Copdumilast Armephaco geneesmiddel voor het in stand houden van chronische obstructieve longziekte (3 blisters x 10 tabletten)

Toedieningsvorm Doos met 3 blisters x 10 tabletten
Specificaties Roflumilast
Ingrediënt 120 Armephaco

Ingrediënt

Samenstelling informatie	Inhoud
Roflumilast	0,5 mg

Toepassingen

indicaties

COPDUMilast is geïndiceerd voor de behandeling van ernstige chronische obstructieve longziekte (COPD) (FEV1

Farmacologie

Classificatie: Geneesmiddelen tegen ademhalingsobstructie

ATC-code: R03DX07

Roflumilast en zijn metabolieten - Roflumilast N-OXI-selectieve remmers Fosfodiësterase 4 (PDE4). Als gevolg hiervan verhoogt het medicijn de accumulatie van intracellulaire versterkers.

Momenteel is het exacte mechanisme van het medicijn onbekend, maar er wordt aangenomen dat het verband houdt met het verhogen van de intracellulaire AMP-concentratie in longcellen.

Bij patiënten met COPD, die gedurende 4 weken werden behandeld met Roflumilast 0,5 mg eenmaal daags, daalde het aantal neutropenleukocyten en zenuwen in slijm met 31% en 42%. Uit onderzoek naar de farmacologische hulpbronnen bij gezonde mensen blijkt dat Roflumilast 0,5 mg eenmaal per dag het totale aantal cellen, neutrofielen en narcisme in bronchiale wasvloeistoffen vermindert, wat overeenkomt met 35%, 38% en 73%.

Farmacokinetiek

absorptie

De absolute biologische beschikbaarheid na inname van een dosis Roflumilast van 0,5 mg is ongeveer 80%. De maximale geneesmiddelconcentratie bedraagt ongeveer 1 uur na inname (variërend van 0,5 tot 2 uur) in hongertoestand, terwijl de concentratie van de metabolieten n-oxide na bijna 8 uur (van 4 tot 13 uur) wordt bereikt.

Voedsel heeft geen invloed op de totale hoeveelheid geneesmiddelen die in het bloed wordt opgenomen, maar vertraagde de tijd om de piekconcentratie (TMAX) te bereiken met ongeveer 1 uur en verlaagde de piekconcentratie (CMAX) met ongeveer 40%; De CMAX en TMAX van metabolieten worden echter niet beïnvloed. Uit in-vitro-onderzoek blijkt dat zowel Roflumilast als de N-OXID-metabolieten het P-GP-transport niet remmen.

Distributie

Originele geneesmiddelen en n-oxide-metabolieten geassocieerd met plasma-eiwitten zijn 99% en 97%. Het distributievolume met een enkele dosis van 0,5 mg Roflumilast is ongeveer 2,9 l/kg. Uit onderzoek bij muizen met markers blijkt dat het medicijn in een laag tempo de bloedbarrière passeert.

Roflumilast omzetting van hoofdmetabolisme in fase I (cytochroom p450) en fase II (link). N-Oxid is de enige metaboliet die in plasma wordt aangetroffen. De totale hoeveelheid originele geneesmiddelen en n-oxide-metabolieten is verantwoordelijk voor 87,5% van de totale dosis die in plasma wordt aangetroffen. In de urine wordt Roflumilast niet aangetroffen, terwijl er wel sporen van Roflumilast N-Oxide aanwezig zijn (minder dan 1%). Koppelende metabolieten zoals Roflumilast N-OXID Glucuronide en 4-Amino-3,5-Dichloorpyridine N-Oxide worden in de urine aangetroffen.

Ondertussen is het vermogen om het PDE4-enzym van Roflumilast te remmen drie keer sterker dan dat van Roflumilast N-OXID op in vitro AUC-onderzoek naar Roflumilast N-OXID met ongeveer 10 keer de AUC van Roflumilast.

In vitro onderzoek en klinisch onderzoek naar geneesmiddelinteracties tonen aan dat de omzetting van Roflumilast in Roflumilast N-Oxid wordt gekatalyseerd door CYP1A2 en 3A4. Gebaseerd op in vitro-onderzoeken met menselijke levermicrosomen, remmen Roflumilast en N-OXID-metabolieten bij bloedbehandelingsconcentraties CYP 1A3, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 of 4A9/11 niet. Daarom is er minder risico op geneesmiddelinteractie tussen roflumilast en stoffen die door de bovengenoemde enzymen worden gemetaboliseerd. Bovendien stimuleren in vitro Roflumilast-onderzoeken CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 of 3A4/5 niet en stimuleren ze zwak CYP 2B6.

Eliminatie

De afvalverkooptijd van Roflumilast bij gebruik van een injectie bedraagt ongeveer 9,6 l/u. Na het drinken is de verkooptijd van Roflumilast en N-Oxid Roflumilast ongeveer 17 en 30 uur. De geneesmiddelconcentratie in de stabiele toestand van Roflumilast en N-Oxid wordt bereikt na 4 dagen met Roflumilast en na 6 dagen met Roflumilast N-OXID bij een eenmalige dagelijkse dosis. Ongeveer 70% van de markers wordt na injectie of het drinken van Roflumilast in de urine aangetroffen.

Voordat u neemt Copdumilast Armephaco geneesmiddel voor het in stand houden van chronische obstructieve longziekte (3 blisters x 10 tabletten)

Hoe te gebruiken

orale medicatie moet op hetzelfde tijdstip van de dag en met veel water worden ingenomen. Kan drinken als je honger hebt of vol bent.

Dosering

De aanbevolen dosis van het geneesmiddel is 1 tablet COPDumilast (0,5 mg Roflumilast), eenmaal per dag. Het medicijn moet mogelijk een paar weken worden gebruikt om een maximaal behandeleffect te bereiken. In klinische onderzoeken is het medicijn gedurende maximaal 1 jaar geïndiceerd.

Speciale patiëntengroep:

Oudere mensen: geen dosisaanpassing.

Patiënten met nierfalen: geen dosisaanpassing.

Patiënten met leverinsufficiëntie: Klinische onderzoeken bij patiënten met licht leverfalen (Child-Pugh a) zijn niet voldoende om een aanpassing van de dosis voor te stellen; Daarom is voorzichtigheid geboden bij deze patiënten.

Patiënten met gemiddeld of ernstig leverfalen gebruiken geen COPDumilast.

Kinderen: niet alleen voor patiënten jonger dan 18 jaar.

Opmerking: de bovenstaande dosis is alleen ter referentie. De specifieke dosering hangt af van de toestand en de mate van progressie van de ziekte. Voor een geschikte dosis dient u een arts of medisch specialist te raadplegen.Wat moet u doen bij overdosering?

Wat moet u doen als u 1 dosis vergeet? Als de tijd om te ontspannen met de volgende dosis echter te kort is, sla dan de dosis over en ga door met de kalender van het medicijn. Gebruik geen dubbele dosis om een gemiste dosis te compenseren.

Bijwerkingen

In klinische onderzoeken bij COPD-patiënten had ongeveer 16% van de patiënten bijwerkingen, vergeleken met 5% in de groep die Placebo gebruikte. De meest voorkomende bijwerkingen zijn diarree (5,9%), gewichtsverlies (3,4%), misselijkheid (2,9%), buikpijn (1,9%) en hoofdpijn (1,7%). De meeste van deze bijwerkingen zijn licht en gemiddeld. Deze bijwerkingen treden vooral op in de eerste weken van de medicatie en herstellen vanzelf.

Waarschuwingen

Voordat u het medicijn gebruikt, moet u de instructies zorgvuldig lezen en de onderstaande informatie raadplegen.

gecontra-indiceerd

Copdumilast-medicijn is gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

Gebruik COPDumilast niet bij patiënten met ernstig tot ernstig leverfalen (Child-Pugh B of C).

Wees voorzichtig bij het gebruik van

Spoedeisende geneeskunde: Copdumilast wordt niet gebruikt als spoedgeneesmiddel voor patiënten met acuut bronchospasme.

Gewichtsverlies: In onderzoeken van 1 jaar is het aandeel patiënten met gewichtsverlies als gevolg van drugsgebruik hoger dan in de groupbogroep. Na het stoppen met het medicijn komen de meeste patiënten na 3 maanden weer in gewicht aan.

Het gewicht van de patiënt moet voor elk onderzoek worden gecontroleerd. Patiënten moeten worden aanbevolen voor periodieke gewichtstesten. Als er sprake is van onverklaard gewichtsverlies en klinische problemen, moet u het medicijn stoppen en het volgende gewicht volgen.

Speciale klinische gevallen: Vanwege de onervaren klinische ervaring mag de behandeling met Roflumilast niet worden stopgezet of worden stopgezet bij patiënten met een ernstige immunodeficiëntie (zoals HIV-geïnfecteerde patiënten, multi-sclerose, systemische lupus, progressieve witte stof), ernstige infecties, kanker (behalve basaalcelkanker) of patiënten die immunosuppressiva gebruiken (Methotrexaat, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine Infliximab, ethaanrcept of orale corticosteroïden, met uitzondering van kortdurende lichaamscorticosteroïden). De ervaring met het gebruik van medicijnen bij tuberculosepatiënten, virale hepatitis, herpes en herpes Zoster-infecties is beperkt.

Het medicijn is niet onderzocht bij patiënten met congestief hartfalen (NYHA-niveaus 3 en 4). Het gebruik ervan bij deze patiënten wordt niet aanbevolen. Psychische stoornissen: Roflumilast kan het risico op psychische stoornissen zoals slapeloosheid, angst, rusteloosheid en depressie verhogen. In sommige gevallen komen patiënten met zelfmoordplannen voor en plegen deze ook bij patiënten met of zonder voorgeschiedenis van depressie, wat vaak voorkomt in de eerste weken van het gebruik van medicijnen. Daarom is het noodzakelijk om de risico's en voordelen van de behandeling zorgvuldig af te wegen of om de behandeling met Roflumilast voort te zetten bij patiënten met een voorgeschiedenis of psychische symptomen, of bij gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen met een risico op psychische complicaties.

Het geneesmiddel wordt niet aanbevolen voor patiënten met een voorgeschiedenis van depressie of zelfmoord. Patiënten en zorgverleners moeten worden geïnstrueerd om de arts op de hoogte te stellen als er veranderingen in gedrag en stemming optreden, evenals de schijn van zelfmoord. Als de symptomen optreden of deze symptomen ernstiger zijn, of als de zelfmoordintenties nog steeds nodig zijn, moet het gebruik van Roflumilast voor patiënten worden stopgezet.

Laatste tolerantie: hoewel sommige bijwerkingen zoals diarree, misselijkheid, buikpijn, de eerste pijn voornamelijk tijdens de eerste paar weken van de behandeling optreden en de meeste zullen herstellen wanneer de behandeling wordt voortgezet; In sommige gevallen moet worden beoordeeld of de tekenen van geneesmiddelintolerantie niet zijn verminderd. Dit kan gebeuren bij bepaalde bijzondere patiënten, zoals niet-rokende zwarte vrouwen of patiënten die CYP1A2/2C19/3A4-remmers (zoals fluvoxamine en cimetidine) of CYP1A2/3A4-enoxacineremmers gebruiken.

Patiënten die minder dan 60 kg wegen: Het gebruik van Roflumilast kan het risico op slaapstoornissen (voornamelijk slapeloosheid) verhogen bij patiënten die minder dan 60 kg wegen, vanwege het hogere PDE4-remmereffect bij deze patiënten.

Theofylline: Er is geen klinisch bewijs van gelijktijdig gebruik met theofylline in het onderhoudsbehandelingsregime. Daarom wordt gelijktijdig gebruik met theofylline niet aanbevolen.

Lactose: Omdat de productformule die lactose bevat, is voorzichtigheid geboden bij patiënten met Galact

Het effect van het geneesmiddel op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen

onbekende effecten van het geneesmiddel.

Het gebruik van medicijnen bij vrouwen tijdens zwangerschap en borstvoeding

heeft de effecten van het medicijn op zwangere vrouwen niet volledig onderzocht.

Roflumilast veroorzaakt geen genmutaties bij muizen of konijnen. Door alleen COPDumilast voor zwangere vrouwen te gebruiken zijn de risico's en voordelen van het geneesmiddel voor de foetus echter volledig beoordeeld.

Gebruik Roflumilast niet tijdens de bevalling. Hoewel er geen onderzoek is gedaan naar de effecten van medicijnen op gebruikers tijdens de bevalling, blijkt uit dieronderzoek dat het medicijn bij muizen het proces van de bevalling en de bevalling onderbreekt.

Roflumilast en/of de metabolieten ervan worden bij muizen in de melk uitgescheiden. Het medicijn kan worden uitgescheiden in de moedermelk, hoewel het niet is onderzocht, dus het wordt niet aanbevolen om het medicijn voor te schrijven aan vrouwen die borstvoeding geven.

Interactief geneesmiddel

CYP P450-stimulantia: De sterke remmers van het CYP P450-enzym verminderen de hoeveelheid geneesmiddel in het bloed, wat leidt tot een verminderd behandelingseffect van Roflumilast. Daarom wordt gelijktijdig gebruik van CYP P450-stimulantia (zoals rifampicine, fenobarbital, carbamazepine en fenytoïne) niet aanbevolen.

CYP P450-remmers: Gecompliceerd gebruik van CYP3A4-remmers of zowel CYP3A4 als CYP1A2 (zoals erytromycine, ketoconazol, fluvoxamine, enoxacine, cimetidine) kan de geneesmiddelspiegels in het bloed verhogen, wat leidt tot verhoogde bijwerkingen van het geneesmiddel. Het is noodzakelijk om vóór deze coördinatie de risico's en voordelen te beoordelen.

Orale anticonceptiva met Gestodeen en Ethinylestradiol: Combinatie van deze geneesmiddelen met Roflumilast kan de concentratie Roflumilast in het bloed verhogen en het risico op bijwerkingen vergroten. Daarom is het noodzakelijk om de risico's en voordelen in overweging te nemen wanneer dit geïndiceerd is.

Bewaring

Laat een koele plaats achter, vermijd licht, temperaturen onder de 30⁰C.

Andere medicijnen

Disclaimer

Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.