Cozaar 100mg Organon léčí hypertenzi, snižuje riziko infekce a úmrtí na kardiovaskulární onemocnění (3 blistry x 10 tablet)

Léková forma Krabička 3 blistry x 10 tablet
Specifikace Losartan draselný
Složka Organon Hong Kong Limited

Složka

Informace o složení	Obsah
Losartan draselný	100 mg

Použití

indikace

Hypertenze:

Počáteční a udržovaná dávka pro většinu pacientů je 50 mg, užívaná jednou denně. Maximální účinek léčby hypertenze dosahuje 3-6 týdnů po zahájení léčby. Některým pacientům může pomoci zvýšení dávky na 100 mg jednou denně.

U pacientů se sníženým objemem krevního oběhu (například léky s vysokými dávkami) je třeba zvážit počáteční dávku 25 mg jednou denně (viz upozornění).

Není třeba upravovat počáteční dávku u starších pacientů nebo u pacientů se selháním ledvin, dokonce ani u lidí s hemolýzou. Je třeba zvážit nižší dávky pro vás s anamnézou selhání jater (viz upozornění).

Snížení rizika kardiovaskulárního onemocnění a kardiovaskulárního úmrtí u dospělých pacientů s hypertenzí s hypertrofií levé komory:

Obvykle je počáteční dávka 50 mg cozaaru, pijte jednou denně. Lze přidat nízkou dávku hydrochlorothiazidu a/nebo zvýšit dávku cozaaru na 100 mg, jednou denně v závislosti na reakci na krevní tlak.

Léčba onemocnění ledvin u dospělých pacientů s hypertenzí a diabetem 2. typu s proteinurií vyšší než 0,5 g/den:

Obvykle je počáteční dávka 50 mg cozaaru, pijte jednou denně. Dávku přípravku Cozaar lze zvýšit na 100 mg jednou denně v závislosti na reakci na krevní tlak. Cozaar lze používat s jinými léky na hypertenzi (například: diuretika, blokátory kalciových kanálů, alfa nebo beta blokátory a centrálně působící léky) a také s inzulínem a dalšími běžnými hypoglykemickými léky (jako je sulfonylurea, glitazon a inhibitory glukosidázy).

Chronické srdeční selhání:

Normální počáteční dávka pro pacienty se srdečním selháním je 12,5 mg jednou denně. Tato dávka by měla být upravována pomalu každý týden (např. 12,5 mg denně, 25 mg denně, 50 mg denně, 100 mg denně až do maximální dávky 150 mg denně v závislosti na toleranci pacienta.

Farmakologie

Farmakologie

Cozaar (Losartan Kali), první látka z nové skupiny léků pro léčbu hypertenze, je receptor receptoru angiotenzinu II. Cozaar také snižuje riziko koordinace úmrtí v důsledku kardiovaskulárních onemocnění, mrtvice a infarktu myokardu u pacientů s hypertenzí s hypertrofií levé komory a chrání ledviny u lidí s diabetem 2 s proteinurií.

Farmakologie

Losartan je antagonista receptoru angiotenzinu II (typ AT1), perorálně. Angiotenzin II je připojen k receptoru AT1 v mnoha typech tkání (například krevní cévy, nadledviny, ledviny, srdce) a má důležité biologické účinky, včetně vazokonstrikce a sekrece aldosteronu. Angiotensin II také stimuluje proliferaci buněk hladkého svalstva. Biologické studie koheze a farmakologické studie prokázaly, že losartan je vybrán do receptoru AT1.

Prostřednictvím výsledků in vito a in vivo oba metabolity losartanu a karboxylové kyseliny s farmakologickou aktivitou (E-3174) zablokují všechny výše uvedené fyziologické účinky angiotenzinu II bez ohledu na původ nebo syntetickou cestu angiotenzinu II.

Při použití losartanu již nebude existovat negativní odpověď angiotenzinu II na sekreci reninu, což povede ke zvýšení aktivity reninu v plazmě a nakonec ke zvýšení angiotenzinu II v plazmě. I přes zvýšenou koncentraci těchto látek je stále zachován efekt snížení krevního tlaku a udržení nízké hladiny aldosteronu v plazmě, což dokazuje účinnou inhibici receptoru angiotenzinu II.

Losartan se selektivně váže na receptor AT1, který není připojen nebo uzavřen s jinými hormonálními receptory nebo důležitými iontovými kanály v kardiovaskulární regulaci. Losartan navíc neinhibuje angiotensin (ACE) (kininázu II), což je rozklad bradykininu. Jaké účinky tedy nesouvisejí s uzavřením receptoru AT1, jako je zvýšení účinku bradykininových zprostředkovatelů nebo účinek edému (1,7 % Losartan; Placebo 1,9 %), se při použití Losartanu nevyskytuje.

Losartan inhibuje odpověď na angiotenzin I a II, aniž by ovlivnil odpověď na bradykinin, toto zjištění je vhodné pro specifický mechanismus účinku losartanu. Naproti tomu inhibitory ACE enzymu jsou blokovány odpovědí angiotenzinu I a zvyšují odpověď na bradykinin, aniž by inhibovaly odpověď na angiotenzin II. To je rozdíl ve farmakologických zdrojích mezi losartanem a inhibitory přenosu ACE.

Ve speciálně navržené studii k vyhodnocení poměru kašle u pacientů s cozaarem ve srovnání s pacienty s inhibitory enzymu ACE je poměr kašle u uživatelů cozaaru nebo skupiny s hydrochlorothiazidem stejný a významně nižší než ve skupině s inhibitory enzymu ACE. Kromě toho integrovaná analýza ze 16 klinických studií navržených u dvojnásobku více než 4 131 pacientů ukázala, že poměr kašle podle dobrovolné zprávy u pacientů užívajících losartan (3,1 %) je podobný jako u pacientů užívajících placebo (2,6 %) nebo hydrochlorothiazid (4,1 %), zatímco poměr kašle při použití ACE přenášející skloviny je 8,8 %.

U pacientů s diabetem, proteinurií a hypertenzí proteinu se významně snižuje losartan a proteinurie hypertenze a proteinurie. IgG. Losartan udržuje glomerulární filtraci a snižuje objem filtru. Losartan obecně snižuje hladinu kyseliny močové v séru (obvykle

Losartan nemá žádný účinek na neurologické reflexy rostlin a nemá dlouhodobý účinek na plazmatický norepinefrin.

U pacientů se selháním levé komory má dávka 25 mg a 50 mg losartanu pozitivní účinky na hemodynamiku a nervy, charakterizované zvýšením srdečního indexu a snížením tlaku v plicních kapilárách, krevních cév v těle, průměrného tělesného krevního tlaku, srdeční frekvence a snížení aldosteronu a norepinefrinu v krvi. Hypotenze u lidí se srdečním selháním závisí na dávce.

V klinických studiích používání přípravku Cozaar jednou denně u pacientů s mírnou a středně velkou hypertenzí snížilo význam diastolického a systolického krevního tlaku; V klinických studiích přetrvává hypotenzní účinek po dobu jednoho roku. Měření krevního tlaku na dně (24 hodin po užití léku) ve srovnání s vrcholem (5 - 6 hodin po užití léku) prokázalo stabilní snížení krevního tlaku po dobu 24 hodin. Účinky hypotenze odpovídající biologii krevního tlaku. Účinek snížení krevního tlaku na konci dávky je asi 70-80% účinku dosaženého po podání léku za 5-6 hodin. Přerušení užívání losartanu u lidí s hypertenzí nezpůsobí opětovné náhlé zvýšení krevního tlaku. Navzdory významnému snížení krevního tlaku nemá užívání cozaaru žádné klinické účinky na srdeční frekvenci.

Perorální Cozaar 50 - 100 mg jednou denně způsobí zjevnější hypotenzi než Captopril 50 - 100 mg jednou denně. Hypotenzní účinek přípravku Cozaar 50 mg je ekvivalentní účinku enalaprilu 20 mg užívaného jednou denně. Hypotenzní účinek přípravku cozaar 50 - 100 mg jednou perorálně nebo podaný může být srovnatelný s účinkem přípravku Atenolol 50 - 100 mg užívaným jednou denně. Účinek přípravku Cozaar 50 - 100 mg perorálně jednou denně je ekvivalentní felodipinu, který trvá 5 - 10 mg u starších pacientů s hypertenzí (≥ 65 let) po 12 týdnech léčby. Cozaar je ekvivalentní použití u mužů i žen, u mladých lidí ( V kombinaci s diuretiky ze skupiny thiazidů má přípravek Cozaar účinek na snížení krevního tlaku.

Výzkum života

Životní výzkum (Losartanová intervence pro snížení koncového bodu hypertenze - Výzkum a hodnocení účinnosti snížení krevního tlaku při intervenci losartanem) u pacientů s hypertenzí je velká studie, multikolizovaná, nadnárodní, náhodný design, srovnání s jinými léky, provedená na více než 9 193 pacientech s hypertenzí, věk 55 let (průměrný věk) Mezi vybranými pacienty mělo 1 195 lidí z původně diabetiků, 16 lidí s diabetem (16 lidí) (14 %), 1 468 (17 %) s onemocněním koronárních tepen a 728 (8 %) s cerebrovaskulárním onemocněním. Účelem studie je prokázat, že kardiovaskulární ochranný účinek přípravku Cozaar je větší než účinek Atenololu a přesahuje výhody kontroly krevního tlaku (krevní tlak měřený na dně). K dosažení tohoto cíle je studie navržena tak, aby obě léčebné skupiny dosahovaly stejného krevního tlaku. Pacient je náhodně vybrán k pití jednou denně Cozaar 50 mg nebo Atenolol 50 mg. Pokud není dosaženo cílového krevního tlaku ( U obou cílových skupin krevního tlaku je krevní tlak významně snížen, u obou cílových skupin je krevní tlak významně snížen. ekvivalentní. Průměrná doba sledování je 4,8 roku.

Hlavní kritéria pro kombinaci kardiovaskulární incidence a úmrtnosti jsou hodnocena podle snížení kombinace kardiovaskulární smrti, mrtvice a infarktu myokardu. Výsledky ukazují, že použití cozaaru snižuje o 13,0 % riziko (P = 0,021) ve srovnání s pacientem užívajícím Atenolol u pacientů, kteří splňují hlavní kritéria (viz obrázek 1 v přehledu léků).

Obrázek 1. Kaplan-Meierův diagram z hlediska hlavního kritéria koordinace kardiovaskulární mortality, mrtvice nebo infarktu myokardu ve skupinách užívajících Cozaar a Atenolol, korigovaný podle počátečního framinghamského skóre rizika a ventrikulární hypertrofie na elektrokardiogramu.

Použijte přípravek Cozaar ke snížení rizika mrtvice o 25 % ve srovnání s Atenololem (P = 0,001). Míra kardiovaskulárního úmrtí a infarktu myokardu se mezi těmito dvěma léčebnými skupinami neliší. Zdá se, že účinek cozaaru na hlavní kritérium je dominantnější a přesahuje pouhé výhody regulace krevního tlaku (viz následující tabulka).

Kritéria hodnocení Life study

výsledky cozaar (n = 4,605) n (%) poměr* TD> TD> Sazba PTD> d* (5 %) 10,6 11 % 0,206 (7 %) 14,5 25 % d> %) 0,08 % (Dt TD> 0,08 -7 %
0,491
** Úprava na základě počátečního framinghamského skóre rizika a úrovně hypertrofie levé komory ve středu elektrokardiogramu.
Další klinická hodnotící kritéria Life study zahrnují: celkovou úmrtnost, pobyt v nemocnici kvůli srdečnímu onemocnění nebo angíně, koronární krev a periferní krevní cévy a srdeční zástavu. Mezi výzkumnými skupinami není žádný významný rozdíl v míře těchto událostí. Pacient užívající přípravek Cozaar výrazně snížil elektrokardiografické indikátory hypertrofie levé komory ve srovnání se skupinou s atenololem.
Účinek cozaaru ve srovnání s Atenololem na incidenci a kardiovaskulární úmrtí je pozorován na skupinách pacientů s anamnézou diabetu (n = 1 195) nebo samotné mentální hypertenze (n = 1 326). Výsledky hlavních kritérií v těchto podskupinách jsou v souladu s prohlášením o přínosech léčby cozaarem v obecné populaci studie: 24% snížení rizika (P = 0,03) u diabetu a 25% snížení rizika (P = 0,06) u lidí s centrifugální hypertenzí samotnou. V souladu s výsledky v obecné populaci je redukce mrtvice také důležitým příspěvkem k pozorovacím přínosům u lidí s diabetem nebo mentální hypertenzí.
Rasa
Podle Life research se přínos přípravku Cozaar na výskyt a úmrtí ve srovnání s Atenololem nevztahuje na hypertenzi černé kůže a hypertrofii levé komory, ačkoli oba léčebné režimy účinně snižují krevní tlak u pacientů s černou kůží. Ve studii Life Cozaar snižuje riziko onemocnění a úmrtí ve srovnání s Atenololem u pacientů, kteří nejsou černoši s hypertenzí s hypertrofií levé komory (n = 8,660), je hodnocena podle kritérií koordinace míry kardiovaskulární mortality, cévní mozkové příhody a infarktu myokardu (P = 0,003). V této studii však mají pacienti černé pleti užívající Atenolol nižší riziko hlavních koordinačních kritérií než pacienti černé pleti užívající přípravek Cozaar (P = 0,03). V rozdělení pacientů s černou kůží (n = 533; tvoří 6 % z celkového počtu pacientů účastnících se Life Research) je 29 hlavních koordinačních příhod mezi 263 uživateli Atenololu (11 %; 25,9/1 000 pacientů-Ham) a 46 hlavních koordinačních příhod mezi 270 pacienty užívajícími COZAAR (17 %/1 000 pacientů).-1008 pacientů.
V této studii je Cozaar obecně lépe snášen a lépe snášen než Atenolol, a to kvůli četnosti vysazování léků kvůli nižšímu nežádoucímu účinku.
Výzkum společnosti Renaal
Renaal Research (Snížení koncových bodů v Niddm s antagonistou receptoru angiotensinu II Losartan – Výzkum a hodnocení účinnosti snížených příhod při léčbě inhibitory receptoru angiotenzinu II je Losartan pro lidi s diabetem nezávislým na inzulinu) je velká, multicentrální, náhodná, neúspěšná, kontrolovaná studie u 1 513 lidí s diabetem typu 2 nebo s diabetem 2. typu (75 hypertenze) připojeno. Účelem studie je prokázat, že účinek přípravku Cozaar na ochranu ledvin je lepší a přesahuje účinek kontroly krevního tlaku. K dosažení tohoto cíle je studie navržena tak, aby obě léčebné skupiny dosáhly stejné úrovně kontroly krevního tlaku. Pacienti s proteinurií a sérovým kreatininem jsou 1,3-3,0 mg/DL náhodně vybráni pomocí cozaaru 50 mg, užívaného jednou denně a dávku upravit podle reakce krevního tlaku, nebo použít placebo k doplnění běžného užívaného antihypertenziva, s výjimkou inhibitorů ACE enzymů a antagonistů angiotenzinu II. Výzkumníci jsou povinni upravit podle toho výzkumnou dávku až na 100 mg jednou denně. 72 % pacientů užívá dávku 100 mg Cozaaru denně po většinu doby výzkumu. V případě potřeby lze u obou skupin přidat další hypotenzi (diuretika, blokátory kalciových kanálů, alfa a beta blokátory, účinky na centrální nervy). Pacienti jsou sledováni po dobu až 4,6 roku (průměrně 3,4 roku).
Hlavním kritériem této studie jsou kritéria pro koordinaci hodnocení zvýšení hladin kreatininu v séru, konečného stádia onemocnění ledvin (rozklad krve nebo transplantace ledvin) nebo úmrtí. Výsledky ukazují, že přípravek Cozaar (327 příhod) ve srovnání s placebem (359 příhod) snížil riziko o 16,1 % (P = 0,022) u pacientů s hlavními kritérii koordinace. Výsledky také ukázaly, že riziko každé složky hlavních kritérií nebo obecného hodnocení ve skupině užívající přípravek Cozaar bylo následující: sníženo o 25,3 % rizika zdvojnásobení hladiny kreatininu v séru (P = 0,006); snížení rizika progrese do konečného stádia onemocnění ledvin o 28,6 % (P = 0,002); Snížené o 19,9 % rizika konečného onemocnění ledvin nebo úmrtí (P = 0,009); Snížilo 21,0 % rizika zdvojnásobení sérového nebo konečného stádia onemocnění ledvin (P = 0,010). Úmrtnost ze všech příčin se mezi těmito dvěma léčebnými skupinami významně neliší.
Dílčími kritérii této studie jsou: Změny v proteinurii, progrese onemocnění ledvin, incidence a syntetická smrt z kardiovaskulárních příčin (hospitalizace v důsledku srdečního onemocnění, infarktu myokardu, refinancování krve, mrtvice, hospitalizace z důvodu nestabilní anginy pectoris nebo úmrtí v důsledku kardiovaskulárního onemocnění). Výsledky ukázaly, že průměr se snížil o 34,3 % hladiny proteinurie ve skupině užívající Cozaar (P
V této studii je Cozaar obecně tolerován na základě důkazů, že procento vysazení léku z důvodu nežádoucích účinků mezi skupinami Cozaar a Placebo je podobné.
Výzkum léčby: Výzkum a hodnocení účinku blokátorů receptoru losartanu angiotenzinu II na srdeční selhání (Heaal) je kontrolovaná klinická studie provedená ve světě s 3 834 pacienty ve věku 98 NY-18 až 2000 pacientů se srdečním selháním klasifikovaným jako HA IV- léčba inhibitory. Pacient je náhodně rozdělen do skupiny s losartanem 50 mg jednou denně nebo losartanem 150 mg na pozadí klasické léčby s výjimkou nepoužití enzymových inhibitorů.
Pacienti jsou sledováni po dobu 4 let (průměrně 4,7 roku). Hlavním závěrem studie jsou kritéria koordinace úmrtí ze všech příčin nebo hospitalizace pro srdeční selhání.
Výsledky ukázaly, že léčba 150 mg losartanu (828 příhod) snížila o 10,1 % (P = 0,027 95 % spolehlivosti 0,82-0,99) Riziko u pacientů s hlavními kritérii koordinace. Tento výsledek je způsoben především zkrácením doby hospitalizace v důsledku srdečního selhání. Léčba 150 mg losartanu snižuje riziko hospitalizace pro srdeční selhání o 13,5 % ve srovnání s 50 mg losartanu (P = 0,025 95 % spolehlivosti 0,76-0,98). Míra úmrtnosti ze všech příčin není signifikantní rozdíl mezi léčebnými skupinami. Selhání ledvin, hypotenze a hyperkalémie jsou častější ve skupině užívající 150 mg ve srovnání se skupinou užívající 50 mg, ale tyto nežádoucí účinky nezvyšují míru vysazení léků ve skupině užívající 150 mg.
Prozkoumejte Elite I a Elite II
Ve 48týdenní studii Elite u pacientů se srdečním selháním (n = 722) (úroveň II-IV podle klasifikace NYHA) není hlavním kritériem prodloužené selhání ledvin u pacientů léčených cozaarem a pacientů léčených captlilem. Vyšší přínosy přípravku Cozaar ve srovnání s Captoprilem při snižování rizika úmrtí pozorované v této studii Elite nebyly potvrzeny v závěrečném výzkumu Elite II o míře přežití popsané níže.
Ve studii na pacientech se srdečním selháním navržené v průběhu času ke zhodnocení míry úmrtnosti (Elite II), léčebný režim s cozaarem 50 mg jednou denně (počínaje dávkou 12,5 mg se zvyšuje na 25 mg a 50 mg jednou) ve srovnání s Captoprilem 50 mg 3krát denně (počínaje dávkou 12,5 mg a 25 mg jednou denně). V této studii (n = 3,152) jsou pacienti se srdečním selháním (stupeň II-IV podle klasifikace NYHA) sledováni po dobu přibližně 2 let (medián doby je 1,5 roku), aby bylo možné účinněji vyhodnotit Cozaar v Captorilu ve snížení celkové míry úmrtnosti či nikoli. Hlavní hodnotící kritéria ukazují, že neexistuje žádný statistický rozdíl mezi Cozaarem a Captoprilem ve snížení obecné míry úmrtnosti (17,7 % pro cozaar a 15,9 % pro captopril, P = 0,16). Druhé hodnotící kritérium ukazuje, že neexistuje žádný statistický rozdíl v náhlém poklesu kardiovaskulární a/nebo srdeční zástavy (9,0 % pro cozaar a 7,3 % pro kaptopril, p = 0,08). Třetí hodnotící kritérium pro úmrtnost a/nebo míru hospitalizace pro všechny příčiny ukazuje, že neexistuje žádný statistický rozdíl mezi Cozaarem a Captoprilem (47,7 % pro cozaar a 44,9 % pro captopril, p = 0,18). Celkově lze říci, že další kritéria pro hodnocení incidence a úmrtí zahrnují zlepšení podle klasifikace NYHA, mezi léčebnými skupinami se neliší. V obou klinických studiích s kontrolními pacienty se srdečním selháním je přípravek Cozaar dobře tolerován a charakteristiky tolerance přípravku Cozaar jsou lepší než captopril, což je hodnoceno na základě poměru léčby v důsledku vedlejších účinků a významně nižšího poměru kašle.
Závod
Na základě studie účinnosti snížení krevního tlaku při intervenci losartanem (Losartan Intermedion for Endpoint Reduction in Hypertension (Life)) přínos snižuje incidenci a mortalitu na kardiovaskulární onemocnění u pacientů s cozaarovými pacienty ve srovnání se skupinou s atenololem, kterou nelze aplikovat na skupinu pacientů s hypertenzí černé kůže, oba účinně nosí jak černé, tak hyperplazmatické pacienty, oba jsou účinné. Totéž. 13,0% riziko (P = 0,021) ve srovnání s použitím Atenololu pro hlavní kritéria koordinace úmrtí v důsledku kardiovaskulárních, cévních mozkových příhod a infarktu myokardu V této studii Cozaar snížil riziko kardiovaskulárních onemocnění a kardiovaskulárního úmrtí ve srovnání s použitím Atenololu u pacientů mimo černošskou rasovou skupinu, kteří trpěli hypertrofií s hypertenzí levé komory0 = hypertrofie levé komory0. koordinace kardiovaskulárních úmrtí, cévní mozkové příhody, infarktu myokardu (P = 0,003) V této studii je však u pacientů s černou kůží léčených Atenololem méně pravděpodobné, že budou mít více koordinovaných příhod než u skupiny pacientů s černou pletí užívajících přípravek Cozaar (P = 0,03). skupina incidentů (11 %;
Subklinické testy
V klinických studiích s kontrolovanou hypertenzí se změny, které mají klinický význam parametrů testování, zřídka týkají použití cozaaru. V klinických studiích hypertenze byla hyperkalémie (sérový draslík > 5,5 MEQ/l) pozorována u 1,5 % pacientů. V klinické studii provedené u pacientů s diabetem 2. typu s proteinurií mělo hyperkalémii 9,9 % pacientů užívajících přípravek Cozaar a 3,4 % pacientů užívajících placebo (viz upozornění, nižší krevní tlak a nerovnováha vody a elektrolytů). Vzácné případy zvýšení ALT a často se zotavily po vysazení léku.
Farmakokinetika

absorpce
Losartan se po vypití dobře vstřebává a prostřednictvím prvního metabolismu vytváří metabolity karboxylových kyselin a je aktivními a dalšími neaktivními metabolity. Celé tělo tablet Losartanu je asi 33 %. Průměrná maximální koncentrace losartanu a jeho metabolitů je aktivita dosažená po jedné hodině (u losartanu) a 3-4 hodinách (u metabolitů). Při užívání léku s normálním jídlem není žádný klinický účinek na hladiny losartanu v plazmě.
Distribuce
Losartan i metabolity mají aktivitu, která se váže z ≥ 99 % na plazmatické proteiny, zejména na albumin. Distribuce VD losartanu je 34 litrů. Výzkum na krysách ukazuje, že losartan má velmi špatnou krevní bariéru, nemusí být konec.
Metabolismus
Asi 14 % intravenózní nebo perorální dávky losartanu se přemění na biologické metabolity. Po vypití a intravenózním podání Losartanu Kali, který značí 14C, jsou cyklickými značkami v plazmě hlavně losartan a aktivní metabolity. Minimální metabolismus losartanu na aktivní metabolit je asi 1 % výzkumníků.
Kromě aktivních metabolitů se tvoří i metabolity neaktivní, včetně dvou hlavních látek vzniklých hydroxylací butylové větve a pomocné metabolické látky N-2 tetrazol glukuronid.
Eliminace
Plazmatické čištění losartanu je 600 ml/min, aktivního metabolitu 50 ml/min. Purifikace ledvin losartanu je asi 74 ml/min a aktivního metabolitu 26 ml/min. Při perorálním podání losartanu se asi 4 % dávky vyloučí neporušené močí a asi 6 % dávky se vyloučí močí ve formě aktivních metabolitů. Farmakokinetika losartanu a jeho metabolitů je lineární s perorální dávkou losartanu Kali do 200 mg.
Po vypití je koncentrace losartanu a jeho metabolitů v plazmě aktivní, klesá s multiexponenciálními funkcemi s konečným semi-výdechovým časem asi 2 hodiny (u losartanu) a 6-9 hodin (u metabolitů). Při denní dávce 100 mg se v plazmě významně neakumuluje losartan, jeho metabolity a aktivní složka.
Losartan a metabolity jsou vylučovány žlučí a močí. Po užití dávky losartanu označeného 14C se asi 35 % markerů nacházelo v moči, 58 % ve stolici.
Charakteristiky pacientů
U pacientů s mírnou a středně těžkou cirhózou způsobenou alkoholismem jsou koncentrace losartanu a plazmatických metabolitů 5krát vyšší (u losartanu) a 1,7krát (u metabolických) ve srovnání se zdravými dobrovolníky po užití léku.
Nelze odstranit losartan a metabolity, které jsou aktivní z těla hemolýzou.

Před odběrem Cozaar 100mg Organon léčí hypertenzi, snižuje riziko infekce a úmrtí na kardiovaskulární onemocnění (3 blistry x 10 tablet)

Jak se používá

Užívejte perorálně.

Může si vzít cozaar, když je hladový nebo plný.

Může užívat cozaar spolu s jinými léky na hypertenzi.

Dávkování

Hypertenze:

U pacientů se sníženým objemem krevního oběhu (například léky s vysokými dávkami) je třeba zvážit počáteční dávku 25 mg jednou denně (viz upozornění).

Snížení rizika kardiovaskulárního onemocnění a kardiovaskulárního úmrtí u dospělých pacientů s hypertenzí s hypertrofií levé komory:

Léčba onemocnění ledvin u dospělých pacientů s hypertenzí a diabetem 2. typu s proteinurií vyšší než 0,5 g/den:

Chronické srdeční selhání

Co dělat při předávkování? Nejčastějším projevem předávkování je hypotenze a zrychlený tep; Je také možné mít pomalý srdeční tep v důsledku stimulace sympatických nervů (vagusové nervy). Pokud se objeví symptomatická hypotenze, je nutné použít podpůrnou léčbu.

Nelze odstranit losartan nebo metabolity, které jsou stále aktivní losartanu, pomocí krevní decentralizace.

Co dělat, když zapomenete dávku?

Vedlejší efekty

In clinical trials on controlled hypertension, cozaar is generally tolerated. Adultery effects are usually light and transient, without stopping the drug. The general ratio of adultery effects of Cozaar can be comparable to the Placebo. In clinical trials with controlled hypertension, in some patients treated with cozaar, dizziness is the only adverse effect related to drugs reported at a rate of ≥ 1%, higher than Placebo. In addition, the effect of lowering blood pressure is related to the dose only ≤ 1% of the patients. Rarely erythematosus, however, the ratio in clinical trials is lower than in Placebo. In double blind clinical trials with idiopathic hypertension, the following adverse effects are reported to Cozaar, which occurs at ≥ 1% of the patient, regardless of the drug. cozaar Placebo Body Height = "20"> chest pain 1.1 2.6 Breaking the chest drum 1 0.4 > 1.8 2.8 broken) 1 1.1 Height = "20"> headache 14.1 17.2 Ho 3.1 2.6 > 1.5 2.6 > 5.6 The most common adverse effects related to drugs are dizzy, weak/ tired and dizzy. In Life study, among the patients without diabetes before the study, the new incidence of diabetes in the group using Cozaar is lower than the Atenolol group (corresponding to 242 compared to 320 patients, P

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

Kontraindikováno

přecitlivělost na léčivé látky nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v těchto složkách.

Tři měsíce mezi a poslední tři měsíce těhotenství

Závažné selhání jater.

Konvenční kontrola losartanu přípravky obsahujícími aliskiren u pacientů s diabetem nebo se selháním ledvin (rychlost glomerulární filtrace (GFR)

Buďte opatrní při používání

toxicity v těhotenství:

Užívání léků na systém Renin-Anotensin ve středních a posledních třech měsících těhotenství snižuje funkci ledvin plodu, zvyšuje onemocnění a úmrtí plodu a kojenců. Výsledek amniotické tekutiny může být spojen s redukcí plic a deformací skeletu u plodu. Mezi možné vedlejší účinky u novorozenců patří snížení produkce lebky, anurie, hypotenze, selhání ledvin a smrt. Při zjištění těhotenství musí cozaar co nejdříve přestat. (Zobrazení používané během těhotenství).

citlivost: orel (viz nežádoucí účinky).

Hypotenze a nerovnováha vody a elektrolytů

U pacientů, kteří snižují objem krevního oběhu (jako je léčba vysokými dávkami diuretika), může dojít k symptomatické hypotenzi. Tyto podmínky musí být upraveny před použitím cozaaru nebo musí být počáteční dávka nižší (viz dávka a použití).

Běžná nerovnováha elektrolytů u pacientů se selháním ledvin, s diabetem nebo bez něj, a to je problém, který je třeba vyřešit. V klinické studii provedené u pacientů s diabetem 2. typu, proteinurií, mírou hyperkalemie ve skupině léčené cozaarem byla vyšší než u kontrolní skupiny; Jen málo pacientů však musí ukončit léčbu kvůli hyperkalemii (viz nežádoucí účinky a subklinické testy).

Funkce jater

Na základě farmakokinetických údajů o koncentraci losartanu v plazmě významně zvýšené u pacientů s cirhózou je nutné zvážit nižší dávky u pacientů s anamnézou selhání jater (viz dávkování a klinické použití a farmakokinetika).

Funkce ledvin

V důsledku inhibice systému renin-anidensin byly hlášeny změny renálních funkcí včetně selhání ledvin (zejména u pacientů s renální funkcí závislou na systému renin-angiotenzin-krosteron, jako dříve u pacientů se závažným srdečním selháním nebo renální dysfunkcí). Stejně jako u jiných léků ovlivňuje systém renin-ankiotenzin-aldosteron, zvýšená hladina močoviny v krvi a sérového kreatininu byla hlášena také u pacientů se zúženou stenózou ledvin na obou stranách nebo stenózou ledvin jedné ledviny; Tyto změny ve funkci ledvin se mohou po ukončení léčby obnovit. Buďte opatrní při užívání losartanu u pacientů se stenózou ledvin na obou stranách nebo stenózou ledvin na jedné ledvině.

Používá se u pacientů se selháním ledvin

Nedoporučuje se používat losartan u dětí s rychlostí glomerulární filtrace

Během léčby losartanem by měl pravidelně sledovat funkci ledvin, protože se může zhoršit. To platí zejména v případě, že je losartan užíván s přítomností jiných stavů (horečka, dehydratace), které mohou snížit funkci ledvin.

Současné užívání losartanu a enzymových inhibitorů (ACE) prokázalo snížení funkce ledvin. Proto se nedoporučuje používat současně.

transplantace ledvin

Žádné zkušenosti u pacientů s nedávnou transplantací ledviny.

Cuong Aldosteron Tien Phat

Pacienti s primárním intenzivním aldosteronem často nereagují na léky na hypertenzi způsobenou inhibicí systému renin-angiotenzin. Proto se nedoporučuje používat losartan.

Onemocnění koronárních tepen a cerebrovaskulární onemocnění

Jako každá hypertenze může nadměrná hypoglykémie u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním a ischemií vést k infarktu myokardu nebo mrtvici.

srdeční selhání

U pacientů se srdečním selháním, s nebo bez selhání ledvin, stejně jako u jiných léků, které ovlivňují systém renin-ankiotensin, existuje riziko těžké arteriální hypotenze a selhání ledvin (obvykle akutní).

Nejsou žádné úplné zkušenosti s podáváním losartanu u pacientů se závažným selháním ledvin a současně se selháním ledvin, u pacientů se závažným srdečním selháním (stupeň IV podle funkční klasifikace New York Heart Association (NYHA)) ani u pacientů se srdečním selháním a arytmií ohrožující život. Proto je nutné být při používání losartanu u těchto pacientů obezřetný. Buďte opatrní při používání kombinace losartanu s betablokátory.

Aortální stenóza a úzká mitrální stenóza, hypertrofická kardiomyopatie

Stejně jako u jiných vazodilatancií je nutné být zvláště opatrný u pacientů s aortální stenózou nebo mitrální stenózou nebo obstrukcí myokardu.

pomocné látky

Tento lék obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými genetickými problémy s intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy nebo glukózo-galaktózou by tento lék neměli užívat.

Varování a opatrnost

Jak bylo pozorováno u Angiotensinu, losartan a inhibitory antagonistů angiotensinu se zdají být méně účinné při snižování krevního tlaku u černochů ve srovnání s nečernochy, možná kvůli vyššímu výskytu nízké hladiny leninu v populaci černošské hypertenze

Duální inhibitor Renin-Anotensin-Aldosteron (RAAS)

Existují důkazy, že současné užívání blokátorů receptorů pro angiotenzin (ACE), angiotenzin II nebo aliskiren zvyšuje riziko hypotenze, hyperkalemie a snížení funkce ledvin (včetně akutního selhání ledvin). Vzhledem k červenému doporučení inhibitoru Renin-Anotensin-Aldosteron (RAAS) při použití kombinace inhibitorů enzymů, blokátorů receptorů pro angiotenzin II nebo Aliskiren.

Pokud je léčba dvojitě inhibovanou léčbou považována za absolutně nezbytnou, měla by k tomu docházet pouze pod dohledem odborníka a podstupovat pravidelné pravidelné sledování funkce ledvin, elektrolytů a krevního tlaku. U pacientů s diabetem a ledvinami by se neměly současně používat inhibitory enzymu a blokátory receptoru angiotenzinu II.

Účinek léku na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Neexistují žádné údaje, které by prokazovaly, že přípravek Cozaar ovlivňuje schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Užívejte léky pro ženy během těhotenství a kojení

užívané během těhotenství

Léky přímo působící na systém renin-anotensin mohou způsobit poškození a rozvoj těhotenství. Při zjištění těhotenství musí cozaar co nejdříve přestat. Přestože nejsou žádné zkušenosti s používáním cozaaru u těhotných žen, studie s Losartanem Kali prokázaly poškození plodu, kojenců a úmrtí, předpokládá se, že mechanismus tohoto účinku je způsoben středními farmakologickými vlastnostmi působícími na systém renin-anidensin.

U lidí závisí perfuze ledvin plodu na vývoji systému renin-ankiotensin, počínaje v polovině poloviny těhotenství, takže riziko pro plod se zvyšuje, pokud se přípravek COZAAR používá v polovině nebo v posledních třech měsících těhotenství.

Užívání léků na systém Renin-Anotensin ve středních a posledních třech měsících těhotenství snižuje funkci ledvin plodu, zvyšuje onemocnění a úmrtí plodu a kojenců. Výsledky plodové vody mohou být spojeny se sníženou produkcí plic a deformací skeletu u plodu.

Děti se mohou objevit u kojenců, včetně snížení produkce lebky, anurie, hypotenze, selhání ledvin a smrti. Když je zjištěno těhotenství, musíte cozaar co nejdříve zastavit.

Tyto škodlivé výsledky jsou často spojeny s užíváním těchto léků uprostřed a v posledních třech měsících těhotenství. Většina epidemiologických studií sleduje abnormality u plodů po expozici antihypertenzním lékům používaným v prvních třech měsících těhotenství, bez ohledu na léky, které ovlivňují renin-angiotenzinový systém s jinými antihypertenzivy. Vhodné řízení hypertenze u matky během těhotenství je důležité pro optimalizaci výsledků pro matku i těhotenství.

Ve zvláštních případech, kdy neexistuje vhodná substituční léčba medikamentózní léčby ovlivňující renin-ankiotensinový systém u samostatné pacientky, aby bylo možné matce říci o riziku, které může nastat pro plod, je nutné provést masivní ultrazvukové vyšetření k posouzení prostředí v plodové vodě. Přestaňte používat cozaar, pokud pozorujete nedostatek plodové vody, pokud není tento lék považován za lék na záchranu života matky. V závislosti na týdnu gestačního věku mohou být vhodné těhotenské testy. Lékaři a pacientky by však měli vědět, že nedostatek plodové vody se nemusí projevit, dokud nebude těhotenství delší dobu poraněno, je nutné pečlivě sledovat miminka s anamnézou expozice cozaaru v děloze na projevy hypotenze, močových cest a hyperémie.

kojící ženy

Není jasné, zda bude losartan vylučován do mateřského mléka. Vzhledem k tomu, že mnoho léků se vylučuje do mateřského mléka a vzhledem k potenciálním účinkům na cizoložství, měli by rozhodnout nebo přestat užívat lék nebo přestat kojit, zvážit důležitost léku pro matku.

Lékové interakce

na základě klinických farmakokinetických testů, žádné klinické lékové interakce mezi losartanem a následujícími léky: hydrochlorothiazid, digoxin, ketokonetiazolazol, bitbitaldin, erythromycin. Objevila se zpráva, že rifampin a flukonazol snižují obsah metabolitů. Klinický význam těchto interakcí nebyl hodnocen. Stejně jako ostatní léky ze skupiny blokátorů angiotenzinu II nebo inhibující účinky angiotenzinu II, pokud se užívají s draselnými diuretiky (jako je spironolakton, triamteren, amilorid), doplňky draslíku nebo náhražky soli obsahující sůl, může to vést k hyperpasii v séru.

Stejně jako jiné léky, které ovlivňují eliminaci sodíku, může být eliminace lithia snížena. Proto je nutné pečlivě sledovat koncentraci lithia v séru, pokud se užívá současně obsahující lithnou sůl s antagonisty receptoru angiotensinu II.

NSAID protizánětlivé léky (NSAID) zahrnují antagonisty cyklooxygenázy-2 (COX-2), které mohou snížit účinky diuretik a jiných léků na hypertenzi. Snižující účinky antagonistů receptoru angiotensinu II nebo inhibitorů enzymů proto mohou být sníženy NSAID včetně antagonistů vybraných COX-2.

U některých pacientů s poškozením funkce ledvin (například u starších osob nebo pacientů se sníženým objemem krevního oběhu, včetně těch, kteří užívají diuretika) jsou léčeni nesteroidními protizánětlivými léky, včetně selektivních protějšků COX-2, může současné užívání antireceptorů receptoru angiotenzinu II zhoršit poškození ledvin. Tyto účinky jsou často obnoveny. Buďte proto opatrní při užívání kombinovaných léků u pacientů s poškozenou funkcí ledvin.

V literatuře byla zaznamenána u pacientů s aterosklerózou, srdečním selháním nebo diabetem s cílovými orgány, léky s dvojitou glukózou, které systém renin-angiotenzin-aldosteron přináší, s vyšší frekvencí snížení krevního tlaku, mdloby, hyperkalemie a změn renálních funkcí (včetně akutního selhání ledvin) ve srovnání s užíváním systému lenin-angiotenzin-aldosteron. Dvojitá blokáda (například: suplementace ACE inhibitorem receptoru angiotenzinu II) by měla být použita v omezených případech, kdy je třeba pečlivě sledovat funkci ledvin.

Skladování

Ponechejte na chladném místě, vyhněte se světlu, teplotám pod 30⁰C.

Abyste byli mimo dosah dětí, před použitím si pečlivě přečtěte pokyny.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.