Courtois 10mg Davipharm è utilizzato per ridurre il colesterolo LDL (2 blister x 14 compresse)

La rosuvastatina aumenta il numero di recettori LDL sulla superficie delle cellule nel fegato, aumentando così l'assorbimento e il fuoco delle LDL e inibendo la sintesi delle VLDL nel fegato, riducendo così i componenti VLDL e LDL.

farmacocinetica

La rosuvastatina viene assorbita completamente dal tratto digestivo. La biodisponibilità assoluta è di circa il 20%. La concentrazione massima nel plasma avviene circa 5 ore dopo l'assunzione.

distribuzione:

La rosuvastatina, ampiamente distribuita nel fegato, è la sede principale della clearance del colesterolo e del colesterolo LDL. La distribuzione di rosuvastatina è di circa 134 L. Circa il 90% di rosuvastatina è combinato con proteine ​​plasmatiche.

trasformazione:

La rosuvastatina viene metabolizzata principalmente dal citocromo P450 ISOENZYM CYP2C9. Il tempo di smaltimento del plasma per la vendita è di circa 19 ore. Il tempo di perdita non aumenta quando si utilizzano dosi più elevate.

escrezione:

Circa il 90% della dose di rosuvastatina viene eliminato in forma costante (compreso il principio attivo assorbito e non assorbito) e il resto viene escreto nelle urine. Circa il 5% viene escreto nelle urine immodificate.

Secondo la ricerca farmacocinetica condotta negli Stati Uniti sugli asiatici, la capacità media di assorbire la rosuvastatina negli asiatici è aumentata di quasi 2 volte di più rispetto ai bianchi.

Informare il medico degli effetti indesiderati durante l'utilizzo del farmaco.

Prestare attenzione quando si utilizza

è necessario prestare molta attenzione quando si assume il farmaco per i pazienti nei seguenti casi:

Impatto muscolare

È necessario tenerne conto quando si assumono farmaci appartenenti al gruppo delle statine per pazienti con fattori di rischio che portano a danno muscolare. Il gruppo delle statine rischia di provocare reazioni dannose al sistema muscolare come atrofia muscolare, infiammazione muscolare, soprattutto per i pazienti con fattori di rischio come pazienti di età superiore a 65 anni, pazienti con malattie della tiroide non trattate, pazienti con malattie renali. Necessità di monitorare attentamente le reazioni dannose durante l'uso di droghe.

I pazienti devono rivolgersi immediatamente al medico per trattare segni o sintomi di dolore muscolare, affaticamento, febbre, urine scure, nausea o vomito durante l'uso del farmaco.

Considerare il monitoraggio della creatina chinasi (CK)

Prima del trattamento, i test della CK devono essere eseguiti nei seguenti casi: funzionalità renale compromessa, ipotiroidismo, storia personale o finanziaria, storia familiare di malattie genetiche, storia di malattie muscolari dovute all'uso precedente di statine o fibrati, storia di malattia epatica e/o consumo di grandi quantità di alcol, pazienti anziani (> 70 anni) con fattori di rischio per la struttura muscolare, pazienti speciali e alcuni pazienti. In questi casi, è necessario considerare i benefici/rischi e monitorare clinicamente i pazienti trattati con statine. Se i risultati del test CK sono > 5 volte il limite superiore dei livelli normali, non iniziare il trattamento con statine.

Durante il trattamento con statine, i pazienti devono avvisare quando si verificano manifestazioni muscolari come dolore muscolare, rigidità muscolare, debolezza muscolare, ... Quando queste manifestazioni, i pazienti devono eseguire il test CK per intraprendere gli interventi appropriati.

Effetti sul fegato:

Come altri inibitori dell'HMG-CoA reduttasi, deve essere usata cautela quando si utilizza rosuvastatina in pazienti con alcolismo grave e/o anamnesi di malattia epatica.

Si raccomanda il test degli enzimi epatici prima di iniziare il trattamento con statine e in caso di indicazioni cliniche per test successivi. La rosuvastatina deve essere interrotta o ridotta se la concentrazione delle transaminasi sieriche è 3 volte il limite superiore dei livelli normali.

Uso simultaneo con farmaci anticoagulanti:

Prestare attenzione quando si utilizza rosuvastatina insieme a farmaci anticoagulanti perché ha la capacità di causare prolombina/Inr-tipo cumarina.

L'effetto del farmaco sulla guida e sull'uso di macchinari

Non sono stati condotti studi per determinare gli effetti della rosuvastatina sulla guida e sull'uso di macchinari. Quando si guida o si utilizza la macchina, è necessario tenere presente che durante il trattamento potrebbero verificarsi vertigini.

Utilizzare farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

Gli inibitori dell'HMG-CAA reduttasi sono controindicati per le donne in gravidanza e in allattamento.

La rosuvastatina viene utilizzata solo per le donne in età riproduttiva quando non sono certamente incinte e sono state informate della possibilità di pericolo.

Se una paziente è incinta mentre assume il farmaco, il farmaco deve essere interrotto immediatamente e la paziente deve essere informata del potenziale pericolo per il feto.

Interazione farmacologica

Aumento del rischio di lesioni muscolari: quando si utilizza rosuvastatina contemporaneamente ai seguenti farmaci:

ciclosporina: utilizzare contemporaneamente rosuvastatina e ciclosporina, aumentando la concentrazione ematica di rosuvastatina, quindi dovrebbe essere utilizzata rosuvastatina alla dose di 5 mg/giorno.

Antagonisti della vitamina K: come altri inibitori della HMG-COA reduttasi, quando si inizia il trattamento o si aumenta la dose di rosuvastatina in pazienti trattati contemporaneamente con antagonisti della vitamina K (come il warfarin) è possibile aumentare il valore Inr. L’interruzione o la riduzione della dose di rosuvastatina può ridurre l’INR. In questi casi, il valore Inr dovrebbe essere monitorato.

Gemfibrozil: come altri inibitori dell'HMG-CoA reduttasi, utilizzare contemporaneamente rosuvastatina e gemfibrozil, aumentando i livelli di rosuvastatina nel sangue. Dovrebbe evitare l'uso simultaneo o, se necessario, coordinarsi, non utilizzare più di 10 ng di rosuvastatina al giorno.

Antimetro: utilizzare Rosuvastatina contemporaneamente agli antiacidi di alluminio e all'idrossido di magnesio, riducendo di circa il 50% i livelli plasmatici di rosuvastatina. Quando si assumono antiacidi 2 ore dopo l'uso di rosuvastatina, i livelli plasmatici di rosuvastatina saranno ridotti meno. La correlazione clinica di questa interazione non è ancora chiara.

eritromicina: utilizzare contemporaneamente rosuvastatina ed eritromicina, riducendo del 20% l'AUC e il 30% della cmax di rosuvastatina. Questa interazione potrebbe essere dovuta all'eritromicina che aumenta la motilità intestinale.

Contraccettivi orali/terapia ormonale sostitutiva (TOS): uso simultaneo di rosuvastatina con pillola contraccettiva che aumenta del 26% l'AUC dell'etinilestradiolo e del 34% dell'AUC del Norgestrel. Va notato che l'aumento della concentrazione di queste sostanze nel plasma quando si scelgono i contraccettivi orali. Non sono disponibili dati farmacocinetici su pazienti che utilizzano rosuvastatina e TOS contemporaneamente e pertanto non si può escludere la stessa possibilità. Tuttavia, la combinazione è stata ampiamente utilizzata nelle donne negli studi clinici ed è stata ben tollerata.

Inibitori della proteasi dell'HIV e dell'epatite C (HCV): l'uso simultaneo di farmaci statinici lipidici con l'HIV e l'epatite C (HCV) può aumentare il rischio di danni muscolari, il più grave è il modello muscolare, danni renali che portano a insufficienza renale e possono essere fatali.