Копедина Адамед препарат для профилактики инфаркта миокарда, периферических заболеваний (2 блистера по 14 таблеток)
Лекарственная форма В коробке 2 блистера по 14 таблеток.
Характеристики Клопидогрель
Состав Фармацевтическая работа Адамед Фарма
Состав
| Информация о составе | Содержание |
| Клопидогрель | 75мг |
Использование
Показания
Препараты Копедина в дозе 75 мг показаны взрослым для предотвращения явлений заложенности носа в следующих случаях:
Больные с выявленным инфарктом миокарда (от нескольких дней до менее 35 дней), инсультом (от 7 дней до менее 6 месяцев) или заболеванием периферических сосудов.
Пациенты с острым коронарным синдромом:
Код УВД: B 01 AC 04.
Клопидогрел — лекарство.
Одной из метаболических форм клопигреля являются ингибиторы снабжения тромбоцитов. Клопидогрел метаболизируется ферментом CYP450, создаваемым ингибиторами агрегации тромбоцитов.
Активность конверсии клопидогреля выбирает процесс взаимодействия аденозиндифосфата (АДФ) с рецептором P2Y12 в тромбоцитах и ингибирует процесс активации гликопротеинового комплекса Gpilb/111A через посредников АДФ, тем самым ингибируя агрегацию тромбоцитов.
Поскольку клопидогрел необратим в отношении рецептора АДФ, тромбоциты, подвергшиеся воздействию клопидогреля, подвергаются влиянию препарата в течение всего существования (около 7-10 дней), и уровень нормальной функциональной реабилитации зависит от скорости производства новых тромбоцитов.
Клопидогрел также ингибирует сбор тромбоцитов вследствие индукции агонистическими веществами, отличными от АДФ, предотвращая усиление активности тромбоцитов из-за высвобождения АДФ.
Из-за активной метаболической формы клопидогрела, он создается катализатором фермента CYP450, у некоторых пациентов с генетическим полиморфизмом или CYP450 ингибируются другими препаратами, которые могут не достичь удовлетворительных ингибиторов тромбоцитов.
Используя дозу 75 мг в день, можно получить ингибирующий эффект на сбор тромбоцитов через посредников АДФ с первого дня, этот эффект постепенно усиливается и достигается стабильное состояние с понедельника по субботу.
В стабильном состоянии средний уровень торможения при применении дозы 75 мг ежедневно составляет от 40% до 60%.
Процесс тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к нормальному уровню после приема препарата примерно через 5 дней.
фармакокинетика
абсорбция
При применении однократно и дозы 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается. Средняя пиковая концентрация клопидогрела в плазме (около 2,2 – 2,5 нг/мл после применения однократной дозы 75 мг) достигается примерно через 45 минут после приема. Минимальное соотношение препаратов составляет 50%, метаболиты клопидогреля выводятся с мочой.
распространение
Клопидогрель и основные метаболиты (без активного) обратно ассоциированы с белками плазмы in vitro (соотношение ассоциированных значений составляет 98% и 94% соответственно). Уровень когезии белков плазмы не насыщен in vitro в широкой дозе.
преобразование
Клопидогрел сильно метаболизируется в печени.
При тестировании in vito и in vivo клопидогрел метаболизируется двумя основными путями:
1. Первый путь осуществляется ферментами эстеразами и приводит к гидролизу с образованием неактивных производных карбоновой кислоты (составляющих 85% метаболитов в кровообращении).
2. Второй путь осуществляется катализатором системы Cytochrom P450. Первый клопидогрель трансформируется в промежуточную форму 2-оксоклопидогрела. Далее 2-оло-клопидогрель трансформируется в активную форму тиолового вещества клопидогреля. In vitro этот метаболический путь осуществляется CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2B6. Неактивное производное тиола было выделено in vitro, способное быстро и необратимо воздействовать на рецепторы тромбоцитов, ингибируя тем самым агрегацию тромбоцитов.
Cmax метаболитов активна после приема однократной дозы клопидогреля 300 мг, в два раза превышающей вкусовую концентрацию через 4 дня приема поддерживающей дозы 75 мг. CMAX составляет примерно 30–60 минут после приема препарата.
Устранение
При тестировании с использованием клопидогрела, содержащего атомарную маркировку 13С, у человека около 50% препарата выводится с мочой и почти 46% обнаруживается в ее составе в течение 120 часов после употребления.
При применении однократной дозы 75 мг перорально время реализации клопидогреля составляет около 6 часов.
Время полуразряда основной метаболической формы (неактивной) составляет 8 часов при применении однократной дозы и повторной дозы.
Период полураспада метаболитов составляет около 30 минут.
Особые группы пациентов
Фармакокинетика активности клопидогреля у этих пациентов неясна.
Пациенты с почечной недостаточностью
После применения клопидогрела в дозе 75 мг каждый день у пациентов с тяжелым заболеванием почек (скорость клиренса креатинина от 5 до 15 мл/мин) ингибирование агрегации тромбоцитов посредством АДФ происходит слабее (25%), чем у здорового человека.
Однако увеличение времени кровотечения аналогично таковому у здоровых людей, принимающих клопидогрел в дозе 75 мг каждый день. Кроме того, клиническая переносимость препарата у всех пациентов хорошая.
Пациенты с печеночной недостаточностью
После применения дозы клопидогреля 75 мг в сутки в течение 10 дней у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью эффект торможения агрегации тромбоцитов посредством ингибиторов АДФ аналогичен таковому у здоровых людей.
Увеличение среднего времени кровотечения одинаково при сравнении группы больных с печеночной недостаточностью и здоровых людей.
Прежде чем принимать Копедина Адамед препарат для профилактики инфаркта миокарда, периферических заболеваний (2 блистера по 14 таблеток)
Как применять
Препараты Копедина по 75 мг принимают внутрь.
Дозировка
взрослые и пациенты пожилого возраста
Принимайте разовую дозу 75 мг в день во время или вне еды.
У пациентов с острым коронарным синдромом
Острый коронарный синдром не имеет различия сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без Q)
Следует начать лечение с нагрузки клопидогреля 300 мг и продолжить прием в дозе 75 мг один раз в день (вместе с ацетилсалициловой кислотой 75 - 325 мг в день).
Поскольку высокие дозы Аса могут увеличить риск кровотечения, доза АСК не должна превышать 100 мг.
Неясно оптимальное время лечения. Данные клинических исследований рекомендуют применение препарата до 12 месяцев, максимальная эффективность достигается через 3 месяца лечения.
Острый инфаркт миокарда имеет отличие сегмента ST
Следует применять клопидогрел в дозе 75 мг в сутки, начиная с нагрузочной дозы 300 мг в сочетании с АСК с препаратами, растворяющими тромбоз, или без них. Пациентам старше 75 лет не следует применять начальную дозу.
Следует начать метод координации как можно скорее после обнаружения симптомов и продолжать прием препарата в течение не менее 4 недель.
Эффект комбинации клопидогрела с Аса при применении более 4 недель в этой группе пациентов не изучался.
генетическая аптека
У пациентов со слабой активностью CYP2C19 часто снижается активность в ответ на клопидогрел. Оптимальная доза для пациентов с плохим обменом веществ не ясна.
Пациенты детского возраста
Безопасность и эффективность клопидогреля у детей и подростков не доказана.
Пациенты с почечной недостаточностью
Недостаточно опыта лечения больных с почечной недостаточностью.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Недостаточно опыта лечения пациентов с только что перенесшимся геморрагическим заболеванием печени.
Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.
Что делать при передозировке? Применение соответствующего лечения, если у пациента кровотечение.
Специального антидота при передозировке клопидогреля не существует. Если необходимо справиться с состоянием длительного кровотечения, передача тромбоцитов может помочь обратить вспять эффект клопидогреля.
В случае возникновения чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.
Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Не пейте дважды, как предписано.
Побочные эффекты
При использовании копедина в дозе 75 мг у вас могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).
Безопасность клопидогреля оценивалась на более чем 42 000 пациентах, участвовавших в клинических исследованиях, включая 9 000 пациентов, получавших лечение в течение года или дольше. Клинические побочные реакции, зафиксированные в исследованиях Caprie, Cure, Clarity и Commit, представлены ниже. В целом, безопасность клопидогрела в дозе 75 мг/день эквивалентна безопасности 325 мг АСК/день в исследовании Капри по сравнению с возрастом, полом и расой. Помимо побочных эффектов, зарегистрированных в клинических исследованиях, спонтанно сообщаются и побочные реакции.Кровотечение является наиболее распространенной побочной реакцией, зарегистрированной как в клинических исследованиях, так и в посткоммерческих отчетах, в которых это состояние чаще всего встречается в первый месяц лечения. В исследовании Capril у пациентов, получавших клопидогрель или АСК, общая частота кровотечений составила 9,3%. Доля случаев тяжелых кровотечений составляет 1,4% в группе применения клопидогрела и 1,6% в группе применения АСК.
В исследовании Cure частота тяжелых кровотечений при применении клопидогрела + АСК не зависит от дозы АСК ( 200 мг: 4,9%), аналогично использованию плацебо + АСК ( 200 мг: 4,0%).
Геморрагический риск (опасный для жизни, тяжелый, легкий, другие уровни) постепенно снижается в ходе тестирования: (0 - 1 месяц (клопидогрел: 9,6%; плацебо: 6,6%), 1-3 месяца (клопидогрел: 4,5%; плацебо: 2,3%), 3 - 6 месяцев (клопидогрел: 3,8%; фармацевтическая цена: 1,6%) Аптека: 1,5%); 9 - 12 мес (клопидогрел: 1,9%; плацебо: 1,0%).
Частота тяжелых кровотечений при применении клопидогреля + аСК в течение 7 дней после прекращения лечения коронарной сферы у пациентов за 5 дней до операции чрезмерно не увеличивается (4,4% в группе применения клопидогрела + аСК по сравнению с 5,3% в группе гиа + аСК). У пациентов, продолжавших лечение в течение 5 дней после проведения операции на коронарных артериях, частота кровотечений составила 9,6% в группе применения клопидогрела + АСК и 6,3% в группе применения плацебо + АСК.
В исследовании Clarity общее соотношение кровоизлияний увеличивается в группе S4 клопидогрел + АСК (17,4%) с группой плацебо + АСК (12,9%). Коэффициент тяжелых кровотечений аналогичен друг другу между двумя группами (1,3% и 1,1% в группе, применявшей клопидогрель + АСК и плацебо + АСК). Этот результат подходит для подгрупп пациентов, классифицированных по характеристикам, перцу крови или гепарину.
В коммитированном исследовании общее соотношение тяжелых кровотечений в головном мозге или кровотечений, связанных с мозгом, было низким и одинаковым между двумя исследовательскими группами (0,6% и 0,5% в группе, использующей клопидогрель + АСК и плацебо + АСК).
Нежелательные реакции, зарегистрированные в ходе клинических исследований или по спонтанным сообщениям, представлены в следующей таблице.
Частота этих побочных реакций условна и следующая: часто (от > 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до
В каждом агентстве побочные реакции расположены в порядке тяжести.
Встречаются часто
Редко
При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.
Предупреждения
Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.
Противопоказан
Копедин 75 мг противопоказан в следующих случаях:
Меры предосторожности при применении
В связи с риском возникновения кровотечения и нежелательного влияния на гематологические показатели, необходимо проверять количество клеток крови и/или проводить другие необходимые анализы при появлении у пациента клинических проявлений кровотечения во время лечения.
Как и антитромбоцитарные препараты KLThu, будьте осторожны при использовании клопидогрела у пациентов с риском кровотечения из-за травмы, хирургического вмешательства или других патологических состояний, а также у пациентов, получающих лечение аза, гепарином, ингибиторами гликопротеина ILB/UIA или нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), такими как ингибиторы ЦОГ-2.
Необходимо внимательно следить за любыми признаками кровотечения, такими как закрытое кровотечение, особенно в первые недели лечения и/или после инвазивного вмешательства. процедуры.
Не используйте клопидогрел одновременно с пероральными антикоагулянтами, поскольку это может увеличить риск кровотечения.
Если пациенту, перенесшему селективное и временное хирургическое вмешательство, возможно, не требуются антитромбоцитарные препараты, клопидогрел следует прекратить прием клопидогрела за 7 дней до операции. Пациентам необходимо уведомить врача и стоматолога о применении клопидогреля перед любой операцией или перед применением любого другого лекарства.
Клопидогрел продлевает время кровотечения, и его следует соблюдать осторожность при использовании у поврежденных пациентов с риском кровотечения (особенно желудочно-кишечных кровотечений и внутриглазных кровотечений).
Необходимо уведомить пациента о том, что для остановки кровотечения при применении клопидогрела (отдельно или в сочетании с АСК) может потребоваться больше времени, чем обычно, а также о любых аномальных кровотечениях (положение и время) пациент должен уведомить врача.
Тромбоцитарные кровоизлияния регистрировались с очень редкой частотой после применения клопидогреля, иногда после воздействия препаратов в течение короткого времени. Это состояние проявляется микрохимической анемией, связанной с неврологическими осложнениями, нарушением функции почек или лихорадкой.
Тромбоцитарные кровоизлияния — это состояние, которое может быть фатальным для пациентов, и требует незамедлительного лечения, в том числе методами плазмофильтрации.
Недостаточно данных, не используйте клопидогрель в течение 7 дней после инсульта из-за ишемии.
Генетическая аптека
По данным литературы, у пациентов снижение функции CYP2C19 обусловлено генетикой с уровнем воздействия на организм менее активной метаболической формы клопидогреля, более слабой резистентностью тромбоцитов и обычно имеет более высокий уровень сердечно-сосудистых заболеваний после пациентов с нормальными функциями CYP2C19.
Поскольку клопидогрел преобразуется в активность благодаря CYP2C19, использование этих ингибиторов фермента может снизить концентрацию активной метаболической формы клопидогреля в плазме, тем самым снижая эффективность лечения. Невозможно рекомендовать использование ингибиторов CYP2C19 с клопидогрелом.
Хотя ингибиторы CYP2C19 различаются среди препаратов группы ингибиторов протонной бомбы, клинические исследования показывают риск взаимодействия между клопидогрелом и этими препаратами. Поэтому следует избегать применения ингибиторов протонной помпы с клопидогрелом, за исключением случаев, когда это действительно необходимо. Нет никаких доказательств того, что препараты, снижающие кислотность желудка, такие как H2-блокаторы или антациды, влияют на активность клопидогреля по резистентности тромбоцитов.
Недостаточно опыта лечения больных с почечной недостаточностью. Поэтому будьте осторожны при назначении клопидогреля таким пациентам.
Отсутствует достаточный опыт лечения больных с поражением печени средней степени тяжести с внутренними кровоизлияниями. Поэтому будьте осторожны при применении клопидогрела у таких пациентов. Копедина содержит лактозу. Пациентам с редкими генетическими заболеваниями - непереносимостью галактозы, дефицитом ферментов лактазы Лаппа или мальпоз-галактозой не следует применять этот препарат.
Препарат содержит гидрогенизированное кастогенизированное масло, которое может вызывать дискомфорт в желудке и диарею.
Умение управлять автомобилем и работать с механизмами
Препарат не влияет на водителя и работающие механизмы, однако необходимо соблюдать осторожность при применении для управления объектами и работы с механизмами.
Беременность
Поскольку данные о применении клопидогрела во время беременности отсутствуют, клопидогрел не следует применять беременным женщинам.
Исследования на животных не выявили какого-либо прямого или косвенного вредного воздействия клопидогрела на беременность, развитие эмбриона во время или после рождения.
Период грудного вскармливания
Неясно, секретируется ли клопидогрель в грудное молоко или нет. Исследования на животных показывают, что клопидогрель выделяется в молоко. В целях безопасности кормящим женщинам не следует продолжать прием Копедина.
Взаимодействие лекарственных средств
Препараты антагинального действия, применяемые перорально
Не рекомендуется применять клопидогрел с пероральными антикоагулянтами, поскольку это может повысить уровень кровотечения.
Ингибиторы гликопротеина ILB/IIIA: будьте осторожны при использовании клопидогреля при заболевании, которое сопряжено с риском кровотечения из-за травмы, хирургического вмешательства или других патологических состояний, с использованием ингибиторов гликопротеина ILB/IIIA.
Ацетисалициловая кислота (АСК)
Аса не изменяет ингибирующий эффект промежуточного соединения АДФ клопидогреля, но клопидогрел может влиять на промежуточные звенья АСК в виде коллагена. Однако одновременное применение 500 мг АСК два раза в сутки существенно не увеличивает время кровотечения у пациентов, применяющих клопидогрель. Возможно фармакологическое взаимодействие между клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой, повышающее риск кровотечений. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении этого лекарства. У некоторых пациентов клопидогрел и АСК применяли одновременно до 1 года.
гепарин
В клинических исследованиях на здоровых людях применение клопидогреля не требует изменения гепарина и не влияет на влияние гепарина на динамический процесс. Одновременное применение гепарина не влияет на эффект сбора тромбоцитов клопидогрелом. Возможно фармакологическое взаимодействие между клопидогрелом и гепарином, повышающее риск кровотечения. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении этого препарата. Гемотодирующие препараты. Безопасность одновременного применения клопидогреля, специфических или неспецифических препаратов перца крови с фибрином и гепарином оценивалась у пациентов с острым инфарктом миокарда. Клинический коэффициент кровопотери такой же, как и при одновременном применении крови и гепарина с АСК.
сказал
В клиническом исследовании, проведенном на здоровых добровольцах, одновременное применение клопидогреля и напроксена увеличивает кровопотери вследствие желудочно-кишечных кровотечений. Однако в связи с тем, что взаимодействие клопидогрела с НПВП не проводилось, неясно, существует ли риск взаимодействия клопидогреля со всеми НПВП. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении НПВП, таких как ингибиторы ЦОГ-2, вместе с клопидогрелом.
Случаи одновременного использования других
Поскольку клопидогрель частично преобразуется в форму с частичной активностью под действием CYP2C19, применение этих активных ингибиторов ферментов может снизить концентрацию активности клопидогреля и, таким образом, снизить эффективность лечения. Не рекомендуется одновременно применять клопидогрел с ингибиторами CYP2C19.
К ингибиторам CYP2C19 относятся:
Омепразол, эзомепразол, илувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин и хлорамфеникол.
Ингибиторы протонной помпы
Хотя ингибиторы CYP2C19 различаются по протону среди препаратов группы ингибиторов, клинические исследования показывают риск взаимодействия между клопидогрелом и этими препаратами.
Поэтому необходимо избегать одновременного применения ингибиторов масла с клопидогрелом, если в этом нет действительной необходимости. Нет никаких доказательств того, что препараты, снижающие кислотность желудка, такие как H2-блокаторы или антациды, влияют на активность клопидогреля по резистентности тромбоцитов.
Проведен ряд других клинических исследований для оценки фармакокинетики и фармакокинетического взаимодействия клопидогреля и одновременно применяемых препаратов. Не отмечено, чтобы фармакологическое взаимодействие было клинически значимым при одновременном применении клопидогрела с атенололом, нифедипином или с атенололом и нифедипином.
Кроме того, на обучающую активность клопидогреля существенно не влияет его применение с фенобарбиталом, циметидином или эстрогеном.
Цифровая фармакокинетика дигоксина или теофиллина не изменяется при применении меди с клопидогрелом. Антациды не изменяют всасывание клопидогреля.
Данные исследований на микросомах печени человека показывают, что метаболизм карбоновой кислоты клопидогреля может ингибировать активность цитохрома Р450 2С9.
При этом может увеличиваться концентрация таких препаратов, как фенитоин, толбутамид и НПВП, которые метаболизируются цитохромом P450 249. Данные, полученные в исследованиях Caprie, показывают, что применение фенитоина и толбутамида вместе с клопидогрелом безопасно.
Помимо информации о вышеуказанных лекарственных взаимодействиях, не проводилось исследований взаимодействия клопидогрела с некоторыми препаратами, которые применяются у пациентов с заболеваниями кровеносных сосудов.
Однако пациенты, участвующие в клинических исследованиях клопидогрела, использовали многие лекарства, такие как диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы дрожжей, переносящих алугиотензин, препараты-антагонисты кальция, препараты, снижающие уровень холестерина, препараты для расширения коронарных артерий, лекарства от диабета (такие как инсулин), противоэпилептические препараты, GBIIB/ILA. Клинические недостатки.
Хранение
Хранить при температуре ниже 30°С. Беречь от детей.
Срок годности: 24 месяца со дня изготовления. Не используйте просроченные препараты, указанные на упаковке.
Другие препараты
- ALFACALCIDOL 0.25 MICROGRAM CAPSULES
- BUTAMIRATE 7.5MG/5ML SYRUP
- Fortacin
- LYCLEAR DERMAL CREAM
- NEUROTONE
- Pergoveris
Отказ от ответственности
Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.
Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.
Популярные ключевые слова
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions