Препарат Copdumilast Armephaco для лікування хронічної обструктивної хвороби легень (3 блістери по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Рофлуміласт
Склад 120 Армефако

Склад

Інформація про склад	Зміст
Рофлуміласт	0,5 мг

Використання

показання

COPDUMilast показаний для лікування тяжкого хронічного обструктивного захворювання легень (ХОЗЛ) (FEV1

Фармакологія

Класифікація: Ліки для респіраторної обструкції

Код ATC: R03DX07

Рофлуміласт і його метаболіти - Рофлуміласт N-OXI, селективні інгібітори фосфодіестерази 4 (PDE4). В результаті препарат посилює накопичення ам внутрішньоклітинних амп.

Наразі точний механізм дії препарату невідомий, але вважається, що він пов’язаний зі збільшенням внутрішньоклітинної концентрації АМФ у легеневих клітинах.

У пацієнтів із ХОЗЛ, які протягом 4 тижнів отримували рофлуміласт 0,5 мг один раз на день, знижується кількість нейтропенових лейкоцитів і нервів у мокроті на 31% і 42%. У дослідженні фармакологічних ресурсів у здорових людей рофлуміласт у дозі 0,5 мг 1 раз на добу знижує загальну кількість клітин, нейтрофілів і нарцисизм у бронхіальних промивних рідинах, що еквівалентно 35%, 38% і 73%.

Фармакокінетика

всмоктування

Абсолютна біодоступність після прийому дози 0,5 мг рофлуміласту становить приблизно 80%. Максимальна концентрація препарату досягається приблизно через 1 годину після прийому (від 0,5 до 2 годин) у стані голоду, тоді як концентрація метаболітів n-оксиду досягається приблизно через 8 годин (від 4 до 13 годин).

Їжа не впливає на загальну кількість ліків, що всмоктуються в кров, але сповільнює час досягнення максимальної концентрації (TMAX) приблизно на 1 годину та зменшує пікову концентрацію (CMAX) приблизно на 40%; Однак це не впливає на CMAX і TMAX метаболітів. Дослідження in vitro показує, що ні рофлуміласт, ні метаболіти N-OXID не пригнічують транспорт P-GP.

Розповсюдження

Оригінальні препарати і n-оксидні метаболіти зв'язуються з білками плазми на 99% і 97%. Об’єм розподілу при одноразовій дозі 0,5 мг рофлуміласту становить приблизно 2,9 л/кг. Дослідження на мишах з маркерами показує, що препарат проходить через кров'яний бар'єр з низькою швидкістю.

Конверсія рофлуміласту основного метаболізму у фазі I (цитохром p450) та фазі II (посилання). N-Oxid є єдиним метаболітом, виявленим у плазмі. Загальна кількість вихідних препаратів і n-оксидних метаболітів становить 87,5% загальної дози, виявленої в плазмі. У сечі рофлуміласт не виявлено, але є сліди рофлуміласту N-оксиду (менше 1%). Зв’язуючі метаболіти, такі як глюкуронід Roflumilast N-OXID і N-оксид 4-аміно-3,5-дихлорпіридину, виявлені в сечі.

Між тим, здатність рофлуміласту інгібувати фермент PDE4 у 3 рази сильніша, ніж у рофлуміласту N-OXID, за результатами дослідження in vitro AUC рофлуміласту N-OXID приблизно в 10 разів перевищує AUC рофлуміласту.

Дослідження in vitro та клінічні дослідження взаємодії лікарських засобів показують, що перетворення рофлуміласту в рофлуміласт N-оксид каталізується CYP1A2 і 3A4. Згідно з дослідженнями in vitro на мікросомах печінки людини, у концентраціях у обробці крові рофлуміласт та метаболіти N-OXID не інгібують CYP 1A3, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 або 4A9/11. Таким чином, існує менший ризик лікарської взаємодії між рофлуміластом і речовинами, що метаболізуються вищезазначеними ферментами. Крім того, дослідження Roflumilast in vitro не стимулюють CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 або 3A4/5 і стимулюють слабкий CYP 2B6.

Усунення

Час реалізації відходів Рофлуміласту при використанні ін'єкції становить близько 9,6 л/год. Після випивання час реалізації Roflumilast і N-Oxid Roflumilast становить близько 17 і 30 годин. Концентрація препарату в стабільному стані Рофлуміласт і N-Oxid досягається через 4 дні при Roflumilast і через 6 днів при Roflumilast N-OXID при одноразовому прийомі добової дози. Близько 70% маркерів виявляються в сечі після ін’єкції або вживання рофлуміласту.

Перед прийомом Препарат Copdumilast Armephaco для лікування хронічної обструктивної хвороби легень (3 блістери по 10 таблеток)

Як використовувати

пероральний препарат слід приймати в один і той самий час дня та запивати великою кількістю води. Може пити, коли голодний або ситий.

Дозування

Рекомендована доза препарату становить 1 таблетку COPDumilast (0,5 мг Roflumilast) 1 раз на добу. Для досягнення максимального ефекту лікування може знадобитися застосовувати препарат протягом кількох тижнів. У клінічних дослідженнях препарат показаний до 1 року.

Особлива група пацієнтів:

Літні люди: без коригування дози.

Пацієнти з нирковою недостатністю: без коригування дози.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Клінічних досліджень у пацієнтів із легкою печінковою недостатністю (Чайлд-П’ю а) недостатньо, щоб запропонувати коригування дози; Тому цим пацієнтам слід застосовувати обережно.

Пацієнтам із середньою або тяжкою печінковою недостатністю ХОБДуміласт не застосовують.

Діти: не лише для пацієнтів віком до 18 років.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні?

Що робити, якщо ви забули 1 дозу? Однак, якщо час для розслаблення з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар прийому препарату. Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.

Побічні ефекти

У клінічних дослідженнях у пацієнтів із ХОЗЛ близько 16% пацієнтів мали побічні реакції порівняно з 5% у групі, яка застосовувала плацебо. Найбільш поширені побічні реакції включають діарею (5,9%), втрату ваги (3,4%), нудоту (2,9%), біль у животі (1,9%) та головний біль (1,7%). Більшість цих побічних ефектів є легкими та середніми. Ці побічні ефекти в основному виникають у перші тижні прийому ліків і зникають самостійно.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитись з наведеною нижче інформацією.

протипоказаний

Препарат Копдуміласт протипоказаний у таких випадках:

Не використовуйте COPDumilast пацієнтам із тяжкою або тяжкою печінковою недостатністю (Child-Pugh B або C).

Обережність при застосуванні

Невідкладна медицина: Copdumilast не використовується як невідкладний засіб для пацієнтів із гострим бронхоспазмом.

Втрата ваги: у 1-річних дослідженнях частка пацієнтів із втратою ваги внаслідок вживання наркотиків вища, ніж у групі bo. Після припинення прийому препарату більшість пацієнтів знову набирають вагу через 3 місяці.

Для кожного обстеження слід перевіряти вагу пацієнта. Пацієнтам слід рекомендувати періодичне вимірювання ваги. Якщо є незрозуміла втрата ваги та клінічні проблеми, потрібно припинити прийом препарату та стежити за наступною вагою.

Особливі клінічні випадки: через відсутність клінічного досвіду не слід або припинити лікування Рофлуміластом пацієнтам із тяжким імунодефіцитом (таким як ВІЛ-інфіковані пацієнти, розсіяний склероз, системний вовчак, прогресуюча біла речовина), важкими інфекціями, раком (за винятком базально-клітинного раку) або пацієнтам, які приймають імуносупресивні препарати (метотрексат, азатоприн, азатоприн, Азатоприн, азатоприн, азатоприн, азатоприн, азатоприн інфліксимаб, етанерцепт або пероральні кортикостероїди, за винятком кортикостероїдів для організму короткочасного застосування). Досвід застосування препарату хворим на туберкульоз, вірусний гепатит, герпес та оперізувальний герпес обмежений.

Препарат не досліджувався для пацієнтів із застійною серцевою недостатністю (рівні 3 і 4 за NYHA), тому не слід рекомендувати використання цим пацієнтам. Психічні розлади: рофлуміласт може збільшити ризик психічних розладів, таких як безсоння, тривога, неспокій і депресія. У деяких випадках пацієнти, які мають намір і вчиняють самогубство, трапляються у пацієнтів з депресією в анамнезі або без неї, що часто відбувається в перші тижні прийому наркотиків. Таким чином, необхідно ретельно оцінити ризик і переваги лікування або продовжити лікування Рофлуміластом для пацієнтів з анамнезом або психічними симптомами або при одночасному застосуванні з препаратами з ризиком психічних ускладнень.

Препарат не рекомендований пацієнтам з депресією або суїцидом в анамнезі. Пацієнтам і особам, які за ними доглядають, необхідно повідомити лікаря про зміну поведінки та настрою, а також про появу суїциду. Якщо симптоми з’являються або ці симптоми є більш серйозними, або якщо наміри суїциду все ще повинні припинити використання Roflumilast для пацієнтів.

Остання толерантність: хоча деякі побічні ефекти, такі як діарея, нудота, біль у животі, перший біль виникає в основному протягом перших кількох тижнів лікування, і більшість відновлюється при продовженні лікування; У деяких випадках слід перевірити, чи не порушуються ознаки непереносимості препарату. Це може статися з деякими особливими пацієнтами, як-от чорношкірі жінки, які не палять, або пацієнти, які приймають інгібітори CYP1A2/2C19/3A4 (такі як флувоксамін і циметидин) або інгібітори CYP1A2/3A4 еноксацину.

Пацієнти з масою тіла менше 60 кг. Застосування Рофлуміласту може підвищити ризик розладів сну (переважно безсоння) для пацієнтів з масою тіла менше 60 кг через вищий ефект інгібітора PDE4 у цих пацієнтів.

Теофілін. Клінічних доказів одночасного застосування з теофіліном у схемі підтримуючої терапії немає. Тому одночасне застосування з теофіліном не рекомендується.

Лактоза: оскільки формула продукту містить лактозу, слід бути обережними для пацієнтів із Галактом

Вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Невідомі ефекти препарату.

Застосування препарату жінками під час вагітності та годування груддю

До кінця не вивчено вплив препарату на вагітних жінок.

Рофлуміласт не викликає генних мутацій ні у мишей, ні у кроликів. Однак тільки використання ХОЗДуміласт для вагітних повністю оцінило ризик і користь препарату для плода.

Не використовуйте Рофлуміласт під час пологів і пологів. Незважаючи на відсутність досліджень щодо впливу наркотиків на споживачів під час пологів, дослідження на тваринах показують, що препарат перериває процес пологів у мишей.

Рофлуміласт та/або його метаболіти виділяються в молоко мишей. Препарат може виділятися з грудним молоком, хоча це не досліджено, тому не рекомендується призначати препарат жінкам, які годують груддю.

Інтерактивний препарат

Стимулятори CYP P450: потужні інгібітори ферменту CYP P450 зменшують кількість препарату в крові, що призводить до зниження ефекту лікування Рофлуміластом. Тому не рекомендується одночасне застосування стимуляторів CYP P450 (таких як рифампіцин, фенобарбітал, карбамазепін і фенітоїн).

Інгібітори CYP P450: комплексне застосування інгібіторів CYP3A4 або обох CYP3A4 і CYP1A2 (таких як еритроміцин, кетоконазол, флувоксамін, еноксацин, циметидин) може підвищити рівень препарату в крові, що призводить до посилення побічних ефектів препарату. Перед цим узгодженням необхідно оцінити ризик і переваги.

Оральні контрацептиви з гестоденом і етинілестрадіолом: одночасне застосування цих препаратів з рофлуміластом може збільшити концентрацію рофлуміласту в крові та збільшити ризик побічних ефектів. Тому необхідно враховувати ризик і переваги, коли це показано.

Зберігання

Залиште прохолодне місце, уникайте світла, температури нижче 30⁰C.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.