Copdumilast Armephaco médicament pour le maintien de la maladie pulmonaire obstructive chronique (3 ampoules x 10 comprimés)

Forme pharmaceutique Boîte de 3 ampoules x 10 comprimés
Spécifications Roflumilast
Ingrédient 120 Arméphaco

Ingrédient

Informations sur la composition	Contenu
Roflumilast	0,5mg

Les usages

indications

COPDUMilast est indiqué dans le traitement de la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) sévère (VEMS

Pharmacologie

Classification : Médicaments contre l'obstruction respiratoire

Code ATC : R03DX07

Roflumilast et ses métabolites-Roflumilast N-OXI inhibiteurs sélectifs Phosphodiestérase 4 (PDE4). En conséquence, le médicament augmente l'accumulation d'ampères intracellulaires.

Actuellement, le mécanisme exact de l'action du médicament est inconnu, mais on pense qu'il est lié à l'augmentation de la concentration intracellulaire d'AMP dans les cellules pulmonaires.

Chez les patients atteints de BPCO, traités pendant 4 semaines avec Roflumilast 0,5 mg une fois par jour, réduisant les leucocytes neutropènes et les nerfs dans les mucosités de 31 % et 42 %. Dans l'étude des ressources pharmacologiques chez les personnes en bonne santé, Roflumilast 0,5 mg une fois par jour réduit le nombre total de cellules, de neutrophiles et de narcissisme dans les liquides de lavage bronchique, équivalents à 35 %, 38 % et 73 %.

Pharmacocinétique

absorption

Biodisponibilité absolue après la prise d'une dose de 0,5 mg de Roflumilast d'environ 80 %. La concentration maximale du médicament est environ 1 heure après la prise (allant de 0,5 à 2 heures) en état de faim, tandis que la concentration des métabolites n-oxyde est atteinte après près de 8 heures (de 4 à 13 heures).

La nourriture n'affecte pas la quantité totale de médicaments absorbés dans le sang, mais ralentit le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TMAX) d'environ 1 heure et diminue la concentration maximale (CMAX) d'environ 40 % ; Cependant, les CMAX et TMAX des métabolites ne sont pas affectés. Une étude in vitro montre que les métabolites du Roflumilast et du N-OXID n'inhibent pas le transport de la P-GP.

Distribution

Les médicaments originaux et les métabolites n-oxyde associés aux protéines plasmatiques sont à 99 % et 97 %. Le volume de distribution avec une dose unique de 0,5 mg de Roflumilast est d'environ 2,9 L/kg. Des recherches sur des souris dotées de marqueurs montrent que le médicament traverse la barrière sanglante à un faible taux.

Conversion du roflumilast du métabolisme principal en phase I (cytochrome p450) et phase II (lien). Le N-oxyde est le seul métabolite présent dans le plasma. La quantité totale de médicaments originaux et de métabolites n-oxyde représente 87,5 % de la dose totale trouvée dans le plasma. Dans les urines, le Roflumilast n'est pas retrouvé alors qu'il existe une trace de Roflumilast N-Oxyde (moins de 1%). Des métabolites de liaison tels que le Roflumilast N-OXID Glucuronide et le 4-Amino-3.5-Dichloropyridine N-Oxide se trouvent dans l'urine.

Pendant ce temps, la capacité d'inhiber l'enzyme PDE4 du Roflumilast est 3 fois plus forte que celle du Roflumilast N-OXID lors de recherches in vitro sur l'ASC du Roflumilast N-OXID avec environ 10 fois l'ASC du Roflumilast.

Des recherches in vitro et des recherches cliniques sur les interactions médicamenteuses montrent que la conversion du Roflumilast en Roflumilast N-Oxid est catalysée par les CYP1A2 et 3A4. D'après des études in vitro sur des microsomes hépatiques humains, aux concentrations sanguines de traitement, les métabolites du Roflumilast et du N-OXID n'inhibent pas les CYP 1A3, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 ou 4A9/11. Par conséquent, il existe moins de risque d’interaction médicamenteuse entre le roflumilast et les substances métabolisées par les enzymes ci-dessus. De plus, les études in vitro sur le Roflumilast ne stimulent pas les CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 ou 3A4/5 et stimulent un faible CYP 2B6.

Élimination

Le temps de vente des déchets de Roflumilast lors de l'utilisation d'une injection est d'environ 9,6 l/h. Après avoir bu, le temps de vente du Roflumilast et du N-Oxid Roflumilast est d'environ 17 et 30 heures. La concentration du médicament à l'état stable de Roflumilast et de N-Oxid est atteinte après 4 jours avec Roflumilast et après 6 jours avec Roflumilast N-OXID en prenant une dose quotidienne une fois. Environ 70 % des marqueurs sont retrouvés dans l'urine après injection ou consommation de Roflumilast.

Avant de prendre Copdumilast Armephaco médicament pour le maintien de la maladie pulmonaire obstructive chronique (3 ampoules x 10 comprimés)

Comment utiliser

Les médicaments oraux doivent être pris à la même heure de la journée et avec beaucoup d'eau. Peut boire quand on a faim ou qu'on est rassasié.

Posologie

La dose recommandée du médicament est de 1 comprimé de COPDumilast (0,5 mg de Roflumilast), une fois par jour. Le médicament devra peut-être être utilisé pendant quelques semaines pour obtenir un effet thérapeutique maximal. Dans les études cliniques, le médicament a été indiqué pendant une durée pouvant aller jusqu'à 1 an.

Groupe de patients spécial :

Personnes âgées : aucun ajustement posologique.

Patients atteints d'insuffisance rénale : aucun ajustement posologique.

Patients atteints d'insuffisance hépatique : Les études cliniques chez des patients présentant une insuffisance hépatique légère (Child-Pugh a) ne suffisent pas à proposer l'ajustement de la dose ; Par conséquent, il convient de faire preuve de prudence avec ces patients.

Les patients présentant une insuffisance hépatique moyenne ou sévère ne sont pas utilisés COPDumilast.

Enfants : pas seulement pour les patients de moins de 18 ans.

Remarque : la dose ci-dessus est uniquement à titre de référence. La posologie spécifique dépend de l'état et du niveau de progression de la maladie. Pour une dose adaptée, vous devez consulter un médecin ou un médecin spécialiste. Que faire en cas de surdosage ?

Que faire en cas d'oubli d'une dose ? Cependant, si le temps nécessaire pour vous détendre avec la dose suivante est trop court, sautez la dose et continuez le calendrier de traitement. N'utilisez pas de double dose pour compenser une dose oubliée.

Effets secondaires

Dans les études cliniques menées auprès de patients atteints de BPCO, environ 16 % des patients ont présenté des effets indésirables, contre 5 % dans le groupe utilisant le placebo. Les effets indésirables les plus courants comprennent la diarrhée (5,9 %), la perte de poids (3,4 %), les nausées (2,9 %), les douleurs abdominales (1,9 %) et les maux de tête (1,7 %). La plupart de ces effets secondaires sont légers et moyens. Ces effets secondaires surviennent principalement au cours des premières semaines de traitement et disparaissent d'eux-mêmes.

Avertissements

Avant d'utiliser le médicament, vous devez lire attentivement les instructions et vous référer aux informations ci-dessous.

contre-indiqué

Copdumilast est contre-indiqué dans les cas suivants :

Ne pas utiliser COPDumilast chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère à sévère (Child-Pugh B ou C).

Prudence lors de l'utilisation

Médecine d'urgence : Copdumilast n'est pas utilisé comme médicament d'urgence chez les patients présentant un bronchospasme aigu.

Perte de poids : dans les études d'un an, la proportion de patients présentant une perte de poids due à l'utilisation de médicaments est plus élevée que dans le groupe groupbo. Après l'arrêt du médicament, la plupart des patients reprennent du poids après 3 mois.

Le poids du patient doit être vérifié à chaque examen. Il faut recommander aux patients de subir des tests de poids périodiques. S'il y a une perte de poids inexpliquée et des problèmes cliniques, il faut arrêter le médicament et suivre le prochain poids.

Cas cliniques particuliers : en raison de l'expérience clinique inexpérimentée, le traitement par Roflumilast ne doit pas être interrompu ou arrêté chez les patients présentant un déficit immunitaire sévère (tels que les patients infectés par le VIH, la multisclérose, le lupus systémique, la substance blanche progressive), des infections graves, un cancer (à l'exception du cancer basocellulaire) ou des patients prenant des médicaments immunosuppresseurs (Méthotrexate, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine Infliximab, éthanercept ou corticostéroïdes oraux à l'exception des corticostéroïdes corporels à court terme). L'expérience dans la prise de médicaments chez les patients tuberculeux, contre l'hépatite virale, l'herpès et les infections à herpès zoster est limitée.

Le médicament n'a pas fait l'objet de recherches pour les patients souffrant d'insuffisance cardiaque congestionnée (niveaux NYHA 3 et 4). Son utilisation n'est donc pas recommandée pour ces patients. Troubles mentaux : le roflumilast peut augmenter le risque de troubles mentaux tels que l'insomnie, l'anxiété, l'agitation et la dépression. Dans certains cas, les patients qui envisagent de se suicider et se suicident surviennent chez des patients avec ou sans antécédents de dépression, survenant souvent au cours des premières semaines de prise de médicaments. Par conséquent, il est nécessaire d'évaluer soigneusement les risques et les bénéfices du traitement ou de poursuivre le traitement par Roflumilast chez les patients ayant des antécédents ou des symptômes mentaux ou lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments présentant un risque de complications mentales.

Le médicament n'est pas recommandé aux patients ayant des antécédents de dépression ou de suicide. Les patients et les soignants doivent être informés d'informer le médecin en cas de changement de comportement et d'humeur ainsi que de toute apparence de suicide. Si les symptômes apparaissent ou si ces symptômes sont plus graves, ou lorsque les intentions suicidaires doivent encore cesser d'utiliser Roflumilast pour les patients.

Dernière tolérance : alors que certains effets secondaires tels que la diarrhée, les nausées, les douleurs abdominales, les premières douleurs surviennent principalement au cours des premières semaines de traitement et la plupart disparaîtront en poursuivant le traitement ; Dans certains cas, il convient d'évaluer si les signes d'intolérance médicamenteuse ne sont pas altérés. Cela peut arriver à certains patients particuliers, tels que les femmes noires non fumeuses ou les patients prenant des inhibiteurs du CYP1A2/2C19/3A4 (tels que la fluvoxamine et la cimétidine) ou des inhibiteurs du CYP1A2/3A4 de l'énoxacine.

Patients pesant moins de 60 kg : l'utilisation de Roflumilast peut augmenter le risque de troubles du sommeil (principalement l'insomnie) chez les patients pesant moins de 60 kg, en raison de l'effet inhibiteur de la PDE4 plus élevé chez ces patients.

Théophylline : il n'existe aucune preuve clinique d'une utilisation simultanée avec la théophylline dans le cadre du traitement d'entretien. Par conséquent, l'utilisation simultanée avec la théophylline n'est pas recommandée.

Lactose : étant donné que dans la formule du produit contenant du lactose, des précautions doivent être prises chez les patients atteints de Galact

L'effet du médicament sur la capacité à conduire et à utiliser des machines

effets inconnus du médicament.

Utilisation de médicaments chez les femmes pendant la grossesse et l'allaitement

Les effets du médicament sur les femmes enceintes n'ont pas été entièrement étudiés.

Le roflumilast ne provoque pas de mutations génétiques chez la souris ou le lapin. Cependant, seule l'utilisation de COPDumilast chez les femmes enceintes a permis d'évaluer pleinement les risques et les bénéfices du médicament pour le fœtus.

N'utilisez pas Roflumilast pendant le travail et l'accouchement. Bien qu'il n'existe aucune recherche sur les effets des drogues sur les utilisateurs pendant le travail et l'accouchement, la recherche animale montre que le médicament interrompt le processus de travail et d'accouchement chez la souris.

Le roflumilast et/ou ses métabolites sont excrétés dans le lait chez la souris. Le médicament peut être excrété dans le lait maternel, bien qu'il n'ait pas été étudié, il n'est donc pas recommandé de le prescrire aux femmes qui allaitent.

Médicament interactif

Stimulants du CYP P450 : les puissants inhibiteurs de l'enzyme CYP P450 réduisent la quantité de médicament dans le sang, entraînant une réduction de l'effet thérapeutique du Roflumilast. Par conséquent, l'utilisation simultanée de stimulants du CYP P450 (tels que la rifampicine, le phénobarbital, la carbamazépine et la phénytoïne) n'est pas recommandée.

Inhibiteurs du CYP P450 : l'utilisation concomitante d'inhibiteurs du CYP3A4 ou des deux CYP3A4 et CYP1A2 (tels que l'érythromycine, le kétoconazole, la fluvoxamine, l'énoxacine, la cimétidine) peut augmenter les taux sanguins de médicaments, entraînant une augmentation des effets secondaires du médicament. Il est nécessaire d'évaluer les risques et les bénéfices avant cette coordination.

Contraceptifs oraux contenant du gestodène et de l'éthinylestradiol : l'association de ces médicaments avec le Roflumilast peut augmenter la concentration de Roflumilast dans le sang et augmenter le risque d'effets secondaires. Il est donc nécessaire de considérer les risques et les bénéfices lorsque cela est indiqué.

Conservation

Laissez un endroit frais, évitez la lumière, les températures inférieures à 30⁰C.

Autres médicaments

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