كوكسيلب ​​200 كبسولة صلبة لعلاج التهاب المفاصل الروماتويدي (3 بثور × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 3 شرائط × 10 أقراص
المواصفات سيليكوكسيبوم
المكوّن عسر الطمث، التهاب المفاصل، التهاب المفاصل الروماتويدي، الألم الحاد، الالتهاب، ألم الأسنان

المكوّن

معلومات التكوينمحتوى
سيليكوكسيبوم200 ملغ

الاستخدامات

الاستطبابات

يتم وصف أدوية كوكسيليب في الحالات التالية:

  • علاج أعراض هشاشة العظام (OA) والتهاب المفاصل الروماتويدي (خارج). تم تطويره.

    رمز ATC: M01AH01.

    آلية عمل السيليكوكسيب هي تخليق البروستاجلاندين الأولي من خلال تثبيط إنزيم سيكلوكسيجيناز-2 (COX-2). في علاج السيليكوكسيب، لا يثبط تركيز إنزيم الأكسدة الحلقية -1 (COX-1). يتم إنشاء COX-2 للاستجابة للعوامل الالتهابية.

    يؤدي ذلك إلى تخليق وتراكم البروستانويدات الملتهبة، وخاصة البروستاجلاندين E2، مما يسبب الالتهاب والوذمة والألم. للسيليكوكسيب نفس تأثير مضادات الالتهاب والمسكنات والمبردات على الحيوانات بسبب منع عملية إنتاج البروستانويدات الالتهابية من خلال مثبطات COX-2. في أورام القولون لدى الحيوانات، يقلل السيليكوكسيب من حدوث الأورام الجديدة وتكاثرها.

    أظهرت الدراسات التي أجريت في Vivo وEX Vivo أن السيليكوكسيب لديه تقارب منخفض جدًا مع إنزيم Cox-1. لذلك، في جرعة العلاج، لا يعمل السيليكوكسيب على البروستانويدات المصنعة عن طريق تنشيط COX-1 في الأنسجة، وخاصة في المعدة والأمعاء والصفائح الدموية.

    الأبحاث السريرية

    هشاشة العظام (OA): أظهر سيليكوكسيب أن لديه القدرة على تقليل آلام المفاصل بشكل ملحوظ مقارنة بالعلاج الوهمي. تم تقييم عقار سيليكوكسيب في علاج علامات وأعراض التهاب المفاصل العظمي في الركبة والوردي على حوالي 4200 مريض في تجارب سريرية مع مجموعة تحكم غير محددة ومكونات نشطة أخرى لمدة أقصاها 12 أسبوعًا. في مرضى هشاشة العظام، يساعد علاج السيليكوكسيب 100 ملغ مرتين يوميًا أو 200 ملغ مرة واحدة يوميًا على تحسين مؤشر تنكس womac (جامعات أونتاريو الغربية وماكماستر)، وهو عبارة عن تجميع كميات قياس الألم والتصلب والوظيفة التنكسية. في 3 دراسات استمرت لمدة 12 أسبوعًا من الألم الناتج عن التهاب المفاصل العظمي، استخدم سيليكوكسيب جرعة 100 مجم مرتين يوميًا أو 200 مجم مرتين يوميًا لتقليل الألم بشكل ملحوظ خلال 24 إلى 48 ساعة بعد جرعة البداية.

    في جرعة 100 ملغ مرتين في اليوم أو 200 ملغ مرتين في اليوم، يكون تأثير السيليكوكسيب مشابهًا لفعالية نابروكسين 500 ملغ مرتين يوميًا. جرعة 200 ملغ مرتين يوميًا لا تحقق أي فوائد أكثر مقارنة بجرعة 100 ملغ مرتين يوميًا. وقد أظهرت الجرعة اليومية 200 ملغ نفس التأثير، سواء تم تناول 100 ملغ مرتين يومياً أو 200 ملغ مرة واحدة يومياً.

    التهاب المفاصل الروماتويدي (الناتج): ثبت أن السيليكوكسيب لديه القدرة على تقليل الألم / آلام المفاصل وتورم المفاصل بشكل ملحوظ مقارنة بالعلاج الوهمي. تم تقييم عقار سيليكوكسيب لعلاج علامات وأعراض التهاب المفاصل الروماتويدي (RA) على حوالي 2100 مريض في التجارب السريرية التي يتم التحكم فيها باستخدام الدواء الوهمي والمكونات النشطة الأخرى لمدة أقصاها 24 أسبوعًا. ويظهر سيليكوكسيب أن التأثير يتفوق على الدواء الوهمي في هذه الدراسات، وذلك باستخدام مؤشر الاستجابة ACR20 (الروماتيزم الأمريكي 20)، وهو مؤشر موجز لكميات القياسات السريرية والاختبارات والوظائف في التهاب المفاصل الروماتويدي. جرعة سيليكوكسيب 100 ملغ مرتين يوميًا و200 ملغ مرتين يوميًا لها نفس الفعالية وكلاهما يعادل نابروكسين 500 ملغ مرتين يوميًا.

    على الرغم من أن تناول سيليكوكسيب 100 ملغ مرتين يوميًا و200 ملغ مرتين يوميًا لنفس الكفاءة العامة، إلا أن بعض المرضى حصلوا على فوائد أعلى عند تناول 200 ملغ مرتين يوميًا. جرعة 400 ملغ مرتين يوميًا لا تحقق أي فوائد أكثر مقارنة بجرعة 100 ملغ أو 200 ملغ مرتين يوميًا.

    التهاب المفاصل العمري (JIA): في الأبحاث المقارنة ليست أقل شأنا، مجموعة متعددة المراكز ومتوازية، مع السيطرة على العمى النشط والمزدوج والعشوائي، لمدة 12 أسبوع بما في ذلك 242 مريضا تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 17 سنة يعانون من التهاب المفاصل في سن المراهقة في التهاب المفاصل المنخفض، والتهاب المفاصل المنخفض أو المفاصل المتعددة (مع الروماتيزم الإيجابي أو السلبي) والتهاب المفاصل في سن المراهقة، والتهاب المفاصل في كامل الجسم) العلاج بأحد الأنظمة التالية: سيليكوكسيب 3 ملغم / كغم مرتين في اليوم (الحد الأقصى) 150 ملغ/يوم)؛ سيليكوكسيب 6 ميلي غرام لكل كيلوغرام مرتين في اليوم (بحد أقصى 300 ميلي غرام في اليوم)؛ نابروكسين 7.5 مجم/كجم مرتين (بحد أقصى 500 مجم/يوم). تعتمد نسبة الاستجابة على معايير 30 ACR لطب الأطفال، وهو معيار تجميع قياس العوامل السريرية والاختبارات والوظائف لالتهاب المفاصل العفوي في سن المراهقة (JIA). تبلغ نسبة الاستجابة 30 ACR عند الأطفال في 12 أسبوعًا 69% و80% و67% على التوالي لمجموعات العلاج بالسيليكوكسيب 3 مجم/كجم، وسيليكوكسيب 6 مجم/كجم ونابروكسين 7.5 مجم/كجم، مما يثبت أن كلا الجرعتين ليست أقل شأنا من نابروكسين. تمت ملاحظة ثبات تأثير العلاج خلال 12 أسبوعًا من أبحاث العلامة المفتوحة بعد إجراء بحث أعمى مزدوج الأمد خلال الأسابيع الـ 12 المذكورة أعلاه، حيث تلقى 202 مريضًا سيليكوكسيب 6 ملجم/كجم بحد أقصى 200 ملجم مرتين يوميًا.

    الحركية الدوائية

    الامتصاص

    تم تقييم الحرائك الدوائية للسيليكوكسيب على حوالي 1500 شخص. عند استخدامه عند الجوع، يتم امتصاص السيليكوكسيب بسهولة ويصل إلى تركيزه الأقصى في البلازما بعد حوالي 2-3 ساعات. كبسولات التوافر الحيوي عن طريق الفم هي 99٪ مقارنة بنوع الترجمة (الشكل الأمثل عن طريق الفم متاح). عند استخدامه عند الجوع، يتناسب كل من ذروة التركيز في البلازما (CMAX) والمنطقة تحت المنحنى (AUC) مع الجرعة التي تصل إلى 200 ملغ، مرتين في اليوم، بجرعة أعلى من معدل الزيادة المقابل لـ CMAX وAUC الأقل.

    التوزيع

    تبلغ نسبة التماسك مع بروتينات البلازما (هذه النسبة لا تعتمد على التركيزات) حوالي 97% عند تركيز العلاج في البلازما ولا يتم إعطاء الأولوية للسيليكوكسيب إلى كريات الدم الحمراء.

    التمثيل الغذائي

    يتم استقلاب السيليكوكسيب بشكل رئيسي من خلال Cytocrom P450 2C9. ثلاثة منتجات استقلابية ليس لها تأثير تثبيط COX-1 أو COX-2 المحددة في بلازما الإنسان وهي معظم الكحول، والحمض الكربوكسيلي المقابل والشكل المرتبط بالجلوكورونيد الخاص به.

    يتناقص نشاط Cytocrom P450 2C9 عند الأشخاص الذين يعانون من تعدد الأشكال وهذا يؤدي إلى انخفاض نشاط الإنزيم، على سبيل المثال مقاول لتعدد الأشكال CYP2P9*3.

    في دراسة الحركية الدوائية للسيليكوكسيب 200 ملغ، تم استخدامه مرة واحدة يوميًا في متطوعين أصحاء، مع CYP2C9*1/*1، 1 1، CYP2C9*1/*3 أو CYP2C9*3/*3، متوسط CMAX والمساحة تحت المنحني للسيليكوكسيب 7 مرات، ما يقرب من 4 مرات و7 مرات، في الأشخاص الذين يعانون من CYP2C9*3/*3/3/*3/3/3 الأنماط الجينية. في 3 دراسات جرعات منفصلة، ​​زاد إجمالي 5 كائنات ذات النمط الجيني CYP2C9*3/*3، جرعة واحدة في المساحة تحت المنحنى (AUC)، جرعة واحدة بمقدار 3 مرات مقارنة بالأشخاص ذوي التمثيل الغذائي الطبيعي. التكرار المقدر للأنماط الجينية *3/ *3 هو 0.3% إلى 1.0% بين المجموعات العرقية المختلفة.

    كن حذرًا عند استخدام Celecoxib في المرضى الذين يعرفون أو يشتبهون في وجود استقلاب ضعيف لـ CYP2C9 بناءً على تاريخ/تجربة مع ركائز أخرى من CYP2C9. يُنصح بالتفكير في بدء العلاج بنصف الجرعة الأدنى الموصى بها.

    القضاء

    يتم التخلص من السيليكوكسيب بشكل رئيسي عن طريق التمثيل الغذائي عن طريق الكبد حيث يتم طرح أقل من 1% من الجرعة في البول. بعد الاستخدام متعدد الجرعات، يكون وقت البيع 8 - 12 ساعة ويبلغ معدل التصفية حوالي 500 مل / دقيقة. مع الجرعات المتعددة، يتم الوصول إلى تركيز ثابت في البلازما قبل اليوم الخامس. تبلغ الاختلافات بين الكائنات في بارامترات الحرائك الدوائية الرئيسية (AUC، (CMAX، وقت شبه التفريغ) حوالي 30%. يبلغ توزيع متوسط ​​الحالة المستقرة حوالي 500 لتر/70 كجم عند البالغين الأصحاء مما يدل على التوزيع الواسع للسيليكوكسيب في الأنسجة.

    تأثير الغذاء

    استخدم الأدوية مع الطعام (الغني بالدهون) الذي يبطئ الامتصاص الموضح من خلال ... ويتحقق بعد حوالي 4 ساعات ويزداد التوافر البيولوجي بنسبة 20%.

    في المتطوعين الأصحاء، يعادل امتصاص الجسم (AUC) للسيليكوكسيب شكل كبسولة أو يذوب في عصير التفاح. لا يوجد تغير ملحوظ في C. T أو T بعد تناول الحبوب الكاملة أو إذابتها في عصير التفاح.

  • قبل اتخاذ كوكسيلب ​​200 كبسولة صلبة لعلاج التهاب المفاصل الروماتويدي (3 بثور × 10 أقراص)

    طريقة الاستخدام

    مع المرضى الذين يعانون من صعوبة في بلع الكبسولات، من الممكن وضع كمية الأدوية الموجودة في الحبوب في عصير عصير التفاح أو العصيدة أو الزبادي أو الموز المطحون للشرب معًا. في ذلك الوقت، يجب إضافة الكمية الكاملة من الأدوية إلى حوالي ملعقة صغيرة من عصير التفاح أو العصيدة أو الزبادي أو السلسلة المطحونة في درجة حرارة الغرفة ويجب شربها فورًا مع الماء. تبقى كمية الدواء الممزوجة بعصير التفاح أو العصيدة أو الزبادي ثابتة لمدة 6 ساعات تقريبًا عند تخزينها في الثلاجة (2 درجة مئوية - 8 درجات مئوية/35 درجة فهرنهايت - 45 درجة فهرنهايت). لا يحفظ في الثلاجة كمية مخلوطة مع الموز المهروس ويجب تناولها فوراً.

    الجرعة

    يمكن استخدام كبسولات سيليكوكسيب بجرعة تصل إلى 200 ملغ × مرتين في اليوم مع الطعام أو لا.

    نظرًا لأن المخاطر القلبية الوعائية للسيليكوكسيب قد تزيد مع زيادة الجرعة ووقت استخدام الدواء، فيجب استخدام أقل جرعة في أقصر وقت ممكن.

    البالغون

    علاج أعراض التهاب المفاصل العظمي (OA): توصيات سيليكوكسيب هي 200 ملجم كجرعة يومية أو 100 ملجم يوميًا.

    علاج الأعراض في التهاب المفاصل الروماتويدي (المخرجات): توصيات السيليكوكسيب هي 100 ملجم أو 200 ملجم مرتين يوميًا.

    التهاب الفقار اللاصق المرتبط بالعمر (AS): توصيات سيليكوكسيب هي 200 ملغ تستخدم مرة واحدة أو 100 ملغ مرتين يوميا. لدى بعض المرضى طرق أفضل لاستخدام جرعة يومية إجمالية تبلغ 400 ملغ.

    السيطرة على الألم الحاد: الجرعة المبدئية الموصى بها من سيليكوكسيب هي 400 ملغ، ويمكن تناول جرعة إضافية قدرها 200 ملغ في اليوم الأول إذا لزم الأمر. وفي الأيام التالية، الجرعة الموصى بها هي 200 ملغ مرتين يومياً عند الحاجة.

    علاج آلام البطن: الجرعة المبدئية الموصى بها من سيليكوكسيب هي 400 ملغ، مع تناول جرعة إضافية قدرها 200 ملغ في اليوم الأول إذا لزم الأمر. في الأيام التالية، الجرعة الموصى بها هي 200 ملغ مرتين يومياً عند الحاجة.الأشخاص الذين يعانون من ضعف التمثيل الغذائي CYP2C9: يجب على المرضى الذين يعرفون أو يشتبهون في سوء التمثيل الغذائي من خلال CYP2C9 بناءً على تاريخ / تجربة مع ركائز مختلفة من CYP2C9 توخي الحذر عند استخدام Celecoxib. ابدأ العلاج بأقل جرعة موصى بها٪.

    كبار السن

    عموما لا ينبغي ضبطه على الفور. ومع ذلك، بالنسبة للمرضى المسنين الذين يقل وزنهم عن 50 كجم، يوصى ببدء العلاج بأقل جرعة موصى بها.

    الأطفال

    التهاب المفاصل العفوي في سن المراهقة (JIA)

  • مرضى الأطفال (سنتان فما فوق) ≥ 10 كجم إلى ≥ 25 كجم: كبسولة 50 مجم، مرتين يوميًا. لم تتم دراسة سلامة وفعالية السيليكوكسيب لدى الأطفال لأكثر من 6 أشهر أو في المرضى الذين يقل وزنهم عن 10 كجم (22 رطلاً) أو في المرضى الذين يعانون من مظاهر مرض جهازي.

    يحتوي كولز 200 على شكل كبسولة، ومحتوى سيليكوكسيب 200 نانوجرام غير مناسب لجرعة 50 ملجم 100 ملجم في المرة الواحدة.

    فشل الكبد

    لا يجوز تعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من فشل الكبد الخفيف (المجموعة أ). يستخدم السيليكوكسيب بالجرعة الموصى بها للمرضى الذين يعانون من التهاب المفاصل أو الذين يعانون من فشل الكبد المتوسط ​​(المجموعة ب).

    لا توجد دراسات على مرضى الفشل الكبدي الحاد (المجموعة ج).

    الفشل الكلوي

    لا تعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي المتوسط ​​والخفيف. لا توجد دراسات سريرية في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد. يستخدم مع الفلوكونازول: يجب استخدام السيليكوكسيب بنصف الجرعة الموصى بها في المرضى الذين يعالجون بالفلوكونازول، وهو مثبط CYP2C9. يجب توخي الحذر عند استخدام نموذج يجمع بين السيليكوكسيب ومثبطات CYP2C9.

    ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة عليك استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي.

    ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟ استخدام جرعة واحدة تصل إلى 1200 ملغ أو جرعات متعددة (مرتين / يوم) بجرعة إجمالية تصل إلى 1200 ملغ في الأشخاص الأصحاء لا تظهر أي آثار غير مرغوب فيها ذات أهمية سريرية. في حالة الاشتباه في تناول جرعة زائدة، ينبغي اتخاذ تدابير الدعم الطبي المناسبة. ولا يعتبر الأسمدة وسيلة فعالة للتخلص من الأدوية لأن الدواء يرتبط بقوة بالبروتين.

    ماذا تفعل عند نسيان جرعة واحدة؟ ومع ذلك، إذا كان وقت الاسترخاء مع الجرعة التالية قصيرًا جدًا، فتخطي الجرعة واستمر في تقويم الدواء. لا تستخدم جرعة مضاعفة للتعويض عن الجرعة المنسية.

  • آثار جانبية

    عند استخدام كوكسيليب، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

    التأثير المضاد للالتهابات الأكثر شيوعًا هو اضطرابات المعدة والأمعاء، مثل عدم الراحة في المعدة والأمعاء والغثيان والإسهال. ومع ذلك، فإن مضادات الالتهاب غير الستيرويدية المختارة على COX-2 مثل السيليكوكسيب قد تكون أقل سمية للمعدة من المثبطات غير الانتقائية المضادة للالتهاب.

    تم الإبلاغ عن تفاعلات جلدية خطيرة بسبب السيليكوكسيب مثل التهاب الجلد المتقشر ومتلازمة ستيفنز جونسون. تحدث تفاعلات فرط الحساسية الأخرى أيضًا بما في ذلك الحساسية المفرطة والوذمة الوعائية. وقد شوهدت بعض هذه التفاعلات لدى الأشخاص الذين لديهم تاريخ من الحساسية تجاه السلفوناميد وموانع استخدام السيليكوكسيب في هؤلاء المرضى.

    نادرًا ما تحدث تأثيرات الزنا المتعلقة بالجهاز العصبي المركزي، بما في ذلك الصداع، والدوخة، والدوخة، والعصبية، وطنين الأذن، والاكتئاب، والنعاس، والأرق.

    هناك عدة تقارير عن احتشاء عضلة القلب أو نقص تروية القلب بسبب مثبطات انتقائية لـ COX-2.

    تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

    توقف عن الاستخدام واستشر طبيبك إذا كانت هناك علامات لأعراض تسمم الكبد أو أولى علامات فرط الحساسية.

    تحذيرات

    قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

    موانع الاستعمال

    يمنع استعمال أدوية كوكسيليب في الحالات التالية:

  • المرضى الذين لديهم تاريخ من فرط الحساسية للسيليكوكسيب أو أي من مكونات الدواء. مثبطات إنزيمات الأكسدة الحلقية 2 (COX-2).

    احتياطات عند استخدام

    التأثيرات على القلب

    تجلط الدم في القلب والأوعية الدموية: يمكن أن يزيد السيليكوكسيب من خطر الإصابة بتجلط الدم القلبي الوعائي الخطير، واحتشاء عضلة القلب، والسكتة الدماغية، والتي يمكن أن تكون قاتلة. جميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية قد يكون لها هذا الخطر. قد يزداد هذا الخطر وفقًا للجرعة ووقت الاستخدام وعوامل الخطر القلبية الوعائية. المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض القلب والأوعية الدموية قد يكونون أكثر عرضة للخطر. لتقليل خطر حدوث تأثيرات غير مرغوب فيها على القلب لدى المرضى الذين يعالجون باستخدام سيليكوكسيب، يجب استخدام أقل جرعة فعالة وفي أقصر وقت ممكن. ويجب على الأطباء والمرضى أن يكونوا متيقظين لتطور هذه الأحداث، حتى بدون ظهور الأعراض القلبية الوعائية السابقة.

    يجب إخطار المرضى بعلامات وأعراض التسمم الخطير على القلب والأوعية الدموية والخطوات عند حدوثها.

    أظهرت تجربتان سريريتان كبيرتان تم التحكم فيهما أن هناك زيادة في معدل احتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية عند استخدام تأثير انتقائي آخر لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على COX-2 لعلاج الألم في أول 10 إلى 14 يومًا بعد جراحة زرع الشريان التاجي الاصطناعي (CABG).

    لا يعد السيليكوكسيب بديلاً لحمض أسيتيل الساليسيليك في منع الانسداد - تخثر القلب والأوعية الدموية بسبب نقص وظيفة الصفائح الدموية. نظرًا لأن سيليكوكسيب لا يثبط عدوانية الصفائح الدموية، فلا ينبغي إيقاف مقاومة الصفائح الدموية (على سبيل المثال، حمض أسيتيل الساليسيليك) أثناء استخدام سيليكوكسيب.

    ارتفاع ضغط الدم: مثل جميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى، قد يؤدي سيليكوكسيب إلى ارتفاع ضغط الدم أو تفاقم ارتفاع ضغط الدم المتأصل، وكلاهما يمكن أن يزيد من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية. كن حذرًا عند استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، بما في ذلك السيليكوكسيب، على مرضى ارتفاع ضغط الدم. يجب مراقبة ضغط الدم عن كثب عند بدء العلاج باستخدام سيليكوكسيب وكذلك أثناء العلاج.

    الاستسقاء والوذمة: مثل الأدوية المثبطة لتخليق البروستاجلاندين، لوحظ وجود وذمة وسوائل لدى بعض المرضى الذين يستخدمون السيليكوكسيب. لذلك، من الضروري مراقبة المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني أو ارتفاع ضغط الدم عن كثب. يجب توخي الحذر عند استخدام السيليكوكسيب في المرضى الذين يعانون من تلف في القلب أو الوذمة أو الحالات الأخرى التي قد تكون أكثر خطورة بسبب السوائل والوذمة، بما في ذلك المرضى الذين يتناولون مدرات البول أو خطر حجم الدم.

    التأثيرات على الجهاز الهضمي

    حدث ثقب أو تقرحات أو نزيف معدي معوي في الجهاز الهضمي العلوي والسفلي عند المرضى الذين يستخدمون سيليكوكسيب. المرضى الذين يتعرضون لخطر هذه المضاعفات المعدية المعوية عند تناول أدوية مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية هم في الغالب كبار السن، والمرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية، والمرضى الذين يتناولون الأسبرين، أو الجلايكورتيكويدات، أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى، أو المرضى الذين يتعاطون الكحول، أو المرضى الذين لديهم تاريخ أو المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز الهضمي التقدمية مثل القرحة أو النزيف أو التهاب الجهاز الهضمي. معظم التقارير العشوائية عن الوفيات المرتبطة بالسيليكوكسيب تحدث لدى كبار السن أو المرضى الذين يعانون من الضعف.

    التأثيرات على الكلى

    مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بما في ذلك السيليكوكسيب يمكن أن تكون سامة للكلى. أظهرت التجارب السريرية أن تأثيرات السيليكوكسيب على الكلى تشبه تأثيرات مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى. المرضى الذين لديهم أعلى خطر لتسمم الكلى هم أولئك الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى وفشل القلب وفشل الكبد وكبار السن. المراقبة الدقيقة لهؤلاء المرضى عند علاجهم بالسيليكوكسيب.

    كن حذرًا عند البدء في علاج مرضى الجفاف. يجب أولاً إعادة ترطيب المريض قبل العلاج بالسيليكوكسيب.

    مرض الكلى التقدمي

    هناك حاجة إلى مراقبة وظائف الكلى عن كثب لدى المرضى الذين يعانون من العلاج التدريجي لمرض الكلى باستخدام السيليكوكسيب.

    رد فعل تحسسي

    بالإضافة إلى مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بشكل عام، تحدث تفاعلات الحساسية لدى المرضى الذين يستخدمون السيليكوكسيب.

    تفاعلات جلدية خطيرة

    تم الإبلاغ عن تفاعلات جلدية خطيرة، بعضها قد يؤدي إلى الوفاة، بما في ذلك التهاب الجلد المتقشر، ومتلازمة ستيفنز جونسون ونخر البشرة التسممي، ولكنها نادرة جدًا عند استخدام السيليكوكسيب. غالبًا ما يكون المرضى معرضين لخطر كبير لهذه الأحداث في المراحل الأولى من عملية العلاج، وتحدث معظم هذه الحالات بشكل رئيسي في الشهر الأول من العلاج. يجب إيقاف السيليكوكسيب بمجرد ظهور احمرار في الجلد أو تلف في الغشاء المخاطي أو ظهور أي علامات فرط حساسية.

    التأثيرات على الكبد

    لا توجد دراسة على المرضى الذين يعانون من فشل كبدي حاد (المجموعة ج). لا يستخدم السيليكوكسيب في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد. يجب توخي الحذر عند استخدام السيليكوكسيب لدى مرضى الفشل الكبدي المتوسط ​​والمتوسط ​​(المجموعة ب) ويجب البدء بجرعة تعادل نصف الجرعة الموصى بها.

    تم الإبلاغ عن عدد قليل جدًا من التفاعلات الخطيرة على الكبد، بما في ذلك تفشي التهاب الكبد (بعض الحالات تؤدي إلى الوفاة)، ونخر الكبد وفشل الكبد (بعض الوفيات أو زرع الكبد) عند استخدام السيليكوكسيب.

    يحتاج المرضى الذين يعانون من أعراض و/أو علامات فشل الكبد أو الأشخاص الذين يعانون من اختبارات وظائف الكبد غير الطبيعية إلى المراقبة عن كثب بحثًا عن علامات خطيرة لتطور تفاعلات الكبد أثناء العلاج باستخدام السيليكوكسيب.

    يستخدم مع مضادات التخثر الفموية

    الاستخدام المتزامن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع مضادات التخثر الفموية يزيد من خطر النزيف ويجب توخي الحذر عند استخدامه. تشمل مضادات التخثر الفموية الوارفارين/ الكومارين ومضادات التخثر الفموية الجديدة (مثل أبيكسابان ودابيجاتران وريفاروكسابان). كانت هناك تقارير عن نزيف خطير في المرضى الذين يستخدمون الوارفارين في وقت واحد أو مواد مماثلة، بما في ذلك بعض الوفيات. نظرًا لتقرير عن زيادة زمن البروثرومبين (INR)، يجب مراقبة البروثرومبين في المرضى الذين يستخدمون أدوية الوارفارين / الكومارين المضادة للتخثر بعد بدء العلاج باستخدام سيليكوكسيب أو تعديل جرعة هذه الأدوية.

    التهاب المفاصل العفوي في سن المراهقة على الجسم

    كن حذرًا عند تناول أدوية مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بما في ذلك السيليكوكسيب في المرضى الذين يعانون من التهاب المفاصل الذاتي لدى المراهقين في الجسم، وذلك بسبب خطر انتشار التخثر داخل الأوعية الدموية. يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من التهاب المفاصل العفوي لدى المراهقين عند استخدام السيليكوكسيب لمعرفة ما إذا كانت اختبارات تخثر الدم غير طبيعية.

    نظرة عامة

    من خلال التأثيرات المضادة للالتهابات، يمكن أن يؤدي السيليكوكسيب إلى تلاشي العلامات التشخيصية، مثل أعراض الحمى في تشخيص العدوى.

    يجب تجنب الاستخدام المتزامن للسيليكوكسيب مع أدوية مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية وليس الأسبرين.

    تثبيط CYP2D6

    يعد السيليكوكسيب من مثبطات CYP2D6 متوسطة المستوى. بالنسبة للأدوية التي يتم استقلابها من خلال CYP2D6، من الضروري تقليل جرعة هذه الأدوية عند البدء في الاستخدام مع السيليكوكسيب أو زيادة جرعة هذه الأدوية عند التوقف عن استخدام السيليكوكسيب.

    تأثير الأدوية على القيادة وتشغيل الآلات

    لا توجد دراسة حول تأثيرات السيليكوكسيب على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات، ولكن بناءً على خصائص التعلم والوصف العام لسلامة الدواء، يمكن اعتبارها غير فعالة. -الأدوية المؤثرة.

    استخدام الأدوية للنساء أثناء الحمل والرضاعة

    استخدام الأدوية للنساء الحوامل: لا توجد دراسة على النساء الحوامل. أظهرت بعض الدراسات على الحيوانات سمية على التكاثر. لا توجد بيانات معادلة عن البشر.

    يجب تجنب استخدام السيليكوكسيب وكذلك مثبطات البروستاجلاندين الاصطناعية الأخرى، والتي يمكن أن تسبب العجز وعضلة الأبهر المبكرة، باستخدام السيليكوكسيب في الربع الثالث من الحمل.

    يجب استخدام السيليكوكسيب أثناء الحمل فقط إذا كانت الفوائد المحتملة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

    يمكن أن تسبب مثبطات تخليق البروستاجلاندين أضرارًا على النساء الحوامل. تظهر بيانات الدراسات الوبائية زيادة خطر الإجهاض التلقائي بعد تناول مثبطات البروستاجلاندين الاصطناعية في المراحل المبكرة من الحمل. في الحيوانات، يؤدي استخدام مثبطات البروستاجلاندين الاصطناعية إلى زيادة خطر الإجهاض قبل وبعد عش الجنين.

    استخدام الأدوية للنساء المرضعات: أظهرت أبحاث الفئران أن السيليكوكسيب يُفرز في الحليب بتركيزات تعادل تركيزات البلازما. في النساء المرضعات اللاتي يستخدمن السيليكوكسيب، يتم نقل عدد قليل جدًا من السيليكوكسيب إلى الحليب. بسبب التأثيرات المحتملة للسيليكوكسيب على الأطفال الذين يرضعون رضاعة طبيعية، اعتمادًا على الفوائد المرجوة من الدواء للأم، يجب التفكير في إيقاف الدواء أو التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

    التفاعل الدوائي

    يتحول السيليكوكسيب بشكل رئيسي من خلال Cytocrom P450 (CYP) 2C9 في الكبد. يجب توخي الحذر عند استخدام Celecoxib في المرضى الذين لديهم أو يشتبهون في سوء التمثيل الغذائي من خلال CYP2C9 بناءً على تاريخ مع ركائز أخرى من CYP2C9 لأن هؤلاء المرضى قد يكون لديهم تركيز Celecoxib في البلازما مرتفعًا بشكل غير طبيعي بسبب انخفاض التصفية الأيضية. يجب أن يبدأ العلاج بجرعة تساوي أقل جرعة موصى بها.

    يؤدي تزامن السيليكوكسيب مع مثبطات CYP2C9 إلى زيادة تركيز السيليكوكسيب في البلازما. لذلك يجب تقليل السيليكوكسيب عند استخدامه بالتزامن مع مثبطات CYP2C9.

    إن تزامن السيليكوكسيب مع المواد التحريضية CYP2C9 مثل ريفامبيسين، كاربامازيبين والباربيتورات يقلل من تركيز السيليكوكسيب في البلازما. لذلك، من الضروري زيادة جرعة السيليكوكسيب عند استخدامه بالتزامن مع تحريض CYP2C9.

    تظهر أبحاث الحرائك الدوائية السريرية والدراسات المختبرية أنه على الرغم من أن السيليكوكسيب ليس ركيزة، إلا أنه مثبطات CYP2D6. لذلك، قد يكون هناك تفاعل داخل الجسم الحي مع الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة CYP2D6.

    بأدوية محددة

    التفاعل بين السيليكوكسيب والوارفارين أو الأدوية المشابهة.

    الليثيوم: في الأجسام السليمة، يزداد تركيز الليثيوم في البلازما بحوالي 17% عند استخدامه في نفس الوقت مع الليثيوم والسيليكوكسيب. تتم مراقبة المرضى عن كثب ويتم علاجهم بالليثيوم والسيليكوكسيب. يجب مراقبة المرضى الذين يعالجون بالليثيوم عن كثب عند بدء أو إيقاف الاستخدام المتزامن مع السيليكوكسيب.

    الأسبرين: لا يؤثر السيليكوكسيب على التأثير المضاد للصفائح الدموية للأسبرين بجرعات منخفضة. نظرًا لعدم وجود أي تأثير للصفائح الدموية، فإن السيليكوكسيب ليس بديلاً للأسبرين في علاج أمراض القلب والأوعية الدموية. – الأدوية المضادة للأنجيوتنسين – مدرات البول وحاصرات مستقبلات بيتا. تجدر الإشارة إلى أن هذه التفاعلات عند استخدام السيليكوكسيب ومثبطات الإنزيم الأنجيوتنسين (Acei) و/أو الأدوية المضادة للأنجيوتنسين II ومدرات البول وحاصرات مستقبلات بيتا.

    في المرضى المسنين، الأشخاص الذين لديهم انخفاض في السوائل (بما في ذلك مدرات البول) أو تلف الكلى، الاستخدام المتزامن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، بما في ذلك مثبطات COX-2، مع الأنجيوتنسين (ACEI)، مضادات الأنجيوتنسين II أو الأدوية المدرة للبول التي يمكن أن تؤدي إلى تلف وظائف الكلى بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد. غالبا ما يتم استرداد هذه الآثار. لذلك، يجب توخي الحذر عند استخدام السيليكوكسيب في وقت واحد مع هذه الأدوية. يحتاج المرضى إلى التعويض بشكل كافٍ ومراقبة وظائف الكلى عندما يبدأون نظام الاستخدام المركب والدوري.

    نتائج أبحاث ليزينوبريل: في دراسة سريرية استمرت 28 يومًا على مرضى المرحلة الأولى والثانية الذين لديهم سيطرة على ليزينوبريل، فإن استخدام سيليكوكسيب 200 ملغ مرتين يوميًا لا يزيد من ارتفاع ضغط الدم الانقباضي والانبساطي بالمقارنة مع مجموعات استخدام الدواء الوهمي أثناء عملية التحكم في ضغط الدم على مدار 24 ساعة. في مجموعة المرضى الذين يستخدمون سيليكوكسيب 200 ملغ مرتين في اليوم في وقت واحد، 48% من المرضى لا يستجيبون لليسينوبريل خلال الزائر الأخير (أي أن ضغط الدم الانبساطي أكبر من 90 ملم زئبق أو ارتفاع ضغط الدم الانبساطي بنسبة تزيد عن 10% مقارنة بالوقت الأصلي)، بالنسبة لمجموعة الدواء الوهمي، هذا الرقم هو 27%. وهذا الفرق ذو دلالة إحصائية.

    السيكلوسبورين: نظرًا لأن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تعمل على البروستاجلاندين الكلوي، فإن هذه الأدوية قد تزيد من خطر التسمم الكلوي بالسيكلوسبورين.

    الفلوكونازول والكيتوكونازول: استخدم الفلوكونازول في وقت واحد بجرعة 200 ملغ، مضاعفة تركيز السيليكوكسيب في البلازما مرة واحدة في اليوم بسبب الفلوكونازول له تأثير تثبيط استقلاب إنزيم السيليكوكسيب CYP P450 2C9. يجب البدء بتناول سيليكوكسيب بنصف الجرعة الموصى بها في المرضى الذين يتناولون أدوية مثبطة لإنزيم CYP2C9 مثل فلوكونازول. لا يحتوي الكيتوكونازول، وهو مثبط لـ CYP3A4، على مثبطات هامة لاستقلاب السيليكوكسيب.

    ديكستروميثورفان وميتوبرولول: الاستخدام المتزامن لسيليكوكسيب 200 ملغ مرتين في اليوم يزيد 2.6 مرة و1.5 مرة تركيز ديكستروميثورفان وميتوبرولول في البلازما (ركائز CYP2D6). وذلك لأن السيليكوكسيب يثبط استقلاب ركائز CYP2D6. لذلك، من الضروري تقليل جرعة الأدوية التي تعتبر ركيزة لـ CYP2D6 عند البدء في استخدام السيليكوكسيب في وقت واحد، كما يجب زيادة جرعة هذه الأدوية عند التوقف عن استخدام السيليكوكسيب.

    مدرات البول: أظهرت الدراسات السريرية أنه في بعض المرضى، يمكن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أن تقلل من تأثير زيادة صوديوم الصوديوم الفرعي للفوروسيميد والثيازيد عن طريق تثبيط تخليق البروستاجلاندين في الكلى.

    الميثوتريكسات: لا توجد تحاليل سريرية مهمة و التفاعلات الدوائية بين السيليكوكسيب والميثوتريكسيت في الأبحاث السريرية بين هذين العقارين.

    موانع الحمل الفموية: في دراسة تفاعلية، لم يكن للسيليكوكسيب تأثير سريري واضح مع الحرائك الدوائية لحبوب منع الحمل الفموية (1 مجنوريثيندرون/0.035 ملغ من إيثينيل استراديول).

    أدوية أخرى: لا توجد تقارير تفاعلية سريرية بين السيليكوكسيب ومضادات الحموضة (الألمنيوم والمغنيسيوم)، أوميبرازول، أو جليبينكلاميد (جليبيد)، أو فينيتوين، أو تولبوتاميد.

  • التخزين

    يحفظ في مكان جاف، تجنب الضوء، ودرجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.

    عقاقير أخرى

    إخلاء المسؤولية

    تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

    لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.

    count views

    كلمات رئيسية شعبية