Coxileb 200 gélules glomed pour le traitement de la polyarthrite rhumatoïde (3 ampoules x 10 comprimés)
Forme pharmaceutique Boîte de 3 ampoules x 10 comprimés
Spécifications Célécoxibum
Ingrédient Dysménorrhée, arthrite, polyarthrite rhumatoïde, douleur aiguë, inflammation, mal de dents
Ingrédient
| Informations sur la composition | Contenu |
| Célécoxibum | 200mg |
Les usages
Indications
Les médicaments Coxileb sont indiqués dans les cas suivants :
Code ATC : M01AH01.
Le mécanisme d'action du célécoxib est la synthèse initiale des prostaglandines par inhibition de l'enzyme Cycloxygénase-2 (COX-2). La concentration du traitement au célécoxib n'inhibe pas l'enzyme cyclooxygénase-1 (COX-1). La COX-2 est créée pour répondre aux agents inflammatoires.
Cela conduit à la synthèse et à l'accumulation de prostanoïdes enflammés, en particulier de prostaglandine E2, provoquant une inflammation, un œdème et des douleurs. Le célécoxib a le même effet que les agents anti-inflammatoires, analgésiques et rafraîchissants sur les animaux en empêchant le processus de production de prostanoïdes inflammatoires par le biais des inhibiteurs de la COX-2. Dans la tumeur du côlon chez les animaux, le célécoxib réduit la nouvelle incidence et la multiplication des tumeurs.
Des études In Vivo et EX Vivo montrent que le célécoxib a une très faible affinité avec l'enzyme Cox-1. Par conséquent, à la dose thérapeutique, le Célécoxib n'agit pas sur les prostanoïdes synthétisés en activant la COX-1 dans les tissus, notamment au niveau de l'estomac, des intestins et des plaquettes.
Recherche clinique
Arthrose (OA) : le célécoxib a montré qu'il avait la capacité de réduire les douleurs articulaires de manière significative par rapport au placebo. Le célécoxib est évalué dans le traitement des signes et symptômes de l'arthrose du genou et de l'arthrose rose sur environ 4 200 patients dans le cadre d'essais cliniques avec un contrôle localisé et d'autres principes actifs pendant un maximum de 12 semaines. Chez les patients arthrosiques, le traitement par célécoxib à raison de 100 mg 2 fois par jour ou de 200 mg une fois par jour contribue à améliorer l'indice dégénératif de la femme (Universités Western Ontario et McMaster), qui est la synthèse des quantités de mesure de la douleur, de la raideur et de la fonction dégénérative. Dans 3 études d'une durée de 12 semaines sur la douleur liée à l'arthrose, le célécoxib a utilisé une dose de 100 mg deux fois par jour ou de 200 mg 2 fois/jour pour réduire significativement la douleur dans les 24 à 48 heures suivant la dose initiale.
À la dose de 100 mg 2 fois/jour ou de 200 mg 2 fois/jour, l'effet du célécoxib est similaire à l'efficacité du naproxène 500 mg 2 fois par jour. La posologie de 200 mg deux fois par jour n'apporte pas plus de bénéfices par rapport à la dose de 100 mg deux fois par jour. La dose quotidienne de 200 mg a montré le même effet, qu'elle soit utilisée à raison de 100 mg 2 fois par jour ou de 200 mg une fois par jour.
Polyarthrite rhumatoïde (résultat) : il a été démontré que le célécoxib a la capacité de réduire considérablement la douleur/les douleurs articulaires et le gonflement des articulations par rapport au placebo. Le célécoxib est évalué pour traiter les signes et symptômes de la polyarthrite rhumatoïde (PR) chez environ 2 100 patients dans le cadre d'essais cliniques contrôlés par un placebo et d'autres ingrédients actifs pendant un maximum de 24 semaines. Le célécoxib montre que l'effet est supérieur au placebo dans ces études, en utilisant l'indice de réponse ACR20 (American Rheumatism 20), qui est un indice récapitulatif des quantités de mesures cliniques, des tests et des fonctions dans la polyarthrite rhumatoïde. Les doses de célécoxib de 100 mg deux fois par jour et de 200 mg deux fois par jour sont tout aussi efficaces et les deux sont équivalentes à 500 mg de naproxène deux fois par jour.
Bien que le célécoxib 100 mg deux fois par jour et 200 mg deux fois par jour ait la même efficacité globale, certains patients ont obtenu des bénéfices plus élevés en prenant 200 mg deux fois par jour. La dose de 400 mg deux fois par jour n'apporte pas plus de bénéfices par rapport à la dose de 100 mg ou 200 mg deux fois par jour.
Arthrite d'âge (AJI) : dans la recherche comparative, il n'y a pas de groupes parallèles multi-centraux inférieurs, avec un contrôle de la cécité active, double et aléatoire, pendant 12 semaines, incluant 242 patients âgés de 2 à 17 ans atteints d'arthrite chez les adolescentes dans les cas d'arthrite faible, d'arthrite faible ou multi-articulaire (avec rhumatismes positifs ou négatifs) et d'arthrite chez l'adolescent, arthrite du corps entier). Traitement avec l'un des schémas thérapeutiques suivants : Célécoxib 3 mg/kg deux fois par jour (maximum 150 mg/jour); Célécoxib 6 mg/kg deux fois par jour (maximum 300 mg/jour) ; Naproxène 7,5 mg/kg 2 fois (maximum 500 mg/jour). Le taux de réponse est basé sur les critères de 30 ACR pédiatrie, qui est le critère de synthèse de la mesure des facteurs cliniques, des tests et des fonctions de l'arthrite spontanée de l'adolescence (AJI). Le rapport de réponse pédiatrique 30 ACR à 12 semaines est de 69 %, 80 % et 67 %, respectivement pour les groupes de traitement Célécoxib 3 mg/kg, Célécoxib 6 mg/kg et Naproxène 7,5 mg/kg, prouvant que les deux doses ne sont pas inférieures au Naproxène. La stabilité de l'effet du traitement est observée au cours des 12 semaines de la recherche ouverte après avoir mené la recherche en aveugle à double durée sur les 12 semaines mentionnées ci-dessus, dont 202 patients reçoivent 6 mg/kg de célécoxib jusqu'à un maximum de 200 mg deux fois par jour.
pharmacocinétique
absorption
La pharmacocinétique du célécoxib a été évaluée sur environ 1 500 personnes. Lorsqu'il est utilisé en cas de faim, le célécoxib est facilement absorbé et atteint sa concentration plasmatique maximale après environ 2 à 3 heures. La biodisponibilité orale des gélules est de 99% par rapport au type de traduction (la forme orale optimale est disponible). Lorsqu'il est utilisé en cas de faim, la concentration plasmatique maximale (CMAX) et l'aire sous la courbe (AUC) sont proportionnelles à la dose jusqu'à 200 mg, 2 fois/jour, à une dose plus élevée que le taux d'augmentation correspondant de la CMAX et de l'ASC inférieure.Distribution
Le rapport cohésion/protéines plasmatiques (ce rapport ne dépend pas des concentrations) est d'environ 97 % à la concentration de traitement dans le plasma et le célécoxib n'est pas prioritaire sur les érythrocytes.
Métabolisme
Le célécoxib est métabolisé principalement par le cytocrom P450 2C9. Trois produits métaboliques n'ayant pas pour effet d'inhiber la COX-1 ou la COX-2 identifiés dans le plasma humain sont le plus d'alcool, l'acide carboxylique correspondant et la forme associée à son glucuronide.
L'activité du Cytocrom P450 2C9 diminue chez les personnes présentant un polymorphisme, ce qui entraîne une diminution de l'activité enzymatique, par exemple un entrepreneur du polymorphisme CYP2P9*3.
Dans l'étude pharmacocinétique du Célécoxib 200 mg utilisé 1 fois/jour chez des volontaires sains, avec le CYP2C9*1/*1, 1 1, le CYP2C9*1/*3 ou le CYP2C9*3/*3, la CMAX moyenne et l'ASC du Célécoxib aux 7 fois, environ 4 fois et 7 fois, chez les personnes avec Génotypes CYP2C9*3/*3/3/*3/3/3. Dans 3 études à doses distinctes, un total de 5 objets présentant le génotype CYP2C9*3/*3, ASC dose unique, dose unique augmentée de 3 fois par rapport aux personnes métaboliques normales. La fréquence estimée des génotypes *3/ *3 est de 0,3 % à 1,0 % entre les différents groupes raciaux.
Soyez prudent lorsque vous utilisez le célécoxib chez des patients qui savent ou soupçonnent qu'il existe un mauvais métabolisme du CYP2C9 sur la base d'antécédents/d'expériences avec d'autres substrats du CYP2C9. Il est conseillé d’envisager de commencer le traitement avec la moitié de la dose la plus faible recommandée.
Élimination
L'élimination du célécoxib est principalement due au métabolisme hépatique, moins de 1 % de la dose étant excrétée dans l'urine. Après une utilisation multidose, le temps de vente est de 8 à 12 heures et le taux de clairance est d'environ 500 ml/min. Avec des doses multiples, une concentration plasmatique stable est obtenue avant le 5ème jour. Les variations entre les objets des principaux paramètres pharmacocinétiques (ASC, (CMAX le temps de semi-décharge) sont d'environ 30 %. La distribution de l'état stable moyen est d'environ 500 L/70 kg chez les adultes en bonne santé, montrant la large distribution du célécoxib dans les tissus.
Effet de la nourriture
Utilisez des médicaments avec des aliments (riches en graisses) qui ralentissent l'absorption montrée par t ... obtenu après environ 4 heures et la biodisponibilité augmente de 20 %.
Chez des volontaires sains, l'absorption corporelle (ASC) du célécoxib est équivalente à celle d'une capsule ou dissoute dans un smoothie aux pommes. Il n'y a aucun changement significatif dans C. T, ou T, après avoir pris des pilules entières ou dissoutes dans un smoothie aux pommes.
Avant de prendre Coxileb 200 gélules glomed pour le traitement de la polyarthrite rhumatoïde (3 ampoules x 10 comprimés)
Comment utiliser
chez les patients ayant des difficultés à avaler les gélules, il est possible de mettre la quantité de médicaments contenue dans les pilules dans le jus d'un smoothie aux pommes, du porridge, du yaourt ou des bananes écrasées à boire ensemble. À ce moment-là, la quantité totale de médicament doit être ajoutée à environ une petite cuillère à café de smoothie aux pommes, de bouillie, de yaourt ou de chaîne écrasée à température ambiante et doit être bue immédiatement avec de l'eau. La quantité de médicament mélangée à du jus de pomme, du porridge ou du yaourt est stable pendant environ 6 heures lorsqu'elle est conservée au réfrigérateur (2 °C - 8 °C/35 °F - 45 °F). Ne pas conserver au réfrigérateur en quantité mélangée à des bananes écrasées et doit être prise immédiatement.
Posologie
Les gélules de célécoxib, avec une dose allant jusqu'à 200 mg × 2 fois/jour, peuvent être utilisées avec de la nourriture ou non.
Étant donné que les risques cardiovasculaires du célécoxib peuvent augmenter avec la dose et la durée d'utilisation du médicament, la dose la plus faible doit être utilisée dans les plus brefs délais.
Adultes
Traitement symptomatique de l'arthrose (OA) : les recommandations du célécoxib sont de 200 mg en dose unique ou de 100 mg par jour en doses quotidiennes.
Traitement symptomatique de la polyarthrite rhumatoïde (sortie) : les recommandations du célécoxib sont de 100 mg ou 200 mg 2 fois par jour.
Âge - spondylarthrite adhésive (SA) : les recommandations du célécoxib sont de 200 mg en une seule fois ou de 100 mg 2 fois par jour. Certains patients ont de meilleures façons d'utiliser une dose quotidienne totale de 400 mg.
Contrôle de la douleur aiguë : la dose initiale recommandée par le célécoxib est de 400 mg, en prenant une dose supplémentaire de 200 mg le premier jour si nécessaire. Dans les jours suivants, la dose recommandée est de 200 mg 2 fois par jour en cas de besoin.
Traitement des douleurs abdominales liées au mal de lune : La dose initiale recommandée par le Célécoxib est de 400 mg, en prenant une dose supplémentaire de 200 mg le premier jour si nécessaire. Dans les jours suivants, la dose recommandée est de 200 mg 2 fois par jour en cas de besoin. Personnes présentant un métabolisme faible du CYP2C9 : les patients qui connaissent ou soupçonnent un métabolisme médiocre du CYP2C9 sur la base de leurs antécédents/expériences avec différents substrats du CYP2C9 doivent être prudents lorsqu'ils utilisent le célécoxib. Commencez le traitement à la dose recommandée la plus faible %.
Personnes âgées
Globalement, ne pas ajuster immédiatement. Cependant, pour les patients âgés pesant moins de 50 kg, il est recommandé de commencer le traitement avec la dose recommandée la plus faible.
Enfants
Arthrite spontanée chez l'adolescent (AJI)
Coles 200 a une forme de capsule, le contenu du célécoxib 200 ng n'est pas adapté à la dose de 50 mg à 100 mg à la fois.
insuffisance hépatique
Aucun ajustement posologique pour les patients présentant une insuffisance hépatique légère (groupe A). Utilisez le célécoxib à la dose recommandée chez les patients souffrant d'arthrite ou d'insuffisance hépatique moyenne (groupe B).
Il n'existe aucune étude chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (groupe C).
insuffisance rénale
Aucun ajustement posologique pour les patients présentant une insuffisance rénale moyenne ou légère. Il n'existe aucune étude clinique chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère. Utilisé en association avec le fluconazole : le célécoxib doit être utilisé à la moitié de la dose recommandée chez les patients traités par le fluconazole, un inhibiteur du CYP2C9. La prudence est de mise lors de l'utilisation d'une forme associant le Célécoxib à des inhibiteurs du CYP2C9.
Remarque : la dose ci-dessus est uniquement à titre de référence. La posologie spécifique dépend de l'état et du niveau de progression de la maladie. Pour une dose adaptée, vous devez consulter un médecin ou un spécialiste.
Que faire en cas de surdosage ? L'utilisation d'une dose unique allant jusqu'à 1 200 mg ou de doses multiples (2 fois/jour) avec une dose totale de 1 200 mg chez des personnes en bonne santé ne montre aucun effet indésirable d'importance clinique. En cas de suspicion de surdosage, des mesures médicales appropriées doivent être prises. L'engrais n'est pas une mesure efficace pour éliminer les médicaments car le médicament est fortement lié à la protéine. Que faire en cas d'oubli d'une dose ? Cependant, si le temps nécessaire pour vous détendre avec la dose suivante est trop court, sautez la dose et continuez le calendrier de traitement. N'utilisez pas de double dose pour compenser une dose oubliée.
Effets secondaires
Lorsque vous utilisez Coxileb, vous pouvez rencontrer des effets indésirables (ADR).
L'effet anti-inflammatoire le plus courant concerne les troubles gastriques-intestinaux, tels que les malaises gastriques-intestinaux, les nausées et la diarrhée. Cependant, les anti-inflammatoires non stéroïdiens sélectionnés sur la COX-2, tels que le célécoxib, peuvent être moins toxiques pour l'estomac que les anti-inflammatoires non stéroïdiens inhibiteurs non sélectifs.
Des réactions cutanées graves dues au célécoxib ont été rapportées, telles qu'une dermatite desquamée et le syndrome de Stevens-Johnson. D'autres réactions d'hypersensibilité surviennent également, notamment l'anaphylaxie et l'angio-œdème. Certaines de ces réactions ont été observées chez des personnes ayant des antécédents d'allergies au sulfamide et l'utilisation du célécoxib est contre-indiquée chez ces patients.
Les effets de l'adultère liés au système nerveux central se produisent rarement, notamment des maux de tête, des étourdissements, des étourdissements, de la nervosité, des acouphènes, de la dépression, de la somnolence et de l'insomnie.
Il existe plusieurs rapports faisant état d'infarctus du myocarde ou d'ischémie dus à des inhibiteurs sélectifs de la COX-2.
Instructions sur la façon de gérer les ADR
Arrêtez d'utiliser et consultez votre médecin s'il y a des signes d'intoxication hépatique ou les premiers signes d'hypersensibilité.
Avertissements
Avant d'utiliser le médicament, vous devez lire attentivement les instructions et vous référer aux informations ci-dessous.
Contre-indiqué
Médicaments Coxileb contre-indiqués dans les cas suivants :
Précautions d'utilisation
Effets sur le cœur
Thrombose cardiovasculaire : le célécoxib peut augmenter le risque de thrombose cardiovasculaire grave, d'infarctus du myocarde et d'accident vasculaire cérébral, qui peuvent être mortels. Tous les AINS peuvent présenter ce risque. Ce risque peut augmenter en fonction de la dose, du moment d'utilisation et des facteurs de risque cardiovasculaire. Les patients ayant des antécédents de maladie cardiovasculaire peuvent être plus à risque. Afin de minimiser le risque d'effets indésirables sur le cœur chez les patients traités par célécoxib, la dose la plus faible doit être utilisée aussi efficacement et dans les plus brefs délais. Les médecins et les patients doivent être attentifs à la progression de ces événements, même en l'absence de symptômes cardiovasculaires antérieurs.
Les patients doivent être informés des signes et symptômes de toxicité grave sur le plan cardiovasculaire et des étapes à suivre lorsqu'ils surviennent.
Deux essais cliniques majeurs, contrôlés, montrent qu'il y a une augmentation du taux d'infarctus du myocarde et d'accident vasculaire cérébral lors de l'utilisation d'un autre AINS à effet sélectif sur la COX-2 pour traiter la douleur au cours des 10 à 14 premiers jours après une greffe d'artère coronaire artificielle (PAC).
Le célécoxib n'est pas une alternative à l'acide acétylsalicylique pour prévenir les blocages - thromboses cardiovasculaires dues au manque de fonction plaquettaire. Étant donné que le célécoxib n'inhibe pas l'agressivité plaquettaire, la résistance plaquettaire ne doit pas être arrêtée (par exemple, l'acide acétylsalicylique) lors de l'utilisation du célécoxib.
Hypertension : comme tous les autres AINS, le célécoxib peut déclencher l'hypertension ou aggraver l'hypertension inhérente, ce qui peut augmenter le risque d'événements cardiovasculaires. Soyez prudent lorsque vous utilisez des AINS, y compris le célécoxib, chez des patients hypertendus. Il est nécessaire de surveiller étroitement la tension artérielle au début du traitement par le célécoxib ainsi que pendant le traitement.
Examen et œdème : comme pour les médicaments qui inhibent la synthèse des prostaglandines, des œdèmes et des liquides ont été observés chez certains patients utilisant le célécoxib. Il est donc nécessaire de surveiller de près les patients souffrant d’insuffisance cardiaque congestive ou d’hypertension. Il convient d'être prudent lors de l'utilisation du célécoxib chez des patients présentant des lésions cardiaques, des œdèmes ou d'autres affections pouvant être plus graves en raison de liquides et d'œdèmes, y compris les patients prenant des diurétiques ou un risque d'augmentation du volume sanguin.
Effets sur le tractus gastro-intestinal
Des perforations, des ulcères ou des saignements gastro-intestinaux au niveau des voies gastro-intestinales supérieures et inférieures sont survenus chez des patients utilisant le célécoxib. Les patients à risque de cette complication gastro-intestinale lors de la prise d'AINS sont pour la plupart des personnes âgées, des patients atteints de maladies cardiovasculaires, des patients prenant de l'aspirine, des glucocorticoïdes ou d'autres AINS, des patients consommant de l'alcool ou des patients ayant des antécédents ou des patients souffrant de maladies gastro-intestinales évolutives telles que des ulcères, des saignements ou une inflammation gastro-intestinale. La plupart des rapports aléatoires sur les décès liés au célécoxib surviennent chez les personnes âgées ou les patients présentant une faiblesse.
Effets sur les reins
Les AINS, dont le célécoxib, peuvent être toxiques pour les reins. Des essais cliniques ont montré que le célécoxib a des effets sur les reins similaires à ceux des autres AINS. Les patients présentant le risque le plus élevé de toxicité rénale sont ceux qui présentent une insuffisance rénale, une insuffisance cardiaque, une insuffisance hépatique et les personnes âgées. Une surveillance attentive de ces patients lorsqu'ils sont traités par Célécoxib.
Soyez prudent lorsque vous commencez à traiter la déshydratation d'un patient. Il faut d'abord réhydrater le patient avant de le traiter par Célécoxib.
Maladie rénale progressive
Nécessité de surveiller étroitement la fonction rénale chez les patients atteints d'une maladie rénale et traités progressivement par le célécoxib.
Réaction anaphylactique
Outre les médicaments AINS en général, des réactions anaphylactiques surviennent chez les patients utilisant le célécoxib.
Réactions cutanées graves
Des réactions cutanées graves, dont certaines peuvent entraîner la mort, notamment une dermatite desquamée, le syndrome de Stevens-Johnson et une nécrose épidermique empoisonnée, ont été rapportées, mais elles sont très rares lors de l'utilisation du célécoxib. Les patients courent souvent un risque élevé de développer ces événements dans les premiers stades du processus de traitement ; la plupart de ces cas surviennent principalement au cours du premier mois de traitement. Le célécoxib doit être arrêté dès l'apparition de rougeurs cutanées, de lésions des muqueuses ou de tout signe d'hypersensibilité.
Effets sur le foie
Il n'y a pas d'étude chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (groupe C). N'utilisez pas le célécoxib chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du célécoxib chez des patients atteints d'insuffisance hépatique moyenne à moyenne (groupe B) et doit commencer à une dose égale à la moitié de la dose recommandée.
Très peu de réactions graves au niveau du foie, y compris une épidémie d'hépatite (certains cas entraînant la mort), une nécrose hépatique et une insuffisance hépatique (certains décès ou transplantation hépatique) ont été rapportées lors de l'utilisation du célécoxib.Les patients présentant des symptômes et/ou des signes d'insuffisance hépatique ou les personnes présentant des tests de la fonction hépatique anormaux doivent être étroitement surveillés en cas de signes graves de progression des réactions hépatiques pendant le traitement par le célécoxib.
Utiliser avec des anticoagulants oraux
L'utilisation simultanée d'AINS avec des anticoagulants oraux augmente le risque de saignement et doit être utilisée avec prudence. Les anticoagulants oraux comprennent la warfarine/coumarine et de nouveaux anticoagulants oraux (tels que Apixapan, Dabigatran et Rivaroxaban). Des cas d'hémorragies graves ont été signalés chez des patients utilisant simultanément de la warfarine ou des substances similaires, y compris certains décès. En raison d'une augmentation du temps de prothrombine (INR), la prothrombine doit être surveillée chez les patients qui utilisent des médicaments anticoagulants warfarine/coumarine après le début du traitement par célécoxib ou après avoir ajusté la dose de ces médicaments.Arthrite spontanée adolescente sur le corps
Soyez prudent lorsque vous prenez des AINS, dont le Célécoxib, chez des patients souffrant d'auto-arthrite d'adolescents sur le corps, en raison du risque de coagulation intravasculaire envahissante. Les patients souffrant d'arthrite spontanée apparaissant à l'adolescence lors de l'utilisation du célécoxib doivent être surveillés pour voir si des tests de coagulation sanguine anormaux se développent.
Présentation
Grâce à ses effets anti-inflammatoires, le célécoxib peut atténuer les signes diagnostiques, tels que les symptômes de fièvre lors du diagnostic d'infection.
Il faut éviter l'utilisation simultanée du célécoxib avec des AINS et non de l'aspirine.
Inhibition du CYP2D6
Le célécoxib est un inhibiteur moyen du CYP2D6. Pour les médicaments métabolisés par le CYP2D6, il est nécessaire de réduire la dose de ces médicaments au début de l'utilisation avec le célécoxib ou d'augmenter la dose de ces médicaments à l'arrêt de l'utilisation du célécoxib.
L'effet des médicaments sur la conduite automobile et l'utilisation de machines
Il n'existe aucune étude sur les effets du célécoxib sur l'aptitude à conduire et à utiliser des machines, mais sur la base des caractéristiques d'apprentissage et de la description générale de la sécurité du médicament, peut être considéré comme non -drogues influentes.
Utilisation de médicaments chez les femmes enceintes et pendant l'allaitement
Utilisation de médicaments chez les femmes enceintes : Il n'existe aucune étude chez les femmes enceintes. Certaines études animales ont montré une toxicité sur la reproduction. Il n'existe pas de données équivalentes sur les humains.
Le célécoxib ainsi que d'autres inhibiteurs synthétiques des prostaglandines, qui peuvent provoquer une impuissance et un développement précoce des muscles aortiques, devraient éviter d'utiliser le célécoxib au troisième trimestre de la grossesse.
Le célécoxib ne devrait être utilisé pendant la grossesse que si les bénéfices potentiels pour la mère dépassent le risque potentiel pour le fœtus.
Les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines peuvent entraîner des inconvénients pour les femmes enceintes. Les données d'études épidémiologiques montrent un risque accru de fausse couche spontanée après la prise d'inhibiteurs synthétiques des prostaglandines au début de la grossesse. Chez les animaux, l'utilisation d'inhibiteurs synthétiques de prostaglandine augmente le risque de fausse couche avant et après le nid d'embryons.
Utiliser des médicaments pour les femmes qui allaitent : des recherches sur les rats montrent que le célécoxib est excrété dans le lait à des concentrations équivalentes aux concentrations plasmatiques. Chez les femmes qui allaitent sous Célécoxib, très peu de Célécoxib sont transférés dans le lait. En raison des effets potentiels du célécoxib chez les enfants allaités, en fonction des bénéfices souhaités du médicament pour la mère, il convient d'envisager d'arrêter le médicament ou d'arrêter l'allaitement.
Interaction médicamenteuse
Le célécoxib est principalement transformé par le cytocrom P450 (CYP) 2C9 dans le foie. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du célécoxib chez des patients présentant ou soupçonnant un métabolisme médiocre du CYP2C9 sur la base d'antécédents d'utilisation d'autres substrats du CYP2C9, car ces patients peuvent avoir une concentration plasmatique de célécoxib anormalement élevée en raison d'une clairance métabolique réduite. Il faut commencer le traitement avec la dose égale à la dose la plus faible recommandée.
La concomitance du célécoxib avec des inhibiteurs du CYP2C9 augmente la concentration plasmatique du célécoxib. Par conséquent, le célécoxib doit être réduit lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inhibiteurs du CYP2C9.
La concomitance du célécoxib avec des substances inductrices du CYP2C9 telles que la rifampicine, la carbamazépine et le barbiturique réduit la concentration de célécoxib dans le plasma. Par conséquent, il est nécessaire d'augmenter la dose de célécoxib lorsqu'il est utilisé simultanément avec l'induction du CYP2C9.
Les recherches pharmacocinétiques cliniques et les études in vitro montrent que bien que le célécoxib ne soit pas un substrat, les inhibiteurs du CYP2D6. Par conséquent, il peut y avoir une interaction in vivo avec des médicaments métabolisés par le CYP2D6.
avec des médicaments spécifiques
Interaction entre le célécoxib et la warfarine ou des médicaments similaires.
Lithium : Chez les objets sains, les concentrations plasmatiques de lithium augmentent d'environ 17 % lorsqu'elles sont utilisées simultanément avec du lithium et du célécoxib. Les patients étroitement surveillés sont traités au lithium et au célécoxib. Nécessité de surveiller de près les patients traités par lithium lors du démarrage ou de l'arrêt de l'utilisation simultanée du célécoxib.
Aspirine : le célécoxib n'affecte pas l'effet antiplaquettaire de l'aspirine à faible dose. Parce qu'il n'a pas d'effet plaquettaire, le célécoxib n'est pas une alternative à l'aspirine dans le traitement des maladies cardiovasculaires.
Les médicaments anti-hypertension comprennent les inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine (ACEI) et de l'angiotensine II (connus sous le nom d'inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine, ARB), les diurétiques et les bloqueurs des récepteurs bêta : les inhibiteurs de la prostaglandine peuvent réduire l'effet anti-hypertension des médicaments de l'angiotensine (ACEI) et//anti-anti-anti-angiotensine. Diurétiques et bêta-bloquants. Il convient de noter que ces interactions surviennent lors de l'utilisation du célécoxib et des inhibiteurs de l'enzyme angiotensine (Acei) et/ou des antagonistes de l'angiotensine II, des diurétiques et des bêtabloquants.
Chez les patients âgés, les personnes présentant une diminution des liquides (y compris les diurétiques) ou des lésions rénales, l'utilisation simultanée d'AINS, y compris les inhibiteurs de la COX-2, avec l'angiotensine (ACEI), les antagonistes de l'angiotensine II ou les médicaments diurétiques pouvant entraîner des lésions de la fonction rénale, notamment insuffisance rénale aiguë. Ces effets sont souvent récupérés. Par conséquent, soyez prudent lorsque vous utilisez le Célécoxib simultanément avec ces médicaments. Les patients doivent être suffisamment indemnisés et surveiller leur fonction rénale lorsqu'ils commencent un régime d'utilisation combinée et périodique.
Résultats de la recherche sur Lisinopril : Dans une étude clinique de 28 jours chez des patients de stade I et II sous contrôle par Lisinopril, l'utilisation de Celecoxib 200 mg deux fois par jour n'augmente pas l'hypertension systolique et diastolique par rapport aux groupes placebo pendant 24 heures. Dans le groupe de patients utilisant simultanément Celecoxib 200 mg deux fois par jour, 48 % des patients ne répondent pas au Lisinopril lors de la dernière visite (c'est-à-dire une pression artérielle diastolique supérieure à 90 mmHg ou une hypertension diastolique augmentée de plus de 10 % par rapport à l'heure d'origine), pour le groupe placebo, ce nombre est de 27 %. Cette différence est statistiquement significative.
Cyclosporine : étant donné que les AINS agissent sur la prostaglandine rénale, ces médicaments peuvent augmenter le risque d'intoxication rénale par la cyclosporine.
fluconazole et kétoconazole : utiliser simultanément le fluconazole à la dose de 200 mg, 1 fois/jour, le double de la concentration plasmatique du célécoxib due au fluconazole, a pour effet d'inhiber le métabolisme enzymatique du célécoxib CYP P450 2C9. Le célécoxib doit être débuté à la moitié de la dose recommandée chez les patients qui prennent des médicaments qui inhibent le CYP2C9 comme le fluconazole. Le kétoconazole, un inhibiteur du CYP3A4, ne possède aucun inhibiteur significatif du métabolisme du célécoxib.
Dextrométhorphane et métoprolol : L'utilisation simultanée de Célécoxib 200 mg deux fois par jour augmente 2,6 fois et 1,5 fois la concentration de dextrométhorphane et de métoprolol dans le plasma (substrats du CYP2D6). This is because Celecoxib inhibits metabolism of substrates of CYP2D6. Par conséquent, il est nécessaire de réduire la dose de médicaments comme substrat du CYP2D6 lors du début de l'utilisation simultanée du Célécoxib et d'augmenter la dose de ces médicaments lors de l'arrêt de l'utilisation du Célécoxib. interactions entre le célécoxib et le méthotrexate dans la recherche clinique entre ces deux médicaments.
Contraceptifs oraux : dans une étude interactive, le célécoxib n'a pas eu d'effet clinique clair sur la pharmacocinétique des pilules contraceptives orales (1 Mgnoréthindron/0,035 mg d'éthinylestradiol).
Autres médicaments : aucun rapport clinique interactif entre le célécoxib et les antiacides (aluminium et magnésium), l'oméprazole, le glibenclamid (Glybid), la phénytoïne ou le tolbutamide.
Conservation
A conserver dans un endroit sec, à l'abri de la lumière, température ne dépassant pas 30°C.
Autres médicaments
- ACICLOVIR 800MG TABLETS
- AMPICLOX INJECTION 500MG
- CLAIRETTE 2000/35 TABLETS
- EPIVAL CR 500MG PROLONGED-RELEASE TABLETS
- Protaphane
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