Cozaar 100mg Organon trata la hipertensión, reduce el riesgo de infección y muerte por enfermedad cardiovascular (3 ampollas x 10 comprimidos)

Forma farmacéutica Caja de 3 ampollas x 10 comprimidos
Especificaciones Losartán potásico
Ingrediente Organon Hong Kong Limited

Ingrediente

Información de composición	Contenido
Losartán potásico	100 mg

Usos

indicaciones

Hipertensión:

La dosis inicial y mantenida para la mayoría de los pacientes es de 50 mg, una vez al día. El efecto máximo del tratamiento de la hipertensión alcanza entre 3 y 6 semanas después del inicio del medicamento. Aumentar la dosis a 100 mg, una vez al día, puede resultar útil para algunos pacientes.

Para pacientes con volumen circulatorio reducido (por ejemplo, medicamentos en dosis altas), se debe considerar la dosis inicial de 25 mg, una vez al día (ver precaución).

No es necesario ajustar la dosis inicial en pacientes de edad avanzada o con insuficiencia renal, incluso en personas con hemólisis. Es necesario considerar dosis más bajas para usted con antecedentes de insuficiencia hepática (ver precaución).

Reducir el riesgo de enfermedad cardiovascular y muerte cardiovascular en pacientes adultos con hipertensión con hipertrofia ventricular izquierda:

Normalmente, la dosis inicial es de 50 mg de cozaar, beba una vez al día. Se pueden agregar dosis bajas de hidroclorotiazida y/o aumentar la dosis de Cozaar a 100 mg, una vez al día, dependiendo de la respuesta de la presión arterial.

Tratamiento de la enfermedad renal en pacientes adultos con hipertensión y diabetes tipo 2, con proteinuria superior a 0,5g/día:

Normalmente, la dosis inicial es de 50 mg de cozaar, beba una vez al día. La dosis de Cozaar se puede aumentar a 100 mg, una vez al día, dependiendo de la respuesta de la presión arterial. Cozaar se puede usar con otros medicamentos para la hipertensión (por ejemplo: diuréticos, bloqueadores de los canales de calcio, bloqueadores alfa o beta y medicamentos de acción central), así como con insulina y otros medicamentos hipoglucemiantes comunes (como sulfonilurea, glitazona e inhibidores de la glucosidasa).

Insuficiencia cardíaca crónica:

La dosis inicial normal para pacientes con insuficiencia cardíaca es de 12,5 mg una vez al día. Esta dosis debe ajustarse lentamente cada semana (por ejemplo, 12,5 mg por día, 25 mg por día, 50 mg por día, 100 mg por día, hasta la dosis máxima de 150 mg por día dependiendo de la tolerancia del paciente.

Farmacología

Farmacología

Cozaar (Losartan Kali), la primera sustancia de un nuevo grupo de fármacos para el tratamiento de la hipertensión, es el receptor de angiotensina II. Cozaar también reduce el riesgo de muerte por enfermedad cardiovascular, accidente cerebrovascular e infarto de miocardio en pacientes con hipertensión con hipertrofia ventricular izquierda y protege los riñones de personas con diabetes 2 con proteinuria.

Farmacología

Losartán es un antagonista del receptor de angiotensina II (tipo AT1), por vía oral. La angiotensina II está unida al receptor AT1 en muchos tipos de tejidos (por ejemplo, vasos sanguíneos, suprarrenales, riñones, corazón) y produce importantes efectos biológicos, incluida la vasoconstricción y la secreción de aldosterona. La angiotensina II también estimula la proliferación de células del músculo liso. Los ensayos biológicos de cohesión y farmacológicos han demostrado que losartán se selecciona en el receptor AT1.

Mediante resultados in vito e in vivo, tanto losartán como los metabolitos del ácido carboxílico con actividad farmacológica (E-3174) sellarán todos los efectos fisiológicos de la Angiotensina II anteriormente mencionados, independientemente del origen o vía sintética de la Angiotensina II.

Cuando se utiliza Losartán, la respuesta negativa de la angiotensina II a la secreción de renina ya no existirá, lo que provocará un aumento de la actividad de la renina en plasma y, finalmente, un aumento de la angiotensina II en plasma. A pesar del aumento de la concentración de estas sustancias, el efecto de reducir la presión arterial y mantener el nivel de aldosterona en plasma no alto se mantiene, lo que demuestra que es eficaz inhibiendo el receptor de angiotensina II.

Losartán se une selectivamente al receptor AT1, que no está unido ni sellado con otros receptores hormonales ni con canales iónicos importantes en la regulación cardiovascular. Además, losartán no inhibe la angiotensina (ECA) (quininasa II), que es la descomposición de la bradicinina. Por lo tanto, los efectos que no están relacionados con el cierre del receptor AT1, como el aumento del efecto de los intermediarios de bradiquinina o el efecto del edema (1,7%Losartán; Placebo 1,9%) no ocurren cuando se usa Losartán.

Losartán inhibe la respuesta a la angiotensina I y II sin afectar la respuesta a la bradicinina, este hallazgo es adecuado para el mecanismo de acción específico de Losartán. Por el contrario, los inhibidores de la enzima ECA bloquean la respuesta de la angiotensina I y aumentan la respuesta a la bradicinina sin inhibir la respuesta a la angiotensina II. Ésta es la diferencia en los recursos farmacológicos entre losartán y los inhibidores de la transferencia de la ECA.

En un estudio especialmente diseñado para evaluar la proporción de tos en pacientes con cozaar en comparación con pacientes con inhibidores de la enzima ECA, la proporción de tos en los usuarios de cozaar o el grupo de hidroclorotiazida es igual y significativamente menor que en el grupo de inhibidores de la enzima ECA. Además, un análisis integrado de 16 ensayos clínicos diseñados en doble sobre 4.131 pacientes mostró que la proporción de tos según el informe voluntario en pacientes que usan Losartán (3,1%) es similar a la de pacientes que usan Placebo (2,6%) o hidroclorotiazida (4,1%), mientras que la proporción de tos cuando se usa esmalte de transferencia ACE es del 8,8%.

En pacientes con hipertensión sin diabetes y proteinuria, Losartán reduce significativamente la proteinuria, reduce la albúmina y IgG. Losartán mantiene la filtración glomerular y reduce el volumen del filtro. En general, Losartán reduce el ácido úrico en suero (normalmente

Losartán no tiene ningún efecto sobre los reflejos neurológicos de las plantas y no tiene un efecto a largo plazo sobre la noradrenalina plasmática.

Para pacientes con insuficiencia ventricular izquierda, las dosis de 25 mg y 50 mg de Losartán causan efectos positivos sobre la hemodinámica y los nervios, caracterizados por un aumento en el índice cardíaco y una disminución de la presión capilar pulmonar, los vasos sanguíneos del cuerpo, la presión arterial promedio del cuerpo, la frecuencia cardíaca y una disminución de la aldosterona y la noradrenalina en la sangre, respectivamente. La hipotensión en personas con insuficiencia cardíaca depende de la dosis.

En estudios clínicos, el uso de Cozaar una vez al día en pacientes con hipertensión leve y mediana ha reducido la importancia de la presión arterial diastólica y sistólica; Los efectos de la hipotensión se mantienen hasta un año en estudios clínicos. La medición de la presión arterial en la parte inferior (24 horas después de tomar el medicamento) en comparación con el pico (5 a 6 horas después de tomar el medicamento) demostró tener una reducción estable de la presión arterial a lo largo de 24 horas. Efectos de la hipotensión correspondientes a la biología de la presión arterial. El efecto de reducir la presión arterial al final de la dosis es aproximadamente del 70 al 80% del efecto logrado después de 5 a 6 horas de administración del fármaco. Dejar de usar Losartán en personas con hipertensión no provoca que la presión arterial vuelva a subir repentinamente. A pesar de la reducción significativa de la presión arterial, el uso de cozaar no tiene efectos clínicos sobre la frecuencia cardíaca.

Cozaar oral 50 - 100 mg, una vez al día, provocará una hipotensión más evidente que Captopril 50 - 100 mg, una vez al día. El efecto de hipotensión de Cozaar 50 mg es equivalente al efecto de Enalapril 20 mg, tomado una vez al día. El efecto de hipotensión de Cozaar 50 - 100 mg una vez por vía oral o tomado puede compararse con el equivalente a Atenolol 50 - 100 mg, tomado una vez al día. El efecto de Cozaar 50 - 100 mg, oral una vez al día es equivalente al de Felodipino, que dura 5 - 10 mg en pacientes de edad avanzada con hipertensión (≥ 65 años) después de 12 semanas de tratamiento. Cozaar es equivalente al uso tanto en hombres como en mujeres, en personas jóvenes ( Cuando se combina con los diuréticos del grupo de las tiazidas, Cozaar tiene el efecto de reducir la presión arterial.

Investigación de vida

Life research (Intervención con losartán para la reducción del criterio de valoración en la hipertensión - Investigar y evaluar la efectividad de reducir la presión arterial cuando se interviene con losartán) en pacientes con hipertensión es un estudio importante, multicolizado, multinacional, de diseño aleatorio, de comparación con otros medicamentos, realizado sobre 9.193 pacientes con hipertensión, edad 55 (edad promedio). Entre los pacientes seleccionados, 1.195 personas tenían diabetes (13%) inicialmente, 1.326 personas padecían hipertensión sistólica (14%), 1.468 (17%) de enfermedad arterial coronaria y 728 (8%) con enfermedad cerebrovascular. El propósito del estudio es demostrar que el efecto de protección cardiovascular de Cozaar es mayor que el de Atenolol y más allá de los beneficios del control de la presión arterial (presión arterial medida en el momento más bajo). Para lograr ese objetivo, el estudio está diseñado para que ambos grupos de tratamiento alcancen la misma presión arterial. El paciente es seleccionado al azar para beber una vez al día Cozaar 50 mg o Atenolol 50 mg. Si no se alcanza la presión arterial objetivo ( En ambos grupos de tratamiento, la presión arterial disminuye significativamente al nivel equivalente y la proporción de pacientes con presión arterial objetivo es equivalente. El tiempo medio de seguimiento es de 4,8 años.

Los criterios principales para la combinación de incidencia cardiovascular y tasas de mortalidad se evalúan mediante una disminución en la combinación de muerte cardiovascular, accidente cerebrovascular e infarto de miocardio. Los resultados muestran que el uso de cozaar reduce el 13,0% del riesgo (P = 0,021) en comparación con el paciente que usa Atenolol en pacientes que cumplen los criterios principales (ver Figura 1 en la hoja de gestión de medicamentos).

Figura 1. Tabla de Kaplan-Meier en cuanto al criterio principal de coordinación de mortalidad cardiovascular, ictus o infarto de miocardio en los grupos que utilizan Cozaar y Atenolol, corregido según la puntuación de riesgo de Framingham inicial y la hipertrofia ventricular en el electrocardiograma.

Utilice Cozaar para reducir el riesgo de accidente cerebrovascular en un 25% en comparación con Atenolol (P = 0,001). La tasa de muerte cardiovascular e infarto de miocardio no es diferente entre los dos grupos de tratamiento. El efecto de cozaar sobre el criterio principal parece ser más dominante y va más allá de los meros beneficios del control de la presión arterial (consulte la siguiente tabla).

Los criterios de evaluación del estudio Life

resultados cozaar (n = 4,605) n (%) ratio* Tasa* P Salto (5%)

10,6

11% 0,206 (7%) 14,5 25% 0,001 (4%) 8,7 -7% 0,491
** Ajuste basado en la puntuación de Framingham inicial de riesgo y el nivel de hipertrofia ventricular izquierda en el centro del electrocardiograma.
Otros criterios de evaluación clínica del estudio Life incluyen: tasa de mortalidad total, estancia hospitalaria por enfermedad cardíaca o angina, sangre coronaria y vasos sanguíneos periféricos y paro cardíaco. No hay diferencias significativas en la tasa de estos eventos entre los grupos de investigación. El paciente que utilizó Cozaar redujo significativamente los indicadores electrocardiográficos de hipertrofia ventricular izquierda, en comparación con el grupo de atenolol.
El efecto de cozaar en comparación con Atenolol sobre la incidencia y la muerte cardiovascular se observa en los grupos de pacientes con antecedentes de diabetes (n = 1.195) o hipertensión mental sola (n = 1.326). Los resultados de los criterios principales en estos subgrupos están de acuerdo con la declaración de beneficios del tratamiento con Cozaar en la población general del estudio: 24% de reducción del riesgo (P = 0,03) en diabetes y 25% de reducción del riesgo (P = 0,06) en personas con hipertensión centrífuga sola. De acuerdo con los resultados en la población general, la reducción de accidentes cerebrovasculares también es una contribución importante a los beneficios de observación en personas con diabetes o hipertensión mental.
Raza
Según la investigación de Life, el beneficio de Cozaar en la incidencia y muerte en comparación con Atenolol no se aplica a la hipertensión de piel negra ni a la hipertrofia ventricular izquierda, aunque ambos regímenes de tratamiento reducen la presión arterial de manera efectiva en pacientes de piel negra. En el estudio Life, Cozaar reduce el riesgo de enfermedad y muerte en comparación con Atenolol en pacientes no negros con hipertensión con hipertrofia ventricular izquierda (n = 8,660) se evaluó mediante los criterios de coordinación de la tasa de mortalidad cardiovascular, accidente cerebrovascular e infarto de miocardio (P = 0,003). Sin embargo, en este estudio, los pacientes de piel negra que usan Atenolol tienen un menor riesgo de padecer los principales criterios de coordinación que los pacientes de piel negra que usan Cozaar (P = 0,03). En la división de pacientes de piel negra (n = 533; que representan el 6% del número total de pacientes que participan en Life Research), hay 29 eventos de coordinación principales entre 263 usuarios de Atenolol (11%; 25,9/1000 pacientes-Ham) y 46 eventos de coordinación principales entre 270 pacientes que usan COZAAR (17%; 41,8/1000 pacientes-1000 pacientes).
En este estudio, Cozaar es generalmente mejor tolerado y mejor tolerado que Atenolol, debido a la tasa de interrupción del tratamiento debido al menor efecto adverso.
Investigación renal
Renaal Research (Reducción de criterios de valoración en Niddm con el antagonista del receptor de angiotensina II Losartan - Investigación y evaluación de la efectividad de la reducción de eventos cuando se trata con inhibidores del receptor de angiotensina II es Losartan para personas con diabetes no dependiente de insulina) es un estudio grande, multicéntrico, aleatorio, infructuoso y controlado en 1.513 personas con diabetes tipo 2 con proteinuria (751 usuarios de cozaar) y con o sin hipertensión adjunto. El objetivo del estudio es demostrar que el efecto protector renal de Cozaar es superior y va más allá del efecto del control de la presión arterial. Para lograr este objetivo, el estudio está diseñado para que los dos grupos de tratamiento alcancen el mismo nivel de control de la presión arterial. Los pacientes con proteinuria y creatinina sérica se seleccionan aleatoriamente con 50 mg de cozaar, una dosis diaria y se ajusta la dosis según la respuesta de la presión arterial, o se utiliza placebo, para complementar un fármaco antihipertensivo común en uso, excepto los inhibidores de la enzima ECA y los antagonistas de la angiotensina II. Los investigadores deben ajustar en consecuencia la dosis de investigación de hasta 100 mg, una vez al día. El 72% de los pacientes toman una dosis de 100 mg de Cozaar al día durante la mayor parte del tiempo de la investigación. Se pueden agregar otras hipotensiones, si es necesario, para ambos grupos (diuréticos, bloqueadores de los canales de calcio, bloqueadores alfa y beta, efectos sobre el nervio central). Los pacientes son monitoreados durante un máximo de 4,6 años (una media de 3,4 años).
El criterio principal de este estudio son los criterios para coordinar la evaluación del aumento de los niveles de creatinina sérica, la enfermedad renal en etapa terminal (descomposición de la sangre o trasplante de riñón) o la muerte. Los resultados muestran que Cozaar (327 eventos) en comparación con Placebo (359 eventos) redujo en un 16,1% (P = 0,022) el riesgo entre los pacientes con los principales criterios de coordinación. Los resultados también mostraron que el riesgo de cada componente de los criterios principales o evaluación general en el grupo que utilizó Cozaar fue el siguiente: redujo en un 25,3% el riesgo de duplicar los niveles de creatinina sérica (P = 0,006); reducir el 28,6% del riesgo de progresar a enfermedad renal terminal (P = 0,002); Disminuyó en un 19,9% el riesgo de enfermedad renal terminal o muerte (P = 0,009); Disminuyó en un 21,0% el riesgo de duplicar el riesgo sérico o de enfermedad renal terminal (P = 0,010). La tasa de mortalidad por todas las causas no es significativamente diferente entre los dos grupos de tratamiento.
Los subcriterios de este estudio son: Cambios en la proteinuria, progresión de la enfermedad renal, incidencia y muerte sintética por causas cardiovasculares (hospitalización por enfermedad cardíaca, infarto de miocardio, procedimiento de refinanciación de sangre, accidente cerebrovascular, hospitalización por angina inestable o muerte por enfermedad cardiovascular). Los resultados mostraron que el promedio disminuyó en un 34,3% del nivel de proteinuria en el grupo que utilizó Cozaar (P
En este estudio, Cozaar es generalmente tolerado basándose en la evidencia de que el porcentaje de interrupciones del medicamento debido a efectos adversos entre los grupos de Cozaar y Placebo es similar.
Heaal Research: Investiga y evalúa el efecto de los bloqueadores de los receptores de angiotensina II Losartán en la insuficiencia cardíaca (Heaal) es un estudio clínico controlado realizado en el mundo con 3.834 pacientes de 18 a 98 años con insuficiencia cardíaca (II-IV según la clasificación de la NYHA) intolerantes a inhibidores médicos tratamiento. El paciente se divide aleatoriamente en el grupo de Losartán 50 mg una vez al día o Losartán 150 mg, con el tratamiento clásico excepto sin uso de inhibidores enzimáticos.
Los pacientes son monitoreados durante 4 años (un promedio de 4,7 años). El objetivo principal del estudio son los criterios de coordinación de muerte por todas las causas u hospitalización por insuficiencia cardíaca.
Los resultados mostraron que el tratamiento con 150 mg de Losartán (828 eventos) redujo un 10,1% (P = 0,027 95% de confiabilidad de 0,82-0,99) el riesgo entre los pacientes con los principales criterios de coordinación. Este resultado se debe principalmente a una reducción de la estancia hospitalaria por insuficiencia cardíaca. El tratamiento con 150 mg de Losartán reduce el riesgo de hospitalización por insuficiencia cardíaca en un 13,5% en comparación con 50 mg de Losartán (P = 0,025 95% de confiabilidad 0,76-0,98). La tasa de mortalidad por todas las causas no es una diferencia significativa entre los grupos de tratamiento. La insuficiencia renal, la hipotensión y la hiperpotasemia son más comunes en el grupo que usa 150 mg en comparación con el grupo que toma 50 mg, pero estos efectos adversos no aumentan la tasa de interrupción del tratamiento en el grupo que usa 150 mg.
Investigación Elite I y Elite II
En el estudio Elite de 48 semanas en pacientes con insuficiencia cardíaca (n = 722) (nivel II-IV según la clasificación de la NYHA), no hubo diferencias en el criterio principal es la insuficiencia renal prolongada en pacientes tratados con cozaar y pacientes tratados con captlil. Los beneficios superiores de Cozaar en comparación con Captopril en la reducción del riesgo de muerte observados en este estudio Elite no fueron confirmados en la investigación final Elite II sobre la tasa de supervivencia que se describe a continuación.
En un estudio en pacientes con insuficiencia cardíaca diseñado en el tiempo para evaluar la tasa de mortalidad (Elite II), un régimen de tratamiento con cozaar 50 mg una vez al día (comenzando con una dosis de 12,5 mg aumenta a 25 mg y 50 mg una vez) en comparación con Captopril 50 mg 3 veces al día (comenzando con una dosis de 12,5 mg y aumentando a 25 mg y 50 mg 3 veces al día). En este estudio (n = 3.152), los pacientes con insuficiencia cardíaca (Grado II-IV según la clasificación de la NYHA) son monitoreados durante aproximadamente 2 años (la mediana de tiempo es 1,5 años) para evaluar Cozaar de manera más efectiva en Captoril para reducir o no la tasa de mortalidad total. Los principales criterios de evaluación muestran que no hay diferencia estadística entre Cozaar y Captopril en la reducción de la tasa de mortalidad general (17,7% para cozaar y 15,9% para captopril, P = 0,16). El segundo criterio de evaluación muestra que no existe diferencia estadística en una disminución repentina del paro cardiovascular y/o cardíaco (9,0% para cozaar y 7,3% para captopril, p = 0,08). El tercer criterio de evaluación de mortalidad y/o tasas de hospitalización por todas las causas muestra que no existe diferencia estadística entre Cozaar y Captopril (47,7% para cozaar y 44,9% para captopril, p = 0,18). En general, otros criterios para evaluar la incidencia y la muerte incluyen la mejoría según la clasificación de la NYHA y no hay diferencias entre los grupos de tratamiento. En ambos ensayos clínicos con pacientes de control con insuficiencia cardíaca, Cozaar es bien tolerado y las características de tolerancia de Cozaar son mejores que las de captopril, que se evalúa en función de la proporción del tratamiento debido a los efectos secundarios y proporciones de tos significativamente más bajas.
Carrera
Según el estudio de la efectividad de reducir la presión arterial cuando se interviene con Losartan (Losartan Intermedion for Endpoint Reduction in Hypertension (Life), el beneficio reduce la incidencia y la mortalidad debido a enfermedades cardiovasculares en pacientes con pacientes con Cozaar en comparación con el grupo de atenolol que no se puede aplicar al grupo de pacientes con hipertensión de piel negra, ambos son efectivos tanto para pacientes negros como para hiperplasmáticos, ambos son efectivos. Lo mismo. Para la población general del estudio Life (N = 9.193), Cozaar redujo Riesgo del 13,0% (P = 0,021) en comparación con el uso de Atenolol para los criterios principales de coordinación de muertes por enfermedades cardiovasculares, accidentes cerebrovasculares e infartos de miocardio. En este estudio, Cozaar redujo el riesgo de enfermedad cardiovascular y muerte cardiovascular en comparación con el uso de Atenolol en pacientes que no pertenecían al grupo racial negro y que padecían hipertensión con hipertrofia ventricular izquierda (n = 8,660), evaluados según el criterio principal de coordinación de muertes cardiovasculares, accidentes cerebrovasculares. infarto de miocardio (P = 0,003). Sin embargo, en este estudio, los pacientes de piel negra tratados con Atenolol tienen menos probabilidades de tener eventos más coordinados que el grupo de pacientes de piel negra que usan Cozaar (P = 0,03). En la división de pacientes de piel negra (n = 533, que representan el 6% del paciente en el estudio Life), hubo 29 casos de 263 pacientes que usaron Atenolol. (11%;
Pruebas subclínicas
En ensayos clínicos con hipertensión controlada, los cambios que son de importancia clínica en los parámetros de prueba rara vez se relacionan con el uso de cozaar. En ensayos clínicos sobre hipertensión, se observa hiperpotasemia (potasio sérico > 5,5 MEQ/L) en el 1,5% de los pacientes. En un estudio clínico realizado en pacientes con diabetes tipo 2 con proteinuria hubo hiperpotasemia en el 9,9% de los pacientes que usaron Cozaar y en el 3,4% de los pacientes que usaron Placebo (ver Precaución, presión arterial más baja y desequilibrio de agua/electrolitos). Rara vez hay casos de aumento de ALT y, a menudo, se recuperan al suspender el medicamento.
Farmacocinética

absorción
Después de beber, losartán se absorbe bien y a través del primer metabolismo que crea metabolitos de ácido carboxílico y es metabolitos activos y otros no activos. El contenido total de comprimidos de Losartán es aproximadamente el 33%. La concentración máxima media de Losartán y de sus metabolitos es la actividad que se alcanza al cabo de una hora (con Losartán) y de 3 a 4 horas (con metabolitos). No se observa ningún efecto clínico sobre los niveles plasmáticos de losartán cuando se toma el medicamento con las comidas normales.
Distribución
Tanto losartán como sus metabolitos tienen una actividad que se une ≥ 99% a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. La distribución VD de Losartán es de 34 litros. La investigación en ratas muestra que losartán tiene una barrera sanguínea muy pobre y es posible que no se haya terminado.
Metabolismo
Aproximadamente el 14% de la dosis intravenosa u oral de Losartán se convierte en metabolitos biológicos. Después de beber y por vía intravenosa Losartán Kali, que marca 14C, las marcas del ciclo en plasma son principalmente losartán y metabolitos activos. El metabolismo mínimo de losartán en un metabolito activo es aproximadamente el 1% de los investigadores.
Además de los metabolitos activos, también se forman metabolitos no activos, incluidas dos sustancias principales creadas por la hidroxilación de la rama de butilo y una sustancia metabólica auxiliar, el glucurónido de tetrazol N-2.
Eliminación
La purificación plasmática de losartán es de 600 ml/min, la del metabolito activo es de 50 ml/minuto. La depuración renal de losartán es de unos 74ml/minuto y la de un metabolito activo de 26ml/minuto. Cuando se usa Losartán por vía oral, aproximadamente el 4% de la dosis se excreta intacta a través de la orina y aproximadamente el 6% de la dosis se excreta a través de la orina en forma de metabolitos activos. La farmacocinética de Losartán y sus metabolitos es lineal con la dosis oral de Losartán Kali de 200 mg.
Después de beber, la concentración de losartán y de sus metabolitos activos en plasma disminuye con funciones multiexponenciales, con un tiempo final de semiagotación de aproximadamente 2 horas (con losartán) y de 6 a 9 horas (con metabolitos). Con una dosis diaria de 100 mg, tanto losartán como sus metabolitos y principios activos no se acumulan significativamente en plasma.
Losartán y sus metabolitos se eliminan a través de la bilis y la orina. Después de tomar una dosis de Losartán marcado con 14C, aproximadamente el 35% de los marcadores se encuentran en la orina y el 58% en las heces.
Características de los pacientes
En pacientes con cirrosis leve y moderada debido al alcoholismo, la concentración de Losartán y de los metabolitos plasmáticos son 5 veces mayores (con Losartán) y 1,7 veces (con metabólicos) en comparación con voluntarios sanos después de tomar medicamentos.
No se pueden eliminar losartán ni sus metabolitos activos del organismo mediante hemólisis.

antes de tomar Cozaar 100mg Organon trata la hipertensión, reduce el riesgo de infección y muerte por enfermedad cardiovascular (3 ampollas x 10 comprimidos)

Modo de empleo

Tomar vía oral.

Puede tomar cozaar cuando tenga hambre o esté lleno.

Puede tomar cozaar junto con otros medicamentos para la hipertensión.

Dosis

Hipertensión:

Para pacientes con volumen circulatorio reducido (por ejemplo, medicamentos en dosis altas), se debe considerar la dosis inicial de 25 mg, una vez al día (ver precaución).

Reducir el riesgo de enfermedad cardiovascular y muerte cardiovascular en pacientes adultos con hipertensión con hipertrofia ventricular izquierda:

Tratamiento de la enfermedad renal en pacientes adultos con hipertensión y diabetes tipo 2, con proteinuria superior a 0,5g/día:

Insuficiencia cardíaca crónica

¿Qué hacer en caso de sobredosis? La expresión más común de sobredosis es hipotensión y taquicardia; También es posible tener latidos cardíacos lentos debido a la estimulación del nervio simpático (nervios vagos). Si se produce hipotensión sintomática, es necesario realizar tratamientos de apoyo.

No se puede eliminar Losartán ni los metabolitos que aún están activos de Losartán mediante descentralización sanguínea.

¿Qué hacer cuando se olvida una dosis?

Efectos secundarios

In clinical trials on controlled hypertension, cozaar is generally tolerated. Adultery effects are usually light and transient, without stopping the drug. The general ratio of adultery effects of Cozaar can be comparable to the Placebo. In clinical trials with controlled hypertension, in some patients treated with cozaar, dizziness is the only adverse effect related to drugs reported at a rate of ≥ 1%, higher than Placebo. In addition, the effect of lowering blood pressure is related to the dose only ≤ 1% of the patients. Rarely erythematosus, however, the ratio in clinical trials is lower than in Placebo. In double blind clinical trials with idiopathic hypertension, the following adverse effects are reported to Cozaar, which occurs at ≥ 1% of the patient, regardless of the drug. cozaar Placebo Body Height = "20"> chest pain 1.1 2.6 Breaking the chest drum 1 0.4 > 1.8 2.8 broken) 1 1.1 Height = "20"> headache 14.1 17.2 Ho 3.1 2.6 > 1.5 2.6 > 5.6 The most common adverse effects related to drugs are dizzy, weak/ tired and dizzy. In Life study, among the patients without diabetes before the study, the new incidence of diabetes in the group using Cozaar is lower than the Atenolol group (corresponding to 242 compared to 320 patients, P

Advertencias

Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información siguiente.

Contraindicado

hipersensibilidad a los ingredientes activos o a cualquiera de los excipientes enumerados en los ingredientes.

Los tres meses intermedios y los últimos tres meses del embarazo

Insuficiencia hepática grave.

Control convencional de Losartán con productos que contienen Aliskiren en pacientes diabéticos o con insuficiencia renal (velocidad de filtración glomerular (TFG)

Tenga cuidado al usar

toxicidad durante el embarazo:

El uso de medicamentos sobre el sistema Renina-Anotensina en la mitad y los últimos tres meses del embarazo reduce la función renal del feto, aumenta las enfermedades y la muerte en el feto y en los bebés. El resultado del líquido amniótico puede estar asociado con la reducción de los pulmones y la deformación esquelética en el feto. Los posibles efectos secundarios en los recién nacidos incluyen reducción de la producción de cráneo, anuria, hipotensión, insuficiencia renal y muerte. Cuando se detecte un embarazo, se debe suspender el cozaar lo antes posible. (Ver utilizado durante el embarazo).

sensibilidad: águila (ver efectos adversos).

Hipotensión y desequilibrio hidroelectrolítico

En pacientes, el paciente reduce el volumen circulatorio (como un tratamiento con diuréticos en dosis altas) y puede producirse hipotensión sintomática. Estas condiciones deben ajustarse antes de usar cozaar, o la dosis inicial debe ser menor (ver dosis y uso).

Desequilibrio electrolítico común en pacientes con insuficiencia renal, con o sin diabetes y este es un problema a resolver. En un estudio clínico realizado en pacientes con diabetes tipo 2, la tasa de proteinuria y hiperpotasemia en el grupo de tratamiento con cozaar fue mayor que en el grupo de control; Sin embargo, sólo unos pocos pacientes tienen que suspender el tratamiento debido a la hiperpotasemia (ver efectos adversos y pruebas subclínicas).

Función hepática

Con base en los datos farmacocinéticos sobre la concentración de losartán en plasma aumentada significativamente en pacientes con cirrosis, es necesario considerar dosis más bajas para pacientes con antecedentes de insuficiencia hepática (ver posología y uso clínico y farmacocinética).

Función renal

Como resultado de la inhibición del sistema renina-anidensina, se han informado cambios en la función renal, incluida insuficiencia renal (especialmente en pacientes con función renal dependiente del sistema renina-angiotensina-krosterona como antes en pacientes con insuficiencia cardíaca grave o disfunción renal). Al igual que con otros fármacos, afecta el sistema renina-anquiotensina-aldosterona; también se ha informado un aumento de la urea en sangre y de la creatinina sérica en pacientes con estenosis renal estrecha en ambos lados o estenosis renal en un solo riñón; Estos cambios en la función renal pueden recuperarse al suspender el tratamiento. Tenga cuidado al tomar Losartán en pacientes con estenosis renal en ambos lados o estenosis renal en un solo riñón.

Utilizado en pacientes con insuficiencia renal

No se recomienda el uso de Losartán en niños con velocidad de filtración glomerular

Se debe controlar periódicamente la función renal durante el tratamiento con Losartán, ya que puede deteriorarse. Esto se aplica especialmente cuando losartán se usa en presencia de otras afecciones (fiebre, deshidratación) que pueden reducir la función renal.

Se ha demostrado que el uso simultáneo de losartán e inhibidores de enzimas (ECA) reduce la función renal. Por tanto, no se recomienda su uso simultáneo.

trasplante de riñón

No hay experiencia en pacientes con trasplante renal reciente.

Cuong Aldosteron Tien Phat

Los pacientes con Aldosteron intenso primario a menudo no responden a los medicamentos para la hipertensión efectuados mediante la inhibición del sistema renina-angiotensina. Por tanto, no se recomienda utilizar Losartán.

Enfermedad de las arterias coronarias y enfermedad cerebrovascular

Como cualquier hipertensión, la hipoglucemia excesiva en pacientes con enfermedades cardiovasculares e isquemia puede provocar un infarto de miocardio o un accidente cerebrovascular.

insuficiencia cardíaca

En pacientes con insuficiencia cardíaca, con o sin insuficiencia renal, así como otros fármacos que afectan al sistema renina-ankiotensina, existe riesgo de hipotensión arterial grave e insuficiencia renal (normalmente aguda).

No existe experiencia completa con Losartán en pacientes con insuficiencia renal grave e insuficiencia renal al mismo tiempo, en pacientes con insuficiencia cardíaca grave (Grado IV según la clasificación funcional de la New York Heart Association (NYHA)), así como en pacientes con insuficiencia cardíaca y arritmia que amenaza la vida. Por tanto, es necesario tener precaución al utilizar Losartán en estos pacientes. Tenga cuidado al utilizar Losartán combinado con betabloqueantes.

Estenosis aórtica y estenosis mitral estrecha, miocardiopatía hipertrófica

Al igual que con otros vasodilatadores, es necesario tener especial precaución en pacientes con estenosis aórtica o estenosis mitral u obstrucción por enfermedad miocárdica.

excipientes

Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con problemas genéticos raros como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.

Advertencia y precaución

Como se observó para la angiotensina, los inhibidores de los fármacos antagonistas de la angiotensina y losartán parecen menos efectivos para reducir la presión arterial en los negros en comparación con las personas que no son de raza negra, tal vez debido a tasas más altas de niveles bajos de lenina en la población de hipertensión negra.

Inhibidor dual Renina-Anotensina-Aldosterona (SRAA)

Existe evidencia de que el uso simultáneo de bloqueadores de los receptores de angiotensina (ECA), angiotensina II o aliskiren aumenta el riesgo de hipotensión, hiperpotasemia y reducción de la función renal (incluida la insuficiencia renal aguda). Debido a la recomendación roja del inhibidor de la renina-anotensina-aldosterona (RAAS) mediante el uso de una combinación de inhibidores de enzimas, angiotensina II o bloqueadores de los receptores de Aliskiren.

Si la terapia de doble inhibición se considera absolutamente necesaria, esto sólo debe ocurrir bajo la supervisión de un experto y someterse a un control regular de la función renal, los electrolitos y la presión arterial. No deben usarse simultáneamente inhibidores de la enzima y bloqueadores de los receptores de angiotensina II en pacientes con enfermedad renal diabética.

El efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria.

No hay datos que demuestren que Cozaar afecte la capacidad para conducir y utilizar maquinaria.

Uso de medicamentos para mujeres durante el embarazo y la lactancia

utilizados durante el embarazo

Los medicamentos que actúan directamente sobre el sistema Renina-Anotensina pueden causar daños y el desarrollo del embarazo. Cuando se detecte un embarazo, se debe suspender el cozaar lo antes posible. Aunque no hay experiencia en el uso de cozaar en mujeres embarazadas, los estudios con Losartan Kali han demostrado daños en el feto, los bebés y la muerte; se cree que el mecanismo de este efecto se debe a las propiedades farmacológicas intermedias que actúan sobre el sistema renina-anidensina.

En humanos, la perfusión renal fetal depende del desarrollo del sistema renina-ankiotensina, comenzando a mitad del embarazo, por lo que el riesgo del feto aumenta si se utiliza en COZAAR a mitad del embarazo o en los últimos tres meses.

Los bebés pueden ocurrir en bebés, incluida la reducción de la producción del cráneo, anuria, hipotensión, insuficiencia renal y muerte. Cuando se detecte embarazo, se debe suspender el cozaar lo antes posible.

Estos resultados dañinos a menudo se asocian con el uso de estos medicamentos en la mitad y los últimos tres meses del embarazo. La mayoría de los estudios epidemiológicos examinan las anomalías en los fetos después de la exposición a los fármacos antihipertensivos utilizados en los primeros tres meses del embarazo, independientemente de los fármacos que afectan el sistema renina-angiotensina junto con otros fármacos antihipertensivos. El manejo adecuado de la hipertensión en la madre durante el embarazo es importante para optimizar los resultados tanto para la madre como para el embarazo.

En casos especiales, cuando no existe un tratamiento sustitutivo adecuado a los tratamientos farmacológicos que afectan el sistema renina-ankiotensina para un paciente separado, para informar a la madre sobre el riesgo que puede ocurrir para el feto, es necesario realizar una prueba de ultrasonido masiva para evaluar el ambiente en el líquido amniótico. Deje de usar cozaar si observa falta de líquido amniótico, a menos que este medicamento se considere un medicamento para salvar la vida de la madre. Las pruebas de embarazo pueden ser apropiadas, según la semana de edad gestacional. Sin embargo, los médicos y pacientes deben saber que la falta de líquido amniótico puede no manifestarse hasta que el embarazo se haya lesionado durante un período prolongado; es necesario controlar de cerca a los bebés con antecedentes de exposición a cozaar en el útero para detectar manifestaciones de hipotensión, urinaria e hiperiemia.

mujeres que amamantan

No está claro si losartán se secretará en la leche materna. Debido a que muchos medicamentos se secretan en la leche materna y debido al potencial de efectos adulterios, se debe decidir suspender el medicamento o suspender la lactancia, considerar la importancia del medicamento para la madre.

Interacción medicamentosa

a través de pruebas de farmacocinética clínica, no se encontraron interacciones clínicas entre losartán y los siguientes medicamentos: hidroclorotiazida, digoxina, warfarina, cimetidina, fenobarbital, ketoconazol y eritromicina. Hubo un informe de que la rifampicina y el fluconazol reducen el contenido de metabolitos. No se ha evaluado la importancia clínica de estas interacciones. Al igual que otros medicamentos del grupo de los bloqueadores de la angiotensina II o que inhiben los efectos de la angiotensina II, si se usa con diuréticos de potasio (como espironolactona, triamtereno, amilorida), suplementos de potasio o sustitutos de la sal que contienen sal, puede provocar hiperpasia en el suero.

Al igual que otros medicamentos que afectan la eliminación de sodio, la eliminación de litio puede reducirse. Por lo tanto, es necesario controlar cuidadosamente la concentración sérica de litio si se usa simultáneamente una sal de litio con antagonistas de los receptores de angiotensina II. Los medicamentos antiinflamatorios AINE (AINE) incluyen antagonistas de la ciclooxigenasa-2 (COX-2) que pueden reducir los efectos de los diuréticos y otros medicamentos para la hipertensión. Por lo tanto, los efectos reductores de los antagonistas del receptor de angiotensina II o de los inhibidores de enzimas pueden reducirse con los AINE, incluidos los antagonistas seleccionados de la COX-2.

En algunos pacientes con daño de la función renal (por ejemplo, ancianos o pacientes con una disminución en el volumen circulatorio, incluidos aquellos que toman diuréticos) que están siendo tratados con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, incluidos sus homólogos selectivos de COX-2, el uso simultáneo de medicamentos antirreceptores del receptor de angiotensina II puede aumentar la insuficiencia renal. Estos efectos suelen recuperarse. Por lo tanto, tenga cuidado al utilizar medicamentos combinados en pacientes con función renal dañada.

En la literatura se ha registrado que en pacientes con aterosclerosis, insuficiencia cardíaca o diabetes en los órganos diana, los fármacos de doble acción que actúan sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona tienen una mayor frecuencia de disminución de la presión arterial, desmayos, hiperpotasemia y cambios en la función renal (incluida la insuficiencia renal aguda) en comparación con el uso del sistema lenina-angiotensina-aldosterona. El doble bloqueo (por ejemplo: suplementos de ECA con un inhibidor del receptor de angiotensina II) debe usarse en casos limitados que necesitan monitorear de cerca la función renal.

Almacenamiento

Dejar un lugar fresco, evitar la luz, temperaturas inferiores a 30⁰C.

Para estar fuera del alcance de los niños, lea atentamente las instrucciones antes de su uso.

Otras drogas

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