Copdumilast Armephaco medicament pentru menținerea bolii pulmonare obstructive cronice (3 blistere x 10 comprimate)

Formă farmaceutică Cutie cu 3 blistere x 10 comprimate
Specificații Roflumilast
Ingredient 120 Armephaco

Ingredient

Informații despre compoziție	Conţinut
Roflumilast	0,5 mg

Utilizări

indicații

COPDUMilast este indicat pentru tratamentul bolii pulmonare obstructive cronice (BPOC) severă (FEV1

Farmacologie

Clasificare: Medicamente pentru obstrucția respiratorie

Cod ATC: R03DX07

Roflumilast și metaboliții săi-Roflumilast Inhibitori selectivi N-OXI Fosfodiesteraza 4 (PDE4). Ca rezultat, medicamentul crește acumularea de am amplificatori intracelulari.

În prezent, mecanismul exact al medicamentului este necunoscut, dar se crede că este legat de creșterea concentrației intracelulare de AMP în celulele pulmonare.

La pacienții cu BPOC, tratați timp de 4 săptămâni cu Roflumilast 0,5 mg o dată pe zi, reducând leucocitele neutrope și nervii din flegmă cu 31% și 42%. În studiul resurselor farmacologice la persoanele sănătoase, Roflumilast 0,5mg o dată pe zi reduce numărul total de celule, neutrofile și narcisism din lichidele de spălat bronșice, echivalent cu 35%, 38% și 73%.

Farmacocinetică

absorbție

Biodisponibilitate absolută după administrarea unei doze de 0,5 mg de Roflumilast aproximativ 80%. Concentrația maximă a medicamentului este de aproximativ 1 oră după administrare (variind de la 0,5 la 2 ore) în stare de foame, în timp ce concentrația metaboliților n-oxid este atinsă după aproape 8 ore (de la 4 la 13 ore).

Mâncarea nu afectează cantitatea totală de medicamente absorbită în sânge, dar a încetinit timpul de atingere a concentrației de vârf (TMAX) cu aproximativ 1 oră și a scăzut concentrația de vârf (CMAX) cu aproximativ 40%; Cu toate acestea, CMAX și TMAX ale metaboliților nu sunt afectate. Studiile in vitro arată că atât Roflumilast, cât și metaboliții N-OXID nu inhibă transportul P-GP.

Distribuție

Medicamentele originale și metaboliții n-oxidi asociați cu proteinele plasmatice sunt 99% și 97%. Volumul de distribuție cu o doză unică de 0,5 mg Roflumilast este de aproximativ 2,9 L/kg. Cercetările pe șoareci cu markeri arată că medicamentul trece prin bariera sângeroasă într-o rată scăzută.

Conversia roflumilast a metabolismului principal în faza I (citocromul p450) și faza II (link). N-oxidul este singurul metabolit găsit în plasmă. Cantitatea totală de medicamente originale și metaboliți n-oxid reprezintă 87,5% din doza totală găsită în plasmă. În urină, Roflumilast nu este găsit în timp ce există o urmă de Roflumilast N-oxid (mai puțin de 1%). Metaboliții de legătură, cum ar fi Roflumilast N-OXID Glucuronid și 4-Amino-3,5-Dichloropyridine N-oxide se găsesc în urină.

Între timp, capacitatea de a inhiba enzima PDE4 a Roflumilast este de 3 ori mai puternică decât Roflumilast N-OXID pe cercetare in vitro, ASC a Roflumilast N-OXID cu aproximativ 10 ori ASC a Roflumilast.

Cercetările in vitro și cercetările clinice privind interacțiunile medicamentoase arată că conversia Roflumilast în Roflumilast N-Oxid este catalizată de CYP1A2 și 3A4. Pe baza studiilor in vitro asupra microzomilor hepatici umani, la concentrațiile de tratament din sânge, Roflumilast și metaboliții N-OXID nu inhibă CYP 1A3, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 sau 4A9/11. Prin urmare, există mai puțin risc de interacțiune medicamentoasă între roflumilast și substanțele metabolizate de enzimele de mai sus. În plus, studiile in vitro cu Roflumilast nu stimulează CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 sau 3A4/5 și nu stimulează CYP 2B6 slab.

Eliminare

Timpul de vânzare al deșeurilor al Roflumilast atunci când se utilizează o injecție este de aproximativ 9,6 l/h. După băut, timpul de vânzare a Roflumilast și N-Oxid Roflumilast este de aproximativ 17 și 30 de ore. Concentrația medicamentului în stare stabilă a Roflumilast și N-Oxid este atinsă după 4 zile cu Roflumilast și după 6 zile cu Roflumilast N-OXID când se ia o singură doză zilnică. Aproximativ 70% dintre markeri se găsesc în urină după injectarea sau consumul de Roflumilast.

Înainte de a lua Copdumilast Armephaco medicament pentru menținerea bolii pulmonare obstructive cronice (3 blistere x 10 comprimate)

Cum se utilizează

medicația orală, trebuie luată în același moment al zilei și cu multă apă. Se poate bea când este foame sau sătul.

Dozaj

Doza recomandată de medicament este de 1 comprimat de COPDumilast (0,5 mg de Roflumilast), o dată pe zi. Medicamentul poate fi necesar să fie utilizat timp de câteva săptămâni pentru a obține efectul maxim al tratamentului. În studiile clinice, medicamentul a fost indicat timp de până la 1 an.

Grup special de pacienți:

Persoane în vârstă: fără ajustare a dozei.

Pacienți cu insuficiență renală: fără ajustare a dozei.

Pacienți cu insuficiență hepatică: Studiile clinice la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară (Child-Pugh a) nu sunt suficiente pentru a propune ajustarea dozei; Prin urmare, se recomandă prudență cu acești pacienți.

Pacienții cu insuficiență hepatică medie sau severă nu sunt utilizați COPDumilast.

Copii: nu numai pentru pacienții sub 18 ani.

Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical. Ce să faceți când utilizați supradozaj?

Ce să faceți când uitați 1 doză? Cu toate acestea, dacă timpul de relaxare cu următoarea doză este prea scurt, săriți peste doza și continuați calendarul medicamentului. Nu utilizați doza dublă pentru a compensa doza omisă.

Efecte secundare

În studiile clinice la pacienții cu BPOC, aproximativ 16% dintre pacienții cu reacții adverse adverse, comparativ cu 5% în grupul care a utilizat placebo. Cea mai frecventă RAM include diaree (5,9%), scădere în greutate (3,4%), greață (2,9%), dureri abdominale (1,9%) și cefalee (1,7%). Cele mai multe dintre aceste efecte secundare sunt ușoare și medii. Aceste reacții adverse apar în principal în primele săptămâni de medicație și se recuperează de la sine.

Avertizări

Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

contraindicat

Copdumilast contraindicat în următoarele cazuri:

Nu utilizați COPDumilast la pacienți cu insuficiență hepatică severă până la severă (Child-Pugh B sau C).

Atenție atunci când utilizați

Medicament de urgență: Copdumilast nu este utilizat ca medicament de urgență pentru pacienții cu bronhospasm acut.

Scădere în greutate: în studiile de 1 an, proporția pacienților cu scădere în greutate din grupul bo este mai mare decât în cazul grupului bo. După oprirea medicamentului, majoritatea pacienților se îngrașă din nou după 3 luni.

Greutatea pacientului trebuie verificată pentru fiecare examinare. Pacienții ar trebui să fie recomandați pentru testarea periodică a greutății. Dacă există o scădere în greutate inexplicabilă și probleme clinice, trebuie să opriți medicamentul și să urmați următoarea greutate.

Cazuri clinice speciale: Datorită experienței clinice neexperimentate, nu trebuie sau oprit tratamentul cu Roflumilast la pacienții cu imunodeficiență severă (cum ar fi pacienții infectați cu HIV, scleroză multiplă, lupus sistemic, substanță albă progresivă), infecții severe, cancer (cu excepția cancerului bazocelular) sau pacienții cărora li se administrează medicamente imunosupresoare, Azazat. Azatoprină, azatoprină, azatoprină, azatoprină, azatoprină Infliximab, etanercept sau corticosteroizi orali, cu excepția corticosteroizilor corporali pe termen scurt). Experiența în administrarea de medicamente cu pacienții cu tuberculoză, hepatită virală, herpes și infecții cu herpes zoster este limitată.

Medicamentul nu a fost cercetat pentru pacienții cu insuficiență cardiacă congestionată (nivelurile NYHA 3 și 4) nu ar trebui să recomande utilizarea acestor pacienți. Tulburări mentale: Roflumilast poate crește riscul de tulburări mentale, cum ar fi insomnia, anxietatea, neliniștea și depresia. În unele cazuri, pacienții care intenționează și se sinucid apar la pacienți cu sau fără antecedente de depresie, care apar adesea în primele săptămâni de la administrarea medicamentelor. Prin urmare, este necesar să se evalueze cu atenție riscurile și beneficiile tratamentului sau să se continue tratamentul cu Roflumilast la pacienții cu antecedente sau cu simptome psihice sau atunci când se utilizează concomitent cu medicamente cu risc de complicații mentale.

Medicamentul nu este recomandat pacienților cu antecedente de depresie sau sinucidere. Pacienții și îngrijitorii trebuie instruiți să informeze medicul, dar schimbările de comportament și starea de spirit, precum și apariția sinuciderii. Dacă simptomele apar sau aceste simptome sunt mai severe sau atunci când intențiile de sinucidere trebuie să înceteze utilizarea Roflumilast la pacienți.

Ultima toleranță: în timp ce unele reacții adverse, cum ar fi diaree, greață, dureri abdominale, prima durere apar mai ales în primele câteva săptămâni de tratament și majoritatea se vor recupera la continuarea tratamentului; În unele cazuri, ar trebui să se evalueze dacă semnele intoleranței la medicamente nu sunt afectate. Acest lucru se poate întâmpla unor pacienți speciali, cum ar fi femeile de culoare nefumătoare sau pacienții care iau inhibitori ai CYP1A2/2C19/3A4 (cum ar fi fluvoxamina și cimetidina) sau inhibitori ai enoxacinei CYP1A2/3A4.

Pacienți cu greutatea sub 60 kg: Utilizarea Roflumilast poate crește riscul de tulburări de somn (în principal insomnie) la pacienții care cântăresc mai puțin de 60 kg, datorită efectului mai mare inhibitor al PDE4 la acești pacienți.

Teofilina: Nu există dovezi clinice privind utilizarea simultană cu teofilina în regimul de tratament de întreținere. Prin urmare, utilizarea simultană cu teofilina nu este recomandată.

Lactoză: Deoarece în formula produsului care conține lactoză, pacienții cu Galact trebuie să fie precauți.

Efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

efecte necunoscute ale medicamentului.

Utilizarea medicamentelor pentru femei în timpul sarcinii și alăptării

nu a studiat pe deplin efectele medicamentului asupra femeilor însărcinate.

Roflumilast nu provoacă mutații genetice la șoareci sau iepuri. Cu toate acestea, utilizarea COPDumilast numai pentru femeile gravide a evaluat pe deplin riscul și beneficiile medicamentului pentru făt.

Nu utilizați Roflumilast în timpul travaliului și al nașterii. Deși nu există cercetări privind efectele medicamentelor asupra consumatorilor în timpul travaliului și al nașterii, cercetările pe animale arată că medicamentul întrerupe procesul de travaliu și naștere la șoareci.

Roflumilast și/sau metaboliții săi sunt excretați în lapte la șoareci. Medicamentul poate fi excretat în laptele uman, deși nu a fost studiat, așa că nu este recomandată administrarea medicamentului pentru femeile care alăptează.

Medicament interactiv

Stimulanti CYP P450: Inhibitorii puternici ai enzimei CYP P450 reduc cantitatea de medicament din sânge, ceea ce duce la reducerea efectului tratamentului cu Roflumilast. Prin urmare, utilizarea simultană a stimulentelor CYP P450 (cum ar fi rifampicina, fenobarbitalul, carbamazepina și fenitoina) nu este recomandată.

Inhibitori CYP P450: Utilizarea concomitentă a inhibitorilor CYP3A4 sau a ambelor CYP3A4 și CYP1A2 (cum ar fi eritromicină, ketoconazol, fluvoxamină, enoxacină, cimetidină) poate crește concentrațiile medicamentului din sânge, ceea ce duce la creșterea reacțiilor adverse ale medicamentului. Este necesar să se evalueze riscul și beneficiile înainte de această coordonare.

Contraceptive orale cu gestoden și etinil estradiol: combinarea acestor medicamente cu Roflumilast poate crește concentrația de Roflumilast în sânge și poate crește riscul de reacții adverse. Prin urmare, este necesar să se ia în considerare riscurile și beneficiile atunci când sunt indicate.

Depozitare

Lăsați un loc răcoros, evitați lumina, temperaturile sub 30⁰C.

Alte medicamente

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.