Ubat Copdumilast Armephaco untuk mengekalkan penyakit pulmonari obstruktif kronik (3 lepuh x 10 tablet)

Bentuk dos Kotak 3 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Roflumilast
Kandungan 120 Armephaco

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Roflumilast	0.5mg

Kegunaan

petunjuk

COPDUMilast ditunjukkan untuk rawatan penyakit paru-paru obstruktif kronik yang teruk (COPD) (FEV1

Farmakologi

Klasifikasi: Ubat untuk halangan pernafasan

Kod ATC: R03DX07

Roflumilast dan metabolitnya-Roflumilast N-OXI perencat terpilih Phosphodiesterase 4 (PDE4). Akibatnya, ubat meningkatkan pengumpulan am intraselular amp.

Pada masa ini, mekanisme sebenar ubat tidak diketahui, tetapi ia dianggap berkaitan dengan peningkatan kepekatan AMP intraselular dalam sel paru-paru.

Pada pesakit COPD, dirawat selama 4 minggu dengan Roflumilast 0.5mg sekali sehari, mengurangkan leukosit neutropen dan saraf dalam kahak 31% dan 42%. Dalam kajian sumber farmakologi dalam orang yang sihat, Roflumilast 0.5mg sekali sehari mengurangkan jumlah sel, neutrofil dan narsisisme dalam cecair pencuci bronkial, bersamaan dengan 35%, 38% dan 73%.

Farmakokinetik

penyerapan

Ketersediaan bio mutlak selepas mengambil dos 0.5mg Roflumilast kira-kira 80%. Kepekatan maksimum ubat adalah kira-kira 1 jam selepas diambil (antara 0.5 hingga 2 jam) dalam keadaan lapar, manakala kepekatan metabolit n - oksida dicapai selepas hampir 8 jam (dari 4 hingga 13 jam).

Makanan tidak menjejaskan jumlah keseluruhan ubat yang diserap ke dalam darah tetapi memperlahankan masa untuk mencapai kepekatan puncak (TMAX) kira-kira 1 jam dan menurunkan kepekatan puncak (CMAX) sebanyak kira-kira 40%; Walau bagaimanapun, CMAX dan TMAX metabolit tidak terjejas. Kajian In vitro menunjukkan bahawa kedua-dua metabolit Roflumilast dan N-OXID tidak menghalang pengangkutan P-GP.

Pengagihan

Ubat asli dan metabolit n-oksida yang dikaitkan dengan protein plasma adalah 99% dan 97%. Isipadu pengedaran dengan satu dos 0.5mg Roflumilast adalah kira-kira 2.9L/kg. Penyelidikan ke atas tikus dengan penanda menunjukkan bahawa ubat melalui penghalang berdarah pada kadar yang rendah.

Penukaran Roflumilast metabolisme utama dalam fasa I (cytochrome p450) dan fasa II (pautan). N-Oxid adalah satu-satunya metabolit yang terdapat dalam plasma. Jumlah keseluruhan ubat asal dan metabolit n-oksida menyumbang 87.5% daripada jumlah dos yang terdapat dalam plasma. Dalam air kencing, Roflumilast tidak dijumpai semasa terdapat kesan Roflumilast N- Oksida (kurang daripada 1%). Metabolit penghubung seperti Roflumilast N-OXID Glucuronide dan 4-Amino-3.5-Dichloropyridine N-Oxide ditemui dalam air kencing.

Sementara itu, keupayaan untuk menghalang enzim PDE4 Roflumilast adalah 3 kali lebih kuat daripada Roflumilast N-OXID pada In vitro, penyelidikan AUC Roflumilast N-OXID dengan kira-kira 10 kali AUC Roflumilast.

Penyelidikan in vitro dan penyelidikan interaksi ubat klinikal menunjukkan bahawa penukaran Roflumilast kepada Roflumilast N-Oxid dimangkin oleh CYP1A2 dan 3A4. Berdasarkan kajian in vitro pada mikrosom hati manusia, pada kepekatan rawatan darah, metabolit Roflumilast dan N-OXID tidak menghalang CYP 1A3, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5, atau 4A9/11. Oleh itu, terdapat kurang risiko interaksi ubat antara roflumilast dan bahan yang dimetabolismekan oleh enzim di atas. Selain itu, kajian In vitro, Roflumilast tidak merangsang CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 atau 3A4/5 dan merangsang CYP 2B6 yang lemah.

Penghapusan

Masa jualan buangan Roflumilast apabila menggunakan suntikan adalah kira-kira 9.6 l/j. Selepas minum, masa jualan Roflumilast dan N-Oxid Roflumilast adalah kira-kira 17 dan 30 jam. Kepekatan ubat dalam keadaan stabil Roflumilast dan N-Oxid dicapai selepas 4 hari dengan Roflumilast dan selepas 6 hari dengan Roflumilast N-OXID apabila mengambil dos harian sekali. Kira-kira 70% daripada penanda ditemui dalam air kencing selepas suntikan atau minum Roflumilast.

Sebelum mengambil Ubat Copdumilast Armephaco untuk mengekalkan penyakit pulmonari obstruktif kronik (3 lepuh x 10 tablet)

Cara menggunakan

ubat oral, harus diambil pada waktu yang sama dalam sehari dan dengan banyak air. Boleh minum ketika lapar atau kenyang.

Dos

Dos ubat yang disyorkan ialah 1 tablet COPDumilast (0.5mg Roflumilast), sekali sehari. Ubat mungkin perlu digunakan selama beberapa minggu untuk mencapai kesan rawatan maksimum. Dalam kajian klinikal, ubat telah ditunjukkan sehingga 1 tahun.

Kumpulan pesakit khas:

Orang tua: Tiada pelarasan dos.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang: Tiada pelarasan dos.

Pesakit dengan kemerosotan hepatik: Kajian klinikal pada pesakit dengan kegagalan hati ringan (Child-Pugh a) tidak mencukupi untuk mencadangkan pelarasan dos; Oleh itu, berhati-hati harus digunakan dengan pesakit ini.

Pesakit dengan kegagalan hati yang sederhana atau teruk tidak digunakan COPDumilast.

Kanak-kanak: Bukan sahaja untuk pesakit di bawah umur 18 tahun.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan. Apa yang perlu dilakukan apabila menggunakan dos berlebihan?

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa 1 dos? Walau bagaimanapun, jika masa untuk berehat dengan dos seterusnya terlalu singkat, langkau dos dan teruskan kalendar ubat. Jangan gunakan dos berganda untuk mengimbangi dos yang terlepas.

Kesan sampingan

Dalam kajian klinikal dalam pesakit COPD, kira-kira 16% pesakit dengan ADR berbanding 5% dalam kumpulan yang menggunakan Placebo. ADR yang paling biasa termasuk cirit-birit (5.9%), penurunan berat badan (3.4%), loya (2.9%), sakit perut (1.9%) dan sakit kepala (1.7%). Kebanyakan kesan sampingan ini adalah ringan dan sederhana. Kesan sampingan ini berlaku terutamanya pada minggu pertama pengambilan ubat dan pulih dengan sendirinya.

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk maklumat di bawah.

dikontraindikasikan

Ubat Copdumilast dikontraindikasikan dalam kes berikut:

Jangan gunakan COPDumilast dengan pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk hingga teruk (Child-Pugh B atau C).

Berhati-hati apabila menggunakan

Ubat kecemasan: Copdumilast tidak digunakan sebagai ubat kecemasan untuk pesakit yang mengalami bronkospasme akut.

Penurunan berat badan: Dalam kajian 1 tahun, perkadaran penggunaan kumpulan pesakit yang mengalami penurunan berat badan adalah lebih tinggi daripada kumpulan ubat-ubatan. Selepas menghentikan ubat, kebanyakan pesakit bertambah berat semula selepas 3 bulan.

Berat pesakit perlu diperiksa untuk setiap pemeriksaan. Pesakit harus disyorkan untuk ujian berat badan secara berkala. Jika terdapat penurunan berat badan yang tidak dapat dijelaskan dan kebimbangan klinikal, perlu menghentikan ubat dan mengikuti berat seterusnya.

Kes klinikal khas: Disebabkan oleh mereka yang tidak berpengalaman dalam pengalaman klinikal, tidak boleh atau menghentikan rawatan dengan Roflumilast untuk pesakit yang mengalami kekurangan imun yang teruk (seperti pesakit yang dijangkiti HIV, multi-sklerosis, lupus sistemik, bahan putih progresif), jangkitan teruk, kanser (kecuali kanser sel basal) atau pesakit yang menjalani ubat imunosupresif (Methohoptrexate, Azathoprine, Azathop Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine Infliximab, ethanercept, atau kortikosteroid oral kecuali kortikosteroid badan jangka pendek). Pengalaman mengambil ubat dengan pesakit tuberkulosis, hepatitis virus, herpes dan jangkitan herpes Zoster adalah terhad.

Ubat ini belum dikaji untuk pesakit yang mengalami kegagalan jantung sesak (NYHA tahap 3 dan 4) tidak boleh mengesyorkan penggunaan untuk pesakit ini. Gangguan mental: Roflumilast boleh meningkatkan risiko gangguan mental seperti insomnia, kebimbangan, kegelisahan dan kemurungan. Dalam sesetengah kes, pesakit yang berniat dan membunuh diri berlaku pada pesakit dengan atau tanpa sejarah kemurungan, selalunya berlaku pada minggu pertama mengambil dadah. Oleh itu, adalah perlu untuk menilai dengan teliti risiko dan faedah rawatan atau meneruskan rawatan dengan Roflumilast untuk pesakit yang mempunyai sejarah atau mempunyai gejala mental atau apabila digunakan serentak dengan ubat yang berisiko mengalami komplikasi mental.

Ubat ini tidak disyorkan untuk pesakit yang mempunyai sejarah kemurungan atau bunuh diri. Pesakit dan penjaga harus diarahkan untuk memberitahu doktor tetapi perubahan dalam tingkah laku dan mood serta rupa bunuh diri. Jika gejala muncul atau gejala ini lebih teruk, atau apabila niat membunuh diri masih perlu berhenti menggunakan Roflumilast untuk pesakit.

Toleransi terakhir: manakala beberapa kesan sampingan seperti cirit-birit, loya, sakit perut, sakit pertama berlaku terutamanya semasa beberapa minggu pertama rawatan dan kebanyakannya akan pulih apabila meneruskan rawatan; Dalam sesetengah kes, ia perlu dinilai jika tanda-tanda intoleransi dadah tidak terjejas. Ini boleh berlaku kepada sesetengah pesakit khas seperti wanita kulit hitam yang tidak merokok atau pesakit yang mengambil perencat CYP1A2/2C19/3A4 (seperti fluvoxamine dan cimetidine) atau perencat CYP1A2/3A4 Enoxacin.

Pesakit dengan berat di bawah 60kg: Penggunaan Roflumilast boleh meningkatkan risiko gangguan tidur (terutamanya insomnia) bagi pesakit yang mempunyai berat kurang daripada 60kg, disebabkan oleh kesan perencat PDE4 yang lebih tinggi dalam pesakit ini.

Theophylline: Tiada bukti klinikal penggunaan serentak dengan theophylline dalam rejimen rawatan penyelenggaraan. Oleh itu, penggunaan serentak dengan teofilin tidak disyorkan.

Laktosa: Kerana dalam formula produk yang mengandungi laktosa, berhati-hati harus digunakan untuk pesakit dengan Galact

Kesan ubat pada keupayaan untuk memandu dan mengendalikan mesin

kesan ubat yang tidak diketahui.

Menggunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan penyusuan

belum mengkaji sepenuhnya kesan ubat terhadap wanita hamil.

Roflumilast tidak menyebabkan mutasi gen pada tikus atau arnab. Walau bagaimanapun, hanya menggunakan COPDumilast untuk wanita hamil telah menilai sepenuhnya risiko dan faedah ubat dengan janin.

Jangan gunakan Roflumilast semasa bersalin dan bersalin. Walaupun tiada kajian tentang kesan dadah terhadap pengguna semasa bersalin dan bersalin, kajian haiwan menunjukkan bahawa ubat tersebut mengganggu proses bersalin dan bersalin pada tikus.

Roflumilast dan/atau metabolitnya dikumuhkan ke dalam susu pada tikus. Ubat ini boleh dikumuhkan dalam susu manusia, walaupun ia belum dikaji, jadi tidak disyorkan untuk melantik ubat untuk wanita yang menyusukan bayi.

Ubat interaktif

Perangsang CYP P450: Perencat kuat enzim CYP P450 mengurangkan jumlah ubat dalam darah yang membawa kepada pengurangan kesan rawatan Roflumilast. Oleh itu, penggunaan serentak perangsang CYP P450 (seperti rifampicin, fenobarbital, carbamazepine dan fenitoin) tidak disyorkan.

Perencat CYP P450: Penggunaan gabungan perencat CYP3A4 atau kedua-dua CYP3A4 dan CYP1A2 (seperti erythromycin, ketoconazole, fluvoxamine, enoxacin, cimetidine) boleh meningkatkan paras ubat darah yang membawa kepada peningkatan kesan sampingan ubat. Adalah perlu untuk menilai risiko dan faedah sebelum penyelarasan ini.

Kontraseptif oral dengan Gestodene dan Ethinyl Estradiol: Menggabungkan ubat ini dengan Roflumilast boleh meningkatkan kepekatan Roflumilast dalam darah dan meningkatkan risiko kesan sampingan. Oleh itu, adalah perlu untuk mempertimbangkan risiko dan faedah apabila ditunjukkan.

Penyimpanan

Biarkan tempat yang sejuk, elakkan cahaya, suhu di bawah 30⁰C.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.