コペディナアダムド心筋梗塞・末梢疾患を予防する薬（2水疱×14錠）

剤形 2ブリスター×14錠入り箱
仕様クロピドグレル
成分製薬会社のアダムド・ファーマ

成分

成分情報	コンテンツ
クロピドグレル	75mg

用途

適応症

75 mg のコペディナ薬は、以下の場合のうっ血イベントを予防するために成人に適応されます。

心筋梗塞（数日から 35 日未満）、脳卒中（7 日から 6 か月未満）、または末梢血管疾患が確認された患者。

急性冠症候群の患者:

急性冠症候群には、冠動脈インターベンション後にアセチルサリチル酸 (ASA) と併用してステントを留置されている患者を含め、ST セグメント (Q 波を伴わない不安定狭心症または心筋梗塞) の違いはありません。ブロック。

コード ATC: B 01 AC 04。

クロピドグレルは薬です。

クロピドグレルの代謝形態の 1 つは血小板供給阻害剤であり、クロピドグレルは血小板凝集阻害剤によって生成される CYP450 酵素によって代謝されます。

クロピドグレル変換活性は、血小板内の P2Y12 受容体によるアデノシン二リン酸 (ADP) のプロセスを選択し、ADP 中間体を介した糖タンパク質 Gpilb/111A 複合体の活性化プロセスを阻害し、それによって血小板凝集を阻害します。

クロピドグレルは ADP 受容体に対して可逆的ではないため、クロピドグレルに曝露された血小板は存在中 (約 7 ～ 10 日間) 薬物の影響を受け、正常な機能回復のレベルは新しい血小板の産生速度に依存します。

クロピドグレルは、ADP が放出されるため血小板活性の増幅を防ぐことで、ADP 以外の刺激物質による誘導による血小板の集合も抑制します。

クロピドグレルは活性代謝型であるため、CYP450 酵素の触媒によって生成されます。遺伝的多型または CYP450 を有する一部の患者は、満足のいく血小板阻害剤が得られない可能性がある他の薬剤によって阻害されます。

1 日あたり 75 mg の用量を使用すると、初日から ADP 媒介物を介した血小板収集の抑制効果が得られ、この効果は徐々に増加し、月曜日から土曜日まで安定した状態に達します。

安定した状態では、1 日あたり 75 mg の用量を使用した場合の平均阻害レベルは 40% ～ 60% です。

血小板のプロセスと出血時間は、薬の服用から約 5 日後に徐々に正常レベルに戻ります。

薬物動態

吸収

クロピドグレルは、単回投与で 1 日あたり 75 mg の用量を使用すると、すぐに吸収されます。クロピドグレルの血漿中の平均ピーク濃度（75 mg の単回使用後約 2.2 ～ 2.5 ng/ml）は、摂取後約 45 分で到達しました。尿中に排出されるクロピドグレルの代謝産物に対する薬物の最小比率は 50% です。

配布

クロピドグレルおよび主要代謝産物 (活性物質なし) は、インビトロ血漿タンパク質と逆相関しました (関連比率はそれぞれ 98% および 94%)。血漿タンパク質の凝集レベルは、広範な用量において in vitro で飽和しません。

変換

クロピドグレルは肝臓で強く代謝されます。

in vito および in vivo で試験する場合、クロピドグレルは 2 つの主要な経路で代謝されます。

1. 最初の経路はエステラーゼ酵素によって行われ、加水分解を引き起こして、活性のないカルボン酸誘導体を生成します (循環中の代謝産物の 85% を占めます)。

2. 2 番目のパスは、Cytochrome P450 システムの触媒によって実行されます。最初のクロピドグレルは、2-オキソクロピドグレルの中間体に変換されます。次に、2-olo-クロピドグレルはクロピドグレルのチオール物質としての活性型に変換されます。インビトロでは、この代謝経路は CYP3A4、CYP2C19、CYP1A2、および CYP2B6 によって形成されます。不活性チオール誘導体は、血小板受容体に対して迅速かつ可逆的であるため、血小板凝集を阻害することができる in vitro で単離されました。

クロピドグレル 300 mg を単回摂取した後の代謝産物の Cmax は、75 mg の維持用量を摂取して 4 日後の濃度よりも 2 倍活性です。 CMAX は薬を服用してから約 3060 分です。

排除

ヒトにおいて 13C とマークされた原子が含まれるクロピドグレルを使用した検査では、薬物の約 50% が尿中に除去され、飲酒後 120 時間以内にその部分でほぼ 46% が検出されます。

75 mg を単回経口投与した場合、クロピドグレルの販売時間は約 6 時間です。

主要代謝形態 (不活性) の半放電時間は、単回投与および反復投与を使用した場合、8 時間です。

代謝産物の半減期は約 30 分です。

特別な患者グループ

これらの患者におけるクロピドグレルの活性の薬物動態については不明です。

腎不全の患者

重度の腎臓病患者（クレアチニンクリアランス速度 5 ～ 15 ml/分）にクロピドグレル 75 mg を毎日使用した場合、ADP による血小板凝集の阻害は健康な人よりも弱くなります（25%）。

ただし、出血時間の延長は、毎日 75 mg のクロピドグレルを使用した健康な人の場合と同様です。さらに、臨床上の薬物耐性はすべての患者において良好です。

肝不全の患者

重度の肝不全患者に 1 日あたり 75 mg のクロピドグレルを 10 日間使用した後、ADP 阻害剤による血小板凝集阻害の効果は健康な人と同様でした。

肝不全患者のグループと健康な人々のグループを比較した場合、平均出血時間の延長は同じです。

服用する前にコペディナアダムド心筋梗塞・末梢疾患を予防する薬（2水疱×14錠）

使用方法

コペディナ薬 75 mg を経口摂取します。

投与量

成人および高齢者の患者

1 日 75 mg を 1 回、食事中または食事外に服用してください。

急性冠症候群の患者の場合

急性冠症候群には ST セグメント (Q を伴わない不安定狭心症または心筋梗塞) の違いはありません

300 mg のクロピドグレル負荷で治療を開始し、1 日 1 回 75 mg の用量を継続する必要があります (アセチルサリチル酸 75 ～ 325 mg を 1 日あたり併用)。

高用量の ASA は出血のリスクを高める可能性があるため、ASA の用量は 100 mg を超えないようにしてください。

最適な治療時間は不明です。臨床研究から得られたデータでは、薬物の使用を最長 12 か月間推奨しており、最大の効果は 3 か月間治療した後に達成されます。

急性心筋梗塞には ST セグメントの違いがあります

可溶性血栓症を治療する薬剤の有無にかかわらず、ASA と組み合わせて、負荷用量 300 mg から始めて、1 日あたり 75 mg のクロピドグレルを使用する必要があります。 75 歳以上の患者の場合は、開始用量を使用しないでください。

症状を検出したらできるだけ早く調整方法を開始し、少なくとも 4 週間薬を継続する必要があります。

クロピドグレルと Asa を 4 週間以上併用した場合の効果は、この患者グループでは研究されていません。

遺伝子薬局

CYP2C19 活性が弱い患者は、クロピドグレルに反応して低下することがよくあります。代謝が悪い患者にとって最適な用量は明確ではありません。

小児患者

小児および青少年に対するクロピドグレルの安全性と有効性は証明されていません。

腎不全患者

腎不全患者の治療には十分な経験がありません。

肝不全患者

出血直後の肝疾患患者の治療には十分な経験がありません。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?患者に出血がある場合は、適切な治療を適用します。

クロピドグレルの過剰摂取の場合に特別な解毒剤はありません。出血時間が長引く状態に対処する必要がある場合、血小板の伝達はクロピドグレルの効果を逆転させるのに役立ちます。

緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

服用を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。処方された量を二度飲んではいけません。

副作用

コペディナ 75 mg を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

クロピドグレルの安全性は、臨床研究に参加している42,000人以上の患者を対象に評価されており、その中には1年以上治療を受けている9,000人の患者も含まれています。 Caprie、Cure、Clarity、Commit の各研究で記録された臨床副作用を以下に示します。全体として、年齢、性別、人種を比較した場合、クロピドグレル 75mg/日の安全性は、カプリエ研究における ASA 325mg/日と同等です。臨床研究で記録された副作用に加えて、副作用も自発的に報告されます。

出血は、臨床研究と市販後の報告の両方で記録されている最も一般的な副作用であり、この症状は治療の最初の 1 か月間で最も一般的です。カプリルの研究では、クロピドグレルまたは ASA で治療された患者の総出血率は 9.3% でした。重度の出血症例の割合は、クロピドグレル使用グループでは 1.4%、ASA 使用グループでは 1.6% でした。

Cure 研究では、クロピドグレル + ASA を使用した場合の重篤な出血率は、プラセボ + ASA を使用した場合 ( 200 mg: 4.0%)。

出血リスク (生命を脅かす、重度、軽度、その他のレベル) は検査中に徐々に減少します: (0～1 か月 (クロピドグレル: 9.6%、プラセボ: 6.6%)、1～3 か月 (クロピドグレル: 4.5%、プラセボ: 2.3%)、3～6 か月 (クロピドグレル: 3.8%、医薬品価格: 1.6%) 薬局: 1.5%)。 9～12 か月 (クロピドグレル: 1.9%、プラセボ: 1.0%)。

手術の 5 日以上前に治療を中止した患者の冠動脈球後 7 日以内にクロピドグレル + Asa を使用した場合の重篤な出血率は過度に増加しません (クロピドグレル + ASA 使用グループでは 4.4%、gia + ASA 使用グループでは 5.3%)。冠動脈手術後 5 日以内に治療を継続した患者の出血率は、クロピドグレル + ASA を使用したグループで 9.6%、プラセボ + ASA を使用したグループで 6.3% でした。

Clarity の研究では、クロピドグレル + ASA (17.4%) S4 グループとプラセボグループ + ASA (12.9%) の合計出血率が増加しています。重度の出血率は 2 つのグループ間でほぼ同じでした (クロピドグレル + Asa を使用したグループとプラセボ + ASA を使用したグループでは 1.3% と 1.1%)。この結果は、赤唐辛子またはヘパリンの特徴によって分類された患者のサブグループに適しています。

コミット研究では、脳内の重篤な出血または脳に関連する出血の合計割合は低く、2 つの研究グループ間でも同様でした (クロピドグレル + Asa およびプラセボ + ASA を使用したグループでは 0.6% と 0.5%)。

臨床試験または自発的な報告で記録された副作用を次の表に示します。

これらの副作用の頻度は次のように一般的です: 一般的 (> 1/100 ～ 1/10,000 ～

各機関では、副作用が重症度の順に並べられています。

多くの場合、

血管上の障害: 血腫。会う。

血液疾患および白血病疾患: 血小板減少症、白血球減少症、好酸球増加症

消化器疾患: 胃潰瘍および十二指腸潰瘍、胃炎、嘔吐、吐き気、便秘、鼓腸。減少。

珍しい

血液および白血球の障害: 白血球減少症、重度の好中球。

血液および白血病の疾患: 血小板減少症 (TTP)、貧血、血球の欠乏、顆粒球、重度の血小板減少症、顆粒球、貧血の対象。啓発。

呼吸器、胸部、縦隔の疾患: 呼吸器出血 (咳嗽、肺出血)、気管支けいれん、間質性肺炎。肝エネルギーの異常

皮膚および皮下組織の障害：水磨き皮膚炎（中毒性表皮壊死症、スティーブンス・ジョンソン症候群、多様な紅斑）、血管浮腫、発疹、蕁麻疹、湿疹、平滑皮膚炎。泌尿器科: 糸球体腎炎、血中クレアチニン上昇。

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

以下の場合、コペディナ 75 mg は禁忌です。

クロピドグレルまたはその薬剤の成分に対する過敏症。

重度の肝不全患者

胃潰瘍や頭蓋内出血などの出血性活動性病態。

使用時の注意事項

出血や血液学への望ましくない影響のリスクがあるため、患者が治療中に出血の臨床症状を示した場合は、血球数の確認やその他の必要な検査が必要です。

KLThu 抗血小板薬と同様、外傷、手術、その他の病理学的状態による出血のリスクがある患者、および Asa、ヘパリン、糖タンパク質 ILB/UIA 阻害剤、または COX-2 阻害剤などの非ステロイド抗炎症薬 (NSAID) で治療中の患者にクロピドグレルを使用する場合は注意が必要です。

特に治療の最初の数週間は、閉塞性出血などの出血の兆候を注意深く監視する必要があります。および/または侵襲的処置の後。

出血のリスクが高まる可能性があるため、クロピドグレルを経口抗凝固薬と同時に使用しないでください。

選択的かつ一時的な手術を受ける患者が抗血小板薬を必要としない可能性がある場合、クロピドグレルは手術の 7 日前にクロピドグレルの使用を中止する必要があります。患者は、手術前または他の薬を使用する前に、クロピドグレルの使用について医師および歯科医に通知する必要があります。

クロピドグレルは出血時間を延長するため、出血（特に胃腸出血や眼内出血）の危険がある損傷を受けた患者に使用する場合は注意が必要です。

クロピドグレル (単独または ASA と併用) を使用する場合、出血を止めるのに通常より時間がかかる可能性があることを患者に通知する必要があり、患者は異常な出血 (位置と時間) を医師に通知する必要があります。

クロピドグレルの使用後、非常にまれな頻度で血小板出血が記録されており、場合によっては短期間の薬物曝露後に発生することもあります。この状態は、神経合併症、腎機能障害、または発熱を伴う微化学的貧血によって現れます。

血小板出血は患者にとって致命的となる可能性のある症状であり、血漿濾過法を含む迅速な治療が必要です。

十分なデータがありません。虚血のため、脳卒中後 7 日以内はクロピドグレルを使用しないでください。

遺伝子薬局

文献データによると、低活性代謝型のクロピドグレルへの身体曝露レベルに応じて、患者は遺伝により CYP2C19 機能が低下し、血小板抵抗性が低下し、通常、正常な CYP2C19 機能を持つ患者よりも心血管疾患の発症率が高くなります。

クロピドグレルは CYP2C19 のおかげで活性に変換されるため、これらの酵素阻害剤を使用すると、血漿クロピドグレルの活性代謝型の濃度が低下し、それによって治療の有効性が低下する可能性があります。 CYP2C19 阻害剤とクロピドグレルの併用を奨励できません。

CYP2C19 阻害剤は陽子線阻害剤グループの薬剤によって異なりますが、臨床研究ではクロピドグレルとこれらの薬剤の間に相互作用のリスクがあることが示されています。したがって、本当に必要な場合を除き、プロトンポンプ阻害剤とクロピドグレルの併用は避ける必要があります。 H2 ブロッカーや制酸薬などの胃の酸性度を下げる薬剤がクロピドグレルの血小板抵抗性活性に影響を与えるという証拠はありません。

腎不全患者の治療経験が不足しています。したがって、これらの患者にクロピドグレルを使用する場合は注意してください。

内出血を伴う平均的な肝疾患患者の治療には十分な経験がありません。したがって、これらの患者にクロピドグレルを使用する場合は注意が必要です。コペディナには乳糖が含まれています。ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ酵素欠損症、またはガラクトース異常症の稀な遺伝性疾患を持つ患者は、この薬を使用しないでください。

この薬には、胃の不快感や下痢を引き起こす可能性のある水素化カストジナイザー油が含まれています。

機械を運転したり操作する能力

運転者や機械の操作には影響ありませんが、物体の運転や機械の操作に使用する場合は注意が必要です。

妊娠

妊娠中のクロピドグレルの使用に関するデータはないため、妊娠中の女性にはクロピドグレルを使用すべきではありません。

動物実験では、妊娠、出生中または出生後の胚の発育に対するクロピドグレルの直接的または間接的な有害な影響は検出されていません。

授乳期間

クロピドグレルが母乳中に分泌されるかどうかは不明です。動物実験では、クロピドグレルが乳中に分泌されることが示されています。安全性を確保するため、授乳中の女性はコペディナの使用を継続しないでください。

薬物相互作用

経口経路で使用される抗拮抗薬

クロピドグレルは出血量を増加させる可能性があるため、経口抗凝固薬と併用することはお勧めできません。

糖タンパク質 ILB/IIIA 阻害剤: 糖タンパク質 ILB/IIIA 阻害剤を使用する外傷、手術、またはその他の病的状態による出血のリスクがある疾患にクロピドグレルを使用する場合は注意してください。

アセチルサリチル酸 (ASA)

Asa はクロピドグレルの ADP 中間体集合の阻害効果を変化させませんが、クロピドグレルは ASA のコラーゲン中間体に影響を与える可能性があります。ただし、クロピドグレルを使用している患者では、500 mg ASA を 1 日 2 回同時に使用しても、出血時間が大幅に増加することはありません。クロピドグレルとアセチルサリチル酸の間に薬理学的相互作用が起こり、出血のリスクが高まる可能性があります。したがって、この薬との併用には注意が必要です。一部の患者では、クロピドグレルと ASA が最長 1 年間同時に使用されています。

ヘパリン

健康な臨床研究では、クロピドグレルの使用はヘパリンの変更を必要とせず、動的プロセスに対するヘパリンの影響にも影響を与えません。ヘパリンを同時に使用しても、クロピドグレルの血小板収集効果には影響しません。クロピドグレルとヘパリンの間に薬理学的相互作用が起こり、出血のリスクが高まる可能性があります。したがって、本剤との併用には注意が必要です。止血薬：急性心筋梗塞患者において、クロピドグレル、特異的または非特異的唐辛子薬とフィブリンおよびヘパリンの同時使用の安全性が評価されています。臨床的出血率は、ASA とともに血液とヘパリンを同時に使用した場合と同じ砂糖像です。

言いました

健康なボランティアを対象に実施された臨床研究では、クロピドグレルとナプロキセンを同時に使用すると、Kin の胃腸出血による失血が増加します。しかし、クロピドグレル間の相互作用は NSAID とは行われていないため、クロピドグレルとすべての NSAID の間に相互作用のリスクがあるかどうかは不明です。したがって、COX-2 阻害剤などの NSAID をクロピドグレルと併用する場合は注意が必要です。

他を同時に使用する場合

クロピドグレルは CYP2C19 によって一部活性型に変換されるため、これらの酵素活性阻害剤を使用するとクロピドグレルの活性濃度が低下し、治療効果が低下する可能性があります。クロピドグレルと CYP2C19 阻害剤を同時に使用することは推奨されません。

CYP2C19 阻害剤には次のものがあります。

オメプラゾール、エソメプラゾール、イルボキサミン、フルオキセチン、モクロベミド、ボリコナゾール、フルコナゾール、チクロピジン、シプロフロキサシン、シメチジン、カルバマゼピン、オクスカルバゼピン、クロラムフェニコール。

プロトンポンプ阻害剤

CYP2C19 阻害剤はプロトンごとに阻害剤グループの薬物間で異なりますが、臨床研究ではクロピドグレルとこれらの薬物の間に相互作用のリスクがあることが示されています。

したがって、本当に必要な場合を除き、バター阻害剤とクロピドグレルを同時に使用することは避ける必要があります。 H2 ブロッカーや制酸薬などの胃の酸性度を低下させる薬剤がクロピドグレルの血小板抵抗性活性に影響を与えるという証拠はありません。

クロピドグレルと同時に使用される薬剤との間の薬物動態学的および薬物動態学的相互作用を評価するために、他の多くの臨床研究が実施されています。クロピドグレルをアテノロール、ニフェジピン、またはアテノロールとニフェジピンの両方と同時に使用した場合、薬理学的相互作用が臨床的に重要であることは観察されていません。

さらに、クロピドグレルの学習活動は、フェノバルビタール、シメチジン、またはエストロゲンと併用しても大きな影響を受けません。

銅をクロピドグレルと併用しても、ジゴキシンまたはテオフィリンのデジタル薬物動態は変化しません。制酸薬はクロピドグレルの吸収を変化させません。

ヒト肝ミクロソームに関する研究のデータは、クロピドグレルのカルボン酸の代謝がチトクロム P450 2C9 の活性を阻害する可能性があることを示しています。

これにより、フェニトイン、トルブタミド、NSAID などの薬物の濃度が増加する可能性があります。NSAID はシトクロム P450 249 によって代謝される薬物です。カプリーの研究から得られたデータは、フェニトインおよびトルブタミドをクロピドグレルと併用しても安全であることを示しています。

上記の薬物相互作用に関する情報に加え、血管のある患者に使用される一部の薬物とクロピドグレルの相互作用に関する研究は行われていません。

ただし、クロピドグレルの臨床試験に参加している患者は、利尿薬、ベータ遮断薬、アルジオテンシン転移酵母阻害薬、カルシウム拮抗薬、コレステロール低下薬、冠動脈拡張薬、糖尿病薬（インスリンなど）、抗てんかん薬、GBIIB/ILA などの多くの薬剤を使用しています。

保管

子供の手の届かないところに、30 °C 以下の温度で保管してください。

有効期限: 製造日から 24 か月。パッケージに記載されている期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。

その他の薬

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コペディナ アダムド 心筋梗塞・末梢疾患を予防する薬（2水疱×14錠）

成分

用途

適応症