Copdumilast Armephaco medicinale per il mantenimento della malattia polmonare cronica ostruttiva (3 blister x 10 compresse)

Forma farmaceutica Scatola da 3 blister x 10 compresse
Specifiche Roflumilast
Ingrediente 120 Armefaco

Ingrediente

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Roflumilast	0,5 mg

Usi

indicazioni

COPDUMilast è indicato per il trattamento della broncopneumopatia cronica ostruttiva grave (BPCO) (FEV1

Farmacologia

Classificazione: medicinali per l'ostruzione respiratoria

Codice ATC: R03DX07

Roflumilast e i suoi metaboliti: Roflumilast N-OXI, inibitori selettivi della fosfodiesterasi 4 (PDE4). Di conseguenza, il farmaco aumenta l'accumulo di amplificatori intracellulari.

Attualmente, l'esatto meccanismo del farmaco è sconosciuto, ma si ritiene che sia correlato all'aumento della concentrazione di AMP intracellulare nelle cellule polmonari.

Nei pazienti con BPCO, trattati per 4 settimane con Roflumilast 0,5 mg una volta al giorno, ha ridotto i leucociti neutropeni e i nervi nell'espettorato del 31% e del 42%. Nello studio sulle risorse farmacologiche in persone sane, Roflumilast 0,5 mg una volta al giorno riduce il numero totale di cellule, neutrofili e narcisismo nei fluidi di lavaggio bronchiali, pari al 35%, 38% e 73%.

Farmacocinetica

assorbimento

La biodisponibilità assoluta dopo l'assunzione di una dose da 0,5 mg di Roflumilast è pari a circa l'80%. La concentrazione massima del farmaco è circa 1 ora dopo l'assunzione (varia da 0,5 a 2 ore) in stato di fame, mentre la concentrazione dei metaboliti n-ossido viene raggiunta dopo quasi 8 ore (da 4 a 13 ore).

Il cibo non influisce sulla quantità totale di farmaci assorbiti nel sangue ma rallenta il tempo per raggiungere la concentrazione di picco (TMAX) di circa 1 ora e diminuisce la concentrazione di picco (CMAX) di circa il 40%; Tuttavia, la CMAX e la TMAX dei metaboliti non vengono influenzate. Uno studio in vitro mostra che sia i metaboliti Roflumilast che N-OXID non inibiscono il trasporto P-GP.

Distribuzione

I farmaci originali e i metaboliti n-ossidi associati alle proteine plasmatiche rappresentano il 99% e il 97%. Il volume di distribuzione con una singola dose di 0,5 mg di Roflumilast è di circa 2,9 l/kg. La ricerca sui topi con marcatori mostra che il farmaco attraversa la barriera sanguigna a un ritmo basso.

Conversione Roflumilast del metabolismo principale in fase I (citocromo p450) e fase II (link). L'N-Oxid è l'unico metabolita presente nel plasma. La quantità totale di farmaci originali e metaboliti n-ossidi rappresenta l'87,5% della dose totale trovata nel plasma. Nelle urine non è presente Roflumilast mentre è presente traccia di Roflumilast N-Oxide (meno dell'1%). Metaboliti di collegamento come Roflumilast N-OXID Glucuronide e 4-ammino-3,5-dicloropiridina N-ossido si trovano nelle urine.

Nel frattempo, la capacità di inibire l'enzima PDE4 di Roflumilast è 3 volte più forte di quella di Roflumilast N-OXID sulla ricerca in vitro dell'AUC di Roflumilast N-OXID con circa 10 volte l'AUC di Roflumilast.

La ricerca in vitro e la ricerca clinica sulle interazioni farmacologiche mostrano che la conversione di Roflumilast in Roflumilast N-Oxid è catalizzata da CYP1A2 e 3A4. Sulla base di studi in vitro su microsomi epatici umani, alle concentrazioni di trattamento nel sangue, Roflumilast e i metaboliti N-OXID non inibiscono CYP 1A3, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 o 4A9/11. Pertanto, vi è un minor rischio di interazione farmacologica tra roflumilast e le sostanze metabolizzate dagli enzimi sopra indicati. Inoltre, gli studi in vitro su Roflumilast non stimolano il CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 o 3A4/5 e stimolano il debole CYP 2B6.

Eliminazione

Il tempo di vendita dei rifiuti di Roflumilast quando si utilizza un'iniezione è di circa 9,6 l/h. Dopo aver bevuto, il tempo di vendita di Roflumilast e N-Oxid Roflumilast è di circa 17 e 30 ore. La concentrazione del farmaco nello stato stabile di Roflumilast e N-Oxid viene raggiunta dopo 4 giorni con Roflumilast e dopo 6 giorni con Roflumilast N-OXID quando si assume la dose giornaliera una volta. Circa il 70% dei marcatori si trovano nelle urine dopo l'iniezione o dopo aver bevuto Roflumilast.

Prima di prendere Copdumilast Armephaco medicinale per il mantenimento della malattia polmonare cronica ostruttiva (3 blister x 10 compresse)

Modalità d'uso

I farmaci per via orale devono essere assunti alla stessa ora del giorno e con molta acqua. Può bere quando è affamato o pieno.

Dosaggio

La dose raccomandata del farmaco è 1 compressa di COPDumilast (0,5 mg di Roflumilast), una volta al giorno. Potrebbe essere necessario utilizzare il farmaco per alcune settimane per ottenere il massimo effetto del trattamento. Negli studi clinici, il farmaco è stato indicato per un massimo di 1 anno.

Gruppo speciale di pazienti:

Anziani: nessun aggiustamento della dose.

Pazienti con insufficienza renale: nessun aggiustamento della dose.

Pazienti con insufficienza epatica: gli studi clinici condotti su pazienti con insufficienza epatica lieve (Child-Pugh a) non sono sufficienti per proporre un aggiustamento della dose; Pertanto, è necessario usare cautela con questi pazienti.

I pazienti con insufficienza epatica media o grave non vengono utilizzati COPDumilast.

Bambini: non solo per i pazienti di età inferiore a 18 anni.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista. Cosa fare in caso di sovradosaggio?

Cosa fare quando si dimentica 1 dose? Tuttavia, se il tempo per rilassarsi con la dose successiva è troppo breve, saltare la dose e continuare il calendario del farmaco. Non utilizzare una dose doppia per compensare la dose dimenticata.

Effetti collaterali

Negli studi clinici condotti su pazienti con BPCO, circa il 16% dei pazienti ha manifestato ADR rispetto al 5% nel gruppo che utilizzava Placebo. Le reazioni avverse più comuni comprendono diarrea (5,9%), perdita di peso (3,4%), nausea (2,9%), dolore addominale (1,9%) e mal di testa (1,7%). La maggior parte di questi effetti collaterali sono leggeri e medi. Questi effetti collaterali si verificano principalmente nelle prime settimane di trattamento e si risolvono da soli.

Avvertenze

Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

controindicato

Farmaco copdumilast controindicato nei seguenti casi:

Non usare COPDumilast con pazienti con insufficienza epatica da grave a grave (Child-Pugh B o C).

Attenzione quando si usa

Medicina d'emergenza: Copdumilast non è usato come medicina d'urgenza per pazienti con broncospasmo acuto.

Perdita di peso: negli studi di 1 anno, la percentuale di pazienti con perdita di peso dovuta all'uso di farmaci è superiore rispetto al gruppo groupbo. Dopo aver sospeso il farmaco, la maggior parte dei pazienti aumenta di peso nuovamente dopo 3 mesi.

Il peso del paziente deve essere controllato per ciascun esame. Ai pazienti deve essere raccomandato di sottoporsi periodicamente a test del peso. Se si verifica una perdita di peso inspiegabile e preoccupazioni cliniche, è necessario interrompere l'assunzione del farmaco e seguire il peso successivo.

Casi clinici speciali: a causa dell'esperienza clinica inesperta, non si deve o si interrompe il trattamento con Roflumilast nei pazienti con immunodeficienza grave (come pazienti infetti da HIV, multisclerosi, lupus sistemico, sostanza bianca progressiva), infezioni gravi, cancro (ad eccezione del cancro basocellulare) o pazienti sottoposti a farmaci immunosoppressori (metotrexato, azatoprina, azatoprina, Azathoprine, Azathoprine Infliximab, etanercept o corticosteroidi orali ad eccezione dei corticosteroidi corporei a breve termine). L'esperienza nell'assunzione di farmaci con pazienti affetti da tubercolosi, epatite virale, herpes e infezioni da herpes Zoster è limitata.

Il farmaco non è stato studiato per i pazienti con insufficienza cardiaca congestionata (livelli 3 e 4 NYHA), pertanto se ne sconsiglia l'uso per questi pazienti. Disturbi mentali: Roflumilast può aumentare il rischio di disturbi mentali quali insonnia, ansia, irrequietezza e depressione. In alcuni casi, i pazienti che intendono suicidarsi si verificano in pazienti con o senza una storia di depressione, che spesso si manifesta nelle prime settimane di assunzione dei farmaci. Pertanto, è necessario valutare attentamente il rischio e i benefici del trattamento o continuare il trattamento con Roflumilast per i pazienti con anamnesi o che presentano sintomi mentali o quando utilizzato contemporaneamente a farmaci a rischio di complicanze mentali.

Il farmaco non è raccomandato per i pazienti con una storia di depressione o suicidio. I pazienti e gli operatori sanitari devono essere istruiti a informare il medico in caso di cambiamenti nel comportamento e nell'umore, nonché in caso di suicidio. Se i sintomi compaiono o questi sintomi sono più gravi, o quando le intenzioni suicidarie sono ancora necessarie, i pazienti devono interrompere l'uso di Roflumilast.

Ultima tolleranza: mentre alcuni effetti collaterali come diarrea, nausea, dolore addominale, il primo dolore si manifesta principalmente durante le prime settimane di trattamento e la maggior parte si risolve con la prosecuzione del trattamento; In alcuni casi è necessario valutare se i segni dell'intolleranza al farmaco non sono compromessi. Ciò può accadere ad alcuni pazienti speciali come donne di colore non fumatrici o pazienti che assumono inibitori del CYP1A2/2C19/3A4 (come fluvoxamina e cimetidina) o inibitori dell'enoxacina CYP1A2/3A4.

Pazienti di peso inferiore a 60 kg: l'uso di Roflumilast può aumentare il rischio di disturbi del sonno (principalmente insonnia) per i pazienti che pesano meno di 60 kg, a causa del maggiore effetto inibitore della PDE4 in questi pazienti.

Teofillina: non esiste evidenza clinica dell'uso simultaneo di teofillina nel regime terapeutico di mantenimento. Pertanto, si sconsiglia l'uso simultaneo con teofillina.

Lattosio: poiché nella formula del prodotto contenente lattosio, è necessario prestare attenzione ai pazienti con Galact

L'effetto del farmaco sulla capacità di guidare e utilizzare macchinari

effetti sconosciuti del farmaco.

L'uso di farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

non ha studiato a fondo gli effetti del farmaco sulle donne in gravidanza.

Roflumilast non causa mutazioni genetiche nei topi o nei conigli. Tuttavia, solo l'uso di COPDumilast per le donne in gravidanza ha valutato pienamente il rischio e i benefici del farmaco per il feto.

Non usare Roflumilast durante il travaglio e il parto. Sebbene non esista alcuna ricerca sugli effetti dei farmaci sugli utilizzatori durante il travaglio e il parto, la ricerca sugli animali mostra che il farmaco interrompe il processo del travaglio e del parto nei topi.

Roflumilast e/o i suoi metaboliti vengono escreti nel latte dei topi. Il farmaco può essere escreto nel latte umano, sebbene non sia stato studiato, quindi non è consigliabile prescrivere il farmaco alle donne che allattano.

Farmaco interattivo

Stimolanti del CYP P450: i forti inibitori dell'enzima CYP P450 riducono la quantità di farmaco nel sangue portando a una riduzione dell'effetto del trattamento con Roflumilast. Pertanto, l'uso simultaneo di stimolanti del CYP P450 (come rifampicina, fenobarbital, carbamazepina e fenitoina) non è raccomandato.

Inibitori del CYP P450: l'uso combinato di inibitori del CYP3A4 o sia del CYP3A4 che del CYP1A2 (come eritromicina, ketoconazolo, fluvoxamina, enoxacina, cimetidina) può aumentare i livelli del farmaco nel sangue portando ad un aumento degli effetti collaterali del farmaco. È necessario valutare i rischi e i benefici prima di questo coordinamento.

Contraccettivi orali con Gestodene ed Etinilestradiolo: la concompilazione di questi farmaci con Roflumilast può aumentare la concentrazione di Roflumilast nel sangue e aumentare il rischio di effetti collaterali. Pertanto, è necessario considerare i rischi e i benefici quando indicati.

Conservazione

Lasciare un luogo fresco, evitare la luce, temperature inferiori a 30⁰C.

Altri farmaci

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