كوزار 100 ملغ أورغانون يعالج ارتفاع ضغط الدم، ويقلل من خطر العدوى والوفاة بسبب أمراض القلب والأوعية الدموية (3 بثور × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 3 شرائط × 10 أقراص
المواصفات البوتاسيوم اللوسارتان
المكوّن أورجانون هونج كونج المحدودة

المكوّن

معلومات التكوينمحتوى
البوتاسيوم اللوسارتان100 ملغ

الاستخدامات

دواعي الاستعمال

ارتفاع ضغط الدم:

الجرعة الأولية والمستمرة لمعظم المرضى هي 50 ملغ، تؤخذ مرة واحدة في اليوم. يصل التأثير الأقصى لعلاج ارتفاع ضغط الدم إلى 3-6 أسابيع بعد بدء الدواء. زيادة الجرعة إلى 100 ملغ مرة واحدة يوميًا قد يكون مفيدًا لبعض المرضى.

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من انخفاض حجم الدورة الدموية (على سبيل المثال، الأدوية ذات الجرعات العالية)، يجب أن يأخذوا في الاعتبار جرعة البدء البالغة 25 ملغ، مرة واحدة يوميًا (انظر الحذر).

لا حاجة لتعديل جرعة البداية للمرضى المسنين أو مرضى الفشل الكلوي حتى الأشخاص الذين يعانون من انحلال الدم. يجب مراعاة تناول جرعات أقل بالنسبة لمن لديهم تاريخ من فشل الكبد (انظر الحذر).

الحد من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية والوفاة القلبية الوعائية للمرضى البالغين المصابين بارتفاع ضغط الدم مع تضخم البطين الأيسر:

عادة، جرعة البداية هي 50 ملغ من الكوزار، تشرب مرة واحدة في اليوم. يمكن إضافة جرعة منخفضة من هيدروكلوروثيازيد و/أو زيادة جرعة الكوزار إلى 100 ملغ، مرة واحدة يوميًا اعتمادًا على استجابة ضغط الدم.

علاج أمراض الكلى لدى المرضى البالغين المصابين بارتفاع ضغط الدم والسكري من النوع 2، مع بروتينية أكبر من 0.5 جرام/يوم:

عادة، جرعة البداية هي 50 ملغ من الكوزار، تشرب مرة واحدة في اليوم. يمكن زيادة جرعة كوزار إلى 100 ملغ مرة واحدة في اليوم حسب استجابة ضغط الدم. يمكن استخدام كوزار مع أدوية أخرى لارتفاع ضغط الدم (على سبيل المثال: مدرات البول، وحاصرات قنوات الكالسيوم، وحاصرات ألفا أو بيتا، والأدوية ذات التأثير المركزي) بالإضافة إلى الأنسولين وأدوية سكر الدم الشائعة الأخرى (مثل السلفونيل يوريا، والجليتازون، ومثبطات الجلوكوزيداز).

قصور القلب المزمن:

الجرعة المبدئية الطبيعية للمرضى الذين يعانون من قصور القلب هي 12.5 ملجم مرة واحدة يوميًا. يجب تعديل هذه الجرعة ببطء كل ​​أسبوع (على سبيل المثال 12.5 ملغ يوميًا، 25 ملغ يوميًا، 50 ملغ يوميًا، 100 ملغ يوميًا، إلى الجرعة القصوى البالغة 150 ملغ يوميًا اعتمادًا على قدرة المريض على التحمل.

علم الأدوية

علم الأدوية

كوزار (لوسارتان كالي)، المادة الأولى ضمن مجموعة جديدة من الأدوية لعلاج ارتفاع ضغط الدم، وهي من مستقبلات الأنجيوتنسين II. كما يقلل كوزار من خطر تنسيق الوفاة بسبب أمراض القلب والأوعية الدموية والسكتة الدماغية واحتشاء عضلة القلب لدى المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم مع تضخم البطين الأيسر وحماية الكلى للأشخاص المصابين بداء السكري 2 مع بيلة بروتينية.

علم الأدوية

اللوسارتان هو مضاد لمستقبلات الأنجيوتنسين II (النوع AT1)، يتم تناوله عن طريق الفم. يرتبط الأنجيوتنسين II بمستقبل AT1، في العديد من أنواع الأنسجة (على سبيل المثال، الأوعية الدموية، الغدة الكظرية، الكلى، القلب) وينتج تأثيرات بيولوجية مهمة، بما في ذلك تضيق الأوعية وإفراز الألدوستيرون. يحفز الأنجيوتنسين II أيضًا تكاثر خلايا العضلات الملساء. أظهرت التجارب البيولوجية على التماسك والدوائية أن اللوسارتان يتم اختياره في مستقبل AT1.

من خلال النتائج في الجسم الحي وفي الجسم الحي، فإن مستقلبات كل من اللوسارتان وحمض الكربوكسيل ذات النشاط الدوائي (E-3174) سوف تمنع جميع التأثيرات الفسيولوجية المذكورة أعلاه للأنجيوتنسين 2، بغض النظر عن الأصل أو المسار الاصطناعي للأنجيوتنسين 2.

عند استخدام اللوسارتان، لن تكون هناك استجابة سلبية للأنجيوتنسين 2 لإفراز الرينين، مما يؤدي إلى زيادة نشاط الرينين في البلازما وفي النهاية زيادة أنجيوتنسين 2 في البلازما. على الرغم من زيادة تركيز هذه المواد، إلا أن تأثير خفض ضغط الدم والحفاظ على مستوى الألدوستيرون ليس مرتفعًا في البلازما لا يزال قائمًا، مما يثبت فعاليته في تثبيط مستقبل الأنجيوتنسين II.

يرتبط اللوسارتان بشكل انتقائي بمستقبل AT1، وهو غير مرتبط أو محكم مع مستقبلات هرمونية أخرى أو قنوات أيونية مهمة في تنظيم القلب والأوعية الدموية. علاوة على ذلك، فإن اللوسارتان لا يثبط الأنجيوتنسين (ACE) (كينيناز II)، وهو تحلل البراديكينين. ولذلك فإن ما هي التأثيرات التي لا تتعلق بإغلاق مستقبل AT1، مثل زيادة تأثير وسائط البراديكينين أو تأثير الوذمة (1.7% لوسارتان؛ الدواء الوهمي 1.9%) لا تحدث عند استخدام اللوسارتان.

يثبط اللوسارتان الاستجابة لاستجابة الأنجيوتنسين 1 و2 دون التأثير على الاستجابة للبراديكينين، وهذه النتيجة مناسبة لآلية عمل اللوسارتان المحددة. في المقابل، يتم حظر مثبطات إنزيم الإنزيم المحول للأنجيوتنسين باستجابة الأنجيوتنسين I وتزيد الاستجابة للبراديكينين دون تثبيط الاستجابة للأنجيوتنسين II. وهذا هو الفرق في الموارد الدوائية بين اللوسارتان ومثبطات نقل الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

في دراسة صممت خصيصا لتقييم نسبة السعال لدى مرضى الكوزار مقارنة بالمرضى الذين يعانون من مثبطات إنزيم ACE، كانت نسبة السعال لدى مستخدمي الكوزار أو مجموعة هيدروكلوروثيازيد متساوية وأقل بكثير منها في مجموعة مثبطات إنزيم ACE. بالإضافة إلى ذلك، أظهر تحليل متكامل من 16 تجربة سريرية مصممة على أكثر من 4131 مريضًا أن نسبة السعال بموجب التقرير الطوعي في المرضى الذين يستخدمون اللوسارتان (3.1%) مماثلة لتلك الموجودة في المرضى الذين يستخدمون الدواء الوهمي (2.6%) أو هيدروكلوروثيازيد (4.1%)، في حين أن نسبة السعال عند استخدام المينا الناقلة للأنجيوتنسين هي 8.8%.

في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم دون مرض السكري وبيلة بروتينية، يقلل اللوسارتان بشكل كبير من البيلة البروتينية، ويقلل الألبومين. و مفتش. يحافظ اللوسارتان على الترشيح الكبيبي ويقلل من حجم المرشح. بشكل عام، يقلل اللوسارتان من حمض البوليك في المصل (عادة

ليس للوسارتان أي تأثير على المنعكسات العصبية النباتية وليس له تأثير طويل المدى على النورإبينفرين في البلازما.

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من قصور البطين الأيسر، فإن جرعة 25 ملغ و50 ملغ من اللوسارتان تسبب تأثيرات إيجابية على ديناميكا الدم والأعصاب، وتتميز بزيادة في مؤشر القلب وانخفاض الضغط الشعري الرئوي والأوعية الدموية في الجسم ومتوسط ​​ضغط الدم في الجسم ومعدل ضربات القلب وانخفاض في الألدوستيرون والنورإبينفرين على التوالي في الدم. يعتمد انخفاض ضغط الدم لدى الأشخاص المصابين بقصور القلب على الجرعة.

في الدراسات السريرية، أدى استخدام كوزار مرة واحدة يوميًا في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخفيف والمتوسط ​​إلى تقليل أهمية ضغط الدم الانبساطي والانقباضي؛ تستمر تأثيرات انخفاض ضغط الدم لمدة تصل إلى عام واحد في الدراسات السريرية. قياس ضغط الدم في الجزء السفلي (24 ساعة بعد تناول الدواء) مقارنة بالذروة (5 – 6 ساعات بعد تناول الدواء) ثبت أن انخفاض ضغط الدم ثابت طوال 24 ساعة. آثار انخفاض ضغط الدم المقابلة لبيولوجيا ضغط الدم. ويبلغ تأثير خفض ضغط الدم في نهاية الجرعة حوالي 70-80% من التأثير الذي يتحقق بعد تناول الدواء بـ 5-6 ساعات. التوقف عن استخدام اللوسارتان لدى الأشخاص المصابين بارتفاع ضغط الدم لا يسبب ارتفاع ضغط الدم بشكل مفاجئ مرة أخرى. على الرغم من الانخفاض الكبير في ضغط الدم، إلا أن استخدام الكوزار ليس له أي آثار سريرية على معدل ضربات القلب.

أورال كوزار 50 - 100 ملجم، مرة واحدة يوميًا، سوف يسبب انخفاضًا واضحًا في ضغط الدم أكثر من كابتوبريل 50 - 100 ملجم، مرة واحدة يوميًا. إن تأثير Cozaar 50mg على انخفاض ضغط الدم يعادل تأثير Enalapril 20mg الذي يتم تناوله مرة واحدة يوميًا. يمكن مقارنة تأثير انخفاض ضغط الدم للكوزار 50 - 100 ملجم مرة واحدة عن طريق الفم أو عند تناوله بما يعادل أتينولول 50 - 100 ملجم، الذي يتم تناوله مرة واحدة يوميًا. إن تأثير كوزار 50 - 100 ملغ، عن طريق الفم مرة واحدة في اليوم يعادل فيلوديبين، والذي يستمر من 5 إلى 10 ملغ في المرضى المسنين المصابين بارتفاع ضغط الدم (≥ 65 سنة) بعد 12 أسبوع من العلاج. يكافئ استخدام عقار كوزار عند الرجال والنساء أيضًا، عند الشباب ( عند دمجه مع مدرات البول من مجموعة الثيازيد، فإن كوزار يكون له تأثير على خفض ضغط الدم.

أبحاث الحياة

تعد أبحاث الحياة (تدخل اللوسارتان لتقليل ارتفاع ضغط الدم عند نقطة النهاية - بحث وتقييم فعالية خفض ضغط الدم عند التدخل مع اللوسارتان) في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم، دراسة رئيسية، متعددة الألوان، متعددة الجنسيات، تصميم عشوائي، مقارنة مع أدوية أخرى، أجريت على أكثر من 9193 مريضًا يعانون من ارتفاع ضغط الدم، وعمرهم 55 عامًا (متوسط العمر). 1,468 (17%) مصابين بأمراض الشريان التاجي و728 (8%) مصابين بأمراض دماغية. الغرض من الدراسة هو إثبات أن تأثير كوزار في حماية القلب والأوعية الدموية أكبر من تأثير الأتينولول ويتجاوز فوائد التحكم في ضغط الدم (يتم قياس ضغط الدم في الوقت السفلي). ولتحقيق هذا الهدف، تم تصميم الدراسة بحيث تحقق مجموعتا العلاج نفس ضغط الدم. يتم اختيار المريض عشوائيًا ليشرب مرة واحدة يوميًا Cozaar 50mg أو Atenolol 50mg. إذا لم يتم الوصول إلى ضغط الدم المستهدف ( في كلا المجموعتين العلاجيتين، ينخفض ضغط الدم بشكل ملحوظ إلى المستوى المكافئ وتكون نسبة المرضى الذين يعانون من ضغط الدم المستهدف ما يعادلها. ويبلغ متوسط ​​وقت التتبع 4.8 سنوات.

يتم تقييم المعايير الرئيسية للجمع بين معدلات الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية ومعدلات الوفيات من خلال انخفاض مزيج الوفيات الناجمة عن أمراض القلب والأوعية الدموية والسكتة الدماغية واحتشاء عضلة القلب. أظهرت النتائج أن استخدام الكوزار يقلل من المخاطر بنسبة 13.0% (P = 0.021) مقارنة بالمريض الذي يستخدم أتينولول في المرضى الذين يستوفون المعايير الرئيسية (انظر الشكل 1 في صحيفة إدارة الدواء).

الشكل 1. مخطط كابلان-ماير من حيث المعيار الرئيسي لتنسيق الوفيات القلبية الوعائية أو السكتة الدماغية أو احتشاء عضلة القلب في المجموعات التي تستخدم كوزار وأتينولول، تم تصحيحه وفقًا لدرجة فرامنغهام الأولية للخطر وتضخم البطين على مخطط كهربية القلب.

استخدم Cozaar لتقليل خطر الإصابة بالسكتة الدماغية بنسبة 25% مقارنة بالأتينولول (P = 0.001). معدل الوفيات القلبية الوعائية واحتشاء عضلة القلب لا يختلف بين مجموعتي العلاج. يبدو أن تأثير الكوزار على المعيار الرئيسي هو الأكثر هيمنة ويتجاوز مجرد فوائد التحكم في ضغط الدم (انظر الجدول التالي).

معايير تقييم الدراسة الحياتية

النتائج كوزار (n = 4.605) n (%) نسبة* المعدل* P قفزة (5%)

10.6

11% 0.206 (7%) 14.5 25% 0.001 (4%) 8.7 -7% 0.491

** التعديل يعتمد على درجة فرامنغهام الأولية للخطر ومستوى تضخم البطين الأيسر في مركز مخطط كهربية القلب.

تشمل معايير التقييم السريري الأخرى لدراسة الحياة ما يلي: معدل الوفيات الإجمالي، والإقامة في المستشفى بسبب أمراض القلب أو الذبحة الصدرية، والدم التاجي والأوعية الدموية الطرفية، والسكتة القلبية. لا يوجد فرق كبير في معدل هذه الأحداث بين مجموعات البحث. إن المريض الذي يستخدم كوزار قد قلل بشكل كبير من مؤشرات تخطيط كهربية القلب لتضخم البطين الأيسر، مقارنة بمجموعة الأتينولول.

لوحظ تأثير الكوزار مقارنة بالأتينولول على حدوث ووفيات القلب والأوعية الدموية في مجموعات المرضى الذين لديهم تاريخ من مرض السكري (ن = 1,195) أو ارتفاع ضغط الدم العقلي وحده (ن = 1,326). تتوافق نتائج المعايير الرئيسية في هذه المجموعات الفرعية مع بيان فوائد علاج الكوزار في عموم السكان الذين شملتهم الدراسة: انخفاض بنسبة 24٪ في خطر الإصابة بمرض السكري (P = 0.03) وانخفاض المخاطر بنسبة 25٪ (P = 0.06) في الأشخاص الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم بالطرد المركزي وحده. وفقًا للنتائج التي تم إجراؤها على عامة السكان، يعد الحد من السكتة الدماغية أيضًا مساهمة مهمة في فوائد الملاحظة لدى الأشخاص المصابين بداء السكري أو ارتفاع ضغط الدم العقلي.

العرق

وفقًا لأبحاث Life، فإن فائدة Cozaar في معدل الإصابة والوفاة مقارنة بالأتينولول لا تنطبق على ارتفاع ضغط الدم الناتج عن الجلد الأسود وتضخم البطين الأيسر، على الرغم من أن كلا النظامين العلاجيين يخفضان ضغط الدم بشكل فعال لدى مرضى الجلد الأسود. في دراسة الحياة، يقلل كوزار من خطر المرض والوفاة مقارنةً بأتينولول في المرضى غير ذوي البشرة السوداء المصابين بارتفاع ضغط الدم وتضخم البطين الأيسر (العدد = 8.660) ويتم تقييمه من خلال معايير تنسيق معدل وفيات القلب والأوعية الدموية والسكتة الدماغية واحتشاء عضلة القلب (P = 0.003). ومع ذلك، في هذه الدراسة، فإن مرضى البشرة السوداء الذين يستخدمون أتينولول لديهم خطر أقل لمعايير التنسيق الرئيسية مقارنة بمرضى البشرة السوداء الذين يستخدمون كوزار (P = 0.03). في قسم المرضى ذوي البشرة السوداء (العدد = 533؛ وهو ما يمثل 6% من إجمالي عدد المرضى المشاركين في أبحاث الحياة)، هناك 29 حدث تنسيق رئيسي بين 263 مستخدمًا للأتينولول (11%؛ 25.9/1000 مريض - هام) و46 حدث تنسيق رئيسي بين 270 مريضًا يستخدمون COZAAR (17%؛ 41.8/1000 مريض - 1000 مريض).

في هذه الدراسة، يعتبر كوزار بشكل عام أفضل من حيث التحمل والأتينولول، وذلك بسبب معدل التوقف عن تناول الأدوية بسبب انخفاض التأثير الضار.

أبحاث الكلى

أبحاث الكلى (تقليل نقاط النهاية في Niddm باستخدام مضاد مستقبلات الأنجيوتنسين II اللوسارتان - البحث وتقييم فعالية الأحداث المخفضة عند العلاج بمثبطات مستقبلات الأنجيوتنسين II هو اللوسارتان للأشخاص الذين يعانون من مرض السكري غير المعتمد على الأنسولين) هي دراسة كبيرة ومتعددة المراكز وعشوائية وغير ناجحة ومضبوطة أجريت على 1513 شخصًا مصابًا بداء السكري من النوع 2 مع بيلة بروتينية (751 مستخدمًا للكوزار) ولها أو بدون ارتفاع ضغط الدم المرفقة. الغرض من الدراسة هو إثبات أن تأثير كوزار في حماية الكلى يفوق تأثير التحكم في ضغط الدم. ولتحقيق هذا الهدف، تم تصميم الدراسة بحيث تصل مجموعتا العلاج إلى نفس مستوى التحكم في ضغط الدم. يتم اختيار المرضى الذين يعانون من البيلة البروتينية والكرياتينين في الدم بجرعة 1.3-3.0 ملجم/ديسيلتر عشوائيًا باستخدام عقار كوزار 50 ملجم، مرة واحدة يوميًا وضبط الجرعة وفقًا لاستجابة ضغط الدم، أو استخدام الدواء الوهمي، لتكملة دواء عادي خافض لضغط الدم قيد الاستخدام، باستثناء مثبطات إنزيم الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومضادات الأنجيوتنسين II. يتعين على الباحثين ضبط جرعة البحث التي تصل إلى 100 ملغ، مرة واحدة يوميًا وفقًا لذلك. يتناول 72% من المرضى جرعة مقدارها 100 ملغ من كوزار يوميًا خلال معظم وقت البحث. يمكن إضافة انخفاض ضغط الدم الآخر، إذا لزم الأمر، لكلا المجموعتين (مدرات البول، حاصرات قنوات الكالسيوم، حاصرات ألفا وبيتا، تأثيرات العصب المركزي). تتم مراقبة المرضى لمدة تصل إلى 4.6 سنوات (3.4 سنوات في المتوسط).

المعيار الرئيسي لهذه الدراسة هو معايير تنسيق تقييم الزيادة في مستويات الكرياتينين في الدم، أو مرض الكلى في المرحلة النهائية (تحلل الدم أو زرع الكلى)، أو الوفاة. أظهرت النتائج أن كوزار (327 حدثًا) مقارنةً بالعلاج الوهمي (359 حدثًا) انخفض بنسبة 16.1% (P = 0.022) من المخاطر بين المرضى الذين لديهم معايير التنسيق الرئيسية. وأظهرت النتائج أيضا أن خطر كل عنصر من المعايير الرئيسية أو التقييم العام في المجموعة المستخدمة كوزار كان على النحو التالي: انخفض بنسبة 25.3٪ من خطر مضاعفة مستويات الكرياتينين في الدم (P = 0.006)؛ تقليل 28.6% من خطر التقدم إلى المرحلة النهائية لمرض الكلى (P = 0.002)؛ انخفض بنسبة 19.9% ​​من خطر الإصابة بمرض الكلى في المرحلة النهائية أو الوفاة (P = 0.009)؛ انخفض بنسبة 21.0% من خطر مضاعفة المصل أو مرض الكلى في المرحلة النهائية (P = 0.010). ولا يختلف معدل الوفيات لجميع الأسباب بشكل كبير بين مجموعتي العلاج.

المعايير الفرعية لهذه الدراسة هي: التغيرات في البيلة البروتينية، وتطور مرض الكلى، وحدوث الوفاة الاصطناعية نتيجة لأسباب القلب والأوعية الدموية (الاستشفاء بسبب أمراض القلب، واحتشاء عضلة القلب، وإجراءات إعادة تمويل الدم، والسكتة الدماغية، أو دخول المستشفى بسبب الذبحة الصدرية غير المستقرة أو الوفاة بسبب أمراض القلب والأوعية الدموية). وأظهرت النتائج أن المتوسط ​​انخفض بنسبة 34.3% من مستوى بروتينية في المجموعة المستخدمة كوزار (P

في هذه الدراسة، يتم التسامح مع عقار كوزار بشكل عام بناءً على دليل على أن النسبة المئوية لتوقف الدواء بسبب التأثيرات الضارة متشابهة بين مجموعتي كوزار وبلاسيبو.

أبحاث هيال: بحث وتقييم تأثير حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 اللوسارتان على قصور القلب (هيال) هي دراسة سريرية خاضعة للرقابة أجريت في العالم على 3834 مريضًا تتراوح أعمارهم بين 18 إلى 98 عامًا يعانون من قصور القلب (II-IV حسب تصنيف NYHA) غير متسامح مع العلاج المانع الطبي. يتم تقسيم المريض بشكل عشوائي إلى مجموعة لوسارتان 50 ملجم مرة واحدة يوميًا أو لوسارتان 150 ملجم، على خلفية العلاج الكلاسيكي باستثناء عدم استخدام مثبطات الإنزيم.

تتم مراقبة المرضى على مدار 4 سنوات (بمتوسط ​​4.7 سنوات). النهاية الرئيسية للدراسة هي معايير تنسيق الوفاة لجميع الأسباب أو الاستشفاء بسبب قصور القلب.

أظهرت النتائج أن العلاج بجرعة 150 ملغ من اللوسارتان (828 حدثًا) قلل بنسبة 10.1% (P = 0.027، 95% من الموثوقية 0.82-0.99) من المخاطر بين المرضى الذين يعانون من معايير التنسيق الرئيسية. ترجع هذه النتيجة بشكل رئيسي إلى انخفاض مدة الإقامة في المستشفى بسبب قصور القلب. العلاج بـ 150 ملغ من اللوسارتان يقلل من خطر دخول المستشفى بسبب قصور القلب بنسبة 13.5٪ مقارنة بـ 50 ملغ من اللوسارتان (P = 0.025، 95٪ من الموثوقية 0،76-0،98). معدل الوفيات الناجمة عن جميع الأسباب ليس فرقا كبيرا بين مجموعات العلاج. يعد الفشل الكلوي وانخفاض ضغط الدم وفرط بوتاسيوم الدم أكثر شيوعًا في المجموعة التي تستخدم 150 ملغ مقارنة بمجموعة 50 ملغ، لكن هذه التأثيرات الضارة لا تزيد من معدل التوقف عن تناول الأدوية في المجموعة التي تستخدم 150 ملغ.

بحث النخبة الأولى والنخبة الثانية

في دراسة النخبة التي استمرت 48 أسبوعًا على المرضى الذين يعانون من قصور القلب (العدد = 722) (المستوى II-IV وفقًا لتصنيف NYHA)، لم يكن هناك اختلاف في المعيار الرئيسي وهو الفشل الكلوي المطول في المرضى الذين عولجوا بالكوزار والمرضى الذين عولجوا بالكابتيل. إن فوائد Cozaar الفائقة مقارنة بالكابتوبريل في تقليل خطر الوفاة التي لوحظت في دراسة Elite هذه لم يتم تأكيدها في البحث النهائي Elite II حول معدل البقاء على قيد الحياة الموصوف أدناه.

في دراسة أجريت على مرضى يعانون من قصور القلب تم تصميمها مع مرور الوقت لتقييم معدل الوفيات (Elite II)، تم اتباع نظام علاجي باستخدام كوزار 50 ملغ مرة واحدة يوميًا (بدءًا بجرعة 12.5 ملغ تزيد إلى 25 ملغ و50 ملغ مرة واحدة) مقارنة بكابتوبريل 50 ملغ 3 مرات يوميًا (بدءًا بجرعة 12.5 ملغ وزيادة إلى 25 ملغ و50 ملغ 3 مرات يوميًا). في هذه الدراسة (العدد = 3.152)، تتم مراقبة المرضى الذين يعانون من قصور القلب (الدرجة الثانية إلى الرابعة وفقًا لتصنيف NYHA) لمدة عامين تقريبًا (متوسط ​​الوقت هو 1.5 سنة) لتقييم فعالية عقار كوزار في كابتوريل في تقليل إجمالي معدل الوفيات أم لا. تظهر معايير التقييم الرئيسية أنه لا يوجد فرق إحصائي بين كوزار وكابتوبريل في خفض معدل الوفيات العام (17.7% للكوزار و15.9% للكابتوبريل، P = 0.16). يظهر معيار التقييم الثاني أنه لا يوجد فرق إحصائي في الانخفاض المفاجئ في حالات السكتة القلبية الوعائية و/أو السكتة القلبية (9.0% للكوزار و7.3% للكابتوبريل، p = 0.08). أظهرت معايير التقييم الثالثة لمعدلات الوفيات و/أو العلاج في المستشفى لجميع الأسباب أنه لا يوجد فرق إحصائي بين كوزار وكابتوبريل (47.7% للكوزار و44.9% للكابتوبريل، ع = 0.18). بشكل عام، تشمل المعايير الأخرى لتقييم حالات الإصابة والوفاة التحسن وفقًا لتصنيف NYHA ولا تختلف بين مجموعات العلاج. في كلتا التجربتين السريريتين مع مجموعة التحكم من المرضى الذين يعانون من قصور القلب، فإن كوزار جيد التحمل وخصائص تحمل كوزار أفضل من الكابتوبريل، والذي يتم تقييمه على أساس نسبة العلاج بسبب الآثار الجانبية ونسب السعال الأقل بشكل ملحوظ.

السباق

بناءً على دراسة فعالية خفض ضغط الدم عند التدخل مع اللوسارتان (وسيط اللوسارتان لخفض نقطة النهاية في ارتفاع ضغط الدم (الحياة)، فإن الفائدة تقلل من حالات الإصابة والوفيات الناجمة عن أمراض القلب والأوعية الدموية لدى المرضى الذين يعانون من مرضى كوزار مقارنة بمجموعة الأتينولول التي لا يمكن تطبيقها على مجموعة مرضى ارتفاع ضغط الدم ذوي البشرة السوداء، وكلاهما يرتدي بشكل فعال كل من المرضى ذوي البشرة السوداء ومرضى فرط بلازمية الدم، كلاهما فعال. بالنسبة لعامة السكان في دراسة الحياة (العدد = 9.193)، انخفض كوزار خطر بنسبة 13.0٪ (P = 0.021) مقارنة باستخدام أتينولول للمعايير الرئيسية لتنسيق الوفيات الناجمة عن أمراض القلب والأوعية الدموية والسكتة الدماغية واحتشاء عضلة القلب. في هذه الدراسة، قلل كوزار من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية والوفيات القلبية الوعائية مقارنة باستخدام أتينولول للمرضى الذين ليسوا في المجموعة العرقية السوداء، الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم مع تضخم البطين الأيسر (ن = 8.660)، تم تقييمه بواسطة المعيار الرئيسي لـ. تنسيق الوفيات القلبية الوعائية، والسكتة الدماغية، واحتشاء عضلة القلب (P = 0.003)، ومع ذلك، في هذه الدراسة، كان المرضى ذوو البشرة السوداء الذين عولجوا بأتينولول أقل عرضة لأحداث أكثر تنسيقًا من مجموعة مرضى البشرة السوداء الذين يستخدمون كوزار (P = 0.03). في قسم مرضى البشرة السوداء (ن = 533، وهو ما يمثل 6٪ من المرضى في دراسة الحياة)، كانت هناك 29 حالة من 263 مريضًا يستخدمون أتينولول. من الحوادث (11%;

الاختبارات دون السريرية

في التجارب السريرية مع ارتفاع ضغط الدم الخاضع للرقابة، نادرًا ما ترتبط التغييرات ذات الأهمية السريرية لمعايير الاختبار باستخدام الكوزار. في التجارب السريرية على ارتفاع ضغط الدم، لوحظ فرط بوتاسيوم الدم (البوتاسيوم في الدم> 5.5 MEQ/L) في 1.5٪ من المرضى. في دراسة سريرية أجريت على مرضى السكري من النوع 2 الذين يعانون من بيلة بروتينية، أصيبوا بفرط بوتاسيوم الدم لدى 9.9% من المرضى الذين يستخدمون عقار كوزار و3.4% من المرضى الذين يستخدمون الدواء الوهمي (انظر الحذر، انخفاض ضغط الدم وعدم توازن الماء/الكهارل). حالات نادرة من زيادة ALT وغالباً ما يتم الشفاء منها عند إيقاف الدواء.

الحركية الدوائية

الامتصاص

بعد الشرب، يمتص اللوسارتان بشكل جيد ومن خلال الاستقلاب الأول الذي ينتج عنه مستقلبات حمض الكربوكسيل وهو نشط ومستقلبات أخرى غير نشطة. الجسم كله من أقراص اللوسارتان حوالي 33٪. متوسط ​​ذروة تركيز اللوسارتان والمستقلبات هو النشاط الذي يتم تحقيقه بعد ساعة واحدة (مع اللوسارتان) و3-4 ساعات (مع المستقلبات). ليس هناك أي تأثير سريري على مستويات اللوسارتان في البلازما، عند تناول الدواء مع الوجبات العادية.

التوزيع

يمتلك كل من اللوسارتان ومستقلباته نشاطًا يرتبط بنسبة ≥ 99% ببروتينات البلازما، وبشكل رئيسي بالألبومين. توزيع VD للوسارتان هو 34 لترًا. أظهرت الأبحاث التي أجريت على الفئران أن اللوسارتان ضعيف جدًا في حاجز الدم، وقد لا ينتهي.

التمثيل الغذائي

يتم تحويل حوالي 14% من الجرعة الوريدية أو الفموية من اللوسارتان إلى مستقلبات بيولوجية. بعد الشرب وحقن لوسارتان كالي عن طريق الوريد، والذي يمثل 14 درجة مئوية، فإن علامات الدورة في البلازما هي بشكل رئيسي اللوسارتان والأيضات النشطة. الحد الأدنى لاستقلاب اللوسارتان إلى مستقلب نشط هو حوالي 1% لدى الباحثين.

بالإضافة إلى المستقلبات النشطة، هناك أيضًا مستقلبات غير نشطة متكونة، بما في ذلك مادتين رئيسيتين تم إنشاؤها بواسطة هيدروكسيل فرع البوتيل والمادة الأيضية المساعدة، N-2 تيترازول جلوكورونيد.

القضاء

تبلغ تنقية البلازما للوسارتان 600 مل / دقيقة، أما المستقلب النشط فهو 50 مل / دقيقة. تبلغ نسبة تنقية الكلى باللوسارتان حوالي 74 مل / دقيقة، ويبلغ المستقلب النشط 26 مل / دقيقة. عند استخدام اللوسارتان عن طريق الفم، سيتم إخراج حوالي 4٪ من الجرعة سليمة عن طريق البول وحوالي 6٪ من الجرعة ستكون عن طريق البول على شكل مستقلبات نشطة. الحرائك الدوائية للوسارتان ومستقلباته خطية عندما تصل الجرعة الفموية من اللوسارتان كالي إلى 200 ملغ.

بعد الشرب، ينشط تركيز اللوسارتان والمستقلبات في البلازما مع وظائف متعددة الأسية مع وقت نصف العادم النهائي حوالي ساعتين (مع اللوسارتان) و6-9 ساعات (مع المستقلبات). مع جرعة يومية قدرها 100 ملغ، لا يتراكم كل من اللوسارتان والمستقلبات والفعالية بشكل ملحوظ في البلازما.

يتم طرح اللوسارتان ومستقلباته عن طريق الصفراء والبول. بعد تناول جرعة من اللوسارتان التي تحمل علامة 14C، تم العثور على حوالي 35% من العلامات في البول، و58% في البراز.

خصائص المرضى

في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد الخفيف إلى المتوسط ​​بسبب إدمان الكحول، يكون تركيز اللوسارتان ومستقلبات البلازما أعلى 5 مرات (مع اللوسارتان) و 1.7 مرة (مع التمثيل الغذائي) مقارنة بالمتطوعين الأصحاء بعد تناول الدواء.

لا يمكن إزالة اللوسارتان والمستقلبات التي تنشط من الجسم عن طريق انحلال الدم.

قبل اتخاذ كوزار 100 ملغ أورغانون يعالج ارتفاع ضغط الدم، ويقلل من خطر العدوى والوفاة بسبب أمراض القلب والأوعية الدموية (3 بثور × 10 أقراص)

كيفية الاستخدام

تناوله عن طريق الفم.

يمكن تناول الكوزار عند الجوع أو الشبع.

يمكن تناول الكوزار مع أدوية ارتفاع ضغط الدم الأخرى.

الجرعة

ارتفاع ضغط الدم:

الجرعة الأولية والمستمرة لمعظم المرضى هي 50 ملغ، تؤخذ مرة واحدة في اليوم. يصل التأثير الأقصى لعلاج ارتفاع ضغط الدم إلى 3-6 أسابيع بعد بدء الدواء. زيادة الجرعة إلى 100 ملغ مرة واحدة يوميًا قد يكون مفيدًا لبعض المرضى.

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من انخفاض حجم الدورة الدموية (على سبيل المثال، الأدوية ذات الجرعات العالية)، يجب أن يأخذوا في الاعتبار جرعة البدء البالغة 25 ملغ، مرة واحدة يوميًا (انظر الحذر).

لا حاجة لتعديل جرعة البداية للمرضى المسنين أو مرضى الفشل الكلوي حتى الأشخاص الذين يعانون من انحلال الدم. يجب مراعاة تناول جرعات أقل بالنسبة لمن لديهم تاريخ من فشل الكبد (انظر الحذر).

الحد من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية والوفاة القلبية الوعائية للمرضى البالغين المصابين بارتفاع ضغط الدم مع تضخم البطين الأيسر:

عادة، جرعة البداية هي 50 ملغ من الكوزار، تشرب مرة واحدة في اليوم. يمكن إضافة جرعة منخفضة من هيدروكلوروثيازيد و/أو زيادة جرعة الكوزار إلى 100 ملغ، مرة واحدة يوميًا اعتمادًا على استجابة ضغط الدم.

علاج أمراض الكلى لدى المرضى البالغين المصابين بارتفاع ضغط الدم والسكري من النوع 2، مع بروتينية أكبر من 0.5 جرام/يوم:

عادة، جرعة البداية هي 50 ملغ من الكوزار، تشرب مرة واحدة في اليوم. يمكن زيادة جرعة كوزار إلى 100 ملغ مرة واحدة في اليوم حسب استجابة ضغط الدم. يمكن استخدام كوزار مع أدوية أخرى لارتفاع ضغط الدم (على سبيل المثال: مدرات البول، وحاصرات قنوات الكالسيوم، وحاصرات ألفا أو بيتا، والأدوية ذات التأثير المركزي) بالإضافة إلى الأنسولين وأدوية سكر الدم الشائعة الأخرى (مثل السلفونيل يوريا، والجليتازون، ومثبطات الجلوكوزيداز).

قصور القلب المزمن

الجرعة المبدئية الطبيعية للمرضى الذين يعانون من قصور القلب هي 12.5 ملجم مرة واحدة يوميًا. يجب تعديل هذه الجرعة ببطء كل ​​أسبوع (على سبيل المثال 12.5 ملغ يوميًا، 25 ملغ يوميًا، 50 ملغ يوميًا، 100 ملغ يوميًا، إلى الجرعة القصوى البالغة 150 ملغ يوميًا اعتمادًا على قدرة المريض على التحمل.

ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟ التعبير الأكثر شيوعًا عن الجرعة الزائدة هو انخفاض ضغط الدم وسرعة ضربات القلب. من الممكن أيضًا أن يكون لديك ضربات قلب بطيئة بسبب تحفيز العصب الودي (الأعصاب المبهمة). في حالة حدوث انخفاض ضغط الدم العرضي، فمن الضروري تناول علاجات داعمة.

لا يمكن إزالة اللوسارتان أو المستقلبات التي لا تزال نشطة في اللوسارتان عن طريق اللامركزية في الدم.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟

آثار جانبية

In clinical trials on controlled hypertension, cozaar is generally tolerated. Adultery effects are usually light and transient, without stopping the drug. The general ratio of adultery effects of Cozaar can be comparable to the Placebo. In clinical trials with controlled hypertension, in some patients treated with cozaar, dizziness is the only adverse effect related to drugs reported at a rate of ≥ 1%, higher than Placebo. In addition, the effect of lowering blood pressure is related to the dose only ≤ 1% of the patients. Rarely erythematosus, however, the ratio in clinical trials is lower than in Placebo. In double blind clinical trials with idiopathic hypertension, the following adverse effects are reported to Cozaar, which occurs at ≥ 1% of the patient, regardless of the drug. cozaar Placebo Body Height = "20"> chest pain 1.1 2.6 Breaking the chest drum 1 0.4 > 1.8 2.8 broken) 1 1.1 Height = "20"> headache 14.1 17.2 Ho 3.1 2.6 > 1.5 2.6 > 5.6 The most common adverse effects related to drugs are dizzy, weak/ tired and dizzy. In Life study, among the patients without diabetes before the study, the new incidence of diabetes in the group using Cozaar is lower than the Atenolol group (corresponding to 242 compared to 320 patients, P

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع

فرط الحساسية للمكونات النشطة أو أي سواغات مدرجة في المكونات.

الأشهر الثلاثة بين الحمل والأشهر الثلاثة الأخيرة

فشل الكبد الحاد.

السيطرة التقليدية على اللوسارتان مع المنتجات المحتوية على أليسكيرين في مرضى السكري أو الفشل الكلوي (سرعة الترشيح الكبيبي (GFR)

كن حذرًا عند استخدام

السمية مع الحمل:

إن استخدام أدوية نظام الرينين أنوتنسين في الأشهر الثلاثة الوسطى والأخيرة من الحمل يقلل من وظائف الكلى لدى الجنين، ويزيد من المرض والوفاة لدى الجنين والأطفال. قد تترافق نتيجة السائل الأمنيوسي مع انخفاض الرئة وتشوه الهيكل العظمي لدى الجنين. تشمل الآثار الجانبية المحتملة عند الأطفال حديثي الولادة انخفاض إنتاج الجمجمة وانقطاع البول وانخفاض ضغط الدم والفشل الكلوي والوفاة. عند اكتشاف الحمل، يجب التوقف عن تناول الكوزار في أسرع وقت ممكن. (عرض يستخدم أثناء الحمل).

الحساسية: النسر (انظر التأثيرات الضارة).

انخفاض ضغط الدم وعدم توازن الماء والكهارل

في المرضى الذين يعانون من انخفاض حجم الدورة الدموية (مثل جرعة عالية من العلاج المدر للبول) قد يحدث انخفاض ضغط الدم العرضي. يجب تعديل هذه الشروط قبل استخدام الكوزار، أو يجب أن تكون جرعة البدء أقل (انظر الجرعة والاستخدام).

خلل الإلكتروليت الشائع عند مرضى الفشل الكلوي، سواء كانوا مصابين أو غير مصابين بمرض السكري، وهذه مشكلة يجب حلها. في دراسة سريرية أجريت على مرضى السكري من النوع 2، بروتينية، معدل فرط بوتاسيوم الدم في مجموعة علاج كوزار أعلى من المجموعة الضابطة؛ ومع ذلك، لا يضطر سوى عدد قليل من المرضى إلى التوقف عن العلاج بسبب فرط بوتاسيوم الدم (راجع التأثيرات الضارة والاختبارات تحت السريرية).

وظائف الكبد

بناءً على بيانات الحرائك الدوائية الخاصة بتركيز اللوسارتان في البلازما الذي زاد بشكل ملحوظ في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد، فمن الضروري النظر في جرعات أقل للمرضى الذين لديهم تاريخ من فشل الكبد (انظر الجرعة والاستخدام السريري والحركية الدوائية).

وظيفة الكلى

نتيجة لتثبيط نظام الرينين-أنيدينسين، تم الإبلاغ عن تغيرات في وظائف الكلى بما في ذلك الفشل الكلوي (خاصة في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى التي تعتمد على نظام الرينين-أنجيوتنسين-كروستيرون كمرضى يعانون من قصور شديد في القلب أو خلل كلوي من قبل). كما هو الحال مع الأدوية الأخرى، فإنه يؤثر على نظام الرينين-أنكيوتنسين-الألدوستيرون، كما تم الإبلاغ عن زيادة اليوريا في الدم والكرياتينين في الدم في المرضى الذين يعانون من تضيق الكلى على كلا الجانبين أو تضيق الكلى في كلية واحدة. يمكن استعادة هذه التغييرات في وظائف الكلى عند التوقف عن العلاج. كن حذرًا عند تناول اللوسارتان لدى المرضى الذين يعانون من تضيق الكلى في كلا الجانبين أو تضيق الكلى في كلية واحدة.

يستخدم في مرضى الفشل الكلوي

لا ينصح باستخدام اللوسارتان عند الأطفال الذين تبلغ سرعة الترشيح الكبيبي لديهم أقل من 30 مل/دقيقة/1.73 م2 لعدم وجود بيانات.

يجب مراقبة وظائف الكلى بانتظام أثناء العلاج باللوسارتان لأنها قد تتدهور. وينطبق هذا بشكل خاص عند استخدام اللوسارتان مع وجود حالات أخرى (الحمى، الجفاف) التي يمكن أن تقلل من وظائف الكلى.

أظهر الاستخدام المتزامن للوسارتان ومثبطات الإنزيم (ACE) أنه يقلل من وظائف الكلى. لذلك، لا ينصح باستخدامه في وقت واحد.

زراعة الكلى

لا توجد خبرة في علاج مرضى زراعة الكلى الجدد.

كوونج ألدوستيرون تيان فات

المرضى الذين يعانون من شدة الألدوستيرون الأولية لن يستجيبوا غالبًا لأدوية ارتفاع ضغط الدم التي يتم تأثيرها من خلال تثبيط نظام الرينين أنجيوتنسين. لذلك لا ينصح باستخدام اللوسارتان.

مرض الشريان التاجي وأمراض الأوعية الدموية الدماغية

مثل أي ارتفاع في ضغط الدم، فإن نقص السكر في الدم المفرط لدى المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية ونقص التروية يمكن أن يؤدي إلى احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية.

فشل القلب

في المرضى الذين يعانون من قصور القلب، مع أو بدون قصور كلوي، وكذلك الأدوية الأخرى التي تؤثر على نظام الرينين - أنكيوتنسين - هناك خطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد والفشل الكلوي (الحاد عادة).

لا توجد خبرة كاملة مع اللوسارتان في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد والفشل الكلوي في نفس الوقت، في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الشديد (الدرجة الرابعة وفقا للتصنيف الوظيفي لجمعية القلب في نيويورك (NYHA)) وكذلك في المرضى الذين يعانون من قصور القلب وعدم انتظام ضربات القلب الذي يهدد الحياة. ولذلك، فمن الضروري توخي الحذر عند استخدام اللوسارتان في هؤلاء المرضى. كن حذرًا عند استخدام تركيبة اللوسارتان مع حاصرات بيتا.

تضيق الأبهر وتضيق التاجي الضيق، اعتلال عضلة القلب الضخامي

كما هو الحال مع موسعات الأوعية الدموية الأخرى، من الضروري توخي الحذر بشكل خاص عند المرضى الذين يعانون من تضيق الأبهر أو تضيق التاجي أو انسداد مرض عضلة القلب.

السواغات

يحتوي هذا الدواء على اللاكتوز. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة مثل عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو الجلوكوز الجالاكتوز يجب ألا يتناولوا هذا الدواء.

تحذير وحذر

كما لوحظ بالنسبة للأنجيوتنسين، تبدو مثبطات الأدوية المضادة للوسارتان والأنجيوتنسين أقل فعالية في خفض ضغط الدم لدى السود مقارنة بالأشخاص غير السود، ربما بسبب ارتفاع معدلات انخفاض اللينين بين السكان المصابين بارتفاع ضغط الدم من السود

المثبط المزدوج رينين-أنوتنسين-ألدوستيرون (RAAS)

هناك أدلة على أن الاستخدام المتزامن لحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين (ACE) أو الأنجيوتنسين II أو أليسكيرين يزيد من خطر انخفاض ضغط الدم وفرط بوتاسيوم الدم وانخفاض وظائف الكلى (بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد). نظرًا للتوصية الحمراء لمثبط رينين-أنوتنسين-ألدوستيرون (RAAS) من خلال استخدام مجموعة من مثبطات الإنزيمات أو حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين II أو أليسكيرين.

إذا كان العلاج المثبط المزدوج ضروريًا للغاية، فيجب أن يتم ذلك فقط تحت إشراف الخبير ويخضع للمراقبة المنتظمة لوظائف الكلى والكهارل وضغط الدم. لا ينبغي أن يستخدم في وقت واحد مثبطات الإنزيم وحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين II في المرضى الذين يعانون من مرض الكلى السكري.

تأثير الدواء على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

لا توجد بيانات تشير إلى تأثير كوزار على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات.

استخدام الأدوية للنساء أثناء الحمل والرضاعة

تستخدم أثناء الحمل

الأدوية التي تعمل بشكل مباشر على نظام الرينين أنوتنسين يمكن أن تسبب ضررًا وتطور الحمل. عند اكتشاف الحمل، يجب التوقف عن تناول الكوزار في أسرع وقت ممكن.

على الرغم من عدم وجود خبرة في استخدام الكوزار للنساء الحوامل، فقد أظهرت الدراسات التي أجريت على لوسارتان كالي أضرارًا على الجنين والأطفال الرضع والوفاة، ويُعتقد أن آلية هذا التأثير ترجع إلى الخصائص الدوائية الوسيطة التي تعمل على نظام الرينين-أنيدينسين.

عند الإنسان، يعتمد تروية الكلى لدى الجنين على تطور نظام الرينين- أنكيوتنسين، ويبدأ في منتصف منتصف الحمل، وبالتالي تزداد خطورة الجنين إذا تم استخدامه في كوزار في منتصف أو الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل.

إن استخدام أدوية نظام الرينين أنوتنسين في الأشهر الثلاثة الوسطى والأخيرة من الحمل يقلل من وظائف الكلى لدى الجنين، ويزيد من المرض والوفاة لدى الجنين والأطفال. قد تترافق نتائج السائل الأمنيوسي مع انخفاض إنتاج الرئة وتشوه الهيكل العظمي لدى الجنين.

يمكن أن يحدث عند الأطفال الرضع، بما في ذلك انخفاض إنتاج الجمجمة، وانقطاع البول، وانخفاض ضغط الدم، والفشل الكلوي والوفاة. عند اكتشاف الحمل، يجب إيقاف الكوزار في أسرع وقت ممكن.

وغالباً ما ترتبط هذه النتائج الضارة باستخدام هذه الأدوية في الأشهر الثلاثة الوسطى والأخيرة من الحمل. تقوم معظم الدراسات الوبائية بمسح التشوهات في الأجنة بعد التعرض للأدوية المضادة لارتفاع ضغط الدم المستخدمة في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل، بغض النظر عن الأدوية التي تؤثر على نظام الرينين أنجيوتنسين مع الأدوية المضادة لارتفاع ضغط الدم الأخرى. تعد الإدارة المناسبة لارتفاع ضغط الدم لدى الأم أثناء الحمل أمرًا مهمًا لتحسين النتائج لكل من الأم والحمل.

في حالات خاصة، عندما لا يكون هناك علاج بديل مناسب للعلاجات الدوائية التي تؤثر على نظام الرينين أنكيوتنسين لمريضة منفصلة، ​​لإخبار الأم بالمخاطر التي قد تحدث للجنين، من الضروري إجراء اختبار الموجات فوق الصوتية واسعة النطاق لتقييم البيئة في السائل الأمنيوسي. التوقف عن استخدام الكوزار إذا لوحظ نقص السائل الأمنيوسي إلا إذا اعتبر هذا الدواء دواء لإنقاذ حياة الأم. قد تكون اختبارات الحمل مناسبة، بناءً على أسبوع عمر الحمل. ومع ذلك، يجب على الأطباء والمرضى أن يعلموا أن نقص السائل الأمنيوسي قد لا يظهر إلا بعد إصابة الحمل لفترة طويلة، ومن الضروري مراقبة الأطفال الذين لديهم تاريخ من التعرض للكوزار في الرحم عن كثب لمظاهر انخفاض ضغط الدم والبول وارتفاع ضغط الدم.

النساء المرضعات

ليس من الواضح ما إذا كان اللوسارتان سيتم إفرازه في حليب الأم. نظرًا لإفراز العديد من الأدوية في حليب الأم ونظرًا لاحتمال حدوث آثار زنا، يجب عليهم اتخاذ قرار بشأن الدواء أو إيقافه أو إيقاف الرضاعة الطبيعية، مع مراعاة أهمية الدواء للأم.

التفاعل الدوائي

من خلال اختبارات الحرائك الدوائية السريرية، لا توجد تفاعلات دوائية سريرية بين اللوسارتان والأدوية التالية: هيدروكلوروثيازيد، ديجوكسين، وارفارين، سيميتيدين، فينوباربيتال، كيتوكونازول و الاريثروميسين. كان هناك تقرير بأن الريفامبين والفلوكونازول يقللان من محتوى المستقلبات. لم يتم تقييم الأهمية السريرية لهذه التفاعلات. مثل الأدوية الأخرى في مجموعة حاصرات الأنجيوتنسين II أو مثبطات تأثيرات الأنجيوتنسين II، إذا تم استخدامه مع مدرات البول البوتاسيوم (مثل سبيرونولاكتون، تريامتيرين، أميلوريد)، مكملات البوتاسيوم أو بدائل الملح المحتوية على الملح، فإنه يمكن أن يؤدي إلى فرط نفاذية الدم.

بالإضافة إلى الأدوية الأخرى التي تؤثر على التخلص من الصوديوم، قد يتم تقليل التخلص من الليثيوم. لذلك، من الضروري مراقبة تركيز الليثيوم في المصل بعناية إذا تم استخدامه بشكل متزامن يحتوي على ملح الليثيوم مع مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II.

تشتمل الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (NSAIDs) على مضادات السيكلواوكسيجيناز -2 (COX-2) التي يمكن أن تقلل من تأثيرات مدرات البول وأدوية ارتفاع ضغط الدم الأخرى. لذلك، قد يتم تقليل التأثيرات المخفضة لمضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II أو مثبطات الإنزيم بواسطة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بما في ذلك مضادات COX-2 المختارة.

في بعض المرضى الذين يعانون من تلف وظائف الكلى (على سبيل المثال، كبار السن، أو المرضى الذين يعانون من انخفاض في حجم الدورة الدموية، بما في ذلك أولئك الذين يتناولون مدرات البول) يتم علاجهم بأدوية مضادة للالتهابات غير الستيرويدية، بما في ذلك نظيراتها الانتقائية من COX-2، والاستخدام المتزامن للأدوية المضادة لمستقبلات الأنجيوتنسين II يمكن أن يزيد من اختلال وظائف الكلى. غالبا ما يتم استرداد هذه الآثار. لذلك، يجب توخي الحذر عند استخدام الأدوية المركبة في المرضى الذين يعانون من تلف وظائف الكلى.

تم تسجيل الأدبيات في المرضى الذين يعانون من تصلب الشرايين أو قصور القلب أو مرض السكري في الأعضاء المستهدفة، والأدوية مزدوجة الموقع التي يأتي بها نظام الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون مع تكرار أعلى لخفض ضغط الدم والإغماء وفرط بوتاسيوم الدم والتغيرات في وظائف الكلى (بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد) مقارنة باستخدام نظام لينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون. يجب استخدام الحصار المزدوج (على سبيل المثال: مكملات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع مثبط مستقبلات الأنجيوتنسين II) في حالات محدودة تحتاج إلى مراقبة وظائف الكلى عن كثب.

التخزين

اترك مكانًا باردًا، وتجنب الضوء، ودرجات حرارة أقل من 30 درجة مئوية.

لكي يكون بعيدًا عن متناول الأطفال، اقرأ التعليمات بعناية قبل الاستخدام.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.

count views

كلمات رئيسية شعبية