كورنيل 5 دات فو فو يعالج ارتفاع ضغط الدم وآلام الصدر (3 بثور × 10 أقراص)

يستخدم بيسوبرولول لعلاج ارتفاع ضغط الدم. فعالية بيسوبرولول تعادل حاصرات بيتا الأخرى. قد تشمل آلية خفض ضغط الدم الناتج عن بيسوبرولول العوامل التالية: تقليل تدفق القلب، وتثبيط الكلى لإطلاق الرينين وتقليل تأثير العصب الودي من المراكز الحركية الوعائية في الدماغ. لكن التأثير الأبرز للبيزوبرولول هو تقليل معدل ضربات القلب، سواء أثناء الراحة أو عند بذل مجهود. يقلل البيسوبرولول من تدفق الدم في القلب عند الاستراحة وعند المجهود، مصحوبًا ببعض التغييرات في حجم الدم المتوسع في كل ضغطة قلبية ويزيد فقط الضغط الأذيني الأيمن أو الضغط الشعري الرئوي عند الراحة وعند المجهود. ما لم تكن هناك موانع أو لا يتحمل المريض، فقد تم استخدام حاصرات بيتا مع مثبطات الإنزيم ومدر للبول وجليكوسيدات القلب لعلاج قصور القلب الناتج عن خلل تنسج البطين الأيسر، لتقليل قصور القلب التدريجي. إن التأثير الجيد لحاصرات بيتا في علاج قصور القلب الاحتقاني يرجع بشكل رئيسي إلى تثبيط تأثيرات الجهاز العصبي الودي. يمكن لحاصرات بيتا طويلة المدى، وكذلك مثبطات التحويل، أن تقلل من أعراض قصور القلب وتحسن الحالة السريرية للأشخاص الذين يعانون من قصور القلب المزمن. وقد ظهرت هذه التأثيرات الجيدة لدى الأشخاص الذين يتناولون مثبطًا منقولًا، مما يدل على أن تثبيط تنسيق نظام الرينين أنجيوتنسين والجهاز العصبي الودي يعد من التأثيرات الإضافية.

الحركية الدوائية

الامتصاص

يتم امتصاص بيسوبرولول بشكل كامل تقريبًا من خلال الجهاز الهضمي. الغذاء لا يؤثر على امتصاص الدواء.

لأن التمثيل الغذائي الأولي فقط قليل جدًا، عن طريق الفم عن طريق الفم حوالي 90%. وبعد الشرب يتم الوصول إلى أعلى تركيز له في البلازما خلال 2 – 4 ساعات.

التوزيع

يرتبط حوالي 30% من الدواء ببروتينات البلازما. يذوب البيسوبرولول بشكل معتدل في الدهون.

التمثيل الغذائي والتخلص من السموم

مدة نصف البيع في البلازما من 10 إلى 12 ساعة. أدوية استقلابية في الكبد وإفرازها في البول، حوالي 50% بشكل ثابت و50% على شكل مستقلبات.

الحركية الدوائية على التماثيل الخاصة

لدى كبار السن تكون مدة البيع في البلازما أطول قليلاً منها لدى الشباب، على الرغم من أن متوسط ​​تركيز البلازما في الحالة المستقرة يزداد، إلا أنه لا يوجد فرق كبير في تراكم البيسوبرولول بين الشباب وكبار السن.

في الأشخاص الذين لديهم نسبة تصفية الكرياتينين أقل من 40 مل / دقيقة، يزيد وقت نصف التخلص من البلازما حوالي 3 مرات أعلى من الأشخاص الطبيعيين.

في الأشخاص الذين يعانون من تليف الكبد، يتغير معدل إفراز بيسوبرولول أكثر وأقل بشكل ملحوظ مقارنة بالأشخاص العاديين (8.3 - 21.7 ساعة).

الحد الأقصى للجرعات الموصى بها: 10 مجم × مرة واحدة يوميًا.

ليس من الضروري أن تتبع جرعة التعديل الاستجابة السريرية ولكن وفقًا لمستوى تحمل الجرعة المستهدفة. في بعض المرضى، قد تكون هناك آثار غير مرغوب فيها، لذلك من المستحيل تحقيق الحد الأقصى للجرعة الموصى بها. إذا لزم الأمر، يجب تقليل الجرعة تدريجيا. وفي حالة الضرورة من الضروري إيقاف العلاج ثم مواصلة العلاج مرة أخرى. خلال فترة تعديل الجرعة، عندما يتفاقم قصور القلب أو لا يمكن تحمله، من الضروري تقليل الجرعة، وحتى التوقف عن العلاج فورًا إذا لزم الأمر (ضغط دم شديد، قصور قلب شديد مصحوب وذمة رئوية حادة، صدمة قلبية، بطء القلب أو إحصار أذيني بطين).

علاج قصور القلب المزمن المستقر بالبيزوبرولول هو علاج طويل الأمد، لا يتوقف فجأة، مما قد يؤدي إلى تفاقم قصور القلب. إذا كان لا بد من التوقف، قلل الجرعة تدريجياً، وقسم الجرعة نصف أسبوع.

الفشل الكلوي أو فشل الكبد لدى الأشخاص المصابين بقصور القلب المزمن: لا توجد بيانات عن الحرائك الدوائية. ويجب الحرص الشديد على زيادة الجرعة عند هذا المريض.

الأشخاص الذين يعانون من فشل الكبد أو الكلى: في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد أو الكلى الحاد (تصفية الكرياتينين أقل من 40 مل / دقيقة)، يجب أن تكون الجرعة الأولية لعلاج ارتفاع ضغط الدم 2.5 ملغ / يوم، ويجب زيادتها بعناية. الجرعة القصوى الموصى بها لعلاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية هي 10 ملغ / يوم في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد أو تصفية الكرياتينين كبار السن: لا حاجة لتعديل الجرعة.

الأطفال: لا توجد بيانات. غير مرغوب فيه للأطفال.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة يجب استشارة الطبيب أو الطبيب المختص. ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

لاحظت بطء و/أو انخفاض ضغط الدم. وفي بعض الحالات تم استخدام الأدوية كعصب ودي وتعافى جميع المرضى.

تشمل علامات الجرعة الزائدة بسبب حاصرات بيتا بطء ضربات القلب، وانخفاض ضغط الدم والنوم، وإذا كانت شديدة، الهذيان، والغيبوبة، والتشنجات وتوقف التنفس. وقد يحدث فشل سليم في الدم، وتشنج قصبي، ونقص السكر في الدم، خاصة عند الأشخاص الذين لديهم أمراض في هذه الأعضاء. في حالة حدوث جرعة زائدة، يتوقف البيزوبرولول ويدعم العلاج والأعراض. هناك بعض البيانات التي تشير إلى أنه لا يمكن فصل بيسوبرولول فومارات.

بطء ضربات القلب: حقن الأتروبين في الوريد. إذا كانت الاستجابة غير كاملة، يمكن توخي الحذر مع الأيزوبروتيرينول أو دواء آخر يزيد من معدل ضربات القلب. وفي بعض الحالات يتم وضع جهاز تنظيم ضربات القلب بشكل مؤقت لتحفيز الإيقاع.

انخفاض ضغط الدم: السوائل الوريدية واستخدام أدوية ارتفاع ضغط الدم. يمكن استخدام الجلوكاجون عن طريق الوريد.

إحصار القلب (اثنان أو ثلاثة): المراقبة الدقيقة للمرضى وحقن الأيزوبروتيرينول أو جهاز تنظيم ضربات القلب، إذا كان ذلك مناسبًا.

إفراز القلب: اتخاذ التدابير الشائعة (استخدام الديجيتال، مدرات البول، الأدوية التي تزيد من تقلص العضلات، موسعات الأوعية الدموية).

التشنج القصبي: استخدم موسعات قصبية مثل الأيزوبروتيرينول و/أو الأمينوفيلين.

نقص السكر في الدم: حقن الجلوكوز في الوريد.

ماذا تفعل عندما تنسى جرعة واحدة؟ إذا نسيت تناول جرعة واحدة، عليك تناول الدواء في أسرع وقت ممكن. بعد ذلك، تناول الجرعة التالية كالمعتاد. لا تأخذ جرعات قليلة للتعويض.

عندما يحدث التفاعل العكسي للدواء مع المظاهر المذكورة أعلاه، يمكن علاجه كحالات أعراض الجرعة الزائدة.

يمكن أن يسبب الدواء تأثيرات أخرى غير مرغوب فيها، ويجب مراقبته عن كثب ونوصي المريض بإبلاغ الطبيب عن الآثار غير المرغوب فيها عند استخدام الدواء.

كن حذرًا عند استخدام

قصور القلب: يعد التحفيز الودي عنصرًا أساسيًا يدعم وظيفة الدورة الدموية في بداية قصور القلب الاحتقاني ويمكن أن تؤدي حاصرات بيتا إلى مزيد من الانخفاض في تقلص عضلة القلب وتعزز فشل القلب الأكثر خطورة. ومع ذلك، في بعض المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني، قد يحتاج التعويض إلى هذا الدواء. في هذه الحالة، يجب استخدام الدواء بعناية. يتم إضافة الدواء فقط عند توفره لعلاج قصور القلب بالأدوية الأساسية (مدرات البول، الديجيتال، مثبطات) تحت رقابة صارمة من الأطباء المتخصصين.

للمرضى الذين لا يعانون من قصور القلب: التثبيط المستمر لعضلة القلب من حاصرات بيتا يمكن أن يسبب قصور القلب. عندما تكون هناك علامات أو أعراض أولية لقصور القلب، فمن الضروري التفكير في إيقاف تناول دواء بيسوبرولول. في بعض الحالات، يمكن لحاصرات بيتا الاستمرار في علاج قصور القلب بأدوية أخرى.

التوقف المفاجئ عن العلاج: الذبحة الصدرية الشديدة وفي بعض الحالات احتشاء عضلة القلب أو عدم انتظام ضربات القلب البطيني لدى المصابين بمرض الشريان التاجي بعد التوقف المفاجئ لحاصرات بيتا. ولذلك فمن الضروري تذكير هؤلاء المرضى بعدم التوقف عن تناول الدواء دون استشارة الطبيب. حتى بالنسبة للمرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي غير المعروف، فمن المستحسن تقليل بيسوبرولول تدريجيًا لمدة أسبوع تقريبًا تحت المراقبة الدقيقة للطبيب. في حالة ظهور أعراض التوقف، يجب استخدام الدواء على الأقل لفترة من الزمن.

أمراض الأوعية الدموية الطرفية: يمكن أن تؤدي حاصرات بيتا إلى تفاقم أعراض فشل الشرايين لدى الأشخاص المصابين بالتهاب الشرايين المحيطية، وهو ما يجب الحذر منه بالنسبة لهؤلاء المرضى.

التشنج القصبي: بشكل عام، يجب على المرضى الذين يعانون من تشنجات القصبات الهوائية عدم استخدام حاصرات بيتا. ومع ذلك، نظرًا للطبيعة الانتقائية نسبيًا لـ Beta1، يمكن استخدام بيسوبرولول في المرضى الذين يعانون من تشنجات قصبية لا تستجيب أو غير قادرة على تحمل علاجات أخرى مضادة لارتفاع ضغط الدم. نظرًا لأن اختيار بيتا 1 ليس مطلقًا بشكل مطلق، فيجب استخدام أقل جرعة من بيسوبرولول والبدء بجرعة 2.5 ملغ. يجب أن يكون هناك مالك دراجة نارية من طراز Beta2 (موسع للشعب الهوائية).

التخدير والجراحة: إذا كان من الضروري الاستمرار في العلاج بالبيزوبرولول بالقرب من الجراحة، فمن الضروري توخي الحذر بشكل خاص عند استخدام التخدير لإضعاف وظيفة عضلة القلب مثل الأثير والسيكلوبروبان والتريكلورويثيلين.

مرض السكري ونقص السكر في الدم: يمكن لحاصرات بيتا أن تغطي مظاهر نقص السكر في الدم، وخاصة عدم انتظام دقات القلب. حاصرات بيتا غير المستقرة قد تزيد من مستوى نقص السكر في الدم الناجم عن الأنسولين وتبطئ استعادة تركيزات الجلوكوز في الدم. ونظرًا للطبيعة الانتقائية لـ Beta1، فمن غير المرجح أن يحدث هذا مع بيسوبرولول. ومع ذلك، فمن الضروري تحذير المريض أو نقص السكر في الدم، أو مرضى السكري الذين يتناولون الأنسولين أو أدوية الجلوكوز في الدم عن طريق الفم من هذه الاحتمالات ويجب استخدامها بحذر.

إنهاء التسمم: يمكن لحاصرات بيتا الأدرينالية أن تغطي العلامات السريرية لفرط نشاط الغدة الدرقية مثل عدم انتظام دقات القلب. التوقف المفاجئ لحاصرات بيتا يمكن أن يؤدي إلى تفاقم أعراض وظيفة الغدة الدرقية أو قد يعزز العاصفة.

اختلال وظائف الكلى والكبد: يجب تعديل جرعة بيسوبرولول بعناية للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي أو فشل كبدي.

التحذير والحذر المتعلق بالسواغات:

يحتوي الدواء على اللاكتوز، ويجب عدم استخدامه للمرضى الذين يعانون من أمراض وراثية نادرة مع عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو اضطرابات امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز.

أن يكون بعيدًا عن متناول الأطفال.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

يمكن أن يؤثر الدواء على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات. لذلك يجب الحذر خاصة في المراحل الأولى من العلاج بعد تغيير الدواء أو شرب الكحول.

الحمل

يمكن أن يكون البيزوبرولول ضارًا للنساء الحوامل و/أو للجنين/الرضيع. بشكل عام، تعمل حاصرات بيتا على تقليل التروية عبر المشيمة، الأمر الذي قد يكون مرتبطًا بالحمل المتخلف أو الحمل أو الإجهاض أو المخاض المبكر. يمكن أن تحدث تأثيرات غير مرغوب فيها (مثل خفض نسبة الجلوكوز في الدم وبطء معدل ضربات القلب) عند الجنين والرضع. إذا كان من الضروري العلاج بحاصرات بيتا، فمن الأفضل استخدام حاصرات بيتا 1 الانتقائية.

استخدمي بيسوبرولول للنساء أثناء الحمل فقط عندما يكون ذلك ضروريًا حقًا. يجب مراقبة تدفق الدم وتطور الجنين. في حالة وجود آثار ضارة على المرأة الحامل أو الجنين، توصيات للنظر في العلاج البديل. مراقبة الأطفال عن كثب. غالبًا ما تظهر أعراض نقص السكر في الدم وبطء معدل ضربات القلب خلال الأيام الثلاثة الأولى.

فترة الرضاعة الطبيعية

لا يفرز البيسوبرولول في حليب الأم أم لا، يجب الحذر عند استخدام البيسوبرولول للنساء المرضعات.

التفاعل الدوائي

لا تجمع البيسوبرولول مع حاصرات بيتا الأخرى.

يجب مراقبة المرضى الذين يستخدمون الأدوية التي تستهلك الكاتيكولامينات مثل ريسيربين أو جوانيثيدين عن كثب، لأن الزيادة في تأثير حاصرات بيتا الأدرينالية يمكن أن تسبب انخفاضًا مفرطًا في النشاط الودي.

قد تكون الأدوية التي تعزز تأثير بيسوبرولول في انخفاض ضغط الدم، على سبيل المثال: مثبطات الإنزيم وحاصرات قنوات الكالسيوم والكلونيدين مفيدة في السيطرة على ارتفاع ضغط الدم. الدواء الذي يسبب انخفاض ضغط الدم مثل الديسلوكين والتخدير يعزز أيضًا تأثير انخفاض ضغط الدم للدواء بينما الأدوية الأخرى، مثل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، مضادة لضغط الدم.

كن حذرًا في استخدام البيسوبرولول عند استخدامه في وقت واحد مع مثبطات اعتلال عضلة القلب أو مثبطات الأذينية البطينية، مثل بعض الأدوية المضادة للكالسيوم، خاصة في مجموعات الفينيل ألكيلامين (فيراباميل) و البنزوثيازيبين (ديلتيازيم)، أو مضادات اضطراب النظم، مثل ديسوبيراميد.

يمكن أن يزيد البيسوبرولول من القدرة على إبطاء معدل ضربات القلب بسبب الديجوكسين.

يمكن لحاصرات بيتا لدى مرضى السكري أن تقلل الاستجابة للأنسولين وأدوية سكر الدم من خلال تأثيرها على مستقبلات بيتا.

تؤثر حاصرات مستقبلات بيتا الطرفية على تأثير الأدوية الودية. المرضى الذين يستخدمون حاصرات بيتا، وخاصة حاصرات بيتا غير المرضية، قد يعانون من ارتفاع ضغط الدم إذا استخدموا الأدرينالين ويتم أيضًا تثبيط تأثير الأدرينالين الموسع للقصبات. الاستجابة للأدرينالين بحيث يمكن تقليل صدمة الحساسية لدى المرضى الذين يستخدمون حاصرات بيتا طويلة الأمد.

تشمل الأدوية الممتصة أملاح الألمنيوم والأملاح المركبة على حامض البلاستيك مثل كوليسترامين.