Copdumilast Armephaco medicamento para el mantenimiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (3 ampollas x 10 comprimidos)

Forma farmacéutica Caja de 3 ampollas x 10 comprimidos
Especificaciones Roflumilast
Ingrediente 120 Armefaco

Ingrediente

Información de composición	Contenido
Roflumilast	0,5 mg

Usos

indicaciones

COPDUMilast está indicado para el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) grave (FEV1

Farmacología

Clasificación: Medicamentos para la obstrucción respiratoria

Código ATC: R03DX07

Roflumilast y sus metabolitos-Roflumilast N-OXI inhibidores selectivos de la fosfodiesterasa 4 (PDE4). Como resultado, el fármaco aumenta la acumulación de amperios intracelulares.

Actualmente, se desconoce el mecanismo exacto del fármaco, pero se cree que está relacionado con el aumento de la concentración de AMP intracelular en las células pulmonares.

En pacientes con EPOC, tratados durante 4 semanas con Roflumilast 0,5 mg una vez al día, se reducen los leucocitos neutropénicos y los nervios en la flema en un 31% y un 42%. En el estudio de recursos farmacológicos en personas sanas, Roflumilast 0,5 mg una vez al día reduce el número total de células, neutrófilos y narcisismo en los líquidos de lavado bronquial, equivalente al 35%, 38% y 73%.

Farmacocinética

absorción

La biodisponibilidad absoluta después de tomar una dosis de 0,5 mg de Roflumilast es aproximadamente del 80%. La concentración máxima del fármaco es aproximadamente 1 hora después de su ingesta (entre 0,5 y 2 horas) en estado de hambre, mientras que la concentración de metabolitos n-óxido se alcanza después de casi 8 horas (de 4 a 13 horas).

Los alimentos no afectan la cantidad total de medicamentos absorbidos en la sangre, pero disminuyen el tiempo para alcanzar la concentración máxima (TMAX) en aproximadamente 1 hora y disminuyen la concentración máxima (CMAX) en aproximadamente un 40%; Sin embargo, la CMAX y la TMAX de los metabolitos no se ven afectadas. Un estudio in vitro muestra que tanto Roflumilast como los metabolitos N-OXID no inhiben el transporte de P-GP.

Distribución

Los fármacos originales y los metabolitos n-óxido asociados con las proteínas plasmáticas son 99% y 97%. El volumen de distribución con una dosis única de 0,5 mg de Roflumilast es de aproximadamente 2,9 l/kg. La investigación en ratones con marcadores muestra que el fármaco atraviesa la barrera sanguínea a un ritmo bajo.

Conversión de roflumilast del metabolismo principal en fase I (citocromo p450) y fase II (enlace). El N-óxido es el único metabolito que se encuentra en el plasma. La cantidad total de fármacos originales y metabolitos n-óxido representa el 87,5% de la dosis total encontrada en plasma. En la orina, no se encuentra roflumilast, aunque hay trazas de roflumilast N-óxido (menos del 1%). Metabolitos enlazantes como el glucurónido N-OXID de roflumilast y el N-óxido de 4-amino-3,5-dicloropiridina se encuentran en la orina.

Mientras tanto, la capacidad de inhibir la enzima PDE4 de Roflumilast es 3 veces más fuerte que Roflumilast N-OXID en investigaciones in vitro, AUC de Roflumilast N-OXID con aproximadamente 10 veces AUC de Roflumilast.

La investigación in vitro y la investigación clínica de interacciones farmacológicas muestran que la conversión de Roflumilast en Roflumilast N-Oxid es catalizada por CYP1A2 y 3A4. Según estudios in vitro en microsomas hepáticos humanos, a concentraciones de tratamiento en sangre, los metabolitos de roflumilast y N-OXID no inhiben CYP 1A3, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 o 4A9/11. Por lo tanto, existe menos riesgo de interacción farmacológica entre roflumilast y sustancias metabolizadas por las enzimas mencionadas anteriormente. Además, los estudios in vitro con roflumilast no estimulan el CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 o 3A4/5 y estimulan el CYP 2B6 débil.

Eliminación

El tiempo de eliminación del desperdicio de roflumilast cuando se utiliza una inyección es de aproximadamente 9,6 l/h. Después de beber, el tiempo de venta de Roflumilast y N-Oxid Roflumilast es de aproximadamente 17 y 30 horas. La concentración del fármaco en estado estable de Roflumilast y N-Oxid se logra después de 4 días con Roflumilast y después de 6 días con Roflumilast N-OXID cuando se toma una dosis diaria una vez. Aproximadamente el 70% de los marcadores se encuentran en la orina después de la inyección o de beber Roflumilast.

antes de tomar Copdumilast Armephaco medicamento para el mantenimiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (3 ampollas x 10 comprimidos)

Modo de empleo

medicamento oral, debe tomarse a la misma hora del día y con mucha agua. Puede beber cuando tiene hambre o está lleno.

Dosis

La dosis recomendada del medicamento es 1 comprimido de COPDumilast (0,5 mg de Roflumilast), una vez al día. Es posible que sea necesario utilizar el medicamento durante algunas semanas para lograr el máximo efecto del tratamiento. En estudios clínicos, el medicamento ha estado indicado por hasta 1 año.

Grupo de pacientes especiales:

Personas mayores: Sin ajuste de dosis.

Pacientes con insuficiencia renal: No se debe ajustar la dosis.

Pacientes con insuficiencia hepática: Los estudios clínicos en pacientes con insuficiencia hepática leve (Child-Pugh a) no son suficientes para proponer el ajuste de la dosis; Por lo tanto, se debe tener precaución con estos pacientes.

Los pacientes con insuficiencia hepática media o grave no utilizan COPDumilast.

Niños: No sólo para pacientes menores de 18 años.

Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista médico. ¿Qué hacer en caso de sobredosis?

¿Qué hacer cuando se olvida 1 dosis? Sin embargo, si el tiempo para relajarse con la siguiente dosis es demasiado corto, omita la dosis y continúe con el calendario del medicamento. No utilice dosis dobles para compensar la dosis omitida.

Efectos secundarios

En estudios clínicos en pacientes con EPOC, aproximadamente el 16% de los pacientes con RAM en comparación con el 5% en el grupo que usó Placebo. Las RAM más comunes incluyen diarrea (5,9%), pérdida de peso (3,4%), náuseas (2,9%), dolor abdominal (1,9%) y dolor de cabeza (1,7%). La mayoría de estos efectos secundarios son leves y medianos. Estos efectos secundarios ocurren principalmente en las primeras semanas de medicación y se recuperan por sí solos.

Advertencias

Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información a continuación.

contraindicado

Medicamento copdumilast contraindicado en los siguientes casos:

No use COPDumilast con pacientes con insuficiencia hepática grave a grave (Child-Pugh B o C).

Precaución al usarlo

Medicina de emergencia: Copdumilast no se usa como medicina de emergencia para pacientes con broncoespasmo agudo.

Pérdida de peso: en estudios de 1 año, la proporción de pacientes con pérdida de peso debido al uso de medicamentos es mayor que la del grupo groupbo. Después de suspender el medicamento, la mayoría de los pacientes vuelven a ganar peso después de 3 meses.

Se debe comprobar el peso del paciente en cada examen. Se debe recomendar a los pacientes que realicen pruebas de peso periódicas. Si hay una pérdida de peso inexplicable y preocupaciones clínicas, es necesario suspender el medicamento y seguir el siguiente peso.

Casos clínicos especiales: Debido a la falta de experiencia clínica, no se debe o suspender el tratamiento con Roflumilast en pacientes con inmunodeficiencia grave (como pacientes infectados por VIH, multiesclerosis, lupus sistémico, sustancia blanca progresiva), infecciones graves, cáncer (excepto cáncer de células basales) o pacientes que reciben medicamentos inmunosupresores (metotrexato, azatoprina, azatoprina, azatoprina, azatoprina, azatoprina, Azatoprina, Azatoprina Infliximab, etanorcept o corticosteroides orales excepto corticosteroides corporales a corto plazo). La experiencia en la toma de medicamentos en pacientes con tuberculosis, hepatitis viral, herpes e infecciones por herpes zoster es limitada.

El medicamento no ha sido investigado para pacientes con insuficiencia cardíaca congestionada (niveles 3 y 4 de la NYHA); no se debe recomendar su uso para estos pacientes. Trastornos mentales: Roflumilast puede aumentar el riesgo de sufrir trastornos mentales como insomnio, ansiedad, inquietud y depresión. En algunos casos, los pacientes que intentan suicidarse y lo cometen ocurren en pacientes con o sin antecedentes de depresión, y a menudo ocurren en las primeras semanas de tomar medicamentos. Por lo tanto, es necesario evaluar cuidadosamente los riesgos y beneficios del tratamiento o continuar el tratamiento con Roflumilast en pacientes con antecedentes o síntomas mentales o cuando se usa simultáneamente con medicamentos con riesgo de complicaciones mentales.

El medicamento no se recomienda para pacientes con antecedentes de depresión o suicidio. Se debe indicar a los pacientes y cuidadores que notifiquen al médico cualquier cambio en el comportamiento y el estado de ánimo, así como la apariencia de suicidio. Si los síntomas aparecen o estos síntomas son más severos, o cuando las intenciones suicidas aún deben dejar de usar Roflumilast en los pacientes.

Última tolerancia: si bien algunos efectos secundarios como diarrea, náuseas, dolor abdominal, el primer dolor ocurre principalmente durante las primeras semanas de tratamiento y la mayoría se recuperará al continuar el tratamiento; En algunos casos, se debe evaluar si los signos de intolerancia a los medicamentos no están alterados. Esto puede sucederle a algunos pacientes especiales, como mujeres de raza negra no fumadoras o pacientes que toman inhibidores de CYP1A2/2C19/3A4 (como fluvoxamina y cimetidina) o inhibidores de enoxacina CYP1A2/3A4.

Pacientes que pesan menos de 60 kg: el uso de Roflumilast puede aumentar el riesgo de trastornos del sueño (principalmente insomnio) en pacientes que pesan menos de 60 kg, debido al mayor efecto inhibidor de la PDE4 en estos pacientes.

Teofilina: No existe evidencia clínica de uso simultáneo con teofilina en el régimen de tratamiento de mantenimiento. Por tanto, no se recomienda el uso simultáneo con teofilina.

Lactosa: debido a que la fórmula del producto contiene lactosa, se debe tener precaución con pacientes con Galact

El efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir y operar maquinaria

efectos desconocidos del medicamento.

El uso de medicamentos para mujeres durante el embarazo y la lactancia

no se ha estudiado completamente los efectos del medicamento en mujeres embarazadas.

Roflumilast no causa mutaciones genéticas en ratones ni conejos. Sin embargo, sólo el uso de COPDumilast en mujeres embarazadas ha evaluado completamente los riesgos y beneficios del fármaco para el feto.

No utilice Roflumilast durante el trabajo de parto y el parto. Aunque no hay investigaciones sobre los efectos de las drogas en los usuarios durante el trabajo de parto y el parto, la investigación en animales muestra que la droga interrumpe el proceso del parto y el parto en ratones.

Roflumilast y/o sus metabolitos se excretan en la leche de los ratones. El fármaco se puede excretar en la leche materna, aunque no se ha estudiado, por lo que no se recomienda prescribirlo a mujeres lactantes.

Fármaco interactivo

Estimulantes del CYP P450: los potentes inhibidores de la enzima CYP P450 reducen la cantidad del fármaco en la sangre, lo que reduce el efecto del tratamiento con Roflumilast. Por lo tanto, no se recomienda el uso simultáneo de estimulantes del CYP P450 (como rifampicina, fenobarbital, carbamazepina y fenitoína).

Inhibidores de CYP P450: el uso concomitante de inhibidores de CYP3A4 o de CYP3A4 y CYP1A2 (como eritromicina, ketoconazol, fluvoxamina, enoxacina, cimetidina) puede aumentar los niveles sanguíneos del fármaco, lo que provoca un aumento de los efectos secundarios del fármaco. Es necesario evaluar el riesgo y los beneficios antes de esta coordinación.

Anticonceptivos orales con gestodeno y etinilestradiol: la combinación de estos medicamentos con roflumilast puede aumentar la concentración de roflumilast en la sangre y aumentar el riesgo de efectos secundarios. Por tanto, es necesario considerar el riesgo y los beneficios cuando esté indicado.

Almacenamiento

Dejar un lugar fresco, evitar la luz, temperaturas inferiores a 30⁰C.

Otras drogas

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