Препарат Копдумиласт Армефако для лечения хронической обструктивной болезни легких (3 блистера по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 3 блистера по 10 таблеток.
Характеристики Рофлумиласт
Состав 120 Армефако

Состав

Информация о составе	Содержание
Рофлумиласт	0,5 мг

Использование

Показания

КОПДУМиласт показан для лечения тяжелой хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) (ОФВ1

Фармакология

Классификация: Лекарственные средства для лечения обструкции дыхательных путей

Код УВД: R03DX07

Рофлумиласт и его метаболиты – рофлумиласт N-OXI, селективные ингибиторы фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4). В результате препарат увеличивает накопление внутриклеточных АМФ.

В настоящее время точный механизм действия препарата неизвестен, но считается, что он связан с увеличением внутриклеточной концентрации АМФ в клетках легких.

У пациентов с ХОБЛ, получавших в течение 4 недель рофлумиласт по 0,5 мг один раз в день, наблюдалось снижение количества нейтропен-лейкоцитов и нервов в мокроте на 31% и 42%. При исследовании фармакологических ресурсов у здоровых людей Рофлумиласт в дозе 0,5 мг 1 раз в день снижает общее количество клеток, нейтрофилов и нарциссов в промывающих бронхах, что эквивалентно 35%, 38% и 73%.

Фармакокинетика

всасывание

Абсолютная биодоступность после приема рофлумиласта в дозе 0,5 мг около 80%. Максимальная концентрация препарата достигается примерно через 1 час после приема (от 0,5 до 2 часов) в состоянии голода, тогда как концентрация метаболитов н - оксида достигается примерно через 8 часов (от 4 до 13 часов).

Пища не влияет на общее количество лекарств, всасывающихся в кровь, но замедляет время достижения пиковой концентрации (TMAX) примерно на 1 час и снижает пиковую концентрацию (CMAX) примерно на 40%; Однако CMAX и TMAX метаболитов не изменяются. Исследование In vitro показывает, что как рофлумиласт, так и метаболиты N-OXID не ингибируют транспортировку P-GP.

Распространение

Оригинальные препараты и n-оксидные метаболиты, связанные с белками плазмы, составляют 99% и 97%. Объем распределения при однократной дозе Рофлумиласта 0,5 мг составляет около 2,9 л/кг. Исследования на мышах с помощью маркеров показывают, что препарат проникает через гематоэнцефалический барьер с низкой скоростью.

Преобразование рофлумиластом основного метаболизма в фазе I (цитохром p450) и фазе II (ссылка). N-оксид — единственный метаболит, обнаруженный в плазме. Суммарное количество оригинальных препаратов и n-оксидных метаболитов составляет 87,5% от общей дозы, обнаруженной в плазме. В моче рофлумиласт не обнаруживается, но присутствуют следы рофлумиласта N-оксида (менее 1%). Связывающие метаболиты, такие как глюкуронид рофлумиласта N-OXID и N-оксид 4-амино-3,5-дихлорпиридина, обнаруживаются в моче.

Между тем, способность рофлумиласта ингибировать фермент PDE4 в 3 раза сильнее, чем у рофлумиласта N-OXID, в исследованиях In vitro AUC рофлумиласта N-OXID примерно в 10 раз превышает AUC рофлумиласта.

Исследования in vitro и клинические исследования лекарственного взаимодействия показывают, что превращение рофлумиласта в N-оксид рофлумиласта катализируется CYP1A2 и 3A4. По данным исследований in vitro на микросомах печени человека, в концентрациях, обработанных кровью, рофлумиласт и метаболиты N-OXID не ингибируют CYP 1A3, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 или 4A9/11. Следовательно, существует меньший риск лекарственного взаимодействия между рофлумиластом и веществами, метаболизирующимися вышеуказанными ферментами. Кроме того, исследования In vitro рофлумиласта не стимулируют CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 или 3A4/5 и слабо стимулируют CYP 2B6.

Устранение

Уход Рофлумиласта при использовании инъекций составляет около 9,6 л/час. После употребления время реализации Рофлумиласта и N-Оксида Рофлумиласта составляет около 17 и 30 часов. Концентрация препарата в стабильном состоянии Рофлумиласта и N-Оксида достигается через 4 дня с Рофлумиластом и через 6 дней с Рофлумиластом N-Оксидом при однократном приеме суточной дозы. Около 70% маркеров обнаруживаются в моче после инъекции или приема Рофлумиласта.

Прежде чем принимать Препарат Копдумиласт Армефако для лечения хронической обструктивной болезни легких (3 блистера по 10 таблеток)

Как использовать

Пероральные препараты следует принимать в одно и то же время дня и запивать большим количеством воды. Можно пить, когда голоден или сыт.

Дозировка

Рекомендуемая доза препарата — 1 таблетка ХОПДумиласта (0,5мг рофлумиласта) один раз в сутки. Для достижения максимального эффекта лечения может потребоваться применение препарата в течение нескольких недель. В клинических исследованиях препарат показан сроком до 1 года.

Особая группа пациентов:

Пожилые люди: корректировки дозы нет.

Пациенты с почечной недостаточностью: без коррекции дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью: клинических исследований у пациентов с легкой печеночной недостаточностью (класс А по Чайлд-Пью) недостаточно, чтобы предложить коррекцию дозы; Поэтому с такими пациентами следует соблюдать осторожность.

Пациентам со средней и тяжелой печеночной недостаточностью не применяют КОПДумиласт.

Дети: не только для пациентов младше 18 лет.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке?

Что делать, если вы забыли принять 1 дозу? Однако если время для отдыха при приеме следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Побочные эффекты

В клинических исследованиях у пациентов с ХОБЛ около 16% пациентов с нежелательными реакциями по сравнению с 5% в группе, принимавшей плацебо. Наиболее распространенными нежелательными реакциями являются диарея (5,9%), потеря веса (3,4%), тошнота (2,9%), боль в животе (1,9%) и головная боль (1,7%). Большинство из этих побочных эффектов легкие и средние. Эти побочные эффекты в основном возникают в первые недели приема лекарства и проходят самостоятельно.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

противопоказан

Препарат Копдумиласт противопоказан в следующих случаях:

Не используйте COPDumilast у пациентов с тяжелой или тяжелой печеночной недостаточностью (класс B или C по Чайлд-Пью).

Будьте осторожны при использовании

Неотложная медицинская помощь: Копдумиласт не используется в качестве неотложной лекарственной терапии для пациентов с острым бронхоспазмом.

Потеря веса: в 1-летних исследованиях доля пациентов, потерявших вес из-за употребления наркотиков, выше, чем в группе группыбо. После прекращения приема препарата большинство пациентов снова набирают вес через 3 месяца.

Вес пациента следует проверять перед каждым обследованием. Пациентам следует рекомендовать периодическое взвешивание. Если наблюдается необъяснимая потеря веса и клинические проблемы, необходимо прекратить прием препарата и следить за следующим весом.

Особые клинические случаи: Из-за неопытности в клиническом опыте не следует или прекращать лечение Рофлумиластом у пациентов с тяжелым иммунодефицитом (таким как ВИЧ-инфицированные пациенты, рассеянный склероз, системная волчанка, прогрессирующее белое вещество), тяжелыми инфекциями, раком (за исключением базальноклеточного рака) или пациентам, получающим иммуносупрессивные препараты (метотрексат, азатоприн, азатоприн, азатоприн, азатоприн, Азатоприн, азатоприн, азатоприн, инфликсимаб, этанерцепт или пероральные кортикостероиды, за исключением кортикостероидов для кратковременного применения). Опыт применения препарата больным туберкулезом, вирусными гепатитами, герпесом и опоясывающей инфекцией ограничен.

Препарат не исследовался у пациентов с застойной сердечной недостаточностью (уровни 3 и 4 по NYHA), поэтому не следует рекомендовать его применение этим пациентам. Психические расстройства: Рофлумиласт может повышать риск психических расстройств, таких как бессонница, тревога, беспокойство и депрессия. В некоторых случаях пациенты, намеревающиеся и совершающие самоубийство, встречаются у пациентов с депрессией в анамнезе или без нее, часто возникающей в первые недели приема лекарств. Поэтому необходимо тщательно оценить риск и пользу лечения или продолжения лечения Рофлумиластом пациентам, имеющим в анамнезе или имеющим психические симптомы, или при одновременном применении с препаратами, подверженными риску психических осложнений.

Препарат не рекомендуется пациентам с депрессией или суицидом в анамнезе. Пациентов и лиц, осуществляющих уход, следует проинструктировать о необходимости уведомлять врача при изменении поведения и настроения, а также при появлении признаков самоубийства. При появлении симптомов или этих симптомах, или когда суицидальные намерения все же необходимо прекратить применение Рофлумиласта пациентам.

Последняя переносимость: хотя некоторые побочные эффекты, такие как диарея, тошнота, боли в животе, первые боли возникают преимущественно в течение первых нескольких недель лечения и большинство из них проходят при продолжении лечения; В некоторых случаях следует оценить, не нарушены ли признаки непереносимости препарата. Это может произойти с некоторыми особыми пациентами, такими как некурящие чернокожие женщины или пациенты, принимающие ингибиторы CYP1A2/2C19/3A4 (такие как флувоксамин и циметидин) или ингибиторы CYP1A2/3A4 эноксацина.

Пациенты с массой тела менее 60 кг: применение Рофлумиласта может увеличить риск нарушений сна (в основном бессонницы) у пациентов с массой тела менее 60 кг из-за более высокого эффекта ингибитора ФДЭ4 у этих пациентов.

Теофиллин: Клинических данных по одновременному применению с теофиллином в поддерживающей схеме лечения нет. Поэтому одновременное применение с теофиллином не рекомендуется.

Лактоза: Поскольку в формуле препарата содержится лактоза, следует соблюдать осторожность пациентам с Галактом.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Эффекты препарата неизвестны.

Применение препарата женщинами в период беременности и кормления грудью

Не до конца изучено влияние препарата на беременных женщин.

Рофлумиласт не вызывает генных мутаций ни у мышей, ни у кроликов. Однако только применение ХОПДумиласта беременным позволило полностью оценить риск и пользу применения препарата для плода.

Не следует применять Рофлумиласт во время схваток и родов. Хотя исследований о влиянии препарата на женщин во время схваток и родов не проводилось, исследования на животных показывают, что препарат прерывает процесс схваток и родов у мышей.

Рофлумиласт и/или его метаболиты выделяются в молоко у мышей. Препарат может выделяться с грудным молоком, хотя это не изучено, поэтому не рекомендуется назначать препарат кормящим женщинам.

Интерактивный препарат

Стимуляторы CYP P450: Сильные ингибиторы фермента CYP P450 снижают количество препарата в крови, что приводит к снижению лечебного эффекта рофлумиласта. Поэтому одновременное применение стимуляторов CYP P450 (таких как рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин и фенитоин) не рекомендуется.

Ингибиторы CYP P450. Осложненное применение ингибиторов CYP3A4 или обоих CYP3A4 и CYP1A2 (таких как эритромицин, кетоконазол, флувоксамин, эноксацин, циметидин) может повысить уровень препарата в крови, что приводит к усилению побочных эффектов препарата. Перед такой координацией необходимо оценить риск и выгоду.

Пероральные контрацептивы с гестоденом и этинилэстрадиолом: одновременное применение этих препаратов с Рофлумиластом может повысить концентрацию Рофлумиласта в крови и увеличить риск развития побочных эффектов. Поэтому необходимо учитывать риск и пользу при наличии показаний.

Хранение

Покиньте прохладное место, избегайте света, температуры ниже 30⁰C.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.