Copdumilast Armephaco medicamento para manutenção da doença pulmonar obstrutiva crónica (3 blisters x 10 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 3 blisters x 10 comprimidos
Especificações Roflumilaste
Ingrediente 120 Arméfaco

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Roflumilaste	0,5 mg

Usos

indicações

COPDUMilast é indicado para o tratamento de doença pulmonar obstrutiva crônica grave (DPOC) (FEV1

Farmacologia

Classificação: Medicamentos para obstrução respiratória

Código ATC: R03DX07

Roflumilaste e seus metabólitos - Roflumilaste N-OXI inibidores seletivos da Fosfodiesterase 4 (PDE4). Como resultado, a droga aumenta o acúmulo de amplificadores intracelulares.

Atualmente, o mecanismo exato do medicamento é desconhecido, mas acredita-se que esteja relacionado ao aumento da concentração intracelular de AMP nas células pulmonares.

Em pacientes com DPOC, tratados por 4 semanas com Roflumilaste 0,5 mg uma vez ao dia, reduzindo leucócitos neutropenos e nervos no catarro em 31% e 42%. No estudo dos recursos farmacológicos em pessoas saudáveis, Roflumilaste 0,5 mg uma vez ao dia reduz o número total de células, neutrófilos e narcisismo nos líquidos de lavagem brônquica, equivalente a 35%, 38% e 73%.

Farmacocinética

absorção

A biodisponibilidade absoluta após tomar uma dose de 0,5 mg de Roflumilaste é de cerca de 80%. A concentração máxima do medicamento é cerca de 1 hora após a ingestão (variando de 0,5 a 2 horas) em estado de fome, enquanto a concentração dos metabólitos n-óxido é alcançada após quase 8 horas (de 4 a 13 horas).

Os alimentos não afetam a quantidade total de medicamentos absorvidos pelo sangue, mas retardaram o tempo para atingir o pico de concentração (TMAX) em cerca de 1 hora e diminuíram o pico de concentração (CMAX) em cerca de 40%; No entanto, a CMAX e a TMAX dos metabólitos não são afetadas. O estudo in vitro mostra que os metabólitos Roflumilaste e N-OXID não inibem o transporte de P-GP.

Distribuição

Os medicamentos originais e os metabólitos n-oxid associados às proteínas plasmáticas são 99% e 97%. O volume de distribuição com uma dose única de 0,5mg de Roflumilaste é de cerca de 2,9L/kg. Pesquisas em ratos com marcadores mostram que a droga atravessa a barreira sangrenta em uma taxa baixa.

Conversão de roflumilaste do metabolismo principal na fase I (citocromo p450) e fase II (link). N-Oxid é o único metabólito encontrado no plasma. A quantidade total de medicamentos originais e metabólitos n-óxidos é responsável por 87,5% da dose total encontrada no plasma. Na urina, o Roflumilaste não é encontrado enquanto houver vestígios de N-Óxido de Roflumilaste (menos de 1%). Metabólitos de ligação, como Roflumilast N-OXID Glucuronide e 4-Amino-3,5-Dicloropiridine N-Oxide são encontrados na urina.

Enquanto isso, a capacidade de inibir a enzima PDE4 do Roflumilaste é 3 vezes mais forte que a do Roflumilaste N-OXID na pesquisa In vitro, AUC do Roflumilaste N-OXID com cerca de 10 vezes a AUC do Roflumilaste.

Pesquisas in vitro e pesquisas clínicas de interação medicamentosa mostram que a conversão de Roflumilaste em Roflumilaste N-Óxido é catalisada pelo CYP1A2 e 3A4. Com base em estudos in vitro em microssomas hepáticos humanos, em concentrações de tratamento sanguíneo, os metabólitos roflumilaste e N-OXID não inibem o CYP 1A3, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 ou 4A9/11. Portanto, há menor risco de interação medicamentosa entre roflumilaste e substâncias metabolizadas pelas enzimas acima. Além disso, os estudos in vitro com roflumilaste não estimulam o CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 ou 3A4/5 e estimulam o CYP 2B6 fraco.

Eliminação

O tempo de venda residual do roflumilaste ao usar uma injeção é de cerca de 9,6 l/h. Depois de beber, o tempo de venda do Roflumilaste e do N-Oxid Roflumilaste é de cerca de 17 e 30 horas. A concentração do medicamento no estado estável de Roflumilaste e N-Oxid é alcançada após 4 dias com Roflumilaste e após 6 dias com Roflumilaste N-OXID ao tomar uma dose diária uma vez. Cerca de 70% dos marcadores são encontrados na urina após a injeção ou ingestão de Roflumilaste.

Antes de tomar Copdumilast Armephaco medicamento para manutenção da doença pulmonar obstrutiva crónica (3 blisters x 10 comprimidos)

Como usar

Medicação oral, deve ser tomada no mesmo horário do dia e com muita água. Pode beber quando estiver com fome ou saciado.

Posologia

A dose recomendada do medicamento é de 1 comprimido de COPDumilaste (0,5mg de Roflumilaste), uma vez ao dia. O medicamento pode precisar ser usado por algumas semanas para atingir o efeito máximo do tratamento. Em estudos clínicos, o medicamento foi indicado por até 1 ano.

Grupo especial de pacientes:

Idosos: Sem ajuste de dose.

Pacientes com insuficiência renal: Sem ajuste de dose.

Pacientes com insuficiência hepática: Estudos clínicos em pacientes com insuficiência hepática leve (Child-Pugh a) não são suficientes para propor ajuste de dose; Portanto, deve-se ter cautela com esses pacientes.

Pacientes com insuficiência hepática média ou grave não usam COPDumilast.

Crianças: Não apenas para pacientes menores de 18 anos.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, é necessário consultar um médico ou médico especialista. O que fazer em caso de sobredosagem?

O que fazer quando se esquece de 1 dose? Porém, se o tempo para relaxar com a próxima dose for muito curto, pule a dose e continue o calendário do medicamento. Não use dose dupla para compensar a dose esquecida.

Efeitos colaterais

Em estudos clínicos em pacientes com DPOC, cerca de 16% dos pacientes apresentaram RAM em comparação com 5% no grupo que utilizou Placebo. As RAM mais comuns incluem diarreia (5,9%), perda de peso (3,4%), náuseas (2,9%), dor abdominal (1,9%) e dor de cabeça (1,7%). A maioria desses efeitos colaterais são leves e médios. Esses efeitos colaterais ocorrem principalmente nas primeiras semanas de medicação e se recuperam por conta própria.

Avisos

Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

contra-indicado

Medicamento copdumilaste contra-indicado nos seguintes casos:

Não use COPDumilast em pacientes com insuficiência hepática grave a grave (Child-Pugh B ou C).

Cuidado ao usar

Medicamento de emergência: Copdumilast não é usado como medicamento de emergência para pacientes com broncoespasmo agudo.

Perda de peso: Em estudos de 1 ano, a proporção de pacientes com perda de peso devido ao uso de medicamentos é maior do que no grupo grupobo. Depois de interromper o medicamento, a maioria dos pacientes volta a ganhar peso após 3 meses.

O peso do paciente deve ser verificado em cada exame. Os pacientes devem ser recomendados para testes de peso periódicos. Se houver uma perda de peso inexplicável e preocupações clínicas, é necessário interromper o medicamento e seguir para o próximo peso.

Casos clínicos especiais: Devido à inexperiência na experiência clínica, não se deve ou interromper o tratamento com Roflumilaste para pacientes com imunodeficiência grave (como pacientes infectados pelo HIV, multiesclerose, lúpus sistêmico, substância branca progressiva), infecções graves, câncer (exceto câncer basocelular) ou pacientes em uso de medicamentos imunossupressores (Metotrexato, Azatoprina, Azatoprina, Azatoprina, Azatoprina, Azatoprina, Azatoprina, Azatoprina, infliximabe, etanorcepte ou corticosteróides orais, exceto corticosteróides corporais de curto prazo). A experiência no uso de medicamentos em pacientes com tuberculose, hepatite viral, herpes e infecções por herpes zoster é limitada.

O medicamento não foi pesquisado para pacientes com insuficiência cardíaca congesta (níveis 3 e 4 da NYHA) e não deve ser recomendado para esses pacientes. Transtornos mentais: Roflumilaste pode aumentar o risco de transtornos mentais como insônia, ansiedade, inquietação e depressão. Em alguns casos, os pacientes que pretendem e cometem suicídio ocorrem em pacientes com ou sem histórico de depressão, ocorrendo frequentemente nas primeiras semanas de uso dos medicamentos. Portanto, é necessário avaliar cuidadosamente os riscos e benefícios do tratamento ou continuar o tratamento com Roflumilaste para pacientes com histórico ou que apresentem sintomas mentais ou quando usados simultaneamente com medicamentos com risco de complicações mentais.

O medicamento não é recomendado para pacientes com histórico de depressão ou suicídio. Pacientes e cuidadores devem ser orientados a notificar o médico caso haja alteração de comportamento e humor, bem como aparecimento de suicídio. Caso os sintomas apareçam ou estes sintomas sejam mais graves, ou quando as intenções suicidas ainda é necessário interromper o uso de Roflumilaste pelos pacientes.

Última tolerância: enquanto alguns efeitos colaterais como diarreia, náusea, dor abdominal, a primeira dor ocorre principalmente durante as primeiras semanas de tratamento e a maioria se recuperará ao continuar o tratamento; Em alguns casos, deve-se avaliar se os sinais de intolerância aos medicamentos não estão prejudicados. Isso pode acontecer com alguns pacientes especiais, como mulheres negras não fumantes ou pacientes que tomam inibidores do CYP1A2/2C19/3A4 (como fluvoxamina e cimetidina) ou inibidores do CYP1A2/3A4 Enoxacina.

Pacientes com peso inferior a 60kg: O uso de Roflumilaste pode aumentar o risco de distúrbios do sono (principalmente insônia) em pacientes com peso inferior a 60kg, devido ao maior efeito inibidor da PDE4 nesses pacientes.

Teofilina: Não há evidência clínica de uso simultâneo com teofilina no regime de tratamento de manutenção. Portanto, o uso simultâneo com teofilina não é recomendado.

Lactose: Como a fórmula do produto contém lactose, deve-se ter cautela em pacientes com Galact

O efeito do medicamento na capacidade de dirigir e operar máquinas

efeitos desconhecidos do medicamento.

O uso de medicamentos para mulheres durante a gravidez e lactação

não estudou completamente os efeitos do medicamento em mulheres grávidas.

O roflumilaste não causa mutações genéticas em camundongos ou coelhos. No entanto, apenas o uso de COPDumilast para mulheres grávidas avaliou completamente o risco e os benefícios do medicamento para o feto.

Não use Roflumilast durante o trabalho de parto e parto. Embora não haja pesquisas sobre os efeitos das drogas nas usuárias durante o trabalho de parto e parto, pesquisas em animais mostram que a droga interrompe o processo de trabalho de parto e parto em camundongos.

O roflumilaste e/ou seus metabólitos são excretados no leite em camundongos. O medicamento pode ser excretado no leite humano, embora não tenha sido estudado, por isso não é recomendado prescrever o medicamento para mulheres que amamentam.

Medicamento interativo

Estimulantes do CYP P450: Os fortes inibidores da enzima CYP P450 reduzem a quantidade do medicamento no sangue, levando à redução do efeito do tratamento com Roflumilaste. Portanto, o uso simultâneo de estimulantes do CYP P450 (como rifampicina, fenobarbital, carbamazepina e fenitoína) não é recomendado.

Inibidores do CYP P450: O uso concomitante de inibidores do CYP3A4 ou de ambos CYP3A4 e CYP1A2 (como eritromicina, cetoconazol, fluvoxamina, enoxacina, cimetidina) pode aumentar os níveis sanguíneos do medicamento, levando ao aumento dos efeitos colaterais do medicamento. É necessário avaliar os riscos e benefícios antes desta coordenação.

Contraceptivos orais com Gestodeno e Etinilestradiol: A complementação destes medicamentos com Roflumilaste pode aumentar a concentração de Roflumilaste no sangue e aumentar o risco de efeitos colaterais. Portanto, é necessário considerar os riscos e benefícios quando indicado.

Armazenamento

Deixe um local fresco, evite luz, temperaturas abaixo de 30⁰C.

Outras drogas

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