Kronik obstrüktif akciğer hastalığını sürdürmek için Copdumilast Armephaco ilacı (3 kabarcık x 10 tablet)

Farmasötik form 3 kabarcık x 10 tablet içeren kutu
Özellikler Roflumilast
İçerik 120 Armefako

İçerik

Kompozisyon bilgisi	İçerik
Roflumilast	0.5mg

Kullanım Alanları

endikasyonlar

COPDUMilast, düzenli akut geçmişi olan erişkinlerde kronik bronşit ile birlikte ciddi kronik obstrüktif akciğer hastalığının (KOAH) (bronkodilatörler kullanıldıktan sonra FEV1

Farmakoloji

Sınıflandırma: Solunum tıkanıklığına yönelik ilaçlar

ATC kodu: R03DX07

Roflumilast ve metabolitleri-Roflumilast N-OXI seçici inhibitörleri Fosfodiesteraz 4 (PDE4). Sonuç olarak ilaç, hücre içi amplifikasyonun birikimini artırır.

İlacın kesin mekanizması şimdilik bilinmiyor ancak akciğer hücrelerinde hücre içi AMP konsantrasyonunu artırmasıyla ilişkili olduğu düşünülüyor.

4 hafta boyunca günde bir kez 0,5 mg Roflumilast ile tedavi edilen KOAH hastalarında nötropen lökositleri ve balgamdaki sinirleri %31 ve %42 oranında azalttığı görüldü. Sağlıklı insanlardaki farmakolojik kaynaklar araştırmasında, günde bir kez alınan 0,5 mg Roflumilast, bronş yıkama sıvılarındaki toplam hücre sayısını, nötrofilleri ve narsisizmi %35, %38 ve %73'e eşdeğer oranda azaltır.

Farmakokinetik

emilim

0.5 mg Roflumilast dozunun alınmasından sonra mutlak biyoyararlanım yaklaşık %80'dir. Maksimum ilaç konsantrasyonu, açlık durumunda alındıktan yaklaşık 1 saat sonra (0,5 ila 2 saat arasında değişir) iken, n - oksid metabolitlerinin konsantrasyonuna yaklaşık 8 saat sonra (4 ila 13 saat arasında) ulaşılır.

Gıda, kana emilen toplam ilaç miktarını etkilemez ancak zirve konsantrasyonuna (TMAX) ulaşma süresini yaklaşık 1 saat kadar yavaşlattı ve zirve konsantrasyonunu (CMAX) yaklaşık %40 oranında azalttı; Ancak metabolitlerin CMAX ve TMAX değerleri etkilenmez. In vitro çalışma, hem Roflumilast hem de N-OXID metabolitlerinin P-GP taşınmasını engellemediğini göstermektedir.

Dağıtım

Orijinal ilaçlar ve plazma proteinleriyle ilişkili n-oksit metabolitleri %99 ve %97'dir. Tek doz 0,5 mg Roflumilast'ın dağılım hacmi yaklaşık 2,9 L/kg'dır. İşaretleyicilerin bulunduğu fareler üzerinde yapılan araştırmalar, ilacın kan bariyerini düşük oranda aştığını gösteriyor.

Faz I (sitokrom p450) ve faz II'de (bağlantı) ana metabolizmanın roflumilast dönüşümü. N-Oxid plazmada bulunan tek metabolittir. Orijinal ilaçların ve n-oksit metabolitlerinin toplam miktarı, plazmada bulunan toplam dozun %87,5'ini oluşturur. İdrarda Roflumilast bulunmazken eser miktarda Roflumilast N-Oksit (%1'den az) bulunur. İdrarda Roflumilast N-OXID Glukuronid ve 4-Amino-3.5-Dikloropiridin N-Oksit gibi bağlayıcı metabolitler bulunur.

Bu arada, Roflumilast'ın PDE4 enzimini inhibe etme yeteneği, Roflumilast N-OXID'nin in vitro, AUC araştırmasında, Roflumilast'ın yaklaşık 10 katı AUC ile Roflumilast N-OXID'den 3 kat daha güçlüdür.

İn vitro araştırmalar ve klinik ilaç etkileşimi araştırmaları, Roflumilast'ın Roflumilast N-Oxid'e dönüşümünün CYP1A2 ve 3A4 tarafından katalize edildiğini göstermektedir. İnsan karaciğer mikrozomları üzerinde yapılan in vitro çalışmalara dayanarak, kan tedavi konsantrasyonlarında, Roflumilast ve N-OXID metabolitleri CYP 1A3, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 veya 4A9/11'i inhibe etmez. Bu nedenle roflumilast ile yukarıdaki enzimler tarafından metabolize edilen maddeler arasında ilaç etkileşimi riski daha azdır. Ayrıca in vitro Roflumilast çalışmaları CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 veya 3A4/5'i uyarmaz ve zayıf CYP 2B6'yı uyarır.

Eleme

Enjeksiyon kullanıldığında Roflumilast'ın atık satış süresi yaklaşık 9,6 l/saattir. Roflumilast ve N-Oxid Roflumilast'ın içildikten sonra satış süresi yaklaşık 17 ila 30 saattir. Roflumilast ve N-Oxid'in stabil durumundaki ilaç konsantrasyonuna, Roflumilast ile 4 gün sonra ve Roflumilast N-OXID ile 6 gün sonra, günlük dozun bir kez alınmasıyla ulaşılır. Belirteçlerin yaklaşık %70'i, Roflumilast enjeksiyonu veya içilmesi sonrasında idrarda bulunur.

Almadan önce Kronik obstrüktif akciğer hastalığını sürdürmek için Copdumilast Armephaco ilacı (3 kabarcık x 10 tablet)

Nasıl kullanılır

Ağızdan alınan ilaç, günün aynı saatinde ve bol su ile alınmalıdır. Açken veya tokken içebilir.

Dozaj

İlacın önerilen dozu günde bir kez 1 tablet COPDumilast'tır (0,5 mg Roflumilast). Maksimum tedavi etkisine ulaşmak için ilacın birkaç hafta kullanılması gerekebilir. Klinik çalışmalarda ilacın 1 yıla kadar kullanılması endikedir.

Özel hasta grubu:

Yaşlı insanlar: Doz ayarlaması gerekmez.

Böbrek yetmezliği olan hastalar: Doz ayarlaması gerekmez.

Karaciğer yetmezliği olan hastalar: Hafif karaciğer yetmezliği (Child-Pugh a) olan hastalarda yapılan klinik çalışmalar doz ayarlamasını önermek için yeterli değildir; Bu nedenle bu hastalarda dikkatli olunmalıdır.

Orta veya ileri derecede karaciğer yetmezliği olan hastalara KOAHumilast kullanılmaz.

Çocuklar: Yalnızca 18 yaşın altındaki hastalar için değil.

Not: Yukarıdaki doz yalnızca referans amaçlıdır. Spesifik dozaj, hastalığın durumuna ve ilerleme düzeyine bağlıdır. Uygun doz için mutlaka bir doktora ya da uzman tıp uzmanına danışmalısınız. Doz aşımı kullanıldığında ne yapılmalı?

1 dozu unuttuğunuzda ne yapmalısınız? Ancak bir sonraki dozla rahatlama süresi çok kısa ise dozu atlayıp ilaç takvimine devam edin. Kaçırılan dozu telafi etmek için çift doz kullanmayın.

Yan etkiler

KOAH hastalarında yapılan klinik çalışmalarda, ADR'li hastaların yaklaşık %16'sı, Plasebo kullanan grupta ise %5'tir. En yaygın ADR ishal (%5,9), kilo kaybı (%3,4), bulantı (%2,9), karın ağrısı (%1,9) ve baş ağrısını (%1,7) içermektedir. Bu yan etkilerin çoğu hafif ve orta düzeydedir. Bu yan etkiler çoğunlukla ilacın ilk haftalarında ortaya çıkar ve kendiliğinden düzelir.

Uyarılar

İlacı kullanmadan önce kullanma talimatını dikkatlice okumanız ve aşağıdaki bilgilere başvurmanız gerekmektedir.

kontrendikedir

Copdumilast ilacı aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

COPDumilast'ı şiddetli ila şiddetli karaciğer yetmezliği (Child-Pugh B veya C) olan hastalarda kullanmayın.

Kullanırken dikkatli olun

Acil tıp: Copdumilast, akut bronkospazmı olan hastalarda acil ilaç olarak kullanılmaz.

Kilo kaybı: 1 yıllık çalışmalarda, ilaç kullanımına bağlı kilo kaybı olan hastaların oranı grupbo grubuna göre daha yüksektir. Çoğu hasta ilacı bıraktıktan 3 ay sonra tekrar kilo alır.

Her muayenede hastanın kilosu kontrol edilmelidir. Hastalara periyodik kilo testi önerilmelidir. Açıklanamayan kilo kaybı ve klinik kaygılar varsa ilacı bırakıp bir sonraki kiloya uymak gerekir.

Özel klinik durumlar: Klinik deneyimdeki deneyimsizlik nedeniyle, şiddetli immün yetmezliği olan (HIV ile enfekte hastalar, multiskleroz, sistemik lupus, ilerleyici beyaz madde gibi), ciddi enfeksiyonları, kanseri (bazal hücreli kanser hariç) olan veya immünsüpresif ilaç (Metotreksat, Azathoprin, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine Infliximab, ethanersept veya kısa süreli vücut kortikosteroidleri hariç oral kortikosteroidler). Tüberküloz, viral hepatit, herpes ve herpes zoster enfeksiyonlarında ilaç kullanımı konusunda deneyim sınırlıdır.

İlaç, konjesyonlu kalp yetmezliği (NYHA düzey 3 ve 4) olan hastalar için araştırılmamıştır, bu hastalara kullanılması önerilmemelidir. Ruhsal bozukluklar: Roflumilast uykusuzluk, kaygı, huzursuzluk ve depresyon gibi ruhsal bozuklukların riskini artırabilir. Bazı durumlarda intihar niyetinde olan ve intihar eden hastalar, depresyon öyküsü olan veya olmayan hastalarda sıklıkla ilaç kullanımının ilk haftalarında ortaya çıkar. Bu nedenle, öyküsü olan veya ruhsal belirtileri olan veya ruhsal komplikasyon riski taşıyan ilaçlarla eş zamanlı kullanıldığında Roflumilast tedavisinin risk ve yararlarının dikkatle değerlendirilmesi veya Roflumilast ile tedaviye devam edilmesi gerekmektedir.

İlaç, depresyon veya intihar öyküsü olan hastalara önerilmemektedir. Hastalara ve bakıcılara, davranış ve ruh halindeki değişikliklerin yanı sıra intihar görünümünün ortaya çıkması durumunda doktora haber vermeleri talimatı verilmelidir. Semptomlar ortaya çıkarsa veya bu semptomlar daha şiddetliyse ya da intihar niyetinde olan hastalarda Roflumilast kullanmayı bırakmanız gerekiyorsa.

Son tolerans: ishal, mide bulantısı, karın ağrısı gibi bazı yan etkiler ilk ağrı çoğunlukla tedavinin ilk birkaç haftasında ortaya çıkar ve çoğu tedaviye devam edildiğinde düzelir; Bazı durumlarda ilaç intoleransı belirtilerinin bozulmadığı değerlendirilmelidir. Bu, sigara içmeyen siyahi kadınlar veya CYP1A2/2C19/3A4 inhibitörleri (fluvoksamin ve simetidin gibi) ya da CYP1A2/3A4 Enoksasin inhibitörleri alan hastalar gibi bazı özel hastaların başına gelebilir.

60 kg'ın altındaki hastalar: Roflumilast kullanımı, 60 kg'ın altındaki hastalarda PDE4 inhibitör etkisinin daha yüksek olması nedeniyle bu hastalarda uyku bozuklukları (özellikle uykusuzluk) riskini artırabilir.

Teofilin: İdame tedavi rejiminde teofilin ile eş zamanlı kullanıma ilişkin klinik kanıt yoktur. Bu nedenle teofilin ile eş zamanlı kullanımı önerilmemektedir.

Laktoz: Laktoz içeren ürün formülünde, Galakt hastalarında dikkatli kullanılmalıdır.

İlacın araç ve makine kullanma becerisine etkisi

İlacın bilinmeyen etkileri.

Hamilelik ve emzirme döneminde kadınlara yönelik ilaç kullanımı

ilacın hamile kadınlar üzerindeki etkilerini tam olarak incelememiştir.

Roflumilast farelerde veya tavşanlarda gen mutasyonlarına neden olmaz. Bununla birlikte, COPDumilast'ın yalnızca hamile kadınlar için kullanılması, ilacın fetüs üzerindeki risk ve faydalarını tam olarak değerlendirmiştir.

Roflumilast'ı doğum ve doğum sırasında kullanmayın. İlaçların doğum ve doğum sırasında kullanıcılar üzerindeki etkilerine ilişkin bir araştırma bulunmamakla birlikte, hayvan araştırmaları ilacın farelerde doğum ve doğum sürecini kesintiye uğrattığını göstermektedir.

Farelerde Roflumilast ve/veya metabolitleri süte geçmektedir. İlaç, araştırılmamış olmasına rağmen insan sütüne geçebilir, bu nedenle ilacın emziren kadınlara reçete edilmesi önerilmez.

İnteraktif ilaç

CYP P450 uyarıcıları: CYP P450 enziminin güçlü inhibitörleri, kandaki ilaç miktarını azaltarak Roflumilast'ın tedavi etkisinin azalmasına yol açar. Bu nedenle CYP P450 uyarıcılarının (rifampisin, fenobarbital, karbamazepin ve fenitoin gibi) eş zamanlı kullanımı önerilmez.

CYP P450 inhibitörleri: CYP3A4 inhibitörlerinin veya hem CYP3A4 hem de CYP1A2'nin (eritromisin, ketokonazol, fluvoksamin, enoksasin, simetidin gibi) eş zamanlı kullanımı, ilacın yan etkilerinin artmasına yol açacak şekilde kandaki ilaç düzeylerini artırabilir. Bu koordinasyondan önce risk ve faydaların değerlendirilmesi gerekiyor.

Gestodene ve Ethinyl Estradiol içeren oral kontraseptifler: Bu ilaçların Roflumilast ile kombine edilmesi, kandaki Roflumilast konsantrasyonunu artırabilir ve yan etki riskini artırabilir. Bu nedenle belirtildiğinde risk ve faydaların dikkate alınması gerekir.

Saklama

Serin bir yer bırakın, ışıktan kaçının, sıcaklık 30⁰C'nin altında olsun.

Diğer uyuşturucular

Sorumluluk reddi beyanı

Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.