Copdumilast Armephaco lek na przewlekłą obturacyjną chorobę płuc (3 blistry x 10 tabletek)

Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 3 blistry po 10 tabletek
Specyfikacja Roflumilast
Składnik 120 Armefako

Składnik

Informacje o składzie	Treść
Roflumilast	0,5 mg

Używa

wskazania

COPDUMilast jest wskazany w leczeniu ciężkiej przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) (FEV1

Farmakologia

Klasyfikacja: Leki stosowane w niedrożności dróg oddechowych

Kod ATC: R03DX07

Roflumilast i jego metabolity - Roflumilast N-OXI selektywne inhibitory fosfodiesterazy 4 (PDE4). W rezultacie lek zwiększa akumulację amperów wewnątrzkomórkowych.

Obecnie dokładny mechanizm działania leku nie jest znany, ale uważa się, że ma on związek ze zwiększeniem wewnątrzkomórkowego stężenia AMP w komórkach płuc.

U pacjentów z POChP leczenie Roflumilastem w dawce 0,5 mg raz dziennie przez 4 tygodnie powoduje zmniejszenie liczby leukocytów neutropenowych i nerwów w flegmie o 31% i 42%. W badaniu zasobów farmakologicznych u zdrowych osób Roflumilast 0,5 mg raz dziennie zmniejsza całkowitą liczbę komórek, neutrofili i narcyzm w płynach do przemywania oskrzeli, co odpowiada 35%, 38% i 73%.

Farmakokinetyka

wchłanianie

Bezwzględna biodostępność po przyjęciu dawki 0,5mg Roflumilastu około 80%. Maksymalne stężenie leku występuje po około 1 godzinie od zażycia (od 0,5 do 2 godzin) w stanie głodu, natomiast stężenie metabolitów n-tlenkowych osiągane jest po niemal 8 godzinach (od 4 do 13 godzin).

Pożywienie nie wpływa na całkowitą ilość leków wchłanianych do krwi, ale spowalnia czas osiągnięcia stężenia maksymalnego (TMAX) o około 1 godzinę i zmniejsza stężenie maksymalne (CMAX) o około 40%; Jednakże nie ma to wpływu na CMAX i TMAX metabolitów. Badanie in vitro pokazuje, że zarówno metabolity Roflumilastu, jak i N-OXID nie hamują transportu P-GP.

Dystrybucja

Leki oryginalne i metabolity n-tlenkowe związane z białkami osocza stanowią 99% i 97%. Objętość dystrybucji po pojedynczej dawce 0,5 mg Roflumilastu wynosi około 2,9 l/kg. Badania na myszach z użyciem markerów wykazały, że lek przenika przez barierę krwi w niewielkim stopniu.

Konwersja roflumilastu głównego metabolizmu w fazie I (cytochrom p450) i fazie II (link). N-tlenek jest jedynym metabolitem występującym w osoczu. Całkowita ilość leków oryginalnych i metabolitów n-tlenkowych stanowi 87,5% całkowitej dawki stwierdzanej w osoczu. W moczu nie stwierdza się Roflumilastu, natomiast występują śladowe ilości N-tlenku Roflumilastu (mniej niż 1%). Metabolity łączące, takie jak glukuronid N-OXID Roflumilastu i N-tlenek 4-amino-3,5-dichloropirydyny, wykrywane są w moczu.

Tymczasem zdolność Roflumilastu do hamowania enzymu PDE4 jest 3 razy silniejsza niż w przypadku Roflumilastu N-OXID in vitro, badania AUC Roflumilastu N-OXID z około 10-krotnością AUC Roflumilastu.

Badania in vitro i badania kliniczne interakcji leków pokazują, że konwersja roflumilastu do N-tlenku roflumilastu jest katalizowana przez CYP1A2 i 3A4. Na podstawie badań in vitro mikrosomów ludzkiej wątroby, w stężeniach stosowanych we krwi, metabolity Roflumilastu i N-OXID nie hamują CYP 1A3, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 ani 4A9/11. Dlatego istnieje mniejsze ryzyko interakcji leku pomiędzy roflumilastem a substancjami metabolizowanymi przez powyższe enzymy. Ponadto badania in vitro Roflumilastu nie stymulują CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 ani 3A4/5 i stymulują słaby CYP 2B6.

Eliminacja

Czas sprzedaży odpadów Roflumilastu przy zastosowaniu zastrzyku wynosi około 9,6 l/h. Po wypiciu czas sprzedaży Roflumilastu i N-Oxid Roflumilastu wynosi około 17 i 30 godzin. Stężenie leku w stanie stabilnym Roflumilastu i N-Oxidu osiąga się po 4 dniach w przypadku Roflumilastu i po 6 dniach w przypadku Roflumilastu N-OXID przy jednokrotnym przyjęciu dawki dziennej. Około 70% markerów wykrywa się w moczu po wstrzyknięciu lub wypiciu Roflumilastu.

Przed wzięciem Copdumilast Armephaco lek na przewlekłą obturacyjną chorobę płuc (3 blistry x 10 tabletek)

Jak stosować

lek doustny, należy go przyjmować o tej samej porze dnia i popijać dużą ilością wody. Można pić, gdy jest się głodnym lub pełnym.

Dawkowanie

Zalecana dawka leku to 1 tabletka COPDumilastu (0,5 mg Roflumilastu) raz dziennie. Aby uzyskać maksymalny efekt leczenia, może być konieczne stosowanie leku przez kilka tygodni. W badaniach klinicznych lek został wskazany na okres do 1 roku.

Specjalna grupa pacjentów:

Osoby starsze: brak dostosowania dawki.

Pacjenci z niewydolnością nerek: brak dostosowania dawki.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Badania kliniczne u pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby (a w skali Child-Pugh) nie są wystarczające, aby zaproponować dostosowanie dawki; Dlatego należy zachować ostrożność u tych pacjentów.

U pacjentów ze średnią lub ciężką niewydolnością wątroby nie stosuje się COPDumilast.

Dzieci: nie tylko dla pacjentów poniżej 18 roku życia.

Uwaga: powyższa dawka ma charakter wyłącznie informacyjny. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycyny. Co zrobić w przypadku przedawkowania?

Co zrobić w przypadku pominięcia 1 dawki? Jeśli jednak czas na relaks przy kolejnej dawce okaże się zbyt krótki, należy pominąć dawkę i kontynuować kalendarz leku. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Skutki uboczne

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z POChP około 16% pacjentów z ADR w porównaniu do 5% w grupie stosującej placebo. Najczęstsze działania niepożądane obejmują biegunkę (5,9%), utratę masy ciała (3,4%), nudności (2,9%), ból brzucha (1,9%) i ból głowy (1,7%). Większość z tych działań niepożądanych ma charakter lekki i średni. Te działania niepożądane występują głównie w pierwszych tygodniach stosowania leku i ustępują samoistnie.

Ostrzeżenia

Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.

przeciwwskazane

Lek Copdumilast jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

Nie stosować COPDumilastu u pacjentów z ciężką lub ciężką niewydolnością wątroby (B lub C w skali Child-Pugh).

Ostrożność podczas stosowania

Medycyna ratunkowa: Copdumilast nie jest stosowany jako lek doraźny u pacjentów z ostrym skurczem oskrzeli.

Utrata masy ciała: W badaniach trwających 1 rok odsetek pacjentów, którzy utracili masę ciała w wyniku zażywania narkotyków, jest wyższy niż w grupie groupbo. Po odstawieniu leku większość pacjentów ponownie przybiera na wadze po 3 miesiącach.

Przy każdym badaniu należy sprawdzać masę ciała pacjenta. Pacjentom należy zalecić okresowe badania masy ciała. W przypadku niewyjaśnionej utraty wagi i problemów klinicznych należy przerwać stosowanie leku i monitorować kolejną wagę.

Szczególne przypadki kliniczne: Ze względu na brak doświadczenia klinicznego, nie należy lub przerywać leczenia Roflumilastem u pacjentów z ciężkimi niedoborami odporności (takimi jak pacjenci zakażeni wirusem HIV, stwardnienie rozsiane, toczeń układowy, postępująca substancja biała), ciężkimi zakażeniami, nowotworem (z wyjątkiem raka podstawnokomórkowego) lub pacjentami poddawanymi lekom immunosupresyjnym (metotreksat, azatopryna, azatopryna, azatopryna, azatopryna, Azatopryna, azatopryna, azatopryna, infliksymab, etanercept lub doustne kortykosteroidy, z wyjątkiem krótkotrwałych kortykosteroidów do stosowania na organizm. Doświadczenie w przyjmowaniu leków u chorych na gruźlicę, wirusowe zapalenie wątroby, opryszczkę i półpasiec jest ograniczone.

Lek nie był badany u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca (poziom NYHA 3 i 4), dlatego nie należy zalecać jego stosowania u tych pacjentów. Zaburzenia psychiczne: Roflumilast może zwiększać ryzyko zaburzeń psychicznych, takich jak bezsenność, stany lękowe, niepokój i depresja. W niektórych przypadkach pacjenci, którzy zamierzają i popełniają samobójstwo, występują u pacjentów z depresją w wywiadzie lub bez niej, często występującą w pierwszych tygodniach przyjmowania leków. Dlatego należy dokładnie ocenić ryzyko i korzyści leczenia lub kontynuacji leczenia Roflumilastem u pacjentów, u których w wywiadzie występowały objawy psychiczne lub występowały objawy psychiczne, a także w przypadku jednoczesnego stosowania z lekami stwarzającymi ryzyko powikłań psychicznych.

Lek nie jest zalecany u pacjentów, u których w przeszłości występowała depresja lub samobójstwo. Należy poinstruować pacjentów i ich opiekunów, aby zgłaszali lekarzowi zmiany w zachowaniu i nastroju, a także podejrzenia samobójstwa. Jeśli pojawią się objawy lub objawy te staną się bardziej nasilone, lub gdy zamiary samobójcze nadal wymagają zaprzestania stosowania Roflumilastu u pacjentów.

Ostatnia tolerancja: podczas gdy niektóre działania niepożądane, takie jak biegunka, nudności, ból brzucha, pierwszy ból występują głównie w ciągu pierwszych kilku tygodni leczenia i większość ustąpi w trakcie kontynuowania leczenia; W niektórych przypadkach należy ocenić, czy objawy nietolerancji leku nie uległy osłabieniu. Może się to zdarzyć w przypadku niektórych szczególnych pacjentów, takich jak niepalące czarne kobiety lub pacjenci przyjmujący inhibitory CYP1A2/2C19/3A4 (takie jak fluwoksamina i cymetydyna) lub inhibitory enoksacyny CYP1A2/3A4.

Pacjenci o masie ciała poniżej 60 kg: Stosowanie Roflumilastu może zwiększać ryzyko zaburzeń snu (głównie bezsenności) u pacjentów o masie ciała poniżej 60 kg ze względu na silniejsze działanie inhibitora PDE4 u tych pacjentów.

Teofilina: Nie ma dowodów klinicznych na jednoczesne stosowanie teofiliny w schemacie leczenia podtrzymującego. Dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania z teofiliną.

Laktoza: Ponieważ w formule produktu zawierającej laktozę należy zachować ostrożność u pacjentów z Galact

Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

nieznane skutki leku.

Stosowanie leków przez kobiety w czasie ciąży i laktacji

nie zbadało w pełni wpływu leku na kobiety w ciąży.

Roflumilast nie powoduje mutacji genów u myszy ani królików. Jednakże, jedynie stosowanie COPDumilastu u kobiet w ciąży pozwoliło na pełną ocenę ryzyka i korzyści leku dla płodu.

Nie należy stosować Roflumilastu podczas porodu. Chociaż nie ma badań dotyczących wpływu leków na osoby zażywające je podczas porodu, badania na zwierzętach pokazują, że lek zakłóca proces porodu i poród u myszy.

Roflumilast i/lub jego metabolity przenikają do mleka myszy. Lek może przenikać do mleka kobiecego, chociaż nie zostało to zbadane, dlatego nie zaleca się przepisywania leku kobietom karmiącym.

Lek interaktywny

Stymulatory CYP P450: Silne inhibitory enzymu CYP P450 zmniejszają ilość leku we krwi, co prowadzi do zmniejszenia skuteczności leczenia Roflumilastem. Dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania stymulantów CYP P450 (takich jak ryfampicyna, fenobarbital, karbamazepina i fenytoina).

Inhibitory CYP P450: Skomplikowane stosowanie inhibitorów CYP3A4 lub obu CYP3A4 i CYP1A2 (takich jak erytromycyna, ketokonazol, fluwoksamina, enoksacyna, cymetydyna) może zwiększać stężenie leku we krwi, co prowadzi do nasilenia działań niepożądanych leku. Przed koordynacją należy ocenić ryzyko i korzyści.

Doustne środki antykoncepcyjne z gestodenem i etynyloestradiolem: Łączenie tych leków z Roflumilastem może zwiększać stężenie Roflumilastu we krwi i zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Dlatego też, jeśli jest to wskazane, konieczne jest rozważenie ryzyka i korzyści.

Przechowywanie

Pozostaw chłodne miejsce, unikaj światła i temperatur poniżej 30⁰C.

Inne leki

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.