Coxileb 200 kapsułek twardych z Glomem do leczenia reumatoidalnego zapalenia stawów (3 blistry x 10 tabletek)

Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 3 blistry po 10 tabletek
Specyfikacja Celekoksybum
Składnik Bolesne miesiączkowanie, zapalenie stawów, reumatoidalne zapalenie stawów, ostry ból, zapalenie, ból zęba

Składnik

Informacje o składzieTreść
Celekoksybum200 mg

Używa

Wskazania

Leki Coxileb są wskazane w następujących przypadkach:

  • Leczenie objawów choroby zwyrodnieniowej stawów (OA) i reumatoidalnego zapalenia stawów (out). opracowany.

    Kod ATC: M01AH01.

    Mechanizm działania celekoksybu polega na początkowej syntezie prostaglandyn poprzez hamowanie enzymu cykloksygenazy-2 (COX-2). W leczniczym stężeniu celekoksybu nie hamuje enzymu cyklooksygenazy-1 (COX-1). COX-2 został stworzony, aby reagować na czynniki zapalne.

    Prowadzi to do syntezy i akumulacji prostanoidów objętych stanem zapalnym, zwłaszcza prostaglandyny E2, powodując stan zapalny, obrzęk i ból. Celekoksyb ma na zwierzętach takie samo działanie jak środki przeciwzapalne, przeciwbólowe i chłodzące, ponieważ zapobiega procesowi produkcji prostanoidów zapalnych poprzez inhibitory COX-2. W przypadku nowotworu okrężnicy u zwierząt celekoksyb zmniejsza częstość występowania i namnażanie się nowotworów.

    Badania in vivo i EX Vivo pokazują, że celekoksyb ma bardzo niskie powinowactwo z enzymem Cox-1. Dlatego w dawce leczniczej celekoksyb nie działa na prostanoidy syntetyzowane poprzez aktywację COX-1 w tkankach, szczególnie w żołądku, jelitach i płytkach krwi.

    Badania kliniczne

    choroba zwyrodnieniowa stawów (OA): Wykazano, że celekoksyb ma zdolność do znacznego zmniejszania bólu stawów w porównaniu z placebo. Celekoksyb oceniano w leczeniu przedmiotowych i podmiotowych objawów choroby zwyrodnieniowej stawu kolanowego i różowej choroby zwyrodnieniowej stawów u około 4200 pacjentów w badaniach klinicznych z grupą kontrolną porodowaną i innymi składnikami aktywnymi przez maksymalnie 12 tygodni. U pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawów leczenie celekoksybem w dawce 100 mg 2 razy na dobę lub 200 mg raz na dobę pomaga poprawić wskaźnik zwyrodnienia womac (uniwersytety Western Ontario i McMaster), będący syntezą wielkości pomiarowych bólu, sztywności i funkcji zwyrodnieniowej. W 3 badaniach trwających 12 tygodni dotyczących bólu związanego z chorobą zwyrodnieniową stawów, Celecoxib stosował dawkę 100 mg dwa razy dziennie lub 200 mg 2 razy dziennie, aby znacząco zmniejszyć ból w ciągu 24–48 godzin po dawce początkowej.

    W dawce 100 mg 2 razy dziennie lub 200 mg 2 razy dziennie działanie celekoksybu jest podobne do skuteczności naproksenu 500 mg 2 razy dziennie. Dawkowanie 200 mg dwa razy dziennie nie przynosi większych korzyści w porównaniu do dawki 100 mg dwa razy dziennie. Dzienna dawka 200 mg wykazała ten sam efekt, niezależnie od tego, czy była stosowana 100 mg 2 razy dziennie, czy 200 mg raz dziennie.

    Reumatoidalne zapalenie stawów (wyjście): Wykazano, że celekoksyb ma zdolność znacznego zmniejszania bólu/bólu stawów i obrzęku stawów w porównaniu z placebo. Celekoksyb ocenia się pod kątem leczenia objawów przedmiotowych i podmiotowych reumatoidalnego zapalenia stawów (RZS) u około 2100 pacjentów w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo i innymi składnikami aktywnymi, trwających maksymalnie 24 tygodnie. W tych badaniach celekoksyb wykazał przewagę nad placebo, stosując wskaźnik odpowiedzi ACR20 (amerykański reumatyzm 20), który jest sumarycznym wskaźnikiem wielkości pomiarów klinicznych, testów i funkcji w reumatoidalnym zapaleniu stawów. Celekoksyb w dawce 100 mg dwa razy na dobę i 200 mg dwa razy na dobę jest podobnie skuteczny i obie dawki odpowiadają naproksenowi w dawce 500 mg dwa razy na dobę.

    Chociaż celekoksyb w dawce 100 mg dwa razy na dobę i 200 mg dwa razy na dobę zapewnia taką samą ogólną skuteczność, niektórzy pacjenci odnieśli większe korzyści, przyjmując dawkę 200 mg dwa razy na dobę. Dawka 400mg dwa razy dziennie nie przynosi większych korzyści w porównaniu z dawką 100mg czy 200mg dwa razy dziennie.

    Wikowe zapalenie stawów (MIZS): W badaniach porównawczych nie gorsze, wieloośrodkowe, równoległe grupy, z kontrolą aktywnej, podwójnej, losowej ślepoty, przez 12 tygodni, w tym 242 pacjentów w wieku od 2 do 17 lat z nastoletnim zapaleniem stawów w przebiegu niskiego zapalenia stawów, niskim zapaleniem stawów lub wielostawowym zapaleniem stawów (z reumatyzmem dodatnim lub ujemnym) oraz nastoletnim zapaleniem stawów, zapaleniem całego ciała) Leczenie jednym z następujących schematów: Celekoksyb 3 mg/kg dwa razy na dobę (maksymalnie 150 mg/dzień); Celekoksyb 6 mg/kg dwa razy dziennie (maksymalnie 300 mg/dzień); Naproksen 7,5 mg/kg 2 razy (maksymalnie 500 mg/dzień). Współczynnik odpowiedzi opiera się na kryteriach pediatrii 30 ACR, co stanowi kryterium syntezy pomiaru czynników klinicznych, testów i funkcji spontanicznego zapalenia stawów u nastolatków (MIZS). Stosunek odpowiedzi 30 ACR u dzieci po 12 tygodniach wynosi odpowiednio 69%, 80% i 67% dla grup leczonych celekoksybem w dawce 3 mg/kg, celekoksybem w dawce 6 mg/kg i naproksenem w dawce 7,5 mg/kg, co dowodzi, że obie dawki nie są gorsze od naproksenu. Stabilność efektu leczenia obserwuje się w ciągu 12 tygodni badania otwartego po przeprowadzeniu badania z podwójnie ślepą próbą w wyżej wymienionych 12 tygodniach, z których 202 pacjentów otrzymuje Celecoxib 6 mg/kg do maksymalnie 200 mg dwa razy dziennie.

    farmakokinetyka

    wchłanianie

    Farmakokinetykę celekoksybu oceniano na około 1500 osobach. Zażyty w stanie głodu celekoksyb łatwo się wchłania i osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 2-3 godzinach. Biodostępność doustnych kapsułek wynosi 99% w porównaniu do rodzaju translacji (dostępna jest optymalna forma doustna). W przypadku stosowania w stanie głodu zarówno maksymalne stężenie w osoczu (CMAX), jak i pole pod krzywą (AUC) są proporcjonalne do dawki do 200 mg, 2 razy dziennie, w dawce wyższej niż odpowiednia szybkość wzrostu CMAX i niższego AUC.

    Dystrybucja

    Stosunek spójności do białek osocza (stosunek ten nie zależy od stężenia) wynosi około 97% przy stężeniu leku w osoczu, a celekoksyb nie jest traktowany priorytetowo w odniesieniu do erytrocytów.

    Metabolizm

    Celekoksyb jest metabolizowany głównie przez cytocrom P450 2C9. Trzy produkty metaboliczne nie wykazują działania hamującego COX-1 lub COX-2, zidentyfikowane w ludzkim osoczu to najwięcej alkoholu, odpowiadający mu kwas karboksylowy i forma związana z jego glukuronidem.

    Aktywność Cytocromu P450 2C9 spada u osób z polimorfizmem, co prowadzi do spadku aktywności enzymu, np. wykonawcy polimorfizmu CYP2P9*3.

    W badaniu farmakokinetycznym celekoksybu w dawce 200 mg stosowanego 1 raz na dobę u zdrowych ochotników, przy CYP2C9*1/*1, 1 1, CYP2C9*1/*3 lub CYP2C9*3/*3, średnie CMAX i AUC celekoksybu 7-krotnie, około 4-krotnie i 7-krotnie u osób z Genotypy CYP2C9*3/*3/3/*3/3/3. W badaniach z 3 oddzielnymi dawkami łącznie 5 pacjentów z genotypem CYP2C9*3/*3, wartość AUC przy pojedynczej dawce, pojedynczej dawce wzrosła 3-krotnie w porównaniu do osób z prawidłową przemianą materii. Szacowana częstość występowania genotypów *3/ *3 wynosi od 0,3% do 1,0% między różnymi grupami rasowymi.

    Należy zachować ostrożność stosując celekoksyb u pacjentów, którzy wiedzą lub podejrzewają, że metabolizm CYP2C9 jest słaby, na podstawie historii/doświadczenia z innymi substratami CYP2C9. Wskazane jest rozważenie rozpoczęcia leczenia od połowy najniższej zalecanej dawki.

    Eliminacja

    Eliminacja celekoksybu następuje głównie w wyniku metabolizmu w wątrobie, przy czym mniej niż 1% dawki jest wydalane z moczem. Po podaniu wielu dawek czas sprzedaży wynosi 8–12 godzin, a stopień klirensu wynosi około 500 ml/min. W przypadku podawania wielu dawek stabilne stężenie w osoczu osiągane jest przed piątym dniem. Różnice między obiektami głównych parametrów farmakokinetycznych (AUC, (CMAX czas częściowego rozładowania) wynoszą około 30%. Rozkład średniego stanu stabilnego wynosi około 500 l/70 kg u zdrowych dorosłych, co wskazuje na szeroką dystrybucję celekoksybu do tkanki.

    Wpływ pożywienia

    Stosuj leki wraz z pokarmem (bogatym w tłuszcze), który spowalnia wchłanianie objawiające się poprzez t... osiągane po około 4 godzinach, a biodostępność wzrasta o 20%.

    U zdrowych ochotników wchłanianie przez organizm (AUC) celekoksybu jest równoważne postaci kapsułki lub rozpuszczonego w koktajlu jabłkowym. Nie ma znaczącej zmiany w C. T lub T po zażyciu całych tabletek lub rozpuszczeniu w koktajlu jabłkowym.

  • Przed wzięciem Coxileb 200 kapsułek twardych z Glomem do leczenia reumatoidalnego zapalenia stawów (3 blistry x 10 tabletek)

    Sposób stosowania

    u pacjentów mających trudności z połykaniem kapsułek, można dodać odpowiednią ilość leku w tabletkach do soku z smoothie jabłkowego, owsianki, jogurtu lub rozgniecionych bananów i wypić razem. W tym czasie całą ilość leku należy dodać do około małej łyżeczki smoothie jabłkowego, owsianki, jogurtu lub pokruszonego łańcucha w temperaturze pokojowej i natychmiast popić wodą. Ilość leku zmieszanego z sokiem jabłkowym, owsianką lub jogurtem jest stabilna przez około 6 godzin, jeśli jest przechowywany w lodówce (2°C – 8°C). Nie przechowywać w lodówce ilości zmieszanej z pokruszonymi bananami i należy ją natychmiast spożyć.

    Dawkowanie

    Kapsułki celekoksybu w dawce do 200 mg × 2 razy dziennie można stosować z jedzeniem lub nie.

    Ponieważ ryzyko sercowo-naczyniowe związane ze stosowaniem celekoksybu może zwiększać się wraz z dawką i czasem stosowania leku, należy stosować najniższą dawkę w możliwie najkrótszym czasie.

    Dorośli

    Leczenie objawowe choroby zwyrodnieniowej stawów (OA): zalecenia dotyczące celekoksybu to pojedyncza dawka 200 mg lub 100 mg na dobę.

    Leczenie objawowe reumatoidalnego zapalenia stawów (wyniki): zalecenia dotyczące celekoksybu to 100 mg lub 200 mg 2 razy dziennie.

    Związane z wiekiem zapalenie stawów kręgosłupa (ZZSK): zalecenia celekoksybu to 200 mg stosowane pojedynczo lub 100 mg 2 razy na dobę. Niektórzy pacjenci mają lepsze sposoby wykorzystania całkowitej dawki dziennej wynoszącej 400 mg.

    Ostra kontrola bólu: Zalecana dawka początkowa leku Celecoxib wynosi 400 mg, w razie potrzeby należy przyjąć dodatkową dawkę 200 mg pierwszego dnia. W kolejnych dniach zalecana dawka to 200 mg 2 razy dziennie, jeśli zajdzie taka potrzeba.

    Leczenie bólu brzucha typu moonache: Dawka początkowa zalecana przez Celecoxib wynosi 400 mg, w razie potrzeby należy przyjąć dodatkową dawkę 200 mg pierwszego dnia. W kolejnych dniach zalecana dawka wynosi 200 mg 2 razy na dobę, jeśli zajdzie taka potrzeba. Osoby ze słabym metabolizmem CYP2C9: Pacjenci, którzy wiedzą lub podejrzewają słaby metabolizm przez CYP2C9 na podstawie historii/doświadczenia z różnymi substratami CYP2C9, powinni zachować ostrożność podczas stosowania celekoksybu. Rozpocząć leczenie od najniższej zalecanej dawki %.

    Osoby starsze

    Ogólnie rzecz biorąc, nie należy dostosowywać się od razu. Jednakże u pacjentów w podeszłym wieku o masie ciała poniżej 50 kg zaleca się rozpoczęcie leczenia od najmniejszej zalecanej dawki.

    Dzieci

    Nastoletnie spontaniczne zapalenie stawów (MIZS)

  • Dzieci i młodzież (2 lata i starsze) o masie ciała ≥ 10 kg do ≤ 25 kg: kapsułka 50 mg dwa razy na dobę. Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności celekoksybu u dzieci dłużej niż 6 miesięcy ani u pacjentów o masie ciała poniżej 10 kg (22 funtów) ani u pacjentów z objawami choroby ogólnoustrojowej.

    Coles 200 ma postać kapsułki, zawartość celekoksybu 200 ng nie jest odpowiednia dla dawki 50 mg 100 mg na raz.

    niewydolność wątroby

    Brak dostosowania dawki u pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby (grupa A). Stosuj Celecoxib w zalecanej dawce u pacjentów z zapaleniem stawów lub cierpiącymi na średnią niewydolność wątroby (grupa B).

    Brak badań u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (grupa C).

    niewydolność nerek

    Brak dostosowania dawki u pacjentów ze średnimi i łagodnymi zaburzeniami czynności nerek. Nie przeprowadzono badań klinicznych u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Stosowany w skojarzeniu z flukonazolem: Celekoksyb należy stosować w połowie zalecanej dawki u pacjentów leczonych flukonazolem, inhibitorem CYP2C9. Należy zachować ostrożność stosując postać łączącą celekoksyb z inhibitorami CYP2C9.

    Uwaga: powyższa dawka ma charakter wyłącznie informacyjny. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycyny.

    Co zrobić w przypadku przedawkowania? Stosowanie dawki pojedynczej do 1200 mg lub dawek wielokrotnych (2 razy/dobę) o łącznej dawce 1200 mg u osób zdrowych nie powoduje żadnych niepożądanych skutków o znaczeniu klinicznym. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy zastosować odpowiednie środki medyczne. Nawóz nie jest skutecznym środkiem eliminującym leki, ponieważ lek jest silnie związany z białkiem.

    Co zrobić w przypadku pominięcia 1 dawki? Jeśli jednak czas na relaks przy kolejnej dawce okaże się zbyt krótki, należy pominąć dawkę i kontynuować kalendarz leku. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

  • Skutki uboczne

    Podczas stosowania leku Coxileb mogą wystąpić niepożądane skutki (ADR).

    Najczęstszym działaniem przeciwzapalnym są zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak dyskomfort żołądkowo-jelitowy, nudności i biegunka. Jednakże niesteroidowe leki przeciwzapalne wybrane na podstawie COX-2, takie jak celekoksyb, mogą być mniej toksyczne dla żołądka niż nieselektywne inhibitory niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

    Zgłaszano poważne reakcje skórne spowodowane stosowaniem celekoksybu, takie jak łuszczące się zapalenie skóry i zespół Stevensa-Johnsona. Występują także inne reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja i obrzęk naczynioruchowy. Niektóre z tych reakcji obserwowano u osób z alergią na sulfonamid w wywiadzie i u tych pacjentów stosowanie celekoksybu było przeciwwskazane.

    Rzadko występują skutki cudzołóstwa związane z ośrodkowym układem nerwowym, w tym bóle głowy, zawroty głowy, zawroty głowy, nerwowość, szumy uszne, depresja, senność i bezsenność.

    Istnieje kilka doniesień na temat zawału mięśnia sercowego lub niedokrwienia spowodowanego selektywnymi inhibitorami COX-2.

    Instrukcje postępowania w ramach ADR

    W przypadku wystąpienia objawów zatrucia wątroby lub pierwszych objawów nadwrażliwości należy zaprzestać stosowania leku i skonsultować się z lekarzem.

    Ostrzeżenia

    Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.

    Przeciwwskazane

    Leki Coxileb są przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Pacjenci, u których w przeszłości występowała nadwrażliwość na celekoksyb lub którykolwiek składnik leku. Inhibitory specyficzne dla cykloksygenazy-2 (COX-2).

    Środki ostrożności podczas stosowania

    Wpływ na serce

    Zakrzepica układu krążenia: Celekoksyb może zwiększać ryzyko poważnej zakrzepicy układu sercowo-naczyniowego, zawału mięśnia sercowego i udaru mózgu, które mogą być śmiertelne. Ryzyko to może wiązać się ze wszystkimi NLPZ. Ryzyko to może wzrosnąć w zależności od dawki, czasu stosowania i czynników ryzyka sercowo-naczyniowego. Większe ryzyko może dotyczyć pacjentów z chorobami układu krążenia w wywiadzie. Aby zminimalizować ryzyko wystąpienia działań niepożądanych na serce u pacjentów leczonych celekoksybem, należy stosować najniższą dawkę, najskuteczniejszą i w możliwie najkrótszym czasie. Lekarze i pacjenci muszą zwracać uwagę na postęp tych zdarzeń, nawet jeśli nie występowały wcześniej objawy sercowo-naczyniowe.

    Pacjentów należy powiadomić o oznakach i objawach poważnej toksyczności ze strony układu sercowo-naczyniowego oraz o ich wystąpieniu.

    Dwa duże, kontrolowane badania kliniczne wykazały, że istnieje wzrost częstości występowania zawału mięśnia sercowego i udaru mózgu w przypadku stosowania innego selektywnego działania NLPZ na COX-2 w leczeniu bólu w ciągu pierwszych 10–14 dni po zabiegu sztucznego przeszczepienia tętnicy wieńcowej (CABG).

    Celekoksyb nie jest alternatywą dla kwasu acetylosalicylowego w zapobieganiu zatorom – zakrzepicy sercowo-naczyniowej spowodowanej brakiem funkcji płytek krwi. Ponieważ celekoksyb nie hamuje agresji płytek krwi, nie należy przerywać oporności płytek krwi (np. kwasu acetylosalicylowego) podczas stosowania celekoksybu.

    Nadciśnienie: Podobnie jak wszystkie inne NLPZ, celekoksyb może wywołać nadciśnienie lub pogorszyć nadciśnienie wrodzone, co może zwiększać ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych. Należy zachować ostrożność stosując NLPZ, w tym celekoksyb, u pacjentów z nadciśnieniem. Należy ściśle monitorować ciśnienie krwi na początku leczenia celekoksybem, a także w jego trakcie.

    Pomiary i obrzęki: Podobnie jak w przypadku leków hamujących syntezę prostaglandyn, u niektórych pacjentów stosujących celekoksyb obserwowano obrzęki i płyny. Dlatego konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjentów z zastoinową niewydolnością serca lub nadciśnieniem tętniczym. Należy zachować ostrożność stosując celekoksyb u pacjentów z uszkodzonym sercem, obrzękiem lub innymi stanami, które mogą być poważniejsze z powodu płynów i obrzęków, w tym u pacjentów przyjmujących leki moczopędne lub u pacjentów, u których występuje ryzyko zwiększenia objętości krwi.

    Wpływ na przewód pokarmowy

    U pacjentów stosujących celekoksyb występowały perforacje, wrzody lub krwawienia z górnego i dolnego odcinka przewodu pokarmowego. Do grupy ryzyka wystąpienia tego powikłania żołądkowo-jelitowego podczas stosowania leków z grupy NLPZ należą głównie osoby w podeszłym wieku, pacjenci z chorobami układu krążenia, pacjenci przyjmujący aspirynę, glikokortykosteroidy lub inne NLPZ, pacjenci spożywający alkohol, pacjenci z przeszłością lub cierpiący na postępujące choroby żołądkowo-jelitowe, takie jak wrzody, krwawienia lub zapalenie przewodu pokarmowego. Większość raportów losowych dotyczących zgonów związanych ze śmiercią związanych ze stosowaniem celekoksybu dotyczy osób w podeszłym wieku lub pacjentów z osłabieniem.

    Wpływ na nerki

    NLPZ, w tym celekoksyb, mogą być toksyczne dla nerek. Badania kliniczne wykazały, że celekoksyb działa na nerki podobnie jak inne NLPZ. Do pacjentów najbardziej narażonych na toksyczne działanie na nerki należą osoby z zaburzeniami czynności nerek, niewydolnością serca, niewydolnością wątroby oraz osoby w podeszłym wieku. Uważne monitorowanie tych pacjentów leczonych celekoksybem.

    Należy zachować ostrożność rozpoczynając leczenie odwodnienia pacjentów. Najpierw należy nawodnić pacjenta przed leczeniem celekoksybem.

    Postępująca choroba nerek

    Należy ściśle monitorować czynność nerek u pacjentów z postępującą chorobą nerek leczonych celekoksybem.

    Reakcja anafilaktyczna

    Podobnie jak ogólnie w przypadku NLPZ, u pacjentów stosujących celekoksyb występują reakcje anafilaktyczne.

    Poważne reakcje skórne

    Podczas stosowania celekoksybu zgłaszano poważne reakcje skórne, niektóre mogące prowadzić do śmierci, w tym łuszczące się zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i zatrutą martwicę naskórka. Pacjenci są często obarczeni wysokim ryzykiem wystąpienia tych zdarzeń na wczesnych etapach procesu leczenia, większość tych przypadków występuje głównie w pierwszym miesiącu leczenia. Celekoksyb należy przerwać natychmiast po pojawieniu się zaczerwienienia skóry, uszkodzenia błon śluzowych lub jakichkolwiek objawów nadwrażliwości.

    Wpływ na wątrobę

    Nie przeprowadzono badań u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (grupa C). Nie stosować leku Celecoxib u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Należy zachować ostrożność stosując celekoksyb u pacjentów ze średnio-średnią niewydolnością wątroby (grupa B) i rozpocząć leczenie od dawki równej połowie zalecanej dawki.

    Podczas leczenia celekoksybem zgłoszono bardzo niewiele poważnych reakcji na wątrobę, w tym wybuch zapalenia wątroby (niektóre przypadki prowadzące do śmierci), martwicę wątroby i niewydolność wątroby (niektóre zgony lub przeszczepienie wątroby).

    Pacjenci z objawami i (lub) oznakami niewydolności wątroby lub osoby z nieprawidłowymi wynikami testów czynności wątroby muszą być ściśle monitorowane pod kątem poważnych objawów progresji reakcji wątroby podczas leczenia celekoksybem.

    Stosuj z doustnymi antykoagulantami

    Jednoczesne stosowanie NLPZ i doustnych leków przeciwzakrzepowych zwiększa ryzyko krwawienia, dlatego należy zachować ostrożność podczas ich stosowania. Doustne leki przeciwzakrzepowe obejmują warfarynę/kumarynę i nowe doustne leki przeciwzakrzepowe (takie jak apiksapan, dabigatran i rywaroksaban). Istnieją doniesienia o poważnych krwawieniach u pacjentów stosujących jednocześnie warfarynę lub podobne substancje, w tym o niektórych zgonach. Ze względu na doniesienia dotyczące wydłużenia czasu protrombinowego (INR), należy monitorować protrombinę u pacjentów stosujących leki przeciwzakrzepowe warfaryna/kumaryna po rozpoczęciu leczenia celekoksybem lub dostosowaniu dawki tych leków.

    Nastoletnie spontaniczne zapalenie stawów na ciele

    Należy zachować ostrożność podczas stosowania leków z grupy NLPZ, w tym celekoksybu, u pacjentów z samozapaleniem stawów u nastolatków, ze względu na ryzyko rozległego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego. Należy monitorować pacjentów ze spontanicznym zapaleniem stawów o początku młodzieńczym podczas stosowania leku Celecoxib, aby zobaczyć, czy nie wystąpią nieprawidłowe wyniki badań krzepnięcia krwi.

    Omówienie

    Dzięki działaniu przeciwzapalnemu celekoksyb może osłabiać objawy diagnostyczne, takie jak objawy gorączki w diagnostyce infekcji.

    Należy unikać jednoczesnego stosowania celekoksybu z NLPZ, a nie aspiryną.

    Hamowanie CYP2D6

    Celekoksyb jest inhibitorem CYP2D6 o średnim działaniu. W przypadku leków metabolizowanych przez CYP2D6 konieczne jest zmniejszenie dawki tych leków w przypadku rozpoczęcia stosowania celekoksybu lub zwiększenie dawki tych leków w przypadku zaprzestania stosowania celekoksybu.

    Wpływ leków na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn

    Nie ma badań dotyczących wpływu celekoksybu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, ale w oparciu o charakterystykę uczenia się i ogólny opis bezpieczeństwa leku można je uznać za nie -wpływowe narkotyki.

    Stosowanie leków przez kobiety w ciąży i laktację

    Stosowanie leków przez kobiety w ciąży: Nie przeprowadzono badań u kobiet w ciąży. Niektóre badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Nie ma równoważnych danych dotyczących ludzi.

    Celekoksybu, podobnie jak innych syntetycznych inhibitorów prostaglandyn, które mogą powodować bezradność i przedwczesne zapalenie mięśnia aorty, należy unikać stosowania Celekoksybu w trzecim kwartale ciąży.

    Celekoksyb należy stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

    Inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować niekorzystne skutki dla kobiet w ciąży. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia samoistnego po przyjmowaniu syntetycznych inhibitorów prostaglandyn we wczesnych stadiach ciąży. U zwierząt stosowanie syntetycznych inhibitorów prostaglandyny zwiększa ryzyko poronienia przed i po zagnieżdżeniu się zarodka.

    Stosuj leki dla kobiet karmiących piersią: Badania na szczurach wykazały, że celekoksyb przenika do mleka w stężeniach równoważnych stężeniom w osoczu. U kobiet karmiących piersią stosujących celekoksyb bardzo niewiele celekoksybu przenika do mleka. Ze względu na potencjalny wpływ celekoksybu na karmienie piersią, dzieci, w zależności od pożądanych korzyści leku dla matki, powinny rozważyć zaprzestanie stosowania leku lub zaprzestanie karmienia piersią.

    Interakcje leków

    Celekoksyb metabolizowany jest głównie przez cytokrom P450 (CYP) 2C9 w wątrobie. Należy zachować ostrożność podczas stosowania celekoksybu u pacjentów, u których występuje lub podejrzewa się słaby metabolizm przez CYP2C9 na podstawie historii leczenia innymi substratami CYP2C9, ponieważ u tych pacjentów stężenie celekoksybu w osoczu może być nienormalnie wysokie z powodu zmniejszonego klirensu metabolicznego. Leczenie należy rozpocząć od dawki równej najniższej zalecanej dawce.

    Jednoczesne stosowanie celekoksybu z inhibitorami CYP2C9 zwiększa stężenie celekoksybu w osoczu. Dlatego też należy zmniejszyć dawkę celekoksybu stosowanego jednocześnie z inhibitorami CYP2C9.

    Jednoczesne stosowanie celekoksybu z substancjami indukującymi CYP2C9, takimi jak ryfampicyna, karbamazepina i barbituran, zmniejsza stężenie celekoksybu w osoczu. Dlatego konieczne jest zwiększenie dawki celekoksybu stosowanego jednocześnie z indukcją CYP2C9.

    Badania farmakokinetyki klinicznej i badania in vitro pokazują, że chociaż celekoksyb nie jest substratem, to inhibitorami CYP2D6. Dlatego in vivo może zachodzić interakcja z lekami metabolizowanymi przez CYP2D6.

    z konkretnymi lekami

    Interakcja między celekoksybem a warfaryną lub podobnymi lekami.

    Lit: U zdrowych osób stężenie litu w osoczu wzrasta o około 17% w przypadku jednoczesnego stosowania litu i celekoksybu. Uważnie monitorujemy pacjentów leczonych litem i celekoksybem. Należy uważnie monitorować pacjentów leczonych litem podczas rozpoczynania lub kończenia stosowania jednocześnie z celekoksybem.

    Aspiryna: Celekoksyb nie wpływa na przeciwpłytkowe działanie aspiryny w małych dawkach. Ponieważ celekoksyb nie powoduje działania płytkowego, nie stanowi alternatywy dla aspiryny w leczeniu chorób układu krążenia.

    Do leków przeciwciśnieniowych zalicza się inhibitory receptora angiotensyny (ACEI) i antagonistów angiotensyny II (znanych jako angiotensyna, ARB), leki moczopędne i blokery receptorów beta: Inhibitory prostaglandyn mogą zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie angiotensyny (ACEI) i//anty-anty-anty-anty -Leki angiotensyny Leki moczopędne i blokery receptorów beta. Należy zauważyć, że te interakcje występują podczas stosowania celekoksybu i inhibitorów enzymów, leków będących antagonistami angiotensyny (Acei) i/lub angiotensyny II, leków moczopędnych i beta-adrenolityków.

    U pacjentów w podeszłym wieku, u osób ze zmniejszoną ilością płynów (w tym przyjmujących leki moczopędne) lub z uszkodzeniem nerek, jednoczesne stosowanie NLPZ, w tym inhibitorów COX-2, z angiotensyną (ACEI), antagonistami angiotensyny II lub lekami moczopędnymi, które mogą prowadzić do uszkodzenia nerek uszkodzenie funkcji, w tym ostra niewydolność nerek. Efekty te często ustępują. Dlatego należy zachować ostrożność stosując Celecoxib jednocześnie z tymi lekami. Pacjentom należy zapewnić odpowiednią kompensację i monitorować czynność nerek, rozpoczynając leczenie skojarzone lub okresowe.

    Wyniki badań nad lizynoprylem: W 28-dniowym badaniu klinicznym z udziałem pacjentów w I i II stadium leczenia pod kontrolą lizynoprylu, stosowanie celekoksybu w dawce 200 mg dwa razy na dobę nie zwiększa ciśnienia skurczowego i rozkurczowego w porównaniu z grupami stosującymi placebo podczas 24-godzinnego procesu kontroli ciśnienia krwi. W grupie pacjentów stosujących jednocześnie Celecoxib 200 mg dwa razy dziennie, 48% pacjentów nie reaguje na Lizynopryl podczas ostatniej wizyty (co oznacza rozkurczowe ciśnienie krwi większe niż 90 mmHg lub nadciśnienie rozkurczowe zwiększone o ponad 10% w porównaniu do pierwotnego czasu), dla grupy placebo odsetek ten wynosi 27%. Ta różnica jest istotna statystycznie.

    Cyklosporyna: Ponieważ NLPZ działają na prostaglandyny nerkowe, leki te mogą zwiększać ryzyko zatrucia nerek cyklosporyną.

    Flukonazol i ketokonazol: jednoczesne stosowanie Flukonazol w dawce 200 mg, 1 raz dziennie w stosunku do podwójnego stężenia celekoksybu w osoczu, ze względu na flukonazol, ma działanie hamujące metabolizm enzymatyczny celekoksybu CYP P450 2C9. Leczenie celekoksybem należy rozpoczynać od połowy zalecanej dawki u pacjentów przyjmujących leki hamujące CYP2C9, takie jak flukonazol. Ketokonazol, inhibitor CYP3A4, nie ma znaczących inhibitorów metabolizmu celekoksybu.

    Dekstrometorfan i metoprolol: Jednoczesne stosowanie celekoksybu w dawce 200 mg dwa razy na dobę zwiększa 2,6-krotnie i 1,5-krotnie stężenie dekstrometorfanu i metoprololu w osoczu (substraty CYP2D6). Dzieje się tak dlatego, że celekoksyb hamuje metabolizm substratów CYP2D6. Dlatego konieczne jest zmniejszenie dawki leków będących substratami CYP2D6 w przypadku jednoczesnego rozpoczynania stosowania celekoksybu i zwiększenie dawki tych leków po zaprzestaniu stosowania celekoksybu.

    Leki moczopędne: Badania kliniczne pokazują, że u niektórych pacjentów NLPZ mogą zmniejszać efekt zwiększenia subsodowego sodu furosemidu i tiazydu poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn w nerkach.

    Metotreksat: Nie ma ważnych badań klinicznych i interakcje farmakokinetyczne pomiędzy celekoksybem i metotreksatem w badaniach klinicznych pomiędzy tymi dwoma lekami.

    Doustne środki antykoncepcyjne: W badaniu interaktywnym celekoksyb nie ma wyraźnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę doustnych tabletek antykoncepcyjnych (1 mggnorethindron/0,035 mg etynyloestradiolu).

    Inne leki: Brak interaktywnych raportów klinicznych dotyczących stosowania celekoksybu i leków zobojętniających sok żołądkowy (aluminium i magnez), omeprazolu, glibenklamidu (Glybidu), fenytoiny lub tolbutamidu.

  • Przechowywanie

    Przechowywać w suchym miejscu, unikać światła, temperatura nie przekraczająca 30°C.

    Inne leki

    Zastrzeżenie

    Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

    Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.

    count views

    Popularne słowa kluczowe