διάθεσης καθώς και εμφάνιση αυτοκτονίας. Εάν τα συμπτώματα εμφανιστούν ή αυτά τα συμπτώματα είναι πιο σοβαρά ή όταν οι προθέσεις αυτοκτονίας πρέπει ακόμα να σταματήσουν τη χρήση του Roflumilast για ασθενείς.

Τελευταία ανοχή: ενώ ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες όπως διάρροια, ναυτία, κοιλιακό άλγος, ο πρώτος πόνος εμφανίζονται κυρίως κατά τις πρώτες εβδομάδες θεραπείας και οι περισσότεροι θα αναρρώσουν όταν συνεχίσουν τη θεραπεία. Σε ορισμένες περιπτώσεις, θα πρέπει να αξιολογηθεί εάν τα σημάδια δυσανεξίας στα φάρμακα δεν επηρεάζονται. Αυτό μπορεί να συμβεί σε ορισμένους ειδικούς ασθενείς, όπως μαύρες γυναίκες που δεν καπνίζουν ή ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς του CYP1A2/2C19/3A4 (όπως φλουβοξαμίνη και σιμετιδίνη) ή αναστολείς του CYP1A2/3A4 Enoxacin.

Ασθενείς με βάρος κάτω των 60 κιλών: Η χρήση του Roflumilast μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο διαταραχών ύπνου (κυρίως αϋπνία) σε ασθενείς που ζυγίζουν λιγότερο από 60 κιλά, λόγω της υψηλότερης επίδρασης του αναστολέα PDE4 σε αυτούς τους ασθενείς.

Θεοφυλλίνη: Δεν υπάρχουν κλινικές ενδείξεις για ταυτόχρονη χρήση με θεοφυλλίνη στο θεραπευτικό σχήμα συντήρησης. Επομένως, δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση με θεοφυλλίνη.

Λακτόζη: Επειδή στη φόρμουλα του προϊόντος που περιέχει λακτόζη, θα πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς με Galact

Η επίδραση του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών

άγνωστες επιδράσεις του φαρμάκου.

Χρήση φαρμάκων για γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

δεν έχει μελετήσει πλήρως τις επιδράσεις του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες.

Η ροφλουμιλάστη δεν προκαλεί γονιδιακές μεταλλάξεις σε ποντίκια ή κουνέλια. Ωστόσο, μόνο η χρήση του COPDumilas για έγκυες γυναίκες έχει αξιολογήσει πλήρως τον κίνδυνο και τα οφέλη του φαρμάκου για το έμβρυο.

Μην χρησιμοποιείτε το Roflumilast κατά τον τοκετό και τον τοκετό. Αν και δεν υπάρχει έρευνα για τις επιπτώσεις των ναρκωτικών στους χρήστες κατά τη διάρκεια του τοκετού και του τοκετού, η έρευνα σε ζώα δείχνει ότι το φάρμακο διακόπτει τη διαδικασία του τοκετού και του τοκετού σε ποντίκια.

Η ροφλουμιλάστη και/ή οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο γάλα σε ποντίκια. Το φάρμακο μπορεί να απεκκριθεί στο ανθρώπινο γάλα, αν και δεν έχει μελετηθεί, επομένως δεν συνιστάται ο συνταγογράφηση του φαρμάκου σε θηλάζουσες γυναίκες.

Αλληλεπιδραστικό φάρμακο

διεγερτικά CYP P450: Οι ισχυροί αναστολείς του ενζύμου CYP P450 μειώνουν την ποσότητα του φαρμάκου στο αίμα οδηγώντας σε μειωμένη θεραπευτική δράση του Roflumilast. Επομένως, δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση διεγερτικών CYP P450 (όπως ριφαμπικίνη, φαινοβαρβιτάλη, καρβαμαζεπίνη και φαινυτοΐνη).

Αναστολείς του CYP P450: Η ολοκληρωμένη χρήση των αναστολέων του CYP3A4 ή και των δύο CYP3A4 και CYP1A2 (όπως ερυθρομυκίνη, κετοκοναζόλη, φλουβοξαμίνη, ενοξακίνη, σιμετιδίνη) μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα φαρμάκου στο αίμα οδηγώντας σε αυξημένες παρενέργειες του φαρμάκου. Είναι απαραίτητο να αξιολογηθούν οι κίνδυνοι και τα οφέλη πριν από αυτόν τον συντονισμό.

Από του στόματος αντισυλληπτικά με Gestodene και Ethinyl Estradiol: Η συμμόρφωση αυτών των φαρμάκων με Roflumilast μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της Roflumilast στο αίμα και να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών. Ως εκ τούτου, είναι απαραίτητο να ληφθούν υπόψη οι κίνδυνοι και τα οφέλη όταν ενδείκνυται.

Αποθήκευση

Αφήστε ένα δροσερό μέρος, αποφύγετε το φως, θερμοκρασίες κάτω από 30⁰C.

Άλλα φάρμακα

Αποποίηση ευθυνών

Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.