Cozaar 100mg Organon tratta l'ipertensione, riduce il rischio di infezione e morte per malattie cardiovascolari (3 blister x 10 compresse)

Forma farmaceutica Scatola da 3 blister x 10 compresse
Specifiche Losartan potassio
Ingrediente Organon Hong Kong limitata

Ingrediente

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Losartan potassio	100 mg

Usi

indicazioni

Ipertensione:

La dose iniziale e mantenuta per la maggior parte dei pazienti è di 50 mg, da assumere una volta al giorno. L'effetto massimo del trattamento dell'ipertensione raggiunge 3-6 settimane dopo l'inizio del trattamento. Per alcuni pazienti può essere utile aumentare la dose a 100 mg una volta al giorno.

Per i pazienti con volume circolatorio ridotto (ad esempio, farmaci ad alto dosaggio), è necessario considerare la dose iniziale di 25 mg, una volta al giorno (vedere avvertenza).

Non è necessario modificare la dose iniziale per i pazienti anziani o con insufficienza renale, anche per le persone in emolisi. È necessario prendere in considerazione dosi più basse per chi ha una storia di insufficienza epatica (vedere avvertenza).

Riduzione del rischio di malattie cardiovascolari e morte cardiovascolare per i pazienti adulti con ipertensione con ipertrofia ventricolare sinistra:

Normalmente, la dose iniziale è di 50 mg di Cozaar, da bere una volta al giorno. È possibile aggiungere idroclorotiazide a basso dosaggio e/o aumentare la dose di Cozaar a 100 mg, una volta al giorno, a seconda della risposta sulla pressione sanguigna.

Trattamento della malattia renale in pazienti adulti con ipertensione e diabete di tipo 2, con proteinuria superiore a 0,5 g/giorno:

Normalmente, la dose iniziale è di 50 mg di Cozaar, da bere una volta al giorno. La dose di Cozaar può essere aumentata a 100 mg una volta al giorno a seconda della risposta della pressione sanguigna. Cozaar può essere utilizzato con altri farmaci per l'ipertensione (ad esempio: diuretici, bloccanti dei canali del calcio, alfa o beta bloccanti e farmaci ad azione centrale) nonché con insulina e altri farmaci ipoglicemizzanti comuni (come sulfonilurea, glitazone e inibitori della glucosidasi).

Insufficienza cardiaca cronica:

La dose iniziale normale per i pazienti con insufficienza cardiaca è di 12,5 mg una volta al giorno. Questa dose deve essere aggiustata lentamente ogni settimana (ad esempio 12,5 mg al giorno, 25 mg al giorno, 50 mg al giorno, 100 mg al giorno, fino alla dose massima di 150 mg al giorno al giorno a seconda della tolleranza del paziente.

Farmacologia

Farmacologia

Cozaar (Losartan Kali), la prima sostanza di un nuovo gruppo di farmaci per il trattamento dell'ipertensione, è il recettore del recettore dell'angiotensina II. Cozaar riduce inoltre il rischio di coordinazione della morte dovuta a malattie cardiovascolari, ictus e infarto miocardico nei pazienti con ipertensione con ipertrofia ventricolare sinistra e protegge i reni nelle persone con diabete 2 con proteinuria.

Farmacologia

Losartan è un antagonista del recettore dell'angiotensina II (tipo AT1), per via orale. L'angiotensina II si lega al recettore AT1 in molti tipi di tessuti (ad esempio vasi sanguigni, surrenali, reni, cuore) e produce importanti effetti biologici, tra cui la vasocostrizione e la secrezione di aldosterone. L'angiotensina II stimola anche la proliferazione delle cellule muscolari lisce. Studi biologici di coesione e farmacologici hanno dimostrato che il losartan è selezionato nel recettore AT1.

Attraverso risultati in vito e in vivo, sia il losartan che i metaboliti dell'acido carbossilico con attività farmacologica (E-3174) sigilleranno tutti gli effetti fisiologici dell'angiotensina II sopra menzionati, indipendentemente dall'origine o dal percorso sintetico dell'angiotensina II.

Quando si utilizza Losartan, la risposta negativa dell'angiotensina II alla secrezione di renina non esiste più, portando ad un aumento dell'attività della renina nel plasma e infine ad un aumento dell'angiotensina II nel plasma. Nonostante l'aumento della concentrazione di queste sostanze, l'effetto di abbassare la pressione sanguigna e di mantenere il livello di aldosterone non elevato nel plasma viene mantenuto, dimostrando l'efficacia dell'inibizione del recettore dell'angiotensina II.

Il losartan è selettivamente attaccato al recettore AT1, che non è attaccato o sigillato con altri recettori ormonali o canali ionici importanti nella regolazione cardiovascolare. Inoltre, il losartan non inibisce l’angiotensina (ACE) (kininasi II), che è la decomposizione della bradichinina. Pertanto, quali effetti non sono correlati alla chiusura del recettore AT1, come l'aumento dell'effetto degli intermediari della bradichinina o l'effetto dell'edema (1,7% Losartan; Placebo 1,9%) non si verificano quando si utilizza Losartan.

Il losartan inibisce la risposta all'angiotensina I e II senza influenzare la risposta alla bradichinina, questo risultato è adatto allo specifico meccanismo d'azione del losartan. Al contrario, gli ACE inibitori vengono bloccati con la risposta dell’angiotensina I e aumentano la risposta alla bradichinina senza inibire la risposta all’angiotensina II. Questa è la differenza nelle risorse farmacologiche tra il losartan e gli ACE inibitori.

In uno studio appositamente progettato per valutare il rapporto della tosse nei pazienti con cozaar rispetto ai pazienti con ACE inibitori degli enzimi, il rapporto della tosse negli utilizzatori di cozaar o nel gruppo idroclorotiazide è uguale e significativamente inferiore rispetto al gruppo degli ACE inibitori degli enzimi. Inoltre, un'analisi integrata di 16 studi clinici disegnati su un totale di 4.131 pazienti ha mostrato che il rapporto della tosse secondo la segnalazione volontaria nei pazienti che usano Losartan (3,1%) è simile a quello dei pazienti che usano Placebo (2,6%) o idroclorotiazide (4,1%), mentre il rapporto della tosse quando si usa lo smalto trasferibile ACE è dell'8,8%. Nei pazienti con ipertensione senza diabete e proteinuria, il losartan riduce significativamente la proteinuria, riduce l'albumina e le IgG. Il losartan mantiene la filtrazione glomerulare e riduce il volume del filtro. In generale, il Losartan riduce l'acido urico nel siero (solitamente

Il losartan non ha alcun effetto sui riflessi neurologici vegetali e non ha un effetto a lungo termine sulla norepinefrina plasmatica.

Nei pazienti con insufficienza ventricolare sinistra, la dose di 25 mg e 50 mg di Losartan provoca effetti positivi sull'emodinamica e sui nervi, caratterizzati da un aumento dell'indice cardiaco e una diminuzione della pressione capillare polmonare, dei vasi sanguigni del corpo, della pressione sanguigna media corporea, della frequenza cardiaca e una diminuzione rispettivamente dell'aldosterone e della norepinefrina nel sangue. L'ipotensione nelle persone con insufficienza cardiaca dipende dalla dose.

Negli studi clinici, l'utilizzo di Cozaar una volta al giorno in pazienti con ipertensione lieve e media ha ridotto il significato della pressione sanguigna diastolica e sistolica; Negli studi clinici gli effetti dell’ipotensione si mantengono fino ad un anno. Misurare la pressione sanguigna al livello più basso (24 ore dopo l'assunzione del farmaco) rispetto al picco (5 - 6 ore dopo l'assunzione del farmaco) ha dimostrato una riduzione stabile della pressione sanguigna durante le 24 ore. Effetti dell'ipotensione corrispondenti alla biologia della pressione sanguigna. L'effetto di riduzione della pressione sanguigna alla fine della dose è circa il 70-80% dell'effetto ottenuto dopo 5-6 ore dall'assunzione del farmaco. Smettere di usare Losartan nelle persone con ipertensione non provoca un nuovo aumento improvviso della pressione sanguigna. Nonostante la significativa riduzione della pressione sanguigna, l'uso di cozaar non ha effetti clinici sulla frequenza cardiaca.

Cozaar orale 50 - 100 mg, una volta al giorno, causerà un'ipotensione più evidente rispetto a Captopril 50 - 100 mg, una volta al giorno. L'effetto ipotensivo di Cozaar 50 mg è equivalente all'effetto di Enalapril 20 mg, assunto una volta al giorno. L'effetto ipotensivo di Cozaar 50 - 100 mg una volta orale o assunto può essere paragonabile a quello di Atenololo 50 - 100 mg, assunto una volta al giorno. L'effetto di Cozaar 50 - 100 mg per via orale una volta al giorno è equivalente a Felodipina, che dura 5 - 10 mg nei pazienti anziani con ipertensione (≥ 65 anni) dopo 12 settimane di trattamento. Cozaar è equivalente all'uso sia negli uomini che nelle donne, nei giovani ( Se combinato con i diuretici del gruppo tiazidico, Cozaar ha l'effetto di abbassare la pressione sanguigna.

Ricerca sulla vita

La ricerca sulla vita (intervento sul losartan per la riduzione dell'endpoint nell'ipertensione - Ricercare e valutare l'efficacia della riduzione della pressione sanguigna durante l'intervento con losartan) nei pazienti con ipertensione è uno studio importante, multinazionale, multinazionale, con disegno casuale, confronto con altri farmaci, condotto su 9.193 pazienti con ipertensione, di età pari a 55 anni (età media). Tra i pazienti selezionati, 1.195 persone avevano inizialmente diabete (13%), 1.326 persone soffrivano di ipertensione sistolica (14%). 1.468 (17%) con malattia coronarica e 728 (8%) con malattia cerebrovascolare. Lo scopo dello studio è dimostrare che l'effetto di protezione cardiovascolare di Cozaar è superiore a quello dell'atenololo e va oltre i benefici del controllo della pressione sanguigna (pressione sanguigna misurata durante il tempo inferiore). Per raggiungere questo obiettivo, lo studio è progettato in modo che entrambi i gruppi di trattamento raggiungano la stessa pressione sanguigna. Il paziente viene selezionato in modo casuale per bere una volta al giorno Cozaar 50 mg o Atenololo 50 mg. Se la pressione sanguigna desiderata non viene raggiunta ( In entrambi i gruppi di trattamento, la pressione sanguigna diminuisce significativamente al livello equivalente e la percentuale di pazienti con pressione sanguigna target è equivalente. Il tempo medio di monitoraggio è di 4,8 anni.

I criteri principali per la combinazione di incidenza cardiovascolare e tassi di mortalità sono valutati mediante una diminuzione della combinazione di morte cardiovascolare, ictus e infarto del miocardio. I risultati mostrano che l'uso di cozaar riduce il 13,0% del rischio (P = 0,021) rispetto al paziente che utilizza Atenololo nei pazienti che soddisfano i criteri principali (vedere Figura 1 nella scheda di gestione del farmaco).

Figura 1. Il grafico di Kaplan-Meier in termini di criterio principale di coordinamento della mortalità cardiovascolare, ictus o infarto miocardico nei gruppi che utilizzano Cozaar e Atenololo, corretto in base al punteggio di rischio di Framingham iniziale e all'ipertrofia ventricolare sull'elettrocardiogramma.

Utilizzare Cozaar per ridurre il rischio di ictus del 25% rispetto ad Atenololo (P = 0,001). Il tasso di morte cardiovascolare e di infarto miocardico non è diverso tra i due gruppi di trattamento. L'effetto di Cozaar sul criterio principale sembra essere più dominante e andare oltre i semplici benefici del controllo della pressione arteriosa (vedere la tabella seguente).

I criteri di valutazione dello studio Life

risultati cozaar (n = 4,605) n (%) rapporto* Tasso* P Hop (5%)

10,6

11% 0,206 (7%) 14,5 25% 0,001 (4%) 8,7 -7% 0,491
** Aggiustamento basato sul punteggio di rischio di Framingham iniziale e sul livello di ipertrofia ventricolare sinistra al centro dell'elettrocardiogramma.
Altri criteri di valutazione clinica dello studio Life includono: tasso di mortalità totale, degenza ospedaliera per malattia cardiaca o angina, sangue coronarico e vasi sanguigni periferici e arresto cardiaco. Non vi è alcuna differenza significativa nel tasso di questi eventi tra i gruppi di ricerca. Il paziente che utilizzava Cozaar ha ridotto significativamente gli indicatori elettrocardiografici dell'ipertrofia ventricolare sinistra, rispetto al gruppo con atenololo.
L'effetto di Cozaar rispetto ad Atenololo sull'incidenza e sulla morte cardiovascolare è stato osservato nei gruppi di pazienti con una storia di diabete (n = 1.195) o sola ipertensione mentale (n = 1.326). I risultati dei criteri principali in questi sottogruppi sono in accordo con la dichiarazione dei benefici del trattamento cozaar nella popolazione generale dello studio: riduzione del rischio del 24% (P = 0,03) nel diabete e riduzione del rischio del 25% (P = 0,06) nelle persone con sola ipertensione centrifuga. In accordo con i risultati nella popolazione generale, anche la riduzione dell'ictus rappresenta un contributo importante ai benefici dell'osservazione nelle persone con diabete o ipertensione mentale.
Razza
Secondo la ricerca Life, il beneficio di Cozaar sull'incidenza e sulla morte rispetto ad Atenololo non si applica all'ipertensione della pelle nera e all'ipertrofia ventricolare sinistra, sebbene entrambi i regimi di trattamento riducano efficacemente la pressione sanguigna nei pazienti con la pelle nera. Nello studio Life, Cozaar riduce il rischio di malattia e morte rispetto ad Atenololo nei pazienti non neri con ipertensione con ipertrofia ventricolare sinistra (n = 8,660) valutata secondo i criteri di coordinazione del tasso di mortalità cardiovascolare, ictus e infarto miocardico (P = 0,003). Tuttavia, in questo studio, i pazienti con pelle nera che utilizzano Atenololo hanno un rischio inferiore di incorrere nei criteri di coordinazione principale rispetto ai pazienti con pelle nera che utilizzano Cozaar (P = 0,03). Nella divisione dei pazienti con pelle nera (n = 533; pari al 6% del numero totale di pazienti partecipanti alla ricerca sulla vita), ci sono 29 eventi di coordinazione principali tra 263 utilizzatori di Atenololo (11%; 25,9/1.000 pazienti-Ham) e 46 eventi di coordinazione principali tra 270 pazienti che utilizzano COZAAR (17%; 41,8/1.000 pazienti-1.000 pazienti).
In questo studio, Cozaar è generalmente meglio tollerato e meglio tollerato rispetto ad Atenololo, a causa del tasso di interruzione dei farmaci a causa del minore effetto avverso.
Ricerca Renaal
Renaal Research (Reduction of Endpoints in Niddm with the angiotensin II Receiptor Antagonist Losartan - Research and assess the Effective of Reduced Events When Treated with Angiotensin II recettore inibitori è Losartan per persone con diabete non insulino-dipendente) è uno studio ampio, multicentrale, casuale, senza successo, controllato, condotto su 1.513 persone con diabete di tipo 2 con proteinuria (751 utilizzatori di cozaar) e con o senza ipertensione associata. Lo scopo dello studio è dimostrare che l'effetto di protezione renale di Cozaar è superiore e va oltre l'effetto del controllo della pressione sanguigna. Per raggiungere questo obiettivo, lo studio è progettato in modo che i due gruppi di trattamento raggiungano lo stesso livello di controllo della pressione arteriosa. I pazienti con proteinuria e creatinina sierica vengono selezionati casualmente utilizzando cozaar 50 mg, una volta al giorno e aggiustando la dose in base alla risposta della pressione sanguigna, oppure utilizzando Placebo, per integrare un normale farmaco antipertensivo in uso, ad eccezione degli ACE inibitori e degli antagonisti dell'angiotensina II. I ricercatori sono tenuti ad adeguare di conseguenza la dose di ricerca fino a 100 mg, una volta al giorno. Il 72% dei pazienti assume una dose di 100 mg di Cozaar al giorno per la maggior parte del tempo della ricerca. Se necessario, è possibile aggiungere altra ipotensione per entrambi i gruppi (diuretici, bloccanti dei canali del calcio, alfa e beta bloccanti, effetti sui nervi centrali). I pazienti vengono monitorati fino a 4,6 anni (in media 3,4 anni).
Il criterio principale di questo studio sono i criteri per coordinare la valutazione dell'aumento dei livelli di creatinina sierica, della malattia renale allo stadio terminale (decomposizione del sangue o trapianto di rene) o della morte. I risultati mostrano che Cozaar (327 eventi) rispetto a Placebo (359 eventi) ha ridotto del 16,1% (P = 0,022) il rischio tra i pazienti con i principali criteri di coordinazione. I risultati hanno anche mostrato che il rischio di ciascun componente dei criteri principali o della valutazione generale nel gruppo utilizzato Cozaar era il seguente: ridotto del 25,3% del rischio di raddoppiare i livelli di creatinina sierica (P = 0,006); riducendo il 28,6% del rischio di progressione verso la malattia renale allo stadio terminale (P = 0,002); Diminuzione del 19,9% del rischio di malattia renale allo stadio terminale o di morte (P = 0,009); Diminuzione del 21,0% del rischio di raddoppiare il siero o di malattia renale allo stadio terminale (P = 0,010). Il tasso di mortalità dovuto a tutte le cause non è significativamente diverso tra i due gruppi di trattamento.
I sottocriteri di questo studio sono: cambiamenti nella proteinuria, progressione della malattia renale, incidenza e morte sintetica per cause cardiovascolari (ospedalizzazione per malattia cardiaca, infarto del miocardio, procedura di rifinanziamento del sangue, ictus, ricovero ospedaliero per angina instabile o morte per malattia cardiovascolare). I risultati hanno mostrato che la media del livello di proteinuria è diminuita del 34,3% nel gruppo utilizzato Cozaar (P
In questo studio, Cozaar è generalmente tollerato sulla base dell'evidenza che la percentuale di interruzione del trattamento a causa di effetti avversi tra i gruppi di Cozaar e Placebo è simile.
Ricerca Heaal: ricercare e valutare l'effetto dei bloccanti del recettore del losartan dell'angiotensina II sull'insufficienza cardiaca (Heaal) è uno studio clinico controllato condotto nel mondo con 3.834 pazienti di età compresa tra 18 e 98 anni con insufficienza cardiaca (II-IV classificata dalla NYHA) intollerante agli inibitori medici trattamento. Il paziente viene suddiviso in modo casuale nel gruppo Losartan 50 mg una volta al giorno o Losartan 150 mg, sulla base del trattamento classico, ad eccezione dell'utilizzo di inibitori enzimatici.
I pazienti vengono monitorati per 4 anni (una media di 4,7 anni). Il finale principale dello studio sono i criteri per il coordinamento della morte per tutte le cause o del ricovero ospedaliero per insufficienza cardiaca.
I risultati hanno mostrato che il trattamento con 150 mg di Losartan (828 eventi) ha ridotto del 10,1% (P = 0,027 95% di affidabilità di 0,82-0,99) il rischio tra i pazienti con i principali criteri di coordinazione. Questo risultato è dovuto principalmente alla riduzione della degenza ospedaliera per scompenso cardiaco. Il trattamento con 150 mg di Losartan riduce il rischio di ospedalizzazione per insufficienza cardiaca del 13,5% rispetto a 50 mg di Losartan (P = 0,025 95% di affidabilità 0,76-0,98). Il tasso di mortalità dovuto a tutte le cause non presenta una differenza significativa tra i gruppi di trattamento. L'insufficienza renale, l'ipotensione e l'iperpotassiemia sono più comuni nel gruppo che utilizza 150 mg rispetto al gruppo che utilizza 50 mg, ma questi effetti avversi non aumentano il tasso di interruzione dei farmaci nel gruppo che utilizza 150 mg.
Ricerca Elite I ed Elite II
Nello studio Elite di 48 settimane condotto su pazienti con insufficienza cardiaca (n = 722) (livello II-IV secondo la classificazione NYHA), nessuna differenza nel criterio principale è l'insufficienza renale prolungata nei pazienti trattati con cozaar e nei pazienti trattati con captlil. I benefici superiori di Cozaar rispetto a Captopril nel ridurre il rischio di morte osservati in questo studio Elite non sono stati confermati nella ricerca finale Elite II sul tasso di sopravvivenza descritta di seguito.
In uno studio su pazienti con insufficienza cardiaca progettato nel tempo per valutare il tasso di mortalità (Elite II), un regime di trattamento con cozaar 50 mg una volta al giorno (iniziando con una dose di 12,5 mg aumenta a 25 mg e 50 mg una volta) rispetto a Captopril 50 mg 3 volte al giorno (iniziando con una dose di 12,5 mg e aumentando a 25 mg e 50 mg 3 volte al giorno). In questo studio (n = 3.152), i pazienti con insufficienza cardiaca (Grado II-IV secondo la classificazione della NYHA) sono monitorati per circa 2 anni (il tempo mediano è 1,5 anni) per valutare Cozaar in modo più efficace in Captoril nel ridurre o meno il tasso di mortalità totale. I principali criteri di valutazione mostrano che non esiste alcuna differenza statistica tra Cozaar e Captopril nel ridurre il tasso di mortalità generale (17,7% per cozaar e 15,9% per captopril, P = 0,16). Il secondo criterio di valutazione mostra che non vi è alcuna differenza statistica in un improvviso calo dell'arresto cardiovascolare e/o cardiaco (9,0% per cozaar e 7,3% per captopril, p = 0,08). Il terzo criterio di valutazione della mortalità e/o dei tassi di ospedalizzazione per tutte le cause mostra che non esiste alcuna differenza statistica tra Cozaar e Captopril (47,7% per cozaar e 44,9% per captopril, p = 0,18). Nel complesso, gli altri criteri per la valutazione dell'incidenza e della morte includono il miglioramento secondo la classificazione NYHA e non differiscono tra i gruppi di trattamento. In entrambi gli studi clinici con pazienti di controllo con insufficienza cardiaca, Cozaar è ben tollerato e le caratteristiche di tolleranza di Cozaar sono migliori rispetto al captopril, che viene valutato in base al rapporto tra trattamento dovuto agli effetti collaterali e rapporti di tosse significativamente più bassi.
Gara
Sulla base dello studio sull'efficacia della riduzione della pressione sanguigna durante l'intervento con Losartan (Losartan Intermedion for Endpoint Reduction in Hypertension (Life), il beneficio riduce l'incidenza e la mortalità dovuta a malattie cardiovascolari nei pazienti con cozaar rispetto al gruppo con atenololo che non può essere applicato al gruppo di pazienti con ipertensione cutanea nera, entrambi indossando efficacemente sia pazienti neri che iperplasmici, entrambi efficaci. Lo stesso. Per la popolazione generale dello studio Life (N = 9.193), Cozaar ha ridotto Rischio del 13,0% (P = 0,021) rispetto all'uso di atenololo per il criterio principale di coordinamento delle morti dovute a malattie cardiovascolari, ictus e infarto miocardico. In questo studio, Cozaar ha ridotto il rischio di malattie cardiovascolari e morte cardiovascolare rispetto all'uso di atenololo per pazienti non appartenenti al gruppo di razza nera, affetti da ipertensione con ipertrofia ventricolare sinistra (n = 8.660), valutati secondo il criterio principale di coordinamento delle morti cardiovascolari. ictus, infarto miocardico (P = 0,003). Tuttavia, in questo studio, i pazienti con pelle nera trattati con Atenololo hanno meno probabilità di avere eventi più coordinati rispetto al gruppo di pazienti con pelle nera che utilizzavano Cozaar (P = 0,03). Nella divisione dei pazienti con pelle nera (n = 533, pari al 6% dei pazienti nello studio Life), si sono verificati questo gruppo di incidenti in 29 casi su 263 pazienti trattati con Atenololo. (11%;
Test subclinici
Negli studi clinici con ipertensione controllata, i cambiamenti di rilevanza clinica dei parametri di test raramente si riferiscono all'uso di Cozaar. Negli studi clinici sull’ipertensione, l’iperpotassiemia (potassio sierico > 5,5 MEQ/L) è stata osservata nell’1,5% dei pazienti. In uno studio clinico condotto su pazienti con diabete di tipo 2, la proteinuria presentava iperkaliemia nel 9,9% dei pazienti che utilizzavano Cozaar e nel 3,4% dei pazienti che utilizzavano Placebo (vedere cautela, abbassamento della pressione sanguigna e squilibrio idrico/elettrolitico). Raramente casi di aumento dell'ALT e spesso guariti con la sospensione del farmaco.
Farmacocinetica

assorbimento
Dopo aver bevuto, il losartan viene assorbito bene e attraverso il primo metabolismo che crea metaboliti dell'acido carbossilico ed è attivo e altri metaboliti non attivi. L'intero corpo delle compresse di Losartan è pari a circa il 33%. Il picco medio di concentrazione del losartan e dei metaboliti è l'attività raggiunta dopo un'ora (con il losartan) e dopo 3-4 ore (con i metaboliti). Non vi è alcun effetto clinico sui livelli di losartan nel plasma quando si assume il farmaco durante i pasti normali.
Distribuzione
Sia il losartan che i suoi metaboliti hanno un'attività che si lega ≥ 99% alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina. La distribuzione VD del losartan è di 34 litri. La ricerca sui ratti mostra che il losartan ha una barriera sanguigna molto scarsa e potrebbe non essere finita.
Metabolismo
Circa il 14% della dose endovenosa o orale di losartan viene convertito in metaboliti biologici. Dopo aver bevuto e somministrato per via endovenosa Losartan Kali, che segna 14C, i segni del ciclo nel plasma sono principalmente losartan e metaboliti attivi. Il metabolismo minimo del losartan in un metabolita attivo è di circa l'1% dei ricercatori.
Oltre ai metaboliti attivi, si formano anche metaboliti non attivi, tra cui due sostanze principali create dall'idrossilazione del ramo butilico e dalla sostanza metabolica ausiliaria, N-2 Tetrazolo Glucuronide.
Eliminazione
La purificazione plasmatica del losartan è di 600 ml/min, del metabolita attivo è di 50 ml/minuto. La depurazione renale del losartan è di circa 74ml/minuto e di un metabolita attivo di 26ml/minuto. Quando si utilizza il losartan per via orale, circa il 4% della dose verrà escreto intatto attraverso le urine e circa il 6% della dose verrà escreto attraverso le urine sotto forma di metaboliti attivi. La farmacocinetica del Losartan e dei metaboliti è lineare con la dose orale di Losartan Kali fino a 200 mg.
Dopo aver bevuto, la concentrazione del Losartan e dei metaboliti attivi nel plasma diminuisce con funzioni multi-esponenziali con tempo di semiesaurimento finale di circa 2 ore (con Losartan) e 6-9 ore (con metaboliti). Con una dose giornaliera di 100 mg, sia il losartan che i metaboliti e i principi attivi non vengono accumulati in modo significativo nel plasma.
Losartan e metaboliti vengono eliminati attraverso la bile e l'urina. Dopo aver assunto una dose di Losartan marcato con 14C, circa il 35% dei marcatori si trova nelle urine, il 58% nelle feci.
Caratteristiche dei pazienti
Nei pazienti con cirrosi lieve e moderata dovuta ad alcolismo, la concentrazione di losartan e dei metaboliti plasmatici sono 5 volte più elevate (con Losartan) e 1,7 volte (con metabolica) rispetto ai volontari sani dopo l'assunzione del medicinale.
Non è possibile rimuovere il losartan e i metaboliti attivi dal corpo mediante emolisi.

Prima di prendere Cozaar 100mg Organon tratta l'ipertensione, riduce il rischio di infezione e morte per malattie cardiovascolari (3 blister x 10 compresse)

Come usare

Prendi l'uso orale.

Puoi prendere Cozaar quando sei affamato o pieno.

Può assumere cozaar insieme ad altri farmaci per l'ipertensione.

Dosaggio

Ipertensione:

Per i pazienti con volume circolatorio ridotto (ad esempio, farmaci ad alto dosaggio), è necessario considerare la dose iniziale di 25 mg, una volta al giorno (vedere avvertenza).

Riduzione del rischio di malattie cardiovascolari e morte cardiovascolare per i pazienti adulti con ipertensione con ipertrofia ventricolare sinistra:

Trattamento della malattia renale in pazienti adulti con ipertensione e diabete di tipo 2, con proteinuria superiore a 0,5 g/giorno:

Insufficienza cardiaca cronica

Cosa fare in caso di overdose? L'espressione più comune di overdose è l'ipotensione e il battito cardiaco accelerato; È anche possibile avere un battito cardiaco lento a causa della stimolazione del nervo simpatico (nervo vago). Se si verifica ipotensione sintomatica è necessario assumere trattamenti di supporto.

Non è possibile rimuovere il losartan o i metaboliti ancora attivi del losartan mediante decentralizzazione del sangue.

Cosa fare quando si dimentica una dose?

Effetti collaterali

In clinical trials on controlled hypertension, cozaar is generally tolerated. Adultery effects are usually light and transient, without stopping the drug. The general ratio of adultery effects of Cozaar can be comparable to the Placebo. In clinical trials with controlled hypertension, in some patients treated with cozaar, dizziness is the only adverse effect related to drugs reported at a rate of ≥ 1%, higher than Placebo. In addition, the effect of lowering blood pressure is related to the dose only ≤ 1% of the patients. Rarely erythematosus, however, the ratio in clinical trials is lower than in Placebo. In double blind clinical trials with idiopathic hypertension, the following adverse effects are reported to Cozaar, which occurs at ≥ 1% of the patient, regardless of the drug. cozaar Placebo Body Height = "20"> chest pain 1.1 2.6 Breaking the chest drum 1 0.4 > 1.8 2.8 broken) 1 1.1 Height = "20"> headache 14.1 17.2 Ho 3.1 2.6 > 1.5 2.6 > 5.6 The most common adverse effects related to drugs are dizzy, weak/ tired and dizzy. In Life study, among the patients without diabetes before the study, the new incidence of diabetes in the group using Cozaar is lower than the Atenolol group (corresponding to 242 compared to 320 patients, P

Avvertenze

Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

Controindicato

ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati negli ingredienti.

I tre mesi tra gli ultimi tre mesi e la gravidanza

Grave insufficienza epatica.

Controllo convenzionale del losartan con prodotti contenenti Aliskiren in pazienti diabetici o con insufficienza renale (velocità di filtrazione glomerulare (GFR)

Sii cauto quando usi

tossicità durante la gravidanza:

L'uso di farmaci sul sistema renina-anotensina nella metà e negli ultimi tre mesi di gravidanza riduce la funzione renale del feto, aumenta la malattia e la morte nel feto e nei bambini. Il risultato del liquido amniotico può essere associato alla riduzione dei polmoni e alla deformazione scheletrica del feto. I possibili effetti collaterali nei neonati comprendono riduzione della produzione del cranio, anuria, ipotensione, insufficienza renale e morte. Quando viene rilevata una gravidanza, è necessario interrompere il cozaar il prima possibile. (Visualizzazione utilizzata durante la gravidanza).

sensibilità: aquila (vedi effetti avversi).

Ipotensione e squilibrio idrico/elettrolitico

Nei pazienti che riducono il volume circolatorio (come un trattamento con diuretici ad alte dosi) può verificarsi ipotensione sintomatica. Queste condizioni devono essere adeguate prima di utilizzare cozaar, oppure la dose iniziale deve essere inferiore (vedere dose e utilizzo).

Lo squilibrio elettrolitico è comune nei pazienti con insufficienza renale, con o senza diabete e questo è un problema da risolvere. In uno studio clinico condotto su pazienti con diabete di tipo 2, proteinuria, tasso di iperkaliemia nel gruppo di trattamento con cozaar superiore rispetto al gruppo di controllo; Tuttavia, solo pochi pazienti devono interrompere il trattamento a causa dell'iperkaliemia (vedere effetti avversi e test subclinici).

Funzione epatica

Sulla base dei dati farmacocinetici sulla concentrazione di losartan nel plasma aumentata significativamente nei pazienti con cirrosi, è necessario considerare dosi più basse per i pazienti con una storia di insufficienza epatica (vedere dosaggio, uso clinico e farmacocinetica).

Funzione renale

Come risultato dell'inibizione del sistema renina-anidensina, sono stati segnalati cambiamenti nella funzionalità renale inclusa l'insufficienza renale (specialmente in pazienti con funzionalità renale dipendente dal sistema renina-angiotensina-krosterone come pazienti con grave insufficienza cardiaca o disfunzione renale prima). Come con altri farmaci, colpisce il sistema renina-anchiotensina-aldosterone, è stato segnalato anche un aumento dell'urea nel sangue e della creatinina sierica in pazienti con stenosi renale ristretta su entrambi i lati o stenosi renale in un singolo rene; Questi cambiamenti nella funzionalità renale possono riprendersi con l’interruzione del trattamento. Fare attenzione quando si assume Losartan in pazienti con stenosi renale su entrambi i lati o stenosi renale su un singolo rene.

Utilizzato in pazienti con insufficienza renale

Non è raccomandato l'uso di Losartan nei bambini con velocità di filtrazione glomerulare

È necessario monitorare regolarmente la funzionalità renale durante il trattamento con Losartan poiché potrebbe deteriorarsi. Ciò vale soprattutto quando il losartan viene utilizzato in presenza di altre condizioni (febbre, disidratazione) che possono ridurre la funzionalità renale.

È stato dimostrato che l'uso simultaneo di losartan e di inibitori enzimatici (ACE) riduce la funzionalità renale. Pertanto, non è consigliabile l'uso simultaneo.

trapianto di rene

Nessuna esperienza in pazienti recentemente sottoposti a trapianto di rene.

Cuong Aldosteron Tien Phat

I pazienti con Aldosterone primario intenso spesso non rispondono ai farmaci per l'ipertensione che agiscono attraverso l'inibizione del sistema renina-angiotensina. Pertanto, non è consigliabile utilizzare Losartan.

Malattia coronarica e malattia cerebrovascolare

Come ogni ipertensione, l'ipoglicemia eccessiva nei pazienti con malattie cardiovascolari e ischemia può portare a infarto miocardico o ictus.

Insufficienza cardiaca

Nei pazienti con insufficienza cardiaca, con o senza insufficienza renale, così come con altri farmaci che influenzano il sistema renina-anchiotensina, esiste il rischio di grave ipotensione arteriosa e insufficienza renale (solitamente acuta).

Non esiste un'esperienza completa con il losartan in pazienti con insufficienza renale grave e contemporaneamente insufficienza renale, in pazienti con insufficienza cardiaca grave (grado IV secondo la classificazione funzionale della New York Heart Association (NYHA)) così come in pazienti con insufficienza cardiaca e aritmia pericolosa per la vita. Pertanto è necessario essere prudenti quando si usa il losartan in questi pazienti. Fai attenzione quando usi la combinazione Losartan con beta bloccanti.

Stenosi aortica e stenosi mitralica stretta, cardiomiopatia ipertrofica

Come con altri vasodilatatori, è necessario prestare particolare cautela nei pazienti con stenosi aortica o mitralica o ostruzione di malattia miocardica.

Eccipienti

Questo farmaco contiene lattosio. I pazienti con rari problemi genetici quali intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o glucosio-galattosio non devono assumere questo farmaco.

Avvertenza e attenzione

Come osservato per l'angiotensina, il losartan e i farmaci inibitori dell'angiotensina sembrano meno efficaci nel ridurre la pressione sanguigna nei neri rispetto ai non neri, forse a causa di tassi più elevati di bassi livelli di lenina nella popolazione nera ipertesa

Doppio inibitore renina-anotensina-aldosterone (RAAS)

Esistono prove che l'uso simultaneo di bloccanti dei recettori dell'angiotensina (ACE), dell'angiotensina II o dell'aliskiren aumenta il rischio di ipotensione, iperkaliemia e riduzione della funzionalità renale (inclusa l'insufficienza renale acuta). A causa della raccomandazione rossa dell'inibitore della renina-anotensina-aldosterone (RAAS) attraverso l'uso di una combinazione di inibitori enzimatici, bloccanti del recettore dell'angiotensina II o dell'Aliskiren.

Se la terapia con doppia inibizione è considerata assolutamente necessaria, questa dovrebbe avvenire solo sotto la supervisione di un esperto e sottoporsi al monitoraggio regolare della funzionalità renale, degli elettroliti e della pressione sanguigna. Non devono essere utilizzati contemporaneamente gli inibitori degli enzimi e i bloccanti dei recettori dell'angiotensina II nei pazienti con malattia renale diabetica.

L'effetto del farmaco sulla capacità di guidare e di usare macchinari

Non ci sono dati che dimostrino che Cozaar influisca sulla capacità di guidare e di usare macchinari.

Utilizzare farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

utilizzati durante la gravidanza

I medicinali che agiscono direttamente sul sistema renina-anotensina possono causare danni e sviluppare una gravidanza. Quando viene rilevata una gravidanza, è necessario interrompere il cozaar il prima possibile. Sebbene non vi sia esperienza nell'uso di cozaar per le donne in gravidanza, gli studi con Losartan Kali hanno mostrato danni al feto, ai neonati e alla morte; si ritiene che il meccanismo di questo effetto sia dovuto alle proprietà farmacologiche intermedie che agiscono sul sistema renina-anidensina.

Negli esseri umani, la perfusione renale fetale dipende dallo sviluppo del sistema renina-anchiotensina, a partire dalla metà della gravidanza, quindi il rischio per il feto aumenta se utilizzato in COZAAR a metà della metà o negli ultimi tre mesi di gravidanza.

Nei neonati possono verificarsi fenomeni quali riduzione della produzione del cranio, anuria, ipotensione, insufficienza renale e morte. Quando viene rilevata una gravidanza, è necessario interrompere Cozaar il prima possibile.

Questi risultati dannosi sono spesso associati all'uso di questi farmaci durante la metà e gli ultimi tre mesi di gravidanza. La maggior parte degli studi epidemiologici rilevano anomalie nei feti dopo l'esposizione a farmaci antipertensivi utilizzati nei primi tre mesi di gravidanza, indipendentemente dai farmaci che agiscono sul sistema renina-angiotensina insieme ad altri farmaci antipertensivi. La gestione adeguata dell'ipertensione nella madre durante la gravidanza è importante per ottimizzare i risultati sia per la madre che per la gravidanza.

In casi particolari, quando non esiste un trattamento sostitutivo adeguato per i trattamenti farmacologici che influenzano il sistema renina-anchiotensina per un paziente separato, per informare la madre del rischio che può verificarsi per il feto, è necessario eseguire un test ecografico massiccio per valutare l'ambiente nel liquido amniotico. Smettere di usare Cozaar se si osserva la mancanza di liquido amniotico a meno che questo farmaco non sia considerato un medicinale per salvare la vita alla madre. Possono essere appropriati test di gravidanza, in base alla settimana di età gestazionale. Tuttavia, medici e pazienti dovrebbero sapere che la mancanza di liquido amniotico potrebbe non manifestarsi fino a quando la gravidanza non è stata danneggiata per un lungo periodo, è necessario monitorare attentamente i bambini con una storia di esposizione a cozaar nell'utero su manifestazioni di ipotensione, urinaria e iperemia.

donne che allattano

Non è chiaro se il losartan verrà secreto nel latte materno. Poiché molti farmaci vengono secreti nel latte materno e a causa del potenziale effetto di adulterio, è necessario decidere se interrompere l'assunzione del farmaco o interrompere l'allattamento al seno, considerare l'importanza del farmaco per la madre.

Interazione farmacologica

attraverso test clinici di farmacocinetica, nessuna interazione clinica farmacologica tra losartan e i seguenti farmaci: idroclorotiazide, digossina, warfarin, cimetidina, fenobarbital, ketoconazolo e eritromicina. È stato riferito che la rifampicina e il fluconazolo riducono il contenuto dei metaboliti. Il significato clinico di queste interazioni non è stato valutato. Come altri farmaci del gruppo che bloccano l'angiotensina II o inibiscono gli effetti dell'angiotensina II, se usato con diuretici di potassio (come spironolattone, triamterene, amiloride), integratori di potassio o sostituti del sale contenenti sale, può portare a iperpassia nel siero.

Così come altri farmaci che influenzano l'eliminazione del sodio, l'eliminazione del litio può essere ridotta. Pertanto, è necessario monitorare attentamente la concentrazione sierica di litio se usato contemporaneamente contenente sale di litio e antagonisti dei recettori dell'angiotensina II.

I farmaci antinfiammatori FANS (FANS) includono gli antagonisti della cicloossigenasi-2 (COX-2) che possono ridurre gli effetti dei diuretici e di altri farmaci per l'ipertensione. Pertanto, gli effetti di riduzione degli antagonisti dei recettori dell'angiotensina II o degli inibitori enzimatici possono essere ridotti dai FANS, inclusi gli antagonisti selezionati della COX-2.

In alcuni pazienti con danno alla funzionalità renale (ad esempio, gli anziani o i pazienti con una diminuzione del volume circolatorio, compresi quelli che assumono diuretici) sono trattati con farmaci antinfiammatori non steroidei, compresi i farmaci selettivi della COX-2, l'uso simultaneo di farmaci antirecettoriali del recettore dell'angiotensina II può aumentare l'insufficienza renale compromessa. Questi effetti vengono spesso recuperati. Pertanto, prestare attenzione quando si utilizzano farmaci combinati in pazienti con funzionalità renale danneggiata.

La letteratura è stata riportata in pazienti affetti da aterosclerosi, insufficienza cardiaca o diabete con organi bersaglio, i farmaci a doppia glocazione che il sistema renina-angiotensina-aldosterone presenta con una maggiore frequenza di abbassamento della pressione sanguigna, svenimenti, iperkaliemia e alterazioni della funzionalità renale (inclusa l'insufficienza renale acuta) rispetto all'uso del sistema lenina-angiotensina-aldosterone. Il doppio blocco (ad esempio: integrazione di ACE con un inibitore del recettore dell’angiotensina II) deve essere utilizzato in casi limitati che necessitano di monitorare attentamente la funzionalità renale.

Conservazione

Lasciare un luogo fresco, evitare la luce, temperature inferiori a 30 ⁰C.

Per essere fuori dalla portata dei bambini, leggere attentamente le istruzioni prima dell'uso.

Altri farmaci

Disclaimer

È stato fatto ogni sforzo per garantire che le informazioni fornite da Drugslib.com siano accurate, aggiornate -datati e completi, ma non viene fornita alcuna garanzia in tal senso. Le informazioni sui farmaci qui contenute potrebbero essere sensibili al fattore tempo. Le informazioni su Drugslib.com sono state compilate per l'uso da parte di operatori sanitari e consumatori negli Stati Uniti e pertanto Drugslib.com non garantisce che l'uso al di fuori degli Stati Uniti sia appropriato, se non diversamente indicato. Le informazioni sui farmaci di Drugslib.com non sostengono farmaci, né diagnosticano pazienti né raccomandano terapie. Le informazioni sui farmaci di Drugslib.com sono una risorsa informativa progettata per assistere gli operatori sanitari autorizzati nella cura dei propri pazienti e/o per servire i consumatori che considerano questo servizio come un supplemento e non come un sostituto dell'esperienza, dell'abilità, della conoscenza e del giudizio dell'assistenza sanitaria professionisti.

L'assenza di un'avvertenza per un determinato farmaco o combinazione di farmaci non deve in alcun modo essere interpretata come indicazione che il farmaco o la combinazione di farmaci sia sicura, efficace o appropriata per un dato paziente. Drugslib.com non si assume alcuna responsabilità per qualsiasi aspetto dell'assistenza sanitaria amministrata con l'aiuto delle informazioni fornite da Drugslib.com. Le informazioni contenute nel presente documento non intendono coprire tutti i possibili usi, indicazioni, precauzioni, avvertenze, interazioni farmacologiche, reazioni allergiche o effetti avversi. Se hai domande sui farmaci che stai assumendo, consulta il tuo medico, infermiere o farmacista.