Cozaar 100 mg Organon behandelt hoge bloeddruk, vermindert het risico op infectie en overlijden door hart- en vaatziekten (3 blisters x 10 tabletten)

Toedieningsvorm Doos met 3 blisters x 10 tabletten
Specificaties Kaliumlosartan
Ingrediënt Organon Hong Kong Limited

Ingrediënt

Samenstelling informatie	Inhoud
Kaliumlosartan	100mg

Toepassingen

indicaties

Hypertensie:

De aanvangs- en onderhoudsdosis voor de meeste patiënten is 50 mg, eenmaal daags ingenomen. Het maximale effect van de behandeling van hypertensie bereikt 3-6 weken na het starten van de medicatie. Het verhogen van de dosis tot 100 mg, eenmaal daags, kan voor sommige patiënten nuttig zijn.

Voor patiënten met een verminderd volume van de bloedsomloop (bijvoorbeeld medicijnen met een hoge dosis), moet de startdosis van 25 mg eenmaal per dag worden overwogen (zie voorzichtigheid).

Het is niet nodig om de startdosis aan te passen bij oudere patiënten of nierfalen, zelfs bij mensen die hemolyse ondergaan. Moet u lagere doses overwegen als u een voorgeschiedenis van leverfalen heeft (zie voorzichtigheid).

Het risico op hart- en vaatziekten en cardiovasculaire sterfte verminderen voor volwassen patiënten met hypertensie met linkerventrikelhypertrofie:

Normaal gesproken is de startdosis 50 mg cozaar, één keer per dag drinken. Een lage dosis hydrochloorthiazide kan worden toegevoegd en/of de dosis kan worden verhoogd tot 100 mg, eenmaal daags, afhankelijk van de reactie op de bloeddruk.

Behandeling van nierziekte bij volwassen patiënten met hypertensie en diabetes type 2, met proteïnurie groter dan 0,5 g/dag:

Normaal gesproken is de startdosis 50 mg cozaar, één keer per dag drinken. De dosis Cozaar kan worden verhoogd tot 100 mg, eenmaal daags, afhankelijk van de reactie op de bloeddruk. Cozaar kan worden gebruikt met andere geneesmiddelen tegen hoge bloeddruk (bijvoorbeeld diuretica, calciumantagonisten, alfa- of bètablokkers en centraal werkende geneesmiddelen) en met insuline en andere veel voorkomende hypoglycemische geneesmiddelen (zoals sulfonylureumderivaat, glitazon en glucosidaseremmers).

Chronisch hartfalen:

De normale startdosis voor patiënten met hartfalen is 12,5 mg eenmaal daags. Deze dosis moet elke week langzaam worden aangepast (bijvoorbeeld 12,5 mg per dag, 25 mg per dag, 50 mg per dag, 100 mg per dag, tot de maximale dosis van 150 mg per dag per dag, afhankelijk van de tolerantie van de patiënt.

Farmacologie

Farmacologie

Cozaar (Losartan Kali), het eerste bestanddeel van een nieuwe groep geneesmiddelen voor de behandeling van hypertensie, is de Angiotensine II-receptorreceptor. Cozaar vermindert ook het risico op coördinatie van overlijden als gevolg van hart- en vaatziekten, beroertes en hartinfarcten bij patiënten met hypertensie met linkerventrikelhypertrofie en beschermt de nieren bij mensen met diabetes 2 met proteïnurie.

Farmacokologie

Losartan is een angiotensine II-receptorantagonist (type AT1), oraal. Angiotensine II hecht zich aan de AT1-receptor in veel soorten weefsels (bijvoorbeeld bloedvaten, bijnieren, nieren en hart) en veroorzaakt belangrijke biologische effecten, waaronder vasoconstrictie en aldosteronsecretie. Angiotensine II stimuleert ook de proliferatie van gladde spiercellen. Biologische onderzoeken op het gebied van cohesie en farmacologie hebben aangetoond dat losartan wordt geselecteerd voor de AT1-receptor.

Via in vitro en in vivo resultaten zullen zowel losartan als carbonzuurmetabolieten met farmacologische activiteit (E-3174) alle bovengenoemde fysiologische effecten van Angiotensine II afdichten, ongeacht de oorsprong of het synthetische pad van Angiotensine II.

Bij gebruik van Losartan zal de negatieve respons van Angiotensine II op de reninesecretie niet langer bestaan, wat leidt tot een verhoogde renineactiviteit in het plasma en uiteindelijk tot een verhoging van de angiotensine II in het plasma. Ondanks de verhoogde concentratie van deze stoffen blijft het effect van het verlagen van de bloeddruk en het niet hoog houden van het aldosteronniveau in het plasma behouden, wat de effectieve remming van de Angiotensine II-receptor aantoont. Losartan wordt selectief gebonden aan de AT1-receptor, die niet is gehecht of afgesloten met andere hormoonreceptoren of belangrijke ionkanalen in de cardiovasculaire regulatie. Bovendien remt Losartan Angiotensine (ACE) (Kininase II), wat de afbraak van bradykinine is, niet. Welke effecten niet gerelateerd zijn aan het sluiten van de AT1-receptor, zoals het vergroten van het effect van bradykinine-tussenpersonen of het effect van oedeem (1,7% Losartan; Placebo 1,9%), treedt daarom niet op bij gebruik van Losartan.

Losartan remt de respons op de angiotensine I- en II-respons zonder de respons op bradykinine te beïnvloeden. Deze bevinding is geschikt voor het specifieke werkingsmechanisme van losartan. Daarentegen worden de ACE-enzymremmers geblokkeerd door de angiotensine I-respons en verhogen ze de respons op bradykinine zonder de respons op angiotensine II te remmen. Dit is het verschil in farmacologische hulpbronnen tussen losartan en ACE-transferremmers.

In een speciaal ontworpen onderzoek om de hoestratio bij patiënten met cozaar te evalueren in vergelijking met patiënten met ACE-enzymremmers, is de hoestratio bij cozaargebruikers of de hydrochloorthiazidegroep gelijk en aanzienlijk lager dan in de ACE-enzymremmergroep. Bovendien bleek uit een geïntegreerde analyse van 16 klinische onderzoeken bij ruim 4.131 patiënten dat de hoestratio volgens de vrijwillige rapportage bij patiënten die losartan gebruikten (3,1%) vergelijkbaar is met die bij patiënten die placebo (2,6%) of hydrochloorthiazide (4,1%) gebruikten, terwijl de hoestratio bij gebruik van ACE-overdrachtsglazuur 8,8% bedraagt.

Bij patiënten met hypertensie zonder diabetes en proteïnurie vermindert losartan de proteïnurie, albumine en IgG aanzienlijk. Losartan handhaaft de glomerulaire filtratie en vermindert het filtervolume. Over het algemeen vermindert Losartan het urinezuur in het serum (meestal

Losartan heeft geen effect op de neurologische reflexen van planten en heeft geen langetermijneffect op noradrenaline in het plasma.

Bij patiënten met linkerventrikelfalen veroorzaakt een dosis van 25 mg en 50 mg losartan positieve effecten op de hemodynamiek en de zenuwen, gekenmerkt door een toename van de hartindex en een afname van de pulmonale capillaire druk, de bloedvaten in het lichaam, de gemiddelde lichaamsbloeddruk, de hartslag en een afname van respectievelijk aldosteron en noradrenaline in het bloed. Hypotensie bij mensen met hartfalen is afhankelijk van de dosis.

In klinische onderzoeken heeft het gebruik van Cozaar eenmaal daags bij patiënten met milde en middelgrote hypertensie de betekenis van de diastolische en systolische bloeddruk verminderd; In klinische onderzoeken houden de hypotensie-effecten tot één jaar aan. Het meten van de bloeddruk onderaan de bodem (24 uur na inname van het medicijn) vergeleken met de piek (5 - 6 uur na inname van het medicijn) bleek een stabiele bloeddrukdaling te hebben gedurende 24 uur. Hypotensie-effecten die overeenkomen met de bloeddrukbiologie. Het effect van het verlagen van de bloeddruk aan het einde van de dosis is ongeveer 70-80% van het effect dat na 5-6 uur met het medicijn wordt bereikt. Stoppen met het gebruik van losartan bij mensen met hypertensie zorgt er niet voor dat de bloeddruk plotseling weer stijgt. Ondanks de aanzienlijke verlaging van de bloeddruk heeft het gebruik van cozaar geen klinische effecten op de hartslag.

Oraal Cozaar 50 - 100 mg, eenmaal daags, zal een duidelijkere hypotensie veroorzaken dan Captopril 50 - 100 mg, eenmaal daags. Het hypotensie-effect van Cozaar 50 mg is gelijk aan het effect van Enalapril 20 mg, eenmaal daags ingenomen. Het hypotensie-effect van Cozaar 50 - 100 mg, eenmaal oraal of ingenomen, kan vergelijkbaar zijn met dat van Atenolol 50 - 100 mg, eenmaal daags ingenomen. Het effect van Cozaar 50 - 100 mg, oraal eenmaal daags, is equivalent aan dat van Felodipine, dat 5 - 10 mg aanhoudt bij oudere patiënten met hypertensie (≥ 65 jaar) na 12 weken behandeling. Cozaar is gelijkwaardig aan gebruik bij zowel mannen als vrouwen, bij jongeren ( In combinatie met de diuretica uit de thiazidegroep heeft Cozaar een bloeddrukverlagend effect.

Levensonderzoek

Levensonderzoek (Losartan-interventie voor eindpuntreductie bij hypertensie - Onderzoek en evalueer de effectiviteit van het verlagen van de bloeddruk bij interventie met losartan) bij patiënten met hypertensie is een grootschalig, multicolistisch, multinationaal, willekeurig ontwerp, vergeleken met andere geneesmiddelen, uitgevoerd bij 9.193 patiënten met hypertensie, 55 jaar oud (gemiddelde leeftijd). Van de geselecteerde patiënten hadden 1.195 mensen aanvankelijk diabetes (13%), 1.326 mensen leden aan systolische hypertensie (14%), 1.468 (17%) met coronaire hartziekte en 728 (8%) met cerebrovasculaire ziekte. Het doel van het onderzoek is om te bewijzen dat het cardiovasculaire beschermingseffect van Cozaar groter is dan dat van atenolol en verder gaat dan de voordelen van bloeddrukcontrole (bloeddruk gemeten op het onderste tijdstip). Om dat doel te bereiken is het onderzoek zo opgezet dat beide behandelgroepen dezelfde bloeddruk bereiken. De patiënt wordt willekeurig geselecteerd om eenmaal daags Cozaar 50 mg of Atenolol 50 mg te drinken. Als de beoogde bloeddruk niet wordt bereikt ( In beide behandelingsgroepen daalt de bloeddruk significant tot een gelijkwaardig niveau en is het aandeel patiënten met de beoogde bloeddruk gelijkwaardig. De gemiddelde trackingtijd bedraagt 4,8 jaar.

De belangrijkste criteria voor de combinatie van cardiovasculaire incidentie en sterftecijfers worden beoordeeld aan de hand van een afname van de combinatie van cardiovasculaire sterfte, beroerte en hartinfarct. De resultaten laten zien dat het gebruik van cozaar 13,0% van het risico (P = 0,021) vermindert in vergelijking met de patiënt die atenolol gebruikt bij patiënten die aan de belangrijkste criteria voldoen (zie figuur 1 in het medicijnbeheerblad).

Figuur 1. Het Kaplan-Meier-diagram in termen van het belangrijkste criterium voor het coördineren van cardiovasculaire mortaliteit, beroerte of hartinfarct in groepen die Cozaar en Atenolol gebruiken, gecorrigeerd op basis van de initiële framingham-score van risico en ventriculaire hypertrofie op het elektrocardiogram.

Gebruik Cozaar om het risico op een beroerte met 25% te verminderen in vergelijking met Atenolol (P = 0,001). Het percentage cardiovasculaire sterfte en myocardinfarct verschilt niet tussen de twee behandelingsgroepen. Het effect van cozaar op het hoofdcriterium lijkt dominanter te zijn en verder te gaan dan alleen de voordelen van bloeddrukbeheersing (zie de volgende tabel).

De evaluatiecriteria van Levensstudie

resultaten cozaar (n = 4,605) n (%) verhouding* Tarief* P Hop (5%)

10,6

11% 0,206 (7%) 14,5 25% 0,001 (4%) 8,7 -7% 0,491
** Aanpassing gebaseerd op de initiële framingham-score voor risico en niveau van linkerventrikelhypertrofie in het midden van het elektrocardiogram.
Andere klinische evaluatiecriteria van de Life Study zijn onder meer: totaal sterftecijfer, ziekenhuisverblijf vanwege hartziekte of angina pectoris, coronair bloed en perifere bloedvaten en hartstilstand. Er is geen significant verschil in de snelheid van deze gebeurtenissen tussen onderzoeksgroepen. De patiënt die Cozaar gebruikte, heeft de elektrocardiografische indicatoren van linkerventrikelhypertrofie aanzienlijk verminderd, vergeleken met de atenololgroep.
Het effect van cozaar vergeleken met atenolol op de incidentie en cardiovasculaire sterfte wordt waargenomen bij de groepen patiënten met een voorgeschiedenis van diabetes (n = 1.195) of alleen mentale hypertensie (n = 1.326). De resultaten van de belangrijkste criteria in deze subgroepen zijn in overeenstemming met de verklaring van de voordelen van de behandeling met cozaar in de algemene populatie van het onderzoek: 24% risicoreductie (P = 0,03) bij diabetes en 25% verlaagd risico (P = 0,06) bij mensen met alleen centrifugale hypertensie. In overeenstemming met de resultaten bij de algemene bevolking levert de vermindering van beroertes ook een belangrijke bijdrage aan de observatievoordelen bij mensen met diabetes of mentale hypertensie.
Ras
Volgens Life Research is het voordeel van Cozaar op de incidentie en sterfte vergeleken met Atenolol niet van toepassing op hypertensie van de zwarte huid en linkerventrikelhypertrofie, hoewel beide behandelingsregimes de bloeddruk effectief verlagen bij patiënten met een zwarte huid. In de Life Study vermindert Cozaar het risico op ziekte en overlijden in vergelijking met Atenolol bij patiënten die niet zwart zijn met hypertensie met linkerventrikelhypertrofie (n = 8,660), beoordeeld aan de hand van de criteria voor het coördineren van de snelheid van cardiovasculaire mortaliteit, beroerte en myocardinfarct (P = 0,003). In dit onderzoek hebben patiënten met een zwarte huid die Atenolol gebruiken echter een lager risico op de belangrijkste coördinatiecriteria dan patiënten met een zwarte huid die Cozaar gebruiken (P = 0,03). In de verdeling van patiënten met een zwarte huid (n = 533; goed voor 6% van het totale aantal patiënten dat deelneemt aan Life Research), zijn er 29 belangrijke coördinatiegebeurtenissen onder 263 Atenolol-gebruikers (11%; 25,9/1.000 patiënten-Ham) en 46 belangrijke coördinatiegebeurtenissen onder 270 patiënten die COZAAR gebruiken (17%; 41,8/1.000 patiënten-1.000 patiënten).
In dit onderzoek wordt Cozaar over het algemeen beter verdragen en beter verdragen dan Atenolol, vanwege de snelheid waarmee medicijnen worden gestopt vanwege de lagere bijwerkingen.
Renaalonderzoek
Renaal Research (Reduction of Endpoints in Niddm with the angiotensin II Receiptor Antagonist Losartan - Onderzoek en beoordeel de effectiviteit van verminderde voorvallen bij behandeling met Angiotensin II-receptorremmers is Losartan voor mensen met niet-insulineafhankelijke diabetes) is een groot, multicentraal, willekeurig, niet succesvol, gecontroleerd onderzoek bij 1.513 mensen met diabetes type 2 met proteïnurie (751 gebruikers van cozaar) en met of zonder hypertensie bijgevoegd. Het doel van de studie is om te bewijzen dat het nierbeschermende effect van Cozaar superieur is en verder gaat dan het effect van bloeddrukcontrole. Om dit doel te bereiken is het onderzoek zo opgezet dat de twee behandelingsgroepen hetzelfde niveau van bloeddrukcontrole bereiken. Patiënten met proteïnurie en serumcreatinine worden 1,3-3,0 mg/DL willekeurig geselecteerd met behulp van cozaar 50 mg, één keer per dag ingenomen en de dosis aanpassen aan de respons van de bloeddruk, of gebruiken Placebo als aanvulling op een gewoon antihypertensivum dat in gebruik is, met uitzondering van ACE-enzymremmers en angiotensine II-antagonisten. Onderzoekers moeten de onderzoeksdosis van maximaal 100 mg eenmaal daags dienovereenkomstig aanpassen. 72% van de patiënten neemt gedurende het grootste deel van de onderzoekstijd een dosis van 100 mg Cozaar per dag. Indien nodig kunnen voor beide groepen andere vormen van hypotensie worden toegevoegd (diuretica, calciumantagonisten, alfa- en bètablokkers, effecten op de centrale zenuwen). Patiënten worden maximaal 4,6 jaar (gemiddeld 3,4 jaar) gevolgd.
Het belangrijkste criterium van dit onderzoek zijn de criteria voor het coördineren van de beoordeling van de stijging van de serumcreatininespiegels, nierziekte in het eindstadium (afbraak van bloed of niertransplantatie) of overlijden. De resultaten laten zien dat Cozaar (327 gebeurtenissen) vergeleken met Placebo (359 gebeurtenissen) het risico met 16,1% (P = 0,022) verminderde bij patiënten met de belangrijkste coördinatiecriteria. De resultaten toonden ook aan dat het risico van elk onderdeel van de belangrijkste criteria of algemene evaluatie in de groep die Cozaar gebruikte als volgt was: verminderd met 25,3% van het risico op een verdubbeling van de serumcreatininespiegels (P = 0,006); vermindering van 28,6% van het risico op progressie naar nierziekte in het eindstadium (P = 0,002); Verminderde 19,9% van het risico op nierziekte of overlijden in het eindstadium (P = 0,009); Verminderde 21,0% van het risico op een verdubbeling van serum of nierziekte in het eindstadium (P = 0,010). Het sterftecijfer als gevolg van alle oorzaken verschilt niet significant tussen de twee behandelingsgroepen.
De subcriteria van dit onderzoek zijn: Veranderingen in proteïnurie, progressie van nierziekten, incidentie en synthetische sterfte als gevolg van cardiovasculaire oorzaken (ziekenhuisopname als gevolg van hartaandoeningen, hartinfarct, bloedherfinancieringsprocedure, beroerte, ziekenhuisopname vanwege instabiele angina pectoris of overlijden als gevolg van hart- en vaatziekten). De resultaten toonden aan dat het proteïnurieniveau gemiddeld met 34,3% daalde in de groep die Cozaar gebruikte (P
In dit onderzoek wordt Cozaar over het algemeen getolereerd op basis van bewijs dat het percentage medicijnstops als gevolg van bijwerkingen tussen de groepen Cozaar en Placebo vergelijkbaar is.
Heaal Research: Onderzoek en evalueer het effect van angiotensine II losartan-receptorblokkers op hartfalen (Heaal) is een gecontroleerd klinisch onderzoek dat wereldwijd wordt uitgevoerd met 3.834 patiënten in de leeftijd van 18 tot 98 jaar met hartfalen (II-IV zoals geclassificeerd door NYHA) die intolerant zijn voor behandeling met medische remmers. De patiënt wordt willekeurig verdeeld in de Losartan-groep 50 mg eenmaal daags of Losartan 150 mg, op basis van de klassieke behandeling, behalve dat er geen enzymremmers worden gebruikt.
Patiënten worden gedurende 4 jaar (gemiddeld 4,7 jaar) gevolgd. Het belangrijkste resultaat van het onderzoek zijn de criteria voor de coördinatie van overlijden door welke oorzaak dan ook of ziekenhuisopname wegens hartfalen.
De resultaten toonden aan dat behandeling met 150 mg losartan (828 voorvallen) het risico met 10,1% verminderde (P = 0,027, 95% van de betrouwbaarheid van 0,82-0,99) bij patiënten met de belangrijkste coördinatiecriteria. Dit resultaat is vooral te danken aan een vermindering van de ziekenhuisopname als gevolg van hartfalen. Behandeling met 150 mg losartan vermindert het risico op ziekenhuisopname als gevolg van hartfalen met 13,5% vergeleken met 50 mg losartan (P = 0,025, 95% betrouwbaarheid 0,76-0,98). Het sterftecijfer als gevolg van alle oorzaken is geen significant verschil tussen de behandelingsgroepen. Nierfalen, hypotensie en hyperkaliëmie komen vaker voor in de groep die 150 mg gebruikt dan in de groep die 50 mg gebruikt, maar deze bijwerkingen verhogen niet het aantal stopzettingen in de groep die 150 mg gebruikt.
Onderzoek Elite I en Elite II
In de 48 weken durende Elite-studie bij patiënten met hartfalen (n = 722) (niveau II-IV volgens NYHA-classificatie) is er geen verschil in het hoofdcriterium langdurig nierfalen bij patiënten behandeld met cozaar en patiënten behandeld met captlil. De superieure voordelen van Cozaar vergeleken met Captopril bij het verminderen van het risico op overlijden, waargenomen in deze Elite-studie, werden niet bevestigd in het uiteindelijke Elite II-onderzoek naar het hieronder beschreven overlevingspercentage.
In een onderzoek bij patiënten met hartfalen dat in de loop van de tijd werd opgezet om het sterftecijfer te evalueren (Elite II), werd een behandelingsregime met Cozaar 50 mg eenmaal daags (beginnend met een dosis van 12,5 mg verhoogd tot 25 mg en 50 mg eenmaal) vergeleken met Captopril 50 mg driemaal daags (beginnend met een dosis van 12,5 mg en oplopend tot 25 mg en 50 mg driemaal daags). In deze studie (n = 3.152) worden patiënten met hartfalen (graad II-IV volgens de classificatie van NYHA) gedurende ongeveer 2 jaar gevolgd (de mediane tijd is 1,5 jaar) om Cozaar effectiever te beoordelen in Captoril bij het al dan niet verlagen van het totale sterftecijfer. Uit de belangrijkste evaluatiecriteria blijkt dat er geen statistisch verschil is tussen Cozaar en Captopril wat betreft het terugdringen van het algemene sterftecijfer (17,7% voor cozaar en 15,9% voor captopril, P = 0,16). Uit het tweede beoordelingscriterium blijkt dat er geen statistisch verschil is in een plotselinge afname van hart- en/of hartstilstand (9,0% voor cozaar en 7,3% voor captopril, p = 0,08). Uit het derde beoordelingscriterium voor sterftecijfers en/of ziekenhuisopnamecijfers voor alle oorzaken blijkt dat er geen statistisch verschil is tussen Cozaar en Captopril (47,7% voor cozaar en 44,9% voor captopril, p = 0,18). Over het geheel genomen omvatten andere criteria voor de beoordeling van incidentie en overlijden onder meer verbetering volgens de classificatie van NYHA, er is geen verschil tussen de behandelingsgroepen. In beide klinische onderzoeken met controlepatiënten met hartfalen wordt Cozaar goed verdragen en zijn de kenmerken van Cozaar beter verdragen dan captopril, dat wordt geëvalueerd op basis van de behandelingsratio als gevolg van bijwerkingen en aanzienlijk lagere hoestratio's.
Race
Gebaseerd op het onderzoek naar de effectiviteit van het verlagen van de bloeddruk bij interventie met losartan (Losartan Intermedion for Endpoint Reduction in Hypertension (Life), vermindert het voordeel de incidentie en mortaliteit als gevolg van hart- en vaatziekten bij patiënten met cozaarpatiënten in vergelijking met de atenololgroep die niet kan worden toegepast op de groep patiënten met zwarte huidhypertensie, die beide effectief zowel zwarte als hyperplasmatische patiënten dragen, beide effectief. Hetzelfde. Voor de algemene populatie van de Life-studie (N = 9.193) verminderde Cozaar 13,0% risico (P = 0,021) vergeleken met het gebruik van atenolol voor de belangrijkste criteria voor het coördineren van sterfgevallen als gevolg van cardiovasculair, beroerte en myocardinfarct. In deze studie verlaagde Cozaar het risico op hart- en vaatziekten en cardiovasculair overlijden in vergelijking met het gebruik van atenolol bij patiënten die niet tot de zwarte rasgroep behoorden en die leden aan hypertensie met linkerventrikelhypertrofie (n = 8,660), beoordeeld aan de hand van het hoofdcoördinatiecriterium. cardiovasculaire sterfgevallen, beroerte, hartinfarct (P = 0,003). In dit onderzoek hebben patiënten met een zwarte huid die met atenolol worden behandeld echter minder kans op meer gecoördineerde gebeurtenissen dan de groep patiënten met een zwarte huid die Cozaar gebruiken (P = 0,03). In de verdeling van patiënten met een zwarte huid (n = 533, goed voor 6% van de patiënten in de Life Study), waren er 29 gevallen van 263 patiënten die atenolol gebruikten. (11%;
Subklinische tests
In klinische onderzoeken met gecontroleerde hypertensie hebben veranderingen die van klinische betekenis zijn in testparameters zelden betrekking op het gebruik van cozaar. In klinische onderzoeken naar hypertensie wordt hyperkaliëmie (serumkalium> 5,5 MEQ/l) waargenomen bij 1,5% van de patiënten. In een klinisch onderzoek uitgevoerd bij patiënten met type 2-diabetes met proteïnurie werd hyperkaliëmie waargenomen bij 9,9% van de patiënten die Cozaar gebruikten en bij 3,4% van de patiënten die Placebo gebruikten (zie voorzichtigheid, lagere bloeddruk en verstoorde water-/elektrolytenbalans). Zelden gevallen van verhoging van ALT en vaak hersteld na het stoppen van het medicijn.
Farmacokinetiek

absorptie
Na het drinken wordt Losartan goed geabsorbeerd via het eerste metabolisme, waarbij carbonzuurmetabolieten ontstaan en actieve en andere niet-actieve metabolieten zijn. Het totale volume van Losartan-tabletten is ongeveer 33%. De gemiddelde piekconcentratie van losartan en van de metabolieten is de activiteit die wordt bereikt na één uur (met losartan) en na 3-4 uur (met metabolieten). Er is geen klinisch effect op de concentraties losartan in het plasma als het geneesmiddel bij normale maaltijden wordt ingenomen.
Distributie
Zowel losartan als de metabolieten hebben een activiteit die ≥ 99% aan plasma-eiwitten hecht, voornamelijk aan albumine. De VD-verdeling van Losartan is 34 liter. Uit onderzoek bij ratten blijkt dat Losartan een zeer slechte bloedbarrière heeft en misschien nog niet voorbij is.
Metabolisme
Ongeveer 14% van de intraveneuze of orale dosis Losartan wordt omgezet in biologische metabolieten. Na het drinken en intraveneus innemen van Losartan Kali, wat 14C markeert, bestaan de cyclusmarkeringen in het plasma voornamelijk uit losartan en actieve metabolieten. Het minimale metabolisme van losartan tot een actieve metaboliet bedraagt ongeveer 1% van de onderzoekers.
Naast actieve metabolieten worden er ook niet-actieve metabolieten gevormd, waaronder twee hoofdstoffen die worden aangemaakt door de hydroxylatie van de butyltak en een hulpstof metabolische stof, N-2-tetrazolglucuronide.
Eliminatie
De plasmazuivering van losartan bedraagt 600 ml/min, van de actieve metaboliet 50 ml/minuut. De nierzuivering van losartan bedraagt ongeveer 74 ml/minuut en die van een actieve metaboliet 26 ml/minuut. Bij oraal gebruik van losartan wordt ongeveer 4% van de dosis intact via de urine uitgescheiden en ongeveer 6% van de dosis via de urine in de vorm van actieve metabolieten. De farmacokinetiek van losartan en de metabolieten is lineair bij de orale dosis van losartan kali tot 200 mg.
Na het drinken neemt de concentratie van losartan en van de actieve metabolieten in het plasma af met multi-exponentiële functies, met een uiteindelijke semi-uitputtingstijd van ongeveer 2 uur (met losartan) en 6-9 uur (met metabolieten). Bij een dagelijkse dosis van 100 mg worden zowel losartan als de metabolieten en actieve actieve stoffen niet significant in het plasma geaccumuleerd.
Losartan en metabolieten worden via gal en urine uitgescheiden. Na inname van een dosis Losartan gemarkeerd met 14C werd ongeveer 35% van de markers in de urine aangetroffen en 58% in de ontlasting.
Kenmerken van patiënten
Bij patiënten met milde tot matige cirrose als gevolg van alcoholisme zijn de concentratie van losartan en de plasmametabolieten 5 keer hoger (met losartan) en 1,7 keer hoger (met metabool) vergeleken met gezonde vrijwilligers na inname van medicijnen.
Kan losartan en metabolieten die actief zijn niet door hemolyse uit het lichaam verwijderen.

Voordat u neemt Cozaar 100 mg Organon behandelt hoge bloeddruk, vermindert het risico op infectie en overlijden door hart- en vaatziekten (3 blisters x 10 tabletten)

Hoe te gebruiken

Neem oraal gebruik.

Kan cozaar nemen als hij hongerig of vol is.

Kan cozaar gebruiken samen met andere medicijnen tegen hoge bloeddruk.

Dosering

Hypertensie:

Voor patiënten met een verminderd volume van de bloedsomloop (bijvoorbeeld medicijnen met een hoge dosis), moet de startdosis van 25 mg eenmaal per dag worden overwogen (zie voorzichtigheid).

Het risico op hart- en vaatziekten en cardiovasculaire sterfte verminderen voor volwassen patiënten met hypertensie met linkerventrikelhypertrofie:

Behandeling van nierziekte bij volwassen patiënten met hypertensie en diabetes type 2, met proteïnurie groter dan 0,5 g/dag:

Chronisch hartfalen

Wat te doen bij overdosering? De meest voorkomende uiting van een overdosis is hypotensie en een snelle hartslag; Het is ook mogelijk om een trage hartslag te hebben als gevolg van sympathische zenuwstimulatie (nervus vagus). Als symptomatische hypotensie optreedt, is het noodzakelijk ondersteunende behandelingen te ondergaan.

Kan losartan of metabolieten die nog steeds actief zijn in losartan niet verwijderen door decentralisatie van het bloed.

Wat moet u doen als u een dosis vergeet?

Bijwerkingen

In clinical trials on controlled hypertension, cozaar is generally tolerated. Adultery effects are usually light and transient, without stopping the drug. The general ratio of adultery effects of Cozaar can be comparable to the Placebo. In clinical trials with controlled hypertension, in some patients treated with cozaar, dizziness is the only adverse effect related to drugs reported at a rate of ≥ 1%, higher than Placebo. In addition, the effect of lowering blood pressure is related to the dose only ≤ 1% of the patients. Rarely erythematosus, however, the ratio in clinical trials is lower than in Placebo. In double blind clinical trials with idiopathic hypertension, the following adverse effects are reported to Cozaar, which occurs at ≥ 1% of the patient, regardless of the drug. cozaar Placebo Body Height = "20"> chest pain 1.1 2.6 Breaking the chest drum 1 0.4 > 1.8 2.8 broken) 1 1.1 Height = "20"> headache 14.1 17.2 Ho 3.1 2.6 > 1.5 2.6 > 5.6 The most common adverse effects related to drugs are dizzy, weak/ tired and dizzy. In Life study, among the patients without diabetes before the study, the new incidence of diabetes in the group using Cozaar is lower than the Atenolol group (corresponding to 242 compared to 320 patients, P

Waarschuwingen

Voordat u het medicijn gebruikt, moet u de instructies zorgvuldig lezen en de onderstaande informatie raadplegen.

Gecontra-indiceerd

overgevoeligheid voor de actieve ingrediënten of voor één van de in de ingrediënten vermelde hulpstoffen.

De drie maanden tussen en de laatste drie maanden van de zwangerschap

Ernstig leverfalen.

Conventionele controle van Losartan met Aliskiren-bevattende producten bij diabetespatiënten of nierfalen (glomerulaire filtratiesnelheid (GFR)

Wees voorzichtig bij het gebruik van

toxiciteit tijdens zwangerschap:

Het gebruik van geneesmiddelen op het Renin-Anotensin-systeem in het midden en de laatste drie maanden van de zwangerschap vermindert de nierfunctie van de foetus en verhoogt de ziekte en de dood bij de foetus en baby's. Het resultaat van vruchtwater kan in verband worden gebracht met longreductie en skeletvervorming bij de foetus. De mogelijke bijwerkingen bij pasgeborenen zijn onder meer een verminderde schedelproductie, anurie, hypotensie, nierfalen en overlijden. Wanneer een zwangerschap wordt vastgesteld, moet Cozaar zo snel mogelijk worden gestopt. (Bekijk gebruikt tijdens zwangerschap).

gevoeligheid: adelaar (zie bijwerkingen).

Hypotensie en verstoorde water-/elektrolytenbalans

Bij patiënten die het volume van de bloedsomloop verminderen (zoals bij behandeling met hoge doses diuretica), kan symptomatische hypotensie optreden. Deze omstandigheden moeten worden aangepast voordat cozaar wordt gebruikt, of de startdosis moet lager zijn (zie de dosis en het gebruik).

Een vaak voorkomende verstoring van de elektrolytenbalans bij patiënten met nierfalen, met of zonder diabetes, en dit is een probleem dat moet worden opgelost. In een klinisch onderzoek uitgevoerd bij patiënten met diabetes type 2 was het percentage proteïnurie en hyperkaliëmie in de cozaar-behandelingsgroep hoger dan in de controlegroep; Er zijn echter maar weinig patiënten die moeten stoppen met de behandeling vanwege hyperkaliëmie (zie bijwerkingen en subklinische tests).

Leverfunctie

Gebaseerd op de farmacokinetische gegevens over de plasmaconcentratie van losartan die significant is toegenomen bij patiënten met cirrose, is het noodzakelijk om lagere doses te overwegen bij patiënten met een voorgeschiedenis van leverfalen (zie dosering en klinisch gebruik en farmacokinetiek).

Nierfunctie

Als gevolg van de remming van het renine-anidensinesysteem zijn veranderingen in de nierfunctie, waaronder nierfalen, gemeld (vooral bij patiënten met een nierfunctie die afhankelijk is van het renine-angiotensine-krosteronsysteem, evenals bij patiënten met eerder ernstig hartfalen of nierdisfunctie). Net als bij andere geneesmiddelen beïnvloedt het het renine-ankiotensine-aldosteronsysteem. Verhoogd bloedureum en serumcreatinine zijn ook gemeld bij patiënten met vernauwde nierstenose aan beide zijden of nierstenose in één nier; Deze veranderingen in de nierfunctie kunnen herstellen als de behandeling wordt stopgezet. Wees voorzichtig als u Losartan gebruikt bij patiënten met nierstenose aan beide zijden of nierstenose aan één nier.

Gebruikt bij patiënten met nierfalen

Het wordt niet aanbevolen om Losartan te gebruiken bij kinderen met een glomerulaire filtratiesnelheid van

Tijdens de behandeling met losartan moet de nierfunctie regelmatig worden gecontroleerd, aangezien deze kan verslechteren. Dit geldt vooral wanneer Losartan wordt gebruikt in combinatie met de aanwezigheid van andere aandoeningen (koorts, uitdroging) die de nierfunctie kunnen verminderen.

Het is aangetoond dat gelijktijdig gebruik van losartan en enzymremmers (ACE) de nierfunctie vermindert. Daarom wordt het niet aanbevolen om gelijktijdig te gebruiken.

niertransplantatie

Geen ervaring bij recente niertransplantatiepatiënten.

Cuong Aldosteron Tien Phat

Patiënten met primaire Aldosteron Intens reageren vaak niet op geneesmiddelen tegen hoge bloeddruk die tot stand komen door remming van het renine-angiotensinesysteem. Daarom wordt het gebruik van Losartan niet aanbevolen.

Coronaire hartziekte en cerebrovasculaire ziekte

Zoals bij elke hypertensie kan overmatige hypoglykemie bij patiënten met hart- en vaatziekten en ischemie leiden tot een hartinfarct of beroerte.

hartfalen

Bij patiënten met hartfalen, met of zonder nierfalen, en bij andere geneesmiddelen die het renine-ankiotensinesysteem beïnvloeden, bestaat er een risico op ernstige arteriële hypotensie en nierfalen (meestal acuut).

Er is geen volledige ervaring met losartan bij patiënten met ernstig nierfalen en nierfalen tegelijkertijd, bij patiënten met ernstig hartfalen (graad IV volgens de functionele classificatie van de New York Heart Association (NYHA)) en bij patiënten met hartfalen en hartritmestoornissen die het leven bedreigen. Daarom is het noodzakelijk voorzichtig te zijn bij het gebruik van losartan bij deze patiënten. Wees voorzichtig bij het gebruik van Losartan in combinatie met bètablokkers.

Aortastenose en smalle mitralisstenose, hypertrofische cardiomyopathie

Net als bij andere vasodilatatoren is het noodzakelijk om bijzonder voorzichtig te zijn bij patiënten met aortastenose of mitralisstenose of obstructie van een hartziekte.

hulpstoffen

Dit medicijn bevat lactose. Patiënten met zeldzame genetische problemen zoals galactose-intolerantie, lactasedeficiëntie of glucose-galactose mogen dit medicijn niet gebruiken.

Waarschuwing en voorzichtigheid

Zoals waargenomen bij angiotensine, lijken losartan en angiotensine-antagonistische geneesmiddelenremmers minder effectief in het verlagen van de bloeddruk bij negroïde mensen vergeleken met niet-zwarte mensen, misschien als gevolg van hogere percentages van lage lenine in de populatie met zwarte hypertensie

Dubbele remmer Renine-Anotensine-Aldosteron (RAAS)

Er zijn aanwijzingen dat het gelijktijdig gebruik van Angiotensine (ACE), Angiotensine II of Aliskiren-receptorblokkers het risico op hypotensie, hyperkaliëmie en een verminderde nierfunctie (waaronder acuut nierfalen) verhoogt. Vanwege de rode aanbeveling van de Renin-Anotensin-Aldosteron (RAAS)-remmer door het gebruik van een combinatie van enzymremmers, Angiotensine II- of Aliskiren-receptorblokkers.

Als de dubbel geremde therapie absoluut noodzakelijk wordt geacht, mag dit alleen gebeuren onder toezicht van de deskundige en moet regelmatig gecontroleerd worden op nierfunctie, elektrolyten en bloeddruk. Mag niet gelijktijdig worden gebruikt met enzymremmers en angiotensine II-receptorblokkers bij patiënten met diabetes-nierziekte.

Het effect van het geneesmiddel op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen

Er zijn geen gegevens waaruit blijkt dat Cozaar de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen beïnvloedt.

Gebruik medicijnen voor vrouwen tijdens zwangerschap en borstvoeding

gebruikt tijdens zwangerschap

Geneesmiddelen die rechtstreeks op het renine-anotensinesysteem inwerken, kunnen schade veroorzaken en zwangerschap veroorzaken. Wanneer een zwangerschap wordt vastgesteld, moet Cozaar zo snel mogelijk worden gestopt. Hoewel er geen ervaring is met het gebruik van Cozaar bij zwangere vrouwen, hebben onderzoeken met Losartan Kali schade bij de foetus, baby's en overlijden aangetoond. Er wordt aangenomen dat het mechanisme van dit effect te wijten is aan de intermediaire farmacologische eigenschappen die inwerken op het renine-anidensinesysteem.

Bij mensen is de nierdoorbloeding van de foetus afhankelijk van de ontwikkeling van het renine-ankiotensinesysteem, beginnend midden in het midden van de zwangerschap. Het risico voor de foetus neemt dus toe bij gebruik in COZAAR midden in het midden of in de laatste drie maanden van de zwangerschap.

Baby's kunnen bij zuigelingen voorkomen, waaronder verminderde schedelproductie, anurie, hypotensie, nierfalen en overlijden. Bij constatering van zwangerschap moet cozaar zo snel mogelijk worden stopgezet.

Deze schadelijke resultaten worden vaak in verband gebracht met het gebruik van deze medicijnen in het midden en de laatste drie maanden van de zwangerschap. De meeste epidemiologische onderzoeken onderzoeken afwijkingen bij foetussen na blootstelling aan antihypertensiva die tijdens de eerste drie maanden van de zwangerschap worden gebruikt, ongeacht geneesmiddelen die het renine-angiotensinesysteem beïnvloeden met andere antihypertensiva. Het juiste beheer van hypertensie bij de moeder tijdens de zwangerschap is belangrijk om de resultaten voor zowel moeder als zwangerschap te optimaliseren.

In speciale gevallen, wanneer er voor een afzonderlijke patiënt geen geschikte vervangingsbehandeling bestaat voor medicamenteuze behandelingen die het renine-ankiotensinesysteem beïnvloeden, is het, om de moeder te vertellen over het risico dat voor de foetus kan optreden, noodzakelijk om een grootschalige echografie uit te voeren om de omgeving in het vruchtwater te beoordelen. Stop met het gebruik van Cozaar als u een gebrek aan vruchtwater constateert, tenzij dit medicijn wordt beschouwd als een medicijn om het leven van de moeder te redden. Zwangerschapstests kunnen geschikt zijn, afhankelijk van de week van de zwangerschapsduur. Artsen en patiënten moeten echter weten dat het gebrek aan vruchtwater zich mogelijk pas manifesteert als de zwangerschap al lange tijd beschadigd is. Het is noodzakelijk om baby's met een voorgeschiedenis van blootstelling aan cozaar in de baarmoeder nauwlettend te controleren op verschijnselen van hypotensie, urineweg- en hyperemie.

Vrouwen die borstvoeding geven

Het is onduidelijk of Losartan in de moedermelk wordt uitgescheiden. Omdat veel medicijnen worden uitgescheiden in de moedermelk en vanwege de kans op overspel, moeten ze beslissen of ze het medicijn moeten stoppen of stoppen met borstvoeding geven, rekening houdend met het belang van het medicijn voor de moeder.

Geneesmiddelinteractie

via klinische farmacokinetische tests zijn er geen klinische geneesmiddelinteracties tussen losartan en de volgende geneesmiddelen: hydrochloorthiazide, digoxine, warfarine, cimetidine, fenobarbital, ketoconazol en erytromycine. Er was een rapport dat rifampicine en fluconazol het gehalte aan metabolieten verminderen. De klinische betekenis van deze interacties is niet geëvalueerd. Net als andere geneesmiddelen uit de angiotensine II-blokkergroep of die de effecten van angiotensine II remmen, kan dit bij gebruik in combinatie met kaliumdiuretica (zoals spironolacton, triamtereen, amiloride), kaliumsupplementen of zoutbevattende zoutvervangers leiden tot hyperpassie in het serum.

Evenals andere geneesmiddelen die de natriumeliminatie beïnvloeden, kan de eliminatie van lithium verminderd zijn. Daarom is het noodzakelijk om de serumlithiumconcentratie zorgvuldig te controleren als het gelijktijdig wordt gebruikt met lithiumzout en angiotensine II-receptorantagonisten.

NSAID-ontstekingsremmende geneesmiddelen (NSAID's) omvatten cyclo-oxygenase-2 (COX-2)-antagonisten die de effecten van diuretica en andere geneesmiddelen tegen hoge bloeddruk kunnen verminderen. Daarom kunnen de verlagende effecten van angiotensine II-receptorantagonisten of enzymremmers worden verminderd door NSAID's, waaronder door COX-2 geselecteerde antagonisten.

Bij sommige patiënten met nierfunctieschade (bijvoorbeeld ouderen of patiënten met een afname van het bloedsomloopvolume, inclusief degenen die diuretica gebruiken) die worden behandeld met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, waaronder COX-2-selectieve tegenhangers, kan gelijktijdig gebruik van angiotensine II-receptor-antireceptorgeneesmiddelen een verminderde nierfunctie veroorzaken. Deze effecten worden vaak hersteld. Wees daarom voorzichtig bij het gebruik van gecombineerde geneesmiddelen bij patiënten met een beschadigde nierfunctie.

In de literatuur is opgenomen bij patiënten met atherosclerose, hartfalen of diabetes met de doelorganen, de dubbel-geglogeerde geneesmiddelen die het renine-angiotensine-aldosteronsysteem met een hogere frequentie van verlaging van de bloeddruk, flauwvallen, hyperkaliëmie en veranderingen in de nierfunctie (inclusief acuut nierfalen) met zich meebrengen vergeleken met het gebruik van het lenine-angiotensine-aldosteronsysteem. Dubbele blokkade (bijvoorbeeld: ACE-suppletie met een angiotensine II-receptorremmer) moet worden gebruikt in een beperkt aantal gevallen waarbij de nierfunctie nauwlettend moet worden gecontroleerd.

Bewaring

Laat een koele plaats achter, vermijd licht en temperaturen onder de 30⁰C.

Lees vóór gebruik de instructies zorgvuldig door, buiten het bereik van kinderen.

Andere medicijnen

Disclaimer

Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.