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El bisoprolol se usa para tratar la hipertensión. La eficacia del bisoprolol es equivalente a la de otros betabloqueantes. El mecanismo para reducir la hipotensión del bisoprolol puede incluir los siguientes factores: reducción del flujo cardíaco, inhibición renal, liberación de renina y reducción del impacto del nervio simpático desde los centros vasomotores del cerebro. Pero el efecto más destacado del bisoprolol es reducir la frecuencia cardíaca, tanto en reposo como durante el esfuerzo. Bisoprolol reduce el flujo del corazón en las pausas y durante el esfuerzo, acompañado de algunos cambios en el volumen de sangre que se expande con cada contracción del corazón y sólo aumenta menos la presión auricular derecha o la presión de los capilares pulmonares en reposo y durante el esfuerzo. A menos que existan contraindicaciones o el paciente no los tolere, los betabloqueantes se han utilizado en combinación con inhibidores de enzimas, diuréticos y glucósidos cardíacos para tratar la insuficiencia cardíaca debida a displasia ventricular izquierda, para reducir la insuficiencia cardíaca progresiva. El buen efecto de los betabloqueantes en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva se debe principalmente a la inhibición de los efectos del sistema nervioso simpático. Los betabloqueantes a largo plazo, así como los inhibidores de la conversión, pueden reducir los síntomas de insuficiencia cardíaca y mejorar el estado clínico de las personas con insuficiencia cardíaca crónica. Estos buenos efectos se han demostrado en personas que están tomando un inhibidor transferido, demostrando que la inhibición de la coordinación del sistema renina-angiotensina y el sistema nervioso simpático son efectos adicionales.

Farmacocinética

absorción

El bisoprolol se absorbe casi por completo a través del tracto gastrointestinal. Los alimentos no afectan la absorción del medicamento.

Porque solo el metabolismo inicial es muy pequeño, por vía oral alrededor del 90%. Después de beber, la concentración máxima en plasma se alcanza entre 2 y 4 horas.

Distribución

Aproximadamente el 30% del fármaco se adhiere a las proteínas plasmáticas. El bisoprolol se disuelve moderadamente en lípidos.

Metabolismo y eliminación

Tiempo de semiventa en plasma de 10 a 12 horas. Fármacos metabólicos en el hígado y excreción en la orina, alrededor del 50% en forma constante y el 50% en forma de metabolitos.

farmacocinética en estatuas especiales

En los ancianos, el tiempo de permanencia en plasma es ligeramente mayor que en los jóvenes, aunque la concentración plasmática promedio en estado estable aumenta, pero no hay una diferencia significativa en la acumulación de bisoprolol entre los jóvenes y los ancianos.

En personas con un índice de aclaramiento de creatinina inferior a 40 ml/minuto, el tiempo de semidisposición en plasma aumenta aproximadamente 3 veces más que en personas normales.

En personas con cirrosis, la tasa de excreción de Bisoprolol cambia más y más bajamente que en personas normales (8,3 - 21,7 horas).

Dosis máximas recomendadas: 10 mg x 1 vez/día.

El ajuste de dosis no tiene que seguir la respuesta clínica sino según el nivel de tolerancia a la dosis objetivo. En algunos pacientes pueden producirse efectos no deseados, por lo que es imposible alcanzar la dosis máxima recomendada. Si es necesario, la dosis debe reducirse gradualmente. En caso de necesidad, es necesario suspender el tratamiento y luego continuarlo nuevamente. Durante el período de ajuste de dosis, cuando la insuficiencia cardíaca empeora o no se tolera, es necesario reducir la dosis, incluso suspender el tratamiento inmediatamente si es necesario (presión arterial grave, insuficiencia cardíaca grave acompañada de edema pulmonar agudo, shock cardíaco, bradicardia o bloqueo auriculoventricular).

El tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable con bisoprolol es un tratamiento a largo plazo, que no se suspende repentinamente, que puede empeorar la insuficiencia cardíaca. Si es necesario suspender, reducir gradualmente la dosis, dividir la dosis media semana.

insuficiencia renal o insuficiencia hepática en personas con insuficiencia cardíaca crónica: No hay datos farmacocinéticos. Se debe tener mucho cuidado al aumentar la dosis en este paciente.

Personas con insuficiencia hepática o renal: en pacientes con insuficiencia hepática o renal grave (aclaramiento de creatinina Ancianos: No es necesario ajustar la dosis.

Niños: No hay datos. No deseado para niños.

Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, es necesario consultar a un médico o especialista médico. ¿Qué hacer en caso de sobredosis?

Se observa lentitud y/o hipotensión. En algunos casos, los medicamentos se han utilizado como nervio simpático y todos los pacientes se han recuperado.

Los signos de sobredosis debido a betabloqueantes incluyen latidos cardíacos lentos, hipotensión y sueño y, si son graves, delirio, coma, convulsiones y paro respiratorio. Pueden producirse insuficiencia sanguínea, broncoespasmo e hipoglucemia, especialmente en personas que padecen enfermedades en estos órganos. Si se produce una sobredosis, se suspende el bisoprolol y se apoya el tratamiento y los síntomas. Hay algunos datos que sugieren que el bisoprolol fumarato no se puede separar.

Frecuencia cardíaca lenta: inyección intravenosa de atropina. Si la respuesta es incompleta, se puede tener precaución con isoproterenol u otro fármaco que aumente la frecuencia cardíaca. En algunos casos, se coloca un marcapasos temporal para estimular el ritmo.

Hipotensión: Líquidos intravenosos y uso de medicamentos para la hipertensión. Se puede utilizar glucagón intravenoso.

Bloqueo Cardíaco (dos o tres): monitorización cuidadosa de los pacientes e infusión de isoproterenol o marcapasos, si procede.

SECRETADOR DEL CORAZÓN: Tomar medidas habituales (usar digitálicos, diuréticos, medicamentos que aumenten la contracción muscular, vasodilatadores).

Broncoespasmo: Utilice un broncodilatador como isoproterenol y/o aminofilina.

Glucosa en sangre hipoglucemiante: inyección intravenosa de glucosa.

¿Qué hacer cuando olvidas 1 dosis? Si olvida tomar 1 dosis, debe tomar el medicamento lo antes posible. Después de eso, tome la siguiente dosis como de costumbre. No tome algunas dosis para compensar.

Cuando la RAM se presenta con las manifestaciones anteriores, se puede tratar como casos de síntomas de sobredosis.

El medicamento puede causar otros efectos no deseados, es necesario controlarlo de cerca y recomendar al paciente que notifique al médico si tiene efectos no deseados cuando use el medicamento.

Tenga cuidado al utilizar

insuficiencia cardíaca: la estimulación simpática es un componente esencial que respalda la función circulatoria al comienzo de la insuficiencia cardíaca congestiva y los betabloqueantes pueden provocar una mayor disminución de la contracción del músculo cardíaco y promover una insuficiencia cardíaca más grave. Sin embargo, en algunos pacientes con insuficiencia cardíaca congestionada, es posible que se necesite este medicamento como compensación. En este caso, el medicamento debe utilizarse con precaución. El fármaco sólo se añade cuando está disponible para la insuficiencia cardíaca con fármacos básicos (diuréticos, digitálicos, inhibidores) bajo el estricto control de médicos especializados.

Para pacientes sin insuficiencia cardíaca: La inhibición continua del músculo cardíaco por los betabloqueantes puede provocar insuficiencia cardíaca. Cuando hay signos o primeros síntomas de insuficiencia cardíaca, es necesario considerar la suspensión del bisoprolol. En algunos casos, los betabloqueantes pueden continuar tratando la insuficiencia cardíaca con otros medicamentos.

Interrupción repentina del tratamiento: angina grave y, en algunos casos, infarto de miocardio o arritmia ventricular en personas con enfermedad de las arterias coronarias después de una interrupción repentina de los betabloqueantes. Por lo tanto, es necesario recordar a estos pacientes que no dejen de tomar el medicamento sin el consejo de un médico. Incluso en pacientes con enfermedad arterial coronaria desconocida, se recomienda reducir gradualmente el bisoprolol durante aproximadamente una semana bajo la estrecha supervisión de un médico. Si se presentan síntomas de dejar de fumar, el medicamento debe usarse al menos durante un período de tiempo.

Enfermedad vascular periférica: los betabloqueantes pueden empeorar los síntomas de insuficiencia arterial en personas con inflamación de las arterias periféricas, por lo que se debe tener precaución con estos pacientes.

Broncoespasmo: En general, los pacientes con espasmos bronquiales no deben utilizar betabloqueantes. Sin embargo, debido a la naturaleza relativamente selectiva de Beta1, el bisoprolol se puede utilizar en pacientes con broncoespasmos que no responden o no pueden tolerar otros tratamientos antihipertensivos. Debido a que la selección beta1 no es del todo absoluta, se debe utilizar la dosis más baja de bisoprolol y comenzar con una dosis de 2,5 mg. Debe haber un propietario de moto Beta2 (broncodilatador).

Anestesia y cirugía: Si es necesario continuar el tratamiento con bisoprolol cerca de la cirugía, es necesario tener especial cuidado al utilizar anestesia para alterar la función miocárdica como éter, ciclopropano y tricloroetileno.

Diabetes e hipoglucemia: Los betabloqueantes pueden cubrir las manifestaciones de hipoglucemia, especialmente taquicardia. Los betabloqueantes Unstolant pueden aumentar el nivel de hipoglucemia causada por la insulina y ralentizar la recuperación de las concentraciones séricas de glucosa. Debido a la naturaleza selectiva de Beta1, es menos probable que esto ocurra con Bisoprolol. Sin embargo, es necesario advertir al paciente con hipoglucemia o diabéticos que estén tomando medicamentos orales para la insulina o la glucosa en sangre sobre estas posibilidades y deben usarse con cuidado.

Acabar con el envenenamiento: Los bloqueadores beta - adrenérgicos pueden cubrir signos clínicos de hipertiroidismo como la taquicardia. La suspensión repentina de los betabloqueantes puede empeorar los síntomas de la función tiroidea o puede promover la tormenta.

Función renal y hepática alterada: es necesario ajustar la dosis de bisoprolol con cuidado en pacientes con insuficiencia renal o insuficiencia hepática.

Advertencias y precauciones relacionadas con los excipientes:

El medicamento contiene lactosa, no se debe utilizar en pacientes con enfermedades genéticas raras con tolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o trastornos de la absorción de glucosa-galactosa.

Estar fuera del alcance de los niños.

La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

El medicamento puede afectar la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Así que tenga cuidado, especialmente en las primeras etapas del tratamiento, después de cambiar de medicamento o de beber alcohol.

Embarazo

El bisoprolol puede ser perjudicial para las mujeres embarazadas o para el feto o el bebé. En general, los betabloqueantes reducen la perfusión a través de la placenta, lo que puede estar relacionado con un embarazo poco desarrollado, embarazo, aborto espontáneo o parto prematuro. Pueden producirse efectos no deseados (como disminución de la glucosa en sangre y frecuencia cardíaca lenta) en fetos y bebés. Si es necesario tratar con betabloqueantes, es mejor utilizar bloqueadores beta1 selectivos.

Utilice bisoprolol para mujeres durante el embarazo sólo cuando sea realmente necesario. Se debe controlar el flujo sanguíneo y el desarrollo del feto. En caso de efectos nocivos en la mujer embarazada o en el feto, recomendaciones para considerar un tratamiento sustitutivo. Vigile de cerca a los bebés. Los síntomas de hipoglucemia de la glucosa en sangre y frecuencia cardíaca lenta ocurren a menudo dentro de los primeros 3 días.

El período de lactancia materna

No se informa que Bisoprolol se excrete en la leche humana o no, es necesario tener precaución al usar Bisoprolol en mujeres que están amamantando.

Interacción farmacológica

No combine bisoprolol con otros betabloqueantes.

Es necesario controlar de cerca a los pacientes que usan medicamentos que consumen catecolaminas como reserpina o guanetidina, porque el aumento en el efecto del bloqueador beta-adrenérgico puede causar una reducción excesiva de la actividad simpática.

Los medicamentos que mejoran el efecto hipotensor del bisoprolol, por ejemplo: inhibidores de enzimas, bloqueadores de los canales de calcio y clonidina, pueden ser beneficiosos para controlar la hipertensión. El fármaco que causa hipotensión, como la aldesleucina, y la anestesia, también aumentan el efecto de hipotensión del fármaco, mientras que otros fármacos, como los AINE, son antagonistas de la presión arterial. -arritmias, como la disopiramida.

el bisoprolol puede aumentar la capacidad de disminuir la frecuencia cardíaca debido a la digoxina.

Los bloqueadores beta en los diabéticos pueden reducir la respuesta a la insulina y los fármacos hipoglucemiantes a través de sus efectos sobre los receptores beta.

Los bloqueadores de los receptores beta periféricos afectan el impacto de los fármacos simpáticos; Los pacientes que usan betabloqueantes, especialmente los betabloqueantes insatisfactorios, pueden tener hipertensión si usan adrenalina y el efecto broncodilatador de la adrenalina también se inhibe. Responder a la adrenalina para poder reducir el shock anafiláctico en pacientes que utilizan betabloqueantes prolongados.

Los medicamentos absorbentes incluyen sales montadas en ácido de aluminio y plástico, como la colestiramina.