Obat Copdumilast Armephaco untuk penyakit paru obstruktif kronik (3 lecet x 10 tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 3 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Roflumilast
Komposisi 120 Armefako

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Roflumilast	0,5mg

Kegunaan

indikasi

COPDUMilast diindikasikan untuk pengobatan penyakit paru obstruktif kronik berat (COPD) (FEV1

Farmakologi

Klasifikasi: Obat-obatan untuk gangguan pernafasan

Kode ATC: R03DX07

Roflumilast dan metabolitnya-Roflumilast N-OXI inhibitor selektif Phosphodiesterase 4 (PDE4). Akibatnya, obat tersebut meningkatkan akumulasi amp intraseluler.

Saat ini, mekanisme pasti obat tersebut belum diketahui, namun diduga terkait dengan peningkatan konsentrasi AMP intraseluler pada sel paru.

Pada pasien PPOK, diobati selama 4 minggu dengan Roflumilast 0,5mg sekali sehari, menurunkan leukosit neutropen dan saraf pada dahak sebesar 31% dan 42%. Dalam studi sumber farmakologis pada orang sehat, Roflumilast 0,5mg sekali sehari mengurangi jumlah total sel, neutrofil, dan narsisme dalam cairan pencuci bronkial, setara dengan 35%, 38%, dan 73%.

Farmakokinetik

penyerapan

Ketersediaan hayati absolut setelah mengonsumsi Roflumilast dosis 0,5mg sekitar 80%. Konsentrasi obat maksimum adalah sekitar 1 jam setelah diminum (berkisar antara 0,5 hingga 2 jam) dalam keadaan lapar, sedangkan konsentrasi metabolit n-oksida dicapai setelah hampir 8 jam (dari 4 hingga 13 jam).

Makanan tidak mempengaruhi jumlah total obat yang diserap ke dalam darah tetapi memperlambat waktu mencapai konsentrasi puncak (TMAX) sekitar 1 jam dan menurunkan konsentrasi puncak (CMAX) sekitar 40%; Namun, metabolit CMAX dan TMAX tidak terpengaruh. Penelitian in vitro menunjukkan bahwa metabolit Roflumilast dan N-OXID tidak menghambat transportasi P-GP.

Distribusi

Obat asli dan metabolit n-oksida yang berhubungan dengan protein plasma sebanyak 99% dan 97%. Volume distribusi dengan dosis tunggal Roflumilast 0,5mg adalah sekitar 2,9L/kg. Penelitian pada tikus dengan penanda menunjukkan bahwa obat menembus penghalang darah dengan kecepatan rendah.

Konversi roflumilast metabolisme utama pada fase I (sitokrom p450) dan fase II (link). N-Oksid adalah satu-satunya metabolit yang ditemukan dalam plasma. Jumlah total obat asli dan metabolit n-oksida menyumbang 87,5% dari total dosis yang ditemukan dalam plasma. Dalam urin, Roflumilast tidak ditemukan sedangkan terdapat jejak Roflumilast N-Oksida (kurang dari 1%). Metabolit penghubung seperti Roflumilast N-OXID Glucuronide dan 4-Amino-3.5-Dichloropyridine N-Oxide ditemukan dalam urin.

Sedangkan kemampuan menghambat enzim PDE4 Roflumilast 3 kali lebih kuat dibandingkan Roflumilast N-OXID secara In vitro, penelitian AUC Roflumilast N-OXID dengan AUC Roflumilast sekitar 10 kali lipat.

Penelitian in vitro dan penelitian interaksi obat klinis menunjukkan bahwa konversi Roflumilast menjadi Roflumilast N-Oxid dikatalisis oleh CYP1A2 dan 3A4. Berdasarkan penelitian in vitro pada mikrosom hati manusia, pada konsentrasi pengobatan darah, metabolit Roflumilast dan N-OXID tidak menghambat CYP 1A3, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5, atau 4A9/11. Oleh karena itu, risiko interaksi obat antara roflumilast dan zat yang dimetabolisme oleh enzim di atas lebih kecil. Selain itu, penelitian Roflumilast secara in vitro tidak merangsang CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, atau 3A4/5 dan merangsang CYP 2B6 yang lemah.

Eliminasi

Waktu penjualan limbah Roflumilast bila menggunakan injeksi sekitar 9,6 l/jam. Setelah diminum, waktu penjualan Roflumilast dan N-Oxid Roflumilast adalah sekitar 17 dan 30 jam. Konsentrasi obat dalam keadaan stabil Roflumilast dan N-Oxid dicapai setelah 4 hari dengan Roflumilast dan setelah 6 hari dengan Roflumilast N-OXID dengan dosis harian satu kali. Sekitar 70% penanda ditemukan dalam urin setelah injeksi atau minum Roflumilast.

Sebelum mengambil Obat Copdumilast Armephaco untuk penyakit paru obstruktif kronik (3 lecet x 10 tablet)

Cara penggunaan

obat oral, sebaiknya diminum pada waktu yang sama dan dengan banyak air. Bisa diminum saat lapar atau kenyang.

Dosis

Dosis obat yang dianjurkan adalah 1 tablet COPDumilast (0,5mg Roflumilast), sekali sehari. Obat tersebut mungkin perlu digunakan selama beberapa minggu untuk mencapai efek pengobatan yang maksimal. Dalam uji klinis, obat tersebut telah diindikasikan hingga 1 tahun.

Kelompok pasien khusus:

Orang lanjut usia: Tidak ada penyesuaian dosis.

Pasien dengan gagal ginjal: Tidak ada penyesuaian dosis.

Pasien dengan gangguan hati: Studi klinis pada pasien dengan gagal hati ringan (Child-Pugh a) tidak cukup untuk mengusulkan penyesuaian dosis; Oleh karena itu, hati-hati harus digunakan pada pasien ini.

Pasien dengan gagal hati sedang atau berat tidak menggunakan COPDumilast.

Anak-anak: Tidak hanya untuk pasien di bawah 18 tahun.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis. Apa yang harus dilakukan jika overdosis?

Apa yang harus dilakukan jika lupa 1 dosis? Namun, jika waktu relaksasi dengan dosis berikutnya terlalu singkat, lewati dosisnya dan lanjutkan kalender penggunaan obat. Jangan gunakan dosis ganda untuk mengkompensasi dosis yang terlewat.

Efek samping

Dalam studi klinis pada pasien PPOK, sekitar 16% pasien dengan ADR dibandingkan dengan 5% pada kelompok yang menggunakan Placebo. ADR yang paling umum termasuk diare (5,9%), penurunan berat badan (3,4%), mual (2,9%), sakit perut (1,9%) dan sakit kepala (1,7%). Sebagian besar efek samping ini bersifat ringan dan sedang. Efek samping ini terutama terjadi pada minggu-minggu pertama pengobatan dan pulih dengan sendirinya.

Peringatan

Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

kontraindikasi

Obat Copdumilast dikontraindikasikan pada kasus berikut:

Jangan gunakan COPDumilast pada pasien dengan gagal hati parah hingga berat (Child-Pugh B atau C).

Perhatian saat menggunakan

Pengobatan darurat: Copdumilast tidak digunakan sebagai obat darurat untuk pasien dengan bronkospasme akut.

Penurunan berat badan: Dalam penelitian 1 tahun, proporsi pasien yang mengalami penurunan berat badan akibat penggunaan narkoba lebih tinggi dibandingkan kelompok groupbo. Setelah menghentikan penggunaan obat, sebagian besar pasien mengalami kenaikan berat badan kembali setelah 3 bulan.

Berat badan pasien harus diperiksa pada setiap pemeriksaan. Pasien harus direkomendasikan untuk pengujian berat badan secara berkala. Jika terjadi penurunan berat badan yang tidak dapat dijelaskan dan kekhawatiran klinis, perlu menghentikan penggunaan obat dan mengikuti penurunan berat badan berikutnya.

Kasus klinis khusus: Karena pengalaman klinis yang tidak berpengalaman, sebaiknya tidak atau menghentikan pengobatan dengan Roflumilast untuk pasien dengan defisiensi imun berat (seperti pasien terinfeksi HIV, multi-sklerosis, lupus sistemik, substansi putih progresif), infeksi berat, kanker (kecuali kanker sel basal) atau pasien yang menjalani obat imunosupresif (Methotrexate, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine Infliximab, ethanercept, atau kortikosteroid oral kecuali kortikosteroid tubuh jangka pendek). Pengalaman mengonsumsi obat-obatan dengan pasien TBC, virus hepatitis, herpes, dan infeksi herpes Zoster terbatas.

Obat ini belum diteliti untuk pasien dengan gagal jantung kongesti (NYHA level 3 dan 4) sebaiknya tidak merekomendasikan penggunaan untuk pasien ini. Gangguan mental: Roflumilast dapat meningkatkan risiko gangguan mental seperti insomnia, kecemasan, kegelisahan dan depresi. Pada beberapa kasus, pasien yang berniat dan bunuh diri terjadi pada pasien dengan atau tanpa riwayat depresi, sering kali terjadi pada minggu-minggu pertama penggunaan obat. Oleh karena itu, perlu untuk menilai secara cermat risiko dan manfaat pengobatan atau melanjutkan pengobatan dengan Roflumilast untuk pasien dengan riwayat atau memiliki gejala mental atau bila digunakan bersamaan dengan obat yang berisiko mengalami komplikasi mental.

Obat ini tidak dianjurkan untuk pasien dengan riwayat depresi atau bunuh diri. Pasien dan perawat harus diinstruksikan untuk memberi tahu dokter tetapi perubahan perilaku dan suasana hati serta munculnya keinginan bunuh diri. Jika gejala muncul atau gejala ini lebih parah, atau ketika niat bunuh diri masih perlu menghentikan penggunaan Roflumilast untuk pasien.

Toleransi terakhir: meskipun beberapa efek samping seperti diare, mual, sakit perut, nyeri pertama terjadi terutama selama beberapa minggu pertama pengobatan dan sebagian besar akan pulih ketika melanjutkan pengobatan; Dalam beberapa kasus, pemeriksaan harus dilakukan untuk mengetahui apakah tanda-tanda intoleransi obat tidak terganggu. Hal ini dapat terjadi pada beberapa pasien khusus seperti wanita kulit hitam yang tidak merokok atau pasien yang menggunakan inhibitor CYP1A2/2C19/3A4 (seperti fluvoxamine dan cimetidine) atau inhibitor CYP1A2/3A4 Enoxacin.

Pasien dengan berat badan di bawah 60kg: Penggunaan Roflumilast dapat meningkatkan risiko gangguan tidur (terutama insomnia) pada pasien dengan berat badan kurang dari 60kg, karena efek penghambat PDE4 yang lebih tinggi pada pasien ini.

Teofilin: Tidak ada bukti klinis penggunaan simultan dengan teofilin dalam rejimen pengobatan pemeliharaan. Oleh karena itu, penggunaan simultan dengan teofilin tidak dianjurkan.

Laktosa: Karena dalam formula produk mengandung laktosa, hati-hati harus digunakan untuk pasien dengan Galact

Efek obat terhadap kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

efek obat yang tidak diketahui.

Penggunaan obat untuk wanita selama kehamilan dan menyusui

belum sepenuhnya mempelajari efek obat pada wanita hamil.

Roflumilast tidak menyebabkan mutasi gen pada tikus, atau kelinci. Namun, hanya penggunaan COPDumilast untuk wanita hamil yang telah sepenuhnya menilai risiko dan manfaat obat pada janin.

Jangan gunakan Roflumilast selama proses persalinan dan persalinan. Meskipun belum ada penelitian mengenai efek obat pada pengguna selama persalinan, penelitian pada hewan menunjukkan bahwa obat tersebut mengganggu proses persalinan pada tikus.

Roflumilast dan/atau metabolitnya diekskresikan ke dalam susu pada tikus. Obat ini dapat diekskresikan melalui ASI, meskipun belum diteliti, sehingga tidak dianjurkan untuk meresepkan obat untuk wanita menyusui.

Obat interaktif

Stimulan CYP P450: Inhibitor kuat enzim CYP P450 mengurangi jumlah obat dalam darah yang menyebabkan berkurangnya efek pengobatan Roflumilast. Oleh karena itu, penggunaan stimulan CYP P450 secara bersamaan (seperti rifampisin, fenobarbital, karbamazepin, dan fenitoin) tidak disarankan.

Penghambat CYP P450: Penggunaan gabungan penghambat CYP3A4 atau keduanya CYP3A4 dan CYP1A2 (seperti eritromisin, ketokonazol, fluvoxamine, enoxacin, cimetidine) dapat meningkatkan kadar obat dalam darah yang menyebabkan peningkatan efek samping obat. Penting untuk menilai risiko dan manfaat sebelum koordinasi ini.

Kontrasepsi oral dengan Gestodene dan Ethinyl Estradiol: Menggabungkan obat ini dengan Roflumilast dapat meningkatkan konsentrasi Roflumilast dalam darah dan meningkatkan risiko efek samping. Oleh karena itu, perlu mempertimbangkan risiko dan manfaat bila diindikasikan.

Penyimpanan

Tinggalkan tempat sejuk, hindari cahaya, suhu di bawah 30⁰C.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.