Cozaar 100mg Organon nambani hipertensi, nyuda resiko infeksi lan pati amarga penyakit kardiovaskular (3 blister x 10 tablet)

Bentuk sediaan Kothak 3 blister x 10 tablet
Spesifikasi Kalium losartan
Komposisi Organon Hong Kong Limited

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Kalium losartan	100 mg

Migunakake

indikasi

Hipertensi:

Dosis awal lan tetep kanggo umume pasien yaiku 50mg, dijupuk sapisan dina. Efek maksimal ngobati hipertensi tekan 3-6 minggu sawise miwiti pengobatan. Nambah dosis nganti 100mg, sapisan dina bisa mbiyantu sawetara pasien.

Kanggo pasien sing nyuda volume sirkulasi (umpamane, obat dosis dosis dhuwur), kudu nimbang dosis wiwitan 25mg, sapisan dina (ndeleng ati-ati).

Ora perlu nyetel dosis wiwitan kanggo pasien tuwa utawa gagal ginjel sanajan wong sing hemolisis. Perlu nimbang dosis sing luwih murah kanggo sampeyan kanthi riwayat gagal ati (ndeleng ati-ati).

Ngurangi risiko penyakit kardiovaskular lan pati kardiovaskuler kanggo pasien diwasa hipertensi kanthi hipertrofi ventrikel kiwa:

Biasane, dosis wiwitan yaiku 50mg cozaar, ngombe sapisan dina. Hydrochlorothiazide dosis rendah bisa ditambahake lan/utawa nambah dosis cozaar nganti 100mg, sapisan dina gumantung saka respon tekanan getih.

Perawatan penyakit ginjel ing pasien diwasa kanthi hipertensi lan diabetes tipe 2, kanthi proteinuria luwih saka 0,5g / dina:

Biasane, dosis wiwitan yaiku 50mg cozaar, ngombe sapisan dina. Dosis Cozaar bisa ditambah dadi 100mg, sapisan dina gumantung saka respon tekanan getih. Cozaar bisa digunakake karo obat hipertensi liyane (umpamane: diuretik, blocker saluran kalsium, blocker alfa utawa beta, lan obat tumindak sentral) uga insulin lan obat hipoglikemik umum liyane (kayata sulfonylurea, glitazone lan inhibitor glukosidase).

Gagal jantung kronis:

Dosis wiwitan normal kanggo pasien gagal jantung yaiku 12,5 mg sapisan dina. Dosis iki kudu diatur alon-alon saben minggu (umpamane 12,5mg saben dina, 25mg saben dina, 50mg saben dina, 100mg saben dina, nganti dosis maksimal 150mg saben dina saben dina gumantung saka toleransi pasien.

Farmakologi

Farmakologi

Cozaar (Losartan Kali), zat pisanan saka klompok obat anyar kanggo perawatan hipertensi, yaiku reseptor reseptor Angiotensin II. Cozaar uga nyuda risiko koordinasi pati amarga penyakit kardiovaskular, stroke lan infark miokard ing pasien hipertensi kanthi hipertrofi ventrikel kiwa lan nglindhungi ginjel kanggo diabetes 2 kanthi proteinuria.

Farmakologi

Losartan minangka antagonis reseptor Angiotensin II (tipe AT1), kanthi lisan. Angiotensin II ditempelake ing reseptor AT1, ing pirang-pirang jinis jaringan (umpamane, pembuluh getih, adrenal, ginjel, jantung) lan ngasilake efek biologis sing penting, kalebu vasoconstriction lan sekresi aldosteron. Angiotensin II uga ngrangsang proliferasi sel otot polos. Uji coba biologi babagan kohesi lan farmakologis nuduhake yen Losartan dipilih dadi reseptor AT1.

Liwat asil in vito lan in vivo, metabolit asam Losartan lan asam karboksilat kanthi aktivitas farmakologis (E-3174) bakal nutup kabeh efek fisiologis Angiotensin II ing ndhuwur, tanpa preduli saka asal utawa jalur sintetik Angiotensin II.

Nalika nggunakake Losartan, respon negatif Angiotensin II kanggo sekresi renin ora bakal ana maneh, sing nyebabake peningkatan aktivitas renin ing plasma lan pungkasane nambah angiotensin II ing plasma. Sanajan konsentrasi zat kasebut tambah akeh, efek nyuda tekanan getih lan njaga tingkat Aldosteron ora dhuwur ing plasma isih tetep, mbuktekake efektifitas nyegah reseptor Angiotensin II.

Losartan sacara selektif dipasang ing reseptor AT1, sing ora dipasang utawa disegel karo reseptor hormon liyane utawa saluran ion penting ing regulasi kardiovaskular. Kajaba iku, Losartan ora nyandhet Angiotensin (ACE) (Kininase II), yaiku dekomposisi Bradykinin. Mula, efek apa sing ora ana gandhengane karo penutupan reseptor AT1, kayata nambah efek perantara Bradykinin utawa efek edema (1.7%Losartan; Placebo 1.9%) ora kedadeyan nalika nggunakake Losartan.

Losartan nyegah respon angiotensin I lan II tanpa mengaruhi respon Bradykinin, temuan iki cocog kanggo mekanisme spesifik tumindak Losartan. Ing kontras, inhibitor enzim ACE diblokir kanthi respon angiotensin I lan nambah respon marang Bradykinin tanpa nyegah respon angiotensin II. Iki minangka prabédan ing sumber farmakologis antarane Losartan lan inhibitor transfer ACE.

Ing panaliten sing dirancang khusus kanggo ngevaluasi rasio batuk ing pasien cozaar dibandhingake karo pasien sing duwe inhibitor enzim ACE, rasio batuk ing pangguna cozaar utawa klompok Hydrochlorothiazide padha lan luwih murah tinimbang ing klompok inhibitor enzim ACE. Kajaba iku, analisis terintegrasi saka 16 uji klinis sing dirancang ing kaping pindho luwih saka 4,131 pasien nuduhake yen rasio batuk ing laporan sukarela ing pasien sing nggunakake Losartan (3,1%) padha karo pasien sing nggunakake Placebo (2,6%) utawa hydrochlorothiazide (4,1%), dene rasio batuk nalika nggunakake ACE transfer enamel yaiku 8,8%. proteinuria, nyuda albumin lan IgG. Losartan njaga filtrasi glomerulus lan nyuda volume saringan. Umumé, Losartan nyuda asam urat ing serum (biasane

Losartan ora duwe pengaruh marang refleks saraf tanduran lan ora duwe efek jangka panjang ing plasma norepinephrine.

Kanggo pasien gagal ventrikel kiwa, dosis 25mg lan 50mg Losartan nyebabake efek positif ing hemodinamika lan saraf, ditondoi kanthi kenaikan indeks jantung lan nyuda tekanan kapiler paru, pembuluh getih awak, tekanan getih awak rata-rata, detak jantung lan nyuda masing-masing aldosteron lan norepinefrin ing getih. Hipotensi ing wong sing gagal jantung gumantung saka dosis.

Ing studi klinis, nggunakake Cozaar sapisan dina ing pasien karo hipertensi entheng lan medium wis nyuda pinunjul saka tekanan getih diastolic lan systolic; Efek hipotensi tetep nganti setahun ing studi klinis. Ukur tekanan getih ing sisih ngisor (24 jam sawise njupuk obat) dibandhingake karo puncak (5 - 6 jam sawise njupuk obat) kabukten duwe penurunan tekanan getih sing stabil sajrone 24 jam. Efek hipotensi sing cocog karo biologi tekanan getih. Efek nyuda tekanan getih ing pungkasan dosis kira-kira 70-80% saka efek sing diraih sawise obat 5-6 jam. Mungkasi nggunakake Losartan ing wong hipertensi ora nyebabake tekanan getih mundhak maneh. Sanajan nyuda tekanan getih sing signifikan, nggunakake cozaar ora duwe efek klinis ing denyut jantung.

Oral Cozaar 50 - 100mg, sapisan dina, bakal nyebabake hipotensi sing luwih jelas tinimbang Captopril 50 - 100mg, sapisan dina. Efek hipotensi Cozaar 50mg padha karo efek Enalapril 20mg, dijupuk sapisan dina. Efek hipotensi saka cozaar 50 - 100mg sapisan lisan utawa dijupuk bisa mbandhingake padha karo Atenolol 50 - 100mg, dijupuk sapisan dina. Efek saka Cozaar 50 - 100mg, lisan sapisan dina padha karo Felodipine, sing tahan 5 - 10mg ing pasien tuwa kanthi hipertensi (≥ 65 taun) sawise 12 minggu perawatan. Cozaar padha karo kanggo digunakake ing wong lan wanita, ing wong enom ( Yen digabungake karo diuretik saka klompok thiazide, Cozaar duwe efek nyuda tekanan getih.

Riset urip

Riset urip (intervensi Losartan kanggo nyuda titik pungkasan ing hipertensi - Riset lan evaluasi efektifitas nyuda tekanan getih nalika intervensi karo losartan) ing pasien hipertensi minangka panaliten utama, multicolized, multinasional, desain acak, mbandhingake karo obat liyane, ditindakake luwih saka 9.193 pasien hipertensi, umur 55 (umur rata-rata) Antarane pasien sing dipilih, 1,195 wong sing nandhang diabetes awal (195%). hipertensi sistolik (14%), 1.468 (17%) penyakit arteri koroner lan 728 (8%) karo penyakit serebrovaskular. Tujuan panaliten yaiku kanggo mbuktekake manawa efek perlindungan kardiovaskular Cozaar luwih akeh tinimbang Atenolol lan ngluwihi keuntungan saka kontrol tekanan getih (tekanan getih diukur ing wektu paling ngisor). Kanggo nggayuh tujuan kasebut, panliten kasebut dirancang supaya loro klompok perawatan entuk tekanan getih sing padha. Pasien dipilih kanthi acak kanggo ngombe sapisan dina Cozaar 50mg utawa Atenolol 50mg. Yen target tekanan getih ora digayuh (

Kriteria utama kanggo kombinasi insiden kardiovaskular lan tingkat kematian ditaksir kanthi nyuda kombinasi kematian kardiovaskular, stroke lan infark miokard. Asil nuduhake yen panggunaan cozaar nyuda resiko 13,0% (P = 0,021) dibandhingake karo pasien sing nggunakake Atenolol ing pasien sing memenuhi kriteria utama (pirsani Gambar 1 ing lembar manajemen obat).

Gambar 1. Bagan Kaplan-Meier babagan kriteria utama koordinasi kematian kardiovaskular, stroke utawa infark miokard ing kelompok nggunakake Cozaar lan Atenolol, dikoreksi miturut skor framingham awal saka risiko lan hipertrofi ventrikel ing elektrokardiogram.

Gunakake Cozaar kanggo nyuda resiko stroke nganti 25% dibandhingake karo Atenolol (P = 0,001). Tingkat kematian kardiovaskular lan infark miokard ora beda ing antarane rong klompok perawatan kasebut. Efek cozaar ing kritéria utama katon luwih dominan lan ngluwihi keuntungan kontrol tekanan getih (ndeleng tabel ing ngisor iki).

Kriteria evaluasi pasinaon Urip

asil cozaar (n = 4.605) n (%) rasio* TD Rate*> (5%)

10.6

11% 0.206 (7%) 14.5 25% 0.000 -7% 0.491
** Penyesuaian adhedhasar skor framingham awal saka risiko lan tingkat hipertrofi ventrikel kiwa ing tengah elektrokardiogram.
Kriteria evaluasi klinis liyane saka studi Life kalebu: angka kematian total, tetep ing rumah sakit amarga penyakit jantung utawa angina, getih koroner lan pembuluh getih perifer lan serangan jantung. Ora ana prabédan sing signifikan ing tingkat acara kasebut ing antarane klompok riset. Pasien sing nggunakake Cozaar wis nyuda sacara signifikan indikator elektrokardiografi hipertrofi ventrikel kiwa, dibandhingake karo klompok atenolol.
Pengaruh cozaar dibandhingake karo Atenolol ing insiden lan kematian kardiovaskular diamati ing klompok pasien kanthi riwayat diabetes (n = 1,195) utawa hipertensi mental piyambak (n = 1,326). Asil saka kritéria utama ing subkelompok kasebut sesuai karo pernyataan keuntungan perawatan cozaar ing populasi umum panaliten: 24% nyuda resiko (P = 0.03) ing diabetes lan 25% nyuda resiko (P = 0.06) ing wong kanthi hipertensi centrifugal piyambak. Sesuai karo asil ing populasi umum, pengurangan stroke uga minangka kontribusi penting kanggo keuntungan observasi ing wong diabetes utawa hipertensi mental.
Ras
Miturut riset Life, mupangat Cozaar babagan insiden lan pati dibandhingake karo Atenolol ora ditrapake kanggo hipertensi kulit ireng lan hipertrofi ventrikel kiwa, sanajan loro regimen perawatan nyuda tekanan getih kanthi efektif ing pasien kulit ireng. Ing sinau Life, Cozaar nyuda resiko penyakit lan pati dibandhingake karo Atenolol ing pasien sing ora ireng karo hipertensi kanthi hipertrofi ventrikel kiwa (n = 8.660) ditaksir kanthi kriteria koordinasi tingkat kematian kardiovaskular, stroke lan infark miokard (P = 0.003). Nanging, ing panliten iki, pasien kulit ireng sing nggunakake Atenolol duwe risiko luwih murah kanggo kriteria koordinasi utama tinimbang pasien kulit ireng sing nggunakake Cozaar (P = 0.03). Ing divisi pasien kulit ireng (n = 533; nyathet 6% saka total pasien sing melu Riset Urip), ana 29 acara koordinasi utama ing antarane 263 pangguna Atenolol (11%; 25.9 / 1,000 pasien-Ham) lan 46 acara koordinasi utama ing antarane pasien 270 sing nggunakake COZAAR (1,008%) (1,008%). pasien).
Ing panliten iki, Cozaar umume luwih ditoleransi lan luwih ditoleransi tinimbang Atenolol, amarga tingkat obat sing mandheg amarga efek sisih sing luwih murah.
Riset Renal
Riset Renal (Pengurangan Titik Akhir ing Niddm karo Antagonis Penerima Angiotensin II Losartan - Riset lan evaluasi efektifitas saka kedadeyan sing suda nalika diobati karo inhibitor reseptor Angiotensin II yaiku Losartan kanggo wong sing ora gumantung karo diabetes sing ora gumantung karo insulin) minangka studi sing gedhe, multi-sentral, acak, ora kasil, sing dikontrol karo diabetes tipe 15, sing dikontrol. cozaar) lan duwe utawa tanpa hipertensi ditempelake. Tujuan saka panliten kasebut yaiku kanggo mbuktekake manawa efek proteksi ginjel Cozaar luwih unggul lan ngluwihi efek kontrol tekanan getih. Kanggo nggayuh tujuan kasebut, panliten kasebut dirancang supaya rong klompok perawatan tekan tingkat kontrol tekanan darah sing padha. Pasien karo proteinuria lan bun serum 1.3-3.0mg / DL dipilih kanthi acak nggunakake cozaar 50mg, siji dina dijupuk lan nyetel dosis miturut respon tekanan getih, utawa nggunakake Placebo, kanggo nambah obat antihipertensi biasa sing digunakake, kajaba inhibitor enzim ACE lan antagonis Angiotensin II. Peneliti kudu nyetel dosis riset nganti 100mg, sapisan dina. 72% pasien njupuk dosis 100mg Cozaar saben dina kanggo umume wektu riset. Hipotensi liyane bisa ditambahake, yen perlu, kanggo loro klompok (diuretik, blocker saluran kalsium, blocker alfa lan beta, efek saraf pusat). Pasien dipantau nganti 4,6 taun (rata-rata 3,4 taun).
Kriteria utama panliten iki yaiku kritéria kanggo koordinasi pambiji peningkatan kadar kreatinin serum, penyakit ginjel tahap pungkasan (dekomposisi getih utawa transplantasi ginjel), utawa pati. Asil nuduhake yen Cozaar (327 acara) dibandhingake Placebo (359 acara) suda dening 16.1% (P = 0.022) Resiko antarane patients karo kritéria utama koordinasi. Asil uga nuduhake yen risiko saben komponen saka kritéria utama utawa evaluasi umum ing grup sing digunakake Cozaar kaya ing ngisor iki: suda 25,3% saka risiko tikel tingkat kreatinin serum (P = 0,006); nyuda 28,6% saka risiko kemajuan kanggo penyakit ginjel tahap pungkasan (P = 0,002); Ngurangi 19,9% saka risiko penyakit ginjel utawa pati tahap pungkasan (P = 0,009); Ngurangi 21,0% saka risiko tikel serum utawa penyakit ginjel tahap pungkasan (P = 0,010). Tingkat kematian amarga kabeh panyebab ora beda banget antarane rong klompok perawatan.
Sub-kriteria panliten iki yaiku: Owah-owahan proteinuria, progresi penyakit ginjel, kedadeyan lan pati sintetik amarga panyebab kardiovaskular (rawat inap amarga penyakit jantung, infark miokard, prosedur refinancing getih, stroke, dirawat ing rumah sakit amarga angina ora stabil utawa mati amarga penyakit kardiovaskular). Asil nuduhake yen rata-rata mudhun 34,3% saka tingkat proteinuria ing klompok nggunakake Cozaar (P
Ing panliten iki, Cozaar umume ditrima adhedhasar bukti yen persentase obat mandheg amarga efek samping ing antarane klompok Cozaar lan Placebo padha.
Heaal Research: Riset lan evaluasi efek blocker reseptor Angiotensin II Losartan ing gagal jantung (Heaal) minangka studi klinis kontrol sing ditindakake ing donya kanthi 3,834 pasien gagal jantung kelas II (umur 9-8 IV) NYHA) intolerant kanggo perawatan inhibitor medis. Pasien kanthi acak dipérang dadi klompok Losartan 50mg sapisan dina utawa Losartan 150mg, kanthi latar mburi perawatan klasik kajaba ora nggunakake inhibitor enzim.
Pasien dipantau sajrone 4 taun (rata-rata 4,7 taun). Pungkasan utama panliten yaiku kritéria kanggo koordinasi pati amarga kabeh panyebab utawa rawat inap kanggo gagal jantung.
Asil nuduhake yen perawatan karo 150mg saka Losartan (828 acara) suda 10.1% (P = 0.027 95% saka linuwih saka 0.82-0.99) Resiko antarane patients karo kritéria utama koordinasi. Asil iki utamane amarga nyuda ing rumah sakit amarga gagal jantung. Pangobatan kanthi 150mg Losartan nyuda risiko rawat inap amarga gagal jantung nganti 13,5% dibandhingake karo 50mg Losartan (P = 0,025 95% saka linuwih 0,76-0,98). Tingkat kematian amarga kabeh sebab ora ana bedane sing signifikan ing antarane klompok perawatan. Gagal ginjel, hipotensi lan hiperkalemia luwih umum ing klompok sing nggunakake 150mg dibandhingake karo klompok 50mg, nanging efek saleh kasebut ora nambah tingkat obat sing mandheg ing klompok sing nggunakake 150mg.
Panliten Elite I lan Elite II
Ing studi Elite 48 minggu ing pasien kanthi gagal jantung (n = 722) (tingkat II-IV miturut klasifikasi NYHA), ora ana prabédan ing kriteria utama yaiku gagal ginjal sing dawa ing pasien sing diobati karo cozaar lan pasien sing diobati karo captlil. Keuntungan unggul Cozaar dibandhingake karo Captopril kanggo nyuda resiko pati sing diamati ing panliten Elite iki ora dikonfirmasi ing riset pungkasan Elite II babagan tingkat kaslametan sing diterangake ing ngisor iki.
Ing panaliten babagan pasien gagal jantung sing dirancang liwat wektu kanggo ngevaluasi tingkat kematian (Elite II), rezim perawatan kanthi cozaar 50mg sapisan dina (diwiwiti kanthi dosis 12.5mg mundhak dadi 25mg lan 50mg sapisan) dibandhingake karo Captopril 50mg 3 kali dina (diwiwiti saka dosis 12.25mg lan nambah 12.5mg saben dina). Ing panliten iki (n = 3.152), pasien kanthi gagal jantung (Grade II-IV miturut klasifikasi NYHA) dipantau kira-kira 2 taun (wektu rata-rata 1,5 taun) kanggo ngevaluasi Cozaar luwih efektif ing Captoril kanggo nyuda angka kematian total utawa ora. Kriteria evaluasi utama nuduhake yen ora ana prabédan statistik antarane Cozaar lan Captopril kanggo ngurangi tingkat kematian umum (17,7% kanggo cozaar lan 15,9% kanggo captopril, P = 0,16). Kriteria penilaian kapindho nuduhake yen ora ana prabédan statistik ing penurunan dadakan ing jantung lan / utawa serangan jantung (9.0% kanggo cozaar lan 7.3% kanggo captopril, p = 0.08). Kriteria penilaian katelu kanggo tingkat kematian lan / utawa rawat inap kanggo kabeh panyebab nuduhake yen ora ana prabédan statistik antarane Cozaar lan Captopril (47,7% kanggo cozaar lan 44,9% kanggo captopril, p = 0,18). Sakabèhé, kritéria liya kanggo penilaian insiden lan pati kalebu perbaikan miturut klasifikasi NYHA ora beda antarane klompok perawatan. Ing loro uji klinis karo pasien kontrol gagal jantung, Cozaar ditrima kanthi apik lan karakteristik toleransi Cozaar luwih apik tinimbang captopril, sing dievaluasi adhedhasar rasio perawatan amarga efek samping lan rasio batuk sing luwih murah.
Lomba
Adhedhasar panaliten babagan efektifitas nyuda tekanan getih nalika intervensi karo Losartan (Losartan Intermedion kanggo Pengurangan Titik Akhir ing Hipertensi (Urip), mupangat nyuda insiden lan kematian amarga penyakit kardiovaskular ing pasien karo pasien cozaar dibandhingake karo klompok atenolol sing ora bisa ditrapake kanggo klompok pasien hipertensi kulit ireng, kanthi efektif kanggo pasien sing nganggo kulit ireng lan hiperplasma kanthi efektif. 9.193), Cozaar nyuda risiko 13.0% (P = 0.021) dibandhingake karo panggunaan Atenolol kanggo kritéria utama koordinasi kematian amarga infark kardiovaskular, stroke lan miokardial Ing panliten iki, Cozaar nyuda risiko penyakit kardiovaskular lan pati kardiovaskular dibandhingake karo panggunaan Atenolol kanggo pasien sing ora ngalami hipertensi arteri karo hipertrofi ireng. 8.660), ditaksir dening kritéria utama koordinasi kematian kardiovaskuler, stroke, infark miokard (P = 0.003 Nanging, ing panliten iki, pasien kulit ireng sing diobati karo Atenolol luwih cenderung ngalami acara sing luwih terkoordinasi tinimbang klompok pasien kulit ireng sing nggunakake Cozaar (P = 0.03) ing pasien kasebut (n = 0.03 pasien). ana 29 kasus saka 263 pasien sing nggunakake Atenolol sing nemoni klompok insiden iki (11%;
Tes subklinis
Ing uji klinis kanthi hipertensi sing dikontrol, owah-owahan sing signifikan klinis paramèter tes arang banget ana hubungane karo panggunaan cozaar. Ing uji klinis babagan hipertensi, hiperkalemia (kalium serum> 5,5 MEQ / L) katon ing 1,5% pasien. Ing panaliten klinis sing ditindakake ing pasien diabetes jinis 2 kanthi proteinuria ngalami hiperkalemia ing 9,9% pasien sing nggunakake Cozaar lan 3,4% pasien sing nggunakake Plasebo (ndeleng ati-ati, nyuda tekanan darah lan ketidakseimbangan banyu / elektrolit). Arang kasus nambah ALT lan asring pulih nalika mungkasi obat.
Farmakokinetik

panyerepan
Sawise ngombe, Losartan nyerep kanthi apik lan liwat metabolisme pisanan sing nggawe metabolit asam karboksilat lan metabolit aktif lan non-aktif liyane. Kabeh awak tablet Losartan kira-kira 33%. Konsentrasi puncak rata-rata Losartan lan metabolit yaiku kegiatan sing ditindakake sawise siji jam (karo Losartan) lan 3-4 jam (karo metabolit). Ora ana efek klinis ing tingkat losartan ing plasma, nalika njupuk obat kasebut kanthi dhaharan normal.
Distribusi
Loro-lorone Losartan lan metabolit duwe aktivitas sing nempelake ≥ 99% ing protein plasma, utamane ing albumin. Distribusi VD Losartan yaiku 34 liter. Panliten ngenani tikus nuduhake yen Losartan kurang banget ing penghalang getih, bisa uga ora rampung.
Metabolisme
Udakara 14% dosis Losartan intravena utawa oral diowahi dadi metabolit biologis. Sawise ngombe Losartan Kali lan intravena, sing menehi tandha 14C, tandha siklus ing plasma utamane yaiku losartan lan metabolit aktif. Metabolisme minimal Losartan dadi metabolit aktif kira-kira 1% saka peneliti.
Saliyane metabolit aktif, ana uga metabolit non-aktif sing dibentuk, kalebu rong zat utama sing digawe dening hidroksilasi cabang Butyl lan zat metabolik tambahan, N-2 Tetrazol Glucuronide.
Eliminasi
Pemurnian plasma Losartan yaiku 600ml/menit, saka metabolit aktif yaiku 50ml/menit. Pemurnian ginjel Losartan kira-kira 74ml / menit lan metabolit aktif 26ml / menit. Nalika nggunakake Losartan kanthi lisan, kira-kira 4% dosis bakal diekskresi kanthi utuh liwat urin lan udakara 6% dosis bakal liwat urin ing bentuk metabolit aktif. Farmakokinetik Losartan lan metabolit kasebut linear kanthi dosis oral Losartan Kali nganti 200mg.
Sawise ngombe, konsentrasi Losartan lan metabolit aktif ing plasma mudhun kanthi fungsi multi-eksponensial kanthi wektu semi-exhaust pungkasan kira-kira 2 jam (karo Losartan) lan 6-9 jam (karo metabolit). Kanthi dosis saben dina 100mg, loro Losartan lan metabolit lan aktif aktif ora akumulasi sacara signifikan ing plasma.
Losartan lan metabolit dibuwang liwat empedu lan urin. Sawise njupuk dosis Losartan sing ditandhani kanthi 14C, kira-kira 35% tandha ditemokake ing urin, 58% ditemokake ing feces.
Karakteristik pasien
Ing pasien sirosis entheng lan moderat amarga alkoholisme, konsentrasi Losartan lan metabolit plasma 5 kali luwih dhuwur (karo Losartan) lan 1,7 kali (kanthi metabolisme) dibandhingake karo sukarelawan sehat sawise njupuk obat.
Ora bisa ngilangi Losartan lan metabolit sing aktif saka awak kanthi hemolisis.

Sadurunge njupuk Cozaar 100mg Organon nambani hipertensi, nyuda resiko infeksi lan pati amarga penyakit kardiovaskular (3 blister x 10 tablet)

Cara nggunakake

Gunakake lisan.

Bisa njupuk cozaar nalika luwe utawa wareg.

Bisa njupuk cozaar bebarengan karo obat hipertensi liyane.

Dosis

Hipertensi:

Kanggo pasien sing nyuda volume sirkulasi (umpamane, obat dosis dosis dhuwur), kudu nimbang dosis wiwitan 25mg, sapisan dina (ndeleng ati-ati).

Ora perlu nyetel dosis wiwitan kanggo pasien tuwa utawa gagal ginjel sanajan wong sing hemolisis. Perlu nimbang dosis sing luwih murah kanggo sampeyan kanthi riwayat gagal ati (ndeleng ati-ati).

Ngurangi risiko penyakit kardiovaskular lan pati kardiovaskuler kanggo pasien diwasa hipertensi kanthi hipertrofi ventrikel kiwa:

Perawatan penyakit ginjel ing pasien diwasa kanthi hipertensi lan diabetes tipe 2, kanthi proteinuria luwih saka 0,5g / dina:

Gagal jantung kronis

Apa sing kudu ditindakake nalika overdosis? Ekspresi overdosis sing paling umum yaiku hipotensi lan denyut jantung sing cepet; Sampeyan uga bisa ngalami denyut jantung sing alon amarga stimulasi saraf simpatik (saraf vagus). Yen hipotensi gejala kedadeyan, perlu kanggo njupuk perawatan sing ndhukung.

Ora bisa mbusak Losartan utawa metabolit sing isih aktif Losartan kanthi desentralisasi getih.

Apa sing kudu ditindakake nalika lali dosis?

Efek sisih

In clinical trials on controlled hypertension, cozaar is generally tolerated. Adultery effects are usually light and transient, without stopping the drug. The general ratio of adultery effects of Cozaar can be comparable to the Placebo. In clinical trials with controlled hypertension, in some patients treated with cozaar, dizziness is the only adverse effect related to drugs reported at a rate of ≥ 1%, higher than Placebo. In addition, the effect of lowering blood pressure is related to the dose only ≤ 1% of the patients. Rarely erythematosus, however, the ratio in clinical trials is lower than in Placebo. In double blind clinical trials with idiopathic hypertension, the following adverse effects are reported to Cozaar, which occurs at ≥ 1% of the patient, regardless of the drug. cozaar Placebo Body Height = "20"> chest pain 1.1 2.6 Breaking the chest drum 1 0.4 > 1.8 2.8 broken) 1 1.1 Height = "20"> headache 14.1 17.2 Ho 3.1 2.6 > 1.5 2.6 > 5.6 The most common adverse effects related to drugs are dizzy, weak/ tired and dizzy. In Life study, among the patients without diabetes before the study, the new incidence of diabetes in the group using Cozaar is lower than the Atenolol group (corresponding to 242 compared to 320 patients, P

Pènget

Sadurunge nggunakake obat kasebut, sampeyan kudu maca instruksi kasebut kanthi teliti lan deleng informasi ing ngisor iki.

Kontraindikasi

hipersensitivitas kanggo bahan aktif utawa eksipien apa wae sing kadhaptar ing bahan kasebut.

Telung sasi antarane lan telung sasi pungkasan meteng

Gagal ati sing abot.

Kontrol konvensional Losartan karo Aliskiren - sing ngemot produk ing pasien diabetes utawa gagal ginjel (kacepetan filtrasi glomerular (GFR)

Ati-ati nalika nggunakake

keracunan nalika meteng:

Panganggone obat ing sistem Renin-Anotensin ing tengah lan telung sasi pungkasan ngandhut nyuda fungsi ginjel janin, nambah penyakit lan pati ing janin lan bayi. Asil saka cairan amniotik bisa digandhengake karo pengurangan paru-paru lan deformasi balung ing janin. Efek samping sing bisa ditindakake ing bayi anyar kalebu nyuda produksi tengkorak, anuria, hipotensi, gagal ginjal lan pati. Nalika dideteksi meteng, kudu mungkasi Cozaar sanalika bisa. (Deleng digunakake nalika meteng).

sensitivitas: garudha (ndeleng efek ala).

Hipotensi lan ketidakseimbangan banyu/elektrolit

Ing pasien, pasien nyuda volume sirkulasi (kayata terapi diuretik dosis dhuwur) bisa uga ngalami hipotensi gejala. Kondisi kasebut kudu diatur sadurunge nggunakake cozaar, utawa dosis wiwitan kudu luwih murah (deleng dosis lan panggunaan).

Ketidakseimbangan elektrolit umum ing pasien gagal ginjel, kanthi diabetes utawa tanpa diabetes lan iki masalah sing kudu ditanggulangi. Ing studi klinis sing ditindakake ing pasien diabetes tipe 2, proteinuria, tingkat hiperkalemia ing klompok perawatan cozaar luwih dhuwur tinimbang klompok kontrol; Nanging, mung sawetara pasien sing kudu mandheg ngobati amarga hiperkalemia (ndeleng efek saru lan tes subklinis).

Fungsi ati

Adhedhasar data farmakokinetik babagan konsentrasi Losartan ing plasma kanthi signifikan ing pasien sirosis, perlu kanggo nimbang dosis sing luwih murah kanggo pasien sing duwe riwayat gagal ati (ndeleng dosis lan panggunaan klinis lan farmakokinetik).

Fungsi ginjal

Minangka akibat saka inhibisi sistem renin-anidensin, owah-owahan ing fungsi ginjel kalebu gagal ginjel wis dilaporake (utamane ing pasien kanthi fungsi ginjel gumantung saka sistem renin-angiotensin-krosteron minangka pasien gagal jantung sing abot utawa disfungsi ginjel sadurunge). Kaya obatan liyane, mengaruhi sistem renin-ankiotensin-aldosteron, tambah urea getih lan bun serum uga wis kacarita ing patients karo stenosis ginjel narrowed ing loro-lorone utawa stenosis ginjel ing ginjel siji; Owah-owahan ing fungsi ginjel bisa pulih nalika mandheg perawatan. Ati-ati nalika njupuk Losartan ing pasien kanthi stenosis ginjel ing sisih loro utawa stenosis ginjel ing siji ginjel.

Digunakake ing pasien gagal ginjel

Ora dianjurake kanggo nggunakake Losartan ing bocah kanthi kacepetan filtrasi glomerular

Kudu ajeg ngawasi fungsi ginjel nalika ngobati karo Losartan amarga bisa rusak. Iki ditrapake utamane nalika Losartan digunakake kanthi anane kahanan liyane (mriyang, dehidrasi) sing bisa nyuda fungsi ginjel.

Panggunaan losartan lan inhibitor enzim (ACE) kanthi simultan bisa nyuda fungsi ginjel. Mulane, ora dianjurake kanggo nggunakake bebarengan.

transplantasi ginjel

Ora ana pengalaman ing pasien transplantasi ginjel anyar.

Cuong Aldosteron Tien Phat

Pasien karo Aldosteron primer sing kuat ora bakal nanggapi obat hipertensi sing ditindakake liwat inhibisi sistem renin-angiotensin. Mula, ora dianjurake kanggo nggunakake Losartan.

Penyakit arteri koroner lan penyakit serebrovaskular

Kaya hipertensi, hipoglikemia sing berlebihan ing pasien sing nandhang penyakit kardiovaskular lan iskemia bisa nyebabake infark miokard utawa stroke.

gagal jantung

Ing pasien gagal jantung, kanthi utawa tanpa gagal ginjel, uga obat liya sing mengaruhi sistem renin -ankiotensin - ana risiko hipotensi arteri sing abot lan gagal ginjel (biasane akut).

Ora ana pengalaman lengkap karo Losartan ing pasien kanthi gagal ginjel abot lan gagal ginjel ing wektu sing padha, ing pasien kanthi gagal jantung sing abot (Grade IV miturut klasifikasi fungsional New York Heart Association (NYHA)) uga ing pasien gagal jantung lan aritmia sing ngancam nyawa. Mula, kudu ati-ati nalika nggunakake Losartan ing pasien kasebut. Ati-ati nalika nggunakake kombinasi Losartan karo pamblokiran beta.

Stenosis aorta lan stenosis mitral sempit, kardiomiopati hipertrofik

Kaya vasodilator liyane, kudu ati-ati utamane ing pasien kanthi stenosis aorta utawa stenosis mitral utawa obstruksi penyakit miokard.

eksipien

Obat iki ngandhut laktosa. Pasien sing duwe masalah genetik langka yaiku intoleransi galaktosa, kekurangan laktase utawa Glukosa-Galaktosa ora kena njupuk obat iki.

Eling lan waspada

Kaya sing diamati kanggo inhibitor obat antagonis Angiotensin, Losartan lan Angiotensin katon kurang efektif kanggo nyuda tekanan getih ing wong kulit ireng dibandhingake karo wong sing ora ireng, bisa uga amarga tingkat lenin sing luwih murah ing populasi hipertensi ireng

Inhibitor ganda Renin-Anotensin-Aldosteron (RAAS)

Ana bukti yen nggunakake bebarengan Angiotensin (ACE), Angiotensin II utawa blockers reseptor Aliskiren nambah risiko hipotensi, hiperkalemia lan nyuda fungsi ginjel (kalebu gagal ginjal akut). Amarga rekomendasi abang saka inhibitor Renin-Anotensin-Aldosteron (RAAS) kanthi nggunakake kombinasi inhibitor enzim, Angiotensin II utawa blockers reseptor Aliskiren.

Yen terapi inhibisi kaping pindho dianggep pancen perlu, iki mung kudu ditindakake ing sangisore pengawasan ahli lan nandhang pemantauan rutin babagan fungsi ginjel, elektrolit lan tekanan getih. Dilarang digunakake bebarengan karo inhibitor enzim lan blocker reseptor Angiotensin II ing pasien sing nandhang penyakit ginjel diabetes.

Efek obat kasebut ing kemampuan nyopir lan ngoperasikake mesin

Ora ana data sing nuduhake Cozaar mengaruhi kemampuan nyopir lan ngoperasikake mesin.

Gunakake obat kanggo wanita nalika meteng lan laktasi

digunakake nalika meteng

Obat-obatan sing langsung tumindak ing sistem Renin-Anotensin bisa nyebabake karusakan lan ngembangake meteng. Nalika dideteksi meteng, kudu mungkasi Cozaar sanalika bisa. Sanajan ora ana pengalaman nggunakake cozaar kanggo wanita ngandhut, studi karo Losartan Kali wis nuduhake karusakan ing janin, bayi, lan pati, mekanisme efek iki dianggep amarga sifat farmakologis penengah sing tumindak ing sistem renin-anidensin.

Ing manungsa, perfusi ginjel janin gumantung saka perkembangan sistem renin-ankiotensin, diwiwiti ing tengah meteng, mula risiko janin mundhak yen digunakake ing COZAAR ing tengah tengah utawa telung wulan pungkasan meteng.

Bayi bisa kedadeyan ing bayi, kalebu nyuda produksi tengkorak, anuria, hipotensi, gagal ginjal lan pati. Nalika dideteksi meteng, kudu mandheg cozaar sanalika bisa.

Asil mbebayani iki asring digandhengake karo panggunaan obat kasebut ing tengah lan telung wulan pungkasan meteng. Umume studi epidemiologis nyinaoni kelainan ing janin sawise kena pengaruh obat antihipertensi sing digunakake ing telung wulan pisanan meteng, preduli saka obat sing mengaruhi sistem renin-angiotensin karo obat antihipertensi liyane. Manajemen hipertensi sing tepat ing ibu nalika meteng penting kanggo ngoptimalake asil kanggo ibu lan meteng.

Ing kasus khusus, nalika ora ana perawatan panggantos sing cocog kanggo perawatan obat sing mengaruhi sistem renin-ankiotensin kanggo pasien sing kapisah, kanggo ngandhani ibu babagan risiko sing bisa kedadeyan kanggo janin, perlu kanggo nindakake tes ultrasonik massive kanggo netepake lingkungan ing cairan amniotik. Mungkasi nggunakake cozaar yen diamati kekurangan cairan amniotik kajaba obat iki dianggep minangka obat kanggo nylametake ibune. Tes meteng bisa uga cocog, adhedhasar minggu umur meteng. Nanging, dokter lan pasien kudu ngerti yen kekurangan cairan amniotik bisa uga ora katon nganti meteng wis ciloko kanggo wektu sing suwe, perlu kanggo ngawasi bayi kanthi riwayat paparan cozaar ing uterus babagan manifestasi hipotensi, urin lan hiperemia.

wanita sing nyusoni

Ora jelas apa Losartan bakal disekresi menyang susu ibu. Amarga akeh obat sing disekresi menyang susu ibu lan amarga potensial kanggo efek jina, dheweke kudu mutusake utawa mungkasi obat kasebut utawa mandheg nyusoni, nimbang pentinge obat kasebut kanggo ibu.

Interaksi obat

liwat tes farmakokinetik klinis, ora ana interaksi obat klinis antarane losartan lan obat-obatan ing ngisor iki: hydrochlorothiazide, difaringoxin, cibaroxin ketokonazol lan eritromisin. Ana laporan yen rifampisin lan fluconazole nyuda isi metabolit. Pentinge klinis saka interaksi kasebut durung dievaluasi. Kaya obat liyane ing klompok blocker Angiotensin II utawa nyandhet efek angiotensin II, yen digunakake karo diuretik kalium (kayata spironolactone, triamterene, amiloride), suplemen kalium utawa pengganti uyah sing ngemot uyah, bisa nyebabake hiperpassia ing serum. Mulane, perlu kanggo ngawasi kanthi ati-ati konsentrasi litium serum yen digunakake bebarengan ngemot uyah lithium karo antagonis reseptor Angiotensin II.

Obat anti-inflamasi NSAID (NSAIDs) kalebu antagonis siklooksigenase-2 (COX-2) sing bisa nyuda efek diuretik lan obat hipertensi liyane. Mula, efek ngedhunake antagonis reseptor Angiotensin II utawa inhibitor enzim bisa dikurangi dening NSAID kalebu antagonis sing dipilih COX-2.

Ing sawetara pasien kanthi karusakan fungsi ginjel (umpamane, wong tuwa, utawa pasien sing nyuda volume sirkulasi, kalebu sing njupuk diuretik) diobati karo obat anti-inflamasi nonsteroid, kalebu mitra selektif COX-2, panggunaan obat anti-reseptor reseptor angiotensin II kanthi simultan bisa nambah gangguan ginjel. Efek kasebut asring dibalekake. Mula, ati-ati nalika nggunakake obat gabungan ing pasien sing fungsi ginjel rusak.

Literatur wis dicathet ing pasien sing duwe aterosklerosis, gagal jantung, utawa diabetes karo organ target, obat-obatan dobel sing digandhengake karo sistem renin-angiotensin-aldosteron kanthi frekuensi sing luwih dhuwur kanggo nyuda tekanan getih, pingsan, hiperkalemia lan owah-owahan fungsi ginjel (kalebu gagal ginjal akut) dibandhingake karo panggunaan sistem lenin-angiotensin-aldosteron. Blokade kaping pindho (contone: suplemen ACE karo inhibitor reseptor angiotensin II) kudu digunakake kanggo kasus sing winates sing kudu ngawasi fungsi ginjel kanthi rapet.

Panyimpenan

Ninggalake papan sing adhem, aja nganti cahya, suhu ngisor 30⁰C.

Supaya ora bisa digayuh bocah-bocah, waca pandhuan kanthi ati-ati sadurunge digunakake.

Obat liyane

Disclaimer

Kabeh upaya wis ditindakake kanggo mesthekake yen informasi sing diwenehake dening Drugslib.com akurat, nganti -tanggal, lan lengkap, nanging ora njamin kanggo efek sing. Informasi obat sing ana ing kene bisa uga sensitif wektu. Informasi Drugslib.com wis diklumpukake kanggo digunakake dening praktisi kesehatan lan konsumen ing Amerika Serikat lan mulane Drugslib.com ora njamin sing nggunakake njaba Amerika Serikat cocok, kajaba khusus dituduhake digunakake. Informasi obat Drugslib.com ora nyetujoni obat, diagnosa pasien utawa menehi rekomendasi terapi. Informasi obat Drugslib.com minangka sumber informasi sing dirancang kanggo mbantu praktisi kesehatan sing dilisensi kanggo ngrawat pasien lan / utawa nglayani konsumen sing ndeleng layanan iki minangka tambahan, lan dudu pengganti, keahlian, katrampilan, kawruh lan pertimbangan babagan perawatan kesehatan. praktisi.

Ora ana bebaya kanggo kombinasi obat utawa obat sing diwenehake kanthi cara apa wae kudu ditafsirake kanggo nuduhake yen obat utawa kombinasi obat kasebut aman, efektif utawa cocok kanggo pasien tartamtu. Drugslib.com ora nanggung tanggung jawab kanggo aspek kesehatan apa wae sing ditindakake kanthi bantuan informasi sing diwenehake Drugslib.com. Informasi sing ana ing kene ora dimaksudake kanggo nyakup kabeh panggunaan, pituduh, pancegahan, bebaya, interaksi obat, reaksi alergi, utawa efek samping. Yen sampeyan duwe pitakon babagan obat sing sampeyan gunakake, takon dhokter, perawat utawa apoteker.