コプドゥミラストアルメファコ慢性閉塞性肺疾患維持薬（3水疱×10錠）

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様ロフルミラスト
成分 120 アルメファコ

成分

成分情報	コンテンツ
ロフルミラスト	0.5mg

用途

適応症

COPDUMilast は、定期的な急性疾患の病歴があり、気管支拡張薬と併用されている成人の慢性気管支炎を伴う重度の慢性閉塞性肺疾患 (COPD) (気管支拡張薬使用後の FEV1

薬理学

分類: 呼吸閉塞薬

ATC コード: R03DX07

ロフルミラストとその代謝物 - ロフルミラスト N-OXI 選択的阻害剤、ホスホジエステラーゼ 4 (PDE4)。結果として、この薬は細胞内アンプの蓄積を増加させます。

現在、この薬の正確なメカニズムは不明ですが、肺細胞の細胞内 AMP 濃度の増加に関連していると考えられています。

COPD 患者に、ロフルミラスト 0.5mg を 1 日 1 回 4 週間投与すると、痰中の好中球白血球と神経が 31% と 42% 減少しました。健康な人の薬理学的リソースの研究では、ロフルミラスト 0.5mg を 1 日 1 回投与すると、気管支洗浄液中の細胞、好中球、ナルシシズムの総数が 35%、38%、73% に相当します。

薬物動態

吸収

ロフルミラスト 0.5mg を摂取した後の絶対バイオアベイラビリティは約 80%。最大薬物濃度は空腹状態で服用後約1時間（0.5～2時間の範囲）ですが、代謝産物n-オキシドの濃度はほぼ8時間後（4～13時間）に達します。

食物は血中に吸収される薬物の総量には影響しませんが、ピーク濃度 (TMAX) に達するまでの時間が約 1 時間遅くなり、ピーク濃度 (CMAX) が約 40% 減少します。ただし、代謝産物の CMAX および TMAX は影響を受けません。 In vitro 研究では、ロフルミラストと N-OXID 代謝産物の両方が P-GP 輸送を阻害しないことが示されています。

配布

オリジナルの薬剤と血漿タンパク質に関連する n-オキシド代謝物は 99% と 97% です。ロフルミラスト 0.5mg の単回投与量は約 2.9L/kg です。マーカーを付けたマウスの研究では、薬物が低い速度で血液関門を通過することが示されています。

フェーズ I (シトクロム p450) およびフェーズ II (リンク) における主要代謝のロフルミラスト変換。 N-Oxid は血漿中に見られる唯一の代謝産物です。元の薬物とn-オキシド代謝物の総量は、血漿中に見出される総投与量の87.5%を占めます。尿中にはロフルミラストは検出されませんが、ロフルミラスト N-オキシドは微量 (1% 未満) 存在します。ロフルミラスト N-OXID グルクロニドや 4-アミノ-3.5-ジクロロピリジン N-オキシドなどの関連代謝物が尿中に検出されます。

一方、ロフルミラストの PDE4 酵素を阻害する能力は、In vitro でのロフルミラスト N-OXID の 3 倍強力です。AUC 研究では、ロフルミラスト N-OXID の AUC はロフルミラストの約 10 倍です。

インビトロ研究および臨床薬物相互作用研究では、ロフルミラストからロフルミラスト N-オキシドへの変換が CYP1A2 および 3A4 によって触媒されることが示されています。ヒト肝ミクロソームに関する in vitro 研究に基づくと、血液処理濃度では、ロフルミラストおよび N-OXID 代謝産物は CYP 1A3、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1、3A4/5、または 4A9/11 を阻害しません。したがって、ロフルミラストと上記の酵素によって代謝される物質との間の薬物相互作用のリスクは少なくなります。さらに、インビトロのロフルミラスト研究では、CYP 1A2、2A6、2C9、2C19、または 3A4/5 は刺激されず、弱い CYP 2B6 は刺激されません。

排除

注射を使用した場合のロフルミラストの廃棄販売時間は約 9.6 l/h です。飲酒後のロフルミラストとN-オキシドロフルミラストの販売時間は約17時間と30時間です。ロフルミラストと N-オキシドの安定状態での薬物濃度は、1 日 1 回服用した場合、ロフルミラストでは 4 日後、ロフルミラスト N-OXID では 6 日後に達成されます。マーカーの約 70% は、ロフルミラストの注射または飲用後の尿中に検出されます。

服用する前にコプドゥミラストアルメファコ慢性閉塞性肺疾患維持薬（3水疱×10錠）

使用方法

経口薬は、一日の同じ時間に多量の水と一緒に服用してください。空腹時または満腹時に飲むことができます。

用量

薬剤の推奨用量は、COPDumilast 1 錠 (ロフルミラスト 0.5mg) を 1 日 1 回です。最大限の治療効果を得るには、この薬を数週間使用する必要がある場合があります。臨床研究では、この薬の適応期間は最長 1 年間です。

特別な患者グループ:

高齢者: 用量調整はありません。

腎不全患者: 用量調整なし。

肝障害のある患者: 軽度の肝不全患者を対象とした臨床研究 (Child-Pugh a) では、用量の調整を提案するには十分ではありません。したがって、これらの患者には注意が必要です。

平均的または重度の肝不全患者には、COPDumilast は使用されません。

子供: 18 歳未満の患者だけではありません。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

1 回分を飲み忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

副作用

COPD 患者を対象とした臨床研究では、プラセボを使用したグループでは 5% であったのに対し、ADR を患った患者は約 16% でした。最も一般的な ADR には、下痢 (5.9%)、体重減少 (3.4%)、吐き気 (2.9%)、腹痛 (1.9%)、頭痛 (1.7%) が含まれます。これらの副作用のほとんどは軽度または中程度です。これらの副作用は主に投薬開始から最初の数週間に発生し、自然に回復します。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

コプデュミラスト薬は次の場合には禁忌です:

重度から重度の肝不全 (チャイルドピュー B または C) の患者には COPDumilast を使用しないでください。

使用時の注意

救急薬: コプデュミラストは、急性気管支けいれん患者の救急薬としては使用されません。

体重減少: 1 年間の研究では、薬物使用により体重が減少した患者の割合がグループボ群よりも高かった。薬を中止すると、ほとんどの患者は 3 か月後に体重が再び増加します。

患者の体重は検査ごとにチェックする必要があります。患者には定期的な体重検査を推奨する必要があります。説明のつかない体重減少や臨床上の懸念がある場合は、薬を中止して次の体重に従う必要があります。

特別な臨床例: 臨床経験が浅いため、重度の免疫不全患者 (HIV 感染患者、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、進行性白色物質など)、重度の感染症、がん (基底細胞がんを除く)、または免疫抑制剤治療中の患者 (メトトレキサート、アザトプリン、アザトプリン、アザトプリン、アザトプリン、アザトプリン、アザトプリン、アザトプリンインフリキシマブ、エタネルセプト、または短期の体内コルチコステロイドを除く経口コルチコステロイド）。結核、ウイルス性肝炎、ヘルペス、帯状疱疹感染症患者に対する薬剤投与の経験は限られています。

この薬は鬱血心不全 (NYHA レベル 3 および 4) の患者を対象として研究されていません。これらの患者には使用を推奨しないでください。精神障害: ロフルミラストは、不眠症、不安、落ち着きのなさ、うつ病などの精神障害のリスクを高める可能性があります。場合によっては、自殺を意図して自殺する患者が、うつ病の既往の有無にかかわらず発生しており、多くの場合、薬を服用し始めてから最初の数週間に発生します。したがって、治療のリスクと利点を慎重に評価するか、既往歴がある患者や精神症状のある患者、あるいは精神合併症のリスクのある薬剤と併用する場合には、ロフルミラストによる治療を継続する必要があります。

この薬剤は、うつ病や自殺の既往歴がある患者には推奨されません。患者と介護者は、行動や気分の変化、自殺の様子を医師に知らせるよう指導されるべきである。症状が現れた場合、またはこれらの症状がより重篤な場合、または自殺願望が依然として患者へのロフルミラストの使用を中止する必要がある場合。

最後の耐性: 下痢、吐き気、腹痛などの副作用はありますが、最初の痛みは主に治療の最初の数週間に発生し、ほとんどは治療を継続すると回復します。場合によっては、薬物不耐症の兆候が損なわれていないかを評価する必要があります。これは、非喫煙の黒人女性や、CYP1A2/2C19/3A4 阻害剤（フルボキサミンやシメチジンなど）や CYP1A2/3A4 エノキサシン阻害剤を服用している患者など、一部の特殊な患者に発生する可能性があります。

体重 60kg 未満の患者: ロフルミラストの使用により、体重 60kg 未満の患者では PDE4 阻害剤の効果がより高いため、睡眠障害 (主に不眠症) のリスクが増加する可能性があります。

テオフィリン: 維持療法レジメンでのテオフィリンとの同時使用の臨床証拠はありません。したがって、テオフィリンとの同時使用は推奨されません。

乳糖: 製品の配合に乳糖が含まれているため、ガラクト患者には注意が必要です。

機械の運転および操作能力に対する薬剤の影響

薬剤の未知の影響。

妊娠中および授乳中の女性に対する薬剤の使用

妊婦に対する薬剤の影響は十分に研究されていません。

ロフルミラストは、マウスやウサギに遺伝子変異を引き起こしません。ただし、胎児に対する薬物のリスクと利点が十分に評価されているのは、妊婦に対する COPDumilast の使用のみです。

分娩中や出産中にはロフルミラストを使用しないでください。分娩中および出産中の使用者に対する薬物の影響に関する研究はありませんが、動物実験では、この薬物がマウスの分娩および出産のプロセスを中断することが示されています。

ロフルミラストおよび/またはその代謝産物は、マウスの乳中に排泄されます。この薬は母乳中に排泄される可能性がありますが、研究はされていないため、授乳中の女性にこの薬を指定することはお勧めできません。

インタラクティブ薬物

CYP P450 刺激薬: CYP P450 酵素の強力な阻害剤は、血中の薬物の量を減少させ、ロフルミラストの治療効果の低下につながります。したがって、CYP P450 興奮剤 (リファンピシン、フェノバルビタール、カルバマゼピン、フェニトインなど) を同時に使用することは推奨されません。

CYP P450 阻害剤: CYP3A4 阻害剤、または CYP3A4 と CYP1A2 の両方 (エリスロマイシン、ケトコナゾール、フルボキサミン、エノキサシン、シメチジンなど) を併用すると、血中薬物濃度が上昇し、薬物の副作用が増加する可能性があります。この調整を行う前に、リスクとメリットを評価する必要があります。

ゲストデンおよびエチニルエストラジオールを含む経口避妊薬: これらの薬剤とロフルミラストを併用すると、血中のロフルミラストの濃度が上昇し、副作用のリスクが高まる可能性があります。したがって、適応時にはリスクと利益を考慮する必要があります。

保管

光を避け、温度が 30 °C 以下の涼しい場所に保管してください。

その他の薬

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コプドゥミラスト アルメファコ 慢性閉塞性肺疾患維持薬（3水疱×10錠）

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